KR200301284Y1 - 고체상을이용한컴비너토리얼화학에사용되는반응용기용받침대 - Google Patents

고체상을이용한컴비너토리얼화학에사용되는반응용기용받침대 Download PDF

Info

Publication number
KR200301284Y1
KR200301284Y1 KR2019980003780U KR19980003780U KR200301284Y1 KR 200301284 Y1 KR200301284 Y1 KR 200301284Y1 KR 2019980003780 U KR2019980003780 U KR 2019980003780U KR 19980003780 U KR19980003780 U KR 19980003780U KR 200301284 Y1 KR200301284 Y1 KR 200301284Y1
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
reaction vessel
pedestal
solid phase
reaction
combinatorial chemistry
Prior art date
Application number
KR2019980003780U
Other languages
English (en)
Other versions
KR19990037895U (ko
Inventor
김상웅
홍창용
김영관
김인철
Original Assignee
주식회사 엘지생명과학
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 주식회사 엘지생명과학 filed Critical 주식회사 엘지생명과학
Priority to KR2019980003780U priority Critical patent/KR200301284Y1/ko
Publication of KR19990037895U publication Critical patent/KR19990037895U/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR200301284Y1 publication Critical patent/KR200301284Y1/ko

Links

Classifications

    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01L—CHEMICAL OR PHYSICAL LABORATORY APPARATUS FOR GENERAL USE
    • B01L9/00—Supporting devices; Holding devices
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01L—CHEMICAL OR PHYSICAL LABORATORY APPARATUS FOR GENERAL USE
    • B01L2200/00—Solutions for specific problems relating to chemical or physical laboratory apparatus
    • B01L2200/02—Adapting objects or devices to another
    • B01L2200/021—Adjust spacings in an array of wells, pipettes or holders, format transfer between arrays of different size or geometry
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01L—CHEMICAL OR PHYSICAL LABORATORY APPARATUS FOR GENERAL USE
    • B01L2200/00—Solutions for specific problems relating to chemical or physical laboratory apparatus
    • B01L2200/02—Adapting objects or devices to another
    • B01L2200/025—Align devices or objects to ensure defined positions relative to each other
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01L—CHEMICAL OR PHYSICAL LABORATORY APPARATUS FOR GENERAL USE
    • B01L2300/00—Additional constructional details
    • B01L2300/08—Geometry, shape and general structure
    • B01L2300/0809—Geometry, shape and general structure rectangular shaped

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Clinical Laboratory Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Physical Or Chemical Processes And Apparatus (AREA)

Abstract

본 고안은 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학(Combinatorial Chemistry)을 이용하여 화합물 라이브러리(Chemical Library)를 구축하는 과정 중 반응과정에 편리하게 사용할 수 있는 효율적이고 편리한 반응용기 받침대와 여과장치에 관한 것이다. 본 고안에 따른 받침대는 도 1과 같이 실리콘 고무를 가지고 쉽게 만들어 사용할 수 있기 때문에 값이 저렴하고, 용이하게 반응을 실행할 수 있기 때문에 편리하다. 또한, 필터 장치도 쉽게 만들어 사용 가능하므로 용이하고 효율적이다. 본 장치는 한번 제작하면 영구히 사용이 가능하므로 매우 경제적이다.

Description

고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학에 사용되는 반응용기용 받침대
본 고안은 고체상에서 컴비너토리얼 화학(Combinatorial Chemistry)을 이용하여 화합물 라이브러리(Chemical Library)를 구축하는 과정중 반응 과정에 사용하기 위한 보다 효율적이고 편리한 반응용기용 받침대에 관한 것이다.
최근의 신약 개발 동향은 화합물 라이브러리의 제작에 촛점이 모아지고 있다. 화합물 라이브러리는 화학합성 또는 생합성에 의해 제조될 수 있는 다양한 분자의 집합으로, 여러가지 다른 형식(예를 들어, 가용성 분자의 라이브러리, 수지 등에 결합되는 화합물의 라이브러리, 박테리오파지 및 다른 생물학적 운반체상의 재조합 펩티드 라이브러리 등)으로 생물학적 활성을 스크리닝하게 된다.
고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학은 많은 화합물 라이브러리를 제작할 수 있는 합성 전략의 일종으로, 서로 다른 다양한 구조의 구성 요소를 조직적, 반복적으로 결합시켜 다양한 분자들을 제조하는 것을 의미하며, 최근들어 매우 각광을 받는 분야 중의 하나가 되었다(Gallop et al., J. Med. Chem. 37, 1233-l251. l994; Gordon et al., J. Med. Chem. 37, 1386, 1994).
이처럼 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학 기술은 많은 관심속에 꾸준히 발전되고 있으나, 새로운 분야인 만큼 개선되어야 할 많은 과제를 안고 있는 것도 사실이다.
고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학을 이용하여 화합물 라이브러리를 구축할 때, 반응과정에 사용되는 반응용기와 여과 과정에 사용하는 여과장치는 이미 본 고안자들에 의하여 발명되고 특허출원된 한국 특허출원 제97-35839호 및 제96-19647호가있다.
그런데, 지금까지 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학에서 사용하는 반응용기로는 한국 특허출원 제97-35839호에서 언급하였듯이 여러 개의 웰을 갖는 미세역가판(Microtiter Well Plate)과, 딥웰판(Deepwell Plate) 반응 용기(Meyers etal., Molecular Diversity. 1, 13-20. 1995) 및, Diversomers(Dewitt et al., Proc. Natl. Sci. USA, 1993, 90, 6909), 다중병렬(Multiple Parallel) 합성장치(Ellman et al., J. Org. Chem. 1997, 62, 1240)등이 다양하게 있으나 이 모든 반응용기도 대부분 높은 온도를 요구하는 반응에서는 사용에 많은 문제가 있었다.
본 고안은 이러한 문제점을 해결하기 위하여 안출한 것으로 그 기술적인 과제는 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학분야에서 사용하는 반응 용기를 한꺼번에 많이 지탱할 수 있는 받침대를 형성함으로서 동시에 많은 복수의 반응이 효율적이며 간편하게 이루어질 수 있도록 함에 있다.
상기의 과제를 달성하기 위하여 본 고안은 많은 반응용기를 한꺼번에 고정시킬 수 있는 받침대를 구성하여 복수의 반응이 가능하도록 한 것이다.
도 1은 고체상 반응을 실행하는 반응용기용 받침대의 사시도
도 2는 받침대 위에 반응용기를 설치한 정면도
도 3은 도 2의 반응용기 위에 질소 등을 연결하기 위한 장치의 정면도
도 4는 반응용기를 여과하기 위한 장치의 정면도
도 5는 반응용기를 도 4의 위에 장치한 후 아스피레이터를 이용하여 여과하는 장치의 정면도
※ 도면의 주요부분에 대한 부호의 설명
10 : 받침대 11 : 구멍
20 : 반응용기 30 : 고무마개
40 : 실관 50 : 고무마개
이하에서 본 고안을 첨부된 도면에 의거 보다 상세히 설명하면 다음과 같다.
도 1은 본 고안의 반응용기용 받침대를 나타낸 평면도이다. 도시한 바와 같이 본 고안에 따른 반응용기용 받침대(10)는 가로, 세로, 높이를 갖는 일정한 크기의 직육면체의 받침대로서 실리콘 고무로 성형된다.
상기 받침대(10)의 가로, 세로, 높이는 각각 23～24cm, 15～17cm, 1.5～2.5cm이고, 가로 방향으로 12개의 구멍, 세로 방향으로 8개의 구멍이 뚫려 있어 층 96개의 반응을 진행시킬 수 있다. 상기 각 구멍(11)은 가로, 세로 각각 2cm의 간격으로 형성되며, 깊이는 0.8cm로 형성된다.
도 2는 상기의 받침대(10)에 반응 용기(MultiSyntech사에서 제조한 테프론으로 구성된 프릿(frit)을 가진 5ℓ반응 용기, cat #V050TF050, 20)를 모두 장착시킨 것을 나타낸 것이다.
도 3은 도 2의 반응용기(20) 위에 고무 마개(rubber septum, 30)를 막고 질소를 통과시키기 위하여 가는 실관(40)을 연결한 것이다.
도 4는 반응 용기(20)를 반응이 완결된 후 필터링할 수 있도록 한 장치로서, 목의 크기는 l4/24의 지름이고, 이 구멍에 l4/24의 열십자(+) 모양으로 구멍을 뚫은 고무 마개(50)를 장착하고 다른 한 방향에는 아스피레이트를 연결한 것이다.
도 5는 위에서 설명한 대로 필터링을 할 수 있도록 합성된 것을 나타낸다.
이처럼, 본 고안의 반응용기용 받침대(10)는 용이하게 제작할 수 있고, 또한 한번 제작한 후엔 영구히 사용할 수 있어 경제적이다. 또한, 사용이 매우 간단하고 편리하며, 부피가 아주 작아서 운반이나 이동이 용이하고, 어느 곳에서나 반응을 시작할 수 있는 장점이 있다.
일반적으로 고체상을 이용한 유기합성에서 많은 복수의 반응을 동시에 진행시킬 수 있다는 것은 시간과 비용을 절약할 수 있기 때문에 아주 중요하다.
이하에서 실시예를 통하여 본 고안을 보다 구체적으로 설명한다.
단, 이하에서 기술되는 실시예는 본 고안을 예시하기 위한 것일 뿐, 본 고안의 전체적인 범위가 이 실시예 만으로 한정되는 것이 아님을 밝혀둔다.
반응식 1
실시예
상기와 같은 반응을 진행시키기 위하여 우선 반응식 1에서 보여준 것과 같이 화합물 3을 왕수지(Wang resin) 1과 Fmoc이결합된 페닐알라닌 2를 사용하여 3.5당량의 DIC, 0.5당량의 DMAP를 DMF 용매 하에서 대량 합성하였다.
합성된 화합물을 20%의 피페리딘과 DMF 용매 하에서 1시간 동안 교반하였다.
메틸렌클로라이드와 메탄올로 여러 번 깨끗이 씻은 후 도 2에서와 같이 20㎎의 수지가 결합된 화합물 4를 각각의 반응용기(20)에 넣는다.
비록 화학식 1에서는 (A)와 같이 단지 하나의 벤즈알데이드(4-메톡시벤즈알데이드)를 예로 들었으나, 실제로 여러가지 다양한 벤즈알데이드의 사용이 가능하다.
위의 반응에서처럼 환원성 아민화 반응을 1%의 아세트산과 5당량의 NaBH3CN을 사용하여 DMF 용매 하에서 하루동안 교반시킨 후 과량으로 사용한 용매와 용질을 도 5와 같이 설치한 후 깨끗이 필터링을 하면 5와 같은 화합물이 생성된다.
생성된 화합물 5를 6과 같은 이소시아네이트를 사용하여(여기에서도 여러가지 다양한 이소시아네이트가 가능하나 단순하게 6과 같은 예만 제시하였음) DMF에서 도 2처럼 3～5시간 동안 교반시킨 후 도 5를 이용하여 깨끗이 필터링을 하면 7과 같은 화합물이 생성된다.
생성된 화합물을 도 2와 같이 장치한 후 디이소프로필아민을 사용하여 교반시킨 후 필터링하면 원하는 목적의 화합물을 90% 이상 얻을 수 있다.
이상에서와 같이 본 고안의 받침대를 사용하면 쉽고 용이하게 복수의 반응을 진행시킬 수 있고, 또한 쉽게 필터링을 할 수 있는 장점이 있으므로 매우 경제적이다. 아울러, 사용이 매우 간단하고 편리하며, 부피가 작아서 운반이나 이동이 용이하고, 어느 곳에서나 반응을 시작할 수 있는 이점이 있다.

Claims (3)

  1. 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학에 사용되는 반응용기용 받침대에 있어서,
    가로, 세로 및 높이를 가지며, 복수 개의 구멍을 갖는 직육면체의 실리콘 고무로 성형된 것을 특징으로 하는 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학에 사용되는 반응용기용 받침대.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 받침대는 가로, 세로, 높이가 각각 23～24cm, 15～l7cm, 1.5～2.5cm이고, 가로 방향으로 12개의 구멍, 세로 방향으로 8개의 구멍이 형성된 것을 특징으로 하는 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학에 사용되는 반응용기용 받침대.
  3. 제 1항 또는 제 2항에 있어서, 상기 각 구멍은 가로, 세로 각각 2cm의 간격으로 형성되고, 깊이는 0.8cm로 형성된 것을 특징으로 하는 고체상을 이용한 컴비너토리얼 화학에 사용되는 반응용기용 받침대.
KR2019980003780U 1998-03-16 1998-03-16 고체상을이용한컴비너토리얼화학에사용되는반응용기용받침대 KR200301284Y1 (ko)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR2019980003780U KR200301284Y1 (ko) 1998-03-16 1998-03-16 고체상을이용한컴비너토리얼화학에사용되는반응용기용받침대

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR2019980003780U KR200301284Y1 (ko) 1998-03-16 1998-03-16 고체상을이용한컴비너토리얼화학에사용되는반응용기용받침대

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR19990037895U KR19990037895U (ko) 1999-10-15
KR200301284Y1 true KR200301284Y1 (ko) 2003-03-28

Family

ID=49329767

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR2019980003780U KR200301284Y1 (ko) 1998-03-16 1998-03-16 고체상을이용한컴비너토리얼화학에사용되는반응용기용받침대

Country Status (1)

Country Link
KR (1) KR200301284Y1 (ko)

Also Published As

Publication number Publication date
KR19990037895U (ko) 1999-10-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Meyers et al. Multiple simultaneous synthesis of phenolic libraries
Merritt Solution phase combinatorial chemistry
DE69632989T2 (de) Matrize für die Synthese kombinatorischer Bibliotheken in Lösung
Ruhland et al. Solid-supported combinatorial synthesis of structurally diverse β-lactams
Pellois et al. Peptide synthesis based on t-Boc chemistry and solution photogenerated acids
CZ20003543A3 (cs) Paralelní kombinatoriální způsob pro vyhledávání a optimalizaci katalyzátorů a jeho použití
Hurtley et al. Desymmetrization of Diarylmethylamido Bis (phenols) through Peptide-Catalyzed Bromination: Enantiodivergence as a Consequence of a 2 amu Alteration at an Achiral Residue within the Catalyst
DE60110094T2 (de) Vorrichtung und verfahren zur automatisierten synthese von oligosacchariden
Li et al. Proline-catalyzed enantioselective synthesis of aza-quaternary carbon derivatives
Habermann et al. Clean six-step synthesis of a piperidino-thiomorpholine library using polymer-supported reagents
Andrés et al. Supported bifunctional thioureas as recoverable and reusable catalysts for enantioselective nitro-Michael reactions
Saito et al. Iterative assembly of polycyclic saturated heterocycles from monomeric building blocks
Sanchez-Martin et al. The impact of combinatorial methodologies on medicinal chemistry
Hamper et al. High-throughput 1H NMR and HPLC characterization of a 96-member substituted methylene malonamic acid library
Bag The chemistry of a non-natural product: Tröger's base
US6537504B1 (en) Method and apparatus for concurrent and sequential multi-step reactions for producing a plurality of different chemical compounds
Abdelraheem et al. Ugi multicomponent reaction based synthesis of medium-sized rings
Papaioannou et al. Enantioselective synthesis of a mitosane core assisted by diversity-based catalyst discovery
KR200301284Y1 (ko) 고체상을이용한컴비너토리얼화학에사용되는반응용기용받침대
Dohmen et al. Pd‐Catalyzed Asymmetric N‐Allylation of Amino Acid Esters with Exceptional Levels of Catalyst Control: Stereo‐Divergent Synthesis of ProM‐15 and Related Bicyclic Dipeptide Mimetics
Lebl New technique for high-throughput synthesis
EP1148942B1 (de) Durchflusseinrichtung sowie ihre verwendung zum binden von polymeren an membranoberflächen
Torres-García et al. Triazene as a powerful tool for solid-phase derivatization of phenylalanine containing peptides: Zygosporamide analogues as a proof of concept
Floyd et al. More leads in the haystack
KR0177297B1 (ko) 컴비나토리얼 화학에 사용되는 여과장치

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
N231 Notification of change of applicant
E701 Decision to grant or registration of patent right
REGI Registration of establishment
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20130102

Year of fee payment: 11

EXPY Expiration of term