NL8203456A - Farmaceutische preparaten. - Google Patents
Farmaceutische preparaten. Download PDFInfo
- Publication number
- NL8203456A NL8203456A NL8203456A NL8203456A NL8203456A NL 8203456 A NL8203456 A NL 8203456A NL 8203456 A NL8203456 A NL 8203456A NL 8203456 A NL8203456 A NL 8203456A NL 8203456 A NL8203456 A NL 8203456A
- Authority
- NL
- Netherlands
- Prior art keywords
- triazole
- methyl
- phenoxy
- amino
- methanol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
* #* % i ϊ _ _ i VO 3690
Farmaceutische preparaten.
De uitvinding bet re ft. verbeteringen bij het formuleren van ont-steking remmende geneesmiddelen, ' Systemische, niet-stero£de, ontsteking remmende geneesmiddelen, zoals acetosal, indomethacine en ibuprofen, veroorzaken zoals bekend 5 ongewenste neveneffecten. In het bijzonder is van hun bekend, dat ze ulcerogeen zijn en dus b.v. bij orale toediening maagzweren kunnen veroorzaken. Dit neveneffect kan worden versterkt in combinatie met andere factoren, zoals stress. Omdat bij sommige behandelingen deze verbindingen gedurende een lange periode moeten worden gebruikt, kun-10 nen deze neveneffecten een belangrijk nadeel zijn.
Het Britse octrooischrift 2.0U7.238 beschrijft l-methyl-5-/"/T3-/* 3-(1-piperidinylmethyl)feno^r_7propyl_7aminoj7"iS“l>2,^-triazool-3-methanol en zijn fysiologisch geschikte zouten. Deze verbinding is een sterke en langdurig werkzame histamine ^-antagonist die kan worden 15 gebruikt bij het behandelen van toestanden, waarbij een verlaging van de maagzuurgraad gunstig is, speciaal bij maag- en darmzweren, en bij de behandeling van allergische en ontstekingsaandoeningen, waarbij histamine een bekende mediator is. Er werd nu gevanden, dat mucosebescha-digingen van het maagdarmkanaal, veroorzaakt door niet-sterolde ontste-20 king remmende geneesmiddelen aanmerkelijk kunnen worden verminderd door een gelijktijdige toediening van l-methyl-5-/f/’3-/”3-(l-piperidi-nylmethyl)fenoxy_7propyl_7amino_7-lH-l,2,H-triazool-3-methanol.
De uitvinding betreft dus farmaceutische preparaten met daarin een' systemisch niet-sterolde ontsteking remmend middel en l-methyl-5-25 L 3-(l-piperidinylmethyl)fenoxy_7propyl_7amino_7-lH-l,2,^-tria-zool-3-methanol of een fysiologisch geschikt zout daarvan.
Bijzonder geschikte farmaceutische preparaten volgens de uitvinding zijn die, die in een vorm verkeren die geschikt is voor orale, rectale of transdermale toediening.
30 Het systemische niet-sterolde ontsteking remmende geneesmiddel 8203456 5 - 2 - dat volgens de uitvinding kan vorden gebruikt, vertoont gevoonlijk ook een analgetische activiteit en omvat b.v. acetosal, indomethacine, ibu-profen, fenoprofen, ketoprofen, naproxen, mefenaminezuur, diflunisal, benorylaat, azapropazon, diclofenac, fenbufen, feprazon, fenclofenac, 5 flufenaminezuur, flurbiprofen, oxyfenbutazon, fenylbutazon, piroxicam, a sulindac en tolmetine. Deze kunnen vorden gebruikt in de farmaceuti- sche preparaten volgens de uitvinding in hun gebruikelijke doserings-hoeveelheden b.v. 50 mg - 1 g acetosal, 10 - 100 mg indomethacine, 5 - 50 mg piroxicam, en 100 - 500 mg ibuprofen per eenheidsdosering 10 velke een- of meermalen per dag volgens een normale therapie vorden ingenomen.
Bij voorkeur moet het 1-methyl-5-/*/"* 2-Γ3-(l-piperidinylmethyl)-fenoxy_7propyl_7amino_7-lH-l,2,l+-triazool-3-methanol in het preparaat in de vorm van een fysiologisch geschikt zout vorden gebruikt. Derge-15 lijke zouten omvatten zuuten van anorganische of organische zuren, zoals het hydrochloride, hydrobromide, sulfaat, acetaat, maleaat, succi-naat en fumaraat. Het hemisuccinaat verdient bijzondere voorkeur. De hoeveelheid 1-methyl-5-/* Γ 3-/* 3- (1-pi per idinylmethyl) fenoxyj7propyl_7-amino_7-lH-l,2,^-triazool-3-methanol, bij voorkeur in de vorm van een 20 fysiologisch geschikt zout, die in het preparaat volgens de uitvinding vordt gebruikt, moet voldoende zijn om de maagdarmbezvaren, veroorzaakt door het ontsteking remmende middel, te verminderen, en ligt bij voorkeur tussen 1 en 100 mg, liefst tussen 3 en ^0 mg per doseringseenheid.
De farmaceutische preparaten volgens de uitvinding kunnen op de 25 gebruikeli jke vijze met behulp van tenminste een farmaceutische drager of excipiens vorden vervaardigd. Het preparaat kan de vorm hebben van b.v. tabletten, capsules, vouwpoeders, granules, oplossingen, stropen, suspensies of suppositoria, velke op een gebruikelijke vijze met pas-s.ende excipientia vorden bereid. De preparaten kunnen als excipientia 30- b.v. bindmiddelen, tabletteerhulpmiddelen, vulstoffen, glijmiadelen, uiteenvalmiddelen en bevochtigingsmiddelen bevatten. Desgevenst kunnen ook andere actieve bestanddelen in dit soort preparaten aanvezig zijn. Tabletten kunnen op een gebruikelijke vijze vorden bekleed, b.v. met een passend filmvormend materiaal, zoals methylcellulose, ethylcellu-35 lose en/of hydroxypropylmethylcellulose of met suiker.
8203456 Λ ^ - 3 -
Vlbeibare preparaten kunnen tevens b.v. eetbare olien, zoals aardnotenolie, bevatten. Zetpillen kunnen b.v. in vet oplosbare of met water mengbare bases bevattea.
De onderhavige preparaten kunnen volgens gebruikelijke technie-5 ken van de farmaceutische Industrie worden bereid. B.v. worden het ont-steking remmende middel en l-methyl-5-/V" 3-/" 3-(l-piperidinylmethyl)-fenoxy_7pr°pyl_7axnino_7-lH-l ,2 ,ii—triazool-3-methanol of een zout daar-van samen gemengd, desgewenst met passende excipientia. Tabletten kunnen b.v. door direct tabletteren van een dergelijk mengsel worden ver-10 vaardigd. Capsules kunnen worden verkregen door het mengsel tezamen met passende excipientia in gelatinecapsules af te vullen onder toepassing van een passende vulmachine.
Ook kunnen de preparaten volgens de uitvinding in een passende vertraagd afgevende vorm worden vervaardigd, zodat het l-methyl-5-/*/”3-15 Γ3-(1-piperidinylmethyl)fenoxy_7propyl_7 amino_7-lH-l,2 , ^-triazool-3- methanol of zijn zout snel voor resorptie worden afgegeven en het niet-sterolde ontsteking remmende middel langzamer wordt vrijgesteld. Be preparaten kunnea voor orale of rectale toediening geschikt worden ge-maakt en wel op een gebruikelijke wijze al of niet in de vorm van een 20 preparaat met vertraagde afgifte,
De onderhavige farmaceutica kunnen worden gebruikt bij het be-handelen van ontstekingstoestanden, speciaal acute en chronische spier- skelet-ontstekingen, zoals rheumatoide en osteo-artritis alsmede anky-Ios-lq spondylitis alsmede voor pijnstillende doeleinden bij toestanden 25 als dysmenorrhoea, speciaal indien de toepassing van het ontsteking remmende middel wordt beperkt door maagdarm-neveneffecten.
Voor een verdere toelichting dienen de volgende voorbeelden. VOorbeeld I - Tabletten (a) mg/t ablet 30 l-methyl-5-/" Λ 3-Γ 3-(l-piperidinyl- methyl) f enoxy_7propyl_7amino J7-1H-l,2,ii-triazool-3-methanol- .
hemisuccinaat-zout 23,3X
ibuprofen 1*00,00 35 lactose 333,7 8203456 *·· -b - hydrojqypropylmethylcellulose 5,00 natriumzetmeelglycolaat 30,00 magnesiumstearaat 8,00 tabletgewicht 800,00 5 x Equivalent met 20 mg vrije base.
Het l-methyl-5-/7/^3-/7 3-(1-piperidinylmethyl)fenoxy_7propyl_7-aminoj7“lH-l,2,l;-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout en ibuprofen vorden gezeefd door een zeef van 250 ym en met de lactose gemengd. Dit mengsel wordt gegranuleerd met een oplossing van de hydroxypropylmethyl-10 cellulose. De granules vorden gedroogd, gezeefd en gemengd. met het na- triumzetmeelglycolaat en het magnesiumstearaat * De van een glijmiddel voorziene granules vorden vervolgens gecomprimeerd tot tabletten onder toepassing van een stempel van 12,5 mm.
(b) mg/tablet 15 1-methyl-5-ΓΓ 3-/~3- (1-piperidinylme- thyl)fenoxy/7propyl_7amino_7-lH-l,2,U-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 23,3 indomethacine 50,00 microkristallijne cellulose 12^,7 20 magnesiumstearaat 2,00 tabletgewicht 200,00
Het l-methyl-5-/"/ 3-7 3-(l-piperidinylmethyl) fenoxy_7propyl_7-amino__/-lH-l ,2, triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout en indomethacine worden gemengd met de microkristallijne cellulose en het magnesiumstea-25 raat en onder toepassing van stempels van 9,5 mm getabletteerd.
(cl De procedure van (a) verd vederom toegepast met het volgende meng-sel: mg/tablet 1-methyl-5-/” Γ3-/ 3-(l-piperidinylmethyl ) fenoxy_7propyl_7amino_7-lH-l,2,k-30 triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout ll,65x ibuprofen ^00,00 lactose 3^+5,35 hydroxypropylmethylcellulose 5,00 natriumzetmeelglycolaat 30,00 35 magnesiumstearaat 8,00 tabletgewicht 800,00 8203456 - 5 - X ·
Equivalent met 10 mg vrije base.
(d) De procedure van (b) verd toegepast op bet volgende mengsel: mg/tablet l-methyl-5-3-/” 3-(l-piperidinylmethyl)-5 feno:xyJ7p:ropyl_7amino_7-lH-l ,2, i;-triazool- -- 3-methanol-hemisuccinaatzout 11,65 • indomethacine 50,00 -·. microkristallijne cellulose 136,35 - magnesiumstearaat 2,00 10 tabletgewicht 200,00 (e) mg/tablet 1-me thy 1-5-,/7/^ 2-Γ 3-(l-piperidinylme- thyl) fenoxy_7propyl_7amino__7-lH-l, 2, triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 11,65 15 piroxicam 20,00 microkristallijne cellulose 116,85 magnesiumstearaat 1,50 tabletgewicht 150,00
Het l-methyl-5-/"Y~2-Γ. 3-(l-piperidinylmethyl)feno2yj7propyl7-20 amino_7-lH-l,2,^-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout en piroxicam vorden gemengd met de microkristallijne cellulose en het magnesiumstearaat en tot tabletten geslagen onder toepassing van stempels van 8,0 mm. Voorbeeld II - Capsules (a) mg/capsule 25 l-methyl-5-/~/"*3-/. 3-(l-piperidinylme- thyl) fenoxy_7p^opyl_7aininoJ7-lH, 1,2, U-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 23,3 ibuprofen ^00,00 zetmeel 1500^ 2T3,7 30 magne si urnstear aat 3,00 vulgewicht 700,00 yy · ·
Een direct tabletteerbaar zetmeel van Colorcon Ltd., te Orpington, Kent,
Het 1-methyl-5-ΓJ_ 3-/f 3-(l-piperidinylmethyl)fenoxy_7p2,opyl_7-35 amino_7-lH-l,2,U-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout en het ibuprofen 8203456 - 6 - verden gezeefd door een zeef van 250 ym en met het zetmeel 1500 en het magnesiumstearaat gemengsL Het verkregen mengsel verd afgevuld in harde gelatinecapsules van de.grootte 0 onder toepassing van passende vulma-chines.
5 (b) mg/capsule v l-methyl-5-/fΓ 3 -Γ 3- (l-piperidinylme- thyl) fenoxy_7propyl_7amino£7-lH-l, 2, U-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 23,3 indomethacine 50,00 10 zetmeel 1500 125,7 magnesiumstearaat 1,0 vulgevicht 200,00
Het 1-methyl-5-£ Γ 3-f~3-(l-piperidinylmethyl) fenoxy_7ProPyl_7-amino_7-lH-l,2,1riazool-3-methanol-hemi succinaat zout en het indometha-15 cine verden gezeefd door een zeef van 250 ym en met het zetmeel 1500 en het magnesiumstearaat gemengd. Het verkregen mengsel verd afgevuld in harde gelatinecapsules van de grootte 2 onder toepassing van een passende vulmachine.
(c) De procedure van (a) verd toegepast op het volgende mengsel: 20 mg/capsule l-methyl-5-/”/*3-/. 3-(l-piperidinylme-thyl) f enoxy_7propyl_7amino_7-1H-1,2 ,U- triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 11,65 ibuprofen kOO ,00 25 zetmeel 1500 285,35 magnesiumstearaat 3,00 vulgevicht 700,00 (d) . De procedure van (b) verd toegepast op het volgende mengsel mg/capsule 30 l-methyl-5-/V”3-/. 3-(1-piperidinylme- thyl) fenoxy_7propyl_7 aminoJZ-1H-1,2,h-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 11,65 indomethacine 50,00 zetmeel 1500 137,35 35 magnesiumstearaat 1,0 vulgevicht 200,00 8203456 4 ft - 7 - r (e) mg/capsule 1-methy 1-5-/ £ 3-/ 3- (1-piperidinylme-thyl) fenoxy_7propyl_7amino_7-lfl-l»2, ^-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 11,65 5 piroxicam 20,00 lactose 117,60 ' _; magnesiumstearaat 0,75 ' vulgewicht 150,00
Het l-methyl-5-//3-/3-(l-piperidinylmethyl)fenoxy/7propyl_7-10 amino_7-lH-l,2,U-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout en het piroxicam verden gezeefd door een 250 ym zeef en gemengd met de lactose en het magnesiumstearaat. Het verkregen mengsel verd afgevuld in gelatine-capsules van de grootte 3 onder toepassing van een passende vulmachine. Voorbeeld III - Suppositoria.
15 (a) · mg/zetnil 1-methyl-5-/f"L 3-/3-( 1-piperidinylme-thyl)fenoxy_7propyl_7 amino/7-lE-l,2,^-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 23,3 ibuprofen ^00,00 20 Adeps Solidus 556,7 colloidale silica 20,00 vulgewicht 1000,00
Het 1-methy 1-5-//3-/3-(l-piperidiny lmethyl) fenoxy/7propyl/7-' amino_7-lH-l,2,k-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout en ibuprofen 25 verden gezeefd door een zeef van 100 ym en gemengd met gesmolten Adeps Solidus met daarin de colloidale silica. Het verkregen mengsel verd afgevuld in een zetpillenplaat onder toepassing van een passende vulmachine.
(b). mg/zetpil 30 l-methyl-5-/"/3-/* 3- (1-piperidinylme- thyl) f enoxy_7propyl/ amino/-1H-1,2, h-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 23,3 indomethacine 100,00 polyethyleenglycol tOO 50,00 35 polyethyleenglycol ^000 326,7 vulgewicht 500,0 8203456 - 8 -
Het l-methyl-5-/" Γ3-Γ3- (1-piperidinylmethyl)-fenoxy_7propyl_7-amino_7-1H-1,2, 1-tri az ool-3-methanol-hemisuc ci naat zout en het indometha-cine verden gezeefd door een zeef van 100 ym en gemengd met het gesmol-ten polyethyleenglycolmengsel. Het verkregen mengsel werd afgevuld in 5 een zetpillenplaat onder toepassing van een geschikte vulmachine.
(c) De procedure van (a) boven werd toegepast op het volgende mengsel: mg/zetpil l-methyl-5-/"Y~ Ζ-Γ 3-(1-piperidinylme- thyl }fenoxy_7propyl_7 amino_7-1H-1,2,1-10 triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 11,65 ibuprofen, 100,00
Adeps Solidus 568,35 colloidale silica 20,0 vulgewicht 1000,0 15 · (d) De procedure van (b) werd toegepast op het volgende mengsel: mg/zetpil l-methyl-5-ΛΓ 3-Γ 3- (l-piperidinylme-thyl) fenoxy_7propylJ amino_7 -1H-1,2,1-triazool-3-methanol-hemisuccinaatzout 11,65 20 indomethacine 100,0 polyethyleenglycol 100 50,0 polyethyleenglycol 1000 * 338,35 vulgewicht 500,00 (e) De procedure van (a) werd toegepast op het volgende mengsel: 25 mg/zetpil 1-methyl-5-/" Γ 3-Γ 3- (1-piperidinylme-thyl} fenoxy_7propyl_7amino_7-lH-l ,2,1-triazool-3-methanol-hemisuccinaat zout 11,65 piroxicam 20,00 30 Adeps Solidus 153,35 colloidale silica 15,00 vulgevicht 500,00 8203456
Claims (14)
1. Farmaceutisch preparaat met daarin een systemisch, niet-steroide ontsteking remmend middel en 1-methy 1-5-/-Γ3-/"3-(1-piperidinylmethyl)-, fenoxy_7piOpyl_7amino_T-lH-l,2,Χ-triazool-3-methanol of een fysiolo-gisch geschikt zout daarvan.
2. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 1, vaarbij als ontste- king remmend middel acetosal, indomethacine, ibuprofen, fenoprofen, ketoprofen, naproxen,, mefenaminezuur, diflunisal, benorylaat, azapropa-zon, declofenac, fenbufen, feprazon, fencXofenac, flufenaminezuur, flurbiprofen , oxyfenbutazon, fenylbutazon, piroxicam, sulindac of toXmetine XO wordt toegepast..
3. Farmaceutisch preparaat volgens concXusie X of 2, met het kenmeffc, dat tenminste een farmaceutische drager of excipiens tevens aanwezig is. h. Farmaceutisch preparaat volgens conclusies 1 - 3, in de vorm van een voor orale of rectale toediening geschikt preparaat.
5. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie h, met het kenmerk, dat het ontsteking remmende middel indomethacine, ibuprofen of piroxicam is.
6. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 5, met daarin 10 - 100 mg indomethacine, 100 - 500 mg ibuprofen of 5 - 50 mg piroxicam per 20 doseringseenheid en 1 - 100 mg l-methyl-5-/Y^3-/~3-(l-piperidinylme-thyl) fenoxyJ7pr°pylj7amino_7-lH-l,2,^-triazool-3-methanol of een fysio-logisch geschikt zout daarvan per doseringseenheid.
7. Farmaceutisch preparaat volgens conclusie 6, met daarin 3-^0 mg l-methyl-5-£-/f 3-/73-(l-piperidinylmethyl)fenoxy_7propyl_7amino_7“ 25 1H-1,2,h-triazool-3-methanol of een fysiologisch geschikt zout daarvan per doseringseenheid.
8. Farmaceutisch preparaat volgens conclusies 1-7» met het kenmerk, dat het l-methyl-5-/"/- 3-Γ 3-(1-piperi dinylmethyl )fenoxy_7p^opy 1.7-amino£7-1H-1,2,1-triazool-3-methanol wordt toegepast in de vorm van het 30 hemisuccinaat.
9. Werkwijze voor het vervaardigen van een farmaceutisch preparaat, met het kenmerk, dat men een systemisch niet-steroide ontsteking rem- 8203456 η - 10 - mend middel en l-methyl-?-/-*/-*3-/~3-(l-piperidinylmethyl)fenoxy_7pro-pyl_7amino_^-lH-l,2,i<—triazool-3-methanol of een fysiologisch geschikt zout daarvan in de vorm van een farmaceutisch preparaat brengt.
10. Werkwijze volgens conclusie 9» met bet kenmerk, dat als ontste-5 king remmend middel acetosal, indometbacine, ibuprofen, fenoprofen, ketoprofen, naproxen, mefenaminezuur, diflunisal, benorylaat, azapropa-zon, diclofenac, feribufen, feprazon, fenclofenac, flufenaminezuur, flurbiprofen, oxyfenbutazon, fenylbutazon, piroxicam, sulindac of tolmeti-ne wordt toegepast.
11. Werkwijze volgens conclusie 9 of 10, met bet kenmerk, dat de actieve bestanddelen tezamen met tenminste farmaceutiscbe drager of verdunningsmiddel worden verwerkt.
12. Werkwijze volgens conclusies 9 - 11, met bet kenmerk^ dat de actieve bestanddelen in een vorm worden verwerkt, die geschikt is voor 15 orale of rectale toediening.
13. Werkwijze volgens conclusie 12, met het kenmerk, dat bet ontste-king remmende middel indomethacine, ibuprofen of piroxicam is. 1^-. Werkwijze volgens conclusie 13, met bet kenmerk, dat bet ontste-king remmende middel en het l-methyl-5-Λ Γ3-/~3- (1-piperidinylmethyl) -20 fenoxy_7propyl_7amino_7-lH-l,2,!+-triazool-3-methanol of het fysiolo gisch geschikte zout daarvan, worden toegepast in zodanige hoeveelbeden dat bet verkregen preparaat 10 - 100 mg indometbacine, 100 - 500 mg ibuprofen of 5 - 50 mg piroxicam per doseringseehheid en 1 - 100 mg l-methyl-5-/”C3-/f* 3-( 1-pipe ridinylmethyl) f enoxy_7 propyl_7amino_7-12-25 1,2,U-triazool-3-methanol of bet fysiologisch gescbikte zout daarvan, per doseringseenheid bevat.
15. Werkwijze volgens conclusie lU, met bet kenmerk, dat het verkregen preparaat 3 - ^0 mg l-methyl-5-/”/""3-/-3-(l-piperidinylmethyl)-fenoxy_7propyl_7amino_7-12-l ,2 triazool-3-metbanol of een fysiolo- 30 giscb geschikt zout daarvan, per doseringseenheid bevat,
16. Werkwijze volgens conclusies 9-15, met bet kenmerk, dat bet l-methyl-5-/7Γ 3 -Γ 3- (1-piperidinylmetbyl) f enoxy_7 propyl_7amino_7-1H- 1,2,U-triazool-3-metbanol wordt toegepast in de vorm van bet hemisucci-naatzout. 5203 4 5 6
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB8126787 | 1981-09-04 | ||
| GB8126787 | 1981-09-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NL8203456A true NL8203456A (nl) | 1983-04-05 |
Family
ID=10524317
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NL8203456A NL8203456A (nl) | 1981-09-04 | 1982-09-03 | Farmaceutische preparaten. |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5855421A (nl) |
| KR (1) | KR840001276A (nl) |
| AU (1) | AU8799882A (nl) |
| BE (1) | BE894286A (nl) |
| DE (1) | DE3232831A1 (nl) |
| DK (1) | DK396582A (nl) |
| FI (1) | FI823041L (nl) |
| FR (1) | FR2512343A1 (nl) |
| GB (1) | GB2105588B (nl) |
| GR (1) | GR76433B (nl) |
| IL (1) | IL66709A0 (nl) |
| IT (1) | IT8249072A0 (nl) |
| LU (1) | LU84364A1 (nl) |
| NL (1) | NL8203456A (nl) |
| PT (1) | PT75504A (nl) |
| SE (1) | SE8205035L (nl) |
| ZA (1) | ZA826479B (nl) |
| ZW (1) | ZW18582A1 (nl) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4567179A (en) * | 1984-10-11 | 1986-01-28 | Pfizer, Inc. | Antiinflammatory salts of piroxicam |
| US4636498A (en) * | 1984-10-11 | 1987-01-13 | Pfizer Inc. | Formulation of antiinflammatory drugs |
| GB8805268D0 (en) * | 1988-03-04 | 1988-04-07 | Glaxo Group Ltd | Medicaments |
| US20110301116A1 (en) * | 2008-12-04 | 2011-12-08 | The University Of Tokyo | Nsaids-induced gastrointestinal mucosal disorder alleviator and manufacturing method thereof |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ193009A (en) * | 1979-03-02 | 1983-07-15 | Glaxo Group Ltd | 3-n-(( -aminoalkyl)(furyl thiophenyl or phenyl)(alkyl))-amino-1h-1,2,4-triazoles |
| GB2063874B (en) * | 1979-10-22 | 1983-09-28 | Glaxo Group Ltd | Triazole derivatives processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
-
1982
- 1982-09-02 BE BE0/208937A patent/BE894286A/fr not_active IP Right Cessation
- 1982-09-03 ZW ZW185/82A patent/ZW18582A1/xx unknown
- 1982-09-03 ZA ZA826479A patent/ZA826479B/xx unknown
- 1982-09-03 AU AU87998/82A patent/AU8799882A/en not_active Abandoned
- 1982-09-03 GB GB08225178A patent/GB2105588B/en not_active Expired
- 1982-09-03 NL NL8203456A patent/NL8203456A/nl not_active Application Discontinuation
- 1982-09-03 IL IL66709A patent/IL66709A0/xx unknown
- 1982-09-03 DE DE19823232831 patent/DE3232831A1/de not_active Withdrawn
- 1982-09-03 DK DK396582A patent/DK396582A/da not_active Application Discontinuation
- 1982-09-03 PT PT75504A patent/PT75504A/pt unknown
- 1982-09-03 KR KR1019820003975A patent/KR840001276A/ko unknown
- 1982-09-03 LU LU84364A patent/LU84364A1/fr unknown
- 1982-09-03 JP JP57153790A patent/JPS5855421A/ja active Pending
- 1982-09-03 GR GR69199A patent/GR76433B/el unknown
- 1982-09-03 IT IT8249072A patent/IT8249072A0/it unknown
- 1982-09-03 FR FR8215043A patent/FR2512343A1/fr not_active Withdrawn
- 1982-09-03 FI FI823041A patent/FI823041L/fi not_active Application Discontinuation
- 1982-09-03 SE SE8205035A patent/SE8205035L/xx not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FI823041L (fi) | 1983-03-05 |
| ZA826479B (en) | 1984-04-25 |
| DE3232831A1 (de) | 1983-03-24 |
| SE8205035D0 (sv) | 1982-09-03 |
| LU84364A1 (fr) | 1984-04-24 |
| FR2512343A1 (fr) | 1983-03-11 |
| FI823041A0 (fi) | 1982-09-03 |
| JPS5855421A (ja) | 1983-04-01 |
| IL66709A0 (en) | 1982-12-31 |
| GB2105588B (en) | 1984-07-18 |
| GB2105588A (en) | 1983-03-30 |
| IT8249072A0 (it) | 1982-09-03 |
| PT75504A (en) | 1982-10-01 |
| GR76433B (nl) | 1984-08-10 |
| KR840001276A (ko) | 1984-04-30 |
| AU8799882A (en) | 1983-03-10 |
| ZW18582A1 (en) | 1984-03-28 |
| BE894286A (fr) | 1983-03-02 |
| SE8205035L (sv) | 1983-03-05 |
| DK396582A (da) | 1983-03-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100202042B1 (ko) | 수마트립탄 함유 조성물 | |
| GB2105193A (en) | Pharmaceutical compositions containing non-steroidal anti-inflammatory agents | |
| EP0969835A1 (fr) | Utilisation des antagonistes des recepteurs aux cannabinoides centraux pour reguler l'appetance | |
| JP2002511102A (ja) | ピペリジノアルカノール−鬱血除去剤の組合せ用医薬組成物 | |
| JPH0681733B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| US20110086074A1 (en) | Combinations of niacin and an oxicam | |
| US5466436A (en) | Medicaments for treating inflammatory conditions or for analgesia | |
| CA2232191A1 (en) | Inhibition of tumor necrosis factor alpha | |
| KR890003376A (ko) | Dhp 축적질 제제물 | |
| DE69425589T2 (de) | Kombiniertes antipyretisches und analgetisches arzneimittel | |
| JP2004518734A (ja) | カルベジロールの新規処方 | |
| PL181215B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna zawierająca ibuprofen i kodeinę oraz sposób jej wytwarzania | |
| US5330982A (en) | Pharmaceutical composition containing a 5-HT receptor antagonist and an H+ K+ Atpase inhibitor and a method of treating gastrointestingal disorders therewith | |
| NL8203456A (nl) | Farmaceutische preparaten. | |
| US20050203115A1 (en) | Narcotic-NSAID ion pairs | |
| JPS6191124A (ja) | 抗炎症組成物 | |
| US5021448A (en) | Method of reducing serum uric acid and/or increasing renal uric acid clearance with thromboxane synthetase inhibitor inhibitor and/or thromboxane receptor antagonist | |
| CA1307739C (en) | Anti-inflammatory compositions | |
| JPS63246337A (ja) | 医薬 | |
| US4154833A (en) | Antiphlogistic pharmaceutical composition and method of use | |
| NL8900525A (nl) | Geneesmiddelen die sufotidine bevatten alsmede de toepassing daarvan. | |
| EP1749525A1 (en) | Combination of substituted pyrazolines and anti-addictive agent | |
| JPS5925765B2 (ja) | 消化性潰瘍治療剤 | |
| JPS5865215A (ja) | 医薬組成物 | |
| NZ193239A (en) | Anti-inflammatory compositions containing 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetic acid and a 2-hydroxy-5-halophenylbenzoic acid derivative |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A85 | Still pending on 85-01-01 | ||
| BV | The patent application has lapsed |