JPS58103314A - 錠剤形のグア−粉経口投与剤及びその製法 - Google Patents
錠剤形のグア−粉経口投与剤及びその製法Info
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- JPS58103314A JPS58103314A JP57206257A JP20625782A JPS58103314A JP S58103314 A JPS58103314 A JP S58103314A JP 57206257 A JP57206257 A JP 57206257A JP 20625782 A JP20625782 A JP 20625782A JP S58103314 A JPS58103314 A JP S58103314A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はグアー粉（Ｇｕａｒ−Ｍθｈ１）の経口投与剤
及びその製法に関する。
及びその製法に関する。
グアー粉（グアーゴム）ハ天然のヒＰロコロイｒであり
、これはグア植物（Ｃｙａｍｏｐｓｉｓ ｔθ−ｔｒａ
ｇｏｎｏｌｏｂａ ）の種の胚乳中に存在し、ガラクト
ース及びマンノース構成成分からなる多糖類である。殻
及び子葉から分離した胚乳を粉砕し得られたグアー粉の
品質及び純度は物理的及び機械的前処理及び後処理によ
り決まる。グアー粉は常法で仕上げ加工のための粘稠化
剤として、紙ニカワ付けのための乳化剤として、浮選剤
用添加物として及び例えばアイスクリームの製造におい
て一定量で粘稠化剤及びゼリー化剤としても使用される
０ （Ｒｏｍｐｐｓ Ｏｈｅｍｉｅ−Ｌｅｘｉｋｏｎ第
７改訂版、第１３５４頁）。
、これはグア植物（Ｃｙａｍｏｐｓｉｓ ｔθ−ｔｒａ
ｇｏｎｏｌｏｂａ ）の種の胚乳中に存在し、ガラクト
ース及びマンノース構成成分からなる多糖類である。殻
及び子葉から分離した胚乳を粉砕し得られたグアー粉の
品質及び純度は物理的及び機械的前処理及び後処理によ
り決まる。グアー粉は常法で仕上げ加工のための粘稠化
剤として、紙ニカワ付けのための乳化剤として、浮選剤
用添加物として及び例えばアイスクリームの製造におい
て一定量で粘稠化剤及びゼリー化剤としても使用される
０ （Ｒｏｍｐｐｓ Ｏｈｅｍｉｅ−Ｌｅｘｉｋｏｎ第
７改訂版、第１３５４頁）。
グアー粉を多量に患者に投与する場合、グアー粉は血中
コレステリン量及びグルコース量を著しく低下させる
ということは例えばジエンキンズ等（Ｊｅｎｋｉｎａ、
Ｔｈｅ Ｌａｎｃｅｔ ｓ Ｌ ９Ｔ ５年、第１１１
６頁及び１９７７年、第７７９頁） により公知である
。従って、グアー粉は過血糖症及び過リポプロティン症
の治療に好適である。しかしながら多量な必要量（１日
あたり１０〜３０Ｆ、３〜５回に投与）の投与は、グア
ー粉が強い親水性を示し、水と混合して迅速にゲルを形
成するので著しい問題が生じる。従って、乾燥粉末での
直接適用においては、グアー粉は口内及び咽頭部に不快
にくっつき、更には食道中で後膨潤してのどをつまらせ
たり、困難な健康妨害に導ひくことがある。少量の水と
の混合は粘着性のかたまりを形成し、このかたまりは表
面層の高い粘度のために非常にゆっくり溶けるだけであ
る。グアー粉を強力な攪拌下に少なくとも１００倍量の
水中に添加する時、はじめて均質な混合物が得られる。
コレステリン量及びグルコース量を著しく低下させる
ということは例えばジエンキンズ等（Ｊｅｎｋｉｎａ、
Ｔｈｅ Ｌａｎｃｅｔ ｓ Ｌ ９Ｔ ５年、第１１１
６頁及び１９７７年、第７７９頁） により公知である
。従って、グアー粉は過血糖症及び過リポプロティン症
の治療に好適である。しかしながら多量な必要量（１日
あたり１０〜３０Ｆ、３〜５回に投与）の投与は、グア
ー粉が強い親水性を示し、水と混合して迅速にゲルを形
成するので著しい問題が生じる。従って、乾燥粉末での
直接適用においては、グアー粉は口内及び咽頭部に不快
にくっつき、更には食道中で後膨潤してのどをつまらせ
たり、困難な健康妨害に導ひくことがある。少量の水と
の混合は粘着性のかたまりを形成し、このかたまりは表
面層の高い粘度のために非常にゆっくり溶けるだけであ
る。グアー粉を強力な攪拌下に少なくとも１００倍量の
水中に添加する時、はじめて均質な混合物が得られる。
高い粘度のためにこのゲルはのみずらく、多くの患者は
不快であると感じている。
不快であると感じている。
英国特許第２０２１９４δ号及び同第２０３０５８３号
明細書中にはグアー顆粒について記載すれており、ここ
ではグアー粒子をデンプン又は蛋白質で被覆することに
より、又は使用グアー粉の特別な選択（粒径Ｌ００〜１
０００μｍ）及びこの物質の不十分量水での造粒により
、顆粒をつくり、この顆粒は多量の水に容易に懸濁する
が、数分後にはじめて高粘性ゲルに膨潤するのでこの混
合物を飲むことができる。類似の調剤はヨーロツ、ｅ特
許出願公開第００７６１９号公報においても公知であり
、ここではグアー粒子をゼラチン層で被覆し、場合によ
り付加的にアルカリ性緩衝液で含浸する。この調剤は同
様に水中で懸濁性であり、遅延化粒子は数分後、すなわ
ち冑の酸性状態においてはじめて粘性ノゲルに膨潤する
ので、このように投与することができる。しかしながら
、この種の製品はこのように顆粒の膨潤が遅延化されて
いるにもかかわらず膨潤はすでに部分的に日中で起こる
ので、乾燥投与、もしくは少量の液体での投与には適し
ていない。
明細書中にはグアー顆粒について記載すれており、ここ
ではグアー粒子をデンプン又は蛋白質で被覆することに
より、又は使用グアー粉の特別な選択（粒径Ｌ００〜１
０００μｍ）及びこの物質の不十分量水での造粒により
、顆粒をつくり、この顆粒は多量の水に容易に懸濁する
が、数分後にはじめて高粘性ゲルに膨潤するのでこの混
合物を飲むことができる。類似の調剤はヨーロツ、ｅ特
許出願公開第００７６１９号公報においても公知であり
、ここではグアー粒子をゼラチン層で被覆し、場合によ
り付加的にアルカリ性緩衝液で含浸する。この調剤は同
様に水中で懸濁性であり、遅延化粒子は数分後、すなわ
ち冑の酸性状態においてはじめて粘性ノゲルに膨潤する
ので、このように投与することができる。しかしながら
、この種の製品はこのように顆粒の膨潤が遅延化されて
いるにもかかわらず膨潤はすでに部分的に日中で起こる
ので、乾燥投与、もしくは少量の液体での投与には適し
ていない。
更に、ヨーロッパ特許出願公開第００５９７７号公報に
はグアー粉を相応する添加物と共に焼いてパン又はビス
ケットにすることも公知である。焼く工程でグアー粉が
損傷し、部分的に無効となることを除いても、このよう
な６ノξン”は通常わずかにグアー５〜２０％しか含有
しておらず、食餌療法の観点から不所望な多量の混合物
（約２０（１）を毎日投与しなければならない。
はグアー粉を相応する添加物と共に焼いてパン又はビス
ケットにすることも公知である。焼く工程でグアー粉が
損傷し、部分的に無効となることを除いても、このよう
な６ノξン”は通常わずかにグアー５〜２０％しか含有
しておらず、食餌療法の観点から不所望な多量の混合物
（約２０（１）を毎日投与しなければならない。
従って、医薬品として使用するために、患者が困難を感
じずにグアー粉を多量にとることができるような経口投
与形にグアー粉をするという課題が生じた。溶液の粘度
が高いので、乾燥剤形だけが考えられるが、この乾燥剤
形は一方では日中及び咽頭部での粘着に導ひかず、他方
では胃中で迅速に溶けるか、又は膨潤し、粘液被膜によ
りおおわれた乾燥したかたまりを形成することなく、こ
の薬剤が完全に作用するようなものである。更に、でき
るだけ少量の助剤を使用し、いずれにせよ多量の物質を
不必要に大きくしないことも望ましい。更に、この製品
は長期間にわたって投与しなければならず、従って中性
であるか、又は好ましい味を有さなければならないとい
うことによっても、助剤の選択は制限される。この製品
は乾燥状態でもしくは少量の液体で投与、可能であり、
口内で粘着する傾向のある粉末を全く含有しないか、非
常にわずかな粉末外のみを有しているべきである。
じずにグアー粉を多量にとることができるような経口投
与形にグアー粉をするという課題が生じた。溶液の粘度
が高いので、乾燥剤形だけが考えられるが、この乾燥剤
形は一方では日中及び咽頭部での粘着に導ひかず、他方
では胃中で迅速に溶けるか、又は膨潤し、粘液被膜によ
りおおわれた乾燥したかたまりを形成することなく、こ
の薬剤が完全に作用するようなものである。更に、でき
るだけ少量の助剤を使用し、いずれにせよ多量の物質を
不必要に大きくしないことも望ましい。更に、この製品
は長期間にわたって投与しなければならず、従って中性
であるか、又は好ましい味を有さなければならないとい
うことによっても、助剤の選択は制限される。この製品
は乾燥状態でもしくは少量の液体で投与、可能であり、
口内で粘着する傾向のある粉末を全く含有しないか、非
常にわずかな粉末外のみを有しているべきである。
前記文献中で必要であるとされている、打錠に先たつ湿
式造粒は非常に強く膨潤性を減少させ、相応する錠剤は
大きな顆粒粒子に崩壊するだけで、この粒子はグアーか
らなる粘膜層でおおわれており、胃−腸通過において実
質的にもはや溶けないということが判明した。錠剤崩鮪
として、もしくは錠剤の膨潤性を高めるために公知であ
る、付加的助剤、例えばポリビニルピロリＰン（架橋）
、ナトリウムカルＩキシメチルデンゾン、トウモロコシ
デンプン、粒細晶セルロース等との力ｌ−王は同様に予
め造粒を行なっても又直接打錠としても満足のいく製品
に導び″かない。この理由としては、高圧では硬く、不
十分な膨潤性の錠剤が生じるか、又は小さな圧力では錠
剤は十分な膨潤性を示すが、僅かな硬度を有するので、
錠剤はその先の取り扱いにおいて崩壊し、多量の粉末砕
片が生じるためである。２０％までの量でデンプンを添
加すると、７００ＯＮの圧縮力まで成形加工品は再び粉
末にこわれるので、全く錠剤は製造されない。
式造粒は非常に強く膨潤性を減少させ、相応する錠剤は
大きな顆粒粒子に崩壊するだけで、この粒子はグアーか
らなる粘膜層でおおわれており、胃−腸通過において実
質的にもはや溶けないということが判明した。錠剤崩鮪
として、もしくは錠剤の膨潤性を高めるために公知であ
る、付加的助剤、例えばポリビニルピロリＰン（架橋）
、ナトリウムカルＩキシメチルデンゾン、トウモロコシ
デンプン、粒細晶セルロース等との力ｌ−王は同様に予
め造粒を行なっても又直接打錠としても満足のいく製品
に導び″かない。この理由としては、高圧では硬く、不
十分な膨潤性の錠剤が生じるか、又は小さな圧力では錠
剤は十分な膨潤性を示すが、僅かな硬度を有するので、
錠剤はその先の取り扱いにおいて崩壊し、多量の粉末砕
片が生じるためである。２０％までの量でデンプンを添
加すると、７００ＯＮの圧縮力まで成形加工品は再び粉
末にこわれるので、全く錠剤は製造されない。
意外にも、グアー粉を高分散性シリカゲル５〜３０重量
％、有利に１０〜１５重量％と乾燥させたまま混合し、
乾燥させたまま圧縮成形すると、十分に硬く、崩壊しな
いグアー錠が製造される。更に、公知のように水中に特
に良好に、かつ迅速に溶ける非常に微細なグアー粉は、
著しくゆっくり溶ける粗大なグアー粉より、本発明の目
的にとってあまり好適ではないということが意外にも判
明した。その理由は、微細な粒、子（６０μｍより小）
は高圧で共融し、添加したシリカゲルの粒子は多かれ少
なかれ包囲され、これにより錠剤の個々の粒子への崩壊
が減少し、従って高圧において膨潤性は迅速に減少する
、他方、６０μｍを越える粒径、有利に約６０〜５００
μｍの粒径の粒子は高圧で相互に溶融せず、従ってこの
ような方法で製造した錠剤は膨潤性を有し、この膨潤性
は使用した圧力に比較的無関係である。従って、この上
うなグアー粉から経口投与に特に好適な、硬く、耐破砕
性の錠剤を製造することができ、この錠剤は更に十分な
膨潤性を有しているのである。
％、有利に１０〜１５重量％と乾燥させたまま混合し、
乾燥させたまま圧縮成形すると、十分に硬く、崩壊しな
いグアー錠が製造される。更に、公知のように水中に特
に良好に、かつ迅速に溶ける非常に微細なグアー粉は、
著しくゆっくり溶ける粗大なグアー粉より、本発明の目
的にとってあまり好適ではないということが意外にも判
明した。その理由は、微細な粒、子（６０μｍより小）
は高圧で共融し、添加したシリカゲルの粒子は多かれ少
なかれ包囲され、これにより錠剤の個々の粒子への崩壊
が減少し、従って高圧において膨潤性は迅速に減少する
、他方、６０μｍを越える粒径、有利に約６０〜５００
μｍの粒径の粒子は高圧で相互に溶融せず、従ってこの
ような方法で製造した錠剤は膨潤性を有し、この膨潤性
は使用した圧力に比較的無関係である。従って、この上
うなグアー粉から経口投与に特に好適な、硬く、耐破砕
性の錠剤を製造することができ、この錠剤は更に十分な
膨潤性を有しているのである。
製造した錠剤の膨潤性が高いことを望むならば、添加し
たシリカゲルの量を高く、使用した圧力を小さく、すな
わち生じた錠剤の硬度を小さくする。他方、硬度が下が
るとともに、そのような錠剤を取り扱かう際に粉末砕片
の量が上昇する。
たシリカゲルの量を高く、使用した圧力を小さく、すな
わち生じた錠剤の硬度を小さくする。他方、硬度が下が
るとともに、そのような錠剤を取り扱かう際に粉末砕片
の量が上昇する。
場合により、より改良され九打錠のために、この処方に
常用の結合剤、例えばポリエチレングリコール、デンプ
ン又はポリビニルピロリｒンを添加することもできる。
常用の結合剤、例えばポリエチレングリコール、デンプ
ン又はポリビニルピロリｒンを添加することもできる。
本発明による調剤形は乾燥した状態で、もしくはあとす
すぎのために少量の液体と共にのみこまなければならな
いので、大きな錠剤のかわりに、多数の小さな錠剤を投
与する方が有利であることが判明した。製造技術の理由
から、直径３〜５龍、高さ１〜３朋の錠剤が有利である
。この調剤が助剤をあまり含有していないので、配置ご
とにこのような錠剤１００〜２００で十分である。薄い
糖又は膜形成性水溶性ポリマーからなる糖衣丸被膜によ
り、投与は更に促進される。
すぎのために少量の液体と共にのみこまなければならな
いので、大きな錠剤のかわりに、多数の小さな錠剤を投
与する方が有利であることが判明した。製造技術の理由
から、直径３〜５龍、高さ１〜３朋の錠剤が有利である
。この調剤が助剤をあまり含有していないので、配置ご
とにこのような錠剤１００〜２００で十分である。薄い
糖又は膜形成性水溶性ポリマーからなる糖衣丸被膜によ
り、投与は更に促進される。
この錠剤に芳香物質、酸及び甘味料を添加し、普通の味
であ不だけでなく、良い味を生じさせ、服用者がかまな
いかぎり、不所望な困難は生じないように錠剤を改良す
ることも行なわれている。そのような製品を貯蔵する際
にすでに３５℃で６週間後、グアー粉の構造分解が生じ
、膨潤性及び膨潤速度の減少に導びく。同様に味の減少
が生じたかどうかは芳香付と共に確認できない。
であ不だけでなく、良い味を生じさせ、服用者がかまな
いかぎり、不所望な困難は生じないように錠剤を改良す
ることも行なわれている。そのような製品を貯蔵する際
にすでに３５℃で６週間後、グアー粉の構造分解が生じ
、膨潤性及び膨潤速度の減少に導びく。同様に味の減少
が生じたかどうかは芳香付と共に確認できない。
膨潤性及び膨潤速度は薬理作用にとって重要な品質基準
であるので、グアー原料の特性を変化させない芳香付を
見い出すことは必要である。添加した酸、例えば、クエ
ン酸、リンザ酸、酒石酸、アスコルビン酸、グルコン酸
、フマール酸及びコハク酸のような常用の嗜好”酸に関
して調べたのであるが、の変換も、芳香物質、例えばレ
モン芳香、ラズベリー芳香、イチゴ芳香、コケモモ芳香
、アンズ芳香又はサクランボ芳香（ここで人工芳香物質
でも天然の芳香物質でも使用することができる）の変換
もグアー粉の不所望な分解について何も変化させない。
であるので、グアー原料の特性を変化させない芳香付を
見い出すことは必要である。添加した酸、例えば、クエ
ン酸、リンザ酸、酒石酸、アスコルビン酸、グルコン酸
、フマール酸及びコハク酸のような常用の嗜好”酸に関
して調べたのであるが、の変換も、芳香物質、例えばレ
モン芳香、ラズベリー芳香、イチゴ芳香、コケモモ芳香
、アンズ芳香又はサクランボ芳香（ここで人工芳香物質
でも天然の芳香物質でも使用することができる）の変換
もグアー粉の不所望な分解について何も変化させない。
従って、一方では芳香付けした錠剤の良好な味を変化さ
せず、かつ他方ではグアー粉の分解を阻止するかもしく
はもはや妨害に作用しない程遅くさせる、他の添加物を
みいだすことが課題である。意外にもこの安定化は、こ
のような芳香付は処方に新鮮な味を生せしめる、１〜１
０％の量で含有される酸を、該酸に対して１〜２０％、
有利に約２〜１０％の量の疎水化剤で混合前に被覆する
。全混合物に対して被覆剤はわずかに０．０１〜２％の
量である。疎水化剤としては飽和又は不飽和の固体脂肪
酸、該脂肪酸のモノ−、ノー、トリーグリセリＰ１天然
又は合成ワックス、ロウアルコール又はこれらの混合物
が有利であるが、他の疎水性助剤、例えばタルク、ステ
アリン酸マグネシウム、ポリマー、例えばメタクリル酸
又はメタクリル酸エステルのポリマー単独で又は混合し
て使用する。
せず、かつ他方ではグアー粉の分解を阻止するかもしく
はもはや妨害に作用しない程遅くさせる、他の添加物を
みいだすことが課題である。意外にもこの安定化は、こ
のような芳香付は処方に新鮮な味を生せしめる、１〜１
０％の量で含有される酸を、該酸に対して１〜２０％、
有利に約２〜１０％の量の疎水化剤で混合前に被覆する
。全混合物に対して被覆剤はわずかに０．０１〜２％の
量である。疎水化剤としては飽和又は不飽和の固体脂肪
酸、該脂肪酸のモノ−、ノー、トリーグリセリＰ１天然
又は合成ワックス、ロウアルコール又はこれらの混合物
が有利であるが、他の疎水性助剤、例えばタルク、ステ
アリン酸マグネシウム、ポリマー、例えばメタクリル酸
又はメタクリル酸エステルのポリマー単独で又は混合し
て使用する。
酸としてはすべての嗜好性の酸を使用することができ、
この際すでに記載した酸が有利である。
この際すでに記載した酸が有利である。
前記芳香物質は０．５〜３％、有利に約０．８〜２％で
含有されているのが良い。
含有されているのが良い。
一方では、固体錠剤処方中に粉末の形で比較的少量の固
形酸を添加することはグアー粉の変化を生ぜしめ、他方
著しく少量の疎水化剤の添加によりこのマイナスの影響
を再び相殺することができるということは意外である。
形酸を添加することはグアー粉の変化を生ぜしめ、他方
著しく少量の疎水化剤の添加によりこのマイナスの影響
を再び相殺することができるということは意外である。
薬理学的効果を生せしめるためには′グアー粉を非常に
高い投与量（１日あたりＬＯ〜３０．９）で投与しなけ
ればならないので、グアー処方は他方では異常に高い量
のグアー及びできるだけ少量の助剤を含有していなけれ
ばならない。
高い投与量（１日あたりＬＯ〜３０．９）で投与しなけ
ればならないので、グアー処方は他方では異常に高い量
のグアー及びできるだけ少量の助剤を含有していなけれ
ばならない。
こういう事情では、非常にわずかな付加的な助剤量で安
定な処方を製造すること（この処方中では全処方中のグ
アー量は５０％〜９０％を越える量である）が前記の、
特許請求の範囲に記載した方法で達せられることは非常
に有利である。
定な処方を製造すること（この処方中では全処方中のグ
アー量は５０％〜９０％を越える量である）が前記の、
特許請求の範囲に記載した方法で達せられることは非常
に有利である。
種々の本発明方法により製造した及び本発明による添加
物なしで製造した、その他は同じ組成及び加工の錠剤、
２ツチの動力学粘度比を次表に相互に比較して記載する
。
物なしで製造した、その他は同じ組成及び加工の錠剤、
２ツチの動力学粘度比を次表に相互に比較して記載する
。
動力学粘度比の測定を時間に関係させて回転粘度計（Ｆ
ａ、０ｏｎｔｒａｖｅｓ Ａ（）＋チューリッヒ、Ｔｙ
ｐｅ Ｅｐｐｒｅｃｈｔ Ｒｈｅｏｍａｔ Ｌ ５ ）
で実施する。ミニ錠剤（グアーザム１０ｇに相当する個
数）の膨潤は水８００−を有する丸底フラスコ中３７℃
で櫂形攪拌機で攪拌（Ｑ Ｏｒ、ｐ、ｍ ）下に行なう
。一定の時間後、試料を取り出し、前記回転粘度計の測
定容器中に入れ、粘度を１０目盛のスピン１ル速度調節
で測定する。回転粘度計の測定システムを同様に３７℃
に恒温保持する。測定システムＣを使用する。
ａ、０ｏｎｔｒａｖｅｓ Ａ（）＋チューリッヒ、Ｔｙ
ｐｅ Ｅｐｐｒｅｃｈｔ Ｒｈｅｏｍａｔ Ｌ ５ ）
で実施する。ミニ錠剤（グアーザム１０ｇに相当する個
数）の膨潤は水８００−を有する丸底フラスコ中３７℃
で櫂形攪拌機で攪拌（Ｑ Ｏｒ、ｐ、ｍ ）下に行なう
。一定の時間後、試料を取り出し、前記回転粘度計の測
定容器中に入れ、粘度を１０目盛のスピン１ル速度調節
で測定する。回転粘度計の測定システムを同様に３７℃
に恒温保持する。測定システムＣを使用する。
次の例は圧縮圧、助剤組成及びグアー粒径の錠剤硬度及
び相応する錠剤の膨潤性に対する影響を示す。
び相応する錠剤の膨潤性に対する影響を示す。
例り
高分散性シリカゲル１０％及び結合剤２％を有する本発
明による処方（処方ｌ）の膨潤性及び物理的・にラメ−
ターを微晶セルロース（処方■）、ポリビニルピロリＰ
ン（架橋）（処方層）、ナトリウム力ルダキシメチルデ
ンプン（処方■）及びトウモロコシデンプン（処方Ｖ）
を有する類似の処方と比較する。
明による処方（処方ｌ）の膨潤性及び物理的・にラメ−
ターを微晶セルロース（処方■）、ポリビニルピロリＰ
ン（架橋）（処方層）、ナトリウム力ルダキシメチルデ
ンプン（処方■）及びトウモロコシデンプン（処方Ｖ）
を有する類似の処方と比較する。
処方１〜■の組成及び製法
すべての成分を混合し、打錠してミニ錠剤とした。
（直径５順、高さ２龍）
例２
”微細”及び“粗”グアーゴムを用いた本発明による処
方Ｉのグアーミニ錠剤の膨潤性並びに物理的・ぞラメ−
ター １）促進試験装置、実施：ミニ錠剤５個。
方Ｉのグアーミニ錠剤の膨潤性並びに物理的・ぞラメ−
ター １）促進試験装置、実施：ミニ錠剤５個。
２）ロッヒエ（Ｒｏｃｈｓ ）脆砕性測定装置。
３）動力学粘度比の測定を時間に関係させて回転粘度計
（Ｆａ、０ｏｎｔｒａｖｅｓ ＡＧ、チューリッヒ、Ｔ
ｙｐｅ Ｅｐｐｒｅｃｈｔ Ｒｈｅｏｍａｔ Ｌ ５
）で実施する。ミニ錠剤（グアーゴム１０ｇに相当する
個数）の膨潤は水δ００−を有する丸底フラスコ中３７
℃で櫂形攪拌機で攪拌（９０ｒ、ｐｏｍ ）下に行なう
。一定の時間後、試料を取り出し、前記回転粘度計の測
定容器中に入れ、粘度をＩＯ目盛のスピンｒｋ速度調節
で測定する。回転粘度計の測定システムを同様に３７℃
に恒温保持する。
（Ｆａ、０ｏｎｔｒａｖｅｓ ＡＧ、チューリッヒ、Ｔ
ｙｐｅ Ｅｐｐｒｅｃｈｔ Ｒｈｅｏｍａｔ Ｌ ５
）で実施する。ミニ錠剤（グアーゴム１０ｇに相当する
個数）の膨潤は水δ００−を有する丸底フラスコ中３７
℃で櫂形攪拌機で攪拌（９０ｒ、ｐｏｍ ）下に行なう
。一定の時間後、試料を取り出し、前記回転粘度計の測
定容器中に入れ、粘度をＩＯ目盛のスピンｒｋ速度調節
で測定する。回転粘度計の測定システムを同様に３７℃
に恒温保持する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、高分散性シリカゲル５〜３０％の添加下に粒径６０
〜５００μｍのグアー粉を乾式圧縮成形して製造されて
いることを特徴とする錠剤形のグアー粉経口投与剤。 ２、錠剤が付加的に常用の結合剤を５％まで含有してい
る特許請求の範囲第り項記載の投与剤。 ３、錠剤が直径２〜５ ｍ１１及び厚さｌ−４ａｍを有
し、３０ＢＪを越える硬度を示す特許請求の範囲第１項
又は第２項記載の投与剤。 ４、多くのこのような錠剤をカプセル中に集めて投与量
単位とする特許請求の範囲第３項記載の投与剤。 ５、投与剤形が芳香物質０．５〜３％及び人が嗜好する
カルゼンｆａｎ−１ｏ％を含有しており、ここで該酸は
該酸の１〜２０重量％の疎水化剤で被覆されている特許
請求の範囲第り項〜第Φ項のいずれか１項に記載の投与
剤。 ６、疎水化剤としては飽和又は不飽和の固体脂肪酸、該
酸のモノ、ジ、トリグリセリＰ１天然又は合成ワックス
、ロウアルコール、〜タルク、ステアリン酸マグネシウ
ム、ポリマー、例えばメタクリル酸又はメタクリル酸エ
ステルのポリマーを単独で又は混合して使用している特
許請求の範囲第５項記載の投与剤。 ７、 カルボン酸としてはクエン酸、リンザ酸１酒石
酸、アスコルビン酸、グルコン酸、フマール酸及びコハ
ク酸を使用する特許請求の範囲第５項又は第６項記載の
投与剤。 ８、高分散性シリカゲル５〜３０％を含有する、粒径６
０〜５００μｍのグアー粉からなる錠剤形のグアー粉経
口投与剤を製造するために、成分を乾燥混合し、打錠機
中で３０００〜１５００ＯＮ／Ｃ１ｌ＋の圧力で打錠す
ることを特徴とする錠剤形のグアー粉経口投与剤の製法
。
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE3147268.0 | 1981-11-28 | ||
| DE19813147268 DE3147268A1 (de) | 1981-11-28 | 1981-11-28 | Oral applizierbare zubereitungsformen von guar-mehl |
| DE3208768.3 | 1982-03-11 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58103314A true JPS58103314A (ja) | 1983-06-20 |
| JPH0457644B2 JPH0457644B2 (ja) | 1992-09-14 |
Family
ID=6147457
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57206257A Granted JPS58103314A (ja) | 1981-11-28 | 1982-11-26 | 錠剤形のグア−粉経口投与剤及びその製法 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58103314A (ja) |
| DE (1) | DE3147268A1 (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010120956A (ja) * | 1996-08-15 | 2010-06-03 | Losan Pharma Gmbh | 嚥下が容易な経口医薬組成物 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH652930A5 (de) * | 1983-03-25 | 1985-12-13 | Wheli Inter Ag | Polysaccharid-agglomerat. |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR280067A (ja) * | 1960-11-17 |
-
1981
- 1981-11-28 DE DE19813147268 patent/DE3147268A1/de not_active Withdrawn
-
1982
- 1982-11-26 JP JP57206257A patent/JPS58103314A/ja active Granted
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010120956A (ja) * | 1996-08-15 | 2010-06-03 | Losan Pharma Gmbh | 嚥下が容易な経口医薬組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0457644B2 (ja) | 1992-09-14 |
| DE3147268A1 (de) | 1983-06-16 |
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