KR870000307A - 우라실 유도체를 시토신 유도체로 전환시키는 방법 - Google Patents

우라실 유도체를 시토신 유도체로 전환시키는 방법 Download PDF

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마쓰루 가와다
기요하루 마쓰모또
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다께다 야꾸힝 고오교 가부시끼가이샤
구라바야시 이꾸시로
다께다 야꾸힝 고오교 가부시끼 가이샤
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Abstract

내용 없음.

Description

우라실 유도체를 시토신 유도체로 전환시키는 방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 탄산 칼륨의 존재하에 하기 일반식(I)의 우라실 유도체를 하기 일반식(II)의 유기 설포닐화제와 반응시킴을 특징으로 하기 일반식(III)의 4-0-설포닐우라실 유도체의 제조방법.
    [상기 식중, R1은 수소원자, 할로겐원자, 알킬기 또는 알콕실기이고, R2는 히드록실기가 보호된 글리코실기이고, R3SO2는 유기 설포닐기이고, X는 할로겐 원자이다.]
  2. 제1항에 있어서, 유기 설포닐화제와 반응시키고자 하는 우라실 유도체가 리보푸라노실의 히드록실기가 보호된 리보푸라노 실우라실임을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 유기 설포닐화제가 식중 R3이 1~5개의 C1~C3알킬 및 C1~C3알콕실에 의해 치환된 벤젠고리이고, X가 염소인 것임을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 반응을 유기 용매의 존재하에 실시함을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 출발 우라실 유도체 1몰당 1~3몰의 설포닐화제를 사용함을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 출발 우라실 유도체 1몰당 약 1~5몰의 산 제거제, 즉 탄산칼륨을 사용함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 반응을 0~150℃에서 실시함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 수득한 4-0-설포닐우라실 유도체를 더 아민화함을 특징으로 하는 방법.
  9. 하기 일반식(III)의 4-0-설포닐우라실 유도체를 암모니아 또는 일차 또는 이차 아민을 이용한 아민화 반응시키고, 필요하다면 생성된 생성물을 가수분해 또는 촉매환원 시킴으로써 글리코실 부위의 히드록실기의 보호기를 제거함을 특징으로 하는 시토신 유도체의 제거 방법.
    [상기 식중, R1은 수소원자, 할로겐원자, 알킬기 또는 알콕실기이고, R2는 히드록실기가 보호된 글리코실기이고, R3SO2는 유기 설포닐기이다.]
  10. 제9항에 있어서, 반응을 유기 용매내에서 실시함을 특징으로 하는 방법.
  11. 제9항에 있어서, 반응은 0~150℃에서 실시함을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860004448A 1985-06-04 1986-06-04 우라실 유도체를 시토신 유도체로 전환시키는 방법 KR930008632B1 (ko)

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