KR900006359A - 에피포도필로톡신 글루코시드의 인산 및 술폰산당 - Google Patents

에피포도필로톡신 글루코시드의 인산 및 술폰산당 Download PDF

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KR900006359A
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Abstract

내용 없음

Description

에피포도필로톡신 글루코시드의 인산 및 술폰산당
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (33)

  1. 다음의 일반식을 가진 화합물.
    상기의 일반식에서 R2는 H이며, R1은 (C-1-10)알킬, (C2-10)알켄일, (C5-6)시클로알킬, 2-푸릴, 2-티엔일, (C6-10)아릴, (C7-14)아릴알킬, 및 (C8-14)아릴알켄일 중에서 선택되며 그 중 각 방향족 고리는 치환되지 않거나 할로, (C1-8)알킬, (C1-8)알콕시, 수산기, 니트로 및 아미노 중에서 선택된 한가지 이상의 기로 치환될 수 있으며 또는 R1및 R2가 각각 (C1-8)알킬이거나 또는 R1및 R2와 그들이 치환된 탄소원자가 결합하여 (C5-6)시클로알킬을 형성하며, R3및 R4가 OH, -OSO2R6, -OSO3H 및 약리학적으로 허용되는 그의 염, -OP(X)(OH)2및 약리학적으로 허용되는 그의 염, 및 -OP(X)(OR7)2중에서 선택되며, 그중에서 R6는 수소원자, (C1-5)알킬, 페닐, (C1-5) 알킬-치환된 페닐, 또는 페닐(C1-5)알킬이며, R7은 인산염 보호기이며 R3및 R4의 두가지 모두가 OH가 아닌 조건하에 X는 산소원자 또는 황원자이며, 그리고 R5는 H 또는 페놀 보호기이다.
  2. 다음의 일반식을 가진 화합물.
    상기의 일반식에서 R2는 H이며, R1은 (C-1-10)알킬, (C2-10)알켄일, (C5-6)시클로알킬, 2-푸릴, 2-티엔일, (C6-10)아릴, (C7-14)아릴알킬, 및 (C8-14)아릴알켄일 중에서 선택되며 그 중 각 방향족 고리는 치환되지 않거나 할로, (C1-8)알킬, (C1-8)알콕시, 수산기, 니트로 및 아미노 중에서 선택된 한가지 이상의 기로 치환될 수 있으며, 또는 R1및 R2가 각각 (C1-8)알킬이며 또는 R1및 R2와 그들이 치환된 탄소원자가 결합하여 (C5-6)시클로알킬을 형성하며, R3및 R4가 OH, -OSO2R6, -OP(X)(OH)2및 약리학적으로 허용되는 그의 염, -OP(X)(OR7)2중에서 선택되며, 그중에서 R6는 수소원자, (C1-5)알킬, 페닐, (C1-5) 알킬-치환된 페닐, 또는 페닐(C1-5)알킬이며, R7은 인산염 보호기이며 R3및 R4의 두가지 모두가 OH가 아닌 조건하에 X는 산소원자 또는 황원자이며, 그리고 R5는 H 또는 페놀 보호기이다.
  3. 제1항에 있어서, R2가 H이고, R1이 2-티엔일인 것이 특징인 화합물.
  4. 제2항에 있어서, R2가 H이고, R1이 2-티엔일인 것이 특징인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, R2가 H이고, R1이 2-티엔일인 것이 특징인 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R3및 R4가 OH, -OSO2R6, 및 -OP(X)(OR7)2중에서 별개로 선택된 것이 특징인 화합물. (상기의 일반식에 있어서, R6, R7, 및 X는 R3및 R4의 두가지 모두 OH가 아닌 조건하에서 상기에 한정된 것과 같음.)
  7. 제5항에 있어서, R3및 R4가 별개로 OH 또는 R3및 R4의 두가지 모두 OH가 아닌 조건하에 X가 상기에 한정된 것과 같은 -OP(X)(OH)2인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  8. 제5항에 있어서, R3가 OH이며, R5가 H이며, 그리고 R4가 -OP(O)(OH)2인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  9. 제5항에 있어서, R3가 OH이며, R5가 H이며, 그리고 R3가 -OP(O)(OH)2인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  10. 제8항 화합물의 이나트륨염.
  11. 제9항 화합물의 이나트륨염.
  12. 제6항에 있어서, R7이 한가지 이상의 할로겐원자로 임의 치환된 (C1-5)알킬, (C1-5)알킬, 할로, 및 니트로 중에서 선택된 한가지 이상의 기로 임의 치환된 페닐, 및 페닐고리가 (C1-5)알킬, 할로, 및 니트로 중에서 선택된 한가지 이상의 기로 임의 치환된 페닐 (C1-5)알킬 중에서 선택된 것이 특징인 화합물.
  13. 제12항에 있어서, R5가 벤질옥시 카르보닐인 것이 특징인 화합물.
  14. 제12항에 있어서, R5가 H인 것이 특징인 화합물.
  15. 제14항에 있어서, R4가 OH인 것이 특징인 화합물.
  16. 제15항에 있어서, R3가 -OSO2-O-(p-톨일)인 것이 특징인 화합물.
  17. 제15항에 있어서, R3가 -OSO2-O-CH3인 것이 특징인 화합물.
  18. 제15항에 있어서, R3가 -OP(O)(O-C6H5)2인 것이 특징인 화합물.
  19. 제14항에 있어서, R3가 OH인 것이 특징인 화합물.
  20. 제15항에 있어서, R4가 -OSO2-O-(p-톨일)인 것이 특징인 화합물.
  21. 제15항에 있어서, R4가 -OSO2-O-CH3인 것이 특징인 화합물.
  22. 제15항에 있어서, R4가 -OP(O)(O-C6H5)2인 것이 특징인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, R2및 R5가 각각 H이고, R1이 메틸이며, R3가 -OSO3H이며, 그리고 R5가 OH인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  24. 제1항에 있어서, R2및 R5가 각각 H이고, R1이 메틸이며, R3가 -OSO3H이며, 그리고 R3가 OH인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  25. 제3항에 있어서, R2및 R5가 각각 H이고, R1이 2-티엔일이며, R3가 -OSO3H이며, 그리고 R4가 OH인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  26. 제3항에 있어서, R2및 R5가 각각 H이고, R1이 2-티엔일이며, R3가 -OSO3H이며, 그리고 R3가 OH인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  27. 다음의 일반식을 가진 화합물.
    상기의 일반식에서, R8은 H 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염, 또는 R7이며, R1, R2, R5, 및 R7은 제1항에 한정된 것과 같다.
  28. 제27항에 있어서, R1은 메틸이며, R2, R4, 및 R8이 H인 것이 특징인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 그의 염.
  29. 제28항 화합물의 나트륨염.
  30. 포유류 숙주에 제1항의 화합물의 종양억제 유효량을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유류 숙주의 종양성장을 억제하는 방법.
  31. 제1항의 화합물의 항종양 유효량과 약리학적으로 허용되는 담체로 이루어진 것이 특징인 항종양제 조성물.
  32. 포유류 숙주에 제27항의 화합물의 종양억제 유효량을 투여하는 것을 특징으로 하는 포유류 숙주의 종양성장을 억제하는 방법.
  33. 제27항의 화합물의 항종양 유효량과 약리학적으로 허용되는 담체로 이루어진 것이 특징인 항종양제 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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