NO880775L - Kosmetisk haarpreparat, samt fremgangsmaate for fremstilling av et slikt. - Google Patents

Description

Foreliggende oppfinnelse gjelder et kosmetisk hårpreparat med en sterk hårvekst-aktivitet og som oppviser en utmerket løselighet og utmerket stabilitet, og en fremgangsmåte for fremstilling av et slikt.

Hårkosmetika som f.eks. hårvekstmidler, inneholder forskjellige ingredienser som oppviser hårvekstaktivitet,

f.eks. et vitamin som f.eks. vitamin E, en aminosyre som f.eks. serin- elier metionin, en vasodilator som f.eks. et acetylcholin-derivat, et anti-iriflammatorisk middel som f.eks. litospermum rotekstrakt, et kvinnelig seksualhormon som f.eks. estradiol,

et middel som stimulerer hudfunksjonen som f.eks. cefarantin,

en melanin-syntese-katalysator som f.eks. kobberpantotenat, et keratolytikum som f.eks. salicylsyre og lignende. Disse ingrediensene kan tjene som hjelp for å hindre og helbrede alopeki.

Det er kjent tilfeller der en alifatisk karboksylsyre eller et derivat derav som f.eks. en naturlig vegetabilsk olje, f.eks. olivenolje og ricinusolje, eller stearinsyre inneholdes i et hårkosmetikum som f.eks. et hårvekstmiddel eller lignende for å forbedre produktets ytelse. I nestan alle tilfeller har slike alifatiske karboksylsyrer et likt antall karbonatomer, og det er ikke noen kjente tilfeller der en alifatisk høyere alkohol med et odde tall av karbonatomer eller et derivat derav anvendes i et kommersielt kosmetisk hårpreparat som f.eks. et hårvekstmiddel. Videre er alkoholer som inneholdes i X konvensjonelle kosmetika de som har et like antall karbonatomer eller deres derivater, og det er ingen tilfeller der alkoholer med et odde tall av karbonatomer anvendes som en bestanddel i et hårvekstmiddel.

En ikke gransket, japansk patentpublikasjon (Kokai)

nr. 59-27809 foreslår bruken av en fettsyre med et odde tall av karbonatomer eller et derivat derav som en effektiv ingrediens i et hårvekstmiddel. Men selv om hårvekstmidlet i den ovenfor nevnte, japanske publikasjonen oppviser en kraftig hårvekst-effekt, er dets konserverbarhet, spesielt ved overgang fra kalde tilstander om vinteren til varme tilstander om sommeren (d.v.s. 40I5C eller mer) , funnet ikke å være helt tilfredsstill-ende i praksis. Mer spesielt er det funnet at når hårvekstmidlet

lagres ved en lav temperatur på f.eks. ca.-5<*>C, eller i varme tilstander om sommeren, f.eks. ved en temperatur på 40'C eller mer i en lang tidsperiode, blir midlet uklart på grunn av dannelsen av krystaller av hårvekstingrediensen.

Det konvensjonelle hårvekstmidlet er således ikke tilfreds-stillende fra et løselighets- og stabilitets-synspunkt overfor et relativt stort temperaturoraråde fra vinter- til sommer-betingelser.

Formålene med foreliggende oppfinnelse er således å eliminere de ovenfor nevnte ulemper ifølge teknikkens stand og tilveiebringe et kosmetisk hårpreparat som oppviser en utmerket løselighet for hårvekstmidlet og en utmerket stabilitet spesielt mot en lav temperatur, såvel som en sterk hårvekstaktivitet.

Et annet formål med foreliggende oppfinnelse er å tilveiebringe en fremgangsmåte for fremstilling av det ovenfor nevnte kosmetiske hårpreparatet.

Andre formål og fordeler med foreliggende oppfinnelse vil fremgå av den følgende beskrivelse.

Ifølge foreliggende oppfinnelse tilveiebringes et kosmetisk hårpreparat omfattene (A) en blanding av minst to forbindelser utvalgt fra gruppen bestående av alifatiske karboksylsyrer med et odde tall av karbonatomer og derivater derav og (B) minst 90 vekt%, basert på totalvekten av preparatet, av en alkohol med 2-3 karbonatomer.

Ifølge foreliggende oppfinnelse tilveiebringes også en fremgangsmåte for fremstilling av et kosmetisk hårpreparat omfattende å sammenblande (A) en blanding av minst to forbindelser valgt fra gruppen bestående av alifatiske karboksylsyrer med et odde tall av karbonatomer og derivater derav med (B) minst 9 0 vekt%, basert på totalvekten av preparatet, av en alkohol med 2-3 karbonatomer.

Den kraftige hårveksteffekten av karboksylsyrene og deres derivater ansees å kunne tilbakeføres til de følgende egenskapene derav: For det første er disse forbindelsene løselige i lipidene i hårsekkene og kan lett trenge gjennom huden og nå hår-røttene; for det annet er disse forbindelsene ikke utsatt for metabolisk spaltning av fosfolaktokinase og for det tredje tjener disse forbindelsene til å aktivere metabolismen og effektivt produsere energi.

De lineære kjedene i de alifatiske karboksylsyrene som anvendes i foreliggende oppfinnelse kan være mettede eller umettede, forutsatt at de har et odde tall av karbonatomer. De umettede alifatiske kjedene kan inneholde to eller flere dobbeltbindinger. Fortrinnsvis har de høyere alifatiske karboksylsyrene minst 9 karbonatomer, mer foretrukket fra 11

til 17 karbonatomer. Mengden av hårvekstbestanddel (A) i preparatet er generelt i området fra 0,1 til 10 vekt%, fortrinnsvis 1-5 vekt%.

Den hårvekstbestanddel som er anvendbar i foreliggende kosmetiske hårpreparat er en blanding av følgende forbindelser. a) Alifatiske karboksylsyrer, fortrinnsvis de som har 9-25 karbonatomer, som f.eks. nonansyre, undekansyre, tridekansyre, pentadekansyre, heptadekansyre, nonadekansyre, heneikosansyre, trikosansyre og pentakosansyre. b) Reaksjonsprodukter mellom de alifatiske karboksylsyrer som har et odde tall av karbonatomer og flerverdige, reaktive forbindelser (f.eks. glycerol, etylenglykol, trietylenglykol, polyetylenglykol, propylenglykol, polypropylenglykol, 1,3-butylenglykol, batyl-alkohol, polyglycerol, pentaerytritol, sorbitol, mannitol, glukose, sukrose, maltitol, xylitol, laktose). Eksempler på reaksjonsproduktene er som følger: (i) Monoglycerider representert ved de generelle formlene

(I) og (II):

hvor Ri er en lineær alifatisk gruppe med et like antall karbonatomer, fortrinnsvis 8-24 karbonatomer.

(ii) Diglycerider representert ved de generelle formlene

(III) og (IV)

hvor minst én av R2og R3er en lineær alifatisk gruppe med et like antall karbonatomer, fortrinnsvis 9-25 karbonatomer. Det skal bemerkes her at den effekt som skal oppnås ved foreliggende oppfinnelse kan oppnås dersom enten R2eller R3representerer en alifatisk gruppe med et like antall karbonatomer mens den annen representerer hydrogen eller en alifatisk gruppe med et odde antall karbonatomer eller en annen organisk gruppe som ikke på uheldig måte påvirker menneskekroppen. Et diglycerid av en alifatisk karboksylsyre med et odde antall karbonatomer er imidlertid spesielt foretrukket.

(iii) Triglycerider representert ved den generelle formel

(V) :

hvor minst én av R4, R5og R6er en lineær alifatisk gruppe med et like antall karbonatomer, fortrinnsvis 8-24 karbonatomer.

Det skal bemerkes her at når minst én av R4, R5og Rg er en alifatisk gruppe med et like antall karbonatomer, kan den effekt som søkes ifølge foreliggende oppfinnelse oppnås selv om de andre i hvert tilfelle er hydrogen eller en alifatisk gruppe med et odde antall karbonatomer eller en annen organisk gruppe som ikke på uheldig måte påvirker menneskekroppen. Et triglyce-rid av en alifatisk karboksylsyre med et odde antall karbonatomer er imidlertid spesielt foretrukket.

Når blandingen av den alifatiske karboksylsyren og reaksjonsproduktet mellom den alifatiske karboksylsyren og de flerverdige, reaktive produktene anvendes, er fortrinnsvis vektforholdet mellom syre og reaksjonsprodukt 70:30 til 99,9:0,1.

Når blandingen av esterne av de alifatiske syrene og de flerverdige alkoholene anvendes, er det foretrukne vektforholdet mellom monoester og polyester 70:30 til 99,9:0,1.

Når blandingen av esterne av de glyceryl-alifatiske syrene anvendes, er det foretrukne vektforholdet mellom monoester og polyester 70:30 til 99,9:0,1.

c) Reaksjonsproduktene mellom de alifatiske karboksylsyrer som har et odde antall karbonatomer og enverdige, reaktive

forbindelser (f.eks. metanol, etanol, isopropanol, laurylalkohol, cetanol, 2-heksyldekanol, stearylalkohol, isostearylalkohol, oleylalkohol, 2-oktyldodekanol, behenylalkohol, lanolinalkohol, kolesterol, fytosterol, tokoferol)

f. eks. RCOOH + R'0H -» R'00CR + RCOOH

hvor R og R' er alkylgrupper. Eksempler på slike reaksjonsprodukter er diisopropylnonanat, cetylundekanat, oleyl-trideka-nat, decylpentadekanat, lanolinheptadekanat, butylnonadekanat, isopropyl-heneikosanat, 2-oktyldodecyl-pentadekanat, tridekan-tridekanat, heksylnonanat, dl-a-tokoferol-pentadekanat.

Det foretrukne vektforhold for reaksjonsproduktet mellom den alifatiske karboksylsyren og den alifatiske karboksylsyren med et odde antall karbonatomer er 70:30 til 99,9:0,1.

d) Reaksjonsproduktene mellom den alifatiske alkoholen

som har et odde antall karbonatomer (f.eks. nonanol, undekanol,

tridekanol, pentadekanol, heptadekanol, nonadekanol, heneikosa-nol, trikosanol og pentakosanol) og de flerverdige, reaktive forbindelsene (f.eks. ravsyre, vinsyre, sitronsyre, oksalsyre, malonsyre, glutarsyre, adipinsyre, pimelinsyre, suberinsyre, azelainsyre, sebacinsyre, 1,9-nonametylen-dikarboksylsyre og 1,18-oktadekametylen-dikarboksylsyre).

Når blandingen av den alifatiske alkoholen med et odde antall karbonatomer og det ovenfor nevnte reaksjonsproduktet anvendes, er det foretrukne vektforholdet mellom alkohol og reaksjonsprodukt 70:30 til 99,9:0,1. Når esterne av den flerverdige karboksylsyren og alkoholen anvendes, er det foretrukne vektforholdet mellom monoester og polyester70:30

til 99,9:0,1.

e) Reaksjonsproduktene mellom alifatiske alkoholer med et odde antall karbonatomer og enverdige, reaktive forbindelser

(f.eks. melkesyre, undecylensyre, laurinsyre, myristinsyre, palmitinsyre, stearinsyre, isostearinsyre, oljesyre, linolensyre, ricinolensyre, behensyre, lanolinfettsyre, nonansyre, undekansyre, tridekansyre, pentadekansyre, heptadekansyre, nonadekansyre, heneikosansyre, trikosansyre, pentakosansyre)

f. eks. ROH + R'C00H -* ROOCR' + ROH

Når reaksjonsblandingen anvendes, er det foretrukne vektforholdet mellom reaksjonsprodukt og alkohol 70:30 til 99,9:0,1.

De alkoholer som har 2 eller 3 karbonatomer og som er anvendbare som bestanddel (B) i foreliggende oppfinnelse er f.eks. etylalkohol, og n- og iso-propylalkohol såvel som vandige løsninger av disse alkoholer, fortrinnsvis med en alkoholkonsentrasjon på 95-100 vekt%. Disse bestanddeler (B) anvendes i foreliggende kosmetiske hårpreparat i en mengde på 90 vekt% eller mer, fortrinnsvis 95-100 vekt%. Når mengden av bestanddel (B) er mindre enn 90 vekt%, blir løseligheten og stabiliteten ved lav-temperaturbetingelser for den essensielle bestanddelen (A) utilfredsstillende.

Foreliggende kosmetiske hårpreparater kan i tillegg til de ovenfor nevnte, essensielle bestanddeler (A) og (B) inneholde ikke-ioniske, overflateaktive midler som fortrinnsvis har en HLB-verdi på 10 eller mindre. Uttrykket "HLB-verdi" som anvendes i foreliggende beskrivelse er beskrevet i detalj i J. Soc. Cosmetic Chemisfs, vol. 5, 249 (1954). Eksempler på

slike ikke-ioniske, overflateaktive midler er fettsyreestere av sorbitan, fettsyreestere av polyoksyetylen-sorbitanetere, fettsyreestere av polyoksyetylen-sorbitoletere, polyoksyetylen-herdet ricinusolje, fettsyreestere av polyoksyetylen-herdet

ricinusolje, fettsyreestere av polyglyceroletere, N-(langkjedet acyl)-L-glutaminsyre-diestere av høyere alkoholer, N-(langkjedet acyl)-L-glutaminsyre-diestere av polyoksyetylen-høyere alkohol-etere. HLB-verdiene for disse ikke-ioniske overflateaktive midler varieres ved å forandre inneholdet av etylenoksyd- eller propylenoksyd-enhetene eller lengden av de lipofile gruppene i dem. For å oppnå en utmerket oppbevaringsevne for det kosmetiske hårpreparatet, må HLB-verdien til det ikke-ioniske, overflateaktive midlet være 10 eller mindre. Innholdet av det ikke-ioniske, overflateaktive midlet i preparatet er fortrinnsvis i området 0,1-10 vekt%, mer foretrukket 0,5-5 vekt%.

Det kosmetiske hårpreparatet kan inneholde forskjellige andre hjelpe-ingredienser som f.eks. estere, polyoler, fete oljer, fett og overflateaktive midler og forskjellige konvensjonelle hårvekstingredienser som f.eks. vitaminer, hormoner, vasodilatorer, aminosyrer, anti-inflammatoriske midler, hudfunksjonsstimulanter, keratolytika, desinfeksjonsmidler, endermiske absorpsjonsfremittere.

Det kosmetiske preparatet ifølge foreliggende oppfinnelse kan anvendes på konvensjonell måte i en rekke former, som f.eks. et hårvekstmiddel for en endermisk tynn salve, et hårvekstmiddel for indre bruk, et hårvekstmiddel for injeksjon, et hårtonikum, hårvaskemiddel, hårkrem, hårshampoo, hårskylling eller lignende.

Det kosmetiske preparatet ifølge foreliggende oppfinnelse kan eksempelvis fremstilles ved på forhånd å oppløse et ikke-ionisk, overflateaktivt middel i et løsningsmiddel (B), fulgt av tilsetning av den ovenfor nevnte, essensielle bestanddelen

(A) oppløst ved 70-80°C. Deretter tilsettes de andre bestanddelene og omrøres grundig inntil totalblandingen blir klar

(eller gjennomsiktig), fulgt av avkjøling og filtrering. Fremstillingen kan utføres ved en temperatur på 25-60<*>C under omgivelsestrykk.

Som nevnt ovenfor kan det kosmetiske hårpreparatet fremstilles ifølge oppfinnelsen med en sterk hårvekstaktivitet og utmerket gjennomskinnelig løselighet og lav-temperaturstabili-tet.

Eksempler

Foreliggende oppfinnelse skal nu illustreres ved hjelp av, men på ingen måte begrenses til, følgende eksempler.

De kosmetiske hårpreparatene som fremstilles i eksemplene vurderes overensstemmende med følgende testmetoder.

Vurdering av hårvekstaktivitet

Testdyrene var grupper på 6 til 8 New Zealand White hankaniner som hver veide ca. 2,5 kg og som alle hadde fjernet håret på ryggen. Bare kaniner i den telogene tilstand ble prøvet. Testeksemplaret ble påført i en mengde på 0,2 ml to ganger i uken i 30-60 dager på det område av kaninenes rygg fra hvilket håret var fjernet. Det antall dager som kreves for omdannelse av hår fra den telogene tilstand til den anagene tilstand ble målt for å beregne innkortede dager, hvilket betyr det antall dager med hvilke omdannelsen av den telogene tilstanden til den anagene tilstanden er forkortet, sammenlignet med kontrollen i hvilken etanol som ikke inneholder testsubstans ble påført. F. eks. betyr forkortede dager på 10 at omdannelsen av den telogene tilstanden til den anagene tilstanden inntrådte 10 dager tidligere enn kontrollen.

Vurdering av stabilitet ved lav- temperaturbetingelser

Testprøven (ca. 50 g) i et farveløst, gjennomsiktig glassrør fikk stå ved -5°C i 3 0 dager. Den resulterende prøven ble så observert for å bestemme om det er inntrådt krystallisa-sjon eller tåkethet. Stabiliteten ble bedømt som følger: (o)... Ingen krystaller ble dannet og prøven ble ikke uklar. o ... Krystaller ble dannet i spormengder.

x ... Prøven ble uklar eller krystaller ble dannet i

signifikante mengder.

Vurdering av løselighet

Testprøven (d.v.s. hårvekstbestanddel) ble innblandet ved romtemperatur (d.v.s. 25"C) i en konsentrasjon på 4 vekt%. Blandingen ble omrørt ved 200 opm i 30 min. og den resulterende blandingen ble observert basert på følgende kriterier:

(o) ... Gjennomsiktig

o ... Svakt uklar

x ... Krystaller ble tilbakeholdt eller separert

Eksempel 1

Forskjellige bestanddeler (A) og (B) oppført i tabell 1 ble blandet sammen under omgivelsebetingelser under omrøring. Blandingen ble omrørt i ytterligere 0,5 time.

Vurderingsresultatene fremgår av tabell 1.

Eksempel 2

Forskjellige kosmetiske hårpreparater med de sammensetninger som er vist i tabell 2 ble fremstilt som følger.

Løsningsmidlet ble oppvarmet til 70-80^C og hårvekstbestanddelen oppløst ved en temperatur på 70-80^C ble tilsatt til dette. Den resulterende blandingen ble grundig blandet med en blander av propell-type.

Vurderingsresultatene for de forskjellige kosmetiske hårpreparatene inngår av tabell 2.

Eksempel 3

Forskjellige kosmetiske hårpreparater med de sammensetninger som er vist nedenfor ble fremstilt som følger.

Løsningsmidlet ble oppvarmet til en temperatur på 60<*>C og så ble hårvekstbestanddelen, som var oppløst ved oppvarming sammen med det oppløste, overflateaktive midlet, tilsatt dertil. De andre bestanddelene ble også tilsatt og blandingen ble grundig oppvarmet inntil blandingen ble klar. Blandingen ble så avkjølt og filtrert.

Disse kosmetiske hårpreparatene ble funnet å ha utmerket gjennomsiktig løselighet og stabilitet ved lav-temperaturbetingelser.

Hårvekstmiddel:

Hårtonikum

Hårvann

Hårvekstmiddel av aerosolty<p>e

(Grunnløsning)

Claims (10)

1. Kosmetisk hårpreparat, karakterisert ved at det omfatter (A) en blanding av minst to forbindelser valgt fra gruppen bestående av alifatiske karboksylsyrer med et odde antall karbonatomer og derivater derav, og (B) minst 90 vekt#, basert på totalvekten av preparatet, av en alkohol med 2 eller 3 karbonatomer.

2. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at bestanddel (A) er en blanding av en alifatisk syre med et odde antall karbonatomer og et reaksjonsprodukt mellom den alifatiske syren med et odde antall karbonatomer og en flerverdig, reaktiv forbindelse hvor vektforholdet mellom et mono-reaksjonsprodukt av den alifatiske syren og et poly-reaksjonsprodukt av den alifatiske syren er 70/30 til 99,9/0,1.

3. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at bestanddel (A) er en ester av fettsyren med et odde antall karbonatomer og en polyol hvor et vektforhold mellom monoesteren av den alifatiske syren med et odde antall karbonatomer og polyesteren av den alifatiske syren med et odde antall karbonatomer er 70/30 til 99,9/0,1.

4. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at bestanddel (A) er mono- og poly-glyceridene av den alifatiske syren med et odde antall karbonatomer hvor et vektforhold mellom monoesteren og polyesteren er 70/30 til 99,9/0,1.

5. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at bestanddel (A) er et reaksjonsprodukt mellom den alifatiske syren med et odde antall karbonatomer og en mono-reaktiv forbindelse hvor et vektforhold mellom reaksjonsproduktet og den alifatiske syren med et odde antall karbonatomer er 70/30 til 99,9/0,1.

6. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at bestanddel (A) er en blanding av en alkohol med et odde antall karbonatomer og et reaksjonsprodukt mellom en alkohol med et odde antall karbonatomer og en poly-reaktiv forbindelse hvor et vektforhold mellom reaksjonsproduktet av monoalkoholen og reaksjonsproduktet av den poly-reaktive forbindelse er 70/30 til 99,9/0,1.

7. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at bestanddel (A) er estere av en alkohol med et odde antall karbonatomer og en flerverdig organisk syre hvor et vektforhold mellom monoalkoholesteren og polyalkoholesteren er 70/30 til 99,9/0,1.

8. Preparat ifølge krav 1, karakterisert ved at bestanddel (A) er et reaksjonsprodukt mellom en alkohol med et odde antall karbonatomer og en mono-reaktiv forbindelse hvor et vektforhold mellom reaksjonsproduktet og alkoholen er 70/30 til 99,9/0,1.

9. Fremgangsmåte for fremstilling av et kosmetisk hårpreparat, karakterisert ved at (A) en blanding av minst to forbindelser valgt fra gruppen bestående av alifatiske karboksylsyrer med et odde antall karbonatomer og derivater derav innblandes i (B) minst 90 vekt#, basert på totalvekten av preparatet, av en alkohol med 2 eller 3 karbonatomer.

10. Fremgangsmåte ifølge krav 9, karakterisert ved at bestanddel (A) er en blanding av en alifatisk syre med et odde antall karbonatomer og et reaksjonsprodukt mellom den alifatiske syren med et odde antall karbonatomer og en flerverdig, reaktiv forbindelse hvor et vektforhold mellom et mono-reaksjonsprodukt av den alifatiske syren og et poly-reaksjonsprodukt av den alifatiske syren er 70/30 til 99,9/0,1.