JPH08208520A - 経口薬剤構成物 - Google Patents

経口薬剤構成物

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JPH08208520A
JPH08208520A JP7312613A JP31261395A JPH08208520A JP H08208520 A JPH08208520 A JP H08208520A JP 7312613 A JP7312613 A JP 7312613A JP 31261395 A JP31261395 A JP 31261395A JP H08208520 A JPH08208520 A JP H08208520A
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active ingredient
pharmaceutical composition
derivative
acid
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JP7312613A
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Benedikt Dr Gajdos
ガイドス ベネディクト
Manfred Dr Duerr
デュル マンフレート
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Original Assignee
Rhone Poulenc Rorer GmbH
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 特に高い安定性を示し且つ投与の際に非常に
早く分解するような固形の経口構成物を提供する。 【解決手段】 少なくとも１種の活性成分、少なくとも
１種の錠剤分解成分並びに少なくとも１種の薬学的に普
通の補助成分を含有してなる固形の経口薬剤構成物にお
いて、当該構成物が更に、口中又は液体中での当該構成
物の分解を促進する少なくとも１種の内容成分を含有
し、その際、当該成分が水溶性アミノ酸、水溶性アミノ
酸誘導体及び／又はアミノ酸の水溶性塩であることを特
徴とする。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、主たる請求項、即
ち、請求項１の包括部分の特有構成を備えた経口薬剤構
成物に関する。
【０００２】
【従来の技術】少なくとも１種の活性成分、少なくとも
１種の錠剤分解成分並びに少なくとも１種の薬学的に普
通の補助成分を含有する固形の経口薬剤構成物は、長い
間公知であり、市販されている。それぞれの活性成分及
び／又は活性成分混合物に応じて、上記公知構成物は、
あらゆる種類の痛みを予防し及び／又は治すために、特
に頭痛、リューマチ性の痛み、四肢の痛み、偏頭痛、歯
痛の治療並びにリューマチ疾患、痛風、非リューマチ性
の痛みを伴う腫れ及び／又は感染の治療のために、タブ
レット、顆粒物又は粉状物として用いられている。した
がって一般に、患者は噛み砕かずに対応するタブレット
又は顆粒物を飲み込む必要があるか、大きなタブレット
でそれが難しい場合には、患者は飲み込む前に当該タブ
レット乃至顆粒物を噛み砕く必要があり、これによって
しばしば上記タブレット及び／又は顆粒物の構成要素が
口中の歯及び／又は口蓋の範囲にはりつくことになる。
くっついた構成要素を取り除くことは問題を引き起こ
し、更に時間が経つにつれて活性成分を解放し、結局、
非常に不快な味が口にもたらされる。
【０００３】上記公知の薬剤構成物の使用に伴う上記問
題を回避するために、口中で又は対応する液体中で比較
的早く必然的に分解するように特に製造されたタブレッ
トが知られており、それによってリオック錠剤(Lyoc-Ta
blette)とも称される上記公知タブレットの口中での噛
み砕きが省略されうる。しかしながら、そのような特有
且つ公知の薬剤構成物は、製造中、搬送中又は患者への
投与の際、もろく且つ不適当に損傷する不具合を有して
おり、その結果、それらの使用も対応して制限されてい
る。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、一方
で特に高い安定性を示し他方で投与の際に非常に早く分
解するような固形の経口構成物を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】そのような目的は、本発
明にしたがい、請求項１の顕著な特徴を備えた薬剤構成
物によって達成される。
【０００６】発明に係る固形の経口薬剤構成物は、少な
くとも１種の活性成分、少なくとも１種の錠剤分解成分
並びに少なくとも１種の薬学的に普通の補助成分を含有
する。更に当該構成物は、口中又は液体中でその分解を
促進する少なくとも１種の内容成分を含有する。その
際、当該内容成分は水溶性のアミノ酸、水溶性のアミノ
酸誘導体及び／又はアミノ酸の水溶性塩である。
【０００７】驚くべきことに、上記構成物は、上で指摘
した少なくとも１種の内容成分（水溶性アミノ酸、水溶
性アミノ酸誘導体及び／又はアミノ酸の水溶性塩）によ
って引き起こされる非常に高い分解率を示すことが認め
られ、これは換言すれば、時間的に、上記構成物が唾液
（つば）又は適当な液体、特に水と接触する際に高い分
解を示すことを意味する。これによって更に、上記発明
に係る構成物が噛み砕くことなく口中で非常に早く分解
（崩壊）する。したがって、従来技術に従う構成物に関
して既述され分解成分を含有するそのような公知構成物
に存在するような問題が、上記発明に係る構成物に関し
てない。これは、上記発明に係る構成物の構成要素が、
手の届きにくい口中範囲で積もらず、したがって舌上及
び／又は口蓋上及び／又は歯の範囲で所望されないはり
つきを生ぜず、その結果、対応して上記発明に係る構成
物が服用中に活性成分の解放によって引き起こされる苦
い味を生じないことを意味する。更に上記発明に係る構
成物の口中又は液体中での分解を促進する上記成分（水
溶性アミノ酸、水溶性アミノ酸誘導体及び／又はアミノ
酸の水溶性塩）は、上記構成物の安定性を悪化させず、
その結果、上記発明に係る構成物も製造中、搬送中及び
投与の際に望ましからず損傷することがなく、対応して
上記発明に係る構成物に関する苦情率が著しく減る。上
記発明に係る構成物もまた、従来の伝統的な製造技術に
よって著しく低い価格で製造することができ、逆に上記
した公知のリオック錠剤の場合にはこのようにならな
い。
【０００８】発明に係る構成物に関して指摘された高い
分解率は、内容成分（水溶性アミノ酸、水溶性アミノ酸
誘導体及び／又はアミノ酸の水溶性塩）との少なくとも
１種の錠剤分解成分の相助作用に帰せられる。
【０００９】口中及び／又は液体中での前記発明に係る
構成物の分解を促進する上に指摘された内容成分が、有
毒でなく、そして少なくとも１種の活性成分との相互作
用を示さないことが保証されるならば、基本的に、発明
に係る構成物は、各水溶性アミノ酸、各水溶性アミノ酸
誘導体及び／又はアミノ酸の各水溶性塩を含有しうる。
発明に係る構成物が当該構成物の分解を促進する内容成
分としてグリシン、グリシン誘導体及び／又はグリシン
の塩を含有するならば、特に好適である。その際、用語
「グリシン誘導体」は、特にエステル、好ましくはＣ1-
Ｃ4-アルコールのエステル、及び／又はグリシンのアミ
ド、好ましくはＣ1-Ｃ10-カルボン酸のアミドを含み、
用語「グリシンの塩」は好ましくは水溶性アルカリ塩及
び／又はアルカリ土類塩、並びに対応するアンモニウム
塩を含む。内容成分としてグリシン、グリシン誘導体、
グリシンの塩及び／又はそれらの混合物を含有する発明
に係る構成物の上述の例は、毒物学的に全く危険のない
と了解され、その際、グリシンを基礎とする上に指摘さ
れた内容成分の比較的低い価格に起因して、発明に係る
構成物の具体例は特に低い価格に製造可能である。
【００１０】発明に係る薬剤構成物の別の例は、グリシ
ンを基礎とする上述成分に加えて、又はグリシンを基礎
とする成分に代えて、発明に係る構成物の分解（崩壊）
を促進するような内容成分を含有し、当該促進成分は、
プロリン、ヒドロキシプロリン、リジン、それらの塩及
び／又はそれらの誘導体からなる群から選択される。こ
の際、用語「塩」と用語「誘導体」はグリシンと共に上
に指摘された塩と誘導体を含むが、プロリン、あるいは
ヒドロキシプロリンに関しては、対応してピロリジン環
を置換すること、特にハロゲン化するか及び／又は当該
ピロリジン環に付加的なＮＨ2-基、ＮＯ2-基及び／又は
ＳＯ3Ｈ-基を備えることが可能である。同様に、上記の
１以上の置換物は、リジンの置換されないＣＨ2-基に配
置することが可能である。
【００１１】口中での及び／又は液体中での発明に係る
構成物の分解を促進する当該構成物の先に且つ正確に記
述された内容成分に関して、口中で、あるいは選択され
た液体中で１秒から６０秒で、好ましくは１秒から３０
秒で構成物が分解する（崩壊する）ような濃度で内容成
分を、発明に係る構成物が含有することに注目されよ
う。
【００１２】各活性成分、通常の補助成分、並びに前記
構成物の組み立てによって、内容成分の、あるいは内容
成分混合物の濃度は、使用状態にある構成物に対応し
て、当該構成物中で１重量％と９０重量％の間、特に２
０重量％と７０重量％の間で変わる。
【００１３】錠剤分解成分として、発明に係る構成物は
好ましくは、澱粉、澱粉誘導体、セルロース、セルロー
ス誘導体、アルギン酸、アルギン酸誘導体、カゼイン、
カゼイン誘導体及び／又は水不溶性ポリビニルピロリド
ン（クロスポリビドン Crosspolyvidone）を含有する。
上記の澱粉は、特にコーン澱粉又はジャガイモ澱粉であ
り、上記の澱粉誘導体は、特に改質澱粉及び／又はナト
リウムカルボキシメチル澱粉であり、上記のセルロース
誘導体は、特にカルボキシメチルセルロース及び／又は
ナトリウムカルボキシメチルセルロースである。更に、
適当な錠剤分解成分は、架橋カゼイン、アルギン酸のナ
トリウム塩並びに唾液及び／又は水に不溶なポリビニル
ピロリドンであり、その際、後者の製品はまた、コリド
ンＣＬ（Kollidon CL）とポリプラスドンＸＬ（Polypla
sdone XL）の商品名で市販されている。
【００１４】発明に係る構成物中の錠剤分解成分の濃度
に関して、それは使用状態（投与）にある構成物に対応
して、１重量％と５０重量％の間、好ましくは３重量％
と２０重量％の間で変わることに注目されよう。
【００１５】発明に係る構成物の上述の例の特に有利な
別の展開では、発明に係る構成物が、固形構成物中に釣
り合って分散する活性成分粒子の形態をした少なくとも
１種の活性成分を含有する。前記構成物のそのような別
の展開はほぼ完全な安定性、ほぼとりわけ早い分解率、
及び特に高い効力を有する。その一つの理由は、発明に
係る構成物の分解後に、胃あるいは腸（はらわた）に達
する各活性成分粒子が比較的大きい表面を有するからで
あり、その結果、対応して早く所望の治療効果を生じう
る。
【００１６】発明に係る構成物の活性成分又は活性成分
混合物に関して、それらが普通の薬剤活性成分又は活性
成分混合物であることに注目されよう。前記構成物は好
ましくは、公知の抗癌剤、抗生物質、解熱剤、免疫刺激
剤、免疫抑制剤、炎症抑制剤、抗癲癇剤、脳疾患に対す
る治療剤、抗ヒスタミン剤、利尿剤、低血圧症剤、糖尿
病剤、筋肉弛緩剤、抗潰瘍剤、抗鬱病剤、抗アレルギー
剤、強心剤、血管拡張剤、抗凝固剤、鎮咳剤及び／又は
風邪薬並びにビタミンとして普通に認識されるような活
性成分又は活性成分混合物を含有する。
【００１７】炎症抑制、抗リューマチ性、鎮痛性の特性
を備える活性成分を含有する構成物が、本発明の意義に
おいて特に好適である。好ましくは、活性成分又は活性
成分混合物は、ピラゾロン化合物、サリチル酸化合物、
フェニルブタゾン化合物、パラセタモール化合物、アン
トラニル酸(Antranilsaeure)化合物、アリール酢酸化合
物及び／又はアリールプロピオン酸化合物に基づいて、
合成される。
【００１８】発明に係る薬剤構成物に対して、具体的
に、活性成分又は活性成分混合物として、イブプロフェ
ン、ケトプロフェン、ナプロクサン(Naproxen)、トルメ
チン(Tolmetin)、フラビプロフェン(Furabiprofen)、イ
ンドメタシン、メフェナミン酸、フルフェナミン酸(Flu
fenaminsaeure)、パラセタモール、アセチルサルチル
酸、アルクロフェナック(Alclofenac)、ケトプロフェ
ン、イブプロフェン及び／又はジクロフェナック・ナト
リウム(Diclofenac-Natrium)のような構成物が属し、そ
の際、始めに記載された活性成分は、発明に係る構成物
が鎮痛薬として使用されることになる場合に見出され、
そして、発明に係る構成物が抗リューマチ薬として使用
される場合に、後者の４つの活性成分が発明に係る構成
物中に見出される。
【００１９】活性成分の濃度と好ましくは発明に係る構
成物の上記活性成分に関して、活性成分又は活性成分混
合物のこの濃度が、おのおの使用状態にある発明に係る
構成物に対応して、１重量％と５０重量％の間、好まし
くは１５重量％と４０重量％の間で変化することに注目
されよう。
【００２０】特に、発明に係る構成物が活性成分として
親水性の活性成分を含有する場合、当該親水性活性成分
に疎水性の被覆層を備えるか、疎水性の母体に前記親水
性活性成分を埋め込むことが推奨される。発明に係る構
成物のこの実施例は、既に先に記載された利点（高い分
解率、十分な硬度及び耐性）を示すだけでなく、口中で
の発明に係る構成物の分解の間、活性成分又は具体的な
活性成分粒子が、疎水性の被覆層及び／又は疎水性の母
体によって大きな塊を形成して活性成分の所望の細かな
分散を妨げることを防止することによって特徴づけられ
もする。更に、そのような疎水性の被覆層及び／又は疎
水性の母体によって、活性成分でおそらく生じる苦い又
は不快な味が抑えられることになる。
【００２１】前記活性成分の苦い及び／又は不快な味の
上記抑制は、疎水性の被覆層を備えないか、及び／又は
疎水性の母体に埋め込まれず、その代わりにより大き
い、予め集成された活性成分粒子を含有する活性成分及
び／又は活性成分混合物を発明に係る構成物が含有する
という理由で同様に、達成されうる。活性成分粒子のよ
り大きな塊への、特に圧縮による、そのような集成によ
って、利用可能な表面は、実際の活性成分粒子に比較し
て減少し、その結果、対応して前記活性成分の口中での
分解進行は遅れ、そしてそれは再び不快な又は苦い味を
抑制する。
【００２２】前記活性成分及び／又は前記活性成分混合
物の上記被覆及び／又は疎水性母体への埋め込みのため
に、一方で、活性成分及び／又は活性成分混合物の望ま
しい疎水性化を保証し、そして他方で、毒物学的に危険
のない基本的に全ての被覆物質及び／又は埋め込み物質
が選択可能である。このために特に被覆層及び／又は埋
め込み物質は、セラック、ステアリン酸、ゼラチン、ゼ
イン、アラビアゴム、セルロース誘導体、ポリマーアク
リル酸誘導体及び／又はポリマー酢酸ビニルの群から選
択されると考えられる。具体的に記載すれば、メチルセ
ルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、セルロ
ースアセテート・フタレート、ヒドロキシプロピルメチ
ルセルロース・フタレート、並びにポリマーアクリル酸
誘導体、特にメタクリル酸とメタクリル酸のエステルか
らの共重合体；アクリル酸エチルメタクリル酸メチルエ
ステル・共重合体；メタクリル酸・アクリル酸メチルエ
ステル・共重合体；トリメチルアンモニウムメタクリル
酸塩を有したアクリル酸エステル・メタクリル酸エステ
ル・共重合体；ジメチルアミノメタクリル酸と中性メタ
クリル酸エステルからなる共重合体；ビニルピロリドン
・酢酸ビニル・共重合体；ポリ酢酸ビニル；ポリビニル
ピロリドン並びにポリエチレングリコールである。
【００２３】上記被覆物質及び／又は埋め込み物質の量
に関して、被覆物質及び／又は埋め込み物質のこの量
は、対応する親水性の活性成分や親水性の活性成分混合
物の濃度に依存することに注目されよう。当該物質の量
は、使用状態にある発明に係る構成物に対応して、１重
量％と１０重量％の間で変化する。
【００２４】更に、発明に係る構成物が薬学的に普通の
補助成分を含有しており、これは特にバルケージ（食物
中の消化しにくい繊維質 Fuellmittel）、結合剤、潤滑
剤、湿潤剤、吸収剤、静電気防止物質、着色物質及び調
味物質である。
【００２５】特に発明に係る構成物は、薬学的に普通の
バルケージと結合剤を０重量％と６０重量％の間の濃度
で含有する。更に、ポビドン(Povidon)、シュガー、糖
アルコール及び／又はポリエチレングリコールを０重量
％と１０重量％の間の濃度においてそれぞれ含有し、並
びに普通の濃度の調味物質、特に甘味物質及び／又は香
料を含有する。発明に係る構成物中で見出される普通の
調味物質は、特にアスコルビン酸、酒石酸、フマル酸及
び／又はクエン酸で、ビタミンＣとして補助的に機能す
るので好ましくはアスコルビン酸であった。
【００２６】既に先に記載したように、発明に係る薬剤
構成物は固形で、好ましくはタブレット又は顆粒物とし
て存在する。しかしながら、勿論、発明に係る構成物を
比較的きめの粗い粒状粉末の形態で製造することも可能
である。
【００２７】発明に係る構成物の更に有利な展開は、特
許請求の範囲の従属請求項に示される。発明に係る構成
物は、実施例において更に明確に説明される。
【００２８】以下、実施例において用語「集成(Kompakt
ierung)」、「スプレー乾燥」、「ハイドロ粒状化」が
用いられる。用語「集成」によって、活性成分及び／又
は活性成分混合物が、おそらく適当な装置、とりわけ集
成ローラ又はタブレット圧縮機で水の添加によって実施
例に記載された具体的な補助成分及び／又は補助成分混
合物と集成される手順を意味する。その後、固結材は、
破砕され、必要ならば乾燥される。当該固結材における
細かな粒状物の部分がとりわけ８０μｍ以下で高くなる
ならば、当該部分を篩い分けによって取り除くことがで
きる。
【００２９】用語「スプレー乾燥」によって、活性成分
及び／又は活性成分混合物が水に溶解又は分散する手順
を意味する。この際、実施例に具体的に記載された補助
成分が加えられる。その後、分散体及び／又は溶液は、
スプレー塔において３０℃と１２０℃の間の製品温度で
熱風の流れで乾燥される。
【００３０】用語「ハイドロ粒状化」によって、活性成
分及び／又は活性成分混合物が、実施例に記載された補
助成分の添加の間に、適当な装置、特にミキサー及び／
又は流動床粒化機において、粒状化される手順を意味す
る。選択された活性成分及び追加活性成分によって、顆
粒物は適当なポリマーで被覆されうる。
【００３１】スプレー乾燥、ハイドロ粒状化及び集成を
受ける生成物が、次の実施例においては製品オウドラジ
ットＥ１２．５(Eudragit E 12.5)である適当なポリマ
ーで被覆される場合、これは上記製品を指摘することに
よって以下に引用された実施例において明らかにされ
る。
【００３２】商品名ポリプラスドンＸＬ（GAF, USA）、
アスパルタム（Nutra Sweet）、コリドン２５（BAS
F）、アセスルファムＫ（Hoechst）及びオウドラジット
Ｌ（Roehm）、アエロシル２００（DEGUSSA）、バイオガ
プレス３３２６（Gattefosse）で実施例中に示された次
の成分に対して、製造業者は各成分の後の括弧内に示さ
れる。
【００３３】
【実施例】
（例１） 活性成分ケトプロフェンを有するタブレットの製造 水及び ５０ｇ ケトプロフェン (Ketoprofen) ５ｇ エチルセルロース (Ethylcellulose) を含有した混合物を粒状化し、乾燥した。乾燥した顆粒
物を１ｍｍのメッシュサイズの篩で篩いにかけた後、次
の成分を加えた： １１９ｇ グリシン (Glycin) １０ｇ ポリプラスドンＸＬ (Polyplasdone XL) １ｇ シリカ (Siliciumdioxid) １０ｇ 芳香剤 (Aromastoffe) １ｇ 塩化ナトリウム (Natriumchlorid) ２ｇ 甘味料 (Suessstoffe) ２ｇ ステアリン酸マグネシウム (Magnesiumstearat) 均質化された混合物を２００ｍｇ重量のタブレットに固
めた。このように製造されたタブレットをタブレット１
と称した。
【００３４】（例２） 活性成分イブプロフェンを有するタブレットの製造 水及び ４００ｇ イブプロフェン (Ibuprofen) ２０ｇ ゼラチン (Gelatine) を含有した混合物を粒状化し、乾燥した。乾燥した顆粒
物を１ｍｍのメッシュサイズの篩で篩いにかけた後、次
の成分を加えた： ４０５ｇ グリシン ４０ｇ ポリプラスドンＸＬ ２０ｇ 芳香剤 ３ｇ シリカ １ｇ 塩化ナトリウム ２ｇ 甘味料 ９ｇ テアリン酸マグネシウム 均質化された混合物を２００ｍｇ重量のタブレットに固
めた。このように製造されたタブレットをタブレット２
と称した。
【００３５】（例３） 活性成分ロペラミドを有するタブレットの製造 ロペラミドは親水性の活性成分であるけれども、当該活
性成分の濃度が比較的低いため、疎水性被覆層を当該活
性成分に備えることは放棄された。
【００３６】 ２ｇ ロペラミド - ＨＣＬ (Loperamid - HCl) ８７．５ｇ グリシン ５ｇ ポリプラスドンＸＬ ０．３ｇ シリカ ５ｇ 芳香剤 １ｇ 甘味料 １ｇ ステアリン酸マグネシウム を含有する混合物を製造した。対応して均質化された混
合物から、タブレット３と称された１００ｍｇ重量のタ
ブレットを固めた。
【００３７】（例４） 活性成分アセチルシステインを有するタブレットの製造 水及び ６００ｇ アセチルシステイン (Acetylcystein) ２５ｇ エチルセルロース を含有した混合物を粒状化し、乾燥した。乾燥した顆粒
物を１ｍｍのメッシュサイズの篩で篩いにかけた後、次
の成分を加えた： ４９０ｇ グリシン ５５ｇ ポリプラスドンＸＬ １ｇ アスパルタム (Aspartam) １ｇ サッカリンナトリウム (Saccharin-Natrium) １５ｇ 芳香剤 ３ｇ シリカ １０ｇ ステアリン酸マグネシウム 均質化された混合物を１２００ｍｇ重量のタブレットに
固めた。このように製造されたタブレットをタブレット
４と称した。
【００３８】（例５） 活性成分タイム抽出物を有するタブレットの製造 水及び ６２．５ｇ タイム乾燥抽出物 (Thymian Trockenextra
kt) ４ｇ オウドラジットＬ (Eudragit L) を含有した混合物を粒状化し、乾燥した。乾燥した顆粒
物を１ｍｍのメッシュサイズの篩で篩いにかけた後、次
の成分を加えた： １６０ｇ グリシン １９ｇ ポリプラスドンＸＬ ０．５ｇ シリカ １０ｇ 芳香剤 ４０ｇ リキリチアスクース粉末 (Liquiritiae Succus
Plv.) １ｇ 甘味料 ３ｇ ステアリン酸マグネシウム 均質化された混合物を３００ｍｇ重量のタブレットに固
めた。このように製造されたタブレットをタブレット５
と称した。先に記載した水を、オウドラジットに対する
非毒溶剤で置き換えることもできる。
【００３９】（例６） エチナシアアングスチフォリアの抽出物での活性成分を
有するタブレットの製造 水及び ８ｇ 抽出根生エチナシアアングスチフォリア(Extr. R
ad. Echinaceae angustifoliae) ０．８ｇ メチル・ヒドロキシプロピル・セルロース(M
ethylhydroxypropylcellulose) を含有した混合物を粒状化し、乾燥した。乾燥した顆粒
物を１ｍｍのメッシュサイズの篩で篩いにかけた後、次
の成分を加えた： １２０．７ｇ グリシン ８ｇ ポリプラスドンＸＬ ０．５ｇ シリカ ８ｇ 芳香剤 １ｇ 甘味料 ３ｇ ステアリン酸マグネシウム 均質化された混合物を１５０ｍｇ重量のタブレットに固
めた。このように製造されたタブレットをタブレット６
と称した。
【００４０】（例７） 活性成分カルボシステインを有するタブレットの製造 水及び ３７５ｇ カルボシステイン (Carbocystein) １１．６ｇ ゼラチン を含有した混合物を粒状化し、乾燥した。乾燥した顆粒
物を１ｍｍのメッシュサイズの篩で篩いにかけた後、次
の成分を加えた： ３７１．７ｇ グリシン ３０ｇ ポリプラスドンＸＬ ５ｇ アエロシル (Aerosil) １ｇ アスパルタム粉末 １．５ｇ アセスルファムＫ (Acesulfam K) ０．１６ｇ オレンジ香料 (Orangearoma) ４ｇ ステアリン酸マグネシウム 均質化された混合物を８１０ｍｇ重量のタブレットに固
めた。このように製造されたタブレットをタブレット７
と称した。
【００４１】（例８） 活性成分パラセタモールを有するタブレットの製造 第一の混合物が ８１．９５ｇ グリシン ２ｇ コリドン２５ (Kollidon 25) を含有して製造された。更に第二の混合物が １０６．９５ｇ ローダパプＮＣＲ (Rhodapap NCR) (エチルセルロールで被覆されたパラセタモール：mit E
thylcellulose beschichtetes Paracetamol) ６ｇ ポリプラスドンＸＬ １ｇ アエロシル２００ を含有して製造された。次の成分 ０．２ｇ アスパルタム粉末 ０．３ｇ アセスルファムＫ ０．６ｇ 芳香性セイヨウハッカ (Aroma Typ Pfefferm
inz) ０．２ｇ 塩化ナトリウム から第三の混合物が製造された。
【００４２】第一と第二の混合物を製薬に用いられる適
当なミキサーで混合した。この均質化された混合物に、
先の第三混合物を加えて、均質な混合物が生じるまで対
応して混合した。
【００４３】第一、第二及び第三の混合物からなる上記
均質化された混合物に、 ０．８ｇ ステアリン酸マグネシウム を添加したが、その際、ステアリン酸マグネシウムは予
め０．３ｍｍのメッシュサイズの篩で篩いにかけられ
た。５０秒間の混合後、これによって生じた混合物を１
０００ｍｇ重量のタブレットに固めた。そのタブレット
をタブレット８と称した。
【００４４】（例９） 活性成分としてビタミン混合物を有するタブレットの製
造 ５１．２８２ｇ アスコルビン酸 (Ascorbinsaeure)
（９７．５％） １５ｇ ニコチンアミド (Nicotinamid) １０ｇ ビタミンＥアセテート (Vitamin E Acetat)
（５０％） ２ｇ ピリドキシンＨＣＬ (Pyridoxin HCl) １．８ｇ リボフラビン (Riboflavin) １．５ｇ β-カロチン (β-Carotin) １．５ｇ 硝酸チアミン (Thiaminnitrat) ０．３ｇ 葉酸 (Folsaeure) ４８．１１８ｇ パラチネート (Palatinit) ０．５ｇ アエロシル２００ ４ｇ バイオガプレス３３２６ (Biogapress 3326) ６．８ｇ エチルセルロース からなるマルチビタミン（１４２．８ｇ）を粒状化し、
乾燥した。乾燥した顆粒物を篩いにかけた後、 ７９２．４ｇ グリシン １０ｇ コリドン２５ を含有する混合物と混合した。更に ５０ｇ ポリプラスドンＸＬ ５ｇ アエロシル２００ １ｇ アスパルタム粉末 １．５ｇ アセスルファムＫ １ｇ 塩化ナトリウム ５ｇ ピーチ香料 (Pfirsicharoma) ２ｇ クエン酸 (Citronensaeure) ４ｇ ステアリン酸マグネシウム を含有する第二混合物を均一に添加した。この混合物を
１０００ｍｇ重量のタブレットに固め、タブレット９と
称した。
【００４５】（例１０） 活性成分アセチルサリチル酸を有するタブレットの製造 ８５．８９７ｋｇ グリシン ２ｋｇ コリドン２５ を含有する第一混合物を製造した。以下の成分 １０５．２６３ｋｇ アスピリンＮＣＲ-Ｐ (Aspirin N
CR-P) （アセチルサリチル酸１００ｋｇに対応し、エチルセル
ロースで被覆） ５ｋｇ 酒石酸 (Weinsaeure) ６ｋｇ ポリプラスドンＸＬ ０．３１ｋｇ ステアリン酸マグネシウム ２．８３ｋｇ 滑石微晶質 (Talcum mikr.) ２．７ｋｇ 不活性成分 (Hilfstoffe) から第二混合物を製造し、その際、先ず第一にステアリ
ン酸マグネシウムと滑石とを手作業で混合し、最後での
みアスピリンＮＣＲ-Ｐ、酒石酸、ポリプラスドンＸＬ
及び不活性成分からなる第一混合物に添加した。このよ
うに製造された総混合物を１０５０ｍｇ重量のタブレッ
トに固め、タブレット１０と称した。
【００４６】（例１１） 活性成分アスピリンを有するタブレットの製造 ９１．１６ｋｇ ソルビット (Sorbitol) ２ｋｇ コリドン２５ を含有する第一混合物を製造した。以下の成分 １００ｋｇ 結晶アスピリン (kristallines Aspirin) （アセチルサリチル酸） ５ｋｇ 酒石酸 ６ｋｇ ポリプラスドンＸＬ ０．３１ｋｇ ステアリン酸マグネシウム ２．８３ｋｇ 滑石微晶質 ２．７ｋｇ 不活性成分 から第二混合物を製造し、その際、先ず第一にステアリ
ン酸マグネシウムと滑石とを手作業で混合し、最後での
みアスピリン、酒石酸、ポリプラスドンＸＬ及び不活性
成分からなる第一混合物に添加した。このように製造さ
れた総混合物を１０５０ｍｇ重量のタブレットに固め、
タブレット１１と称した。
【００４７】先に指摘された例１〜１１での製造指示に
したがって、別のタブレットＩ〜IXを対応して製造した
が、その際、当該別のタブレットＩ〜IXにはグリシンが
含有されない。グリシンは、当該グリシンの量に相当す
る量のソルビットで置換された。
【００４８】例１〜１１にしたがって製造されたタブレ
ットと、グリシンを含有しない比較タブレットＩ〜IXと
の分解時間が測定された。そのためにＤＡＢ１０（ドイ
ツ薬局方）に従う改良装置が用いられた。
【００４９】当該改良装置は、６個のシリンダガラス試
験管を備えてなる篩いベースを有したラックからなる。
上端が開放した上記管はステンレススチールワイヤのみ
で下端が閉じられ、その結果、液体は当該管に自由に流
入することが可能である。当該ラックはモータによって
定常的に垂直方向上下に動き、その際、そのスピードは
ラックが５０ｍｍ〜６０ｍｍの道程を１分間当たり２８
〜３２回上下動するようにセットされた。この際、当該
ラックは３５０ｍｌの洗浄水で満たされた１リットルビ
ーカー内に配置された。当該ラックは、上記管が上方運
動の最終点に達することで水から離れるように位置決め
された。下方運動の最終点に達することで、それら管は
当該管内に配置された全てのタブレットが完全に濡れる
ような深さで水中に沈む。
【００５０】各管に１個のタブレットが配置された。水
の温度は測定中、３６℃と３８℃の間のレベルにセット
された。そしてラックは、試験されるべき全てのタブレ
ットが分解するまで上下動された。要求された分解時間
が測定され、次の表１に６つの測定によって規定された
最高分解時間と最低分解時間を示す。
【００５１】
【表１】
【００５２】味覚・好き嫌いテストが、数日間、（例１
１にしたがう）一般向けに普通のタブレットか、例１０
に指摘された量のグリシンを追加的に含有する点で公知
の治療薬と異なる外見上同じタブレット形状の（例１０
にしたがう）治療薬を服用した３０人によってなされ
た。
【００５３】彼らは外見から両タブレットを識別できな
かった。各人は一般向けに普通のタブレット並びに上記
タブレット形状の治療薬を保持した。３０人すべては、
一致して（例１０にしたがう）グリシンを混合したタブ
レットの使用がいかに気持ちがよく楽であるかをレポー
トした。
【００５４】特に看護見習生は、これまでの薬に比べ
て、グリシンを混合したタブレットが使用に際して口中
で噛む際、非常に肯定的で気持ちがよいと考えられたと
一致して認識した。口蓋、歯及び歯肉に公知タブレット
及びその構成要素が典型的に且つ永続的にくっつくこと
は、グリシンを混合したタブレットの施与・使用の間、
認められなかった。またこのタブレットは、極めて素早
く分解し、非常に気持ちがよいと考えられた。

Claims (16)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 少なくとも１種の活性成分、少なくとも
    １種の錠剤分解成分並びに少なくとも１種の通常の薬剤
    補助成分を含有してなる固形の経口薬剤構成物におい
    て、 当該構成物が更に、口中又は液体中での当該構成物の分
    解を促進する少なくとも１種の内容成分を含有し、その
    際、当該内容成分が水溶性アミノ酸、水溶性アミノ酸誘
    導体及び／又はアミノ酸の水溶性塩であることを特徴と
    する薬剤構成物。
  2. 【請求項２】 前記内容成分がグリシン、グリシン誘導
    体及び／又はグリシン塩であることを特徴とする請求項
    １に記載の薬剤構成物。
  3. 【請求項３】 前記内容成分がプロリン、ヒドロキシプ
    ロリン及び／又はリジン、それらの塩及び／又は誘導体
    であることを特徴とする請求項１又は２に記載の薬剤構
    成物。
  4. 【請求項４】 前記構成物が口中又は液体中で１秒〜６
    ０秒で分解する濃度で前記内容成分を構成物が含有する
    ことを特徴とする請求項１〜３のいずれか一項に記載の
    薬剤構成物。
  5. 【請求項５】 使用状態にある前記構成物に対応して、
    １重量％と９０重量％の間の濃度で前記成分を構成物が
    含有することを特徴とする請求項４に記載の薬剤構成
    物。
  6. 【請求項６】 前記錠剤分解成分が、澱粉、澱粉誘導
    体、セルロース、セルロース誘導体、アルギン酸、アル
    ギン酸誘導体、カゼイン、カゼイン誘導体及び／又は不
    溶性ポリビニルピロリドンであることを特徴とする請求
    項１〜５のいずれか一項に記載の薬剤構成物。
  7. 【請求項７】 使用状態にある前記構成物に対応して、
    １重量％と５０重量％の間の濃度で前記錠剤分解成分を
    構成物が含有することを特徴とする請求項１〜６のいず
    れか一項に記載の薬剤構成物。
  8. 【請求項８】 前記構成物が、前記少なくとも１種の活
    性成分を、前記固形構成物中に均一に分散した活性成分
    粒子として含有することを特徴とする請求項１〜７のい
    ずれか一項に記載の薬剤構成物。
  9. 【請求項９】 前記少なくとも１種の活性成分が鎮痛剤
    及び／又は抗リューマチ剤であることを特徴とする請求
    項１〜８のいずれか一項に記載の薬剤構成物。
  10. 【請求項１０】 前記活性成分が、ピラゾロン化合物、
    サリチル酸化合物、フェニルブタゾン化合物、パラセタ
    モール化合物、アントラニル酸化合物、アリール酢酸化
    合物及び／又はアリルプロピオン酸化合物を基礎とした
    活性成分であることを特徴とする請求項９に記載の薬剤
    構成物。
  11. 【請求項１１】 前記活性成分が、パラセタモール、ア
    セチルサリチル酸、ケトプロフェン、イブプロフェン及
    び／又はジクロフェナック・ナトリウムであることを特
    徴とする請求項９又は１０に記載の薬剤構成物。
  12. 【請求項１２】 使用状態にある前記構成物に対応し
    て、１重量％と５０重量％の間の濃度で前記少なくとも
    １種の活性成分を構成物が含有することを特徴とする請
    求項１〜１１のいずれか一項に記載の薬剤構成物。
  13. 【請求項１３】 前記構成物が、疎水性被覆層を備え及
    び／又は疎水性母体に埋め込まれる少なくとも１種の親
    水性活性成分を含有することを特徴とする請求項１〜１
    ２のいずれか一項に記載の薬剤構成物。
  14. 【請求項１４】 前記疎水性被覆層及び／又は前記母体
    が、セラック、ステアリン酸、ゼラチン、ゼイン、アラ
    ビアゴム、セルロース誘導体、ポリマーアクリル酸誘導
    体及び／又はポリマー酢酸ビニルを備えてなることを特
    徴とする請求項１３に記載の薬剤構成物。
  15. 【請求項１５】 前記固形構成物が、補助成分として、
    ０重量％と６０重量％の間でバルケージ及び／又は結合
    剤、それぞれ０重量％と１０重量％の間でポビドン、シ
    ュガー、糖アルコール、ポリエチレングリコール並びに
    通常の甘味料及び／又は香料からなる群から選択された
    少なくとも１種の物質を含有することを特徴とする請求
    項１〜１４のいずれか一項に記載の薬剤構成物。
  16. 【請求項１６】 前記構成物が、タブレット又は顆粒物
    の形態を有することを特徴とする請求項１〜１５のいず
    れか一項に記載の薬剤構成物。
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