Claims (12)
1. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением действующего вещества, которая содержит 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол или одну из его фармацевтически приемлемых солей в матрице, которая обеспечивает замедленное высвобождение действующего вещества и содержит от 1 до 80 мас.% одного либо нескольких гидрофильных или гидрофобных полимеров в качестве фармацевтически приемлемых матрицеобразователей и которая характеризуется следующей скоростью высвобождения действующего вещества in vitro, измеренной рекомендуемым согласно Европейской Фармакопее методом с использованием мешалки при частоте ее вращения 75 об/мин в буферном растворе (также согласно Европейской Фармакопее) при значении рН 6,8 и при температуре 37°С и обнаружении с помощью УФ-спектроскопии1. A delayed-release pharmaceutical composition of an active substance that contains 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol or one of its pharmaceutically acceptable salts in a matrix that provides a sustained release of the active substance and contains from 1 to 80 wt.% one or more hydrophilic or hydrophobic polymers as pharmaceutically acceptable matrixing agents and which is characterized by the following in vitro release rate of the active substance, as measured by recommended according to the European Pharmacopoeia method using a stirrer at a speed of 75 rpm in a buffer solution (also according to the European Pharmacopoeia) at a pH of 6.8 and at a temperature of 37 ° C and detection using UV spectroscopy
3-35 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола (в пересчете на 100 мас.% действующего вещества) высвобождаются по истечении 0,5 ч,3-35 wt.% 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol (in terms of 100 wt.% Active substance) are released after 0.5 hours,
5-50 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола высвобождаются по истечении 1 ч,5-50% by weight of 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol are released after 1 hour,
10-75 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола высвобождаются по истечении 2 ч,10-75% by weight of 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol are released after 2 hours,
15-82 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола высвобождаются по истечении 3 ч,15-82% by weight of 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol are released after 3 hours,
30-97 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола высвобождаются по истечении 6 ч,30-97 wt.% 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol are released after 6 hours,
более 50 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола высвобождаются по истечении 12 ч,more than 50 wt.% of 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol are released after 12 hours,
более 70 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола высвобождаются по истечении 18 ч,more than 70 wt.% of 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol are released after 18 hours,
более 80 мас.% 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола высвобождаются по истечении 24 ч.more than 80 wt.% 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol are released after 24 hours
2. Фармацевтическая композиция с замедленным высвобождением действующего вещества, которая содержит 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол или одну из его фармацевтически приемлемых солей в матрице, обеспечивающей замедленное высвобождение действующего вещества и содержащей от 1 до 80 мас.% одного либо нескольких гидрофильных или гидрофобных полимеров в качестве фармацевтически приемлемого матрицеобразователя, которым служат простые и/или сложные эфиры целлюлозы, имеющие вязкость в 2 мас.%-ном водном растворе при 20°С от 3000 до 150000 мПа·с.2. Pharmaceutical composition with a slow release of the active substance, which contains 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol or one of its pharmaceutically acceptable salts in a matrix that provides a slow release of the active substance and containing from 1 to 80 wt. % of one or more hydrophilic or hydrophobic polymers as a pharmaceutically acceptable matrix former, which are simple and / or cellulose ethers having a viscosity in a 2 wt.% aqueous solution at 20 ° C from 3000 to 150,000 MPa · from.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемого матрицеобразователя она содержит простые и/или сложные эфиры целлюлозы, имеющие вязкость в 2 мас.%-ном водном растворе при 20°С от 10000 до 150000 мПа·с.3. The pharmaceutical composition according to claim 1 or 2, characterized in that as a pharmaceutically acceptable matrix former it contains simple and / or cellulose ethers having a viscosity in a 2 wt.% Aqueous solution at 20 ° C from 10,000 to 150,000 mPa ·from.
4. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемого матрицеобразователя она содержит простые и/или сложные эфиры целлюлозы, имеющие вязкость в 2 мас.%-ном водном растворе при 20°С от 50000 до 150000 мПа·с.4. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that, as a pharmaceutically acceptable matrix former, it contains simple and / or cellulose ethers having a viscosity in a 2 wt.% Aqueous solution at 20 ° C from 50,000 to 150,000 mPa.s
5. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемого матрицеобразователя она содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей различные типы гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ), гидроксиэтилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы (ГПЦ), метилцеллюлозы, этилцеллюлозы и карбоксиметилцеллюлозы.5. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that, as a pharmaceutically acceptable matrix former, it contains at least one substance selected from the group comprising various types of hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose (HPC), methyl cellulose ethyl cellulose and carboxymethyl cellulose.
6. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемого матрицеобразователя она содержит по меньшей мере одно вещество, выбранное из группы, включающей различные типы гидроксипропилметилцеллюлозы, гидроксиэтилцеллюлозы и гидроксипропилцеллюлозы.6. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that, as a pharmaceutically acceptable matrix former, it contains at least one substance selected from the group comprising various types of hydroxypropyl methylcellulose, hydroxyethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose.
7. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что содержание высвобождаемого с замедлением действующего вещества составляет от 0,5 до 85 мас.%, а содержание фармацевтически приемлемого матрицеобразователя составляет от 8 до 40 мас.%.7. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that the content of the active substance released with a slowdown is from 0.5 to 85 wt.%, And the content of a pharmaceutically acceptable matrix former is from 8 to 40 wt.%.
8. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что содержание высвобождаемого с замедлением действующего вещества составляет от 3 до 70 мас.%, прежде всего от 8 до 66 мас.%, а содержание фармацевтически приемлемого матрицеобразователя составляет от 10 до 35 мас.%, прежде всего от 10 до 30 мас.%.8. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that the content of the active substance released with a slowdown is from 3 to 70 wt.%, Especially from 8 to 66 wt.%, And the content of a pharmaceutically acceptable matrix former is from 10 up to 35 wt.%, especially from 10 to 30 wt.%.
9. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что концентрация действующего вещества в плазме in vivo достигает максимального уровня по истечении 2-10 ч, прежде всего по истечении 3,5-6 ч.9. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that the concentration of the active substance in plasma in vivo reaches a maximum level after 2-10 hours, especially after 3.5-6 hours
10. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит (+)-(1S,2S)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол или одну из его фармацевтически приемлемых солей.10. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that it contains (+) - (1S, 2S) -3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol or one of its pharmaceutically acceptable salts.
11. Фармацевтическая композиция по одному из п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит (-)-(1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенол или одну из его фармацевтически приемлемых солей.11. The pharmaceutical composition according to one of claim 1 or 2, characterized in that it contains (-) - (1R, 2R) -3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol or one of its pharmaceutically acceptable salts.
12. Таблетка для двухразового суточного приема внутрь 3-(3-диметиламино-1-этил-2-метилпропил)фенола, содержащая фармацевтическую композицию по одному из пп.1-11.12. A tablet for 2 times daily oral administration of 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-2-methylpropyl) phenol containing the pharmaceutical composition according to one of claims 1 to 11.