PL425039A1 - Bicykliczne czwartorzędowe pochodne fosfonowe oraz sposób ich wytwarzania - Google Patents

Abstract

Przedmiotem zgłoszenia są bicykliczne czwartorzędowe pochodne fosfonowe o wzorze ogólnym 1, w którym R1 oznacza grupę C1-C10 alkilową, grupę C6-C14 arylową, grupę C5-C14 heteroarylową natomiast R2 oznaczają grupę alkoksylową lub grupę OH, znajdujące zastosowanie w chemii medycznej jako bloki budulcowe w procesie projektowania nowych leków. Zgłoszenie obejmuje też sposób wytwarzania bicyklicznych czwartorzędowych pochodnych fosfonowych w postaci fosfonianów o wzorze ogólnym 1, który charakteryzuje się tym, że H-fosfonian dialkilowy [(HP(O)(OAlkil)2] poddaje się reakcji addycji z cykliczną iminą o wzorze 2, po czym produkt oczyszcza się, na drodze chromatografii kolumnowej. Ponadto, w zgłoszeniu jest także sposób wytwarzania bicyklicznych czwartorzędowych pochodnych fosfonowych w postaci kwasów fosfonowych o wzorze ogólnym 1, który charakteryzuje się tym, że fosforyn tris(trimetylosilylowy) [P(OSiMe3)3] poddaje się reakcji addycji z cykliczną iminą o wzorze 2 w obecności bromotrimetylosilanu (BrTMS), po czym odparowuje się rozpuszczalnik reakcyjny i pozostałość rozpuszcza się w alkoholu metylowym a następnie odparowuje się rozpuszczalnik reakcyjny i czysty produkt izoluje w postaci krystalicznej na drodze krystalizacji.