Claims (38)
1. Стабильный твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного вещества ингибитор HMG-CoA-редуктазы, отличающийся тем, что содержит активное вещество, которое, само по себе, обеспечивает значение рН водной среды, содержащей указанное активное вещество, в интервале 7-11.1. A stable solid pharmaceutical preparation containing as an active substance an HMG-CoA reductase inhibitor, characterized in that it contains an active substance, which, in itself, provides a pH value of the aqueous medium containing the specified active substance in the range of 7-11.
2. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 1, отличающийся тем, что содержит активное вещество, которое обеспечивает рН в интервале 8-10. 2. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 1, characterized in that it contains an active substance that provides a pH in the range of 8-10.
3. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 1 или 2, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы в виде соли. 3. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 1 or 2, characterized in that the active substance is an inhibitor of HMG-CoA reductase in the form of a salt.
4. Стабильный твердый фармацевтический препарат по любому из пп. 1-3, отличающийся тем, что активное вещество, которое входит в состав препарата, содержит буферизующий агент. 4. A stable solid pharmaceutical preparation according to any one of paragraphs. 1-3, characterized in that the active substance, which is part of the drug, contains a buffering agent.
5. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 4, отличающийся тем, что активное вещество, которое включено в состав препарата, содержит буферизующий агент в количестве менее 1%. 5. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 4, characterized in that the active substance that is included in the preparation contains a buffering agent in an amount of less than 1%.
6. Стабильный твердый фармацевтический препарат по любому из предыдущих пп. 1-5, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли. 6. A stable solid pharmaceutical preparation according to any one of the preceding claims. 1-5, characterized in that the active substance is selected from the group consisting of pravastatin, atorvastatin, fluvastatin, cerivastatin and their pharmaceutically acceptable salts.
7. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 6, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са). 7. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 6, characterized in that the active substance is the sodium salt of pravastatin (pravastatin Na) or the calcium salt of atorvastatin (atorvastatin Ca).
8. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 1, отличающийся тем, что дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из группы, включающей наполнитель, связующее, вещество, способствующее измельчению, вещество, способствующее проглатыванию, буферизующий агент; при необходимости, дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из красителей, лаков, ароматизаторов, абсорбентов, пленкообразующих веществ и пластификаторов. 8. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 1, characterized in that it further comprises at least one component selected from the group consisting of a filler, a binder, a grinding aid, a swallowing aid, a buffering agent; if necessary, additionally contains at least one component selected from dyes, varnishes, flavors, absorbents, film-forming substances and plasticizers.
9. Стабильный твердый фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного вещества ингибитор HMG-CoA-редуктазы, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН водной среды, содержащей указанный фармацевтический препарат, ниже 9. 9. A stable solid pharmaceutical preparation containing an HMG-CoA reductase inhibitor as an active substance, characterized in that the pharmaceutical preparation creates a pH of an aqueous medium containing said pharmaceutical preparation below 9.
10. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН в интервале 6-9. 10. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 9, characterized in that the pharmaceutical preparation creates a pH in the range of 6-9.
11. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН в интервале 7-8,5. 11. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 9, characterized in that the pharmaceutical preparation creates a pH in the range of 7-8.5.
12. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что активное вещество, само по себе, создает pH в интервале 7-11, причем это значение рН получают, если определяют рН водной среды, содержащей указанное активное вещество, включенное в состав твердого фармацевтического препарата. 12. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 9, characterized in that the active substance, in itself, creates a pH in the range of 7-11, and this pH value is obtained if the pH of the aqueous medium containing the specified active substance included in the composition is determined solid pharmaceutical preparation.
13. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 12, отличающийся тем, что активное вещество, создающее рН в интервале 8-11, включено в состав указанного твердого фармацевтического препарата. 13. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 12, characterized in that the active substance that creates a pH in the range of 8-11 is included in the composition of the specified solid pharmaceutical preparation.
14. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы в виде соли. 14. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 9, characterized in that the active substance is an inhibitor of HMG-CoA reductase in the form of a salt.
15. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что входящее в его состав активное вещество содержит буферизующий агент. 15. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 9, characterized in that the active substance included in its composition contains a buffering agent.
16. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 15, отличающийся тем, что буферизующий агент содержится в количестве менее 1%. 16. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 15, characterized in that the buffering agent is contained in an amount of less than 1%.
17. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 15, отличающийся тем, что в его состав входят дополнительные количества буферизующего агента. 17. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 15, characterized in that it includes additional amounts of a buffering agent.
18. Стабильный твердый фармацевтический препарат по любому из пп. 9-17, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли. 18. A stable solid pharmaceutical preparation according to any one of paragraphs. 9-17, characterized in that the active substance is selected from the group consisting of pravastatin, atorvastatin, fluvastatin, cerivastatin and their pharmaceutically acceptable salts.
19. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 19, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са). 19. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 19, characterized in that the active substance is the sodium salt of pravastatin (pravastatin Na) or the calcium salt of atorvastatin (atorvastatin Ca).
20. Стабильный твердый фармацевтический препарат по п. 9, отличающийся тем, что дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из группы, состоящей из наполнителя, связующего, вещества, способствующего измельчению, вещества, способствующего проглатыванию, буферизующего агента; при необходимости, дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из красителей, лаков, ароматизаторов, абсорбентов, пленкообразующих веществ и пластификаторов. 20. A stable solid pharmaceutical preparation according to claim 9, characterized in that it further comprises at least one component selected from the group consisting of a filler, a binder, a grinding aid, a swallowing aid, a buffering agent; if necessary, additionally contains at least one component selected from dyes, varnishes, flavors, absorbents, film-forming substances and plasticizers.
21. Способ приготовления твердого фармацевтического препарата по любому из вышеприведенных пунктов, отличающийся тем, что смесь активного вещества, наполнителя, связующего, буферизующего агента, вещества, способствующего измельчению, и, при необходимости, поверхностно-активного вещества и других обычно используемых для твердых фармацевтических препаратов ингредиентов гомогенизируют, добавляют вещества, способствующие проглатыванию и/или смазки, затем смесь снова гомогенизируют и прессуют в таблетки или помещают в капсулы; при необходимости, таблетки покрывают оболочкой. 21. A method of preparing a solid pharmaceutical preparation according to any one of the above paragraphs, characterized in that the mixture of the active substance, filler, binder, buffering agent, grinding aid, and, if necessary, surfactant and other commonly used solid pharmaceutical preparations the ingredients are homogenized, swallowing and / or lubricating agents are added, then the mixture is again homogenized and compressed into tablets or placed in capsules; if necessary, the tablets are coated.
22. Способ приготовления твердого фармацевтического препарата по любому из пп. 1-20, отличающийся тем, что смесь активного вещества, наполнителя, связующего, буферизующего агента, вещества, способствующего измельчению, и, при необходимости, поверхностно-активного вещества и других ингредиентов, обычно используемых для твердых фармацевтических препаратов, гомогенизируют, гранулируют с соответствующим растворителем; образующийся гранулят сушат в сушильных аппаратах; к высушенным гранулятам добавляют вещества, способствующие проглатыванию и/или смазки и, при необходимости, другие ингредиенты для твердых фармацевтических препаратов и образующуюся смесь снова гомогенизируют и прессуют в таблетки или помещают в капсулы, при необходимости, таблетки покрывают оболочкой. 22. A method of preparing a solid pharmaceutical preparation according to any one of paragraphs. 1-20, characterized in that the mixture of the active substance, excipient, binder, buffering agent, grinding aid, and, if necessary, surfactant and other ingredients commonly used for solid pharmaceutical preparations, are homogenized, granulated with an appropriate solvent ; the resulting granulate is dried in a drying apparatus; substances are added to the dried granules that facilitate swallowing and / or lubrication and, if necessary, other ingredients for solid pharmaceutical preparations and the resulting mixture is again homogenized and compressed into tablets or placed in capsules, if necessary, the tablets are coated.
23. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество, состоящее только из смеси ингибитора HMG-CoA-редуктазы и буферизующего агента. 23. A stabilized solid pharmaceutically active substance consisting only of a mixture of an HMG-CoA reductase inhibitor and a buffering agent.
24. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 23, отличающееся тем, что буферизующий агент присутствует в смеси в количестве менее 1% от общего веса фармацевтически активного вещества. 24. The stabilized solid pharmaceutically active substance according to p. 23, characterized in that the buffering agent is present in the mixture in an amount of less than 1% of the total weight of the pharmaceutically active substance.
25. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 23 или 24, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA-редуктазы находится в виде соли. 25. The stabilized solid pharmaceutically active substance according to claim 23 or 24, wherein the HMG-CoA reductase inhibitor is in the form of a salt.
26. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 23 или 24, отличающееся тем, что буферизующий агент сообщает фармацевтически активному веществу рН в интервале 7-11. 26. The stabilized solid pharmaceutically active substance according to p. 23 or 24, characterized in that the buffering agent gives the pharmaceutically active substance a pH in the range of 7-11.
27. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по любому из пп. 23-26, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA-редуктазы выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли. 27. The stabilized solid pharmaceutically active substance according to any one of paragraphs. 23-26, characterized in that the HMG-CoA reductase inhibitor is selected from the group consisting of pravastatin, atorvastatin, fluvastatin, cerivastatin and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
28. Стабилизированное твердое фармацевтически активное вещество по п. 27, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA-редуктазы представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са). 28. The stabilized solid pharmaceutically active substance according to claim 27, wherein the HMG-CoA reductase inhibitor is a sodium salt of pravastatin (pravastatin Na) or a calcium salt of atorvastatin (atorvastatin Ca).
29. Способ стабилизации ингибитора HMG-CoA-редуктазы в качестве активного вещества в твердом фармацевтическом препарате, отличающийся тем, что активное вещество, которое создает рН в интервале 7-11 при определении его значения в водной среде, содержащей указанное активное вещество, вводят в фармацевтический препарат, который создает рН ниже 9 при определении его значения в водной среде, содержащей указанный фармацевтический препарат. 29. A method of stabilizing an HMG-CoA reductase inhibitor as an active substance in a solid pharmaceutical preparation, characterized in that the active substance that creates a pH in the range of 7-11 when determining its value in an aqueous medium containing the specified active substance is introduced into a pharmaceutical a preparation that creates a pH below 9 when determining its value in an aqueous medium containing the specified pharmaceutical preparation.
30. Способ по п. 29, отличающийся тем, что фармацевтическая рецептура создает рН в интервале 6-9. 30. The method according to p. 29, wherein the pharmaceutical formulation creates a pH in the range of 6-9.
31. Способ по п. 29, отличающийся тем, что фармацевтический препарат создает рН в интервале 7-8,5. 31. The method according to p. 29, characterized in that the pharmaceutical preparation creates a pH in the range of 7-8.5.
32. Способ по п. 29, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой ингибитор HMG-CoA-редуктазы в виде соли. 32. The method according to p. 29, wherein the active substance is an inhibitor of HMG-CoA reductase in the form of a salt.
33. Способ по п. 29, отличающийся тем, что включенное активное вещество содержит буферизующий агент для обеспечения рН указанного активного вещества в интервале 7-11. 33. The method according to p. 29, wherein the included active substance contains a buffering agent to provide a pH of the specified active substance in the range of 7-11.
34. Способ по п. 33, отличающийся тем, что включенное активное вещество содержит менее 1% буферизующего агента. 34. The method according to p. 33, characterized in that the included active substance contains less than 1% of a buffering agent.
35. Способ по п. 33 или 34, отличающийся тем, что в фармацевтический препарат вводится дополнительное количество буферизующего агента с целью обеспечения рН указанного фармацевтического препарата ниже 9. 35. The method according to p. 33 or 34, characterized in that an additional amount of a buffering agent is introduced into the pharmaceutical preparation in order to provide a pH of said pharmaceutical preparation below 9.
36. Способ по любому из пп. 29-35, отличающийся тем, что активное вещество выбирают из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина, флувастатина, церивастатина и их фармацевтически приемлемой соли. 36. The method according to any one of paragraphs. 29-35, characterized in that the active substance is selected from the group consisting of pravastatin, atorvastatin, fluvastatin, cerivastatin and their pharmaceutically acceptable salts.
37. Способ по п. 36, отличающийся тем, что активное вещество представляет собой натриевую соль правастатина (правастатин Na) или кальциевую соль аторвастатина (аторвастатин Са). 37. The method according to p. 36, wherein the active substance is a sodium salt of pravastatin (pravastatin Na) or a calcium salt of atorvastatin (atorvastatin Ca).
38. Способ по п. 29, отличающийся тем, что указанный стабильный твердый фармацевтический препарат дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из группы, состоящей из наполнителя, связующего, вещества, способствующего измельчению, вещества, способствующего проглатыванию, буферизующего агента; при необходимости, дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбранное из красителей, лаков, ароматизаторов, абсорбентов, пленкообразующих веществ и пластификаторов. 38. The method according to p. 29, characterized in that said stable solid pharmaceutical preparation further comprises at least one component selected from the group consisting of a filler, a binder, a grinding aid, a swallowing aid, a buffering agent; if necessary, additionally contains at least one component selected from dyes, varnishes, flavors, absorbents, film-forming substances and plasticizers.