JPWO2019010293A5

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Publication number: JPWO2019010293A5
Application number: JP2019572733A
Authority: JP
Publication date: 2022-04-05
Anticipated expiration: 2038-07-05

Description

[本発明1001]
以下の段階を含む、対象におけるホットフラッシュを処置するための方法：
一過性受容器電位チャネル（TRPチャネル）遮断薬またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体もしくは塩を含む組成物を提供する段階；および
治療有効量の該組成物を対象に投与する段階。
[本発明1002]
TRPチャネル遮断薬が、TRPチャネルサブファミリーVメンバー1（TRPV1）遮断薬、またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩である、本発明1001の方法。
[本発明1003]
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1002の方法。
[本発明1004]
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1002の方法。
[本発明1005]
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1002の方法。
[本発明1006]
対象が女性である、本発明1001の方法。
[本発明1007]
対象が閉経期である、本発明1001の方法。
[本発明1008]
対象がエストロゲン欠乏である、本発明1001の方法。
[本発明1009]
組成物が、ペレット、錠剤、カプセル剤、液剤、懸濁剤、噴霧剤、乳剤、エリキシル剤、ゲル、クリーム、パッチ、硬膏剤、坐剤、および/または非経口製剤である、本発明1001の方法。
[本発明1010]
ホットフラッシュの処置が、熱的不快感を抑制する、阻害する、および/またはそのリスクを低減することを含む、本発明1001の方法。
[本発明1011]
TRPチャネル遮断薬が本明細書の図5に挙げるものである、本発明1001の方法。
[本発明1012]
TRPチャネル遮断薬が本明細書の図6に挙げるものである、本発明1001の方法。
[本発明1013]
TRPチャネル遮断薬がカプサゼピン、A1165442、および/またはSB366791を含む、本発明1001の方法。
[本発明1014]
TRPチャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1001の方法。
[本発明1015]
TRPチャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1001の方法。
[本発明1016]
組成物を対象に局所投与する、本発明1001の方法。
[本発明1017]
組成物をパッチ、硬膏剤および/または噴霧剤として投与する、本発明1001の方法。
[本発明1018]
以下の段階を含む、対象におけるホットフラッシュに関連する熱的不快感の改善、軽減、または予防のための方法：
ホットフラッシュの処置を必要としている対象を選択する段階；および
治療有効量の一過性受容器電位チャネル（TRPチャネル）遮断薬またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体もしくは塩を該対象に投与する段階。
[本発明1019]
TRPチャネル遮断薬が、TRPチャネルサブファミリーVメンバー1（TRPV1）遮断薬、またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩である、本発明1018の方法。
[本発明1020]
TRPチャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1018の方法。
[本発明1021]
TRPチャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1018の方法。
[本発明1022]
TRPチャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1018の方法。
[本発明1023]
対象が女性である、本発明1018の方法。
[本発明1024]
対象が閉経期である、本発明1018の方法。
[本発明1025]
対象がエストロゲン欠乏である、本発明1018の方法。
[本発明1026]
TRPチャネル遮断薬が、ペレット、錠剤、カプセル剤、液剤、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、ゲル、クリーム、坐剤または非経口製剤の一部である、本発明1018の方法。
[本発明1027]
TRPチャネル遮断薬がカプサゼピン、A1165442、および/またはSB366791を含む、本発明1018の方法。
[本発明1028]
TRPチャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1018の方法。
[本発明1029]
TRPチャネル遮断薬が以下の構造：

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を有する、本発明1018の方法。
[本発明1030]
TRPチャネル遮断薬を対象に局所投与する、本発明1018の方法。
[本発明1031]
TRPチャネル遮断薬をパッチ、硬膏剤および/または噴霧剤として投与する、本発明1018の方法。
[本発明1032]
1種または複数種の一過性受容器電位カチオンチャネルサブファミリーVメンバー1（TRPV1）アンタゴニスト；および
薬学的に許容される担体
を含む組成物。
[本発明1033]
1種または複数種のTRPV1アンタゴニストが本明細書の図5に記載のものである、本発明1032の組成物。
[本発明1034]
1種または複数種のTRPV1アンタゴニストが本明細書の図6に記載のものである、本発明1032の組成物。
[本発明1035]
1種または複数種のTRPV1アンタゴニストがカプサゼピン、A1165442、および/またはSB36679を含む、本発明1032の組成物。
[本発明1036]
1種または複数種のTRPV1アンタゴニストが

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を含む、本発明1032の組成物。
[本発明1037]
1種または複数種のTRPV1アンタゴニストが

またはその薬学的等価物、類縁体、誘導体、もしくは塩を含む、本発明1032の組成物。
[本発明1038]
対象への局所投与用に製剤化される、本発明1032の組成物。
[本発明1039]
パッチ、硬膏剤および/または噴霧剤として投与するために製剤化される、本発明1032の組成物。
本発明の他の特徴および利点は、本発明の様々な態様を例として示す以下の詳細な説明から明らかになるであろう。

Claims

治療有効量の一過性受容器電位チャネルサブファミリーVメンバー1（TRPV1チャネル）遮断薬またはその塩を含む、対象におけるホットフラッシュを処置するための組成物であって、
該TRPV1チャネル遮断薬は、プロトンによるTRPV1チャネルの活性化に影響を及ぼさない、組成物。
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその塩を有する；および／または、
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその塩を有する；および／または、
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその塩を有する、請求項1記載の組成物。
ホットフラッシュの処置が、熱的不快感を抑制する、阻害する、および/またはそのリスクを低減することを含む、請求項1または2に記載の組成物。
治療有効量の一過性受容器電位チャネルサブファミリーVメンバー1（TRPV1チャネル）遮断薬またはその塩を含む、ホットフラッシュの処置を必要としている対象におけるホットフラッシュに関連する熱的不快感の改善、軽減、または予防のための組成物であって、
該TRPV1チャネル遮断薬は、プロトンによるTRPV1チャネルの活性化に影響を及ぼさない、組成物。
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその塩を有する；および／または、
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその塩を有する；および／または、
TRPV1チャネル遮断薬が以下の構造：

またはその塩を有する、請求項4記載の組成物。
対象が女性である、および／または、
対象が閉経期である、および／または、
対象がエストロゲン欠乏である、請求項1～5のいずれか一項に記載の組成物。
組成物が、ペレット、錠剤、カプセル剤、液剤、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、ゲル、クリーム、坐剤または非経口製剤の一部である、請求項1～6のいずれか一項に記載の組成物。
組成物が対象に局所投与される、および／または、
組成物がパッチ、硬膏剤および/または噴霧剤として投与される、請求項1～7のいずれか一項に記載の組成物。