KR20020040670A

KR20020040670A - 피부 지질 장벽 기능 증진용 조성물

Info

Publication number: KR20020040670A
Application number: KR1020017015406A
Authority: KR
Inventors: 다니엘 에이치. 마에스; 존 안데르슨; 케네쓰 디. 마레누스; 토마스 마몬; 크리스티나 지. 프테나키스
Original assignee: 카렌 에이. 로우니; 칼라 액세스, 인크.
Priority date: 2000-04-04
Filing date: 2000-04-04
Publication date: 2002-05-30
Also published as: AU782378B2; US8710034B2; CA2374763C; HK1056821B; US20130095046A1; PT1272154E; HK1056821A1; EP1272154B1; ATE276736T1; CA2374763A1; AU4193100A; ES2225123T3; JP2003528904A; DK1272154T3; WO2001074327A1; DE60014180D1; EP1272154A1; US20080213202A1; KR100596595B1; DE60014180T2

Abstract

본 발명은 유효량의 프로테아제 억제제 및 세포 분화 강화제를 포함하는, 피부에 국소 도포하기 위한 조성물에 관한 것이다. 본 조성물은 피부 지질 장벽 회복을 촉진하고 피부 지질의 완전성(integrity)을 유지하는 데 유용하다. 이러한 면에서, 본 조성물은 건성 피부 및 관련된 수명-광 노화 증상의 치료 및 예방, 피부에 대한 자극의 치료 및 예방, 피부의 UV-관련 손상의 치료 및 예방, 및 자가 탠닝의 보유 강화에 사용할 수 있다.

Description

피부 지질 장벽 기능 증진용 조성물 {Composition for Improving Skin Lipid Barrier Function}

피부는 전형적으로 3개의 구별되는 층, 즉, 각질층, 표피 및 진피로 이루어진 것을 특징으로 한다. 최외층인 각질층은 지질로 채워진 세포간 공간으로 둘러싸인 각질화된 세포로 이루어진다. 각질층은 대부분의 물질들의 피부의 보다 하층으로의 침투에 대한 실질적인 물리적 장벽을 제공한다. 그러나, 물질의 다른 피부층으로의 수송을 방지하는 것 외에, 상기 층은 또한 피부로부터의 수분 손실의 방지를 돕는다. 두가지 기능은 모두 주로 각질층 내의 지질의 존재에 기인한다.

이러한 중요한 장벽을 구성하는 피부 표면의 지질의 원천으로는 2가지: 즉, 피지선과 표피가 있다. 지질은 트리글리세리드, 디글리세리드, 세라마이드, 유리 지방산, 왁스 에스테르, 콜레스테롤과 콜레스테롤 에스테르, 및 스쿠알렌을 포함하는 다양한 군의 화합물들이다. 피부 표면 지질의 양과 조성은 신체 부위마다 다르며, 어느 정도까지는 제시된 피부 면적 내의 피지선의 수와 관련될 수 있다. 피부표면 지질의 상태는 또한 필수 지방산의 결핍에 의해 악영향을 받을 수 있다. 부가적으로, 지질 장벽은 거친 세제나 비누에의 노출에 의해 쉽게 감손된다. 따라서, 피부 지질 장벽의 질은 상이한 많은 요인들에 따라 크게 변할 수 있고, 따라서 그의 보호 기능을 최적으로 수행하기에는 항상 적절하지는 않을 수 있다.

적절하지 못한 지질 장벽일 수 있는 것을 보충하기 위한 시도로서, 화장 조성물은 종종 수분 손실을 보충하는 성분들을 포함한다. 그러한 물질의 예로는 피부 상에 수분을 보유시키는 흡습성 습윤제 (예를 들면, 우레아 또는 프로필렌 글리콜); 또는 유연제 (예를 들면, 올레일 알코올 또는 카프릴산/카프르산 트리글리세리드)가 있다. 몇몇 화장품 성분들은 "인공" 장벽을 제공하기 위해 사용되는 폐색성 피부 콘디셔너 (conditioners)일 수 있으며; 그러한 화합물은 종종 피부 표면 상에 남는 지질이며, 각종 수소화 오일, 왁스 및 버터를 포함한다. 이들 제품 중 많은 것은 피부로부터의 수분 손실을 막는 효과적인 수단을 제공하지만, 그러한 효과를 유지하기 위해 빈번하게 재도포해야 하고, 일반적으로 각질층의 천연 성분을 구성하지 않으며, 잠재적으로는 피부에 부자연스러운 미끈거리는 느낌을 준다. 또한, 각종 제약 또는 화장품 활성제가 또한 건성 피부 (dry skin)와 관련된 질환상태의 증상을 치료하기 위해 종종 사용되지만; 많은 경우, 특히 제약 활성제의 경우 치료제 자체가 궁극적으로는 지질 장벽을 실제로 회복시키지 않으면서 치료받는 개인에게 바람직하지 않은 부작용을 일으킬 수 있다.

기능적인 관점에서 가장 바람직한 상황은 형성된 보호 장벽이 완전히 자연적이도록 장벽의 강도를 유지하고(하거나) 회복시키는 피부 자체의 능력을 증강시키는 방법을 찾는 것이다. 본 발명에 이르러 특정 피부 활성제들의 조합이 장벽의 천연 성분들의 생산과 유지를 자극함으로써 천연 장벽의 강도를 예기치 않게 증가시킨다는 것을 발견하게 되었다. 따라서, 피부 자체의 기능을 증강시키는 기능을 하여, 건성 피부 및 결함있는 지질 장벽의 다른 바람직하지 않은 결과들을 예방하기 위한 보다 자연스러운 수단을 제공하는 신규한 종류의 화장 또는 제약 조성물을 제공한다.

<발명의 개요>

본 발명은 지질 장벽 증강 유효량의 적어도 1종의 프로테아제 억제제와 적어도 1종의 세포 분화 강화제를 포함하는 화장 및 제약 조성물에 관한 것이다. 상기 조성물은 또한 바람직한 한 실시태양에서 적어도 1종의 천연 피부 지질 성분인 스테롤 술페이트 유효량을 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물은 피부의 천연 지질 장벽을 강화하기 위한 방법 뿐만 아니라, 장벽의 강화에 의해 가능해질 수 있는 다른 피부 처리 방법에도 사용할 수 있다.

본 발명은 화장 및 제약 조성물에 관한 것이다. 더 구체적으로, 본 발명은 피부의 자연적인 지질 장벽의 기능을 강화시키는데 유용한 국소 조성물에 관한 것이다.

본 발명의 조성물의 혼합된 활성제들은 손상된 지질 장벽의 회복을 자극시키는데 매우 효과적인 것으로 밝혀졌고, 따라서, 정상적인 건강한 지질 장벽의 유지에도 또한 유용한 것으로 보인다. 본 발명과 청구 범위의 목적에서, 이러한 능력을 지질 장벽을 강화하는 것으로서 칭할 것이다. 본 발명의 조성물은 장벽 기능의 표준 측정법인 장벽 손상 (challenge) 후 경표피 수분 손실 (TEWL)의 감소로 측정할 때, 지질 장벽을 플라시보 대조군에 비해 적어도 약 40% 강화시킬 수 있다. 바람직하게는, 본 조성물은 TEWL을 적어도 약 50%, 더 바람직하게는 적어도 약 60%, 가장 바람직하게는 적어도 약 70% 감소시킬 수 있다. 본 발명은 필수 성분으로서 프로테아제 억제제와 세포 분화 강화제를 포함한다. 프로테아제 억제제는 피부 내의 프로테아제의 작용을 억제하는 보통 천연으로 존재하는 화합물이다. 피부 프로테아제도 또한 천연으로 존재하며, 다른 효과들 중에서도 피부의 건강한 외관을 유지하기 위해 필요한 콜라겐과 엘라스틴의 파괴에 관여한다. 현재의 경우에, 본 발명에 사용되는 프로테아제 억제제는 피부 표면에서 각질세포들 사이의 데스모좀 결합의 파괴를 방지함으로써, 피부 세포들의 외부층을 손상되지 않은 상태로 유지하고 본질적으로 표피탈락을 지연시키는 작용을 하는 것으로 생각된다. 이 피부층은 수분 손실에 대한 장벽을 제공하며, 표피탈락의 지연에 의한 장벽의 강화된 보유력은 추가의 수분 손실에 대해 상기 장벽을 다시 강화시킨다. 다양한 프로테아제 억제제가 알려져 있다. 유용한 프로테아제 억제제의 예로는 트리테르페노이드 함유 추출물과 정제된 화합물, 예를 들면, 백자작피 추출물, 은자작피 추출물, 보스웰리아 (Boswellia) 추출물, 애기월귤 추출물, 센텔라 아시아티카 (Centella asiatica) 추출물, 또는 파이게움 (프루누스) 아프리카눔 (Pygeum(Prunus)africanum) 추출물과 이들 추출물 중에 존재할 수 있는 개별적인 프로테아제 억제제 화합물, 예를 들면, 베툴리놀 (베툴린), 베툴린산, 보스웰산, 우르솔산, 올레아놀산, 올레아놀, 아시아티코사이드, 아시아트산 및 마다가스산; 페놀릭 함유 추출물 (예를 들면, 녹차 추출물과 사과 추출물)과 여기에 함유된 화합물 (예를 들면, EGCG, ECG, 카테킨, 페닐프로파노이드 및 플로레틴); 단백질계 추출물, 예를 들면, 콩 단백질 또는에그 (egg) 프로테아제 억제제, 또는 콜레스테롤 술페이트 및 파이토스테롤 술페이트를 포함하지만 이에 제한되지는 않는다. 바람직한 프로테아제 억제제는 트리테르페노이드, 특히, 보스웰산, 베툴리놀 및 베툴린산, 또는 이들을 실질량으로 함유하는 추출물이다.

상기한 설명으로부터 추출물 또는 개별적인 프로테아제 억제제를 모두 사용할 수 있다는 것과 개별적인 프로테아제 억제제는 다른 종류의 추출물들에서도 또한 발견될 수 있다는 것을 알 것이다. 사용된 활성 물질의 양은 추출물 또는 단리된 화합물을 사용하는지 여부와, 제시된 추출물 중의 활성 물질의 농도 및 활성 물질의 공지된 효능에 따라 변할 것이다. 그러나, 최종 제품 중의 활성 프로테아제 억제제의 농도는 일반적으로 전체 조성물 중량의 약 0.001 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.05 내지 약 5%, 더 바람직하게는 약 0.1 내지 약 1%일 것이다.

제2 성분은 세포 분화 강화제이다. 이 화합물은 본 발명에서 장벽의 주성분을 이루는 지질을 합성하는 관련 표피 세포의 능력을 증가시키는 작용을 한다. 지질을 생산하는 표피 세포는 그의 전체 생존 주기 동안이 아니라 단지 분화 시점에서만 지질을 생산한다. 이러한 분화를 표피 세포가 피부 표면으로 이동하여 그들의 최종 지점에 도달하는 시점까지 지연시키면, 지질 생산이 동시에 지연되어 지질의 효과가, 존재하는 경우, 감손된다. 본 발명에서 사용된 분화 강화제는 표피 세포로부터 지질의 보다 빠른 생산을 자극하여, 지질이 생산되는 시간의 길이를 증가시키고, 아마도 동시에 장벽의 지질 함량을 증가시킨다. 몇가지 종류의 세포 분화 강화제가 알려져 있으며, 이들은 스클라레오라이드, 포르스콜린, 7-데히드로콜레스테롤 및 비타민 D3 동족체를 포함하지만 이에 제한되지는 않는다. 분화 강화제는 또한 그의 공지된 활성에 일치하는 양으로, 전체 조성물 중량의 0.001 내지 10%, 바람직하게는 약 0.0025 내지 약 5%, 더 바람직하게는 약 0.05 내지 약 1%의 양으로 사용될 것이다.

프로테아제 억제제와 분화 강화제의 배합물은 대조군 비히클 및 피부 강화에 흔히 사용되는 다른 화합물들과 비교할 때 장벽 회복에 강한 효과를 갖는 것으로 보인다. 구체적으로, 테이프 스트리핑 (stripping)에 의해 손상된 피부에 대해, 이들 2가지 성분들의 배합물은 경표피 수분 손실에 의해 측정할 때 장벽 회복을 3일 후 플라시보에 비해 약 50% 증가시키는 것으로 밝혀졌다. 따라서, 상기 배합물은 단독으로 장벽 기능을 실질적으로 증가시킬 수 있는 것으로 보인다.

진술한 배합물이 단독으로 매우 효과적이기는 하지만, 상기 배합물은 몇몇 다른 피부 강화 화합물과 배합되어, 더 구체적으로는 1종 이상의 몇몇 특정 피부 강화제와 배합되어 장벽 기능을 훨씬 더 강화시키는 것으로 또한 보인다. 바람직한 실시태양에서, 장벽 회복 배합물은 콜레스테롤 술페이트 (이는 본 명세서와 청구의 범위에서 상응하는 식물 유래 물질인 파이토스테롤 술페이트를 칭하는 것으로 의도됨)와도 배합된다. 본원에 참고로 인용한 본 출원인의 동시계류중인 미국 출원 제09/246,607호에 설명된 바와 같이, 콜레스테롤 술페이트는 또한 각질층의 응집력을 증가시킴으로써 피부에 대한 효과를 나타낸다. 따라서, 이를 프로테아제 억제제/분화 강화제와 배합하면 각질층의 완전성을 유지하는 조성물의 능력을 훨씬 더 강화시킨다. 사용된 콜레스테롤 술페이트의 양은 바람직하게는 전체 조성물 중량의 약 0.05 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.5 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 1 내지 약 3%이다.

콜레스테롤 술페이트가 사용되는 모든 제형에서 및 특히 바람직한 실시태양에서, 상기 조성물이 또한 천연 지질 장벽의 다른 성분들을 함유하는 것이 바람직하다. 특히 바람직한 실시태양에서, 콜레스테롤 술페이트를 적어도 1종의 각각의 지방산, 세라마이드 및 스테롤, 바람직하게는 콜레스테롤 또는 파이토스테롤과 배합한다. 지방산은 길이가 탄소 원자수 24 이하일 수 있다. 바람직한 지방산의 예로는 부티르산, 카프로산, 옥탄산, 데칸산, 도데칸산, 테트라데칸산, 팔미트산, 스테아르산, 리놀레산 및 올레산을 포함한다. 사슬 길이가 C₁₂내지 C₂₀인 지방산이 특히 바람직하다.

본 발명의 조성물에서 사용되는 세라마이드는 스핑고신 또는 스핑고신 상의 아미노기에 연결된 지방산 또는 ω-에스테르화 지방산과 몇몇 경우 스핑고신의 말단 히드록실에 연결된 사카라이드 잔기들을 갖는 관련 분자 주쇄를 갖는 스핑고지질이다. 특히, 본 조성물은 ω-에스테르화 세라마이드 또는 아실세라마이드, 세레브로시드, ω-에스테르화 세레브로시드, 또는 아실글리코실 스핑고지질을 함유할 수 있다. 본 발명에 특히 바람직한 종류의 세라마이드는 세라마이드 III 및 세레브로시드이다.

콜레스테롤 술페이트가 이들 지질과 배합된 조성물에서 지질 성분은 각각 전체 조성물 중량의 약 0.05 내지 10%, 바람직하게는 0.5 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 1 내지 약 3%의 양으로 사용될 수 있다. 특히 바람직한 실시태양에서, 콜레스테롤 술페이트와 지질 성분들은 조성물 내에 실질적으로 동일한 양으로 존재한다. 상기한 설명으로부터 지질 성분은 순수 지질일 필요가 없으며 대신 1종 이상의 바람직한 지질들을 함유하는 천연 추출물일 수 있고, 상기 추천된 농도를 얻는데 일치하는 양으로 사용될 수 있다는 것이 이해될 것이다.

장벽 회복을 수행하거나 피부 외부층의 완전성을 유지하는데 있어서의 본 발명의 조성물의 효과는 많은 상이한 용도들에 적용할 수 있다. 예를 들면, 본 조성물은 결함있거나 불완전한 장벽이 한 요인이 되는 임의의 질환상태를 치료하기 위해 사용할 수 있다. 이러한 면에서, 상기 조성물은 피부의 장시간의 습기 보유를 개선시키기 위해, 또는 일반적인 건성 피부 질환상태 또는 특수한 건성 피부 질환상태, 예를 들면, 세제, 비누 및 열수에의 규칙적인 노출; 가혹한 기상 조건, 예를 들면, 추위, 바람 및(또는) 태양에의 계절적인 노출; 거친 화학물질 또는 다른 건조제 또는 손상제에의 직업적인 노출로 인한 것; 또는 습진성 피부염, 건선, 어린선 (ichthyoses), 피부건조증 등과 같은 병리학적 질환상태의 예방 또는 치료에서 사용할 수 있다. 건성 피부가 노화 (본질적인 노화와 광노화 모두)와 일반적으로 관련있다는 것 또한 잘 알려져 있으며, 본 조성물은 노화 피부에 대한 추가의 손상을 예방하는데, 또는 건성 피부와 종종 관련되는 잔주름과 주름살의 발생 및 노령화와 함께 일어나는 각질의 얇아짐을 포함한 이미 존재하는 손상의 치료 및(또는) 반전에 사용할 수 있다. 본 조성물은 각질이 매우 두껍지만 지질 장벽이 부족한 발바닥과 손바닥에서 발생하는 것과 같은 불완전한 피부 장벽의 치료에서 또한 사용할 수 있다. 또한, 불완전한 피부 장벽은 종종 화상, 상처, 수포, 울혈성 궤양 및 욕창과 관련되어 일어나며; 그러한 손상은 본 조성물을 도포하면 이로울 것으로 기대할 수 있다.

본 발명의 조성물의 추가의 용도는 자극제 및 증감제에 대한 피부 반응의 감소이다. 인구의 상당한 비율에서 사람들은 자신들이 메이크업 또는 피부 위생 제품, 연기 또는 오염과 같은 환경적 자극, 또는 화학물질에의 직업적 노출 등과 같이 피부가 노출될 수 있는 각종 요소에 대해 찌르는 듯하거나 고통스러운 반응을 자주 인지한다는 점에서 피부가 예민하다고 여긴다. 또한, 정상적인 피부라 하더라도 산과 같은 공지된 자극제에의 노출에 대해 반응할 수 있다. 각질층과 지질은 하부 피부층들에 대한 자극물질의 투과성에 대한 물리적인 장벽을 제공함으로써 자극제에 대한 1차 방어선을 구성한다는 것이 잘 알려져 있으므로, 본 발명의 조성물을 도포하면 장벽의 완전성을 증가시킴으로써 자극제 및 증감제에 대한 정상적인 개인과 민감한 개인들의 피부의 반응성을 감소시킬 수 있다. 예를 들면, 한 실시태양에서, 본 조성물은 알파 및 베타 히드록시산, 레티노산 등과 같은 치료용 산에 의해 유발된 자극에 대한 피부의 반응을 감소시키거나, 또는 곤충에 물리거나 쏘여서 일어나는 자극을 감소시키거나, 또는 접촉성 피부염에서 겪는 자극을 경감시키기 위해 사용할 수 있다.

본 발명의 조성물에 의해 일어나는 각질층의 응집력 증가는 또한 다른 잇점들을 제공한다. 각질층은 환경과 보다 심부의 피부층들 뿐만 아니라 내부 장기들과의 사이에 중요한 물리적 장벽을 나타낸다. 따라서, 이러한 보다 두꺼운 층이존재하면 보다 약한 장벽에서 가능한 것보다 더 높은 수준의 보호를 제공할 것이다. 아마도 이러한 효과의 가장 중요한 측면은 UV선으로부터의 강화된 자가-보호 (self-protection)이다. 각질층이 보다 두꺼운 것은 햇볕화상이나 보다 심각한 피부 손상을 일으킬 UV의 최소 홍반 용량 (Minimal Erythemal Dose)의 증가를 의미한다. 본 발명의 이러한 측면과 관련하여, 본 발명의 성분들을 유익하게는, 단기간 및 장기간 보호를 모두 제공하는 강화된 UV 보호 조성물을 위해 1종 이상의 차양제 (sunscreens)와 배합할 수 있다. 따라서, 본 발명은 유효량의 본 발명의 조성물의 성분들과 1종 이상의 차양제를 포함하는 차양 조성물을 제공한다. 유용한 차양제의 예로는 무기 차양제 (예를 들면, 이산화티탄, 산화아연 및 산화철); 및 유기 차양제 (예를 들면, 캄포 유도체, 신나메이트, 살리실레이트, 벤조페논, 트리아진, PABA 유도체, 디페닐아크릴레이트 유도체 및 디벤조일메탄 유도체)를 포함하지만 이에 제한되지는 않는다. 이러한 차양 조성물에서, 본 발명의 성분들은 상기 기재한 양으로 존재하고, 각각의 차양제들은 UV 보호를 위해 일반적으로 사용되는 양으로 존재한다.

본 발명의 조성물의 부가적인 용도는 자가-탠닝 (self-tanning) 제품의 강화 및 연장이다. 활성 성분으로서 일반적으로 디히드록시아세톤 (DHA)에 기초한 자가-탠닝제의 인지된 한계 중 하나는 피부 상의 황갈색이 DHA를 받은 피부 세포가 제자리에 남아있는 기간 동안만 지속한다는 점이다. 따라서, 정상적인 사건의 과정에서, 자가 도포된 황갈색은 보통 5일 이내, 즉, DHA가 도포된 각질층이 완전히 턴오버 (turn over)되는데 소요되는 동안만 지속한다. 그러나, 본 발명의 조성물을 DHA 또는 전형적인 자가-탠닝 제형 중의 임의의 다른 자가-탠닝제와 배합하면, 조성물이 도포된 각질층의 턴오버 속도가 느려져서 "탠닝된" 세포들의 보유 비율을 보다 길게 하여 황갈색이 피부 상에 가시적으로 남는 시간의 길이를 연장시킨다. 따라서, 본 발명은 프로테아제 억제제, 세포 분화 강화제 및 유효량의 자가-탠닝제를 포함하고, 임의로 콜레스테롤 술페이트 및 지질 성분을 함유하는 자가-탠닝 조성물을 제공한다. 바람직한 실시태양에서, 자가-탠닝제는 DHA이며, 이는 제형의 중량의 약 2.5 내지 약 10%의 양으로 적용된다. 자가-탠닝제는 또한 바람직하게는 DHA와 배합된배합된 내지 10%, 바람직하게는 약 1.5 내지 7.5%의 양의 이미다졸일 수 있다.

본 발명의 조성물은 제품의 의도된 최종 용도에 적절한 방식으로 사용된다. 예를 들면, 기후에 대한 노출로 인한 빈번한 건성 피부 또는 다른 일시적인 질환상태의 치료에서 또는 빈번한 피부 자극의 치료에서, 본 조성물은 질환상태가 경감될 때까지 필요할 때마다 사용할 수 있다. 보다 지속되는 질환상태, 예를 들면, 불완전한 또는 결함있는 지질 장벽과 관련된 질환상태, 구체적으로 민감성 피부, 임의의 종류의 노화와 연관된 건성 피부, 또는 노령화와 함께 일어나는 각질층의 얇아짐과 관련된 주름살 또는 잔주름을 치료하기 위해 사용되는 경우, 본 조성물은 바람직하게는 질환상태의 재발을 방지하기 위해 장기간에 걸쳐 도포한다. 이러한 목적으로, 한 예로서 조성물의 국소 도포를 약 0.1 ㎎/㎠ (피부) 내지 2 ㎎/㎠ 양으로 약 1주 1회 내지 약 1일 4 또는 5회로, 바람직하게는 약 1주 3회 내지 약 1일 3회로, 가장 바람직하게는 약 1일 1 또는 2회로 수행하는 것이 제안된다. 본원에서용어 "장기간에 걸친" 도포는 국소 도포 기간이 사용자의 일생에 걸쳐, 바람직하게는 적어도 약 1개월, 더 바람직하게는 약 3개월 내지 약 20년, 더 바람직하게는 약 6개월 내지 약 10년, 더욱 더 바람직하게는 약 1년 내지 약 5년의 기간 동안일 수 있어서 문제의 질환상태를 치료 또는 예방하는 것을 의미한다.

본 조성물을 차양제와 함께 사용하는 경우, 태양에의 노출 효과를 완화시키기 위해 상기 명시한 바와 같은 양으로 필요할 때마다 도포한다. 자가-탠닝제와 함께 사용하는 경우, 본 조성물은 또한 유사한 양으로 탠닝할 피부의 일부 상에 반복적으로 또한 필요할 때마다 도포한다.

본 발명을 하기 비제한적인 실시예에 의해 더욱 설명한다.

<실시예 1>

본 연구는 지질 장벽의 회복을 강화시키는데 있어서 특정 조성물들의 효력을 측정하기 위해 수행한 것이다. 일반적인 건강이 양호하고 어떠한 피부과적 장애도 없는 정상적인 피부의 여성 지원자들을 연구에 참여시켰다. 이들의 피부 장벽을 하기 개략한 절차에 따라 테이프 스트리핑에 의해 손상시켰다. 평가한 후, 지원자들에게 얼굴의 오른쪽면에 매일 처리제를 제공하였다. 이들에게 또한 활성제들을 함유하는 제품을 얼굴의 오른쪽면에만 3일 밤동안 매일 밤 1회 사용하였고, 왼쪽면은 비치료 대조면으로 하였다. 별개의 군에는 처리 제품으로서 활성제들을 함유하지 않는 플라시보를 제공하였다.

장벽을 손상시키기 위해, 지원자들을 40% 상대 습도와 70℃의 환경실에서 15내지 20분 동안 적응시켰다. 턱선에 가까운 오른쪽 하부 볼에 5 ㎝×1 ㎝ 면적을 표시하고, 일렬로 대략 1 ㎝ 떨어진 3개의 별개의 점 (spot)들에서 최초의 수분 증발 측정치를 취하였다. 5 ㎝의 셀로-테이프를 뺨의 상부에서 시작하여 그려진 면적 내의 피부 상에 놓고, 각 방향으로 1회 단단히 친 후 피부에 평행하게 하방으로 부드럽게 잡아당겨 제거하였다. 이 절차를 반복하고, 3개의 점들 중 하나에서 최소 18 g/㎡.시로 나타나는 바와 같이 장벽이 파괴될 때까지, 수분 증발을 매 5회 스트리핑 후 측정하였다. 얼굴의 양면에서 동일한 방식으로 스트리핑하였다. 지원자들의 회복을 모니터하기 위해 피부의 테이프 스트리핑 후 1, 2 및 3일에 TEWL 평가하였다.

장벽 회복은 먼저 상기한 바와 같이 피부를 손상시킴으로써 평가하였다. 한 면을 1일 2회 제품으로 처리하였고, 다른 면은 비처리 대조군으로 하였다. 회복은 스트리핑하고 비처리한 부위에 비교한 스트리핑하고 처리한 부위에서의 피부의 회복의 증가로 측정하였다. 이로부터, 전체 회복을 면적 파라미터에서의 변화를 계산함으로써 3일에 걸쳐 계산하였다. 면적이 더 작을수록 회복이 더 빠르다.

처리 제품은 (1) 0.1% 스클라레오라이드와 0.2% 백자작 추출물을 함유하는 조성물; (2) 0.1% 스클라레오라이드와 0.2% 보스웰산을 함유하는 조성물; (3) 0.2%의 각각의 피토코헤신 (파이토스테롤 술페이트), 센나마이드 (밀 유래 세라마이드), 보스웰산, 콜레스테롤 및 리놀레산과 0.1%의 스클라레오라이드를 함유하는 조성물이었다. 얻어진 결과는 조성물 (1)에 있어서 장벽 회복이 플라시보보다 50% 높고; 조성물 (2)에 있어서 회복이 플라시보보다 59% 높으며; 조성물 (3)은 플라시보보다 78% 높은 장벽 회복을 보여준다는 것을 나타내며, 따라서, 각 조성물은 장벽 회복에서 실질적인 효력을 나타냈다.

Claims

유효량의 적어도 1종의 프로테아제 억제제와 적어도 1종의 세포 분화 강화제를 포함하는, 피부에 국소 도포하기 위한 조성물.
제1항에 있어서, 상기 프로테아제 억제제가 트리테르페노이드 함유 추출물과 그의 활성 성분, 페놀릭 함유 추출물과 그의 활성 성분, 및 단백질 기재 추출물과 그의 활성 성분으로 이루어진 군 중에서 선택된 것인 조성물.
제1항에 있어서, 상기 프로테아제 억제제가 백자작 추출물, 은자작 추출물, 보스웰리아 (Boswellia) 추출물, 애기월귤 추출물, 센텔라 아시아티카 (Centella asiatica) 추출물, 파이게움 (프루누스) 아프리카눔 (Pygeum(Prunus)africanum) 추출물, 베툴리놀, 베툴린산, 보스웰산, 우르솔산, 올레아놀산, 올레아놀, 아시아티코사이드, 아시아트산, 마다가스산, 녹차 추출물, 사과 추출물, EGCG, ECG, 카테킨, 페닐프로파노이드, 플로레틴, 콩 단백질, 에그 (egg) 프로테아제 억제제, 콜레스테롤 술페이트, 파이토스테롤 술페이트 및 이들의 배합물로 이루어진 군 중에서 선택된 것인 조성물.
제3항에 있어서, 상기 프로테아제 억제제가 백자작 추출물, 베툴리놀, 베툴린산, 보스웰리아 추출물, 보스웰산 및 이들의 배합물배합물어진 군 중에서 선택된것인 조성물.
제1항에 있어서, 상기 세포 분화 강화제가 포르스콜린, 스클라레오라이드, 7-데히드로콜레스테롤 및 비타민 D3 동족체로 이루어진 군 중에서 선택된 것인 조성물.
제5항에 있어서, 상기 강화제가 스클라레오라이드인 조성물.
제1항에 있어서, 약 0.001 내지 약 10%의 프로테아제 억제제와 약 0.001 내지 10%의 세포 분화 강화제를 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 약 0.1 내지 약 1%의 프로테아제 억제제와 약 0.05 내지 1%의 세포 분화 강화제를 포함하는 조성물.
제8항에 있어서, 상기 억제제가 백자작 추출물, 베툴리놀 또는 보스웰산이고, 상기 강화제가 스클라레오라이드인 조성물.
제1항에 있어서, 콜레스테롤 술페이트를 또한 함유하는 조성물.
제10항에 있어서, 적어도 1종의 지방산, 적어도 1종의 세라마이드 및 적어도1종의 스테롤을 또한 함유하는 조성물.
제11항에 있어서, 상기 지방산이 C₁₂-C₂₀지방산인 것인 조성물.
제11항에 있어서, 각각 약 0.05 내지 10%의 콜레스테롤 술페이트 또는 파이토스테롤 술페이트, 지방산, 세라마이드 및 스테롤을 포함하는 조성물.
제1항에 있어서, 유효량의 적어도 1종의 자가-탠닝제 (self-tanning agent)를 추가로 포함하는 조성물.
제14항에 있어서, 상기 자가-탠닝제가 디히드록시아세톤(DHA)인 조성물.
제1항에 있어서, 적어도 1종의 차양제 (sunscreen)를 추가로 포함하는 조성물.
제1항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, 건성 피부의 치료 또는 예방 방법.
제9항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, 건성 피부의 치료또는 예방 방법.
제11항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, 건성 피부의 치료 또는 예방 방법.
제1항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, 자극제 또는 증감제에 대한 피부의 반응을 감소 또는 예방하는 방법.
제9항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, 자극제 또는 증감제에 대한 피부의 반응을 감소 또는 예방하는 방법.
제11항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, 자극제 또는 증감제에 대한 피부의 반응을 감소 또는 예방하는 방법.
제1항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, UV 방사선에 노출시 초래된 결과로부터 피부를 보호하는 방법.
제9항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, UV 방사선에 노출시 초래된 결과로부터 피부를 보호하는 방법.
제11항에 따른 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는, UV 방사선에 노출시 초래된 결과로부터 피부를 보호하는 방법.
피부에 제16항에 따른 조성물을 도포하는 것을 포함하는, UV 방사선에 노출시 초래된 결과로부터 피부를 보호하는 방법.
피부에 제14항에 따른 조성물을 도포하는 것을 포함하는, 태양에 노출하지 않고 피부를 탠닝(tanning)하는 방법.
피부에 제15항에 따른 조성물을 도포하는 것을 포함하는, 태양에 노출하지 않고 피부를 탠닝하는 방법.