KR880007473A - 신규의 비사이클릭디포스포네이트 화합물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

신규의 비사이클릭디포스포네이트 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기 일반식을 갖는, 질소-함유, 포화비사이클릭 사이클로펜탄 링-함유 디포스폰산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 에스테르.
    상기 식에서, m 및 n 및 m+n은 약 0 내지 약 5의 정수이고, p는 0 내지 2의 정수이고, R1은 각각 수소, 탄소수 약 1 내지 약 6의 알킬, OR3, -CO2R3, -O2CR3, -NR2 3, -N(R3)(CO)R3, -C(O)N(R3)2, 할로겐, -C(O)R3, 페닐, 벤질, 니트로 및 그의 결합물로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택되고, R2는 수소, 탄소수 약 1 내지 약 6의 알킬, R3C(O)-, 페닐, 및 벤질이며, R3은 각기 수소 및 탄소수 약 1 내지 약 3의 알킬로 이루어진 그룹으로부터의 독립적으로 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 화합물이 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-1-피리딘-5,5-디포스폰산, 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-2-피리딘-5,5-디포스폰산, 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산, 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-2-피리딘-6,6-디포스폰산, 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-1-피리딘-7,7-디포스폰산, 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-2-피리딘-7,7-디포스폰산, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르로 이루어진 그룹으로부터 선택된 옥타하이드로 피리딘 디포스폰산, 염 또는 에스테르 화합물임을 특징으로 하는 질소-함유, 포화비사이클릭사이클로펜탄 링-함유 디포스폰산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르.
  3. 제2항에 있어서, 일반식(A)를 갖는 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산, 염 및 에스테르 및 일반식(B)를 갖는 비치환 또는 치환된 옥타하이드로-2-피리딘-6,6-디포스폰산, 염 및 에스테르 로 이루어진 그룹으로부터 선택된 옥타하이드로 피리딘 디포스폰산, 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르.
  4. 제3항에 있어서, R1이 각각 수소, 탄소수 약 1내지 약 6의 알킬, -NR3 2및 하이드록시로 이루어진 그룹으로부러 독립적으로 선택되고, , R2가 수소, 탄소수 약 1 내지 약 6의 알킬 및 R3C(O)-임을 특징으로 하는 옥타하이드로 피리딘 디포스폰산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르.
  5. 하기 일반식을 갖는 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르.
    상기식에서, R1은 각각 수소, 탄소수 약 1내지 약 6의 알킬,-CR3,-COR3,-O2CR3,-NR3 2, -N(R3)C(O)R3,-C(O)N, (R3)2, 할로겐, -C(O)R3, 페닐, 벤질, 니트로, 및 그의 결합물로 이루어진 그룹으로부러 독립적으로 선택되여, R2는 수소, 탄소수 약 1 내지 약 6의 알킬, R3C(O)-, 페닐, 및 벤질이며, R3은 각각 수소 및 탄소수 약 1 내지 약 3의 알킬로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택된다.
  6. 제5항에 있어서, R1이 각각 수소, 탄소수 약 1 내지 약 6의 알킬, -NR3 2, 및 하이드록시로 이루어진 그룹으로부터 독립적으로 선택되고, R2가 수소, 탄소수 약 1 내지 약 6의 알킬, 및 R3C(O)-임을 특징으로 하는 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르.
  7. 제6항에 있어서, R1이 각각 수소, 에틸, 에틸, -NH2및 하이드록시로 이루어진 그룹으로부러 독립적으로 선택되고, R2가 수소, 에틸 및 에틸로 이루어진 그룹으로부터 선택된 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르.
  8. 제7항에 있어서, R1및 R3이 수소인 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산 및 약제학적으로 허용되는 염 및 에스테르.
  9. 시스-옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염 및 에스테르.
  10. (a)적정유효량의 제1항의 질소-함유, 포화비사이클릭시클로펜탄 링-함유 디포스폰산, 염 또는 에스테르, 및 (b)약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  11. (a) 적정유효량의 제3항의 옥타하이드로 피리딘 디포스폰산 염 또는 에스테르, 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  12. (a) 적정유효량의 제5항의 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산, 염 또는 에스테르, 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  13. (a) 적정유효량의 제6항의 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산, 염 또는 에스테르, 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  14. (a) 적정유효량의 제7항의 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산, 염 또는 에스테르, 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  15. (a) 적정유효량의 제8항의 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산, 염 또는 에스테르, 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
  16. (a) 적정유효량의 제9항의 옥타하이드로-1-피리딘-6,6-디포스폰산, 염 또는 에스테르, 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4868164A (en) * 1986-12-19 1989-09-19 Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. Octahydro-pyridine diphosphonate compounds, pharmaceutical compositions, and methods for treating abnormal calcium and phosphate metabolism
IL86951A (en) * 1987-07-06 1996-07-23 Procter & Gamble Pharma Methylene phosphonoalkylphosphinates and pharmaceutical preparations containing them
DE3822650A1 (de) * 1988-07-05 1990-02-01 Boehringer Mannheim Gmbh Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
EP0642521A1 (en) * 1992-05-29 1995-03-15 Procter & Gamble Pharmaceuticals Thio-substituted nitrogen-containing heterocyclic phosphonate compounds for treating abnormal calcium and phosphate metabolism
US5753634A (en) * 1992-05-29 1998-05-19 The Procter & Gamble Company Quaternary nitrogen containing phosphonate compounds, pharmaceutical compostions, and methods for treating abnormal calcium and phosphate metabolism
AU662991B2 (en) * 1992-05-29 1995-09-21 Procter & Gamble Pharmaceuticals, Inc. Quaternary nitrogen-containing phosphonates for treating abnormal calcium and phosphate metabolism
HUT69699A (en) * 1992-05-29 1995-09-28 Procter & Gamble Pharma Sulfur-containing phosphonate compounds for treating abnormal calcium and phosphate metabolism
US5763611A (en) * 1992-05-29 1998-06-09 The Procter & Gamble Company Thio-substituted cyclic phosphonate compounds, pharmaceutical compositions, and methods for treating abnormal calcium and phosphate metabolism
US5391743A (en) * 1992-05-29 1995-02-21 Procter & Gamble Pharmaceuticals, Inc. Quaternary nitrogen-containing phosphonate compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treating abnormal calcium and phosphate metabolism and methods of treating and preventing dental calculus and plaque
RU2119794C1 (ru) * 1992-06-30 1998-10-10 Проктер энд Гэмбл Фармасьютикалз, Инк. Использование фосфонатов и нестероидных противовоспалительных лекарственных средств для лечения артрита, способ лечения
CA2199252A1 (en) * 1994-09-09 1996-03-14 Ann Dunbar Geddes Methods for the treatment of osteoporosis using bone active phosphonates and parathyroid hormone
EP0753523A1 (en) 1995-07-10 1997-01-15 Gador S.A. Amino-substituted bisphosphonic acids
US7781418B2 (en) * 2006-12-14 2010-08-24 Isis Innovation Ltd. Composition for treating bone disorders
US11793452B2 (en) 2019-10-03 2023-10-24 Johnson & Johnson Consumer Inc. Method of visualizing and quantifying remineralization

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3553314A (en) * 1968-12-23 1971-01-05 Procter & Gamble Oral compositions for calculus retardation
US3979385A (en) * 1969-11-19 1976-09-07 Henkel & Cie G.M.B.H. 1-Aminoalkane-1,1-diphosphonic acids and their salts
DE1958123C3 (de) * 1969-11-19 1978-09-28 Henkel Kgaa, 4000 Duesseldorf Verfahren zur Herstellung von 1 -Aminoalkan-1,1 -diphosphonsäuren oder deren Salzen
US3683080A (en) * 1970-08-28 1972-08-08 Procter & Gamble Compositions for inhibiting anomalous deposition and mobilization of calcium phosphate in animal tissue
US3899496A (en) * 1970-10-06 1975-08-12 Henkel & Cie Gmbh Production of 1-aminoalkane-1,1-diphosphonic acids
DE2104476C2 (de) * 1971-02-01 1983-12-01 Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf Verfahren zur Verhinderung von Ausfällungen in Wasser oder wäßrigen Lösungen
DE2343196C3 (de) * 1973-08-27 1980-01-10 Henkel Kgaa, 4000 Duesseldorf Aiacycloalkan-2^-diphosphonsäuren oder deren wasserlösliche Salze
US4034086A (en) * 1973-08-27 1977-07-05 Henkel & Cie G.M.B.H. Pyrrolidone-5,5-diphosphonic acids
DE2343147C2 (de) * 1973-08-27 1982-06-09 Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf Pyrrolidon-5,5-diphosphonsäuren, deren wasserlösliche Salze, und Verfahren zu ihrer Herstellung
US3988443A (en) * 1973-08-27 1976-10-26 Henkel & Cie G.M.B.H. Azacycloalkane-2,2-diphosphonic acids
DE2456666A1 (de) * 1974-11-30 1976-08-12 Henkel & Cie Gmbh Verfahren zum stabilisieren von calcium-hydrogenphosphat-dihydrat gegen hydrolyse
DE2543349C2 (de) * 1975-09-29 1984-05-10 Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf Preaparate zur herstellung von99m technetium-radiagnostica
SE7612534L (sv) * 1975-12-01 1977-06-02 Henkel & Cie Gmbh Forfarande for framstellning av farmaceutiska preparat for behandling av storningar i kalciumemnesomsettning
DE2745083C2 (de) * 1977-10-07 1985-05-02 Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf Hydroxydiphosphonsäuren und Verfahren zu deren Herstellung
US4230700A (en) * 1977-12-07 1980-10-28 The Procter & Gamble Company Methods for inhibiting mobilization of calcium phosphate in animal tissue
SU1002300A1 (ru) * 1981-10-29 1983-03-07 Ордена Ленина институт элементоорганических соединений им.А.Н.Несмеянова Способ получени @ -аминозамещенных- @ -оксипропилидендифосфоновых кислот
DE3428524A1 (de) * 1984-08-02 1986-02-13 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US4687768A (en) * 1984-12-21 1987-08-18 The Procter & Gamble Company Certain hexahydroindan-2,2-diphosphonic acids useful in treating diseases associated with abnormal calcium and phosphate metabolism
DE3540150A1 (de) * 1985-11-13 1987-05-14 Boehringer Mannheim Gmbh Neue diphosphonsaeurederivate, verfahren zu deren herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US4868164A (en) * 1986-12-19 1989-09-19 Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. Octahydro-pyridine diphosphonate compounds, pharmaceutical compositions, and methods for treating abnormal calcium and phosphate metabolism

Also Published As

Publication number Publication date
HK79393A (en) 1993-08-13
FI875595A0 (fi) 1987-12-18
IL84660A (en) 1994-10-21
DK171068B1 (da) 1996-05-20
ATE59046T1 (de) 1990-12-15
NZ222985A (en) 1990-09-26
FI875595A (fi) 1988-06-20
IE873456L (en) 1988-06-19
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FI87652C (fi) 1993-02-10
US5137880A (en) 1992-08-11
FI87652B (fi) 1992-10-30
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DK670387A (da) 1988-06-20
DE3766695D1 (de) 1991-01-24
NO176144C (no) 1995-02-08
DK670387D0 (da) 1987-12-18
EP0273514A1 (en) 1988-07-06
JP2573973B2 (ja) 1997-01-22
US5393746A (en) 1995-02-28
CA1321793C (en) 1993-08-31
NO922565L (no) 1988-06-20
US4868164A (en) 1989-09-19
NO875305D0 (no) 1987-12-18
ZA879502B (en) 1988-06-16
AU8280987A (en) 1988-06-23
IL84660A0 (en) 1988-04-29
MY102266A (en) 1992-05-15
NO174625C (no) 1994-06-08
KR950009196B1 (ko) 1995-08-16
AU615886B2 (en) 1991-10-17
EP0273514B1 (en) 1990-12-12
NO174625B (no) 1994-02-28
JPS63239290A (ja) 1988-10-05
NO875305L (no) 1988-06-20

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