KR930019686A - 카테콜아민의 α-글리코실 유도체와 그 염 및 그 제조 방법과 용도 - Google Patents
카테콜아민의 α-글리코실 유도체와 그 염 및 그 제조 방법과 용도 Download PDFInfo
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Abstract
-글루코실 당화합물과 카테콜아민을 함유하는 용액에 당전이 효소를 작용시키거나 당전이 효소와 더불어 글루코아밀라아제를 작용시켜 가테콜아민의-글리코실 유도체를 생성시키고, 수득한-글리코실 유도체를 회수함으로써 제조되는 카테콜아민 또는 그 염의 신규-글리코실 유도체를 제공한다.
본 발명의-글리코실 유도체는 종래의 카테콜아민류가 가지고 있는 여러가지 결점을 해소하고 환원성을 나타내지 않으며, 독성이 없고 안정성이 우수한 외에 생체내에서 카테콜아민 본래의 생리 활성을 충분히 발휘한다. 따라서, 본 발명의
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 본 발명의-글리코실 카테콜아민류의 한가지 실시예로서 3--글루코실 메틸도파의 적외선 흡수 스펙트럼도.
제2도는 본 발명의-글리코실 카테콜아민류의 한가지 실시예로서 4--글루코실 메틸도파의 적외선 흡수 스펙트럼도.
제3도는 대조로서의 메틸도파의 적외선 흡수 스펙트럼도.
Claims (23)
- 환원성을 나타내지 않고 안트론-황산법에서 녹생을 띠는 카테콜아민 또는 그 염의-글리코실 유도체.
- 제1항에 있어서, 카테콜아민은 도파, 도파민,-메틸도파, 히드록시도파, 아드레날린, 노르아드레날린 및 이소프로테레놀로 된 군으로 부터 선택되는 것인-글리코실 유도체.
- 제1항에 있어서, 카테콜아민의 염은 도파, 도파민,-메틸도파, 히드록시도파, 아드레날린, 노르아드레날린 및 이소프로테레놀 등의 염으로 된 군으로 부터 선택되는 것인-글리코실 유도체.
- 제1항에 있어서, 카테콜아민 또는 그의 염의 카테콜아민 성분의 3위치 탄소와 4위치 탄소중의 어느 한쪽 탄소의 히드록실기에 D-글루코오스 잔기가 하나 이상결합한-글리코실 유도체.
- 제4항에 있어서, 카테콜아민 또는 그 염의-글루코실 유도체인-글리코실 유도체.
- 카테콜아민류 및 이들의 염증 한가지와-글루코실 당화합물을 함유하는 용액에 당전이 효소를 작용시키거나 당전이 효소와 글루코아밀라아제를 작용시켜 카테콜아민 또는 그 염의-글리코실 유도체를 생성시키고, 수득한-글리코실 유도체를 회수함을 특징으로 하는 카테콜아민 또는 그 염의-글리코실 유도체 제조 방법.
- 제6항에 있어서, 카테콜아민은 도파, 도파민,-메틸도파, 히드록시도파, 아드레날린, 노르아드레날린 및 이소프로테레놀로 된 군으로 부터 선택되는 것인 제조 방법.
- 제6항에 있어서, 카테콜아민의 염은 도파, 도파민,-메틸도파, 히드록시도파, 아드레날린, 노르아드레날린 및 이소프로테레놀 등의 염으로 된 군으로 부터 선택되는 것인 제조 방법.
- 제6항에 있어서, 당전이 효소는-글루코시다아제 (EC 3. 2. 1. 20), 시클로말토덱스티린 글루카노트란스퍼라아제 (EC 2. 4. 1. 19) 및-아밀라아제 (EC 3. 2. 1. 1)로 된 군으로 부터 선택되는 것인 제조 방법.
- 제6항에 있어서, 카테콜아민 또는 그 염의 농도가 약 1w/v% 이상인 제조 방법.
- 제6항에 있어서,-글루코실 당화합물의 농도가 카테콜아민 또는 그 염의 농도보다 약 5~100배 이상인 제조 방법.
- 제6항에 있어서, 차광 및 혐기 조건하에 실시하는 제조 방법.
- 제6항에 있어서,-글리코실 유도체는 환원성을 나타내지 않고 안트론-황산법에서 녹색을 띠는 것인 제조 방법.
- 제6항에 있어서,-글리코실 유도체는 카테콜아민 또는 그 염의 카테콜아민 성분의 3 위치 탄소와 4위치 탄소중의 어느 한쪽 탄소의 히드록실기에 D-글루코오스 잔기가 하나 이상결합한 화합물인 제조 방법.
- 제14항에 있어서, 카테콜아민 또는 그 염의-글루코실 유도체인-글리코실 유도체.
- 제6항에 있어서,-글루코실 당화합물은 전분 부분 분해물, 액화 전분 및 호화 전분으로 된 군으로 부터 선택되는 것인-글리코실 유도체.
- 제16항에 있어서, 전분 부분 분해물은 아밀로오스, 텍스트린, 시클로덱스트린 및 말토올리고당으로 된 군으로 부터 선택되는 것인-글리코실 유도체.
- 유효 성분으로서 카테콜아민 또는 그 염의-글리코실 유도체 유효량과 약학적으로 허용되는 담체를 함유하는 의약 조성물.
- 제18항에 있어서, 카테콜아민은 도파, 도파민,-메틸도파, 히드록시도파, 아드레날린, 노르아드레날린 및 이소프로테레놀로 된 군으로 부터 선택되는 것인 의약 조성물.
- 제18항에 있어서, 카테콜아민의 염은 도파, 도파민,-메틸도파, 히드록시도파, 아드레날린, 노르아드레날린 및 이소프로테레놀 등의 염으로 된 군으로 부터 선택되는 것인 의약 조성물.
- 제18항에 있어서, 하나 이상의 D-글루코오스 잔기가 카테콜아민 또는 그 염의 카테콜아민 성분의 3위치 탄소와 4위치 탄소중의 어느 한쪽 탄소의 히드록실기에결합한 의약 조성물.
- 제21항에 있어서, 카테콜아민 또는 그 염의-글루코실 유도체인 의약 조성물.
- 제18항에 있어서, 시럽제, 현탁액제, 주사제, 산제, 과립제, 캡슐제, 정제 및 버컬제 형태의 의약 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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