KR880013949A - 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법 - Google Patents

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KR880013949A
KR880013949A KR870005444A KR870005444A KR880013949A KR 880013949 A KR880013949 A KR 880013949A KR 870005444 A KR870005444 A KR 870005444A KR 870005444 A KR870005444 A KR 870005444A KR 880013949 A KR880013949 A KR 880013949A
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스수무 나까니시
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원본미기재
화이자 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

[발명의 명칙]
세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. 일반식(Ⅲ)의 7-아미노-3-치환된 세팔로스포린 화합물을 일반식(Ⅳ)의 아실화제와 반응시킨 다음,Q가 보호된 아미노그룹일 경우, 보호그룹을 제거함을 특징으로 하며, 일반식(Ⅱ)의 세팔로스포린 항균 화합물, 또는 그의 약제학적으로 혀용되는 염 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르를 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 카복실, 시아노, 할로겐 또는 보호된 카복실그룹에 의해 치환된 저급알킬이고 : A는 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 또는 치환된 티에닐이며, 여기에서 치환체는 저급알킬, 하이드록실 도는 할로이고 : Q는 아미노 또는 보호된 아미노그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, 아실화제를 혼합무수물, 산 클로라이드, 산 이미다졸리드 또는 활성 에스테르로 전환시켜 활성화하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 아실화제를 산 클로라이드로 전환시켜 활성화하는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 반응을 유기용매중, 저온(-20℃ 내지 0℃)에서 수행하는 방법.
  5. 제4항에 있어서, 유기용매를 디클로로메탄, 클로로포름, 디에틸에테르, 테트라하이드로푸란, 에틸아세테이트, 아세톤 및 N, N-디메틸포름아미드로 이루어진 그룹중에서 선택하는 방법.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 있어서, R'가 -CH2-CH2-COOH, -CH2-CH2-F, -CH2-CH2-CN 또는 -C(CH3)2-COOH 이며 : A가 4-하이드록시페닐, 3,5-디메틸-4-하이드록시페닐, 3,4-디하이드록시페닐 또는 3-플루오로-4-하이드록시페닐인 방법.
  7. 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 또는 생체내에서 가수분해 가능한 에스테르.
    상기 식에서, R는 카복실, 시아노, 할로겐, 도는 보호된 카복실그룹에 의해 치환된 저급알킬이며 : A는 페닐, 치환된 페닐, 티에닐 또는 치환된 티에닐이며, 이때 치환체는 저급알킬, k이드록실 및 하로로 이루어진 그룹중에서 선택된다.
  8. 제7항에 있어서, R'가 -CH2-COOH, -CH2-CH2-F, -CH2-CN 및로 이루어진 그룹중에서 선택되는 화합물.
  9. 제8항에 있어서 A가 4-하이드록시페닐, 3,5-디메틸-4-하이드록시페닐, 3,4-디하이드로기페닐 및 3-플루오로-4-하이드록시페닐 중에서 선택되는 화합물.
  10. 제9항에 있어서, 7-(2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-신-카복시메톡시이미노아세트아미도)-3-(3-플루오로-4-하이드록시페닐)메틸-Δ3-세펨-4-카복실산인 화합물.
  11. 제9항에 있어서, 7-(2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-신-카복시메톡시이미노아세트아미도)-3-(2,4-디하이드록시페닐)메틸-Δ3-세펨-4-카복실산인 화합물.
  12. 제9항에 있어서, 7-(2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-신-(1-카복시-1-메틸에톡시이미노)아세트아미도)-3-(3,4-디하이드록시페닐)메틸-Δ3-세펨-4-카복실산인 화합물.
  13. 제7항의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 희석제 또는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870005444A 1987-05-30 1987-05-30 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조 방법 KR890004694B1 (ko)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100400498B1 (ko) * 2000-11-16 2003-10-08 씨제이 주식회사 세펨 유도체 또는 그 염의 신규한 제조방법

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