RU2000789C1 - "Обезболивающее средство "Миелопид"" - Google Patents

Abstract

Использование: в медицине, а именно в различных област х клинической медицины и при проведении исследовательских работ. Сущность: обезболивающее средство представл ет собой гуморальный фактор костного мозга - смесь низкомолекул рных веществ пептидной природы Положительный эффект: сокращаютс  сроки лечени  и реабилитаци  больных за счет получени  обезболивающего эффекта с одновременной стимул цией защитных сил организма в виде повышени  анти- те лопродукции. 1 табл.

Description

IS

Изобретение относитс  к медицине и может быть использовано в различных област х клинической медицины, а также дл  проведени  исследовательских работ.

Известны вещества (эндорфины и энке- 5 Фалины), выделенные из мозга и тканей некоторых желез внутренней секреции, обладающие опиатоподобным действием и оказывавшие при их введении в организм анКЛгезирующий эффект.10

, Широкого практического применени  эти вещества пока не наход т вследствие недостаточного изучени  их действи , в частности на иммунную систему, а также сложности и дороговизны их получени . 15

Целью изобретени   вл етс  сокращение срока лечени  и реабилитации за счет получени  обезболивающего эффекта с одновременной стимул цией защитных сил организма в виде повышени  антителопро- 20 дукции.

Дл  этого предлагаетс  гуморальный фактор костного мозга, известный ранее как стимул тор антителопредукции, вызывающий 2-10-кратную стимул цию антителооб- 25 разовани  в индуктивную и продуктивную фазы иммунного ответа.

Сущность изобретени  состоит в достижении обезболивани  с одновременным повышением толерантности организма к 30 патогенным воздействи м путем введени  гуморального фактора костного мозга в организм в количестве 5-1,5 мг/кг массы тела.

В состав гуморального фактора костного мозга вход т низкомолекул рные веще- 35 ства пептидной природы с мол.м. 500-3000 Да. Его активность исчезает после обработки протеолитическими ферментами. Гуморальный фактор продуцируетс  клетками костного мозга в процессе их нормальной 40 жизнеде тельности без какой-либо стимул ции . Получают его из надосадочной жидкости культур клеток костного мозга, инкубируемых в течение 18-20 ч в питательной среде при помощи гель-фильтрации на 45 сефадексе с последующим обессоливанием вещества.

Анальгезирующее действие миелопида основано на присутствии в его составе веществ , которые нар ду с основной способ- 50 ностью препарата (иммуннокоррекцией) обладают свойствами вли ть на болевую чувствительность.

Препарату присвоено наименование 55 Миелопид.

Основанием дл  использовани  миелопида в качестве анальгезирующего средства  вились данные о наличии опиатных рецепторов на лимфоцитах, свидетельствующие об участии опиоидов в регул ции иммунных реакций организма.

Исход  из принципа обратной св зи, естественно предполагать, что медиаторы иммунной системы могут в СБОЮ очередь оказывать регулирующее вли ние на опиа- тергические структуры ЦНС и обладать, в частности, обезболивающим действием. Наличие р да сходных с опиоидами физико- химических характеристик миелопида послужило основанием дл  проверки у него обезболивающих свойств.

Эксперименты на животных подтвердили аналгезирующее действие миелопида.

Пример, Кошкам в услови х острого опыта внутривенно вводили миелопид в дозе 10 мг/кг массы животного. Контрольной группе животных в тех же услови х вводили растворы различных белков с близкой молекул рной массой. Регистрировали вызванные ответы (ВО), возникшие во фронтальной и во П-й самотосенсорной област х коры полушарий головного мозга на электрическую стимул цию пульпы зуба (болева  стимул ци ) и губы (тактильна  стимул ци ). Сравнивали амплитуды ВО до и после введени  миелопида.

Результаты представлены в таблице.

Средн   продолжительность эффекта 90 мин.

В контрольной группе животных статистически достоверных изменений не происходило .

Полученные результаты указывают, что миелопид оказывает избирательное угнетающее действие на электрофизиологическое проведение болевой реакции преимущественно в области коры, ответственной за эмоционально-поведенческое про вление боли. Вместе с том менее значительно угнетаетс  активность во второй соматосенсор- ной области, обеспечивающей пространственно-дискриминативный анализ поступающей информации о болевом воздействии, Тактильна  (не болева ) чувствительность повышаетс  под действием миелопида . .

Преимущество применени  миелопида в качестве обезболивающего средства обусловлено тем, что помимо аналитического эффекта, он модулирует иммунный ответ, приводит к повышению общей реактивности организма к патогенным факторам.

Были проведены клинические испытани  миелопида.

Испытани  проводились у 28 добровольцев мужчин в возрасте 25-45 лет методом двойного слепого контрол . Испытуемым подкожно РРОДИПИ миелопид в

дозе 1 мг/мл или 1 мл стерильного физиологического раствора.

Анальгетический эффект оценивали по изменени м амплитуды вызванных потенциалов (ВП) в ответ на электрокожное раздражение предплечь .

В результате сопоставлени  опытных и контрольных данных установлено, что мие- лопид вызывает выраженный аналгетичо- ский эффект у здоровых людей. Под вли нием введени  миелопида порог тактильной чувствительности увеличиваетс  в среднем на 47,5%, порог боли - на 37%, переносимость боли - на 31,5%.

Изменени  психофизиологических характеристик воспри ти  тестирующих стимулов сопровождались снижением амплитуд ВП, регистрируемых при их предъ влении.

Максимум анальгетического эффекта по отношению к стимулам различной интен0

0

сивности развиваетс  на 40-й мин после введени  препарата. Через 1 ч после инъекции ВП частично восстанавливаютс , остава сь однако существенно ниже исходных значений, прин тых за 100%. В то же врем  плацебо-эффект от введены физиологического раствора был менее выражен по сравнению с анальгезирующим действием миелопида.

У одного из 19 добровольцев обезболивающего эффекта от введени  миелопида не наблюдалось. Психофизические характеристики- амплитуды ВП практически не изменились в течение всего времени регистрации. У итого испытуемого исходные высокоамплитудные ВП имели атипичную конфигурацию.

(56) М.К.Вартан н и др. Невропатологи  и психиатри . 1978.

Вли ние миелопида на амплитуду ВО при болевой и тактильной стимул ции

Claims (1)

1. Формула изобретени 

   ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО МИЕЛОПИД

   Обезболивающее средство, отличающеес  тем, что оно представл ет собой гуморальный фактор костного мозга - смесь низкомолекул рных веществ пептидной природы,