JPWO2020055713A5

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Publication number: JPWO2020055713A5
Application number: JP2021512694A
Authority: JP
Publication date: 2022-09-08

Claims

徐放性眼科用医薬組成物であって、
（ａ）二重層膜を含む少なくとも１つのリポソームであって、前記二重層膜は、約４５～約７５モルパーセントのリン脂質、及び約２５～約５５％のコレステロールを含み、前記リン脂質はホスファチジルコリン（ＰＣ）を含む、リポソーム；
（ｂ）スクロースオクタ硫酸トリエチルアンモニウム、硫酸アンモニウム、リン酸アンモニウム、およびそれらの組み合わせからなる群から選択される捕捉剤；および
（ｃ）スニチニブ、ニンテダニブ、アキシチニブ、イマチニブ、レンバチニブ、ソラフェニブ、バンデタニブ、レゴラフェニブおよびこれらの組合せから実質的になる群より選択される受容体型チロシンキナーゼ阻害剤、
を含み、脂質に対する治療薬のモル比は０．２以上である、徐放性眼科用医薬組成物。
前記リポソームの平均粒径が約５０ｎｍ～５００ｎｍである、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記リン脂質が、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルグリセロール、ＰＥＧ－ＤＳＰＥ、ＤＰＰＧ、ＤＯＰＧおよびそれらの組み合わせから実質的になる群から選択される第２の脂質を更に含む、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記二重層膜中の前記ＰＣのモルパーセントが約５５％～約７５％であり、前記第２の脂質のモルパーセントが約０．１～約２０％である、請求項３に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記スクロースオクタ硫酸トリエチルアンモニウムの濃度が約１０～２００ｍＭである、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記硫酸アンモニウムの濃度が約１００～６００ｍＭである、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記リン酸アンモニウムの濃度が約１００～６００ｍＭである、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記脂質に対する前記受容体型チロシンキナーゼ阻害剤のモル比が約１．０２以上である、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記ＰＣがＤＯＰＣまたはＨＳＰＣである、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記二重層膜がＨＳＰＣ、ＤＳＰＥ－ＰＥＧ２０００およびコレステロールの混合物である、請求項３に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
前記受容体型チロシンキナーゼ阻害剤が、約５０％より高いカプセル化効率でリポソーム中にカプセル化されている、請求項１に記載の徐放性眼科用医薬組成物。
請求項１～１１のいずれか１項に記載の徐放性眼科用医薬組成物の治療有効量を含む、眼疾患を治療するための治療薬。
前記対象の硝子体液中の治療薬の半減期が、前記対象の硝子体液中の遊離治療薬の半減期と比較して、少なくとも２倍、少なくとも５倍、少なくとも７．５倍、少なくとも１０倍、または少なくとも２０倍延長される、請求項１２に記載の治療薬。
前記治療薬が、少なくとも１週間に１回、少なくとも２週間に１回、少なくとも１ヶ月に１回、または少なくとも３ヶ月に１回投与される、請求項１２に記載の治療薬。
前記治療薬が、注射または局所投与によって投与される、請求項１２に記載の治療薬。
前記注射が、硝子体内投与、脈絡膜上投与、網膜下投与または眼周囲投与を含む、請求項１５に記載の治療薬。
前記局所投与が点眼剤または軟膏による、請求項１５に記載の治療薬。
前記眼疾患が加齢性黄斑変性または糖尿病性眼疾患である、請求項１２に記載の治療薬。