KR950011406A - 1-아미노에틸인돌 유도체 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 인돌 유도체 및 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염에 관한 것이다.
상기식에서, R1내지 R4는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 트리플루오로메틸이며, R5내지 R6는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 트리플루오로메틸 또는 저급 알콕시이고 R7은 수소 또는 저급 알킬이다. 이들은 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안증, 불면증, 성기능 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통 및 두통 또는 다른 종류의 통증과 관련된 상태, 인성 장애 또는 강박 반응 질환, 대인 공포증 또는 공포상태, 정신 기관 질환, 유년기 정신 질환, 공격증, 노인성 기억력 감퇴 및 거동장애, 중독, 비만증, 이상 식용항진 등의 중추 신경계 질환; 충격, 발작, 신경 변성 질환 등에 의해 유발되는 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 졸증 등과 같은 심장 혈관 질환 및 위장관 운동성 기능장애와 같은 위장병의 치료 또는 예방에 적합하다.

Description

1-아미노에틸인돌 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 산 부기염.
    상기식에서, R1내지 R4는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 트리플루오로메틸이고, R5내지 R6는 수소, 할로겐, 저급 알킬, 사이클로알킬 또는 트리플루오로메틸, 하이드록시 또는 저급 알콕시이며, R7은 수소 또는 저급 알킬을 의미한다.
  2. 제1항에 있어서, R7이 저급 알킬인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R7이 메틸인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R7이 수소인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R5가 수소 또는 메톡시인 화합물.
  6. 제2항 또는 제3항에 있어서, R5및 R6이 수소인 화합물.
  7. 제2항 내지 제6항 중의 어느 한 항에 있어서, R1이 수소 또는 메틸이고, R2가 수소 또는 불소이며, R3이 수소 또는 염소이고, R4가 수소인 화합물.
  8. 2-(5-플루오로-인돌-1-일)-에틸아민.
  9. 2-(6-클로로-5-플루오로-인돌-1-일)-에틸아민.
  10. 2-(4-메틸-3-메톡시-인돌-1-일)-에틸아민.
  11. (S)-2-(6-클로로-5-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민.
  12. 2-(4-클로로-5-플루오로-3-메톡시-인돌-1-일)-에틸-아민 또는 2-(5-플루오로-3-메톡시-인돌-1-일)-에틸아민.
  13. 2-(클로로-인돌-1-일)-에틸아민 또는 2-(4-클로로-5-플루오로-인돌-1-일)-에틸아민.
  14. (RS)-2-(5-클로로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (RS)-2-(5-플루오로로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (RS)-2-(6-클로로-5-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (R)-2-(5-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (S)-2-(6-클로로-5-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (R)-2-(6-클로로-5-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (RS)-2-(4-메틸-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (RS)-2-(5-브로모-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (RS)-2-(6-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (S)-2-(5,6-디플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (S)-2-(5-플루오로-4-트리플루오로메틸-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (S)2-(5-플루오로-6-트리플루오로메틸-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민, (S)-2-(4-클로로-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민 또는 (R)-2-(4-클로로-5-플루오로-인돌-1-일)-1-메틸-에틸아민
  15. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    상기식에서, R1내지 R7는 제1항에서 정의한 바와 같고, R8은 아미노 그룹, 이탈 그룹 또는 하이드록시 그룹으로 전환될 수 있는 잔기이다.
  16. 치료학적 활성 물질로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제14항중 어느 한 항에 따르는 화합물 및 약제학적으로 허용되는 산 부가염.
  17. 우울증, 이극 신경세포 장애(bipolar disorde), 불안증, 불면증, 성기능 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통과 두부 통증 또는 다른 종류의 통증과 관련된 상태, 인성 장애 또는 강박 반응 장애, 대인 공포증 또는 공포상태, 정신 기관 질환, 유년기 정신 질환, 공격증, 노인성 기억력 감퇴 및 거동장애, 중독, 비만증, 이상 식용항진 등의 중추 신경 장애; 충격, 발작, 신경 변성 질환 등에 의해 유발되는 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 졸증 등과 같은 심장 혈관 질환; 및 위장돤 운동성 기능장애와 같은 위장 장애의 예방 및 치료용 치료학적활성 물지로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제14항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의산 부가염.
  18. a) 일반식(Ⅱa)의 화합물을 상응하는 아미노 화합물로 전환시키거나, b) 일반식(Ⅱb)의 화합물을 암모니아와 반응시키고, c) 경우에 따라, 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제14항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1내지 R7는 제1항에서 정의한 바와 같고, R81은 아미노 그룹으로 전환될 수 있는 잔기이며 R82는 이탈이다.
  19. 제1항 내지 제14항중 어느 한 항에 따르는 화합물 및 치료학적으로 불황성인 담체 물질을 함유하는 약제.
  20. 제19항에 있어서, 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안증, 불면증, 성기능 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통과 두부 통증 또는 다른 종류의 통증과 관련된 상태, 인성 장애 또는 강박 반응 질환, 대인 공포증 또는 공포상태, 정신 기관 질환, 유년기 정신 질환, 공격증, 노인성 기억력 감퇴 및 거동장애, 중독, 비만증, 이상 식용항진 등의 중추 신경계 질환; 충격, 발작, 신경 변성 질환 등에 의해 유발되는 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 졸증 등과 같은 심장 혈관 질환; 및 위장관 운동성 기능장애와 같은 위장병의 치료 또는 예방용 화합물의 용도.
  21. 질병을 치료 또는 예장하기 위한, 제1항 내지 제14항중 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  22. 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안증, 불면증, 성기능 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통과 두부 통증 또는 다른 종류의 통증과 관련된 상태, 인성 장애 또는 강박 반응 질환, 대인 공포증 또는 공포상태, 정신 기관 질환, 유년기 정신 질환, 공격증, 노인성 기억력 감퇴 및 거동장애, 중독, 비만증, 이상 식용항진 등의 중추 신경계 질환; 충격, 발작, 신경 변성 질환 등에 의해 유발되는 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 졸증 등과 같은 심장 혈관 질환; 및 위장관 운동성 기능장애와 같은 위장장애를 치료 또는 예방하기 위한, 제1항 내지 제14항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물의 용도.
  23. 제18항에서 청구한 방법에 따르거나 이에 상응하는 명백한 화학 방법에 의해 제조되는 제1항 내지 제14항 중의 어느한 항에 따르는 화합물.
  24. 본 명세서에서 기술된 것과 같은 발명.
  25. 우울증, 이극 신경세포 장애, 불안증, 불면증, 성기능 장애, 정신병, 정신분열증, 편두통과 두부 통증 또는 다른 종류의 통증과 관련된 상태, 인성 장애 및 강박 반응 질환, 대인 공포증 또는 공포상태, 정신 기관 질환, 유년기 정신 질환, 공격증, 노인성 기억력 감퇴 및 거동장애, 중독, 비만증, 이상 식용항진 등의 중추 신경계 질환; 충격, 발작, 신경 변성 질환 등에 의해 유발되는 신경계 손상; 고혈압, 혈전증, 졸증 등과 같은 심장 혈관 질환; 및 위장관 운동성 기능장애와 같은 위장장애를 치료 또는 예방하기 위한, 제1항 내지 제14항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물을 유효량 투여함을 포함하여, 이러한 질환들을 치료 또는 예방하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (76)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9523999D0 (en) 1995-11-23 1996-01-24 Lilly Co Eli Indolyl neuropeptide y receptor antagonists
CA2203912A1 (en) * 1995-09-01 1997-03-13 Dennis Michael Zimmerman Indolyl neuropeptide y receptor antagonists
WO1997047598A1 (en) * 1996-06-12 1997-12-18 F. Hoffmann-La Roche Ag A process for the manufacture of 1-(amino-alkyl)-indoles
AU727654B2 (en) * 1997-06-13 2000-12-21 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Tricyclic pyrazole derivative
ES2267190T3 (es) * 1997-08-07 2007-03-01 Fujimoto Brothers Co., Ltd. Derivados de etilamina novedosos.
US6960579B1 (en) * 1998-05-19 2005-11-01 Alcon Manufacturing, Ltd. Serotonergic 5HT7 receptor compounds for treating ocular and CNS disorders
TR200100361T2 (tr) * 1998-08-21 2001-06-21 Novartis Ag Yeni oral formülasyon
GB9819019D0 (en) 1998-09-01 1998-10-28 Cerebrus Ltd Chemical compounds II
GB9819033D0 (en) * 1998-09-01 1998-10-28 Cerebrus Ltd Chemical compounds VI
GB9819032D0 (en) * 1998-09-01 1998-10-28 Cerebrus Ltd Chemical compounds IV
US6326379B1 (en) 1998-09-16 2001-12-04 Bristol-Myers Squibb Co. Fused pyridine inhibitors of cGMP phosphodiesterase
CN1269484C (zh) 1998-09-18 2006-08-16 艾尔科实验室公司 用于治疗青光眼的5－羟色胺激活性激动剂
FR2788772B1 (fr) * 1999-01-26 2001-03-02 Adir Nouveaux composes cyano-indoles inhibiteurs de recapture de serotonine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
FR2792313A1 (fr) * 1999-04-13 2000-10-20 Synthelabo Derives de 2-aminoethyl-indole, leur preparation et leur application en therapeutique
US6465467B1 (en) 1999-05-21 2002-10-15 Biovitrum Ab Certain aryl-aliphatic and heteroaryl-aliphatic piperazinyl pyrazines and their use in the treatment of serotonin-related diseases
GB9918965D0 (en) 1999-08-11 1999-10-13 Cerebrus Ltd Chemical compounds xxi
GB9918962D0 (en) * 1999-08-11 1999-10-13 Cerebrus Ltd Chemical compounds xxii
WO2001032596A1 (en) * 1999-11-05 2001-05-10 Emisphere Technologies, Inc. Phenoxy carboxylic acid compounds and compositions for delivering active agents
WO2001040183A1 (en) * 1999-12-03 2001-06-07 Alcon Universal Ltd. 1-aminoalkyl-1h-indoles for treating glaucoma
JP3585796B2 (ja) 1999-12-17 2004-11-04 新光電気工業株式会社 多層配線基板の製造方法、及び半導体装置
EP1132389A1 (en) * 2000-03-06 2001-09-12 Vernalis Research Limited New aza-indolyl derivatives for the treatment of obesity
AU2001219185A1 (en) 2000-03-17 2001-10-03 Alcon, Inc. 2-acylaminobenzimidazole derivatives for treating glaucoma
US7012090B1 (en) 2000-03-17 2006-03-14 Alcon, Inc. Pyranoindoles for treating glaucoma
US6806285B1 (en) 2000-03-17 2004-10-19 Alcon, Inc. 5-Hydroxyl indole derivatives for treating glaucoma
US7005443B1 (en) * 2000-03-17 2006-02-28 Alcon, Inc. 5-Hydroxy indazole derivatives for treating glaucoma
US6956036B1 (en) 2000-03-17 2005-10-18 Alcon, Inc. 6-hydroxy-indazole derivatives for treating glaucoma
JP2003527423A (ja) * 2000-03-17 2003-09-16 アルコン、インコーポレイテッド 緑内障処置用の５−ｈｔ２および５−ｈｔ１ａアゴニスト活性を有する化合物
US6903081B2 (en) * 2000-03-31 2005-06-07 Purdue Research Foundation Phosphoramidates and methods therefor
TWI288745B (en) 2000-04-05 2007-10-21 Daiichi Seiyaku Co Ethylenediamine derivatives
WO2001083487A1 (fr) * 2000-04-28 2001-11-08 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derive de froindazole
CA2422698C (en) * 2000-10-16 2009-12-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Indoline derivatives and their use as 5-ht2 receptor ligands
CA2428905A1 (en) 2000-11-20 2002-05-23 Biovitrum Ab PIPERAZINYLPYRAZINE COMPOUNDS FOR USE AS ANTAGONISTS OF THE SEROTONIN 5-HT2 RECEPTOR
SE0004245D0 (sv) 2000-11-20 2000-11-20 Pharmacia Ab Novel compounds and their use
WO2004098807A1 (en) * 2000-11-21 2004-11-18 Barsplice Products, Inc. Method of making steel couplers for joining concrete reinforcing bars
GB0030710D0 (en) * 2000-12-15 2001-01-31 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
US6780862B2 (en) 2000-12-20 2004-08-24 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Aryl and aminoaryl substituted serotonin receptor agonist and antagonist ligands
JP4094950B2 (ja) 2000-12-27 2008-06-04 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー インドール誘導体および５−ｈｔ２ｂおよび５−ｈｔ２ｃ受容体リガンドとしてのそれらの使用
EP1373204B1 (en) 2001-03-09 2016-10-26 Janssen Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds
EP1392269A1 (en) * 2001-06-01 2004-03-03 Alcon, Inc. Novel arylaminopropane analogues and their use for the treatment of glaucoma
JP2004532887A (ja) * 2001-06-01 2004-10-28 アルコン，インコーポレイテッド 新規な融合インダゾールおよびインドールおよび緑内障治療へのこれらの使用
CA2447480A1 (en) * 2001-06-01 2002-12-12 Alcon, Inc. Pyranoindazoles and their use for the treatment of glaucoma
WO2003000657A1 (fr) 2001-06-20 2003-01-03 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de diamine
CA2451605C (en) 2001-06-20 2010-08-10 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Diamine derivatives
US6884816B2 (en) * 2001-08-31 2005-04-26 Alcon, Inc. Hydroxy substituted fused naphthyl-azoles and fused indeno-azoles and their use for the treatment of glaucoma
TW593302B (en) * 2001-12-20 2004-06-21 Alcon Inc Novel benzodifuranimidazoline and benzofuranimidazoline derivatives and their use for the treatment of glaucoma
AU2003243089B2 (en) 2002-06-19 2010-01-07 Biovitrum Ab (Publ) Novel compounds, their use and preparation
AU2003262931B2 (en) * 2002-08-30 2008-06-26 Alcon, Inc. Substituted 5-chroman-5-yl-ethylamine compounds and their use for the treatment of glaucoma
AU2003265886A1 (en) 2002-09-06 2004-03-29 Janssen Pharmaceutica N.V. (1H-Benzoimidazol-2-yl)-(piperazinyl)-methanone derivatives and related compounds as histamine H4-receptor antagonists for the treatment of inflammatory and allergic disorders
US20040127395A1 (en) * 2002-09-06 2004-07-01 Desai Pragnya J. Use of histamine H4 receptor modulators for the treatment of allergy and asthma
JP2006511556A (ja) * 2002-12-13 2006-04-06 アルコン，インコーポレイテッド 新規のベンゾピラン類似体及び緑内障の治療のためのそれらの使用
CL2004000826A1 (es) 2003-04-25 2005-03-04 Pfizer Uso de un agonista para el receptor 5-ht2c para preparar un medicamento util en el tratamiento de la incontinencia urinaria provocada por estres, con la condicion de que el agonista no sea 1-[6-cloro-5-(trifluorometil)-2-piridinil]piperazina (org-129
GB0314967D0 (en) 2003-06-26 2003-07-30 Hoffmann La Roche Piperazine derivatives
US7476687B2 (en) * 2003-11-26 2009-01-13 Alcon, Inc. Substituted furo[2,3-g]indazoles for the treatment of glaucoma
US7338972B1 (en) 2003-12-15 2008-03-04 Alcon, Inc. Substituted 1-alkylamino-1H-indazoles for the treatment of glaucoma
US6989445B2 (en) * 2003-12-15 2006-01-24 Alcon, Inc. Substituted [1,4]oxazino[2,3-g]indazoles for the treatment of glaucoma
US7129257B1 (en) * 2003-12-15 2006-10-31 Alcon, Inc. Pyrazolo[3,4- e]benzoxazoles for the treatment of glaucoma
WO2006022420A1 (ja) 2004-08-25 2006-03-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited 腹圧性尿失禁の予防・治療剤及びそのスクリーニング方法
US20060073172A1 (en) * 2004-10-01 2006-04-06 Schneider L W Stabilized ophthalmic solution for the treatment of glaucoma and lowering intraocular pressure
US7425572B2 (en) * 2004-12-08 2008-09-16 Alcon, Inc. Use of dioxindoindazoles and dioxoloindazoles for treating glaucoma
AU2006228378A1 (en) 2005-03-31 2006-10-05 Pfizer Products Inc. Cyclopentapyridine and tetrahydroquinoline derivatives
TW200744567A (en) * 2005-09-23 2007-12-16 Alcon Inc Phenylethylamine analogs and their use for treating glaucoma
EP2742936A1 (en) 2006-05-16 2014-06-18 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound and use thereof
WO2007149728A2 (en) * 2006-06-20 2007-12-27 Alcon Research, Ltd. Aryl and heteroaryl tetrahydrobenzazepine derivatives and their use for treating glaucoma
ATE496894T1 (de) * 2006-07-14 2011-02-15 Pfizer Prod Inc Tartratsalz von (7s)-7-ä(5-fluor-2-
EP2216023A4 (en) 2007-11-15 2013-03-13 Takeda Pharmaceutical CONDENSED PYRIDINE DERIVATIVE AND USE THEREOF
DE102008009609A1 (de) 2008-02-18 2009-08-20 Freie Universität Berlin Substituierte 4-(Indol-3-yl)chinazoline und deren Verwendung und Herstellung
KR101062376B1 (ko) 2008-04-10 2011-09-06 한국화학연구원 신규 인돌 카르복실산 비스피리딜 카르복사마이드 유도체,이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 조성물
US20120253036A1 (en) 2009-12-11 2012-10-04 Yukinori Nagakura Agent for treating fibromyalgia
WO2012030953A1 (en) 2010-09-01 2012-03-08 Arena Pharmaceuticals, Inc. 5-ht2c receptor agonists in the treatment of disorders ameliorated by reduction of norepinephrine level
CN102702066A (zh) * 2011-03-28 2012-10-03 苏州百灵威超精细材料有限公司 一种用于合成抗癌和减肥药物中间体6-氯-5-氟吲哚的制备新方法
CN105120863B (zh) 2013-03-14 2021-06-04 奥斯特克有限公司 促进骨生长的烷基胺骆驼蓬碱衍生物
JPWO2019131902A1 (ja) 2017-12-27 2020-12-10 武田薬品工業株式会社 腹圧性尿失禁および便失禁の治療薬
KR20210075071A (ko) 2018-08-14 2021-06-22 오스테오큐씨 인코포레이티드 피롤로-디피리딘 화합물
CN113166058A (zh) 2018-08-14 2021-07-23 奥斯特克有限公司 氟β-咔啉化合物
EP3931189A4 (en) 2019-02-27 2022-11-30 The Regents Of The University Of California AZEPINO-INDOLES AND OTHER HETEROCYCLES FOR TREATING BRAIN DISORDERS
MX2021010198A (es) 2019-02-27 2021-09-21 Univ California Indoles n-sustituidos y otros heterociclos para el tratamiento de trastornos cerebrales.

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE791899A (fr) * 1971-11-26 1973-05-24 Ciba Geigy Procede de preparation d'indoles n-substitues
US3904617A (en) * 1972-10-12 1975-09-09 Ayerst Mckenna & Harrison Process for preparing new heterocyclic derivatives
IE37234B1 (en) * 1972-02-14 1977-06-08 Ayerst Mckenna & Harrison Fused-ring indole derivatives
DE2430682A1 (de) * 1974-06-26 1976-01-15 Bayer Ag Indolyl-mono-azofarbstoffe
FR2355006A1 (fr) * 1976-06-17 1978-01-13 Labaz Nouveaux derives d'indole et procedes pour les preparer
DE2824447A1 (de) * 1978-06-03 1979-12-13 Cassella Ag Pyrazino-carbazole, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltendes pharmazeutisches mittel
DE3022648A1 (de) * 1979-06-29 1981-01-15 Sandoz Ag Neue organische verbindungen, ihre herstellung und pharmazeutischen praeparate, welche diese verbindungen enthalten
FR2564465B1 (fr) * 1984-05-16 1986-10-03 Cortial Nouveaux diamino-1,3 propanols-2, leurs methodes de preparation et leurs applications therapeutiques
PH23498A (en) * 1984-08-06 1989-08-16 Sterling Drug Inc 3-carbonyl-1-aminoalkyl-1h-indoles,composition and use thereof
US4660060A (en) * 1985-06-17 1987-04-21 The Hilton-Davis Chemical Co. Imaging systems containing 3-(indol-3-yl)-3-(4-substituted aminophenyl)phthalides
CZ280738B6 (cs) * 1988-02-10 1996-04-17 F. Hoffmann - La Roche And Co., Aktiengesellschaft Substituované pyrroly, jejich použití pro výrobu léčiv a léčiva na jejich bázi
FR2679561A1 (fr) * 1991-07-26 1993-01-29 Schneider Marc Nouveaux derives de l'(indolyl-1) alkylamine substituee par une chaine presentant des groupements carbonyles conjugues a un noyau aromatique.
US5252732A (en) * 1991-09-09 1993-10-12 Merck & Co., Inc. D-heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynylheteroarylmacrolides having immunosuppressive activity
EP0572863A1 (de) * 1992-06-05 1993-12-08 F. Hoffmann-La Roche Ag ZNS Pyrazinoindole
US5310901A (en) * 1993-03-05 1994-05-10 Merck & Co., Inc. O-heteroaryl, O-alkylheteroaryl, O-alkenylheteroaryl and O-alkynlheteroarylrapamycin derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
JP2638752B2 (ja) 1997-08-06
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IL111314A0 (en) 1994-12-29
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PL305543A1 (en) 1995-05-02

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