JPS6137727A - 下痢の治療に有用な組成物 - Google Patents
下痢の治療に有用な組成物Info
- Publication number
- JPS6137727A JPS6137727A JP15511084A JP15511084A JPS6137727A JP S6137727 A JPS6137727 A JP S6137727A JP 15511084 A JP15511084 A JP 15511084A JP 15511084 A JP15511084 A JP 15511084A JP S6137727 A JPS6137727 A JP S6137727A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- composition
- diarrhea
- dextromethorphan
- antidiarrheal
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
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- Pending
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- Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は下痢の対症療法ＶｃＭいられる組成物に関する
。より詳細には、本発明は下痢の徴候および症状を一時
的に軽減させるために用いられる組成物に関する。
。より詳細には、本発明は下痢の徴候および症状を一時
的に軽減させるために用いられる組成物に関する。
下痢は、便通が異常に頻繁に起こり、−日の総量が異常
に多く、排泄物が水様、泡沫性、粘液性または血液を含
む場合にみられる。これらの結腸機能障害はささいな障
害に起因するものでおるかも知れないし、あるいはｌ大
な障害に起因するものであるかも知れない。またあらゆ
る年令の人々に頻繁に起こる。しばしば腹部の不快感が
先行し、続いて痛みを伴う肛門 、すなわち下痢性の
便通が起こるであろう。下痢の原因には、不適切な食事
、薬剤、細菌または寄生虫の感染または侵入、器管性疾
患、全身性疾患、あるいは性格および感情の障害が含ま
れる。
に多く、排泄物が水様、泡沫性、粘液性または血液を含
む場合にみられる。これらの結腸機能障害はささいな障
害に起因するものでおるかも知れないし、あるいはｌ大
な障害に起因するものであるかも知れない。またあらゆ
る年令の人々に頻繁に起こる。しばしば腹部の不快感が
先行し、続いて痛みを伴う肛門 、すなわち下痢性の
便通が起こるであろう。下痢の原因には、不適切な食事
、薬剤、細菌または寄生虫の感染または侵入、器管性疾
患、全身性疾患、あるいは性格および感情の障害が含ま
れる。
デキストロメトルファンはこれまで鎮咳系として用いら
れている古くから知られた化合物である。
れている古くから知られた化合物である。
これは鎮咳用の各種６店頭売買”（ＯＴＯ）および処方
（Ｒｘ ）医薬品−の形で、一般に臭化水素酸塩として
市販されている。
（Ｒｘ ）医薬品−の形で、一般に臭化水素酸塩として
市販されている。
米国特許第４，３１６，４９３号明細書（本出願人によ
る）に扛、デキストロメトルファンが痛みを一時的に軽
減するのに有用であると記載されている。この知見の科
学的根拠は、完全には理解されていないがデキストロメ
トルファンが痛みに伴うエンセフアリ／受容体に作用す
ることであると考えられている。
る）に扛、デキストロメトルファンが痛みを一時的に軽
減するのに有用であると記載されている。この知見の科
学的根拠は、完全には理解されていないがデキストロメ
トルファンが痛みに伴うエンセフアリ／受容体に作用す
ることであると考えられている。
本発明は、下痢止めとして有効な量のデキストロメトル
ファンもしくはその薬剤学的に受容できる塩および薬剤
学的に受容できるキャリヤーからなる、ヒトにおける下
痢の徴候および症状を一時的に軽減させるために有用な
組成物からなる。
ファンもしくはその薬剤学的に受容できる塩および薬剤
学的に受容できるキャリヤーからなる、ヒトにおける下
痢の徴候および症状を一時的に軽減させるために有用な
組成物からなる。
デキストロメトルファン（４−３−メトキシ−Ｎ−メチ
ルモルフィナン）は当技術分野で鎮咳薬として周知であ
り、市販されている。たとえば米国特許第２，６７６，
１７７号およびハフリンガ−ら、Ｅｅｌｖ、Ｏｈｉｍ、
Ａｃｔａ ３９ 、２０５３ （１９５，６）参照。デ
キストロメトルファンの臭化水素酸基線店頭販売（ＯＴ
Ｏ）経口投与用鎮咳薬として商業的に広く用いられてい
る。これはまた、鎮咳某として抗ヒスタミン栗および充
血除去薬（ｄｅｃｏｎｇｅｓｔａｎｔ）と組合せて、寒
冒治療薬用処方（Ｒｘ ’）医薬品としても用いられる
。
ルモルフィナン）は当技術分野で鎮咳薬として周知であ
り、市販されている。たとえば米国特許第２，６７６，
１７７号およびハフリンガ−ら、Ｅｅｌｖ、Ｏｈｉｍ、
Ａｃｔａ ３９ 、２０５３ （１９５，６）参照。デ
キストロメトルファンの臭化水素酸基線店頭販売（ＯＴ
Ｏ）経口投与用鎮咳薬として商業的に広く用いられてい
る。これはまた、鎮咳某として抗ヒスタミン栗および充
血除去薬（ｄｅｃｏｎｇｅｓｔａｎｔ）と組合せて、寒
冒治療薬用処方（Ｒｘ ’）医薬品としても用いられる
。
デキストロメトルファンは本発明において患者の年齢お
よび治療すべき下痢の程度に応じて約５〜１０００！、
好ましくは約ｌθ〜約５００１１Ｆ１７）−日量で用い
ることができる。ヒトに適した一般的一日量は約１０〜
約３００ｇ９、好ましくは約２０〜２００ｗｆである。
よび治療すべき下痢の程度に応じて約５〜１０００！、
好ましくは約ｌθ〜約５００１１Ｆ１７）−日量で用い
ることができる。ヒトに適した一般的一日量は約１０〜
約３００ｇ９、好ましくは約２０〜２００ｗｆである。
たとえば成人において下痢に伴う徴候および症状を一時
的に軽減させるのに有効なデキストロメトルファン臭化
水素酸塩の一般的用量は１日当り約２０〜約５０岬であ
り、これを等量ずつ１〜４回にわけて投与する。
的に軽減させるのに有効なデキストロメトルファン臭化
水素酸塩の一般的用量は１日当り約２０〜約５０岬であ
り、これを等量ずつ１〜４回にわけて投与する。
治療用としてデキストロメトルファンは普通は塩基の形
で、または薬剤学的に受容できる酸との付加塩の形で、
それらの薬剤学的キャリヤーと共に薬剤組成物として投
与されるであろう。この種の付加塩には塩酸、臭化水素
酸、ヨウ化水素酸、硫酸およびマレイン敗、好ましくは
臭化水素酸とのものが含まれる。
で、または薬剤学的に受容できる酸との付加塩の形で、
それらの薬剤学的キャリヤーと共に薬剤組成物として投
与されるであろう。この種の付加塩には塩酸、臭化水素
酸、ヨウ化水素酸、硫酸およびマレイン敗、好ましくは
臭化水素酸とのものが含まれる。
下痢の治療に有用であることが知られている薬理活性を
もつ他の化合物が、たとえばカオリン、ペクチン、細菌
培養物、たとえばアシドフィルス菌（Ｌａｃｔｏｂａｃ
ｉｌｌｕｓ ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ ）およびブルガ
リア菌（Ｌ 、 ｂｕｌｇａｒｉｃｕｓ ） 、次サリ
チル酸ビスマス、次硝酸ビスマス、および水酸化カルシ
ウムおよびアタパルジャイトを含む組成物中に場合によ
り含有されていてもよい。有利に社上記組成物は希望す
る投与様式に適した用量単位剤形、たとえば錠剤、カプ
セル剤、持効性剤、経口懸濁剤として、または普通のも
しくは持効性の局所投与に適した処方で調製されるであ
ろう。
もつ他の化合物が、たとえばカオリン、ペクチン、細菌
培養物、たとえばアシドフィルス菌（Ｌａｃｔｏｂａｃ
ｉｌｌｕｓ ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ ）およびブルガ
リア菌（Ｌ 、 ｂｕｌｇａｒｉｃｕｓ ） 、次サリ
チル酸ビスマス、次硝酸ビスマス、および水酸化カルシ
ウムおよびアタパルジャイトを含む組成物中に場合によ
り含有されていてもよい。有利に社上記組成物は希望す
る投与様式に適した用量単位剤形、たとえば錠剤、カプ
セル剤、持効性剤、経口懸濁剤として、または普通のも
しくは持効性の局所投与に適した処方で調製されるであ
ろう。
上記薬剤組成物は経口用に適した形、たとえば錠剤、ト
ローチ、水性もしくは油性の懸濁剤、分散可能な散剤も
しくは顆粒剤、乳剤、硬質もしくは軟質のカプセル剤、
またはシロップ剤もしくはエリキシル剤であってもよい
。経口用組成物は薬剤組成物の製造技術の分野で既知の
いかなる方法によっても製造することができ、この種の
組成物は薬剤学的に風雅な、かつ口に合う製剤を得るた
めに甘味剤、芳香剤、着色剤および防腐薬よりなる群か
ら選ばれる物質１種または２種以上を含有していてもよ
い。錠剤は、錠剤の製造に適した無毒性の薬剤学的に受
容できる賦形剤と混合して有効成分を含有する。これら
の賦形剤は不活性の希釈剤、たとえば炭酸カルシウム、
炭酸ナトリウム、乳糖、リン酸カルシウム、またはリン
酸ナトリウム；顆粒化剤および理解剤、たとえばとうも
ろこし澱粉またはアルギン酸；結合剤、たとえば澱粉、
ゼラチンまたはアラビアゴム；ならびに滑沢剤、たとえ
ばステアリン酸マグネシウムまたはステアリン酸である
。錠剤はコーチングされていなくてもよく、するいは既
知の方法でコーチングして胃腸管内での理解および吸収
を遅延させ、これにより長期間にわたる持効作用を与え
ることもできる。
ローチ、水性もしくは油性の懸濁剤、分散可能な散剤も
しくは顆粒剤、乳剤、硬質もしくは軟質のカプセル剤、
またはシロップ剤もしくはエリキシル剤であってもよい
。経口用組成物は薬剤組成物の製造技術の分野で既知の
いかなる方法によっても製造することができ、この種の
組成物は薬剤学的に風雅な、かつ口に合う製剤を得るた
めに甘味剤、芳香剤、着色剤および防腐薬よりなる群か
ら選ばれる物質１種または２種以上を含有していてもよ
い。錠剤は、錠剤の製造に適した無毒性の薬剤学的に受
容できる賦形剤と混合して有効成分を含有する。これら
の賦形剤は不活性の希釈剤、たとえば炭酸カルシウム、
炭酸ナトリウム、乳糖、リン酸カルシウム、またはリン
酸ナトリウム；顆粒化剤および理解剤、たとえばとうも
ろこし澱粉またはアルギン酸；結合剤、たとえば澱粉、
ゼラチンまたはアラビアゴム；ならびに滑沢剤、たとえ
ばステアリン酸マグネシウムまたはステアリン酸である
。錠剤はコーチングされていなくてもよく、するいは既
知の方法でコーチングして胃腸管内での理解および吸収
を遅延させ、これにより長期間にわたる持効作用を与え
ることもできる。
経口用製剤は硬質ゼラチンカプセル剤として提供されて
いてもよく、この場合は有効成分を不活性の固体希釈剤
、たとえば炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはカ
オリンと混合する。あるいは軟質ゼラチンカプセル剤と
して提供されてもよく、この場合は有効成分を油性媒質
、たとえば落花生油、流動パラフィンまたはオリーブ油
と混合する。
いてもよく、この場合は有効成分を不活性の固体希釈剤
、たとえば炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはカ
オリンと混合する。あるいは軟質ゼラチンカプセル剤と
して提供されてもよく、この場合は有効成分を油性媒質
、たとえば落花生油、流動パラフィンまたはオリーブ油
と混合する。
水性懸濁剤は有効成分を水性懸濁剤の製造に適した賦形
剤と混合して含有する。この種の賦形剤は懸濁化剤、た
とえばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチル
セルロース、ヒドロキシグロビルメチルセルロース、ア
ルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカ
ントゴム、およびアラビアゴムである。分散剤または湿
潤剤は天然のリン脂質、たとえばレシチンであってもよ
く、あるいはアルキレンオキシドと脂肪酸の縮合生成物
たとえばポリオキシエチレンステアレート、するいはエ
チレンオキシドと長鎖脂肪族アルコ−、ルの縮合生成物
たとえばヘプタデカエチレンオキシセタノール、あるい
はエチレンオキシドと脂肪酸およびヘキシトールから誘
導される部分エステルとの縮合生成物たとえばポリオキ
シエチレンソルビトールモノオレエート、あるいはエチ
レンオキシドと脂肪酸および無水へキシトールから誘導
される部分エステルとの縮合生成物たとえばポリオキシ
エチレンソルビタンモノオレエートであってもよい。こ
れらの水性懸濁剤は１種または２種以上の防腐薬、たと
えばｐ−ヒドロキシ安息香酸エチルまたは−ｎ−グロビ
ル、１種または２種以上の着色剤、１種または２種以上
の芳香剤、ならびに１種または２種以上の甘味剤、たと
えばショ糖、サッカリンまたはサイクラミン酸ナトリウ
ムもしくは−カルシウムを含有してもよい。
剤と混合して含有する。この種の賦形剤は懸濁化剤、た
とえばカルボキシメチルセルロースナトリウム、メチル
セルロース、ヒドロキシグロビルメチルセルロース、ア
ルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカ
ントゴム、およびアラビアゴムである。分散剤または湿
潤剤は天然のリン脂質、たとえばレシチンであってもよ
く、あるいはアルキレンオキシドと脂肪酸の縮合生成物
たとえばポリオキシエチレンステアレート、するいはエ
チレンオキシドと長鎖脂肪族アルコ−、ルの縮合生成物
たとえばヘプタデカエチレンオキシセタノール、あるい
はエチレンオキシドと脂肪酸およびヘキシトールから誘
導される部分エステルとの縮合生成物たとえばポリオキ
シエチレンソルビトールモノオレエート、あるいはエチ
レンオキシドと脂肪酸および無水へキシトールから誘導
される部分エステルとの縮合生成物たとえばポリオキシ
エチレンソルビタンモノオレエートであってもよい。こ
れらの水性懸濁剤は１種または２種以上の防腐薬、たと
えばｐ−ヒドロキシ安息香酸エチルまたは−ｎ−グロビ
ル、１種または２種以上の着色剤、１種または２種以上
の芳香剤、ならびに１種または２種以上の甘味剤、たと
えばショ糖、サッカリンまたはサイクラミン酸ナトリウ
ムもしくは−カルシウムを含有してもよい。
水の添加により水性懸濁剤を製造するのに適した分散可
能な散剤および顆粒剤は、分散もしくは湿潤剤、懸濁化
剤、および１種もしくは２種以上の防腐薬と混合して有
効成分を供給する。適切な分散もしくは湿潤剤および懸
濁化剤は、すてに先きに述べたものにより例示される。
能な散剤および顆粒剤は、分散もしくは湿潤剤、懸濁化
剤、および１種もしくは２種以上の防腐薬と混合して有
効成分を供給する。適切な分散もしくは湿潤剤および懸
濁化剤は、すてに先きに述べたものにより例示される。
他の賦形剤、たとえば甘味剤、芳香剤訃よび着色剤が存
在してもよい。
在してもよい。
シロップ剤およびエリキシル剤は、甘味剤たとえばグリ
セリン、ソルビトールまたはショ糖と共に処方すること
ができる。この種の処方には粘滑剤、防腐薬、芳香剤お
よび着色剤が含まれていてもよい。
セリン、ソルビトールまたはショ糖と共に処方すること
ができる。この種の処方には粘滑剤、防腐薬、芳香剤お
よび着色剤が含まれていてもよい。
上記の薬剤組成物は、組成物１００ｘ量部当たり５〜９
５重量部の有効成分、好ましくは２５〜８５重量部の有
効成分が存在するように打錠し、あるいは他の形で処方
することができる。用量単位剤形は一般に前記の有効成
分約１０〜約５００岬を含有するであろう。
５重量部の有効成分、好ましくは２５〜８５重量部の有
効成分が存在するように打錠し、あるいは他の形で処方
することができる。用量単位剤形は一般に前記の有効成
分約１０〜約５００岬を含有するであろう。
以上の処方に関する考察から、本発明の組成物を経口投
与するのが好ましいことは明らかである。
与するのが好ましいことは明らかである。
ここに記載した知見の科学的根拠は完全には理解されて
いないが、デキストロメトルファンは体内における、特
に胃腸領域における特定のエンセファリン受容体に作用
することによりその下痢止め作用を与えることができる
と考えられる。エンセファリン受容体は胃腸管の運動過
剰およびこれに伴う窮迫、すなわち下痢の原因的因子を
伴うと考えられている。
いないが、デキストロメトルファンは体内における、特
に胃腸領域における特定のエンセファリン受容体に作用
することによりその下痢止め作用を与えることができる
と考えられる。エンセファリン受容体は胃腸管の運動過
剰およびこれに伴う窮迫、すなわち下痢の原因的因子を
伴うと考えられている。
手続補正書
昭和５９年？月ノρ日
２、発明の名称
下痢の治療に有用な組成物
６、補正をする者
事件との関係 特許出願人
住所
４、代理人
６、補正の内容
（１）明細書第９頁末行の「考えられている。」を次の
とおり補正する。
とおり補正する。
「考えられている。
実施例
６年間神経性下痢疾患症状を有する患者（Ｎ、Ｌ、）ニ
対し、１回４０■のデキストロメトルファンを１日４回
づつ投与することにより、６週間かけて二重盲検法で効
果を調べた。その結果投与前２週間の無治療期間に比べ
て、この患者は下痢症状の改善および腹痛の軽減を認め
た。このような著効は過去に他の薬剤では得られなかっ
たものである。
対し、１回４０■のデキストロメトルファンを１日４回
づつ投与することにより、６週間かけて二重盲検法で効
果を調べた。その結果投与前２週間の無治療期間に比べ
て、この患者は下痢症状の改善および腹痛の軽減を認め
た。このような著効は過去に他の薬剤では得られなかっ
たものである。
ナオ、デキストロメトルファンは、上記著効ツタめ、米
国ＦＤＡの特別規定の下でさらに試験されている。」 以 上
国ＦＤＡの特別規定の下でさらに試験されている。」 以 上
Claims (3)
- （１）下痢止めとして有効な量のデキストロメトルフア
ンもしくはその薬剤学的に受容できる塩および薬剤学的
に受容できるキャリヤーからなる、ヒトにおける下痢の
徴候および症状を一時的に軽減させるために有用な組成
物。 - （２）薬理活性をもつ他の下痢止め成分少なくとも１種
を含有する、特許請求の範囲第１項記載の組成物。 - （３）薬理活性をもつ他の下痢止め成分少なくとも１種
が、カオリン、ペクチン、アシドフイルス菌（Ｌａｃｔ
ｏｂａｃｉｌｌｕｓ ａｃｉｄｏｐｈｉｌｕｓ）培養物
、ブルガリア菌（Ｌａｃｔｏｂａｃｉｌｌｕｓ ｂｕｌ
ｇａｒｉｃｕｓ）培養物、次サリチル酸ビスマス、次硝
酸ビスマス、水酸化カルシウムまたはアタパルジヤイト
から選ばれる、特許請求の範囲第１項記載の組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15511084A JPS6137727A (ja) | 1984-07-25 | 1984-07-25 | 下痢の治療に有用な組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15511084A JPS6137727A (ja) | 1984-07-25 | 1984-07-25 | 下痢の治療に有用な組成物 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6137727A true JPS6137727A (ja) | 1986-02-22 |
Family
ID=15598813
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15511084A Pending JPS6137727A (ja) | 1984-07-25 | 1984-07-25 | 下痢の治療に有用な組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6137727A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007325565A (ja) * | 2006-06-09 | 2007-12-20 | Kubota Corp | 乗用型田植機 |
-
1984
- 1984-07-25 JP JP15511084A patent/JPS6137727A/ja active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2007325565A (ja) * | 2006-06-09 | 2007-12-20 | Kubota Corp | 乗用型田植機 |
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