RU2014112320A - Ингибитор pi3k, предназначенный для применения для лечения рака кости или для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость - Google Patents

Ингибитор pi3k, предназначенный для применения для лечения рака кости или для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость Download PDF

Info

Publication number
RU2014112320A
RU2014112320A RU2014112320/15A RU2014112320A RU2014112320A RU 2014112320 A RU2014112320 A RU 2014112320A RU 2014112320/15 A RU2014112320/15 A RU 2014112320/15A RU 2014112320 A RU2014112320 A RU 2014112320A RU 2014112320 A RU2014112320 A RU 2014112320A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
bone
cancer cells
formula
tautomer
stereoisomer
Prior art date
Application number
RU2014112320/15A
Other languages
English (en)
Inventor
ДЖОВАННИ Карла ДЕ
Пьер-Луиджи ЛОЛЛИНИ
Патриция НАННИ
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2014112320A publication Critical patent/RU2014112320A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • A61P35/04Antineoplastic agents specific for metastasis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)

Abstract

1. Способ лечения или предупреждения рака кости у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту соединения формулы (I):где W означает CH;Rозначает N-морфолинил;Rозначает водород;Rозначает трифторметил;Rозначает водород,или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для лечения рака кости.2. Способ по п. 1, в котором рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).3. Способ предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта, нуждающегося в таком предупреждении, включающий введение субъекту соединения формулы (I) по п. 1 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта.4. Способ по п. 3, в котором первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.5. Способ по п. 3 или 4, в котором первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.6. Соединение формулы (I)где W означает CH;Rозначает N-морфолинил;Rозначает водород;Rозначает трифторметил;Rозначает водород,или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для лечения или предупреждения рака кости.7. Соединение формулы (I) по п. 6 или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, где рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).8. Соединение формулы

Claims (15)

1. Способ лечения или предупреждения рака кости у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту соединения формулы (I):
Figure 00000001
где W означает CH;
R1 означает N-морфолинил;
R2 означает водород;
R3 означает трифторметил;
R4 означает водород,
или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для лечения рака кости.
2. Способ по п. 1, в котором рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).
3. Способ предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта, нуждающегося в таком предупреждении, включающий введение субъекту соединения формулы (I) по п. 1 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость субъекта.
4. Способ по п. 3, в котором первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.
5. Способ по п. 3 или 4, в котором первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.
6. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где W означает CH;
R1 означает N-морфолинил;
R2 означает водород;
R3 означает трифторметил;
R4 означает водород,
или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для лечения или предупреждения рака кости.
7. Соединение формулы (I) по п. 6 или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль, где рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).
8. Соединение формулы (I) по п. 6 или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, предназначенная для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость у нуждающегося в этом субъекта.
9. Соединение формулы (I) по п. 8 или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, где первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.
10. Соединение формулы (I) по п. 8 или 9, или его стереоизомер, таутомер, или фармацевтически приемлемая соль, где первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.
11. Применение соединения формулы (I)
Figure 00000001
где W означает CH;
R1 означает N-морфолинил;
R2 означает водород;
R3 означает трифторметил;
R4 означает водород.
или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения или предупреждения рака кости.
12. Применение соединения формулы (I) по п. 11 или его стереоизомера, таутомера или фармацевтически приемлемой соли, в котором рак кости выбран из группы, включающей хондросаркому, остеосаркому, саркому Юинга, хордому, фибросаркому и злокачественную фиброзную гистиоцитому (MFH).
13. Применение соединения формулы (I) по п. 11 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость у нуждающегося в этом субъекта.
14. Применение соединения формулы (I) по п. 13 или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, в котором первичные раковые клетки происходят из рака молочной железы, легких, поджелудочной железы, почек или предстательной железы.
15. Применение соединения формулы (I) по п. 13 или 14, или его стереоизомера, таутомера, или фармацевтически приемлемой соли, в котором первичными раковыми клетками являются клетки рака молочной железы.
RU2014112320/15A 2011-09-01 2012-08-31 Ингибитор pi3k, предназначенный для применения для лечения рака кости или для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость RU2014112320A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161530089P 2011-09-01 2011-09-01
US61/530,089 2011-09-01
PCT/EP2012/067019 WO2013030368A1 (en) 2011-09-01 2012-08-31 Pi3k inhibitor for use in the treatment of bone cancer or for preventing metastatic dissemination primary cancer cells into the bone

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014112320A true RU2014112320A (ru) 2015-10-10

Family

ID=46758773

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014112320/15A RU2014112320A (ru) 2011-09-01 2012-08-31 Ингибитор pi3k, предназначенный для применения для лечения рака кости или для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20140213583A1 (ru)
EP (1) EP2750670A1 (ru)
JP (1) JP2014527542A (ru)
KR (1) KR20140059786A (ru)
CN (1) CN103764130A (ru)
AU (1) AU2012300835A1 (ru)
BR (1) BR112014004577A2 (ru)
CA (1) CA2846272A1 (ru)
MX (1) MX2014002470A (ru)
RU (1) RU2014112320A (ru)
WO (1) WO2013030368A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL1033980C2 (nl) 2007-06-13 2008-12-16 Ellery John Rijkaart Draaggestel voor een rubberboot en werkwijze voor het losneembaar bevestigen van een rubberboot aan zo een draaggestel.
PE20141581A1 (es) 2011-09-27 2014-11-14 Novartis Ag 3-pirmidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de la idh mutante
UY34632A (es) 2012-02-24 2013-05-31 Novartis Ag Compuestos de oxazolidin- 2- ona y usos de los mismos
US9296733B2 (en) 2012-11-12 2016-03-29 Novartis Ag Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivative and use thereof for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent upon PI3 kinases
CA2903979A1 (en) 2013-03-14 2014-09-18 Novartis Ag 3-pyrimidin-4-yl-oxazolidin-2-ones as inhibitors of mutant idh
WO2015166089A2 (en) * 2014-04-30 2015-11-05 Fundación Pedro Barrié De La Maza, Conde De Fenosa Agent, product and use
WO2017009751A1 (en) 2015-07-15 2017-01-19 Pfizer Inc. Pyrimidine derivatives

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7304063B2 (en) * 2003-04-24 2007-12-04 Merck & Co., Inc. Inhibitors of Akt activity
JO2660B1 (en) * 2006-01-20 2012-06-17 نوفارتيس ايه جي Pi-3 inhibitors and methods of use
WO2009066084A1 (en) * 2007-11-21 2009-05-28 F. Hoffmann-La Roche Ag 2 -morpholinopyrimidines and their use as pi3 kinase inhibitors
US8193182B2 (en) * 2008-01-04 2012-06-05 Intellikine, Inc. Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
MX2014002470A (es) 2014-07-24
CA2846272A1 (en) 2013-03-07
CN103764130A (zh) 2014-04-30
JP2014527542A (ja) 2014-10-16
AU2012300835A1 (en) 2014-03-13
EP2750670A1 (en) 2014-07-09
US20140213583A1 (en) 2014-07-31
WO2013030368A1 (en) 2013-03-07
KR20140059786A (ko) 2014-05-16
BR112014004577A2 (pt) 2017-04-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014112320A (ru) Ингибитор pi3k, предназначенный для применения для лечения рака кости или для предупреждения метастатической диссеминации первичных раковых клеток в кость
RU2018138828A (ru) Уменьшение массы опухоли путем введения ccr1 антагонистов в комбинации с pd-1 ингибиторами или pd-l1 ингибиторами
EA201100971A1 (ru) Производные пиримидининдола для лечения злокачественного новообразования
RU2013148721A (ru) Комбинации соединений, ингибирующих акт и вемурафениба и способы их применения
GEP201706678B (en) Method of treating cancer and bone cancer
EA201270373A1 (ru) Ингибиторы jak2 и их применение для лечения миелопролиферативных заболеваний и злокачественной опухоли
EA201391263A1 (ru) Комбинированные терапии гематологических опухолей
EA201590535A1 (ru) Способы лечения локально прогрессирующего запущенного рака молочной железы
NZ603155A (en) Phospholipid drug analogs
EA201390766A1 (ru) БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ
EA200970935A1 (ru) Способы лечения с применением хинаксолиновых ингибиторов pi3k-альфа
EA201201161A1 (ru) Пирролопиримидины в качестве ингибиторов cdk4/6
RU2010144637A (ru) Замещенные гамма-лактамы в качестве терапевтических агентов
EA201201159A1 (ru) Дейтерированные соединения пирролопиримидина в качестве ингибиторов cdk4/6
EA201790088A1 (ru) Ингибиторы syk
EA201500300A1 (ru) Способы применения с-мет-модуляторов
EA201101507A1 (ru) Способы лечения солидных опухолей
EA201201186A1 (ru) ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ErbB3 ИНГИБИТОРОВ В ЛЕЧЕНИИ ТРИЖДЫ НЕГАТИВНОГО И БАЗАЛЬНО-ПОДОБНОГО ВИДОВ РАКА МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ
RU2015125307A (ru) Комбинированная терапия
EA201001669A1 (ru) Замещенные пиримидин-5-карбоксамиды 281
EA201690033A3 (ru) Морфинановые соединения
CY1111721T1 (el) Ακυλαμινοπυραζολια ως αναστολεις fgfr
EA201391337A1 (ru) Ингибиторы hsp90
RU2016122731A (ru) Функционализированные и замещенные индолы в качестве противораковых агентов
BR112013025634A2 (pt) inibidores de hsp90