JPS61134314A - 獣医薬鎮静鎮痛剤 - Google Patents
獣医薬鎮静鎮痛剤Info
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- JPS61134314A JPS61134314A JP60272380A JP27238085A JPS61134314A JP S61134314 A JPS61134314 A JP S61134314A JP 60272380 A JP60272380 A JP 60272380A JP 27238085 A JP27238085 A JP 27238085A JP S61134314 A JPS61134314 A JP S61134314A
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- sedative
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- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
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- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
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- Transition And Organic Metals Composition Catalysts For Addition Polymerization (AREA)
- Photoreceptors In Electrophotography (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は、式（１）：
であられされる４−〔（α −メチル）−２，３−ジメ
チルベンジル）イミダゾールを有効成分として含有して
なる獣医薬鎮静鎮痛剤に関する。
チルベンジル）イミダゾールを有効成分として含有して
なる獣医薬鎮静鎮痛剤に関する。
式（１）であられされる４−（（α −メチル）−２，
３−ジメチルベンジル）イミダゾールは、ヨーロッパ特
許公開第７２６１５号公報に抗高血圧症剤として開示さ
れている。
３−ジメチルベンジル）イミダゾールは、ヨーロッパ特
許公開第７２６１５号公報に抗高血圧症剤として開示さ
れている。
４−（２，３−ジメチルベンジル〕イミダゾールすなわ
ちブトミジンは、ウマおよびウシにおいて鎮静および鎮
痛作用を有する知られた化合物である。ブトミジンは薬
理学的抑制剤 （ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｒｅｓｔｒａｉｎ
ｔ）として獣医薬に用いられ、その際、動物は研究する
前、治療する前または難しい手術をする前に鎮静される
。
ちブトミジンは、ウマおよびウシにおいて鎮静および鎮
痛作用を有する知られた化合物である。ブトミジンは薬
理学的抑制剤 （ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｒｅｓｔｒａｉｎ
ｔ）として獣医薬に用いられ、その際、動物は研究する
前、治療する前または難しい手術をする前に鎮静される
。
たとえ小さな外科手術でさえも鎮静剤を用いることなし
には行なうことができない。
には行なうことができない。
ブトミジンのウマおよびウシにおける作用は、文献、た
とえばオー・バイニオ（０，Ｖａｉｎｉｏ）の［ブトミ
ジン ハイドロクロライドーア ノープル イミダゾー
ル−タイプ セダテイプーアナルジエシック（Ｄｅｔｏ
ｓｉｄｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ−ａｎｏｖ
ｅｌ １ｌｉｄａＺＯ１６−ｔＶＤｅ ５ｅｄａｔｒＶ
ｅ−ａｎａＩＱｅｓｊｃ）Ｊ（ファルマコロギー エ
トキシコロギー ベテリネーア（Ｐｈａｒｓａｃｏｌｏ
ｇｉｅ ｅｔ ＴｏｘｉｃｏｌｏｇｉｅＶｅｔｅｒｉｎ
ａｉｒｅｓ） 、ＩＮＲＡ Ｐｕｂｌ、パリ、１９８２
年、レフ口−り ド イインラ（Ｌｅｓ Ｃｏ１１ｏｑ
ｕｅｓ ｄｅ１’ＩＮＲＡ） 、ｎｏ ８）に記載され
テイル。
とえばオー・バイニオ（０，Ｖａｉｎｉｏ）の［ブトミ
ジン ハイドロクロライドーア ノープル イミダゾー
ル−タイプ セダテイプーアナルジエシック（Ｄｅｔｏ
ｓｉｄｉｎｅ ｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ−ａｎｏｖ
ｅｌ １ｌｉｄａＺＯ１６−ｔＶＤｅ ５ｅｄａｔｒＶ
ｅ−ａｎａＩＱｅｓｊｃ）Ｊ（ファルマコロギー エ
トキシコロギー ベテリネーア（Ｐｈａｒｓａｃｏｌｏ
ｇｉｅ ｅｔ ＴｏｘｉｃｏｌｏｇｉｅＶｅｔｅｒｉｎ
ａｉｒｅｓ） 、ＩＮＲＡ Ｐｕｂｌ、パリ、１９８２
年、レフ口−り ド イインラ（Ｌｅｓ Ｃｏ１１ｏｑ
ｕｅｓ ｄｅ１’ＩＮＲＡ） 、ｎｏ ８）に記載され
テイル。
（発明が解決しようとする問題点）
鎮静鎮痛剤はまた、イヌ、ネコおよびその他の小動物の
治療におシ）ソ薬理学的抑制剤として働くことが非常に
強く要求される。本発明者らはブトミジンをそれらの動
物について試験したが、何の有用な効果もえられなかっ
た。
治療におシ）ソ薬理学的抑制剤として働くことが非常に
強く要求される。本発明者らはブトミジンをそれらの動
物について試験したが、何の有用な効果もえられなかっ
た。
Ｃ問題点を解決するための・手段）
本発明者らは今や驚くべきことに、ブトミジンの類似化
合物である式（Ｉ）であられされる４−〔（α −メチ
ル）−２，３−ジメチルベンジル〕イミダゾールが、と
りわけイヌやネコのような小動物、またたとえばモルモ
ットやウサギの治療に鎮静鎮痛剤として非常に有効であ
ることを見出した。
合物である式（Ｉ）であられされる４−〔（α −メチ
ル）−２，３−ジメチルベンジル〕イミダゾールが、と
りわけイヌやネコのような小動物、またたとえばモルモ
ットやウサギの治療に鎮静鎮痛剤として非常に有効であ
ることを見出した。
式（りの化合物を１０〜ｉｅｏμｇ／Ｋｙ＜イヌおよび
ネコのばあい）もしくは２００〜４００μｇ／Ｋｓ（モ
ルモットおよびウサギのばあい）の投与量で筋、内向も
しくは静脈内投与すると、筋肉内投与のばあいは投与２
〜１０分後に、静脈内投与のばあいには投与０．５〜１
分後に鎮静作用がひきおこされる。該作用の強度および
持続時間はともに明らかに投与量に依存しており、高投
与量は、そのあいだに音、痛みなどの外部刺激に対して
動物が反応しなくなる催眠作用を有している。作用の持
続時間はイヌでは約１〜４時間であり、ネコでは約０．
５〜２時間である。鎮静作用は、とりわけ高投与量にお
いて鎮痛作用をともなう。
ネコのばあい）もしくは２００〜４００μｇ／Ｋｓ（モ
ルモットおよびウサギのばあい）の投与量で筋、内向も
しくは静脈内投与すると、筋肉内投与のばあいは投与２
〜１０分後に、静脈内投与のばあいには投与０．５〜１
分後に鎮静作用がひきおこされる。該作用の強度および
持続時間はともに明らかに投与量に依存しており、高投
与量は、そのあいだに音、痛みなどの外部刺激に対して
動物が反応しなくなる催眠作用を有している。作用の持
続時間はイヌでは約１〜４時間であり、ネコでは約０．
５〜２時間である。鎮静作用は、とりわけ高投与量にお
いて鎮痛作用をともなう。
弐Ｈの化合物は鎮静作用および鎮痛作用の両方を有して
おり１８式（Ｉ）の化合物の両作用は、鎮静剤として小
動物の治療に一般に用いられる知られた化合物であるキ
シラジン（ｘｙｔａｚｔｎｅ）の作用よりも明らかにす
ぐれている。
おり１８式（Ｉ）の化合物の両作用は、鎮静剤として小
動物の治療に一般に用いられる知られた化合物であるキ
シラジン（ｘｙｔａｚｔｎｅ）の作用よりも明らかにす
ぐれている。
本発明の式（Ｉ）の化合物の鎮静作用および鎮痛作用を
キシラジンと比較して試験した。試験は１群あたり６匹
のピーグル大を用い式（１）の化合物およびキシラジン
のそれぞれの筋肉内および静脈内の異なる投与量を用い
て行ない、研究はクロスｔ−バーデザイン（ｃｒｏｓｓ
−ｏｖｅｒ−ｄｅｓｉｇｎ）を用いて行なった。
キシラジンと比較して試験した。試験は１群あたり６匹
のピーグル大を用い式（１）の化合物およびキシラジン
のそれぞれの筋肉内および静脈内の異なる投与量を用い
て行ない、研究はクロスｔ−バーデザイン（ｃｒｏｓｓ
−ｏｖｅｒ−ｄｅｓｉｇｎ）を用いて行なった。
式（Ｉ）の化合物およびキシラジンを投与したばあいの
音に対する反応を試験した。結果を第１表に示す。
音に対する反応を試験した。結果を第１表に示す。
式［１）の化合物およびキシラジンを投与したばあいの
鎮静作用の持続時間について試験した。
鎮静作用の持続時間について試験した。
結果を第２表に示す。
式（Ｉ）の化合物およびキシラジンを投与したばあいの
鎮静作用の最初の兆候について試験した。
鎮静作用の最初の兆候について試験した。
結果を第３表に示す。
式（１）の化合物およびキシラジンを投与したばあいの
鎮静作用を評価した。結果を第４表に示す。
鎮静作用を評価した。結果を第４表に示す。
Ｃ以下余白〕
式（Ｉ）の化合物およびキシラジンを投与したばあいの
鎮痛作用を評価した。結果を第５表に示す。
鎮痛作用を評価した。結果を第５表に示す。
式＋１１の化合物およびキシラジンを投与したばあいの
最大作用のあいだの動物の姿勢 （ｐｏｓｉｔｉｏｎ）について試験した。結果を第６表
に示す。
最大作用のあいだの動物の姿勢 （ｐｏｓｉｔｉｏｎ）について試験した。結果を第６表
に示す。
〔以下余白〕
式（Ｉ）の化合物の急性産性をマウスについて調−べた
ところ、静脈内投与でのＬＤ５０値は４０１Ｑ／に９で
あった。
ところ、静脈内投与でのＬＤ５０値は４０１Ｑ／に９で
あった。
なお式＋１）の化合物の好ましい投与量は、静脈内投与
および筋肉内投与のいずれのば菖いもつきのとおりであ
る。
および筋肉内投与のいずれのば菖いもつきのとおりであ
る。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 有効成分として４−〔（α−メチル）−２，３−ジ
メチルベンジル〕イミダゾールを含有してなる獣医薬鎮
静鎮痛剤。 ２ イヌ、ネコ、モルモット、ウサギなどの小動物の治
療に用いられる特許請求の範囲第１項記載の獣医薬鎮静
鎮痛剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FI844786A FI844786A0 (fi) | 1984-12-04 | 1984-12-04 | Terapeutiskt utnyttjbar foerening. |
| FI844786 | 1984-12-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61134314A true JPS61134314A (ja) | 1986-06-21 |
| JPH0465050B2 JPH0465050B2 (ja) | 1992-10-16 |
Family
ID=8520010
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60272380A Granted JPS61134314A (ja) | 1984-12-04 | 1985-12-03 | 獣医薬鎮静鎮痛剤 |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4670455A (ja) |
| EP (1) | EP0187471B1 (ja) |
| JP (1) | JPS61134314A (ja) |
| AT (1) | ATE65694T1 (ja) |
| AU (1) | AU572364B2 (ja) |
| DE (1) | DE3583670D1 (ja) |
| DK (1) | DK163960C (ja) |
| FI (1) | FI844786A0 (ja) |
| IE (1) | IE58269B1 (ja) |
| NZ (1) | NZ213604A (ja) |
| ZA (1) | ZA858416B (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63135330A (ja) * | 1986-11-11 | 1988-06-07 | ファルモス−ユヒチュメ・オユ | 不安症治療剤 |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2206880B (en) | 1987-07-16 | 1991-04-24 | Farmos Oy | Optical isomers of an imidazole derivative |
| GB2215206B (en) * | 1988-02-29 | 1991-07-03 | Farmos Oy | 4-substituted imidazole derivatives useful in perioperative care |
| US5344840A (en) * | 1988-02-29 | 1994-09-06 | Orion-Yhtyma Oy | 4-substituted imidazole derivatives useful in perioperative care |
| US5124157A (en) * | 1989-08-18 | 1992-06-23 | Cygnus Therapeutic Systems | Method and device for administering dexmedetomidine transdermally |
| AR015744A1 (es) * | 1998-04-01 | 2001-05-16 | Orion Corp | Uso de dexmedetomidina para sedacion en terapia intensiva |
| FI20041425A0 (fi) * | 2004-11-05 | 2004-11-05 | Orion Corp | Transmukosaalinen veterinäärinen koostumus |
| US7795263B2 (en) * | 2008-07-08 | 2010-09-14 | Wildlife Laboratories, Inc. | Pharmaceutical combination for and method of anesthetizing and immobilizing non-domesticated mammals |
| WO2010065547A1 (en) * | 2008-12-01 | 2010-06-10 | Map Pharmaceuticals, Inc. | Inhalation delivery methods and devices |
| WO2010074753A1 (en) | 2008-12-23 | 2010-07-01 | Map Pharmaceuticals, Inc. | Inhalation devices and related methods for administration of sedative hypnotic compounds |
| US20130096170A1 (en) | 2011-10-14 | 2013-04-18 | Hospira, Inc. | Methods of treating pediatric patients using dexmedetomidine |
| WO2013069025A1 (en) | 2011-11-11 | 2013-05-16 | Neon Laboratories Ltd. | "process for the preparation of dexmedetomidine" |
| US8242158B1 (en) | 2012-01-04 | 2012-08-14 | Hospira, Inc. | Dexmedetomidine premix formulation |
| US20150098997A1 (en) | 2013-10-07 | 2015-04-09 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Methods and Compositions for Treating Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Anxiety and Insomnia Using Dexmedetomidine Transdermal Compositions |
| ES2847936T3 (es) | 2013-10-07 | 2021-08-04 | Teikoku Pharma Usa Inc | Métodos y composiciones para el suministro transdérmico de una cantidad no sedante de dexmedetomidina |
| WO2015054058A1 (en) | 2013-10-07 | 2015-04-16 | Teikoku Pharma Usa, Inc. | Dexmedetomidine Transdermal Delivery Devices and Methods for Using the Same |
| US9717796B1 (en) | 2016-04-20 | 2017-08-01 | Slypharma, Llc | Heat sterilizeable, premixed, ready to use dexmedetomidine solution packaged in a flexible plastic container |
| MX2019007923A (es) | 2016-12-31 | 2019-09-10 | Bioxcel Therapeutics Inc | Uso de dexmedetomidina sublingual para el tratamiento de la agitacion. |
| CN115154440A (zh) | 2018-06-27 | 2022-10-11 | 比奥克斯塞尔医疗股份有限公司 | 含右美托咪定的膜制剂及其制造方法 |
| US11160791B2 (en) | 2018-11-01 | 2021-11-02 | Medefil, Inc. | Dexmedetomidine injection premix formulation in ready to use (RTU) bags |
| MX2022000709A (es) | 2019-07-19 | 2022-05-19 | Bioxcel Therapeutics Inc | Regimenes de tratamiento con dexmedetomidina no sedante. |
| US11806334B1 (en) | 2023-01-12 | 2023-11-07 | Bioxcel Therapeutics, Inc. | Non-sedating dexmedetomidine treatment regimens |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2092569B (en) * | 1981-02-05 | 1984-09-19 | Farmos Oy | Substituted imidazole derivatives and their preparation and use |
| GB2096987B (en) * | 1981-04-22 | 1984-04-04 | Farmos Oy | Substituted imidazole and imidazole derivatives and their preparation and use |
| GB2101114B (en) * | 1981-07-10 | 1985-05-22 | Farmos Group Ltd | Substituted imidazole derivatives and their preparation and use |
| CA1212115A (en) * | 1982-08-14 | 1986-09-30 | Peter B. Thorogood | Imidazole derivatives and salts thereof, their synthesis, and pharmaceutical formulations |
-
1984
- 1984-12-04 FI FI844786A patent/FI844786A0/fi not_active Application Discontinuation
-
1985
- 1985-09-25 NZ NZ213604A patent/NZ213604A/xx unknown
- 1985-11-01 ZA ZA858416A patent/ZA858416B/xx unknown
- 1985-11-05 DK DK508985A patent/DK163960C/da not_active IP Right Cessation
- 1985-11-15 AU AU49971/85A patent/AU572364B2/en not_active Expired
- 1985-12-02 AT AT85308748T patent/ATE65694T1/de not_active IP Right Cessation
- 1985-12-02 DE DE8585308748T patent/DE3583670D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1985-12-02 IE IE302485A patent/IE58269B1/en not_active IP Right Cessation
- 1985-12-02 EP EP85308748A patent/EP0187471B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1985-12-03 JP JP60272380A patent/JPS61134314A/ja active Granted
- 1985-12-03 US US06/804,197 patent/US4670455A/en not_active Expired - Lifetime
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63135330A (ja) * | 1986-11-11 | 1988-06-07 | ファルモス−ユヒチュメ・オユ | 不安症治療剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0187471A2 (en) | 1986-07-16 |
| DK508985A (da) | 1986-06-05 |
| FI844786A0 (fi) | 1984-12-04 |
| EP0187471A3 (en) | 1988-09-14 |
| EP0187471B1 (en) | 1991-07-31 |
| DK163960C (da) | 1992-09-21 |
| DK508985D0 (da) | 1985-11-05 |
| US4670455A (en) | 1987-06-02 |
| AU4997185A (en) | 1986-06-12 |
| NZ213604A (en) | 1988-09-29 |
| DE3583670D1 (de) | 1991-09-05 |
| DK163960B (da) | 1992-04-27 |
| AU572364B2 (en) | 1988-05-05 |
| ZA858416B (en) | 1986-07-30 |
| ATE65694T1 (de) | 1991-08-15 |
| IE853024L (en) | 1986-06-04 |
| IE58269B1 (en) | 1993-08-25 |
| JPH0465050B2 (ja) | 1992-10-16 |
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Legal Events
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