KR950008497A - 락톨 유도체, 이의 제법 및 용도 - Google Patents

락톨 유도체, 이의 제법 및 용도 Download PDF

Info

Publication number
KR950008497A
KR950008497A KR1019940022180A KR19940022180A KR950008497A KR 950008497 A KR950008497 A KR 950008497A KR 1019940022180 A KR1019940022180 A KR 1019940022180A KR 19940022180 A KR19940022180 A KR 19940022180A KR 950008497 A KR950008497 A KR 950008497A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
substituted
compound
unsubstituted
esterified
Prior art date
Application number
KR1019940022180A
Other languages
English (en)
Inventor
다까시 소우다
유끼오 후지사와
사또루 오오이
쥰지 미조구찌
Original Assignee
다께다 구니오
다께다야꾸힝고오교 가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 다께다 구니오, 다께다야꾸힝고오교 가부시끼가이샤 filed Critical 다께다 구니오
Publication of KR950008497A publication Critical patent/KR950008497A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06139—Dipeptides with the first amino acid being heterocyclic
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07K—PEPTIDES
    • C07K5/00—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04—Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/06—Dipeptides
    • C07K5/06008—Dipeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/06017—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/06034—Dipeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 2 to 4 carbon atoms
    • C07K5/06043—Leu-amino acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyrane Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)

Abstract

본 발명은 하기식(Ia) 또는 (I)의 신규 화합물 또는 이의 염을 제공한다:
[상기 식중, Q는 1또는 2개의 치환 될 수 있는 아미노산 잔기이고; R3은 에스테르화 될 수 있는 카르복실기 또는 아실기 이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있는 알킬기 또는 아실기이다.]
[상기 식중, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소이고; R3, A 및 B는 상기 정의와 동일하며; m 및 n은 각각 0또는 1이다; 단, m 및 n이 모두 0이면, R3은 에스테르화 될 수 있는 카르복실기 또는 탄소수 7이상의 아실기이다.]
화합물 (Ia)또는 (I)은 카텝신 L억제능 및 골 흡수 억제능을 나타내며, 골다공증 예방/치료제로서 유용하다.

Description

락톨 유도체, 이의 제법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 염;
    [상기 식중, Q는 1또는 2개의 치환 될 수 있거나 비치환된 아미노산 잔기이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기 이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 또는 아실기이다.]
  2. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 염;
    [상기 식중, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각 수소 또는 치환될 수 있거나 비치환된 탄화수소이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬 또는 아실기이며; m 및 n은 각각 0또는 1이며 동일 또는 상이할 수 있다; 단, m 및 n이 모두 0이면, R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 탄소수 7이상의 아실기이다.]
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, A가 C2-4저급 알킬레기인 화합물 또는 이의 염.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 B가 치환될 수 있거나 비치환된 C1-4저급 알킬기인 화합물 또는 이의 염.
  5. 제1항 또는 2항에 있어서, 아실기 B가 치환될 수 있거나 비치환된 카르복실산으로부터 유도된 아실기인 화합물 또는 이의 염.
  6. 제2항에 있어서, 치환될 수 있거나 비치환된 탄화수소기 R1및 R2가 치환될 수 있거나 비치환된 아릴기 또는 치환될 수 있거나 비치환된 지방족 탄화수소기인 화합물 또는 이의 염.
  7. 제6항에 있어서, 치환될 수 있거나 비치환된 아릴기 R1및 R2가 단일환 또는 축합 다중환형의 C6-14방향족 탄화수소기이거나 5- 또는 6-원 복수환 방향족기인 화합물 또는 이의 염.
  8. 제6항에 있어서, 지방족 탄화수소기 R1및 R2(i) 포화 C1-8지방족 탄화수소기, (ii)불포화 C1-8지방족 탄화수소기, (iii)포화 C3-7지환족 탄화수소기, (iV)불포화 C5-7지환족 탄화수소기, 또는 (V)지환족 탄화수소기로 치환된 포화 C1-8지방족 탄화수소기인 화합물 또는 이의 염.
  9. 제2항에 있어서, R3또는 R2가 저급 알킬기인 화합물 또는 이의 염.
  10. 제2항에 있어서, R1또는 R2가 아릴알킬기인 화합물 또는 이의 염.
  11. 제1항 또는 제2항에 있어서, 아실기 R3이 치환될 수 있거나 비치환된, 카르복실산, 술폰산, 술핀산, 카르밤산 및 티오카르밤산으로 구성된 군에서 유도된 아실기인 화합물 또는 이의 염.
  12. 제2항에 있어서, m이 1이고, n이 1인 화합물 또는 이의 염.
  13. 제2항에 있어서, m이 1이고, n이 0인 화합물 또는 이의 염.
  14. 제2항에 있어서, m이 0이고, n이 0인 화합물 또는 이의 염.
  15. 하기 일반식의 화합물을 환원시킴을 특징으로 하는
    하기 일반식의 화합물의 제조방법:
    [상기 식들중, Q는 1또는 2개의 치환 될 수 있거나 비치환된 아미노산 잔기이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기 이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 또는 아실기이다.]
  16. 제15항에 있어서, 제조된 화합물을 추가로 알킬화 또는 아실화 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  17. 하기 일반식의 화합물을 환원시킴을 특징으로 하는
    하기 일반식의 화합물 또는 이의 염의 제조방법:
    [상기 식들중, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각 수소 또는 치환될 수 있거나 비치환된 탄화수소잔기이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 또는 아실기이며; m 및 n은 각각 0또는 1이다; 단, m 및 n이 모두 0이면, R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 탄소수 7이상의 아실기이다.]
  18. 제17항에 있어서, 제조된 화합물을 추가로 알킬화 또는 아실화 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  19. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 카텝신 L억제조성물:
    [상기 식들중, Q는 1또는 2개의 치환 될 수 있거나 비치환된 아미노산 잔기이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기 이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 또는 아실기이다.]
  20. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 카텝신 L억제 조성물:
    [상기 식중, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각 수소 또는 치환될 수 있거나 비치환된 탄화수소기이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 또는 아실기이며; m 및 n은 각각 0또는 1이다]
  21. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 골 흡수 억제 조성물:
    [상기 식중, Q는 1또는 2개의 치환 될 수 있거나 비치환된 아미노산 잔기이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기 이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 또는 아실기이다.]
  22. 하기 일반식의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 골 흡수 억제 조성물,
    [상기 식중, R1및 R2는 동일 또는 상이하며 각각 수소 또는 치환될 수 있거나 비치환된 탄화수소기이고; R3은 에스테르화 될 수 있거나 비에스테르화된 카르복실기 또는 아실기이며; A는 알킬렌기이고; B는 수소, 치환될 수 있거나 비치환된 알킬기 또는 아실기이며; m 및 n은 각각 0또는 1이다]
  23. 골다공증 예방 또는 치료용의 제21항 또는 22항에 따르는 골 흡수 억제 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940022180A 1993-09-03 1994-09-03 락톨 유도체, 이의 제법 및 용도 KR950008497A (ko)

Applications Claiming Priority (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP93-219655 1993-09-03
JP21965593 1993-09-03
JP94-168501 1994-07-20
JP16850194 1994-07-20
JP19038594 1994-08-12
JP94-190385 1994-08-12

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR950008497A true KR950008497A (ko) 1995-04-17

Family

ID=27323012

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019940022180A KR950008497A (ko) 1993-09-03 1994-09-03 락톨 유도체, 이의 제법 및 용도

Country Status (12)

Country Link
US (1) US5496834A (ko)
EP (1) EP0641800B1 (ko)
KR (1) KR950008497A (ko)
CN (1) CN1106001A (ko)
AT (1) ATE212036T1 (ko)
AU (1) AU678493B2 (ko)
CA (1) CA2131397A1 (ko)
DE (1) DE69429642T2 (ko)
FI (1) FI944040A (ko)
HU (1) HUT68717A (ko)
NO (1) NO943210L (ko)
NZ (1) NZ264376A (ko)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW394764B (en) * 1995-02-14 2000-06-21 Mitsubishi Chemcal Corp Oxygen-containing heterocyclic derivatives
US20030096760A1 (en) * 1997-03-10 2003-05-22 Smithklinebeecham Corporation Method of antagonizing the human SRC SH2 domain
IL149177A0 (en) * 1999-11-05 2002-11-10 Sod Conseils Rech Applic Novel heterocyclic compounds and their use as medicines
FR2800737B1 (fr) * 1999-11-05 2006-06-30 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux composes heterocycliques et leur application a titre de medicaments
US6720327B2 (en) 2000-09-27 2004-04-13 Pharmacia Corporation Lactone integrin antagonists
DE10124041A1 (de) * 2001-05-16 2002-11-21 Graffinity Pharm Design Gmbh Protease Inhibitoren
US7202274B2 (en) 2002-03-15 2007-04-10 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Cyclic hemiacetal derivative and use thereof
WO2005033068A1 (en) * 2003-10-06 2005-04-14 Oy Juvantia Pharma Ltd Somatostatin receptor 1 and/or 4 selective agonists and antagonists
WO2008045017A2 (en) * 2005-06-22 2008-04-17 Diamond Scott L Sars and ebola inhibitors and use thereof, and methods for their discovery
MX2024000299A (es) 2021-07-09 2024-03-14 Aligos Therapeutics Inc Compuestos antivirales.
US12065428B2 (en) 2021-09-17 2024-08-20 Aligos Therapeutics, Inc. Anti-viral compounds

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0504938A3 (en) * 1991-03-22 1993-04-14 Suntory Limited Prophylactic and therapeutic agent for bone diseases comprising di- or tripeptide derivative as active ingredient
CA2071674C (en) * 1991-06-21 2003-08-19 Kevin T. Chapman Peptidyl derivatives as inhibitors of interleukin-1.beta. converting enzyme

Also Published As

Publication number Publication date
EP0641800A1 (en) 1995-03-08
NO943210D0 (no) 1994-08-30
HUT68717A (en) 1995-07-28
ATE212036T1 (de) 2002-02-15
NO943210L (no) 1995-03-06
AU7168294A (en) 1995-03-16
FI944040A (fi) 1995-03-04
EP0641800B1 (en) 2002-01-16
CN1106001A (zh) 1995-08-02
US5496834A (en) 1996-03-05
CA2131397A1 (en) 1995-03-04
AU678493B2 (en) 1997-05-29
DE69429642D1 (de) 2002-02-21
HU9402536D0 (en) 1994-10-28
DE69429642T2 (de) 2002-09-12
FI944040A0 (fi) 1994-09-02
NZ264376A (en) 1996-03-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HU9400473D0 (en) Alcohol or aldehyde derivatives and pharmaceutical compositions containing them
KR950017957A (ko) 3, 4, 4-삼치환-피페리디닐-n-알킬카르복실레이트의 제법 및 중간체
PT95464A (pt) Processo para a preparacao de derivados de bifenilmetano e de composicoes farmaceuticas que os contem
PH16791A (en) Angiotensin-ii analogues with antagonizing effects,containing an ester group in position 8
KR950008497A (ko) 락톨 유도체, 이의 제법 및 용도
KR950014073A (ko) 이소퀴놀린
KR890011601A (ko) (사이클로알킬아미노)메틸렌비스(포스폰산)및 활성성분으로서 이를 함유한 의약
KR960007545A (ko) 합성 흥분성 아미노산
KR890016036A (ko) 아스코르브산 2-포스페이트 에스테르
ES480605A1 (es) Procedimiento para la obtencion de derivados o-sustituidos del (mas)-cianidanol-3.
KR900018065A (ko) 벤조시클로알칸 유도체 및 그의 제조방법
PH21294A (en) Derivatives of 1,5-benzothiazepine-5-acetic acid, their pharmaceutical composition and method of using thereof
KR927003488A (ko) 술폰화제 및 술폰화법
KR950011429A (ko) 에폭시숙신산 유도체
KR880002822A (ko) 뇌허혈증 예방 치료제
PT90813A (pt) Processo de preparacao de derivados da fenotiazina e de composicoes farmaceuticas que os contem
KR870008834A (ko) 아실-보효소 a:클레스테롤 아실 전이 효소의 억제제로서의 올레인산, 리놀산 또는 리놀렌산의 치환 아닐리드
KR910000745A (ko) 치환된 아자사이클로헥실 유도체
KR890701584A (ko) 20, 21-디노르에비나메닌의 신규 치환 유도체, 그의 제조 방법 및 이 방법으로 얻는 신규 중간체, 약제로서의 그의 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물
EA199900588A1 (ru) Стероиды, замещенные в положении 11, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства и содержащие их фармацевтические композиции
KR910000609A (ko) 스페르구알린-관련된 화합물, 및 이의 제조방법 및 용도
KR940021524A (ko) 1,2,5,6-테트라하이드로피리딘 유도체와 이의 제조 방법 및 치료시 이의 이용방법
KR900015727A (ko) 혈전증 예방 및 치료용 약학적 조성물
AU6284894A (en) New non ionic iodine-containing dimers useful as x-ray contrast agents, method for the preparation thereof, and galenical compositions containing them
EP0406931A3 (en) New analogues of all-bond retroinverted thymopentin, the method for the synthesis of the same and their employment for the preparation of pharmaceutical compositions

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid