JPH08507513A - リチウム化合物およびシリカを含有する治療用組成物 - Google Patents

リチウム化合物およびシリカを含有する治療用組成物

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JPH08507513A
JPH08507513A JP6519762A JP51976294A JPH08507513A JP H08507513 A JPH08507513 A JP H08507513A JP 6519762 A JP6519762 A JP 6519762A JP 51976294 A JP51976294 A JP 51976294A JP H08507513 A JPH08507513 A JP H08507513A
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バーチャル、ジェームズ・デレク
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キール・ユニバーシティー
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Abstract

(57)【要約】 ウィルス誘発性皮膚感染疾患処置用の治療用組成物は、ウィルスDNA複製を遮断するための第1の物質および小水疱からの滲出液を吸収する第2の微粉砕物質を含む。好ましい組成物は(ウィルスDNA複製遮断用物質としての)リチウム化合物および(小水疱からの滲出液を吸収するための物質としての)シリカを含む。本発明の組成物の例は水性シリカ塩中に溶解または懸濁したリチウム化合物を含む。

Description

【発明の詳細な説明】 リチウム化合物およびシリカを含有する治療用組成物 本発明は、ウイルス誘発性皮膚感染症の処置に用いる治療用組成物に関する。 多くのウイルス感染は皮膚病変を起こし、それは苦痛を伴い、度々繰り返され 、処置に対して耐性をもつ。完治するには、瘢痕が形成することなくウイルス複 製を抑制し、皮膚組織を再生することが必要である。かかるウイルス感染の例と しては、疱疹ウイルス−人口の60%が影響を受けているということを示唆する 幾つかの推定値を有し、人間界で最も広く分布したウイルス−による感染がある 。このウイルスによる感染は、宿主細胞中で準臨床的であり、共生のままである 。しかしながら、これは悪影響により起こすことができる(例えば、普通の寒冷 および、ある場合、日光への露出)。そして、それらは典型的な疱疹性小水疱を 、特に唇および顔の粘膜皮膚との境界の周りに発達させる。生殖器は感染するか もしれず、皮膚病変からの滲出液は特に感染性があり大量のウイルスが含まれる 。皮膚病変の重い合併症に眼への併発があり、これは、瘢痕による樹枝状潰瘍形 成および視力の悪化をもたらすかもしれない。帯状疱疹もウイルス的に誘発され た病変であり、感染性小水疱形態である。 本発明の第1の側面によると、ウイルス誘発皮膚感染の処置のための治療用組 成物を提供し、該組成物はウイルスのDNA複製をブロックするための第1の物 質と小水疱からの滲出液体を吸収する細かく分割された第2の物質を含有する。 本発明の第2の側面によると、ウイルス誘発皮膚感染の処置のための薬物を製 造するための、ウイルスのDNA複製をブロックするための第1の物質および小 水庖からの滲出液体を吸収する細かく分割された第2の物質の使用を提供する。 本発明の製剤は、皮膚病変に適用する場合、3つの協同の効果がある: (a)それらは吸収して、小水疱からのウイルス含有感染性滲出を止め、拡散 を制限する。 (b)それらはウイルスのDNA複製をブロックする。 (c)それらは上皮形成を促進し、搬痕なしに治癒を速める。 DNA複製をブロックする物質は、この機能を有することが知れられている有 機または無機化合物であってよい。この物質はリチウム塩(有機または無機酸と の)が最も好ましく、かかる物質はシンプルで副作用がないためである。適切な リチウム塩の例としては、ハライド塩(特に、クロライド、ブロミドおよびヨー ダイド)およびアセテート、ラクテートおよびスクシネート塩がある。さらに、 ポリメリックアニオン(例えば、アルギン酸またはカルボキシメチルセルロース 等をベースにしたようなもの)とのリチウム塩を用いてもよい。使用してよい有 機物質には、5−ヨード−2'−デオキシウリジンが含まれ、所望ならリチウム 塩との結合で使用してよい。 小水疱から滲出する液体を吸収するための物質は、例えば、カルシウムカーボ ネート、タルクまたはクレーであってよい。しかしながら、該物質はシリカまた はシリケートであることが、より好ましい。これらの後者の物質は吸収性が高く 、吸収した滲出液を固定する。 上述のように、滲出する液体を吸収するための第2の物質は細かく分割された 形態で使用してよく、好ましくは少なくとも1m2-1、より好ましくは少なく とも100m2-1の表面積を有する。該物質の平均粒径は、好ましくは30ミ クロン未満、より好ましくは10ミクロン未満、最も好ましくは1ミクロン未満 (例えば、コロイドの大きさ)である。 本発明の第1の側面による製剤は、例えば、滲出液を吸収するための物質を6 0重量%以下含有する。ウイルスのDNA複製をブロックするための物質の重量 は、一般的に(必ずというわけではない)滲出液吸収物質のそれより少なく、典 型的には(再び必ずというわけではない)5重量%未満、例えば、1重量%未満 である。一般的に、該組成物には薬学的に受容可能なビヒクル、例えば、水も混 和される。 本発明による好ましい組成物はシリカおよびリチウム化合物を含有する。小粒 径で表面積の大きな(好ましくは、200m2-1を越える)シリカ(SiO2・ nH2O)は、すばやい上皮形成による皮膚病変の治癒を促進することがわかっ た。薬物中でコロイドシリカは好ましい。皮膚に適用する場合、コロイドシリカ の懸濁液は表面積の大きな固体物質の沈着物を残す。これは小水疱から滲出する いかなる液体も吸収し、拡散およびかかる広範囲の感染を予防する。 疱疹、痘およびアデノウイルスによるウイルス的に誘発された皮膚病変を消散 する場合、シリカおよびリチウム化合物は協同的に作用する。この製剤を適用し た後は、皮膚病変の回帰性突発の出現率が低下するという証拠がある。 疱疹誘発性皮膚病変のすばやい消散という点について最もよい効果は、水性コ ロイドシリカゾル中にリチウム化合物を溶解させるか、または懸濁させることに より製造される製剤によりなされる。シリカゾルは、アルカリシリケート溶液( 特に、リチウムシリケート溶液)の酸性化、アルコキシシラン(例えば、テトラ エトキシシラン)の加水分解、アルカリシリケート溶液のカチオン交換等を含む 当該分野で知られているいかなる方法によっても調製してよい。かかる方法は、 アール・ケイ・イラー(R.K.Iler)著、ザ・ケミストリー・オブ・シリカ(The Chemistry of Si1ica)、ビレイ(Wi1ey)1979で記述されている。 このような懸濁液中に懸濁したシリカの粒径は好ましくは1μm未満、好まし くは200Åのオーダーであり、したがって高吸収性表面積を有する。懸濁液に は水性ベース中に<1%重量/重量%から>30重量/重量%のSiO2を含む ことができる。コロイダルゾルはテトラアルコキシシランの加水分解によっても 調製することができ、その場合は相当するアルコール(好ましくはエチルアルコ ール)が製剤の液相に残るであろう。シリカゾルは商品として発売されており、 それらを使用してもよい。 リチウム化合物は微粉として製剤の液相中に溶解または懸濁する。例えば塩化 リチウムはシリカゾルの水相中に溶解してもよい。溶解性の低い化合物は共摩砕 またはコロイドミリングによりシリカサスペジョン中で粉砕してもよい。このよ うに均一混合するリチウムの量は0.1mM以上であってもよく、好ましくは5 0mMから5Mの範囲である。この上限以上の量を用いてもよいが顕著な利点は ない。 代表的なものとしては使用量は50mMから500mMの範囲であろう。 また、本発明の製剤を、例えば60重量%までのシリカを含んでもよい軟膏と して処方することも可能である。 実験に用いる代表的製剤は次のようにして調製した。シリカゾルは、珪酸ナト リウム溶液を酸性化し透析して調製したもので、10ml当たり2.5gのSi O2を含む。このゾルに粉末乳酸リチウム100mMを加えた。これを研磨機に かけて均一に混合した。 この製剤を、患者が適宜適用する形で特に弱い部位の単純疱疹の治療に使用し た。結果を厳密に追跡し、以下の基準で評価した: (a)最初のかぶれの兆候時に適用して小水庖形成を抑制、 (b)小水庖が発生後すぐに適用した場合の発生した小水庖の消散、 (c)炎症、かぶれおよび痛みの解放 (d)瘢痕を残さずに皮膚病変を完全に消散。 初期のかぶれの段階で製剤を適用することにより小水疱の発疹を予防でき皮膚 病変は生じなかった。 発生し、滲出している小水疱に適用したときは、小水疱は速やかに乾燥して痛 みがなくなり、通常患者が経験するよりもずっと短期間に完全治癒した。 不可欠原料としてシリカおよびリチウムを含む上記のような製剤には、また必 要に応じて粘度調製剤、着色剤、皮膚軟化剤、静菌および殺菌剤、鎮痛剤および ウィルス誘発性皮膚病変治療用既知の薬剤を含んでもよい。製剤はペースト、ク リームおよび液体ゾルとして提供してもよい。(患者にとってはあまり歓迎され ないが)効果的な製剤は微粉末シリカ、好ましくは沈殿乾燥またはSiCl4等 の気相酸化により調製した、高表面積(>200m2-1)を有するシリカにリ チウム塩の溶液または懸濁液をしみこませて調製した粉末である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FR,GB,GR,IE,IT,LU,M C,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF,CG ,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE,SN, TD,TG),AT,AU,BB,BG,BR,BY, CA,CH,CN,CZ,DE,DK,ES,FI,G B,GE,HU,JP,KG,KP,KR,KZ,LK ,LU,LV,MD,MG,MN,MW,NL,NO, NZ,PL,PT,RO,RU,SD,SE,SI,S K,TJ,TT,UA,US,UZ,VN

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.ウィルスDNA複製を遮断するためのリチウム塩および小水庖からの滲出液 を吸収する微粉砕シリカまたは微粉砕シリケートを含むウィルス誘発性皮膚感染 疾患処置用の治療用組成物。 2.リチウム塩がリチウムハライドである請求項1記載の組成物。 3.リチウム塩が酢酸塩、乳酸塩または琥珀酸塩である請求項1記載の組成物。 4.リチウム塩が重合アニオンを含む請求項1記載の組成物。 5.シリカまたはシリケートが少なくとも100m2-1の表面積を持つ請求項 1から4のいずれかひとつに記載の組成物。 6.シリカまたはシリケートが30ミクロンより小さい粒径を持つ請求項1から 4のいずれかひとつに記載の組成物。 7.シリカまたはシリケートが10ミクロンより小さい粒径を持つ請求項6記載 の組成物。 8.シリカまたはシリケートが1ミクロンより小さい粒径を持つ請求項7記載の 組成物。 9.5重量%未満のリチウム塩を含む請求項1から8のいずれかひとつに記載の 組成物。 10.1重量%未満のリチウム塩を含む請求項9記載の組成物。 11.60重量%までのシリカまたはシリケートを含む請求項1から10のいず れかひとつに記載の組成物。 12.水性コロイダルシリカゾル中のリチウム塩の溶液または懸濁液を含む請求 項1記載の組成物。 13.1〜30重量%のシリカを含む請求項12記載の組成物。 14.少なくとも0.1mMのリチウム化合物を含む請求項12または13記載 の組成物。 15.50mMから5Mのリチウム化合物を含む請求項14記載の組成物。 16.ウィルス誘発性皮膚感染を治療するための薬剤製造のための、ウィルスD NA複製遮断用リチウム塩および小水庖からの滲出液を吸収する微粉砕シリカま たは微粉砕シリケートの使用。
JP6519762A 1993-03-12 1994-03-11 リチウム化合物およびシリカを含有する治療用組成物 Ceased JPH08507513A (ja)

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