MX2010009165A - Composicion de nicotina en bajas dosis para administracion nasal para disminuir el deseo de fumar, que no produce irritacion. - Google Patents
Composicion de nicotina en bajas dosis para administracion nasal para disminuir el deseo de fumar, que no produce irritacion.Info
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Abstract
Una composición para administración en la mucosa nasal de un sujeto que consta de una solución de nicotina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en un diluyente farmacéuticamente aceptable. La composición posee una concentración de nicotina inferior a 1,0 mg/ml. La composición en sí ayuda a reducir el deseo de fumar tabaco. También disminuye los síntomas nasales asociados con el consumo de altas concentraciones de nicotina en la mucosa nasal.
Description
SICIÓN DE NICOTINA EN BAJAS DOSIS PARA ADMINISTRACIÓN NASAL DISMINUIR EL DESEO DE FUMAR, QUE NO PRODUCE IRRITACIÓN.
CAMPO DE LA INVENCIÓN
presente invención se relaciona a composiciones y métodos útiles en su ducir el consumo de cigarrillos sin atravesar los malestares asociados a los S para ello.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
nto la creciente conciencia de los efectos nocivos del cigarrillo así como la itación de espacios públicos en donde se permite fumar han ejercido much fumadores de tabaco, haciendo ya sea que dejen de fumar o bien que busqu S para disminuir el deseo y en última instancia para que dejen el cigarrill arias formas terapéuticas de reemplazo de la nicotina, entre las cuales s :
El chicle de nicotina está a la venta y ha resultado ser un buen reempl ra ciertas personas. Sin embargo, muchos no pueden seguir este tratamiento secundarios (náuseas e indigestión) y sabor desagradable que presenta [Ja ddiction. Vol. 285, p. 537 (1982): Schneider, Com rehensive Thera , Vol. fumar, esto no puede controlarse y la irritación puede ser pronunciada, el uso de aerosol de nicotina.
Perkins et al (Behavior, Research Methods, Instruments and Computers y Psycopharm (1989) vol.97 p.529 informaron sobre el uso de un aerosol d do lentamente por un período total de 5 minutos. Este tipo de administración n espacios públicos.
La patente de Estados Unidos N° 4.579.858 consiste en una prepa alta concentración y viscosidad que se considera un tapón nasal viscoso.
La patente de Estados Unidos N° 5.656.255 establece un spray nasa ción de nicotina de 10 a 40 mg/ml. Esta concentración ya existe en un s te a la venta y produce fuerte irritación de la mucosa provocando lagrimeo nasal, además de la molestia física. A pesar de que este efecto se reduce d ngado del spray, muchas personas encuentran estas molestias inaceptab cia, dejan el tratamiento.
La patente de Estados Unidos N° 6.596.740 presenta un spray nasal d ncentración mayor a 1 ,0 mg/ml.
rno conclusión, se necesita aun de una preparación capaz de eliminar las ue tenga un uso conveniente tanto en lugares públicos como en el hogar, DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCIÓN
ta invención brinda una alternativa conveniente, económica, no irritante y efecti o mediante la administración de una dosis muy baja de nicotina a través de
ta alternativa puede aplicarse tanto para intentar dejar de fumar como para ev públicos y en consecuencia eliminar los efectos no deseados del cigarrillo e que están cerca del fumador así como también los daños que causan otro en el tabaco como sustancias carcinogénicas y monóxido de carbono.
nes informa, mediante la patente de Estados Unidos Nro. 5.656.255, que el m de la nicotina administrada se relaciona en forma directa con los niveles en sa ncluye entonces que la eficacia de la nicotina en spray nasal que la mencionad omo reductora del deseo de fumar se relaciona con este parámetro. Sin emba vención se descubre sorprendentemente que una solución muy diluida de ni ición adecuada puede ser efectiva para eliminar el deseo de fumar, in empedernidos. Esta invención posee el beneficio adicional de no producir irrita asal a la vez que el fumador la puede utilizar en lugares públicos sin exp alguna de picazón, escozor, lagrimeo y goteo nasal minutos después de la ia de efectos secundarios comunes ayuda también a que los pacientes sean c miento.
las bombas, todo bajo condiciones asépticas.
s sales de grado farmacéutico derivadas de la nicotina son tartrato de nicotin hidrogenado, citrato de nicotina, citrato de nicotina hidrogenado, citrato d ñado y otras reconocidas por los expertos en el tema.
S agentes reguladores pueden seleccionarse de los que se componen de sodio u otros reconocidos por los expertos en el tema,
efectos de regular la presión osmótica en la preparación y lograr isotonicida sustancias disolubles en agua como cloruro de sodio, manitol, xilitol u otras. S agentes viscosantes puede ser derivados de celulosa, povidona, bentonita s por los expertos en el tema.
cuanto a los aromas, puede agregarse mentol u otros reconocidos por los ex
caso de utilizarse la bomba dosificadora común deben agregarse a la pr ores adecuados como por ejemplo cloruro de benzalconio, ácido benzoic s por los expertos en el tema.
S inventores hallaron que un volumen de entre 25 µ? y 100 µ? puede resultar inistración de la solución de nicotina.
medida que la nicotina ingresa en el cuerpo se distribuye rápidamente a tra udiendo atravesar la barrera hemato-encefálica. Al inhalarse la sustancia, receptores. Esta también ejerce sus efectos en varios neurotransmisores s menos directos. Al ligarse a los receptores nicotínicos de acetilcolina, l s niveles de ciertos neurotransmisores, actuando como una especie de "contr
Se cree que los niveles altos de dopamina en los circuitos de gratificación d euforia, la relajación y la eventual adicción que causa el consumo de nico encia entre los amino-ácidos y los receptores de acetilcolina del cerebro y de razón por la cual la nicotina activa el SNC pero no los músculos esqueléticos nstante. Es por ello que la nicotina constituye una trampa biológica.
humo del cigarrillo contiene los siguientes inhibidores de la monoamina nonharman, anabasina, anatabina y nornicotina. Estos compuestos amenté la actividad MAO en fumadores. Las enzimas MAO provocan la r misores monoaminérgicos tales como la dopamina, norepinefrina y serot crónica a la nicotina a través del cigarrillo regula los receptores nicotínicos n lcolina alfa-4-beta 2 en el cerebelo y regiones tronco-encefálicas pero no las e edunculares. Los receptores alfa-4-beta- 2 y alfa-6-beta 2 en el área ventral papel crucial como mediadores de los efectos reforzados de la nicotina, nicotina también activa el sistema nervioso simpático ya que actuando a tra piácnicos .hacia la médula adrenal estimula la liberación de epinefrina. La a través de las fibras sim áticas re an lionares de estos nervios actúa que han ocasionado como resultado que todas las invenciones antertor tilizar concentraciones más altas para alcanzar cierto nivel sanguíneo predet casos los inventores han tratado de controlar el tamaño de partícula para así sorcíón y en consecuencia el nivel en sangre, siendo todos estos intentos inú mo de acción único que se observa en la invención instantánea.
EMPLO 1
mposición de la preparación:
bla 1
Componente Cantidad Unidad
Nicotina 8,0 mg
EDTA Disódico 1 ,00 mg
Ácido cítrico anhidro 2,86 mg
Fosfato disódico anhidro 75,4 mg
Fosfato monosódico anhidro 57,0 mg
etilparabeno 32,50 mg
Propilparabeno 7,50 mg
Cloruro de sodio 840,0 mg
Polisorbato 80 500,0 mg
bla 2
Diluir a solución final agregando agua y el resto de los excipientes a e composición establecida en la Tabla 1.
La solución del paso 2 se traslada a frascos con bombas dosificadoras. EMPL0 2
a com osición exacta a la descri ta en la tabla 2 con exce ción de los cons
Claims (1)
- REIVINDICACIONES Un método para disminuir los síntomas nasales asociados a la administ la mucosa nasal de un sujeto que recibe una cantidad efectiva de una comp la forma de spray nasal y dicha composición consta de una solución de nicot éuticamente aceptable de la misma en un diluyente farmacéuticamente acep ntración de nicotina menor a 1 mg/ml. Un método acorde a la reivindicación 1 , en donde la concentración cila entre 0,008 y 0,999 mg/ml. Un método acorde a la reivindicación 1 , en donde dicha solución de ni en una cantidad de 25 a 100 µ?. Un método acorde a la reivindicación 1 , en donde los síntomas nasales nistración de nicotina en la mucosa nasal de un sujeto son menores que ausados por lá administración de nicotina en la mucosa nasal en una concentr ayor. Un método acorde a la reivindicación 1 que disminuye el déseo de fu Un método acorde a la reivindicación 1 que permite al sujeto dejar de fum
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