JPH11180840A - キシリトール含有錠剤 - Google Patents

キシリトール含有錠剤

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JPH11180840A
JPH11180840A JP9365549A JP36554997A JPH11180840A JP H11180840 A JPH11180840 A JP H11180840A JP 9365549 A JP9365549 A JP 9365549A JP 36554997 A JP36554997 A JP 36554997A JP H11180840 A JPH11180840 A JP H11180840A
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JP
Japan
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xylitol
salts
iron
copper
zinc
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JP9365549A
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English (en)
Inventor
Fumio Osato
文夫 大里
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Lion Corp
Original Assignee
Lion Corp
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Abstract

(57)【要約】 【解決手段】 キシリトールを主成分としてなり、茶ポ
リフェノール、及び/又は、銅塩、亜鉛塩、鉄塩から選
ばれる1種又は2種以上の金属塩を配合したことを特徴
とするキシリトール含有錠剤。 【効果】 本発明の錠剤は、う蝕予防効果のあるキシリ
トールを含む錠剤でありながら、口腔内に適用する場合
に問題として生じていたべたつき感がなく、歯磨剤等使
用後と同様なサッパリとした使用感が得られる。その結
果、歯磨・洗口剤等に代わる口腔衛生のための簡便な新
しい剤型が提供され、口腔の健康に大きく寄与すること
ができる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、口腔衛生を目的と
して口腔内に適用するのに適したキシリトール含有錠剤
に関する。
【0002】
【従来の技術】キシリトールは蔗糖と同程度の甘味度を
持ち、かつ結晶は溶解性が高く、溶解する際に負の溶解
熱が発生することによる冷涼感があることなど優れた味
質を有すること、また、錠剤化する際の賦形剤となり得
ることから、咀嚼錠・トローチ等の口腔内で保持される
形態の錠剤に好んで使用されている。
【0003】また、キシリトールは、口腔内に存在する
種々のバクテリアに対して基質となることがない非う蝕
性の甘味質である。更に、蔗糖摂取による口腔バクテリ
アからの酸産生の抑制、歯の再石灰化促進、及び口腔バ
クテリアの代謝阻害等のう蝕予防効果も認められてい
る。フィンランド,スウェーデン,ノルウェー,アイス
ランド,イギリス,オランダ,ベルギー各国の歯科医師
会が、菓子・食品へのキシリトールの使用を薦めている
ことで、近年、ガム・キャンデー・錠菓等の菓子にも広
く使用されている。特に錠菓の場合は、キシリトールが
賦形剤の役割も果たすため、多量の配合が可能であり、
高い有効性を発揮する可能性のみならず、歯磨剤・洗口
剤等に代わる口腔衛生のための新しい剤型として咀嚼錠
・トローチ等への応用も期待される。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、口腔を
洗浄する目的で使用される歯磨・洗口剤等は、使用後更
に水すすぎを行うなどで、口中がサッパリする感覚が得
られるが、キシリトールを含む錠剤を咀嚼錠もしくはト
ローチ等の形態で適用した場合、キシリトール、もしく
はその他賦形剤に用いられるソルビトール,マンニトー
ルのような糖質が唾液に溶け、唾液粘度を上昇させるこ
となどによって、使用後、舌・唇・粘膜等にべたつき感
が残存してしまう問題点を有していた。
【0005】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者は、キシリトールを含む錠剤を口腔内に適用した
ときに生ずるべたつき感を改善し、歯磨、洗口剤等使用
後と同等なサッパリ感を得るために鋭意検討を重ねた結
果、キシリトールを主成分とする錠剤に、茶ポリフェノ
ール、あるいは銅、亜鉛、鉄から選ばれる金属の塩の1
種又は2種以上を含有させることにより、キシリトール
含有錠剤を口腔内に適用する場合に問題であったべたつ
き感を消失せしめ、かつ口腔にサッパリ感を付与し得る
ことを見出した。
【0006】即ち、茶ポリフェノールは茶葉から抽出さ
れる水溶性成分であり、タンニンもしくはカテキンとも
呼ばれている。タンニン類は収斂性のあることが知られ
ており、粘膜・潰瘍面などの局所の蛋白と結合して不溶
解性の物質を作り、局所に薄い皮膜を形成することによ
り、細胞間隙を閉鎖し、腺分泌を抑えることにより組織
が緊縮して乾燥することがメカニズムとされている。ま
た、アルブミン・ゼラチン等の蛋白及びデンプンなどと
も結合し、不溶解性の物質を生成する。
【0007】また、銅、亜鉛、鉄の塩類が水に溶解して
生成する金属イオンは、蛋白と結合して金属蛋白を形成
する。それら金属塩を生体の粘膜や創面に適用すると、
不溶性の蛋白膜を生じ、血管、リンパ管を収縮させ、腺
分泌を抑制するような収斂作用を発揮する。
【0008】本発明者はこのような特性から、まず第一
に唾液蛋白、特に顎舌下腺由来のムチンに代表される粘
性蛋白を茶ポリフェノール、あるいは銅、亜鉛、鉄の塩
類で凝固させ、唾液粘度を低下させることにより、キシ
リトール、もしくは賦形剤として使用し得るソルビトー
ル,マンニトールのような糖アルコール等が唾液に溶解
したことにより生じる唾液粘度上昇分を相殺することで
べたつき感を消失せしめ、第二に口腔粘膜・舌もしくは
唇に薄い皮膜を形成し、各々を引き締めることにより、
サッパリ感を付与し得る手段を着眼するに至ったもので
ある。
【0009】従って、本発明は、キシリトールを主成分
としてなり、茶ポリフェノール、及び/又は、銅塩、亜
鉛塩、鉄塩から選ばれる1種又は2種以上の金属塩を配
合したキシリトール含有錠剤を提供する。
【0010】本発明でキシリトールと併用される茶ポリ
フェノールとしては、茶から抽出される(−)エピカテ
キン、(−)エピガロカテキン、エピカテキンガレー
ト、エピガロカテキンガレート等のカテキン類や、遊離
型テアフラビン、テアフラビンモノガレートA、テアフ
ラビンモノガレートB、テアフラビンジガレート等のテ
アフラビン類等が挙げられる。
【0011】本錠剤に含有させる茶ポリフェノール配合
量は、錠剤全量に対して0.1〜5重量%であることが
好ましい。0.1重量%未満であるとべたつき感の解消
及びサッパリ感の付与効果が十分でなく、5重量%を超
えると茶ポリフェノール特有の渋味が強くなり、実用に
適さなくなる場合が生じる。
【0012】一方、本発明に含有させる銅塩は硫酸銅
(II)、グルコン酸銅(II)、酢酸銅(II)、塩
化銅(II)アンモニウム、安息香酸銅(II)、硫酸
銅(II)アンモニウム、炭酸銅(II)、塩化銅(I
I)、クエン酸銅(II)、フッ化銅(II)、シュウ
酸銅(II)等、亜鉛塩はグルコン酸亜鉛(II)、ク
エン酸亜鉛(II)、酢酸亜鉛(II)、安息香酸亜鉛
(II)、炭酸亜鉛(II)、乳酸亜鉛(II)、硝酸
亜鉛(II)、シュウ酸亜鉛(II)、酒石酸亜鉛(I
I)等、鉄塩は硫酸鉄(II)、硫酸鉄(III)、グ
ルコン酸鉄(II)、乳酸鉄(II)、クエン酸鉄(I
I)ナトリウム、クエン酸鉄(III)アンモニウム、
クエン酸鉄(III)、塩化鉄(II)、塩化鉄(II
I)、シュウ酸第二鉄アンモニウム、硫酸第一鉄アンモ
ニウム、硝酸鉄(III)、シュウ酸鉄(II)、リン
酸鉄(II)等が挙げられる。
【0013】本錠剤に含有させる銅、亜鉛、鉄から選ば
れる金属塩の1種又は2種以上の配合量は、錠剤全体に
対して0.01〜1重量%であることが好ましい。0.
01重量%未満であるとべたつき感の解消及びサッパリ
感の付与効果が十分でなく、1重量%を超えると金属味
が強くなり、実用に適さなくなる場合が生じる。
【0014】本発明の錠剤は、キシリトールを主成分と
するものである。この場合、キシリトールそのものが賦
形剤としての役割を担うため、その他の賦形剤の配合は
必ずしも必要ないが、打錠時の成形性向上もしくは味質
の改善などの目的で、ソルビトール,マンニトール,マ
ルチトール,エリスリトール等の糖アルコール系の甘味
料を賦形剤として更に配合することも可能である。ただ
し、フィンランド歯科医師会は、製品に使用されている
甘味料の50%以上がキシリトールであることを推薦の
基準としていることから、キシリトール以外の賦形剤を
用いるにしても、その他賦形剤の全配合量はキシリトー
ル配合量以下であることが望ましい。
【0015】また、本錠剤は、打錠操作を円滑に進行さ
せるため、タルク,ステアリン酸マグネシウム,蔗糖脂
肪酸エステル等の滑沢剤を更に配合してもよい。
【0016】更に、本錠剤は、使用時に爽快感を付与す
るためにペパーミント,スペアミントフレーバーを配合
したり、おいしさを付与するために果実粉末,果実フレ
ーバーを配合することによって、より使用感を向上させ
ることも可能である。
【0017】本発明のキシリトール含有錠剤は、歯磨剤
・洗口剤等と同様な使用後のサッパリ感が得られること
で、簡便な新しい口腔衛生用剤型基剤としても活用でき
る。即ち、本錠剤を基本として、更に有効成分としてフ
ッ化物等のう蝕予防成分、抗炎症剤等の歯周病予防成
分、縮合リン酸等の歯石予防成分もしくはハーブ等の口
臭予防成分を配合した錠剤を咀嚼錠もしくはトローチ等
の剤型・用法により、使用場所を選ばず、簡便な方法で
口腔の健康を保つことが可能である。
【0018】
【実施例】以下、実施例と比較例を示し、本発明を具体
的に説明するが、本発明は下記の実施例に制限されるも
のではない。
【0019】〔実施例1〜6,比較例1〜3〕下記処方
の混合粉体0.4gを吐出唾液4mlに添加、溶解し、
唾液粘度の変化を観察した。また参考のため、ポリフェ
ノン70S 0.004gを同様の吐出唾液4mlに添
加、溶解したもの、硫酸銅(II)、クエン酸亜鉛(I
I)、硫酸鉄(II)0.001gを同様の吐出唾液4
mlに添加、溶解したものについて、唾液粘度の変化を
観察した。結果を表1に示す。
【0020】ここで、吐出唾液としては、アジ化ナトリ
ウム185mgを入れたビーカーに唾液を吐出し、約2
00ml集めたものを使用した。
【0021】実施例1 キシリトール 95.0 % ポリフェノン70S 5.0 100.0 % (茶ポリフェノール含量 約3.5 %)実施例2 キシリトール 50.0 % ソルビトール 49.0 ポリフェノン70S 1.0 100.0 % (茶ポリフェノール含量 約0.7 %)実施例3 キシリトール 50.0 % マンニトール 47.0 ポリフェノン70S 3.0 100.0 % (茶ポリフェノール含量 約2.1 %) (注)ポリフェノン70S:三井農林(株)製, 茶ポリフェノールを約70%含有実施例4 キシリトール 99.97% 硫酸銅(II) 0.03 100.0 %実施例5 キシリトール 50.0 % ソルビトール 49.9 クエン酸亜鉛(II) 0.1 100.0 %実施例6 キシリトール 50.0 % マンニトール 49.5 硫酸鉄(II) 0.5 100.0 %比較例1 キシリトール 100.0 %比較例2 キシリトール 50.0 % ソルビトール 50.0 100.0 %比較例3 キシリトール 50.0 % マンニトール 50.0 100.0 %参考例1 ポリフェノン70S 100.0 %参考例2 硫酸銅(II) 100.0 %参考例3 クエン酸亜鉛(II) 100.0 %参考例4 硫酸鉄(II) 100.0 %
【0022】
【表1】
【0023】参考例1〜4より、茶ポリフェノールある
いは銅塩、亜鉛塩、鉄塩のみの添加により唾液そのもの
の粘度を低下せしめることが確認され、このことは唾液
粘性蛋白を不溶化させたことに起因することを証明して
いる。
【0024】比較例1〜3は茶ポリフェノール及び銅
塩、亜鉛塩、鉄塩を添加せず、キシリトールを含めた糖
アルコールのみを添加した。その結果、唾液粘度が上昇
し、故にこの特性が不快なべたつきの要因であることが
明らかになった。
【0025】実施例1〜6では茶ポリフェノール及び銅
塩、亜鉛塩、鉄塩の添加により、比較例1〜3でみられ
た唾液粘度上昇を明らかに抑制していることがわかる。
【0026】以上のことから、キシリトールを含む錠剤
の糖質由来のべたつき感を茶ポリフェノール及び銅塩、
亜鉛塩、鉄塩が解消するメカニズムが明確になった。
【0027】〔実施例7〜12,比較例4〕下記処方の
混合粉体0.4gを用い、直径10mmの円盤型錠剤を
調製した。この錠剤1個を被験者に噛む/噛まないこと
については特に指定しないで口に含ませる形態で使用さ
せ、表2に示す項目、基準で使用実感を評価させた。結
果を表3に示す。なお、被験者は22〜40歳の20名
であり、結果は20名の平均評点で表した。
【0028】実施例7 キシリトール 48.5 % ソルビトール 40.0 ポリフェノン70S 3.5 粉末香料 5.0 蔗糖脂肪酸エステル 3.0 100.0 % (茶ポリフェノール含量 約2.5 %)実施例8 キシリトール 53.85% マンニトール 40.0 ポリフェノン70S 0.15 粉末香料 3.0 蔗糖脂肪酸エステル 3.0 100.0 % (茶ポリフェノール含量 約0.1 %)実施例9 キシリトール 80.0 % ポリフェノン70S 7.0 粉末香料 10.0 蔗糖脂肪酸エステル 3.0 100.0 % (茶ポリフェノール含量 約4.9 %)実施例10 キシリトール 51.9 % ソルビトール 40.0 クエン酸亜鉛(II) 0.1 粉末香料 5.0 蔗糖脂肪酸エステル 3.0 100.0 %実施例11 キシリトール 53.99% マンニトール 40.0 硫酸銅(II) 0.01 粉末香料 3.0 蔗糖脂肪酸エステル 3.0 100.0 %実施例12 キシリトール 86.0 % 硫酸鉄(II) 1.0 粉末香料 10.0 蔗糖脂肪酸エステル 3.0 100.0 %比較例4 キシリトール 50.0 % ソルビトール 42.0 粉末香料 5.0 蔗糖脂肪酸エステル 3.0 100.0 % (注)粉末香料:l−メントール20%をアラビアゴム粉末に賦香したもの
【0029】
【表2】
【0030】
【表3】
【0031】本発明に係る錠剤は、べたつき感がなく、
サッパリとした使用感を示していることが認められる。
【0032】
【発明の効果】本発明の錠剤は、う蝕予防効果のあるキ
シリトールを含む錠剤でありながら、口腔内に適用する
場合に問題として生じていたべたつき感がなく、歯磨剤
等使用後と同様なサッパリとした使用感が得られる。そ
の結果、歯磨・洗口剤等に代わる口腔衛生のための簡便
な新しい剤型が提供され、口腔の健康に大きく寄与する
ことができる。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 キシリトールを主成分としてなり、茶ポ
    リフェノール、及び/又は、銅塩、亜鉛塩、鉄塩から選
    ばれる1種又は2種以上の金属塩を配合したことを特徴
    とするキシリトール含有錠剤。
JP9365549A 1997-12-22 1997-12-22 キシリトール含有錠剤 Pending JPH11180840A (ja)

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JP9365549A JPH11180840A (ja) 1997-12-22 1997-12-22 キシリトール含有錠剤

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