RU2011106331A

RU2011106331A - ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНА

Info

Publication number: RU2011106331A
Application number: RU2011106331/04A
Authority: RU
Inventors: Памела Джо БЕРЛИНСКИ (US); Памела Джо БЕРЛИНСКИ; Мэттью Джозеф БЕРЧМЕЙЕР (US); Мэттью Джозеф БЕРЧМЕЙЕР; Джерри Уэйн БАУМАН (US); Джерри Уэйн БАУМАН; Андреа Джой ГОНСАЛЕС (US); Андреа Джой ГОНСАЛЕС; Стивен Гленн КЕЙМЕРЛИНГ (US); Стивен Гленн КЕЙМЕРЛИНГ; Дональд Уэйн МАНН (US); Дональд Уэйн МАНН; Марк Джозеф МИТТОН-ФРАЙ (US); Марк Джозеф МИТТОН-ФРАЙ
Original assignee: Пфайзер Инк. (US); Пфайзер Инк.
Priority date: 2008-08-20
Filing date: 2009-08-10
Publication date: 2012-08-27
Also published as: KR20110043697A; ECSP11010904A; CL2011000353A1; CA2733359C; AR106252A2; CO6331437A2; US8133899B2; RS53382B; ME01269B; ES2467109T3; BRPI0917459B1; HK1160116A1; US8987283B2; EP2384326A1; SI2384326T1; CN102131812B; EP2384326B1; BRPI0917459A2; US9161939B2; MX2011001904A

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 представляет собой С1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой. ! 2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой метил. ! 3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой этил или циклобутил. ! 4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемой соли. ! 5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель. ! 6. Способ лечения аллергических реакций, аллергического дерматита, атопического дерматита, экземы или зуда у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1. ! 7. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,01 мг/кг веса тела/день до 100 мг/кг веса тела/день. ! 8. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,1 мг/кг веса тела/день до 10 мг/кг веса тела/день. ! 9. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает животных-компаньонов. ! 10. Способ по п.9, в котором животными-компаньонами являются собаки. ! 11. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает домашний скот. ! 12. Способ по п.6, в котором соединение по п.1 вводят перорально, парентерально или местно. ! 13. Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, кератоконъюнктивита, хронических респираторных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника, неоплазии, артритных состояний, рака, лейкемии, волчанки и множественн

Claims

1. Соединение формулы I

или его фармацевтически приемлемая соль, где R¹ представляет собой С_1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой.

2. Соединение по п.1, в котором R¹ представляет собой метил.

3. Соединение по п.1, в котором R¹ представляет собой этил или циклобутил.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамид, или его фармацевтически приемлемой соли.

5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Способ лечения аллергических реакций, аллергического дерматита, атопического дерматита, экземы или зуда у млекопитающих, включающий введение нуждающемуся млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

7. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,01 мг/кг веса тела/день до 100 мг/кг веса тела/день.

8. Способ по п.6, в котором терапевтически эффективное количество составляет от 0,1 мг/кг веса тела/день до 10 мг/кг веса тела/день.

9. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает животных-компаньонов.

10. Способ по п.9, в котором животными-компаньонами являются собаки.

11. Способ по п.6, в котором млекопитающее включает домашний скот.

12. Способ по п.6, в котором соединение по п.1 вводят перорально, парентерально или местно.

13. Способ лечения нейродегенеративных заболеваний, кератоконъюнктивита, хронических респираторных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника, неоплазии, артритных состояний, рака, лейкемии, волчанки и множественной миеломы у млекопитающего, включающий введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1.

14. Кристаллическая Форма А соли N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамида с малеиновой кислотой.

15. Соединение по п.14, которое характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей по меньшей мере один характеристический пик, в области приблизительно следующих значений угла 2-тета: 6,2, 12,6 и 15,7.

16. Соединение по п.14, которое характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей по меньшей мере один характеристический пик, в области приблизительно следующих значений угла 2-тета: 6,2, 12,6, 15,7, 18,5, 27 и 28,38.

17. Соединение по п.14, которое характеризуется порошковой рентгеновской дифрактограммой, имеющей по меньшей мере один характеристический пик, в области приблизительно следующих значений угла 2-тета: 6,178, 8,519, 12,601, 13,819, 15,478, 15,719, 16,32, 17,997, 18,539, 20,298, 20,659, 21,583, 22,642, 23,08, 24,86, 25,602, 26,582, 27,02, 27,721, 28,161, 28,38.

18. Способ получения Формы А соли N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамида с малеиновой кислотой, включающий взаимодействие N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамида с малеиновой кислотой.