RU2008123055A - СОЛИ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КОАГУЛЯЦИИ ОБРАЗЦОВ КРОВИ - Google Patents
СОЛИ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КОАГУЛЯЦИИ ОБРАЗЦОВ КРОВИ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008123055A RU2008123055A RU2008123055/04A RU2008123055A RU2008123055A RU 2008123055 A RU2008123055 A RU 2008123055A RU 2008123055/04 A RU2008123055/04 A RU 2008123055/04A RU 2008123055 A RU2008123055 A RU 2008123055A RU 2008123055 A RU2008123055 A RU 2008123055A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- salts
- group
- salts according
- acid
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/194—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having two or more carboxyl groups, e.g. succinic, maleic or phthalic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
- A61K31/612—Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid
- A61K31/616—Salicylic acid; Derivatives thereof having the hydroxy group in position 2 esterified, e.g. salicylsulfuric acid by carboxylic acids, e.g. acetylsalicylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/72—Nitrogen atoms
- C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Abstract
1. Соли ингибитора фактора Ха, включающие соединение, имеющее структурную формулу I ! ! и кислоту, выбранную из группы, включающей в себя соляную, молочную, малеиновую, феноксиуксусную, пропионовую, янтарную, адипиновую, аскорбиновую, камфорную, глюконовую, фосфорную, винную, лимонную, метансульфоновую, фумаровую, гликолевую, нафталин-1,5-дисульфоновую, гентизиновую и бензолсульфоновую кислоту. ! 2. Соли по п.1, включающие кислоту, выбранную из группы, включающей в себя соляную, молочную, малеиновую, феноксиуксусную, пропионовую, янтарную, адипиновую, аскорбиновую, камфорную, глюконовую, фосфорную, винную, лимонную и метансульфоновую кислоту. ! 3. Соли по п.1, включающие кислоту, выбранную из группы, включающей в себя соляную, молочную, малеиновую, феноксиуксусную, пропионовую и янтарную кислоту. ! 4. Соли по п.1, включающие малеиновую кислоту. ! 5. Соли по п.1, включающие пропионовую кислоту. ! 6. Соли по п.4, имеющие структурную формулу II ! ! 7. Соли по п.6, характеризующиеся кристаллической полиморфной формой. ! 8. Соли по п.7, идентифицирующиеся дифрактограммой порошковой рентгеновской дифракции излучения CuKα1 при углах рассеяния 2θ, выбранных из группы, включающей приблизительно 4,9; 9,7; 13,8; 14,1; 15,2; 17,6; 18,5; 20,8; 21,6; 22,7; 24,1; 26,3 и 26,8°. ! 9. Соли по п.7, идентифицирующиеся дифрактограммой порошковой рентгеновской дифракции излучения CuKα1, включающей, по меньшей мере, восемь характеристических пиков при углах рассеяния 2θ, выбранных из группы, включающей приблизительно 4,9; 9,7; 11,8; 13,8; 14,1; 15,2; 17,6; 18,5; 19,9; 20,8; 21,6; 22,7; 24,1; 25,0; 26,3 и 26,8°. ! 10. Соли по п.7, идентифицирующиеся дифрактограммой порошковой рентгеновской дифракции, эквивалентной таковой, изображенной на ф
Claims (28)
1. Соли ингибитора фактора Ха, включающие соединение, имеющее структурную формулу I
и кислоту, выбранную из группы, включающей в себя соляную, молочную, малеиновую, феноксиуксусную, пропионовую, янтарную, адипиновую, аскорбиновую, камфорную, глюконовую, фосфорную, винную, лимонную, метансульфоновую, фумаровую, гликолевую, нафталин-1,5-дисульфоновую, гентизиновую и бензолсульфоновую кислоту.
2. Соли по п.1, включающие кислоту, выбранную из группы, включающей в себя соляную, молочную, малеиновую, феноксиуксусную, пропионовую, янтарную, адипиновую, аскорбиновую, камфорную, глюконовую, фосфорную, винную, лимонную и метансульфоновую кислоту.
3. Соли по п.1, включающие кислоту, выбранную из группы, включающей в себя соляную, молочную, малеиновую, феноксиуксусную, пропионовую и янтарную кислоту.
4. Соли по п.1, включающие малеиновую кислоту.
5. Соли по п.1, включающие пропионовую кислоту.
6. Соли по п.4, имеющие структурную формулу II
7. Соли по п.6, характеризующиеся кристаллической полиморфной формой.
8. Соли по п.7, идентифицирующиеся дифрактограммой порошковой рентгеновской дифракции излучения CuKα1 при углах рассеяния 2θ, выбранных из группы, включающей приблизительно 4,9; 9,7; 13,8; 14,1; 15,2; 17,6; 18,5; 20,8; 21,6; 22,7; 24,1; 26,3 и 26,8°.
9. Соли по п.7, идентифицирующиеся дифрактограммой порошковой рентгеновской дифракции излучения CuKα1, включающей, по меньшей мере, восемь характеристических пиков при углах рассеяния 2θ, выбранных из группы, включающей приблизительно 4,9; 9,7; 11,8; 13,8; 14,1; 15,2; 17,6; 18,5; 19,9; 20,8; 21,6; 22,7; 24,1; 25,0; 26,3 и 26,8°.
10. Соли по п.7, идентифицирующиеся дифрактограммой порошковой рентгеновской дифракции, эквивалентной таковой, изображенной на фигуре 1.
11. Соли по п.7, идентифицирующиеся термограммой дифференциальной сканирующей калориметрии, эквивалентной таковой, изображенной на фигуре 3.
12. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения характеризующихся нежелательным тромбозом состояний у млекопитающих, включающая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество соли по любому из пп.1-11.
13. Фармацевтическая композиция по п.12 в форме таблетки.
14. Фармацевтическая композиция по п.12 в форме капсулы.
15. Фармацевтическая композиция по п.12 в форме лепешек.
16. Фармацевтическая композиция по п.12 в форме, пригодной для инфузии, инъекции или трансдермального введения.
17. Способ профилактики или лечения характеризующегося нежелательным тромбозом состояния у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соли по любому из пп.1-11.
18. Способ по п.17, в котором проводят лечение упомянутого состояния, выбранного из группы, включающей в себя острый коронарный синдром, инфаркт миокарда, нестабильная ангина, рефракторная ангина, окклюзивные коронарные тромбы, сопровождающие посттромболитическую терапию или посткоронарную ангиопластику, тромболитически опосредуемый цереброваскулярный синдром, эмболический инсульт, тромботический инсульт, приступы ишемии, венозный тромбоз, глубокий венозный тромбоз, легочную эмболию, коагулопатию, диссеминированную внутрисосудистую коагуляцию, тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру, облитерирующий тромбоангиит, тромботические заболевания, связанные с индуцированной гепариномтромбоцитопенией, тромботические осложнения, связанные с экстракорпоральным кровообращением, тромботические осложнения, связанные с хирургическими операциями, тромботические осложнения, связанные с установкой протезных устройств.
19. Способ ингибирования коагуляции образцов крови, включающий взаимодействие указанных образцов с указанной солью по любому из пп.1-11.
20. Способ получения соединения, имеющего структурную формулу I
включающий взаимодействие LiN(СН3)2 с соединением, имеющим структурную формулу III
или с его солью в условиях, способствующих образованию соединения формулы I.
21. Способ по п.20, в котором в качестве соли соединения формулы III используют соль соляной кислоты.
22. Способ по п.20, в котором условия, способствующие образованию соединения формулы I, характеризуются использованием неполярного апротонного растворителя.
23. Способ по п.22, в котором в качестве неполярного апротонного растворителя используют таковой, выбранный из группы, включающей в себя тетрагидрофуран, диэтиловый эфир, диметокси метан, диоксан, гексан, метил трет-бутиловый эфир, гептан и циклогексан.
24. Способ по п.20, в котором упомянутое взаимодействие проводят в условиях, предусматривающих температуру ниже 10°С.
25. Способ по п.20, в котором соединение формулы I получают с выходом не менее 50%.
26. Способ по п.20, в котором соединение формулы I получают с выходом не менее 65%.
27. Способ по п.20, в котором соединение формулы I получают с выходом не менее 75%.
28. Способ по п.20, в котором соединение формулы I получают в масштабе граммов или в масштабе килограммов.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US73522405P | 2005-11-08 | 2005-11-08 | |
| US60/735,224 | 2005-11-08 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008123055A true RU2008123055A (ru) | 2009-12-20 |
| RU2440986C2 RU2440986C2 (ru) | 2012-01-27 |
Family
ID=38023988
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008123055/04A RU2440986C2 (ru) | 2005-11-08 | 2006-11-07 | СОЛЬ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕЕ ОСНОВЕ, СОСТОЯЩИЕ ИЗ НАЗВАННОЙ КОМПОЗИЦИИ ТАБЛЕТКА, КАПСУЛА И ЛЕПЕШКА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КОАГУЛЯЦИИ ОБРАЗЦОВ КРОВИ |
Country Status (21)
| Country | Link |
|---|---|
| US (7) | US7598276B2 (ru) |
| EP (2) | EP1948608B1 (ru) |
| JP (2) | JP5227178B2 (ru) |
| KR (1) | KR101358574B1 (ru) |
| CN (2) | CN101304971B (ru) |
| AR (2) | AR056787A1 (ru) |
| AT (1) | ATE549317T1 (ru) |
| AU (1) | AU2006311544B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0618362A2 (ru) |
| CA (1) | CA2627086C (ru) |
| DK (1) | DK1948608T3 (ru) |
| ES (1) | ES2384116T3 (ru) |
| HK (1) | HK1115131A1 (ru) |
| IL (2) | IL190524A (ru) |
| NZ (2) | NZ567992A (ru) |
| PE (2) | PE20110070A1 (ru) |
| PT (1) | PT1948608E (ru) |
| RU (1) | RU2440986C2 (ru) |
| TW (1) | TWI443088B (ru) |
| WO (1) | WO2007056517A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200803820B (ru) |
Families Citing this family (45)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE60115394T2 (de) | 2000-02-29 | 2006-10-19 | Millennium Pharmaceuticals, Inc., Cambridge | Benzamide und ähnliche inhibitoren vom faktor xa |
| EP1893572B1 (en) * | 2004-06-18 | 2016-12-14 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Factor xa inhibitors |
| US7696352B2 (en) * | 2004-06-18 | 2010-04-13 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Factor Xa inhibitors |
| PE20110070A1 (es) * | 2005-11-08 | 2011-03-04 | Millennium Pharm Inc | Procedimiento de preparacion del compuesto [2-({4-[(dimetilamino)iminometil]fenil}carbonilamino)-5-metoxifenil]-n-(5-cloro(2-piridil))carboxamida |
| US20090186810A1 (en) * | 2006-03-27 | 2009-07-23 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Potassium channel modulators and platelet procoagulant activity |
| US7763608B2 (en) | 2006-05-05 | 2010-07-27 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Factor Xa inhibitors |
| WO2008057972A1 (en) * | 2006-11-02 | 2008-05-15 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Methods of synthesizing pharmaceutical salts of a factor xa inhibitor |
| RU2452484C2 (ru) | 2006-12-08 | 2012-06-10 | Милленниум Фармасьютикалз, Инк. | Стандартные лекарственные препараты и способы лечения тромбоза пероральным введением ингибитора фактора ха |
| AU2008205093A1 (en) * | 2007-01-05 | 2008-07-17 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Factor Xa inhibitors |
| CL2008000070A1 (es) * | 2007-01-17 | 2008-07-25 | Lg Life Sciences Ltd | Monosal del acido maleico (3-[({1-[(2-amino-9h-purin-9-il)metil]ciclopropil}oxi)metil]-8,8-dimetil-3,7-dioxo-2,4,6-trioxa-3 lambda 5-fosfanon-1-il-pivalato; composicion farmaceutica que comprende a dicha monosal; y uso para el tratamiento del virus h |
| MX2009010953A (es) * | 2007-04-13 | 2009-10-29 | Millenium Pharmaceuticals Inc | Terapia anticoagulante en combinacion, con un compuesto que actua como un inhibidor del factor xa. |
| CN101686959B (zh) * | 2007-05-02 | 2014-05-07 | 波托拉医药品公司 | 作为血小板adp受体抑制剂的化合物的组合疗法 |
| EP2915564B1 (en) * | 2007-09-28 | 2020-11-04 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Antidotes for factor XA inhibitors and methods of using the same |
| UY31531A1 (es) * | 2007-12-17 | 2009-08-03 | Sales derivadas de 8-oxoadenina composiciones farmacéuticas que las contienen y su uso en terapia como moduladores de receptor tipo toll (tlr) | |
| JP5709316B2 (ja) | 2008-11-14 | 2015-04-30 | ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | 第Ｘａ因子阻害剤のための解毒剤および血液凝固剤と組み合わせて該解毒剤を使用する方法 |
| PT2414517T (pt) | 2009-03-30 | 2016-12-27 | Portola Pharm Inc | Antídotos para inibidores do fator xa e métodos de utilização dos mesmos |
| ES2605801T3 (es) | 2009-07-15 | 2017-03-16 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Formulación de dosis unitaria de antídoto para inhibidores del factor Xa para su uso en la prevención de la hemorragia |
| WO2011084652A2 (en) * | 2009-12-17 | 2011-07-14 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Salts and crystalline forms of a factor xa inhibitor |
| US8742120B2 (en) * | 2009-12-17 | 2014-06-03 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Methods of preparing factor xa inhibitors and salts thereof |
| ES2610145T3 (es) | 2009-12-17 | 2017-04-26 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Procedimientos de síntesis de inhibidores del factor Xa |
| EA015918B1 (ru) * | 2010-03-03 | 2011-12-30 | Дмитрий Геннадьевич ТОВБИН | УРЕТАНЫ, МОЧЕВИНЫ, АМИДЫ И РОДСТВЕННЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА Xa |
| TW201240664A (en) | 2010-09-01 | 2012-10-16 | Portola Pharm Inc | Methods and formulations of treating thrombosis with betrixaban and a P-glycoprotein inhibitor |
| AR082804A1 (es) * | 2010-09-01 | 2013-01-09 | Portola Pharm Inc | Formas cristalinas de un inhibidor del factor xa |
| CN102952138B (zh) * | 2011-08-17 | 2016-07-06 | 上海特化医药科技有限公司 | 一种吡唑并嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物、制备方法和应用 |
| US20150224091A1 (en) | 2011-08-31 | 2015-08-13 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Prevention and treatment of thrombosis in medically ill patients |
| US9200268B2 (en) * | 2012-12-27 | 2015-12-01 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for purification of serine proteases |
| US20140346397A1 (en) | 2012-12-27 | 2014-11-27 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for purification of serine proteases |
| CN104341343B (zh) * | 2013-07-24 | 2018-09-28 | 四川海思科制药有限公司 | 贝曲西班的晶型及其制备方法和用途 |
| CN105085387A (zh) * | 2014-05-20 | 2015-11-25 | 四川海思科制药有限公司 | 贝曲西班盐及其制备方法和用途 |
| WO2016029061A1 (en) | 2014-08-20 | 2016-02-25 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Lyophilized formulations for factor xa antidote |
| WO2017091757A1 (en) | 2015-11-24 | 2017-06-01 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Isotopically enriched betrixaban |
| CN106995405A (zh) * | 2016-01-25 | 2017-08-01 | 重庆医药工业研究院有限责任公司 | 一种贝曲西班马来酸盐无定型物及其制备方法 |
| CN108883160B (zh) | 2016-02-24 | 2022-06-28 | 博尔托拉制药公司 | 因子xa解毒剂的冻干制剂 |
| US20190300483A1 (en) * | 2016-06-02 | 2019-10-03 | Dr. Reddy's Laboratories Limited | POLYMORPHS OF BETRlXABAN & ITS MALEATE SALT |
| EP3254674A1 (en) | 2016-06-08 | 2017-12-13 | Sandoz Ag | Pharmaceutical compositions of betrixaban maleate |
| CA3027457A1 (en) | 2016-06-17 | 2017-12-21 | Portola Pharmaceuticals, Inc. | Preparation of factor xa derivatives |
| WO2018042320A1 (en) * | 2016-08-30 | 2018-03-08 | Dr. Reddy’S Laboratories Limited | Salts of betrixaban and processes for preparation thereof |
| EP3293174A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-14 | Sandoz Ag | Crystalline salts of betrixaban |
| WO2018069936A1 (en) | 2016-10-13 | 2018-04-19 | Mylan Laboratories Limited | Polymorphs and solid dispersion of betrixaban and methods for the preparation thereof |
| CN108017576B (zh) * | 2016-11-01 | 2022-06-21 | 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 | 一种贝曲西班及其盐酸盐的制备方法，以及它们的晶型 |
| CN108586325A (zh) * | 2017-03-16 | 2018-09-28 | 上海度德医药科技有限公司 | 一种Betrixaban中间体的制备方法 |
| WO2018229796A2 (en) * | 2017-06-14 | 2018-12-20 | Mylan Laboratories Limited | A process for betrixaban hydrochloride and betrixaban maleate salt |
| CN107868039A (zh) * | 2017-11-27 | 2018-04-03 | 中国药科大学 | 一种贝曲沙班中间体n－（5－氯－2－吡啶基）－2－［（4－氰基苯甲酰基）氨基］－5－甲氧基苯甲酰胺的制备方法 |
| WO2022211680A1 (ru) * | 2021-03-30 | 2022-10-06 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Фармадиол" | Способ получения антикоагулянта n-(5-хлорпиридин-2-ил)-2-({4-[этан-имидоил(метил)амино]бензоил}амино)-5-метилбензамид гидрохлорида |
| CN115057854A (zh) * | 2022-04-19 | 2022-09-16 | 河北常山生化药业股份有限公司 | 马来酸阿伐曲泊帕中间体的制备方法 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5883077A (en) | 1992-12-15 | 1999-03-16 | Corvas International, Inc. | Inhibitors of factor Xa |
| GB9226238D0 (en) | 1992-12-16 | 1993-02-10 | Scherer Ltd R P | Encapsulation apparatus and process |
| TW300888B (ru) | 1994-12-02 | 1997-03-21 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | |
| US5849759A (en) | 1995-12-08 | 1998-12-15 | Berlex Laboratories, Inc. | Naphthyl-substituted benzimidazole derivatives as anti-coagulants |
| IL130286A0 (en) | 1996-12-23 | 2000-06-01 | Du Pont Pharm Co | Nitrogen containing heteroaromatics as factor Xa inhibitors |
| EP1020434A4 (en) | 1997-08-27 | 2000-11-15 | Kissei Pharmaceutical | 3-AMIDINOANILINE DERIVATIVES, INHIBITORS OF THE ACTIVATED BLOOD COINTENANCE FACTOR X AND INTERMEDIATE PRODUCTS FOR PRODUCING BOTH |
| US6140351A (en) | 1997-12-19 | 2000-10-31 | Berlex Laboratories, Inc. | Ortho-anthranilamide derivatives as anti-coagulants |
| US6844367B1 (en) | 1999-09-17 | 2005-01-18 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Benzamides and related inhibitors of factor Xa |
| MX226123B (es) * | 1999-09-17 | 2005-02-07 | Millennium Pharm Inc | Benzamidas e inhibidores del factor xa relacionadas. |
| DE60115394T2 (de) | 2000-02-29 | 2006-10-19 | Millennium Pharmaceuticals, Inc., Cambridge | Benzamide und ähnliche inhibitoren vom faktor xa |
| US6627646B2 (en) * | 2001-07-17 | 2003-09-30 | Sepracor Inc. | Norastemizole polymorphs |
| PE20110070A1 (es) | 2005-11-08 | 2011-03-04 | Millennium Pharm Inc | Procedimiento de preparacion del compuesto [2-({4-[(dimetilamino)iminometil]fenil}carbonilamino)-5-metoxifenil]-n-(5-cloro(2-piridil))carboxamida |
| WO2008057972A1 (en) | 2006-11-02 | 2008-05-15 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Methods of synthesizing pharmaceutical salts of a factor xa inhibitor |
-
2006
- 2006-11-07 PE PE2010000471A patent/PE20110070A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-11-07 CN CN2006800415554A patent/CN101304971B/zh active Active
- 2006-11-07 BR BRPI0618362-0A patent/BRPI0618362A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-11-07 CN CN201110197429.0A patent/CN102336702B/zh active Active
- 2006-11-07 JP JP2008540190A patent/JP5227178B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2006-11-07 US US11/594,280 patent/US7598276B2/en active Active
- 2006-11-07 ES ES06837238T patent/ES2384116T3/es active Active
- 2006-11-07 EP EP06837238A patent/EP1948608B1/en active Active
- 2006-11-07 NZ NZ567992A patent/NZ567992A/en not_active IP Right Cessation
- 2006-11-07 RU RU2008123055/04A patent/RU2440986C2/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-11-07 EP EP11187927A patent/EP2431358A1/en not_active Withdrawn
- 2006-11-07 AT AT06837238T patent/ATE549317T1/de active
- 2006-11-07 WO PCT/US2006/043635 patent/WO2007056517A2/en active Application Filing
- 2006-11-07 KR KR1020087011799A patent/KR101358574B1/ko active IP Right Grant
- 2006-11-07 AU AU2006311544A patent/AU2006311544B2/en not_active Ceased
- 2006-11-07 CA CA2627086A patent/CA2627086C/en not_active Expired - Fee Related
- 2006-11-07 PE PE2006001368A patent/PE20070717A1/es active IP Right Grant
- 2006-11-07 NZ NZ592533A patent/NZ592533A/xx not_active IP Right Cessation
- 2006-11-07 DK DK06837238.2T patent/DK1948608T3/da active
- 2006-11-07 PT PT06837238T patent/PT1948608E/pt unknown
- 2006-11-08 TW TW095141382A patent/TWI443088B/zh active
- 2006-11-08 AR ARP060104900A patent/AR056787A1/es not_active Application Discontinuation
-
2008
- 2008-03-31 IL IL190524A patent/IL190524A/en active IP Right Grant
- 2008-05-05 ZA ZA200803820A patent/ZA200803820B/xx unknown
- 2008-09-23 HK HK08110550.3A patent/HK1115131A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2009
- 2009-08-28 US US12/550,291 patent/US8557852B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2011
- 2011-06-12 IL IL213487A patent/IL213487A0/en unknown
-
2012
- 2012-09-12 US US13/612,476 patent/US20130064806A1/en not_active Abandoned
- 2012-09-18 JP JP2012204757A patent/JP5662980B2/ja active Active
-
2014
- 2014-02-17 US US14/182,209 patent/US9061019B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2015
- 2015-05-18 US US14/715,507 patent/US9555023B2/en active Active
-
2016
- 2016-12-12 AR ARP160103799A patent/AR106960A2/es unknown
- 2016-12-20 US US15/385,651 patent/US20170326119A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-03-08 US US15/915,940 patent/US20190046510A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008123055A (ru) | СОЛИ ИНГИБИТОРА ФАКТОРА Ха, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗА И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КОАГУЛЯЦИИ ОБРАЗЦОВ КРОВИ | |
| JP2009514976A5 (ru) | ||
| EP2842955B1 (en) | Trk-inhibiting compound | |
| KR20030026979A (ko) | 디시아노피리딘 유도체를 포함하는 의약 | |
| CA2903288A1 (en) | N-acyl-n'-(pyridin-2-yl) ureas and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
| JP2013536864A5 (ru) | ||
| CN116444506A (zh) | 治疗化合物和组合物 | |
| EA005367B1 (ru) | Замещенные пиридоны, их применение, композиция и способ ингибирования тромботических состояний и способы профилактики и лечения | |
| CZ20023963A3 (cs) | Nové deriváty (thio)močoviny inhibující faktor VIIa, způsob jejich přípravy a jejich použití | |
| JP2019081782A (ja) | トロンビン阻害剤としてのハロゲノピラゾール | |
| EP3049410A1 (de) | Substituierte phenylalanin-derivate als faktor xia modulatoren | |
| WO2015044172A1 (de) | Substituierte phenylalanin-derivate | |
| DE60311578T2 (de) | Inhibitoren der gpib-vwf wechselwirkung | |
| JP4250423B2 (ja) | アリール置換脂環式化合物及びそれを含有する医薬組成物 | |
| KR102527205B1 (ko) | 신규한 HIF-1α 억제제, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 안질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 | |
| JP4571075B2 (ja) | アミド型カルボキサミド誘導体 | |
| JP2004512280A (ja) | 抗血栓活性を有するマロンアミドおよびマロンアミド酸エステル誘導体、それらの製造および使用 | |
| JP2022539126A (ja) | ベンゾジアゼピン系化合物及びその製造方法並びに医薬における作用 | |
| US7745443B2 (en) | Inhibitors of the GPIb-vWF interaction, their preparation and use | |
| EP2850062B1 (en) | Pyridine derivatives and their use in the treatment of conditions associated with pathological thrombus formation | |
| JP2006298909A (ja) | 医薬組成物 | |
| JP5959617B2 (ja) | オタミキサバンの安息香酸塩 | |
| JP2023521411A (ja) | （９ｒ，１３ｓ）－１３－｛４－［５－クロロ－２－（４－クロロ－１ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）フェニル］－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリミジン－１－イル｝－３－（ジフルオロメチル）－９－メチル－３，４，７，１５－テトラアザトリシクロ［１２．３．１．０２，６］オクタデカ－１（１８），２（６），４，１４，１６－ペンタエン－８－オンの結晶体 | |
| CN112010774A (zh) | FXIa凝血因子抑制剂、其药物组合物和用途 | |
| JP6461113B2 (ja) | ＴＡＦＩａの阻害剤としての大環状尿素誘導体、それらの製造および医薬としての使用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20110704 |
|
| FZ9A | Application not withdrawn (correction of the notice of withdrawal) |
Effective date: 20110704 |