KR100682531B1 - Nano composition for solubilization comprising amphoteric surfactant and polyol - Google Patents
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Abstract
본 발명은 양쪽성계면활성제 1-10중량%, 폴리올 10-80중량%, 물 1-20중량%, 오일 0-40중량% 및 활성성분 0-40중량%를 포함하는 가용화용 나노조성물을 제공한다. The present invention provides a solubilizing nanocomposition comprising 1-10% by weight of amphoteric surfactant, 10-80% by weight of polyol, 1-20% by weight of water, 0-40% by weight of oil and 0-40% by weight of active ingredient. do.
본 발명에 의한 가용화용 나노조성물을 사용하여, 나노리포좀 또는 나노에멀젼을 제조하는 경우, 활성성분을 나노입자로 포집하여 안정적으로 가용화할 수 있게 된다. 이로써, 포집된 활성 성분들의 생체 내 투과력을 증가시키게 됨으로써, 상기 활성성분들의 생체내 이용률을 향상시킬 수 있게 된다.When the nanoliposome or nanoemulsion is prepared using the solubilization nanocomposition according to the present invention, the active ingredient can be stably solubilized by collecting the active ingredient with nanoparticles. This increases the in vivo permeability of the collected active ingredients, thereby improving the bioavailability of the active ingredients.
양쪽성계면활성제, 폴리올, 나노리포좀, 나노에멀젼, 활성성분 Amphoteric surfactants, polyols, nanoliposomes, nanoemulsions, active ingredients
Description
본 발명은 가용화용 조성물에 관한 발명으로서, 더욱 상세하게는, 생체 활성성분들의 생체 내 이용률을 증가시킬 수 있도록 하는 가용화용 조성물에 관한 것이다. The present invention relates to a solubilizing composition, and more particularly, to a solubilizing composition for increasing the bioavailability of the bioactive components.
가용화란, 물에 녹기 힘든 액체나 고체가 계면활성제 등을 함유하는 수용액에 녹아서 열역학적으로 안정한 용액을 만드는 것을 말한다. 즉, 가용화는 물질을 녹여 용액으로 만드는 과정이다. 만약 가용화되지 않는다면 그 물질은 주어진 용매에 대해 불용성이다. 용해된 물질은 가용화 과정에서 그 특성이 변하지 않고 그대로 유지된다. 주어진 용매에 대해 용해도가 낮은 물질은 이른바 가용화제라는 적당한 물질을 첨가하여 용해시킬 수 있다.Solubilization refers to making a thermodynamically stable solution by dissolving a liquid or solid that is difficult to dissolve in water in an aqueous solution containing a surfactant or the like. Solubilization is the process of melting a substance into a solution. If not solubilized, the material is insoluble in a given solvent. The dissolved material remains unchanged during solubilization. Materials with low solubility for a given solvent can be dissolved by the addition of a suitable material called a solubilizer.
가용화는 난용성 물질이 미셀(micelle) 내부 또는 표면에 흡착되어 용해되는 것과 같이 보이는 현상으로 가용화력과 미셀 형성 간에는 밀접한 관계가 있다. 미셀에 가용화되는 위치는 가용화제와 피가용화 물질의 분자구조, 친수-친유성의 발 란스 등에 의해 결정된다. 즉, 탄화수소와 같은 비극성 물질은 미셀의 내부에 형성되고 지방산이나 지방 알코올 등의 물질은 내부와 표면에 걸쳐서 형성될 수 있으며, 이 경우 미셀의 구조 자체가 변형될 수 있다. 또한, 비이온 계면활성제인 경우 폴리옥시에틸렌(POE) 사슬은 나선형으로 꼬여 구름처럼 둘러싸고 있어 POE 사슬에 의해 가용화될 수 있으며 또는 미셀 표면에 흡착되어 가용화될 수도 있다.Solubilization is a phenomenon in which poorly soluble materials appear to be adsorbed and dissolved in or inside a micelle, and there is a close relationship between solubilizing power and micelle formation. The location of solubilization in micelles is determined by the molecular structure of the solubilizer and the solubilizing material, the hydrophilic-lipophilic balance, and the like. That is, nonpolar materials such as hydrocarbons may be formed inside the micelles, and materials such as fatty acids or fatty alcohols may be formed over the inside and the surfaces thereof, in which case the micelle structure itself may be modified. In addition, in the case of nonionic surfactants, the polyoxyethylene (POE) chain is spirally enclosed in a cloud and solubilized by the POE chain, or may be adsorbed and solubilized on the micelle surface.
이러한 가용화에 영향을 미칠 수 있는 요인으로는 알킬기의 길이, 관능기의 종류 및 위치, 이온효과, 친수-친유 발란스 등의 가용화제의 화학적 구조에 따른 영향, 피가용화 물질의 영향, 온도의 영향, 첨가물의 영향 등을 들 수 있다.Factors that may affect such solubilization include alkyl group length, type and location of functional group, ionic effect, chemical structure of solubilizer such as hydrophilic-lipophilic balance, solubilizing substance, temperature, additive And the like.
이와 같이 가용화를 위해, 현재 사용되고 있는 방법으로는, 혼합된 미셀형성에 의한 미셀 가용화 방법, 담체(리포좀)의 계면활성제 막 내에 소량의 비극성 활성물질을 넣어 주는 방법 및 계면활성제와 알코올을 결합하여 열역학적으로 안정한 마이크로에멀젼을 만드는 방법 등을 들 수 있다.As such, currently used methods for solubilization include a micelle solubilization method by mixing micelle formation, a method of adding a small amount of non-polar active material into a surfactant membrane of a carrier (liposome), and a thermodynamic by combining a surfactant and an alcohol. The method of making a stable microemulsion, etc. are mentioned.
그러나, 상기와 같은 종래 기술 중에서 혼합된 미셀을 이용하는 방법과 담체를 이용하는 방법의 경우, 물질을 용해시키기 위해서는 계면활성제의 농도를 30% 이상 비이상적으로 높여 주어야 하며, 물에 희석하였을 때 부유물이 떠다니는 단점이 있었다. 또, 안정도 측면에서도 상당히 불안정하여 다량의 침전물이 발생하게 된다는 단점도 있었다.However, the method using a mixed micelle and a carrier in the prior art as described above, in order to dissolve the substance to increase the concentration of the surfactant more than 30% non-ideal, and when diluted in water There was a downside to attending. In addition, there was a disadvantage in that a large amount of precipitates are generated due to the instability in terms of stability.
또한, 마이크로에멀젼을 이용하는 경우에도 그것이 존재하는 제한된 영역과 필요한 계면활성제의 농도가 높기 때문에 더욱 제한적이 된다는 단점이 있었다.In addition, the use of the microemulsion also has the disadvantage that it becomes more limited because of the limited area in which it is present and the concentration of the required surfactant is high.
따라서, 계면활성제를 적게 사용하고도 안정하게 가용화할 수 있는 방법 또 는 그를 위한 조성물의 개발이 절실히 요청되고 있는 실정이다.Therefore, there is an urgent need for the development of a method or a composition capable of solubilizing stably with little use of a surfactant.
상기와 같은 문제점을 해결하기 위하여, 본 발명은 나노 리포좀 또는 나노 에멀젼에 의해 생체 활성 성분을 포집, 가용화하는데 이용될 수 있는 가용화용 나노 조성물을 제공하는데 그 목적이 있다.In order to solve the problems as described above, an object of the present invention is to provide a solubilizing nano-composition that can be used to capture and solubilize a bioactive component by nano liposomes or nano emulsions.
상기와 같은 목적을 달성하기 위하여, 양쪽성계면활성제 1-10중량%, 폴리올 10-80중량%, 물 1-20중량%, 오일 0-40중량% 및 활성성분 0-40중량%를 포함하는 가용화용 나노조성물을 제공한다.In order to achieve the above object, 1-10% by weight of amphoteric surfactant, 10-80% by weight of polyol, 1-20% by weight of water, 0-40% by weight of oil and 0-40% by weight of active ingredient It provides a nanocomposition for solubilization.
또한, 본 발명은 양쪽성계면활성제 1-10중량%, 폴리올 10-80중량%, 물 1-20중량%, 오일 0-40중량% 및 활성성분 0-40중량%에 보조계면활성제 0.1-20중량%를 더 추가하여 혼합하고, 이를 60-80℃의 온도로 가열한 후, 고압미세균질기 1000BAR에서 연속 2-4회 통과시킨 후 냉각 탈포하는 나노입자의 제조방법을 제공한다. In addition, the present invention is 1-10% by weight amphoteric surfactant, 10-80% by weight polyol, 1-20% by weight water, 0-40% by weight oil and 0-40% by weight active surfactant 0.1-20 The mixture is further added by weight percent, heated to a temperature of 60-80 ° C., and then passed through two to four times in a high pressure micro homogenizer 1000 BAR, thereby providing a method for preparing nanoparticles for cooling and defoaming.
이하에서, 본 발명을 더욱 상세하게 설명한다.In the following, the present invention is described in more detail.
우선, 본 발명은 양쪽성계면활성제 1-10중량%, 폴리올 10-80중량%, 물 1-20중량%, 오일 0-40중량% 및 활성성분 0-40중량%를 포함하는 가용화용 나노조성물을 제공한다.First, the present invention is a solubilizing nanocomposition comprising 1-10% by weight of amphoteric surfactant, 10-80% by weight of polyol, 1-20% by weight of water, 0-40% by weight of oil and 0-40% by weight of active ingredient. To provide.
본 발명에서 사용될 수 있는 양쪽성계면활성제의 경우, 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 아미노산형 계면활성제(aminoacid surfactant), 베타인형 계면활성제(betaine surfactant), 제미니타입 계면활성제(gemini type surfactant), 글리코리피드(glycolipid), 포스포리피드(phospholipid), 지방산(fatty acid), 리포펩타이드(lipopeptide), 리포프로테인(lipoprotein), 리포폴리사카라이드(lipopolysaccharide), 슈가에스테르(sugar ester), 세라마이드(ceramide), 피토스핑고신(phytosphingosine), 콜레스테롤(cholesterol), 피토스테롤(phytosterol), 레시틴과 피토스테롤, 비이온계면활성제(폴리에틸렌에스테르, 폴리에틸렌에테르, 슈가에스테르) 및 콜레스테롤을 기반으로 하는 유사인지질로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 물질이 바람직하다.In the case of the amphoteric surfactants that can be used in the present invention, there is no particular limitation, among them, amino acid surfactants, betaine surfactants, and gemini type surfactants. , Glycolipid, phospholipid, fatty acid, lipopeptide, lipoprotein, lipopolysaccharide, sugar ester, ceramide ), Phytosphingosine, cholesterol, phytosterol, lecithin and phytosterol, nonionic surfactants (polyethylene ester, polyethylene ether, sugar ester) and cholesterol-based phospholipids At least one substance selected is preferred.
본 발명에서는 양쪽성계면활성제와 함께, 폴리올을 사용하는데, 이와 같은 폴리올에 의하여, 상대적으로 적은 양의 양쪽성계면활성제를 사용하고도 많은 양의 난용성 물질을 용해시킬 수 있게 된다. 즉, 양쪽성계면활성제와 난용성 물질의 비를 1:2에서 1:7까지 변화시킬 수 있게 된다.In the present invention, a polyol is used together with the amphoteric surfactant, and by such a polyol, it is possible to dissolve a large amount of poorly soluble substance even with a relatively small amount of the amphoteric surfactant. That is, the ratio of the amphoteric surfactant and the poorly soluble substance can be changed from 1: 2 to 1: 7.
본 발명에서 사용될 수 있는 폴리올의 경우, 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 상기 폴리올은 글리세롤, 솔비톨, 자일리톨, 에리스톨, 과당, 유당, 만니톨, 포도당, 설탕, 말토스, 말티톨, 프로필렌글리콜 및 1,3-부틸렌글리콜로 이루어진 군에서 선택되는 1 종 이상의 물질이 바람직하다. In the case of polyols that can be used in the present invention, there will be no particular limitation, but among them, the polyol may be glycerol, sorbitol, xylitol, erythritol, fructose, lactose, mannitol, glucose, sugar, maltose, maltitol, propylene glycol and At least one substance selected from the group consisting of 1,3-butylene glycol is preferred.
본 발명에서 사용될 수 있는 오일의 경우, 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 유지, 왁스, 탄화수소, 고급지방산 에스테르, 고급 알코올 및 실리콘 으로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 물질이 바람직하다.In the case of the oil which can be used in the present invention, it will be said that there is no particular limitation, and among these, at least one substance selected from the group consisting of fats and oils, waxes, hydrocarbons, higher fatty acid esters, higher alcohols and silicones is preferable.
이 때, 사용될 수 있는 유지로는, 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 지방산과 트리글리세라이드가 주성분인 것이 바람직하며, 더욱 바람직하게는, 올리브유, 동백유, 마카다미아 오일, 피마자유, 해바라기유 등이 사용될 수 있다.At this time, there are no particular restrictions on the fats and oils that can be used, but among them, fatty acids and triglycerides are preferred as the main components, more preferably olive oil, camellia oil, macadamia oil, castor oil, sunflower oil and the like. Can be used.
이 때, 사용될 수 있는 왁스로는, 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 고급 지방산과 고급 알코올의 에스테르가 바람직하며, 더욱 바람직하게는, 카나우바 왁스, 칸데릴리 왁스, 호호바유, 밀납, 라놀린 등이 사용될 수 있다.At this time, there are no particular limitations on the wax that can be used, but among these, esters of higher fatty acids and higher alcohols are preferred, and more preferably, carnauba wax, candelelli wax, jojoba oil, beeswax, lanolin And the like can be used.
이 때, 사용될 수 있는 탄화수소로는, 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 유동파라핀, 파라핀, 바세린, 세레신, 마이크로 크리스탈 왁스, 스쿠알란 등이 바람직하다.At this time, there are no particular restrictions on the hydrocarbons that can be used, and among them, liquid paraffin, paraffin, petrolatum, ceresin, micro crystalline wax, squalane and the like are preferable.
이 때, 사용될 수 있는 고급지방산에스테르(고급 지방산 ROOH, 이 때 R: 포화알킬기, 불포화알키닐기)로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 천연유지밀납 등에 에스테르류를 반응시켜 결합된 것인 라우린산, 미리스틴산, 팔미틴산, 스테아린산, 이소스테아린산 등이 바람직하다.In this case, the higher fatty acid ester (higher fatty acid ROOH, in which R: saturated alkyl group, unsaturated alkynyl group) can be used, but there is no particular limitation. Uri acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, isostearic acid and the like are preferred.
이 때, 사용될 수 있는 고급알코올로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 세틸알코올, 스테아릴 알코올, 이소스테아릴 알코올, 2-옥틸도데실, 2-에틸헥산세틸, 사과산 디이소스테아릴이 바람직하다. At this time, there is no particular limitation to the higher alcohol that can be used, but among these, cetyl alcohol, stearyl alcohol, isostearyl alcohol, 2-octyldodecyl, 2-ethylhexanecetyl, diisostearyl malic acid desirable.
이 때, 사용될 수 있는 실리콘으로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 디메치콘류, 사이클로메치콘류, 실리콘고분자류, 실리콘오일 등이 바람 직하다. At this time, it can be said that there is no particular limitation on the silicon that can be used, and among them, dimethicone, cyclomethicone, silicon polymer, silicon oil and the like are preferred.
본 발명에서 사용될 수 있는 활성성분의 경우, 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 보습제, 미백제, 자외선 차단제, 육모제, 비타민과 그 유도체, 아미노산, 항염증제, 여드름 치료제, 살균제, 여성호르몬제, 프라센타, 알란토인, 각질박리용해제, 효모추출물, 콜라겐, 엘라스틴, DHA(도코사헥사엔산), EPA(에이코사펜타엔산), 향 및 천연물로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 물질이 바람직하다.In the case of the active ingredient that can be used in the present invention, there will be no particular limitation, but among others, moisturizers, whitening agents, sunscreens, hair restorers, vitamins and derivatives thereof, amino acids, anti-inflammatory agents, acne treatment agents, fungicides, female hormones, placenta, At least one substance selected from the group consisting of allantoin, exfoliating agent, yeast extract, collagen, elastin, DHA (docosahexaenoic acid), EPA (eicosapentaenoic acid), fragrance and natural products is preferred.
이 때, 사용될 수 있는 보습제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 젖산나트륨, 하이드로프롤린, 2-피톨리포-5-카르본산나트륨, 히알루론산, 히알루론산나트륨, 세라마이드, 피토스테롤, 콜레스테롤, 씨토스테롤이 바람직하다.At this time, there are no particular limitations on the moisturizing agent that can be used, but among them, sodium lactate, hydroproline, sodium 2-phytolipo-5- carbonate, hyaluronic acid, sodium hyaluronate, ceramide, phytosterol, cholesterol, cito Sterols are preferred.
이 때, 사용될 수 있는 자외선 차단제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 벤조페논 유도체, 파라아미노안식향산유도체, 메톡시계피산 유도체, 살리실산 유도체가 바람직하다.At this time, there is no particular limitation on the sunscreen that can be used, and among these, benzophenone derivatives, paraaminobenzoic acid derivatives, methoxy cinnamic acid derivatives and salicylic acid derivatives are preferable.
이 때, 사용될 수 있는 미백제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 알부틴과 알부틴 유도체, 코직산, 비타민 C와 비타민 C 유도체가 바람직하다.At this time, the whitening agent that can be used is not particularly limited, but arbutin and arbutin derivatives, kojic acid, vitamin C and vitamin C derivatives are preferred.
이 때, 사용될 수 있는 육모제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 혈행촉진제 및/또는 국소자극제가 바람직하다. 상기 혈행촉진제로는 월견초 엑기스, 세파라틴, 비타민 E 및 그 유도체, 감마 오리자놀이 바람직하고, 상기 국소자극제로는 고추 틴크, 생강 틴크, 칸타리스 틴크, 니코틴산 벤질에스테르가 바람직하다.At this time, there are no particular restrictions on the hair growth agent that can be used, but among these, blood circulation promoters and / or topical stimulants are preferred. The blood stimulating agent is preferably moonshineweed extract, separatin, vitamin E and derivatives thereof, gamma orizol, and the topical stimulant is pepper tink, ginger tink, cantharis tink, nicotinic acid benzyl ester.
이 때, 사용될 수 있는 비타민과 그 유도체로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 비타민 A 및 그 유도체, 비타민 B1, B2, B6, E 및 그 유도체, 비타민 D, H, K, 판토텐산 및 그 유도체, 비오틴, 판테놀이 바람직하다.At this time, there are no particular restrictions on the vitamins and derivatives that can be used, among others, vitamin A and its derivatives, vitamins B1, B2, B6, E and its derivatives, vitamin D, H, K, pantothenic acid and Derivatives, biotin, panthenol are preferred.
이 때, 사용될 수 있는 아미노산으로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 시스틴, 시스테인, 메티오닌, 세린, 로이신, 트립토판, 아미노산 엑기스, EGF(상피세포 성장인자; Epidermal Growth Factor), IGF(인슐린유사 성장인자; Insulin-like growth factor), FGF(섬유아세포 성장인자; Fibroblast Growth Factor), 카파-펩타이드가 바람직하다.At this time, there are no particular restrictions on the amino acids that can be used, but among them, cystine, cysteine, methionine, serine, leucine, tryptophan, amino acid extract, EGF (Epidermal Growth Factor), IGF (insulin-like) Insulin-like growth factor), FGF (Fibroblast Growth Factor), and kappa-peptide are preferred.
이 때, 사용될 수 있는 항염증제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 베타-글리틸리틴산, 글리틸리탄산 유도체, 아프렌, 아미노카프론산, 하이드로코티손, 베타글루칸, 리코러스가 바람직하다.At this time, there is no particular limitation as to the anti-inflammatory agents that can be used, and among them, beta-glytitinic acid, glycyritan acid derivatives, apron, aminocaproic acid, hydrocortisone, betaglucan, and licorus are preferred.
이 때, 사용될 수 있는 여드름치료제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 에스트라디올, 에스트로, 에티닐에스트라리올, 트리크로산, 아젤린산이 바람직하다.At this time, there is no particular limitation as to the acne treatment that can be used, among them, estradiol, estradiol, ethynyl estradiol, trichromic acid, azelinic acid are preferred.
이 때, 사용될 수 있는 살균제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 염화벤잘코늄, 염화벤젤토니올, 하로칼반이 바람직하다.At this time, there are no particular restrictions on the fungicides that can be used, and among them, benzalkonium chloride, benzeltoniol, and halokalban are preferable.
이 때, 사용될 수 있는 여성호르몬제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도 에스트로겐이 적합하며, 에스트로겐으로서는, 에스트라디올, 에티닐 에스트라디올, 식물성 에스트로겐인 이소플라본 등이 바람직하다.At this time, there is no particular restriction as to the female hormone agent that can be used, but estrogen is suitable among them, and estrogen is preferably estradiol, ethynyl estradiol, isoflavone which is a phytoestrogen.
이 때, 사용될 수 있는 각질박리용해제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도 유황, 살리실산, 아하, 바하, 레소로신 등이 바람직하다.At this time, there are no particular limitations on the exfoliating agent that can be used, but among them, sulfur, salicylic acid, AHA, Baha, resorosine and the like are preferable.
이 때, 사용될 수 있는 천연물로는 동식물, 해양동식물 또는 해조류의 추출엑기스 또는 그들로부터 얻어진 성분이라면 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 그 중에서도, 풍년화, 광대수염, 백화, 대왕, 감초, 알로에, 카모마일, 로즈힙, 히노키티올, 마로니에, 베타카로틴, 인삼추출물, 수세미, 오이, 김추출물, 미역추출물이 바람직하다.At this time, the natural products that can be used are not particularly limited as long as they are extracts of animals and plants, marine animals or seaweeds or ingredients obtained from them, but among them, weathering, clown, white flowers, giant, licorice, aloe, chamomile, rosehip , Hinokithiol, horse chestnut, beta carotene, ginseng extract, loofah, cucumber, seaweed extract, seaweed extract is preferred.
본 발명에 의한 가용화용 나노조성물은 보조 계면활성제 0.1-20중량%를 더 포함할 수 있다. 이와 같은 보조계면활성제의 사용에 의하여 나노 리포좀 또는 나노에멀젼의 입경을 더욱 작게하고 투명도를 향상시킬 수 있게 된다.The solubilizing nanocomposition according to the present invention may further comprise 0.1-20% by weight of the auxiliary surfactant. By the use of such an auxiliary surfactant it is possible to further reduce the particle size of the nano liposomes or nanoemulsion and to improve the transparency.
이 때, 사용될 수 있는 보조 계면활성제로는 폴리솔베이트 20(Polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate), 폴리솔베이트 80(Polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate), 디세틸포스페이트(dicetyl phosphate), 하이드로지네이티드 캐스터 오일(hydrogenated castor oil), 이소세테쓰-20(isoceteth-20), 소듐라우릴설페이트(sodium lauryl sulfate), 코코일글루타믹액시드(cocoyl glutamic acid), 포타슘코코일글루타메이트(potassium cocoyl glutamate), 포타슘라우로일글루타메이트(potassium lauroyl glutamate), 소듐코코일글루타메이트(sodium cocoyl glutamate), 디소듐코코일글루타메이트(disodium cocoyl glutamate), 소듐스티로일글루타메이트(sodium stearoyl glutamate), 티이 에이 코코일글루타메이트(TEA cocoyl glutamate) 및 소듐하이드로지네이티드 탤로우일글루타메이트(sodium hydrogenated tallowoyl glutamate)로 이루어진 군에서 선택되는 1종 이상의 물질이 바람직하다.At this time, the co-surfactant that can be used is polysorbate 20 (Polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate), polysorbate 80 (Polyoxyethylene (20) sorbitan monooleate), dicetyl phosphate (dietyl phosphate), hydrogenated castor oil (hydrogenated castor oil), isoseteth-20, sodium lauryl sulfate, cocoyl glutamic acid, potassium cocoyl glutamate, potassium laurate Potassium lauroyl glutamate, sodium cocoyl glutamate, disodium cocoyl glutamate, sodium stearoyl glutamate, TEA cocoyl glutamate ) And one or more selected from the group consisting of sodium hydrogenated tallowoyl glutamate The substance is preferred.
본 발명은 또한, 양쪽성계면활성제 1-10중량%, 폴리올 10-80중량%, 물 1-20중량%, 오일 0-40중량% 및 활성성분 0-40중량%에 보조계면활성제 0.1-20중량%를 더 추가하여 혼합하고, 이를 60-80℃의 온도로 가열한 후, 고압미세균질기 1000BAR에서 연속 2-4회 통과시킨 후 냉각 탈포하는 나노입자의 제조방법을 제공한다. The present invention also relates to 1-10% by weight amphoteric surfactant, 10-80% by weight polyol, 1-20% by weight water, 0-40% by weight oil and 0-40% by weight active surfactant 0.1-20 The mixture is further added by weight percent, heated to a temperature of 60-80 ° C., and then passed through two to four times in a high pressure micro homogenizer 1000 BAR, thereby providing a method for preparing nanoparticles for cooling and defoaming.
본 발명에서는, 고농도의 폴리올 수용액 상에 있는 양쪽성계면활성제와 비극성 활성물질을, 예를 들면 고압 균질화법 등에 의해 균질화시켜서 꿀 또는 젤과 같은 농도를 가지는 투명하거나 반투명한 용액을 얻는다. 구체적으로는, 양쪽성계면활성제, 폴리올, 물, 오일 또는 활성 성분과 추가로 보조 계면활성제를 혼합한 용액을 60-80℃, 바람직하게 70℃로 가열하고, 고압미세균질기에서 1000BAR로 연속 2-4회, 바람직하게 3회 통과시킨 후, 냉각, 탈포하여 투명한 상태의 용액을 얻는다.In the present invention, the amphoteric surfactant and the nonpolar active material on the high concentration of polyol aqueous solution are homogenized by, for example, high pressure homogenization and the like to obtain a transparent or translucent solution having a concentration such as honey or gel. Specifically, amphoteric surfactants, polyols, water, oils or solutions containing the active ingredient and further auxiliary surfactants are heated to 60-80 ° C., preferably 70 ° C., in continuous high pressure at 1000 BAR in a high pressure micro homogenizer. After passing through -4 times, preferably 3 times, cooling and defoaming give a solution in a transparent state.
이렇게 얻어진 용액은 입자사이즈가 20-80nm 정도인 나노리포좀 또는 나노에멀젼을 함유하게 된다. 따라서, 세포간 지질 사이가 200-300nm이고, 본 발명에 의한 나노리포좀 혹은 나노에멀젼이 20-80nm이므로, 본 발명에 의한 나노리포좀 혹은 나노에멀젼를 이용할 경우 상기 나노리포좀 혹은 나노에멀젼에 포집된 활성성분이 생체내에서 매우 빠르게 침투될 수 있는 것이다. The solution thus obtained will contain nanoliposomes or nanoemulsions with particle sizes of about 20-80 nm. Therefore, since the intercellular lipids are 200-300 nm, and the nanoliposomes or nanoemulsions of the present invention are 20-80 nm, when the nanoliposomes or nanoemulsions of the present invention are used, the active ingredients collected in the nanoliposomes or nanoemulsions are It can penetrate very quickly in vivo.
본 발명에 의한 양쪽성계면활성제와 폴리올을 이용한 가용화를 피부와 관련 된 제품 등에서 활용할 경우, 침투의 가속화를 위한 다양한 운반체로서의 역할을 하게 되는 전혀 새로운 가용화계를 제공할 수 있게 된다. 따라서, 생체 활성성분들을 더욱 안정적이고, 효율성 높게 활용할 수 있게 된다.When the solubilization using the amphoteric surfactant and the polyol according to the present invention is used in products related to the skin, it is possible to provide an entirely new solubilization system that serves as various carriers for accelerating penetration. Therefore, the bioactive components can be utilized more stably and efficiently.
이하에서, 본 발명의 바람직한 실시예를 통하여, 본 발명을 더욱 상세히 설명하기로 한다. 그러나, 이에 따라 본 발명의 권리범위가 정해지는 것은 아니며, 다만, 하나의 예시로서 제시된 것이다.Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to preferred embodiments of the present invention. However, the scope of the present invention is not defined accordingly, but is presented as an example.
[실시예]EXAMPLE
실시예 1 : 유지를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 1 Preparation of Transparent Nanoemulsions Containing Fat or Oil
하기와 같은 조성물을 혼합교반하고 고압미세균질기를 1000bar 연속 3회 통과시킨후 냉각, 탈포함으로써 나노에멀젼을 제조하였다. The nanoemulsion was prepared by mixing and stirring the composition as described above, passing the high pressure micro homogenizer three times in succession for 1000 bar, and cooling and defoaming.
포화레시틴 10중량%10% by weight saturated lecithin
물 10중량%10% by weight of water
해바라기유 20중량%20% by weight of sunflower oil
글리세린 60중량%60% by weight glycerin
실시예 2 : 유지를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 2 Preparation of Transparent Nanoemulsions Containing Fat or Oil
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
불포화레시틴 5중량%5% by weight of unsaturated lecithin
물 20중량%20 wt% water
과당 55중량%Fructose 55 wt%
해바라기유 20중량%20% by weight of sunflower oil
실시예 3 : 유지를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 3 Preparation of Transparent Nanoemulsions Containing Fat or Oil
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
콜레스테롤 10중량%10 wt% cholesterol
물 10중량%10% by weight of water
동백유 30중량%Camellia oil 30% by weight
솔비톨 50중량%Sorbitol 50% by weight
실시예 4 : 유지를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 4 Preparation of Clear Nanoemulsions Containing Fat or Oil
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
아미노산형계면활성제 5중량%5% by weight of amino acid surfactant
물 20중량%20 wt% water
자일리톨 65중량%Xylitol 65 wt%
올리브유 10중량%10% by weight olive oil
실시예 5 : 유지를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 5 Preparation of Clear Nanoemulsions Containing Fat or Oil
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
베타인형계면활성제 5중량%Betaine Surfactant 5% by weight
물 10중량%10% by weight of water
피마자유 30중량%Castor oil 30% by weight
에리스톨 55중량%55% by weight of estitol
실시예 6 : 왁스를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 6 Preparation of Transparent Nanoemulsions Containing Waxes
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
글리코리피드 5중량%Glycolipid 5% by weight
물 20중량%20 wt% water
밀납 40중량%40% by weight of beeswax
프로필렌글리콜 35중량%Propylene Glycol 35 wt%
실시예 7 : 탄화수소를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 7: Preparation of Clear Nanoemulsions Containing Hydrocarbons
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
제미니타입계면활성제 10중량%10% by weight Gemini type surfactant
물 10중량%10% by weight of water
파라핀 25중량%25% by weight paraffin
솔비톨 55중량%Sorbitol 55% by weight
실시예 8 : 고급 지방산을 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 8 Preparation of Clear Nanoemulsions Containing Higher Fatty Acids
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
세라마이드 5중량%Ceramide 5% by weight
물 20중량%20 wt% water
스테아린산 20중량%20% by weight stearic acid
자일리톨 55중량%Xylitol 55% by weight
실시예 9 : 에스테르를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 9 Preparation of Clear Nanoemulsions Containing Esters
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
피토스핑고신 10중량%Phytosphingosine 10% by weight
물 10중량%10% by weight of water
미리스틴산 이소프로필 40중량%40% by weight of myristic acid isopropyl
1,3-부틸렌글리콜 40중량%1,3-butylene glycol 40% by weight
실시예 10 : 고급 알코올을 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 10 Preparation of Transparent Nanoemulsions Containing Higher Alcohols
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
유사인지질 5중량%Pseudophospholipid 5% by weight
물 10중량%10% by weight of water
스테아릴알코올 30중량%30% by weight of stearyl alcohol
글리세린 55중량%Glycerin 55% by weight
실시예 11 : 실리콘을 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 11 Preparation of Transparent Nanoemulsions Containing Silicon
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
피토스테롤 10중량%Phytosterol 10% by weight
물 15중량%15% by weight of water
디메치콘 30중량%Dimethicone 30% by weight
글리세린 45중량%45% by weight glycerin
실시예 12 : 보습제를 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 12 Preparation of Transparent Nanoliposomes Containing Moisturizers
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
슈가에스테르 10중량%Sugar ester 10% by weight
물 10중량%10% by weight of water
세라마이드 20중량%20% by weight ceramide
글리세린 60중량%60% by weight glycerin
실시예 13 : 미백제를 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 13 Preparation of Transparent Nanoliposomes Containing Whitening Agents
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
리포펩타이드 5중량%Lipopeptide 5% by weight
물 10중량%10% by weight of water
알부틴 20중량%20% by weight arbutin
글리세린 65중량%65% by weight glycerin
실시예 14 : 자외선 차단제를 함유하는 투명한 나노 에멀젼의 제조Example 14 Preparation of Transparent Nanoemulsions Containing Sunscreen
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoemulsion was prepared in the same manner as in Example 1, except that the following composition was used.
유사인지질 10중량%10% by weight of pseudophospholipid
물 10중량%10% by weight of water
옥틸메톡시신나메이트 20중량%20% by weight of octylmethoxycinnamate
글리세린 60중량%60% by weight glycerin
실시예 15 : 육모제를 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 15 Preparation of Clear Nanoliposomes Containing Hair Loss
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
세라마이드 5중량%Ceramide 5% by weight
물 10중량%10% by weight of water
월년초 엑기스 20중량%20% by weight of the beginning of the month
1,3-부틸렌 글리콜 65중량%65% by weight of 1,3-butylene glycol
실시예 16 : 비타민을 함유하는 투명한 나노 리포좀 및 나노 에멀젼의 제조Example 16 Preparation of Transparent Nanoliposomes and Nanoemulsions Containing Vitamins
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀 및 나노에멀젼을 제조하였다.Nanoliposomes and nanoemulsions were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
피토스핑고신 5중량%Phytosphingosine 5% by weight
물 5중량%5% by weight of water
비타민 A 20중량%20% by weight of vitamin A
자일리톨 70중량%Xylitol 70% by weight
실시예 17 : 아미노산을 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 17 Preparation of Clear Nanoliposomes Containing Amino Acids
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
콜레스테롤 10중량%10 wt% cholesterol
물 10중량%10% by weight of water
시스틴 20중량%20% by weight of cystine
에리스톨 60중량%60% by weight of estitol
실시예 18 : 항염증제를 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 18 Preparation of Clear Nanoliposomes Containing Anti-inflammatory Agents
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
불포화 레시틴 5중량%5% by weight of unsaturated lecithin
물 5중량%5% by weight of water
하이드로코티손 20중량%20% by weight of hydrocortisone
글리세린 70중량%Glycerin 70% by weight
실시예 19 : 여드름 치료제를 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 19 Preparation of Clear Nanoliposomes Containing Acne Therapeutics
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
불포화 레시틴 5중량%5% by weight of unsaturated lecithin
물 20중량%20 wt% water
아젤린산 20중량%20% by weight of azelinic acid
글리세린 50중량%50% by weight glycerin
코코일글루타믹액시드 5중량%5% by weight of cocoyl glutamic acid
실시예 20 : 살균제를 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 20 Preparation of Clear Nanoliposomes Containing Fungicides
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
불포화 레시틴 10중량%10% by weight of unsaturated lecithin
물 10중량%10% by weight of water
하로 칼반 40중량%Halo Kalban 40% by weight
에리스톨 40중량%40% by weight of erythol
실시예 21 : 천연물을 함유하는 투명한 나노 리포좀의 제조Example 21 Preparation of Transparent Nanoliposomes Containing Natural Products
하기와 같은 조성물을 사용한 것을 제외하고는, 실시예 1과 동일한 방법으로 나노리포좀을 제조하였다.Nanoliposomes were prepared in the same manner as in Example 1, except that the following compositions were used.
불포화레시틴 10중량%10% by weight of unsaturated lecithin
물 10중량%10% by weight of water
인삼 20중량%Ginseng 20% by weight
프로필렌글리콜 58중량%Propylene glycol 58% by weight
소듐라우릴설페이트 2중량%Sodium Lauryl Sulfate 2% by weight
본 발명에 의하면, 유효한 성분임에도 불구하고 체내 흡수력 및 유효성이 낮은 활성 성분들을 양쪽성계면활성제와 폴리올을 이용하여 나노입자로 포집하여 안 정적으로 가용화할 수 있게 된다. According to the present invention, despite being an effective ingredient, active ingredients having low absorption and low effectiveness in the body can be stably solubilized by being trapped as nanoparticles using an amphoteric surfactant and a polyol.
이로써, 포집된 활성 성분들의 생체 내 투과력을 증가시키게 됨으로써, 상기 활성성분들의 생체내 이용률을 향상시킬 수 있게 된다.This increases the in vivo permeability of the collected active ingredients, thereby improving the bioavailability of the active ingredients.
나아가, 본 발명에 의하는 경우, 상기 활성성분들의 빛, 열, 산소 등에 대한 안정성도 증가시킬 수 있게 된다.Furthermore, in the case of the present invention, it is possible to increase the stability of light, heat, oxygen and the like of the active ingredients.
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| LAPS | Lapse due to unpaid annual fee | ||
| R401 | Registration of restoration | ||
| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20130107 Year of fee payment: 7 |
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| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20140211 Year of fee payment: 8 |
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| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20150206 Year of fee payment: 9 |
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| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20160205 Year of fee payment: 10 |
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| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20170918 Year of fee payment: 11 |
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| R401 | Registration of restoration | ||
| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20180207 Year of fee payment: 12 |
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| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20190207 Year of fee payment: 13 |
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| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20200220 Year of fee payment: 14 |