JPS63307815A - 局所投与用抗菌組成物 - Google Patents
局所投与用抗菌組成物Info
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- JPS63307815A JPS63307815A JP10745588A JP10745588A JPS63307815A JP S63307815 A JPS63307815 A JP S63307815A JP 10745588 A JP10745588 A JP 10745588A JP 10745588 A JP10745588 A JP 10745588A JP S63307815 A JPS63307815 A JP S63307815A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明は、局所投与用抗菌組成物に関する。
従来の技術および 明が 決しようとする課題抗菌化合
物については多くの局所適応症がある。
物については多くの局所適応症がある。
最も重要な適応症の一つがアクネである。局所投与用に
抗菌化合物を含む多くの組成物が調製されているが、そ
れらは幾つかの欠点を有している。
抗菌化合物を含む多くの組成物が調製されているが、そ
れらは幾つかの欠点を有している。
あるものは水溶性であるため発汗によって希釈されたり
、たとえば使用者が水泳をしたりシャワーを浴びたりす
ると水で完全に洗い落としまたはすり減らされる。した
がって、そのような水溶性の組成物は頻繁に適用しなけ
ればならないという問題がある。ある組成物では皮膚内
にそれほどよく浸透しないが、皮膚内に浸透するという
ことはある抗菌化合物にとってはそれが有効であるため
の要件なのである。
、たとえば使用者が水泳をしたりシャワーを浴びたりす
ると水で完全に洗い落としまたはすり減らされる。した
がって、そのような水溶性の組成物は頻繁に適用しなけ
ればならないという問題がある。ある組成物では皮膚内
にそれほどよく浸透しないが、皮膚内に浸透するという
ことはある抗菌化合物にとってはそれが有効であるため
の要件なのである。
課題を解決するための手段
本発明の局所投与用抗菌組成物は有効に皮膚内に浸透す
る。それとともに本発明の組成物は洗浄および摩耗に対
して抵抗力を有する。
る。それとともに本発明の組成物は洗浄および摩耗に対
して抵抗力を有する。
本発明の組成物は、組成として、非水溶性ポリマー組成
物的ｌ〜約３０％、抗菌化合物約０．５〜約１０％、可
塑剤約０．５〜約４０％、および該ポリマー組成物およ
び可塑剤を溶解または分散させる溶媒約５０〜約９５％
からなる。本発明の組成物は、皮膚に塗布したときに水
洗および摩耗に抵抗性のフィルムを形成し、抗菌化合物
を皮膚上に保持しうる。可塑剤は上記フィルムのひび割
れを防ぐ。最後に溶媒は、抗菌組成物の適用を容易にす
るとともに蒸発および／または皮膚内に吸収されて皮膚
上に水洗および摩耗に抵抗性のフィルムを形成する。
物的ｌ〜約３０％、抗菌化合物約０．５〜約１０％、可
塑剤約０．５〜約４０％、および該ポリマー組成物およ
び可塑剤を溶解または分散させる溶媒約５０〜約９５％
からなる。本発明の組成物は、皮膚に塗布したときに水
洗および摩耗に抵抗性のフィルムを形成し、抗菌化合物
を皮膚上に保持しうる。可塑剤は上記フィルムのひび割
れを防ぐ。最後に溶媒は、抗菌組成物の適用を容易にす
るとともに蒸発および／または皮膚内に吸収されて皮膚
上に水洗および摩耗に抵抗性のフィルムを形成する。
発明の概要
本発明の抗菌組成物は局所投与用に用いられるものであ
り、非水溶性のポリマー組成物約１〜約３０％、および
抗菌化合物約０．５〜約１０％を含む。またフィルムを
可塑化するとともに皮膚に塗布したときに可撓性を保持
するために、可塑剤約０．５〜約４０％を組成物に加え
る。最後に本発明の組成物は溶媒を約５０〜約９５％を
含んでおり、これは局所投与したときに蒸発するか皮膚
に浸透して、皮膚との間に抗菌化合物を内包する可塑化
ポリマー性フィルムを形成する。こうして得られたフィ
ルムは水洗および摩耗に対して抵抗性であるので頻繁に
塗布する必要がない。
り、非水溶性のポリマー組成物約１〜約３０％、および
抗菌化合物約０．５〜約１０％を含む。またフィルムを
可塑化するとともに皮膚に塗布したときに可撓性を保持
するために、可塑剤約０．５〜約４０％を組成物に加え
る。最後に本発明の組成物は溶媒を約５０〜約９５％を
含んでおり、これは局所投与したときに蒸発するか皮膚
に浸透して、皮膚との間に抗菌化合物を内包する可塑化
ポリマー性フィルムを形成する。こうして得られたフィ
ルムは水洗および摩耗に対して抵抗性であるので頻繁に
塗布する必要がない。
本発明に用いる非水溶性ポリマー組成物としては、ＦＭ
Ｃコーボレーシぢン（Ｆ Ｍ ＣＣｏｒｐｏｒａｔＩｏ
ｎｓ フィラデルフィア、ペンシルベニア）からアクア
コート（Ａ ｑｕａｃｏａｔ）の商標名で市販されてい
るエチルセルロースペースのポリマー、ＧＡＦコーポレ
ーション（ＧＡＦ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）からガ
ントレッツ（Ｇ ａｎｔｒｅｚ）の商標名で市販されて
いるポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）ポリマ
ー、およびＧＡＦコーポレーションからガネックス（Ｇ
ａｎｅｘ）の商標名で市販されているビニルピロリドン
と長鎖オレフィンとのコポリマーが挙げられる。
Ｃコーボレーシぢン（Ｆ Ｍ ＣＣｏｒｐｏｒａｔＩｏ
ｎｓ フィラデルフィア、ペンシルベニア）からアクア
コート（Ａ ｑｕａｃｏａｔ）の商標名で市販されてい
るエチルセルロースペースのポリマー、ＧＡＦコーポレ
ーション（ＧＡＦ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）からガ
ントレッツ（Ｇ ａｎｔｒｅｚ）の商標名で市販されて
いるポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）ポリマ
ー、およびＧＡＦコーポレーションからガネックス（Ｇ
ａｎｅｘ）の商標名で市販されているビニルピロリドン
と長鎖オレフィンとのコポリマーが挙げられる。
これらのうちではガネックスボリマー組成物が好ましい
。これらの組成物は取扱い上の作業性の観点からある種
の溶媒（たとえばアルコール）を含んだかたちで製造業
者より供給される。そのポリマーを薄いフィルム表面に
塗布すると、溶媒は乾燥してフィルムを形成する。上記
で挙げたポリマーはあくまでも例示に過ぎず、皮膚と相
溶性の他のポリマーもまた用いられることは言うまでも
ない。
。これらの組成物は取扱い上の作業性の観点からある種
の溶媒（たとえばアルコール）を含んだかたちで製造業
者より供給される。そのポリマーを薄いフィルム表面に
塗布すると、溶媒は乾燥してフィルムを形成する。上記
で挙げたポリマーはあくまでも例示に過ぎず、皮膚と相
溶性の他のポリマーもまた用いられることは言うまでも
ない。
本発明の組成物に用いることのできる抗菌化合物として
は、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマ
イシンおよびメクロサイクリンを挙げることができる。
は、エリスロマイシン、テトラサイクリン、クリンダマ
イシンおよびメクロサイクリンを挙げることができる。
皮膚病を治療するのに有用な他の生物活性剤（たとえば
過酸化ベンゾイル、レチン酸（ｒｅｔｉｎｏｉｃ ａ
ｃｉｄ）など）もまた組成物中に含有させることができ
る。しかしながら抗菌剤を用いる場合には、本発明の組
成物は、アクネをも含めて皮膚の上か直下の感染を治療
するために用いることができる。
過酸化ベンゾイル、レチン酸（ｒｅｔｉｎｏｉｃ ａ
ｃｉｄ）など）もまた組成物中に含有させることができ
る。しかしながら抗菌剤を用いる場合には、本発明の組
成物は、アクネをも含めて皮膚の上か直下の感染を治療
するために用いることができる。
揮発性溶媒もまた本発明の組成物の１成分である。加え
る溶媒の量は、製造業者によって供給されるポリマー性
物質中の溶媒の量に依存する。通常はポリマー性物質中
にすでに含まれている揮発性溶媒の量では不充分である
ので、いくらかの量の溶媒を加えて溶媒の全量をすでに
指摘した５０〜９５％の範囲にもっていく。非毒性で非
刺激性であれば実質的にいかなる溶媒も使用することが
可能である。組成物が皮膚上に拡散して平らで均一なフ
ィルムを形成できるように、また生成物が層に分かれる
のを防ぐために、加えた溶媒にポリマーが可溶性である
のが好ましい。しかし、必要に応じて乳化剤を用いてポ
リマーを溶媒中に乳化または分散させることが可能なの
で、ポリマーは必ずしも溶媒に可溶性である必要はない
。溶媒は、ポリマーが乾燥して皮膚上にフィルムを形成
できるように揮発性であるか、または皮膚の中へ吸収可
能でなければならない。
る溶媒の量は、製造業者によって供給されるポリマー性
物質中の溶媒の量に依存する。通常はポリマー性物質中
にすでに含まれている揮発性溶媒の量では不充分である
ので、いくらかの量の溶媒を加えて溶媒の全量をすでに
指摘した５０〜９５％の範囲にもっていく。非毒性で非
刺激性であれば実質的にいかなる溶媒も使用することが
可能である。組成物が皮膚上に拡散して平らで均一なフ
ィルムを形成できるように、また生成物が層に分かれる
のを防ぐために、加えた溶媒にポリマーが可溶性である
のが好ましい。しかし、必要に応じて乳化剤を用いてポ
リマーを溶媒中に乳化または分散させることが可能なの
で、ポリマーは必ずしも溶媒に可溶性である必要はない
。溶媒は、ポリマーが乾燥して皮膚上にフィルムを形成
できるように揮発性であるか、または皮膚の中へ吸収可
能でなければならない。
溶媒が乾燥するかまたは吸収されたときにフィルムが可
撓性を有してひび割れに対して抵抗性を有するように、
可塑剤を組成物に加える。このため皮膚と相溶性の油状
物質を用いることができる。
撓性を有してひび割れに対して抵抗性を有するように、
可塑剤を組成物に加える。このため皮膚と相溶性の油状
物質を用いることができる。
はっか油、ユーカリ油、酢酸ゲラニルまたはゲラニオー
ルのようないくつかの油状物質は、皮膚と相溶性を有し
てフィルムを可塑化するのみならず、抗菌剤の皮膚内へ
の浸透を促進もする。この理由から、本発明の組成物に
は上記で挙げたはっか油、ユーカリ油、酢酸ゲラニルお
よびゲラニオールを用いるのが好ましい。酢酸ゲラニル
およびゲラニオールは甘い香りがするので、これらは最
も好ましいものである。しかし、上記の可塑剤に加えて
クエン酸トリブチル、フタール酸ジエチルおよびセバシ
ン酸ジエチルもまた可塑剤として用いることができる。
ルのようないくつかの油状物質は、皮膚と相溶性を有し
てフィルムを可塑化するのみならず、抗菌剤の皮膚内へ
の浸透を促進もする。この理由から、本発明の組成物に
は上記で挙げたはっか油、ユーカリ油、酢酸ゲラニルお
よびゲラニオールを用いるのが好ましい。酢酸ゲラニル
およびゲラニオールは甘い香りがするので、これらは最
も好ましいものである。しかし、上記の可塑剤に加えて
クエン酸トリブチル、フタール酸ジエチルおよびセバシ
ン酸ジエチルもまた可塑剤として用いることができる。
つぎに本発明の組成物およびその調製法を実施例に基づ
いて説明するが、本発明はもとよりこれらに限られるも
のではない。
いて説明するが、本発明はもとよりこれらに限られるも
のではない。
実施例１
エリスロマイシン： ２％
エチルセルロース、 ３０％
ラウリル硫酸ナトリウム： １％
セチルアルコール： １％
クエン酸トリブチル（可塑剤）： ４％１９０プルーフ
エタノール： ３０％ 蒸留水： ３２％ （ａ）エチルセルロース粉末（３０ｇ）を酢酸エチル（
３００ｒ１２）に溶解させた。この混合物にエリスロマ
イシン（２ｇ）を加え、充分に混合した。この混合物に
可塑剤のクエン酸トリブチル（４ｇ）を加え、充分に混
合した。
エタノール： ３０％ 蒸留水： ３２％ （ａ）エチルセルロース粉末（３０ｇ）を酢酸エチル（
３００ｒ１２）に溶解させた。この混合物にエリスロマ
イシン（２ｇ）を加え、充分に混合した。この混合物に
可塑剤のクエン酸トリブチル（４ｇ）を加え、充分に混
合した。
（ｂ）ラウリル硫酸ナトリウム（Ｉｇ）およびセチルア
ルコール（１ｇ）の水溶液を蒸留水（３２ｘＱ）中で調
製した。
ルコール（１ｇ）の水溶液を蒸留水（３２ｘＱ）中で調
製した。
（ｃ）上記工程（ｂ）の混合物を上記工程（ａ）の混合
物中に滴下することによって上記工程（ａ）および（ｂ
）の混合物を一緒にした。その際、界面活性剤（ラウリ
ル硫酸ナトリウム）は混合物（ｂ）の混合物（ａ）中へ
の乳化を促進した。
物中に滴下することによって上記工程（ａ）および（ｂ
）の混合物を一緒にした。その際、界面活性剤（ラウリ
ル硫酸ナトリウム）は混合物（ｂ）の混合物（ａ）中へ
の乳化を促進した。
（ｄ）−緒にした混合物を回転蒸発器に置いて酢酸エチ
ルを除いた。
ルを除いた。
（ｅ）ついで上記工程（ａ）〜（ｄ）の間に生成したエ
チルセルロースの微細懸濁液にエチルアルコール（３Ｏ
Ｎ、！９０プルーフ）を加えた。乳白色１％濁液の薬剤
が得られた。
チルセルロースの微細懸濁液にエチルアルコール（３Ｏ
Ｎ、！９０プルーフ）を加えた。乳白色１％濁液の薬剤
が得られた。
この薬剤を塗布すると、水およびアルコールは蒸発する
かまたは皮膚に浸透してエチルセルロースの可塑化フィ
ルムを形成した。水／アルコール混合物は、上記のよう
に「溶媒」相を形成する。
かまたは皮膚に浸透してエチルセルロースの可塑化フィ
ルムを形成した。水／アルコール混合物は、上記のよう
に「溶媒」相を形成する。
実施例２
微粒子エチルセルロース： ２１．３％セチルアルコ
ール二 ０．７％ ラウリル硫酸ナトリウム＝ ０．８％ エリスロマイシン： ２，０％ フタール酸ジエチル＝ ４．０％ エタノール＝ ２５％ 蒸留水： ４６．３％ （ａ）微粒子エチルセルロース（３０％）、セチルアル
コール（１％）、ラウリル硫酸ナトリウム（１％）およ
び水（６８％）を含有するアクアコート懸濁液（７１３
１１２）を可塑剤のフタール酸ジエチル（４１１２）と
混合した。
ール二 ０．７％ ラウリル硫酸ナトリウム＝ ０．８％ エリスロマイシン： ２，０％ フタール酸ジエチル＝ ４．０％ エタノール＝ ２５％ 蒸留水： ４６．３％ （ａ）微粒子エチルセルロース（３０％）、セチルアル
コール（１％）、ラウリル硫酸ナトリウム（１％）およ
び水（６８％）を含有するアクアコート懸濁液（７１３
１１２）を可塑剤のフタール酸ジエチル（４１１２）と
混合した。
（ｂ）エリスロマイシンベース（２，０ｇ）を１９０ブ
ルーフエタノール（２５１１１２）に溶解した。この混
合物に上記工程（ａ）の混合物を加え、よく混合した。
ルーフエタノール（２５１１１２）に溶解した。この混
合物に上記工程（ａ）の混合物を加え、よく混合した。
ついで全混合物の最終容量が１００１１２となるように
充分な量の水を加えた。乳白色の懸濁液が得られた。
充分な量の水を加えた。乳白色の懸濁液が得られた。
実施例３
エリスロマイシンベース： ２．０％（ｍ／ｖ）セバシ
ン酸ジエチル： ０．５％ エタノール： ９３．５％ エタノール＝ １．０％ ２−アミノ−２−メチルプロパツール（ＡＭＰ）：１．
０％ ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）ポリマーの
エチルモノエステル： ５．０％（ａ）ガントレッツ（
Ｇａｎｔｒｅｚ） Ｅ Ｓ ２２５はＧＡＦコーポレ
ーション（ウニイン、ニュー・シャーシー）より市販の
溶液であり、ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸
）ポリマーのエチルモノエステル５０％およびエタノー
ル５０％を含有する。ガントレッツ ＥＳ ２２５（１
０ｍＱ）をエタノール（８８，５ｆｆＱ）と混合し、つ
いでエリスロマイシンベース（２ｇ）を加えた。
ン酸ジエチル： ０．５％ エタノール： ９３．５％ エタノール＝ １．０％ ２−アミノ−２−メチルプロパツール（ＡＭＰ）：１．
０％ ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸）ポリマーの
エチルモノエステル： ５．０％（ａ）ガントレッツ（
Ｇａｎｔｒｅｚ） Ｅ Ｓ ２２５はＧＡＦコーポレ
ーション（ウニイン、ニュー・シャーシー）より市販の
溶液であり、ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン酸
）ポリマーのエチルモノエステル５０％およびエタノー
ル５０％を含有する。ガントレッツ ＥＳ ２２５（１
０ｍＱ）をエタノール（８８，５ｆｆＱ）と混合し、つ
いでエリスロマイシンベース（２ｇ）を加えた。
（ｂ）ツいでＡＭＰ（１，０ｘ（１）！６よＵセバシン
酸’）エチル（０，５１１２）を加え、上記工程（ａ）
で得られた混合物とよく混合した。ＡＭＰはｐｉ（を約
７．０まで中和するために加えた。セバシン酸ジエチル
は可塑剤である。得られた溶液は透明であった。
酸’）エチル（０，５１１２）を加え、上記工程（ａ）
で得られた混合物とよく混合した。ＡＭＰはｐｉ（を約
７．０まで中和するために加えた。セバシン酸ジエチル
は可塑剤である。得られた溶液は透明であった。
実施例４
エリスロマイシンベース＝ ２．０％（ｍ／ ｖ）ポリ
ビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー： ５．
５％ イソプロパツール： ９４．０％ セバシン酸ジエチル二 ０．５％ ガネックス（Ｇａｎｅｘ） Ｖ −５１６はＧＡＦ’
コーポレーション（ウニイン、ニュー・シャーシー）よ
り市販の嶺脂であり、ポリビニルピロリドン／へ一キサ
デセンコポリマー５５％およびイソプロパツール４５％
を含有する。ガネックス Ｖ−５１６（１０ｍ１２）を
イソプロパ／ −ル（８９、５ｚＱ）と混合した。セバ
シン酸ジエチル（０，５＋ｅ）を加え、よく混合した。
ビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー： ５．
５％ イソプロパツール： ９４．０％ セバシン酸ジエチル二 ０．５％ ガネックス（Ｇａｎｅｘ） Ｖ −５１６はＧＡＦ’
コーポレーション（ウニイン、ニュー・シャーシー）よ
り市販の嶺脂であり、ポリビニルピロリドン／へ一キサ
デセンコポリマー５５％およびイソプロパツール４５％
を含有する。ガネックス Ｖ−５１６（１０ｍ１２）を
イソプロパ／ −ル（８９、５ｚＱ）と混合した。セバ
シン酸ジエチル（０，５＋ｅ）を加え、よく混合した。
ついでエリスロマイシンベース（２ｇ）を加え、透明な
溶液が得られるまで混合した。
溶液が得られるまで混合した。
実施例５
エリスロマイシンベース＝ ４．０％（ｍ／ｖ）ポリビ
ニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー： ５．５
％ イソプロパツール： ９４．０％ セバシン酸ジエチル＝ ０．５％ エリスロマイシンベース４ｇを加えた他は上記実施例４
と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
ニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー： ５．５
％ イソプロパツール： ９４．０％ セバシン酸ジエチル＝ ０．５％ エリスロマイシンベース４ｇを加えた他は上記実施例４
と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
実施例６
エリスロマイシンベース： ２．０％（ｍ／ｖ）酢酸ゲ
ラニル： １０．０％ イソプロパツール： ８４．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ エリスロマイシン（２ｇ）をイソプロパツール（８０ｍ
１２）および酢酸ゲラニル（ｌｏＩＩｅ）に加え、透明
な溶液が得られるまで充分に混合した。ガネックス Ｖ
−５１６（ｌ ０ｘＱ）を加えた。ガネックスＶ−５
１６はポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー
５５％およびイソプロパツール４５％からなっていた。
ラニル： １０．０％ イソプロパツール： ８４．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ エリスロマイシン（２ｇ）をイソプロパツール（８０ｍ
１２）および酢酸ゲラニル（ｌｏＩＩｅ）に加え、透明
な溶液が得られるまで充分に混合した。ガネックス Ｖ
−５１６（ｌ ０ｘＱ）を加えた。ガネックスＶ−５
１６はポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー
５５％およびイソプロパツール４５％からなっていた。
透明な溶液が得られた。
実施例７
エリスロマイシンベース： ２．０％（ｍ／ｖ）はっか
油： １０．０％ イソプロパツール： ８４．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ 酢酸ゲラニルの代わりにはっか油を用いた他は実施例６
と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
油： １０．０％ イソプロパツール： ８４．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ 酢酸ゲラニルの代わりにはっか油を用いた他は実施例６
と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
実施例８〜１５
エリスロマイシンベース： ２．０％（ｍ／ｖ）可塑剤
： １０．０％ イソプロパツール： ８４．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ 酢酸ゲラニルの代わりに下記の可塑剤を用いた他は実施
例６と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
： １０．０％ イソプロパツール： ８４．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ 酢酸ゲラニルの代わりに下記の可塑剤を用いた他は実施
例６と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
ゲラニオール（実施例８）
トランス−シンナムアルデヒド（実施例９）（−）−プ
ロピオン酸カルビル（実施例１０）ｐ−アニスアルデヒ
ド（実施例１１） （−）−酢酸カルビル（実施例１２） ｄ１２−酢酸メチル（実施例＋３） （＝）−ジメドン（実施例１４） シンナミルアルコール（実施例１５） 実施例１６ エリスロマイシンベース： ２．０％（ｍ／ ｖ）酢酸
ゲラニル： ５．０％ イソプロパツール： ８９．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ より少量（５％）の酢酸ゲラニルおよびより多量の溶媒
（８９，５％）を用いた他は実施例６と同様の手順で上
記組成の組成物を得た。
ロピオン酸カルビル（実施例１０）ｐ−アニスアルデヒ
ド（実施例１１） （−）−酢酸カルビル（実施例１２） ｄ１２−酢酸メチル（実施例＋３） （＝）−ジメドン（実施例１４） シンナミルアルコール（実施例１５） 実施例１６ エリスロマイシンベース： ２．０％（ｍ／ ｖ）酢酸
ゲラニル： ５．０％ イソプロパツール： ８９．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ より少量（５％）の酢酸ゲラニルおよびより多量の溶媒
（８９，５％）を用いた他は実施例６と同様の手順で上
記組成の組成物を得た。
実施例１７
エリスロマイシンベース＝ ２．０％（ｍ／ｖ）酢酸ゲ
ラニル、 １．０％ イソプロパツール： ９３．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ より少量（１，０％）の酢酸ゲラニルおよびより多量の
溶媒（９３，５％）を用いた他は実施例６と同様の手順
で上記組成の組成物を得た。
ラニル、 １．０％ イソプロパツール： ９３．５％ ポリビニルピロリドン／ヘキサデセンコポリマー：
５．５％ より少量（１，０％）の酢酸ゲラニルおよびより多量の
溶媒（９３，５％）を用いた他は実施例６と同様の手順
で上記組成の組成物を得た。
実施例１８
エリスロマイシンベース＝ ２，０％（ｍ／ ｖ）ゲラ
ニオール： １０．０％ ガネックス Ｖ〜２１６： ｔｏ、ｏ％２００プルー
フエタノール： ８０．０％ガネックス Ｖ−２１６
はＧＡＦコーポレーション（ウニイン、ニュー・シャー
シー）より市販の樹脂であり、ポリビニルピロリドン／
ヘキサデセンコポリマ−１００％を含有する。エリスロ
マイシンベース（２ｇ）を２００プルーフエタノールと
混合した。ついでゲラニオール（１０ｚ＆）を加え、よ
く混合した。ついでガネックス Ｖ−２１６（１０１Ｑ
）を加え、よく混合した。
ニオール： １０．０％ ガネックス Ｖ〜２１６： ｔｏ、ｏ％２００プルー
フエタノール： ８０．０％ガネックス Ｖ−２１６
はＧＡＦコーポレーション（ウニイン、ニュー・シャー
シー）より市販の樹脂であり、ポリビニルピロリドン／
ヘキサデセンコポリマ−１００％を含有する。エリスロ
マイシンベース（２ｇ）を２００プルーフエタノールと
混合した。ついでゲラニオール（１０ｚ＆）を加え、よ
く混合した。ついでガネックス Ｖ−２１６（１０１Ｑ
）を加え、よく混合した。
実施例１９
エリスロマイシンベース＝ ２．０％（ｍ／ ｖ）ゲラ
ニオール： ５．０％ ガネックス Ｖ−２１６： １０．０％２００プルー
フエタノール： ８５．０％異なる量のゲラニオール
およびエタノールを用いた他は実施例Ｉ８と同様の手順
で上記組成の組成物を得た。
ニオール： ５．０％ ガネックス Ｖ−２１６： １０．０％２００プルー
フエタノール： ８５．０％異なる量のゲラニオール
およびエタノールを用いた他は実施例Ｉ８と同様の手順
で上記組成の組成物を得た。
実施例２０
エリスロマイシンベース＝ ２，０％（ｍ／ｖ）ゲラニ
オール： ５．０％ ガネックス Ｖ−２１６： ５．０％２００プルーフ
エタノール： ９０．０％異なる量のゲラニオール、
ガネックス Ｖ−２１６およびエタノールを用いた他は
実施例１８と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
オール： ５．０％ ガネックス Ｖ−２１６： ５．０％２００プルーフ
エタノール： ９０．０％異なる量のゲラニオール、
ガネックス Ｖ−２１６およびエタノールを用いた他は
実施例１８と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
実施例２１
エリスロマイシンベース： ２．０％（＋ｎ／ｖ）ゲラ
ニオール： １０．０％ ガネックス Ｖ−２１６： ５．０％２００プルーフ
エタノール： ８５．０％異なる量のガネックス Ｖ
−２１６およびエタノールを用いた他は実施例１８と同
様の手順で上記組成の組成物を得た。
ニオール： １０．０％ ガネックス Ｖ−２１６： ５．０％２００プルーフ
エタノール： ８５．０％異なる量のガネックス Ｖ
−２１６およびエタノールを用いた他は実施例１８と同
様の手順で上記組成の組成物を得た。
実施例２２
エリスロマイシンベース： ２．０％（ｍ／ ｖ）ゲラ
ニオール＝ ２．０％ ガネックス Ｖ−２１６： １０．０％２００プルー
フエタノール： ８８．０％異なる量のゲラニオール
およびエタノールを用いた他は実施例１８と同様の手順
で上記組成の組成物を得た。
ニオール＝ ２．０％ ガネックス Ｖ−２１６： １０．０％２００プルー
フエタノール： ８８．０％異なる量のゲラニオール
およびエタノールを用いた他は実施例１８と同様の手順
で上記組成の組成物を得た。
実施例２３
エリスロマイシンベース＝ ２．０％（ｍ／ｖ）ゲラニ
オール： ｉｏ、ｏ％ ガネックス Ｖ−２１６： １０，０％イソプロパツ
ール： ８０．０％ エタノールの代わりにイソプロパツールを用いた他は実
施例Ｉ８と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
オール： ｉｏ、ｏ％ ガネックス Ｖ−２１６： １０，０％イソプロパツ
ール： ８０．０％ エタノールの代わりにイソプロパツールを用いた他は実
施例Ｉ８と同様の手順で上記組成の組成物を得た。
Claims (10)
- （１）下記組成： （ａ）抗菌化合物約０．５〜約１０％ （ｂ）非水溶性ポリマー組成物約１〜約３０％（ｃ）該
ポリマー組成物を可塑化する可塑剤約０．５〜約４０％
および （ｄ）該ポリマー組成物および可塑剤を溶解させる溶媒
約５０〜約９５％ からなり、局所投与した場合に該溶媒が蒸発するかまた
は皮膚内に浸透してポリマー組成物の薄いフィルム層を
形成して該抗菌化合物を皮膚に保持しうる機能を有する
ことを特徴とする、局所投与用抗菌組成物。 - （２）前記可塑剤が、該抗菌化合物の皮膚への浸透を促
進する油である特許請求の範囲第（１）項記載の組成物
。 - （３）前記可塑剤が、はっか油、ユーカリ油、酢酸ゲラ
ニルまたはゲラニオールである特許請求の範囲第（２）
項記載の組成物。 - （４）前記可塑剤を約１〜約１０％含有する特許請求の
範囲第（３）項記載の組成物。 - （５）前記ポリマー組成物が、エチルセルロース、ビニ
ルピロリドン、ポリ（メチルビニルエーテル／マレイン
酸）ポリマー、およびポリビニルピロリドンとヘキサデ
センとのコポリマーよりなる群から選ばれたものである
特許請求の範囲第（１）項記載の組成物。 - （６）前記抗菌化合物がエリスロマイシンである特許請
求の範囲第（１）項記載の組成物。 - （７）下記組成： （ａ）抗菌化合物約０．５〜約１０％ （ｂ）エチルセルロース、ビニルピロリドン、ポリ（メ
チルビニルエーテル／マレイン酸）ポリマー、およびポ
リビニルピロリドンとヘキサデセンとのコポリマーより
なる群から選ばれた非水溶性ポリマー組成物約１〜約３
０％ （ｃ）はっか油、ユーカリ油、酢酸ゲラニルおよびゲラ
ニオールよりなる群から選ばれた、該ポリマー組成物を
可塑化する可塑剤約０．５〜約４０％および （ｄ）該ポリマー組成物および可塑剤を溶解させる溶媒
約５０〜約９５％ からなり、局所投与した場合に該溶媒が蒸発するかまた
は皮膚内に浸透してポリマー組成物の薄いフィルム層を
形成して該抗菌化合物を皮膚に保持しうる機能を有する
ことを特徴とする、局所投与用抗菌組成物。 - （８）下記組成： （ａ）エリスロマイシン約０．５〜約１０％（ｂ）エチ
ルセルロース、ビニルピロリドン、ポリ（メチルビニル
エーテル／マレイン酸）ポリマー、およびポリビニルピ
ロリドンとヘキサデセンとのコポリマーよりなる群から
選ばれた非水溶性ポリマー組成物約１〜約３０％ （ｃ）はっか油、ユーカリ油、酢酸ゲラニルおよびゲラ
ニオールよりなる群から選ばれた、該ポリマー組成物を
可塑化する可塑剤約１〜約１０％および （ｄ）該ポリマー組成物および可塑剤を溶解させる溶媒
約５０〜約９５％ からなり、局所投与した場合に該溶媒が蒸発するかまた
は皮膚内に浸透してポリマー組成物の薄いフィルム層を
形成して該抗菌化合物を皮膚に保持しうる機能を有する
ことを特徴とする、局所投与用抗菌組成物。 - （９）下記組成： （ａ）エリスロマイシン約０．５〜約１０％（ｂ）ポリ
ビニルピロリドンとヘキサデセンとのコポリマー約１〜
約３０％ （ｃ）ゲラニオール約１〜約１０％および （ｄ）エタノール約５０〜約９５％ からなり、局所投与した場合に該溶媒が蒸発するかまた
は皮膚内に浸透してポリマー組成物の薄いフィルム層を
形成して該抗菌化合物を皮膚に保持しうる機能を有する
ことを特徴とする、局所投与用抗菌組成物。 - （１０）前記組成が、エリスロマイシンベース２％（ｍ
／ｖ）、ゲラニオール１０％、コポリマー１０％、およ
び２００プルーフエタノールである特許請求の範囲第（
９）項記載の組成物。
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