RU2014115476A - PYRAZOLO [4, 3-C] PTRIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS - Google Patents

PYRAZOLO [4, 3-C] PTRIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS Download PDF

Info

Publication number
RU2014115476A
RU2014115476A RU2014115476/04A RU2014115476A RU2014115476A RU 2014115476 A RU2014115476 A RU 2014115476A RU 2014115476/04 A RU2014115476/04 A RU 2014115476/04A RU 2014115476 A RU2014115476 A RU 2014115476A RU 2014115476 A RU2014115476 A RU 2014115476A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
alkenyl
same
different
Prior art date
Application number
RU2014115476/04A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Найджель Рэмсден
Клаудио Дагостин
Original Assignee
Целльзом Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Целльзом Лимитед filed Critical Целльзом Лимитед
Publication of RU2014115476A publication Critical patent/RU2014115476A/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I)или его фармацевтически приемлемая соль,где R представляет собой H или F;Zи Zнезависимо выбирают из группы, состоящей из CH и N;кольцо A представляет собой фенил, нафтил, ароматический 5-6-членный гетероциклил или ароматический 9-11-членный гетеробициклил, при этом кольцо A является необязательно замещенным одним или более R;каждый Rнезависимо представляет собой галоген, CN, C(O)OR, OR, C(O)R, C(O)N(RR), S(O)N(RR), S(O)N(RR), S(O)R, S(O)R, N(R)S(O)N(RR), N(R)S(O)N(RR), SR, N(RR), NO, OC(O)R, N(R)C(O)R, N(R)S(O)R, N(R)S(O)R, N(R)C(O)N(RR), N(R)C(O)OR, OC(O)N(RR), T, Cалкил, Cалкенил или Cалкинил, при этом Cалкил, Cалкенил и Cалкинил являются необязательно замещенными одним или более R, которые являются одинаковыми или различными;R, R, Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из H, T, Cалкила, Cалкенила и Cалкинила, при этом Cалкил, Cалкенил и Cалкинил являются необязательно замещенными одним или более R, которые являются одинаковыми или различными;Rпредставляет собой галоген, CN, C(O)OR, OR, C(O)R, C(O)N(RR), S(O)N(RR), S(O)N(RR), S(O)R, S(O)R, N(R)S(O)N(RR), N(R)S(O)N(RR), SR, N(RR), NO, OC(O)R, N(R)C(O)R, N(R)S(O)R, N(R)S(O)R, N(R)C(O)N(RR), N(R)C(O)OR, OC(O)N(RR) или T;R, R, Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из H, T, Cалкила, Cалкенила и Cалкинила, при этом Cалкил, Cалкенил и Cалкинил являются необязательно замещенными одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными;Tпредставляет собой C-циклоалкил, насыщенный 4-7-членный гетероциклил или насыщенный 7-11-членный гетеробициклил, при этом Tявляется необязательно замещенным одним или более R, которые являются одинаковыми или различными;Y представляет собой CH;Xпредставляет собой C(R) или N;Xпредставляет собой C(R) или N;Xпредставляет собой C(R) или N;Xпредставляет собой C(R) или N;Xпредставляет собой C(R) или N, при условии, чт1. The compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is H or F; Z and Z are independently selected from the group consisting of CH and N; ring A is phenyl, naphthyl, aromatic 5-6 membered heterocyclyl, or aromatic 9-11 membered heterobicyclyl, wherein ring A is optionally substituted with one or more R; each R independently is halogen, CN, C (O) OR, OR, C (O) R, C (O) N (RR) S (O) N (RR), S (O) N (RR), S (O) R, S (O) R, N (R) S (O) N (RR), N (R) S (O ) N (RR), SR, N (RR), NO, OC (O) R, N (R) C (O) R, N (R) S (O) R, N (R) S (O) R , N (R) C (O) N (RR), N (R) C (O) OR, OC (O) N (RR), T, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl or C 2-6 alkynyl, wherein C 1-6 alkyl, C 2 phenyl and C1-6alkynyl are optionally substituted with one or more R, which are the same or different; R, R, R are independently selected from the group consisting of H, T, C1-6alkyl, C1-6alkenyl and C1-6alkynyl, wherein more than R, which are the same or different; R is halogen, CN, C (O) OR, OR, C (O) R, C (O) N (RR), S (O) N (RR), S (O ) N (RR), S (O) R, S (O) R, N (R) S (O) N (RR), N (R) S (O) N (RR), SR, N (RR) , NO, OC (O) R, N (R) C (O) R, N (R) S (O) R, N (R) S (O) R, N (R) C (O) N (RR ), N (R) C (O) OR, OC (O) N (RR) or T; R, R, R are independently selected from the group consisting of H, T, C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl and C1-4 nyl, wherein C1-6alkyl, C1-6alkenyl and C1-6alkynyl are optionally substituted with one or more halogens that are the same or different; T is C-cycloalkyl, saturated 4-7 membered heterocyclyl or saturated 7-11 membered heterobicyclic, wherein T is optionally substituted one or more R, which are the same or different; Y is CH; X is C (R) or N; X is C (R) or N; X is C (R) or N; X is C (R) or N; X is C (R) or N, provided that

Claims (23)

1. Соединение формулы (I)1. The compound of formula (I)
Figure 00000001
Figure 00000001
 или его фармацевтически приемлемая соль,or a pharmaceutically acceptable salt thereof, где R представляет собой H или F;where R represents H or F; ZA и ZB независимо выбирают из группы, состоящей из CH и N;Z A and Z B are independently selected from the group consisting of CH and N; кольцо A представляет собой фенил, нафтил, ароматический 5-6-членный гетероциклил или ароматический 9-11-членный гетеробициклил, при этом кольцо A является необязательно замещенным одним или более R1;ring A is phenyl, naphthyl, aromatic 5-6 membered heterocyclyl or aromatic 9-11 membered heterobicyclyl, wherein ring A is optionally substituted with one or more R 1 ; каждый R1 независимо представляет собой галоген, CN, C(O)OR2, OR2, C(O)R2, C(O)N(R2R2a), S(O)2N(R2R2a), S(O)N(R2R2a), S(O)2R2, S(O)R2, N(R2)S(O)2N(R2aR2b), N(R2)S(O)N(R2aR2b), SR2, N(R2R2a), NO2, OC(O)R2, N(R2)C(O)R2a, N(R2)S(O)2R2a, N(R2)S(O)R2a, N(R2)C(O)N(R2aR2b), N(R2)C(O)OR2a, OC(O)N(R2R2a), T1, C1-6алкил, C2-6алкенил или C2-6алкинил, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R3, которые являются одинаковыми или различными;each R 1 independently represents halogen, CN, C (O) OR 2 , OR 2 , C (O) R 2 , C (O) N (R 2 R 2a ), S (O) 2 N (R 2 R 2a ), S (O) N (R 2 R 2a ), S (O) 2 R 2 , S (O) R 2 , N (R 2 ) S (O) 2 N (R 2a R 2b ), N (R 2 ) S (O) N (R 2a R 2b ), SR 2 , N (R 2 R 2a ), NO 2 , OC (O) R 2 , N (R 2 ) C (O) R 2a , N (R 2 ) S (O) 2 R 2a , N (R 2 ) S (O) R 2a , N (R 2 ) C (O) N (R 2a R 2b ), N (R 2 ) C (O) OR 2a , OC (O) N (R 2 R 2a ), T 1 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl or C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2 -6 alkynyls are optionally substituted with one or more R 3 which are the same or different; R2, R2a, R2b независимо выбирают из группы, состоящей из H, T1, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R3, которые являются одинаковыми или различными;R 2 , R 2a , R 2b are independently selected from the group consisting of H, T 1 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more R 3 that are the same or different; R3 представляет собой галоген, CN, C(O)OR4, OR4, C(O)R4, C(O)N(R4R4a), S(O)2N(R4R4a), S(O)N(R4R4a), S(O)2R4, S(O)R4, N(R4)S(O)2N(R4aR4b), N(R4)S(O)N(R4aR4b), SR4, N(R4R4a), NO2, OC(O)R4, N(R4)C(O)R4a, N(R4)S(O)2R4a, N(R4)S(O)R4a, N(R4)C(O)N(R4aR4b), N(R4)C(O)OR4a, OC(O)N(R4R4a) или T1;R 3 represents halogen, CN, C (O) OR 4 , OR 4 , C (O) R 4 , C (O) N (R 4 R 4a ), S (O) 2 N (R 4 R 4a ), S (O) N (R 4 R 4a ), S (O) 2 R 4 , S (O) R 4 , N (R 4 ) S (O) 2 N (R 4a R 4b ), N (R 4 ) S (O) N (R 4a R 4b ), SR 4 , N (R 4 R 4a ), NO 2 , OC (O) R 4 , N (R 4 ) C (O) R 4a , N (R 4 ) S (O) 2 R 4a , N (R 4 ) S (O) R 4a , N (R 4 ) C (O) N (R 4a R 4b ), N (R 4 ) C (O) OR 4a , OC (O) N (R 4 R 4a ) or T 1 ; R4, R4a, R4b независимо выбирают из группы, состоящей из H, T1, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными;R 4 , R 4a , R 4b are independently selected from the group consisting of H, T 1 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more halogens that are the same or different; T1 представляет собой C3-7циклоалкил, насыщенный 4-7-членный гетероциклил или насыщенный 7-11-членный гетеробициклил, при этом T1 является необязательно замещенным одним или более R10, которые являются одинаковыми или различными;T 1 represents a C 3 - 7 cycloalkyl, a saturated 4-7 membered heterocyclyl or saturated 7-11 membered heterobicyclyl, wherein T 1 is optionally substituted by one or more R 10, which are the same or different; Y представляет собой CH2;Y represents CH 2 ; X1 представляет собой C(R6) или N;X 1 represents C (R 6 ) or N; X2 представляет собой C(R6a) или N;X 2 represents C (R 6a ) or N; X3 представляет собой C(R6b) или N;X 3 represents C (R 6b ) or N; X4 представляет собой C(R6c) или N;X 4 represents C (R 6c ) or N; X5 представляет собой C(R6d) или N, при условии, что не более двух из X1, X2, X3, X4, X5 представляют собой N;X 5 represents C (R 6d ) or N, provided that no more than two of X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 represent N; R6, R6a, R6b, R6c, R6dнезависимо выбирают из группы, состоящей из R6e, H, галогена, CN, C(O)OR7, OR7, C(O)R7, C(O)N(R7R7a), S(O)2N(R7R7a), S(O)N(R7R7a), S(O)2R7, S(O)R7, N(R7)S(O)2N(R7aR7b), N(R7)S(O)N(R7aR7b), SR7, N(R7R7a), NO2, OC(O)R7, N(R7)C(O)R7a, N(R7)S(O)2R7a, N(R7)S(O)R7a, N(R7)C(O)N(R7aR7b), N(R7)C(O)OR7a, OC(O)N(R7R7a), T2, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R11, которые являются одинаковыми или различными, при условии, что один из R6, R6a, R6b, R6c, R6dпредставляет собой R6e;R 6 , R 6a , R 6b , R 6c , R 6d are independently selected from the group consisting of R 6e , H, halogen, CN, C (O) OR 7 , OR 7 , C (O) R 7 , C (O ) N (R 7 R 7a ), S (O) 2 N (R 7 R 7a ), S (O) N (R 7 R 7a ), S (O) 2 R 7 , S (O) R 7 , N (R 7 ) S (O) 2 N (R 7a R 7b ), N (R 7 ) S (O) N (R 7a R 7b ), SR 7 , N (R 7 R 7a ), NO 2 , OC ( O) R 7 , N (R 7 ) C (O) R 7a , N (R 7 ) S (O) 2 R 7a , N (R 7 ) S (O) R 7a , N (R 7 ) C (O ) N (R 7a R 7b ), N (R 7 ) C (O) OR 7a , OC (O) N (R 7 R 7a ), T 2 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2 -6 alkynyl, wherein C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more R 11 that are the same or different, provided that one of R 6 , R 6a , R 6b , R 6c , R 6d represents R 6e ; R6e представляет N(R7)C(O)C(R11a)=C(R11bR11c), N(R7)S(O)2C(R11a)=C(R11bR11c) или N(R7)C(O)C≡C(R11a);R 6e represents N (R 7 ) C (O) C (R 11a ) = C (R 11b R 11c ), N (R 7 ) S (O) 2 C (R 11a ) = C (R 11b R 11c ) or N (R 7 ) C (O) C≡C (R 11a ); одна из пар R6/R6a, R6a/R6b необязательно объединена и образует кольцо T3;one of the pairs R 6 / R 6a , R 6a / R 6b is optionally combined and forms a ring T 3 ; R7, R7a, R7b независимо выбирают из группы, состоящей из H, T2, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R8, которые являются одинаковыми или различными;R 7 , R 7a , R 7b are independently selected from the group consisting of H, T 2 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more R 8 that are the same or different; R8 представляет собой галоген, CN, C(O)OR9, OR9, C(O)R9, C(O)N(R9R9a), S(O)2N(R9R9a), S(O)N(R9R9a), S(O)2R9, S(O)R9, N(R9)S(O)2N(R9aR9b), N(R9)S(O)N(R9aR9b), SR9, N(R9R9a), NO2, OC(O)R9, N(R9)C(O)R9a, N(R9)S(O)2R9a, N(R9)S(O)R9a, N(R9)C(O)N(R9aR9b), N(R9)C(O)OR9a, OC(O)N(R9R9a) или T2;R 8 represents halogen, CN, C (O) OR 9 , OR 9 , C (O) R 9 , C (O) N (R 9 R 9a ), S (O) 2 N (R 9 R 9a ), S (O) N (R 9 R 9a ), S (O) 2 R 9 , S (O) R 9 , N (R 9 ) S (O) 2 N (R 9a R 9b ), N (R 9 ) S (O) N (R 9a R 9b ), SR 9 , N (R 9 R 9a ), NO 2 , OC (O) R 9 , N (R 9 ) C (O) R 9a , N (R 9 ) S (O) 2 R 9a , N (R 9 ) S (O) R 9a , N (R 9 ) C (O) N (R 9a R 9b ), N (R 9 ) C (O) OR 9a , OC (O) N (R 9 R 9a ) or T 2 ; R9, R9a, R9b независимо выбирают из группы, состоящей из H, T2, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R12, которые являются одинаковыми или различными;R 9 , R 9a , R 9b are independently selected from the group consisting of H, T 2 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more R 12 that are the same or different; R10 представляет собой галоген, CN, C(O)OR13, OR13, оксогруппу (=O), в которой кольцо является по меньшей мере частично насыщенным, C(O)R13, C(O)N(R13R13a), S(O)2N(R13R13a), S(O)N(R13R13a), S(O)2R13, S(O)R13, N(R13)S(O)2N(R13aR13b), N(R13)S(O)N(R13aR13b), SR13, N(R13R13a), NO2, OC(O)R13, N(R13)C(O)R13a, N(R13)S(O)2R13a, N(R13)S(O)R13a, N(R13)C(O)N(R13aR13b), N(R13)C(O)OR13a, OC(O)N(R13R13a), C1-6алкил, C2-6алкенил или C2-6алкинил, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R14, которые являются одинаковыми или различными;R 10 represents halogen, CN, C (O) OR 13 , OR 13 , oxo group (= O) in which the ring is at least partially saturated, C (O) R 13 , C (O) N (R 13 R 13a ), S (O) 2 N (R 13 R 13a ), S (O) N (R 13 R 13a ), S (O) 2 R 13 , S (O) R 13 , N (R 13 ) S ( O) 2 N (R 13a R 13b ), N (R 13 ) S (O) N (R 13a R 13b ), SR 13 , N (R 13 R 13a ), NO 2 , OC (O) R 13 , N (R 13 ) C (O) R 13a , N (R 13 ) S (O) 2 R 13a , N (R 13 ) S (O) R 13a , N (R 13 ) C (O) N (R 13a R 13b ), N (R 13 ) C (O) OR 13a , OC (O) N (R 13 R 13a ), C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl or C 2-6 alkynyl, wherein C 1- 6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more R 14 that are the same or different; R13, R13a, R13b независимо выбирают из группы, состоящей из H, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R14, которые являются одинаковыми или различными;R 13 , R 13a , R 13b are independently selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyls are optionally substituted with one or more R 14 that are the same or different; R11, R12 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, CN, C(O)OR15, OR15, C(O)R15, C(O)N(R15R15a), S(O)2N(R15R15a), S(O)N(R15R15a), S(O)2R15, S(O)R15, N(R15)S(O)2N(R15aR15b), N(R15)S(O)N(R15aR15b), SR15, N(R15R15a), NO2, OC(O)R15, N(R15)C(O)R15a, N(R15)S(O)2R15a, N(R15)S(O)R15a, N(R15)C(O)N(R15aR15b), N(R15)C(O)OR15a, OC(O)N(R15R15a) и T2;R 11 , R 12 are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C (O) OR 15 , OR 15 , C (O) R 15 , C (O) N (R 15 R 15a ), S (O) 2 N (R 15 R 15a ), S (O) N (R 15 R 15a ), S (O) 2 R 15 , S (O) R 15 , N (R 15 ) S (O) 2 N (R 15a R 15b ), N (R 15 ) S (O) N (R 15a R 15b ), SR 15 , N (R 15 R 15a ), NO 2 , OC (O) R 15 , N (R 15 ) C (O) R 15a , N (R 15 ) S (O) 2 R 15a , N (R 15 ) S (O) R 15a , N (R 15 ) C (O) N (R 15a R 15b ), N (R 15 ) C (O) OR 15a , OC (O) N (R 15 R 15a ) and T 2 ; R11a, R11b, R11c независимо выбирают из группы, состоящей из H, галогена, CN, OR15, C(O)N(R15R15a) и C1-6алкила, при этом C1-6алкил является необязательно замещенным одним или более R14, которые являются одинаковыми или различными;R 11a , R 11b , R 11c are independently selected from the group consisting of H, halogen, CN, OR 15 , C (O) N (R 15 R 15a ) and C 1-6 alkyl, wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with one or more R 14 that are the same or different; R15, R15a, R15b независимо выбирают из группы, состоящей из H, T2, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными;R 15 , R 15a , R 15b are independently selected from the group consisting of H, T 2 , C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more halogens that are the same or different; R14представляетсобойгалоген, CN, C(O)OR16, OR16, C(O)R16, C(O)N(R16R16a), S(O)2N(R16R16a), S(O)N(R16R16a), S(O)2R16, S(O)R16, N(R16)S(O)2N(R16aR16b), N(R16)S(O)N(R16aR16b), SR16, N(R16R16a), NO2, OC(O)R16, N(R16)C(O)R16a, N(R16)S(O)2R16a, N(R16)S(O)R16a, N(R16)C(O)N(R16aR16b), N(R16)C(O)OR16aили OC(O)N(R16R16a);R 14 is halogen, CN, C (O) OR 16 , OR 16 , C (O) R 16 , C (O) N (R 16 R 16a ), S (O) 2 N (R 16 R 16a ), S ( O) N (R 16 R 16a ), S (O) 2 R 16 , S (O) R 16 , N (R 16 ) S (O) 2 N (R 16a R 16b ), N (R 16 ) S ( O) N (R 16a R 16b ), SR 16 , N (R 16 R 16a ), NO 2 , OC (O) R 16 , N (R 16 ) C (O) R 16a , N (R 16 ) S ( O) 2 R 16a , N (R 16 ) S (O) R 16a , N (R 16 ) C (O) N (R 16a R 16b ), N (R 16 ) C (O) OR 16a or OC (O ) N (R 16 R 16a ); R16, R16a, R16b независимо выбирают из группы, состоящей из H, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными;R 16 , R 16a , R 16b are independently selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyls are optionally substituted with one or more halogens that are the same or different; T2 представляет собой фенил, нафтил, инденил, инданил, C3-7 циклоалкил, 4-7-членный гетероциклил или 7-11-членный гетеробициклил, при этом T2 является необязательно замещенным одним или более R17, которые являются одинаковыми или различными;T 2 represents phenyl, naphthyl, indenyl, indanyl, C 3-7 cycloalkyl, 4-7 membered heterocyclyl or 7-11 membered heterobicyclic, wherein T 2 is optionally substituted with one or more R 17 that are the same or different ; T3 представляет собой фенил, С3-7циклоалкил или 4-7-членный гетероциклил, при этом T3 является необязательно замещенным одним или более R18, которые являются одинаковыми или различными;T 3 represents phenyl, C 3 - 7 cycloalkyl or a 4-7-membered heterocyclyl, wherein T 3 is optionally substituted by one or more R 18, which are the same or different; R17, R18 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, CN, C(O)OR19, OR19, оксогруппы (=O), в которой кольцо является по меньшей мере частично насыщенным, C(O)R19, C(O)N(R19R19a), S(O)2N(R19R19a), S(O)N(R19R19a), S(O)2R19, S(O)R19, N(R19)S(O)2N(R19aR19b), N(R19)S(O)N(R19aR19b), SR19, N(R19R19a), NO2, OC(O)R19, N(R19)C(O)R19a, N(R19)S(O)2R19a, N(R19)S(O)R19a, N(R19)C(O)N(R19aR19b), N(R19)C(O)OR19a, OC(O)N(R19R19a), C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R20, которые являются одинаковыми или различными;R 17 , R 18 are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C (O) OR 19 , OR 19 , oxo group (= O) in which the ring is at least partially saturated, C (O) R 19 , C (O) N (R 19 R 19a ), S (O) 2 N (R 19 R 19a ), S (O) N (R 19 R 19a ), S (O) 2 R 19 , S (O) R 19 , N (R 19 ) S (O) 2 N (R 19a R 19b ), N (R 19 ) S (O) N (R 19a R 19b ), SR 19 , N (R 19 R 19a ), NO 2 , OC (O) R 19 , N (R 19 ) C (O) R 19a , N (R 19 ) S (O) 2 R 19a , N (R 19 ) S (O) R 19a , N (R 19 ) C (O) N (R 19a R 19b ), N (R 19 ) C (O) OR 19a , OC (O) N (R 19 R 19a ), C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2- 6 alkynyl, wherein C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl are optionally substituted with one or more R 20 that are the same or different; R19, R19a, R19b независимо выбирают из группы, состоящей из H, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более R20, которые являются одинаковыми или различными;R 19 , R 19a , R 19b are independently selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyls are optionally substituted with one or more R 20 which are the same or different; R20представляетсобойгалоген, CN, C(O)OR21, OR21, C(O)R21, C(O)N(R21R21a), S(O)2N(R21R21a), S(O)N(R21R21a), S(O)2R21, S(O)R21, N(R21)S(O)2N(R21aR21b), N(R21)S(O)N(R21aR21b), SR21, N(R21R21a), NO2, OC(O)R21, N(R21)C(O)R21a, N(R21)S(O)2R21a, N(R21)S(O)R21a,N(R21)C(O)N(R21aR21b), N(R21)C(O)OR21aили OC(O)N(R21R21a);R 20 is halogen, CN, C (O) OR 21 , OR 21 , C (O) R 21 , C (O) N (R 21 R 21a ), S (O) 2 N (R 21 R 21a ), S ( O) N (R 21 R 21a ), S (O) 2 R 21 , S (O) R 21 , N (R 21 ) S (O) 2 N (R 21a R 21b ), N (R 21 ) S ( O) N (R 21a R 21b ), SR 21 , N (R 21 R 21a ), NO 2 , OC (O) R 21 , N (R 21 ) C (O) R 21a , N (R 21 ) S ( O) 2 R 21a , N (R 21 ) S (O) R 21a , N (R 21 ) C (O) N (R 21a R 21b ), N (R 21 ) C (O) OR 21a or OC (O ) N (R 21 R 21a ); R21, R21a, R21b независимо выбирают из группы, состоящей из H, C1-6алкила, C2-6алкенила и C2-6алкинила, при этом C1-6алкил, C2-6алкенил и C2-6алкинил являются необязательно замещенными одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными.R 21 , R 21a , R 21b are independently selected from the group consisting of H, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyl, with C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl and C 2-6 alkynyls are optionally substituted with one or more halogens that are the same or different. 2. Соединение по п.1, в котором кольцо A, ZA, ZB в формуле (I) определяются в соответствии с формулой (Ia)2. The compound according to claim 1, in which the ring A, Z A , Z B in the formula (I) are determined in accordance with the formula (Ia)
Figure 00000002
Figure 00000002
 в которой кольцо A представляет собой ароматический 5-членный гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбирают из группы, состоящей из C(R1), N, N(R1), O и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 представляет собой N; и при этом R, Y, X1-X5 и R1 определяются в соответствии с п.1.in which ring A is an aromatic 5-membered heterocycle in which Z 1 , Z 2 and Z 3 are independently selected from the group consisting of C (R 1 ), N, N (R 1 ), O and S, provided that that at least one of Z 1 , Z 2 , Z 3 represents N; and wherein R, Y, X 1 -X 5 and R 1 are determined in accordance with claim 1. 3. Соединение по п.1, в котором кольцо A, ZA, ZB, R в формуле (I) определяются в соответствии с формулой (Ib)3. The compound according to claim 1, in which the ring A, Z A , Z B , R in the formula (I) are determined in accordance with the formula (Ib)
Figure 00000003
Figure 00000003
 которой кольцо A представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, в котором Z1, Z2 и Z3 независимо выбирают из группы, состоящей из C(R1), N, N(R1), O и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 представляет собой N; и при этом Y, X1-X5 и R1 определяются в соответствии с п.1.wherein ring A is a 5-membered aromatic heterocycle in which Z 1 , Z 2 and Z 3 are independently selected from the group consisting of C (R 1 ), N, N (R 1 ), O and S, provided that at least one of Z 1 , Z 2 , Z 3 represents N; and wherein Y, X 1 -X 5 and R 1 are determined in accordance with claim 1. 4. Соединение по п.1, в котором кольцо A, ZA, ZB в формуле (I) определяются в соответствии с формулой (Ic)4. The compound according to claim 1, in which the ring A, Z A , Z B in the formula (I) are determined in accordance with the formula (Ic)
Figure 00000004
Figure 00000004
 в которой кольцо A представляет собой ароматический 5-членный гетероцикл, в котором Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо выбирают из группы, состоящей из C(R1), N, N(R1), O и S, при условии, что по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3, Z4 представляет собой N или N(R1); и при этом R, Y, X1-X5 и R1 определяются в соответствии с п.1.in which ring A is an aromatic 5-membered heterocycle in which Z 1 , Z 2 , Z 3 and Z 4 are independently selected from the group consisting of C (R 1 ), N, N (R 1 ), O and S, with the proviso that at least one of Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 represents N or N (R 1 ); and wherein R, Y, X 1 -X 5 and R 1 are determined in accordance with claim 1. 5. Соединение по п.1, в котором A, ZA, ZB в формуле (I) определяются в соответствии с формулой (Id)5. The compound according to claim 1, in which A, Z A , Z B in the formula (I) are determined in accordance with the formula (Id)
Figure 00000005
Figure 00000005
 в которой в кольце AZ1 представляет собой C(R1) или N; Z2 представляет собой C(R1) или N;Z3 представляет собой C(R1) или N; Z4 представляет собой C(R1) или N;Z5 представляет собой C(R1) или N, при условии, что не более двух из Z1, Z2, Z3, Z4, Z5представляют собой N;in which in the ring AZ 1 represents C (R 1 ) or N; Z 2 represents C (R 1 ) or N; Z 3 represents C (R 1 ) or N; Z 4 represents C (R 1 ) or N; Z 5 represents C (R 1 ) or N, provided that no more than two of Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , Z 5 represent N; два соседних R1 необязательно объединены и образуют вместе с кольцом, включающим Z1-Z5, ароматическую бициклическую кольцевую систему T°;two adjacent R 1s optionally combined and form, together with a ring including Z 1 -Z 5 , an aromatic bicyclic ring system T °; T° представляет собой ароматический 9-11-членный гетеробициклил, нафтил, инденил или инданил, при этом Т° является необязательно замещенным одним или более R1a, которые являются одинаковыми или различными;T ° is an aromatic 9-11 membered heterobicyclyl, naphthyl, indenyl or indanyl, wherein T ° is optionally substituted with one or more R 1a that are the same or different; R1a представляет собой галоген, CN, C(O)OR2, OR2, оксогруппу (=O), при этом кольцо является по меньшей мере частично насыщенным, C(O)R2, C(O)N(R2R2a), S(O)2N(R2R2a), S(O)N(R2R2a), S(O)2R2, S(O)R2, N(R2)S(O)2N(R2aR2b), N(R2)S(O)N(R2aR2b), SR2, N(R2R2a), NO2, OC(O)R2, N(R2)C(O)R2a, N(R2)S(O)2R2a, N(R2)S(O)R2a,N(R2)C(O)N(R2aR2b), N(R2)C(O)OR2a, OC(O)N(R2R2a), T1 или C1-6алкил, при этом C1-6алкил является необязательно замещенным одним или более R3, которые являются одинаковыми или различными; иR 1a represents halogen, CN, C (O) OR 2 , OR 2 , oxo group (= O), while the ring is at least partially saturated, C (O) R 2 , C (O) N (R 2 R 2a ), S (O) 2 N (R 2 R 2a ), S (O) N (R 2 R 2a ), S (O) 2 R 2 , S (O) R 2 , N (R 2 ) S ( O) 2 N (R 2a R 2b ), N (R 2 ) S (O) N (R 2a R 2b ), SR 2 , N (R 2 R 2a ), NO 2 , OC (O) R 2 , N (R 2 ) C (O) R 2a , N (R 2 ) S (O) 2 R 2a , N (R 2 ) S (O) R 2a , N (R 2 ) C (O) N (R 2a R 2b ), N (R 2 ) C (O) OR 2a , OC (O) N (R 2 R 2a ), T 1 or C 1-6 alkyl, wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with one or more R 3 that are the same or different; and где R, R1, R2, R2a, R2b, R3, Y, X1-X5 и R1определены в соответствии с п.1.where R, R 1 , R 2 , R 2a , R 2b , R 3 , Y, X 1 -X 5 and R 1 are defined in accordance with claim 1. 6. Соединение по п.1-5, в котором R представляет собой H.6. The compound according to claim 1-5, in which R represents H. 7. Соединение по п.1-5, в котором R6, R6a, R6b, R6c, R6d независимо выбирают из группы, состоящей из R6e, H, галогена и C1-6алкила, при этом C1-6алкил является необязательно замещенным одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными, при условии, что один из R6, R6a, R6b, R6c, R6d представляет собой R6e.7. The compound according to claim 1-5, in which R 6 , R 6a , R 6b , R 6c , R 6d are independently selected from the group consisting of R 6e , H, halogen and C 1-6 alkyl, wherein C 1 -6 alkyl is optionally substituted with one or more halogens that are the same or different, provided that one of R 6 , R 6a , R 6b , R 6c , R 6d is R 6e . 8. Соединение по п.1-5, в котором R7, R11a, R11b, R11c независимо выбирают из группы, состоящей из H и C1-4алкила, при этом C1-4алкил является необязательно замещенным одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различивши.8. The compound according to claim 1-5, in which R 7 , R 11a , R 11b , R 11c are independently selected from the group consisting of H and C 1-4 alkyl, wherein C 1-4 alkyl is optionally substituted with one or more halogens that are the same or distinguishable. 9. Соединение по п.1-5, в котором R6a представляет собой R6e.9. The compound according to claim 1-5, in which R 6a represents R 6e . 10. Соединение по п.1-5, в котором R6e представляет собой NHC(O)CH=CH2, NHC(O)C(CH3)=CH2, NHC(O)CH=C(CH3)2, NHS(O)2CH=CH2 или NHC(O)C=CH.10. The compound according to claim 1-5, in which R 6e represents NHC (O) CH = CH 2 , NHC (O) C (CH 3 ) = CH 2 , NHC (O) CH = C (CH 3 ) 2 NHS (O) 2 CH = CH 2 or NHC (O) C = CH. 11. Соединение по п.1-5, в котором кольцо A представляет собой пиразольное, оксазольное, изоксазольное, триазольное, фенильное или пиридильное кольцо.11. The compound according to claim 1-5, in which ring A is a pyrazole, oxazole, isoxazole, triazole, phenyl or pyridyl ring. 12. Соединение по п.1-5, в котором 0, 1 или 2 R1, которые являются одинаковыми или различными, отличаются от H.12. The compound according to claim 1-5, in which 0, 1 or 2 R 1 that are the same or different, differ from H. 13. Соединение по п.1-5, в котором R1 представляет собой C1-4алкил, который является необязательно замещенным 1 или 2-мя R3, которые являются одинаковыми или различными.13. The compound according to claim 1-5, in which R 1 represents C 1-4 alkyl, which is optionally substituted by 1 or 2 R 3 that are the same or different. 14. Соединение по п.1-5, в котором R3 представляет собой галоген, CN, OR4, C(O)N(R4R4a) или C(O)T1.14. The compound according to claim 1-5, in which R 3 represents halogen, CN, OR 4 , C (O) N (R 4 R 4a ) or C (O) T 1 . 15. Соединение по п.1-5, в котором R представляет собой H;15. The compound according to claim 1-5, in which R represents H; R6, R6a, R6b, R6c, R6dнезависимо выбирают из группы, состоящей из R6e, H, галогена и C1-6алкила, при этом C1-6алкил является необязательно замещенным одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными, при условии, что R6aпредставляет собой R6e;R 6 , R 6a , R 6b , R 6c , R 6d are independently selected from the group consisting of R 6e , H, halogen, and C 1-6 alkyl, wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with one or more halogens, which are the same or different, provided that R 6a is R 6e ; R7, R11a, R11b, R11 с независимо выбирают из группы, состоящей из H и C1-4алкила, при этом C1-4алкил является необязательно замещенным одним или более галогенами, которые являются одинаковыми или различными;R 7 , R 11a , R 11b , R 11 s are independently selected from the group consisting of H and C 1-4 alkyl, wherein C 1-4 alkyl is optionally substituted with one or more halogens that are the same or different; R6e представляет собой NHC(O)CH=CH2, NHC(О)C(CH3)=CH2, NHC(O)CH=C(CH3)2, NHS(O)2CH=CH2 или NHC(O)C=CH;R 6e represents NHC (O) CH = CH 2 , NHC (O) C (CH 3 ) = CH 2 , NHC (O) CH = C (CH 3 ) 2 , NHS (O) 2 CH = CH 2 or NHC (O) C = CH; кольцо A представляет собой пиразольное, оксазольное, изоксазольное, триазольное, фенильное или пиридильное кольцо;ring A represents a pyrazole, oxazole, isoxazole, triazole, phenyl or pyridyl ring; 0, 1 или 2 R1, которые являются одинаковыми или различными, отличаются от H;0, 1 or 2 R 1 , which are the same or different, differ from H; R1 представляет собой C1-4алкил, который является необязательно замещенным 1 или 2-мя R3, которые являются одинаковыми или различными;R 1 represents C 1-4 alkyl, which is optionally substituted with 1 or 2 R 3 that are the same or different; R3 представляет собой галоген, CN, OR4, C(O)N(R4R4a) или C(O)T1.R 3 represents halogen, CN, OR 4 , C (O) N (R 4 R 4a ) or C (O) T 1 . 16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из группы, состоящей из16. The compound according to claim 1 or its pharmaceutically acceptable salt selected from the group consisting of N-(3-((6-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)фенил)акриламида,N- (3 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) methyl) phenyl) acrylamide, N-(2-фтор-5-((6-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)фенил)акриламида,N- (2-fluoro-5 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) methyl) phenyl) acrylamide N-(3-((6-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)фенил) пропиоламида,N- (3 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) methyl) phenyl) propiolamide, N-(3-((6-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)фенил)этенсульфонамида,N- (3 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) methyl) phenyl) etensulfonamide, N-(3-((6-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)фенил)метакриламида,N- (3 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) methyl) phenyl) methacrylamide, 3-метил-N-(3-((6-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-1H-пиразоло[3,4-d]пиримидин-1-ил)метил)фенил)бут-2-енамида,3-methyl-N- (3 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -1H-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-1-yl) methyl) phenyl) but-2-enamide, N-(3-((2-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил)метил)фенил)этенсульфонамида иN- (3 - ((2 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl) methyl) phenyl) etensulfonamide and N-(3-((6-((1-метил-1H-пиразол-3-ил)амино)-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)фенил)акриламида,N- (3 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-3-yl) amino) -1H-pyrazolo [4,3-c] pyridin-1-yl) methyl) phenyl) acrylamide, N-(3-((2-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-7-ил)метил)фенил)акриламида иN- (3 - ((2 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -7H-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-7-yl) methyl) phenyl) acrylamide and N-(3-((6-((1-метил-1H-пиразол-4-ил)амино)-1H-пиразоло[4,3-c]пиридин-1-ил)метил)фенил)акриламида.N- (3 - ((6 - ((1-methyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) -1H-pyrazolo [4,3-c] pyridin-1-yl) methyl) phenyl) acrylamide. 17. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 или 16 совместно с фармацевтически приемлемым носителем, необязательно в комбинации с одной или более другими фармацевтическими композициями.17. A pharmaceutical composition comprising a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to claim 1 or 16, together with a pharmaceutically acceptable carrier, optionally in combination with one or more other pharmaceutical compositions. 18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 16 для применения в качестве лекарственного препарата.18. The compound or its pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 or 16 for use as a medicine. 19. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 16 для применения в способе лечения или предотвращения заболевания или нарушения, связанного с JAK3, BTK, BLK, ITK или TEC.19. The compound or its pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 or 16 for use in a method for treating or preventing a disease or disorder associated with JAK3, BTK, BLK, ITK or TEC. 20. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 16 для применения в способе лечения или предотвращения иммунологического, воспалительного, аутоиммунного или аллергического нарушения или заболевания отторжения трансплантата или реакции «трансплантат против хозяина».20. The compound or its pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 or 16 for use in a method of treating or preventing an immunological, inflammatory, autoimmune or allergic disorder or disease of transplant rejection or the graft versus host reaction. 21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 или 16 для применения в способе лечения или предотвращения пролиферативного заболевания.21. The compound or its pharmaceutically acceptable salt according to claim 1 or 16 for use in a method for the treatment or prevention of proliferative disease. 22. Применение соединения по п.1 или 16 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного препарата для лечения или предотвращения заболеваний и нарушений, связанных с JAK3, BTK, BLK, ITK или TEC.22. The use of a compound according to claim 1 or 16, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of diseases and disorders associated with JAK3, BTK, BLK, ITK or TEC. 23. Способ лечения, контроля, замедления или предотвращения у пациента-млекопитающего, который в этом нуждается, одного или более патологических состояний, выбранных из группы, состоящей из заболеваний и нарушений, связанных с JAK3, BTK, BLK, ITK или TEC, при этом способ включает введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 16 или его фармацевтически приемлемой соли. 23. A method of treating, controlling, slowing down or preventing, in a mammalian patient in need thereof, one or more pathological conditions selected from the group consisting of diseases and disorders associated with JAK3, BTK, BLK, ITK or TEC, wherein the method comprises administering to said patient a therapeutically effective amount of a compound according to claim 1 or 16, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
RU2014115476/04A 2011-09-20 2012-09-20 PYRAZOLO [4, 3-C] PTRIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS RU2014115476A (en)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11182020.5 2011-09-20
EP11182020 2011-09-20
PCT/EP2012/068504 WO2013041605A1 (en) 2011-09-20 2012-09-20 Pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives as kinase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014115476A true RU2014115476A (en) 2015-10-27

Family

ID=46924422

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014115476/04A RU2014115476A (en) 2011-09-20 2012-09-20 PYRAZOLO [4, 3-C] PTRIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20140323504A1 (en)
EP (1) EP2760863A1 (en)
JP (1) JP2014531449A (en)
KR (1) KR20140063700A (en)
CN (1) CN103874699A (en)
AU (1) AU2012311504B2 (en)
CA (1) CA2849340A1 (en)
RU (1) RU2014115476A (en)
WO (1) WO2013041605A1 (en)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2575710T3 (en) * 2011-09-22 2016-06-30 Pfizer Inc Pyrrolopyrimidine and purine derivatives
WO2014022569A1 (en) * 2012-08-03 2014-02-06 Principia Biopharma Inc. Treatment of dry eye
SG11201501815UA (en) 2012-09-10 2015-05-28 Principia Biopharma Inc Pyrazolopyrimidine compounds as kinase inhibitors
RU2712220C2 (en) * 2013-07-31 2020-01-27 Мерк Патент Гмбх Pyridines, pyrimidines and pyrazines as bruton's tyrosine kinase inhibitors and use thereof
WO2015038417A1 (en) * 2013-09-10 2015-03-19 Asana Biosciences, Llc Compounds for regulating fak and/or src pathways
US10092569B2 (en) 2014-02-21 2018-10-09 Principia Biopharma Inc. Salts and solid form of a BTK inhibitor
EA036269B1 (en) 2014-12-18 2020-10-21 Принсипиа Биофарма Инк. Treatment of pemphigus
WO2016210165A1 (en) 2015-06-24 2016-12-29 Principia Biopharma Inc. Tyrosine kinase inhibitors
CN106831779B (en) * 2015-11-28 2019-07-19 南昌弘益药业有限公司 The noval chemical compound of a kind of jak kinase inhibitor
CN115054586B (en) 2016-06-29 2024-08-02 普林斯匹亚生物制药公司 Modified release formulations
EP3484876A1 (en) 2016-07-14 2019-05-22 Pfizer Inc Novel pyrimidine carboxamides as inhibitors of vanin-1 enzyme
JOP20180094A1 (en) 2017-10-18 2019-04-18 Hk Inno N Corp Heterocyclic compound as a protein kinase inhibito
CN110885331B (en) * 2018-09-11 2021-07-09 中国药科大学 Preparation and application of 6-amino-1H-pyrazolo [3, 4-d ] pyrimidine JAK kinase inhibitor
US11136329B2 (en) * 2019-05-08 2021-10-05 Vimalan Biosciences, Inc. JAK inhibitors
TW202110849A (en) * 2019-05-27 2021-03-16 大陸商迪哲（江蘇）醫藥股份有限公司 Dna-dependent protein kinase inhibitor
EP4065578A1 (en) 2019-11-26 2022-10-05 Theravance Biopharma R&D IP, LLC Fused pyrimidine pyridinone compounds as jak inhibitors
WO2021147953A1 (en) * 2020-01-21 2021-07-29 江苏先声药业有限公司 Pyrimido five-membered ring derivative and application thereof
CN117412971A (en) * 2021-05-12 2024-01-16 微境生物医药科技(上海)有限公司 Pyrrolopyrimidine derivatives containing pyrazine structures

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0961780T3 (en) 1997-02-12 2007-08-27 Electrophoretics Ltd Protein markers for lung cancer and its use
GB9714249D0 (en) 1997-07-08 1997-09-10 Angiogene Pharm Ltd Vascular damaging agents
KR100838617B1 (en) 1999-02-10 2008-06-16 아스트라제네카 아베 Quinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors
PL203782B1 (en) 1999-11-05 2009-11-30 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as vegf inhibitors
MXPA02005675A (en) 1999-12-10 2002-09-02 Pfizer Prod Inc PYRROLO[2,3 d]PYRIMIDINE COMPOUNDS.
US6573293B2 (en) 2000-02-15 2003-06-03 Sugen, Inc. Pyrrole substituted 2-indolinone protein kinase inhibitors
CA2553785C (en) * 2004-02-14 2011-02-08 Irm Llc Compounds and compositions as protein kinase inhibitors
GB0427604D0 (en) 2004-12-16 2005-01-19 Novartis Ag Organic compounds
PL1891446T3 (en) 2005-06-14 2013-08-30 Cellzome Gmbh Process for the identification of novel enzyme interacting compounds
GB0605691D0 (en) 2006-03-21 2006-05-03 Novartis Ag Organic Compounds
DK1862802T3 (en) 2006-06-01 2009-04-14 Cellzome Ag Method for Identifying ZAP-70 Interacting Molecules and for Purifying ZAP-70
KR20090031787A (en) 2006-07-21 2009-03-27 노파르티스 아게 2,4-di(arylamino)-pyrimidine-5-carboxamide compounds as jak kinases inhibitors
KR20100014271A (en) 2006-11-16 2010-02-10 파마코페이아, 엘엘씨. 7-substituted purine derivatives for immunosuppression
US7947698B2 (en) 2007-03-23 2011-05-24 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
US7834024B2 (en) 2007-03-26 2010-11-16 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for inhibition of the JAK pathway
JP2010532756A (en) 2007-07-06 2010-10-14 オーエスアイ・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド Combination anti-cancer therapy comprising inhibitors of both mTORC1 and mTORC2
AU2009211338B2 (en) * 2008-02-06 2011-12-15 Novartis Ag Pyrrolo[2, 3-D] pyrimidines and use thereof as tyrosine kinase inhibitors
CL2009001884A1 (en) 2008-10-02 2010-05-14 Incyte Holdings Corp Use of 3-cyclopentyl-3- [4- (7h-pyrrolo [2,3-d] pyrimidin-4-yl) -1h-pyrazol-1-yl) propanonitrile, janus kinase inhibitor, and use of a composition that understands it for the treatment of dry eye.
GB0903759D0 (en) 2009-03-04 2009-04-15 Medical Res Council Compound
WO2010118986A1 (en) 2009-04-14 2010-10-21 Cellzome Limited Fluoro substituted pyrimidine compounds as jak3 inhibitors
JP5918693B2 (en) * 2009-05-05 2016-05-18 ダナ ファーバー キャンサー インスティテュート インコーポレイテッド EGFR inhibitor and disease treatment method
EP2464647B1 (en) 2009-08-11 2016-09-21 Bristol-Myers Squibb Company Azaindazoles as btk kinase modulators and use thereof
TW201125867A (en) * 2009-10-20 2011-08-01 Cellzome Ltd Heterocyclyl pyrazolopyrimidine analogues as JAK inhibitors
WO2012022681A2 (en) 2010-08-20 2012-02-23 Cellzome Limited Heterocyclyl pyrazolopyrimidine analogues as selective jak inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
EP2760863A1 (en) 2014-08-06
CN103874699A (en) 2014-06-18
WO2013041605A1 (en) 2013-03-28
AU2012311504A1 (en) 2014-04-10
JP2014531449A (en) 2014-11-27
AU2012311504B2 (en) 2016-03-24
CA2849340A1 (en) 2013-03-28
US20140323504A1 (en) 2014-10-30
KR20140063700A (en) 2014-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014115476A (en) PYRAZOLO [4, 3-C] PTRIDINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
JP2014531449A5 (en)
PE20230161A1 (en) INHIBITORS OF MUTANT KRAS PROTEINS
JP6935415B2 (en) 2-Amino-N- [7-Methoxy-2,3-dihydroimidazole- [1,2-c] quinazoline-5-yl] pyrimidine-5-carboxamides
RU2014141579A (en) Heterocyclic compounds as beta-lactamase inhibitors
RU2011151835A (en) Pyrazolopyrimidines and Related Heterocycles as Kinase Inhibitors
JP2015509975A5 (en)
JP2013529196A5 (en)
RU2015148189A (en) 2-AMIDOPYRIDO DERIVATIVES [4, 3-d] PYRIMIDIN-5-OH AND THEIR APPLICATION AS WEE-1 INHIBITORS
SI3106463T1 (en) Substituted pyrazolo(1,5-)pyrimidine compounds as trk kinase inhibitors
RU2014152790A (en) Pyrrolopyrazone Inhibitors of Tankyrase
JP2004527560A5 (en)
RU2016134751A (en) COMPOUNDS
JP2013523614A5 (en)
JP2013544893A5 (en)
RU2014105624A (en) COMPOUNDS OF INDAZOL, METHOD OF THEIR APPLICATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION
RU2014126750A (en) BRUTON TYROSINKINASE INHIBITORS
SI2989100T1 (en) Naphthyridine derivatives useful as alpha-v-beta-6 integrin antagonists
CL2013003647A1 (en) Compounds derived from pyrrolo [2,3-d] pyrimidine or pyrrolo [2,3-b] pyridine, inhibitors of jak activity; pharmaceutical composition; Useful for the treatment of autoimmune, inflammatory and bone resorption diseases, cancer, myeloproliferative disorders or organ transplant rejection.
JP2015514056A5 (en)
RU2015106787A (en) SUBSTITUTED PYRROLES ACTIVE AS KINASE INHIBITORS
AR069510A1 (en) ARILO AND HETEROARILO IMIDAZO [1,5-A] FUSIONED PIRAZINS AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10
JP2014505735A5 (en)
JP2015503507A5 (en)
NZ598907A (en) Heterocyclyl pyrazolopyrimidine analogues as jak inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20170110