JPH0776167B2 - 気息臭を消去する組成物 - Google Patents
気息臭を消去する組成物Info
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- JPH0776167B2 JPH0776167B2 JP61087880A JP8788086A JPH0776167B2 JP H0776167 B2 JPH0776167 B2 JP H0776167B2 JP 61087880 A JP61087880 A JP 61087880A JP 8788086 A JP8788086 A JP 8788086A JP H0776167 B2 JPH0776167 B2 JP H0776167B2
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Description
【発明の詳細な説明】 (発明の利用分野) 本発明は、気息臭に有効な物質として、亜鉛イオンを放
出する塩とイオノンケトン誘導体との組合せからなる新
規な口腔用配合物に関する。
出する塩とイオノンケトン誘導体との組合せからなる新
規な口腔用配合物に関する。
(従来の技術) 先行技術には、防腐剤としての塩化亜鉛、ヨウ化亜鉛、
フッ化亜鉛、フエノールスルホン酸亜鉛などの亜鉛塩お
よび膿漏剤としての口腔状態補正剤を含有する口腔用組
成物が多数存在する。塩化亜鉛は、その収れん性のため
口腔用配合物に広く用いられてきた。フエノールスルホ
ン酸亜鉛は、口腔内で起る発酵作用および腐敗作用の臭
気禁止剤としてはもとより、抗菌苔剤および抗結石剤と
しても先行技術の歯磨組成物に使用されてきた。これら
の可溶性亜鉛塩を使用した組成物は、口内に不快な味感
を残すことおよび/または抗菌苔効率ならびに臭気禁止
剤としての寿命が短いという欠点を有していた。
フッ化亜鉛、フエノールスルホン酸亜鉛などの亜鉛塩お
よび膿漏剤としての口腔状態補正剤を含有する口腔用組
成物が多数存在する。塩化亜鉛は、その収れん性のため
口腔用配合物に広く用いられてきた。フエノールスルホ
ン酸亜鉛は、口腔内で起る発酵作用および腐敗作用の臭
気禁止剤としてはもとより、抗菌苔剤および抗結石剤と
しても先行技術の歯磨組成物に使用されてきた。これら
の可溶性亜鉛塩を使用した組成物は、口内に不快な味感
を残すことおよび/または抗菌苔効率ならびに臭気禁止
剤としての寿命が短いという欠点を有していた。
クエン酸などの難溶性亜鉛塩も、唾液内での塩の溶解が
遅いことを利し、亜鉛イオンの抗結石および抗菌苔の有
効性を永続させるため菌磨配合物に使用されてきた。
遅いことを利し、亜鉛イオンの抗結石および抗菌苔の有
効性を永続させるため菌磨配合物に使用されてきた。
亜鉛化合物とポリマーの反応生成物は、米国特許第4,13
8,477号に口臭の抑制に有効な化合物であると記載され
ている。斯かる抑制作用は数時間は継続するが、一般に
一夜は継続しない。
8,477号に口臭の抑制に有効な化合物であると記載され
ている。斯かる抑制作用は数時間は継続するが、一般に
一夜は継続しない。
ドイツ国特許第2,229,466号に記されているように、酒
石および歯変色の抵抗剤として特定のジケトンの亜鉛錯
体を使用することも既知である。すなわち、亜鉛化合物
が脱臭特性ならびに口内衛生に望ましいその他の諸性質
を有することは一般に既知である。
石および歯変色の抵抗剤として特定のジケトンの亜鉛錯
体を使用することも既知である。すなわち、亜鉛化合物
が脱臭特性ならびに口内衛生に望ましいその他の諸性質
を有することは一般に既知である。
脱臭性テルペン類は、英国特許第1,311,060号に記載さ
れている。斯かるテルペン類には、ケトンテルペン類、
アルフア−イオノンおよびベーターイオノンが含まれ
る。
れている。斯かるテルペン類には、ケトンテルペン類、
アルフア−イオノンおよびベーターイオノンが含まれ
る。
(発明が解決しようとする問題点) 本発明の一目的は、亜鉛イオンおよびイオノンを付与す
る化合物を含有する物質を口腔組成物中に添入すること
により、気息臭気の抑制を相乗的に改善することであ
る。
る化合物を含有する物質を口腔組成物中に添入すること
により、気息臭気の抑制を相乗的に改善することであ
る。
本発明の別目的は、長期間にわたり気息臭気の抑制に相
乗的な効果を与える口腔組成物を提供することである。
乗的な効果を与える口腔組成物を提供することである。
(問題点を解決するための手段) 本発明は、本質的に水1ml中に約0.01mg以上の亜鉛イオ
ンを放出する量の非毒性亜鉛塩とイオノンケトンテルペ
ン誘導体を含有し、亜鉛イオン/前記イオノンケトンテ
ルペン誘導体の重量比が、約1000/1乃至5/1である口腔
組成物に関する。
ンを放出する量の非毒性亜鉛塩とイオノンケトンテルペ
ン誘導体を含有し、亜鉛イオン/前記イオノンケトンテ
ルペン誘導体の重量比が、約1000/1乃至5/1である口腔
組成物に関する。
イオノンとの組合せで使用する亜鉛イオン放出亜鉛化合
物は、水溶性(難溶性を含む)で水1ml当り約0.01mg以
上の亜鉛イオンを放出する有機および無機亜鉛塩を含む
生理学的に許容される亜鉛塩ならばいずれも可である。
水溶性亜鉛塩(1%以上可溶)が好適であり、特にハロ
ゲン化亜鉛および酢酸亜鉛が好適である。使用できる好
適亜鉛塩の例は以下の通りである。
物は、水溶性(難溶性を含む)で水1ml当り約0.01mg以
上の亜鉛イオンを放出する有機および無機亜鉛塩を含む
生理学的に許容される亜鉛塩ならばいずれも可である。
水溶性亜鉛塩(1%以上可溶)が好適であり、特にハロ
ゲン化亜鉛および酢酸亜鉛が好適である。使用できる好
適亜鉛塩の例は以下の通りである。
フッ化亜鉛、酢酸亜鉛、ギ酸亜鉛、硫酸アンモニウム亜
鉛、ヨウ化亜鉛、臭化亜鉛、硝酸亜鉛、塩化亜鉛、フエ
ノールスルホン酸亜鉛、クロム酸亜鉛、サリチル酸亜
鉛、クエン酸亜鉛、硫酸亜鉛、ニチオン酸亜鉛、グルコ
ン酸亜鉛、弗珪酸亜鉛、コハク酸亜鉛、酒石酸亜鉛、燐
酸グリセリン亜鉛。
鉛、ヨウ化亜鉛、臭化亜鉛、硝酸亜鉛、塩化亜鉛、フエ
ノールスルホン酸亜鉛、クロム酸亜鉛、サリチル酸亜
鉛、クエン酸亜鉛、硫酸亜鉛、ニチオン酸亜鉛、グルコ
ン酸亜鉛、弗珪酸亜鉛、コハク酸亜鉛、酒石酸亜鉛、燐
酸グリセリン亜鉛。
米国特許第4,138,477号に開示された水1ml当りの亜鉛イ
オンの溶解度が約0.01mg以上のその他の亜鉛塩も引用す
る。
オンの溶解度が約0.01mg以上のその他の亜鉛塩も引用す
る。
亜鉛塩の口腔用組成物中の存在量は、約0.01〜5重量
%、好ましくは0.02〜1重量%の亜鉛イオンを放出する
量である。
%、好ましくは0.02〜1重量%の亜鉛イオンを放出する
量である。
亜鉛塩が亜鉛イオンを放出する溶解度は、発臭に対抗す
る活性の一因子であると思われる。しかしながら、イオ
ノンテルペンケトンが存在すると、その効果は相乗的に
改善される。
る活性の一因子であると思われる。しかしながら、イオ
ノンテルペンケトンが存在すると、その効果は相乗的に
改善される。
イオノンは、1個のケトン性カルボニル基を含有するケ
トンテルペン誘導体である。イオノンの基本化学式は、
(CH3)3C6H6・CH=CHCOCH3である。イオノンにはアル
フア−イオノン(b.p.120℃)とベータ−イオノン(b.
p.135℃)があり、両者共無色の液体で水に僅か溶解す
る。口腔組成物中でのイオノンの使用量は、亜鉛イオン
/イオノンの重量比が約1,000/1乃至10/1となるような
量である。ガンマ−イオノン、ジヒドロイオノンおよび
アルフアメチルイオノンなどその他のイオノン変種も使
用できる。更には、本願で使用する「イオノンケトン誘
導体」なる用語は、イオノン類の異性体たとえばイロン
(irone)をも包含する。イオノンケトン誘導体の口腔
用組成物への使用量は、約0.0005〜1重量%、好ましく
は約0.001〜1%が良好である。アルフア−イオノンが
好適である。
トンテルペン誘導体である。イオノンの基本化学式は、
(CH3)3C6H6・CH=CHCOCH3である。イオノンにはアル
フア−イオノン(b.p.120℃)とベータ−イオノン(b.
p.135℃)があり、両者共無色の液体で水に僅か溶解す
る。口腔組成物中でのイオノンの使用量は、亜鉛イオン
/イオノンの重量比が約1,000/1乃至10/1となるような
量である。ガンマ−イオノン、ジヒドロイオノンおよび
アルフアメチルイオノンなどその他のイオノン変種も使
用できる。更には、本願で使用する「イオノンケトン誘
導体」なる用語は、イオノン類の異性体たとえばイロン
(irone)をも包含する。イオノンケトン誘導体の口腔
用組成物への使用量は、約0.0005〜1重量%、好ましく
は約0.001〜1%が良好である。アルフア−イオノンが
好適である。
英国特許第1,311,060号では、イオノンによる口内悪臭
の改善は、嗅覚上皮内の臭気受容サイトを塞ぐ能力ある
いは該化合物に対する嗅覚閾値が低いこと、ならびにお
そらくは両者の組合せに基ずいて為されると理論付けら
れている。しかしながら、この効果に関する理由はとも
あれ、効果は永続的ではない。一夜睡眠期後の気息臭気
の減少で評価すると、ほとんど減少が認められない。他
方、亜鉛イオンを放出する塩にイオノンを組み合せる
と、長期にわたり気息臭気を抑制する効果が相乗的に生
じる。
の改善は、嗅覚上皮内の臭気受容サイトを塞ぐ能力ある
いは該化合物に対する嗅覚閾値が低いこと、ならびにお
そらくは両者の組合せに基ずいて為されると理論付けら
れている。しかしながら、この効果に関する理由はとも
あれ、効果は永続的ではない。一夜睡眠期後の気息臭気
の減少で評価すると、ほとんど減少が認められない。他
方、亜鉛イオンを放出する塩にイオノンを組み合せる
と、長期にわたり気息臭気を抑制する効果が相乗的に生
じる。
対照試料すなわちプラセボ(偽薬)および各種亜鉛イオ
ン−イオノンの水溶液および水分散液の試験は、インビ
トロ(invitro、ガラス器内)系ならびにインビボ(生
体内)系で実施することができる。インビトロ試験では
ヒトの唾液に基質としてのL−システインを加え、それ
を密閉容器内37℃で3時間もしくは一夜培養する。培養
後、頂部空間での揮発性硫黄化合物(volatile sulfur
compound, VSC,不快な気息臭の主原因)の生成をGC−炎
光法による分析機器で測定する。気息の臭気は、口腔内
で生ずる腐敗過程の結果形成される硫化水素、メチルメ
ルカプタンおよび少量ではあるがジメチルスルフイドな
どのVSC類の存在が原因なので、インビトロ試験はイン
ビボの官能評価に相等する結果を与える。
ン−イオノンの水溶液および水分散液の試験は、インビ
トロ(invitro、ガラス器内)系ならびにインビボ(生
体内)系で実施することができる。インビトロ試験では
ヒトの唾液に基質としてのL−システインを加え、それ
を密閉容器内37℃で3時間もしくは一夜培養する。培養
後、頂部空間での揮発性硫黄化合物(volatile sulfur
compound, VSC,不快な気息臭の主原因)の生成をGC−炎
光法による分析機器で測定する。気息の臭気は、口腔内
で生ずる腐敗過程の結果形成される硫化水素、メチルメ
ルカプタンおよび少量ではあるがジメチルスルフイドな
どのVSC類の存在が原因なので、インビトロ試験はイン
ビボの官能評価に相等する結果を与える。
インビボ試験は、被験者を無作為に同人数にした2群の
パネルで行なわれ、一群は対照口ゆすぎを使用し、他群
は試験口ゆすぎを使用する。最初の1週間は、各群はそ
れぞれの口ゆすぎで毎晩眠る前に1分間にわたり口をゆ
すぎ、次の週は、各群の逆のもので口をゆすぐのであ
る。
パネルで行なわれ、一群は対照口ゆすぎを使用し、他群
は試験口ゆすぎを使用する。最初の1週間は、各群はそ
れぞれの口ゆすぎで毎晩眠る前に1分間にわたり口をゆ
すぎ、次の週は、各群の逆のもので口をゆすぐのであ
る。
朝起きて歯磨き、ゆすぎ、飲食する前の気息を評価する
ため、核被験者から基線気息試料を得た。各被験者から
は10分間隔で2つの気息試料を採取し、その10分の間、
被験者は口を閉じたままであつた。
ため、核被験者から基線気息試料を得た。各被験者から
は10分間隔で2つの気息試料を採取し、その10分の間、
被験者は口を閉じたままであつた。
亜鉛塩−イオノンの水分散液または水溶液は、亜鉛塩を
稀薄溶液、ペーストまたはその乾燥物に、イオノンを水
に別々に添加することにより製造される。イオノンは、
ハツカ油などの香油に一成分として添加することが便利
かつ好適である。
稀薄溶液、ペーストまたはその乾燥物に、イオノンを水
に別々に添加することにより製造される。イオノンは、
ハツカ油などの香油に一成分として添加することが便利
かつ好適である。
亜鉛鉛−イオノンの水溶液または水分散液を単に適用す
るだけで気息臭気の消去に特に良好な結果得られるが、
一般に水性の口腔用または歯用ベヒクルを含有する透明
または曇つた口ゆすぎ、ロスプレーおよび練り歯磨また
は水性ベヒクルに容易に分散乃至溶解可能な粉末などの
口腔用組成物に亜鉛塩とイオノンを添入することも本発
明の範囲内である。口腔用組成物が単純な溶液または口
ゆすぎまたは口スプレーの際には、亜鉛塩およびイオノ
ンを水および非毒性アルコールに溶解させるのが普通で
ある。
るだけで気息臭気の消去に特に良好な結果得られるが、
一般に水性の口腔用または歯用ベヒクルを含有する透明
または曇つた口ゆすぎ、ロスプレーおよび練り歯磨また
は水性ベヒクルに容易に分散乃至溶解可能な粉末などの
口腔用組成物に亜鉛塩とイオノンを添入することも本発
明の範囲内である。口腔用組成物が単純な溶液または口
ゆすぎまたは口スプレーの際には、亜鉛塩およびイオノ
ンを水および非毒性アルコールに溶解させるのが普通で
ある。
歯用ベヒクルと頻々称される練り歯磨中のベヒクルは、
液体と固体を含有する。一般に液体は水と湿潤剤たとえ
ばグリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール400またはそれらの適当な混合
物からなる。通常、水と1種以上の湿潤剤との混合物を
使用することが有利である。液体の全含量は、一般にベ
ヒクルの約20〜90重量%である。練り歯磨の液体は、一
般に約5〜40%の水を含有する。好適な湿潤剤はグリセ
リンとソルビトールであり、使用量は例えば約10〜50重
量%である。
液体と固体を含有する。一般に液体は水と湿潤剤たとえ
ばグリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール400またはそれらの適当な混合
物からなる。通常、水と1種以上の湿潤剤との混合物を
使用することが有利である。液体の全含量は、一般にベ
ヒクルの約20〜90重量%である。練り歯磨の液体は、一
般に約5〜40%の水を含有する。好適な湿潤剤はグリセ
リンとソルビトールであり、使用量は例えば約10〜50重
量%である。
口腔用組成物が練り歯磨の場合、歯用ベヒクルは固体部
分としてゲル化剤を含有する。ゲル化剤の例には、アル
カリ金属カルボキシメチルセルロース、ビスカリン(vi
scarin)およびi−カラジーナンなどのカラジーナン
(carrageenan)類、ゼラチン、デンプン、グルコー
ス、サツカロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニル
アルコール、トラガカントガムおよびカラヤガムなどの
ガム類、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロ
ース、カルボキシエチルセルロース、アルギン酸ナトリ
ウム、合成無機珪酸錯塩粘土であるラポナイトCPまたは
SP(Laponite,ラポルトインダストリース(Laporte Ind
ustries)社の商品名)、珪酸マグネシウムアルミニウ
ムゲルならびにそれらの混合物がある。ベヒクルの固体
部分すなわちゲル化剤の代表的な存在量は、練り歯磨重
量の約0.25〜10%であり、約0.5〜5重量%が好まし
い。アルカリ金属カルボキシメチルセルロースの例に
は、リチウム、ナトリウムおよびカリウムの塩があり、
ナトリウムカルボキシメチルセルロースが好適である。
分としてゲル化剤を含有する。ゲル化剤の例には、アル
カリ金属カルボキシメチルセルロース、ビスカリン(vi
scarin)およびi−カラジーナンなどのカラジーナン
(carrageenan)類、ゼラチン、デンプン、グルコー
ス、サツカロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニル
アルコール、トラガカントガムおよびカラヤガムなどの
ガム類、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロ
ース、カルボキシエチルセルロース、アルギン酸ナトリ
ウム、合成無機珪酸錯塩粘土であるラポナイトCPまたは
SP(Laponite,ラポルトインダストリース(Laporte Ind
ustries)社の商品名)、珪酸マグネシウムアルミニウ
ムゲルならびにそれらの混合物がある。ベヒクルの固体
部分すなわちゲル化剤の代表的な存在量は、練り歯磨重
量の約0.25〜10%であり、約0.5〜5重量%が好まし
い。アルカリ金属カルボキシメチルセルロースの例に
は、リチウム、ナトリウムおよびカリウムの塩があり、
ナトリウムカルボキシメチルセルロースが好適である。
練り歯磨の歯用ベヒクルには、実質的に水に不溶の適当
な研磨剤が添加される。斯かる材料は、当該技術分野で
比較的多数知られている。その代表的には、燐酸二カル
シウム、燐酸三カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウ
ム、シリカ、アルミノ珪酸ナトリウム(結合アルミナ含
有シリカ)、水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウム、
炭酸カルシウム、ピロ燐酸カルシウム、硫酸カルシウ
ム、ベントナイト等ならびにそれらの適当な混合物があ
る。水不溶性燐酸塩、メタ燐酸ナトリウムおよび/また
は燐酸カルシウム例えば燐酸二カルシウム二水和物の使
用が好ましい。一般にこれらの研磨剤は、固体成分の多
重量部分を占める。研磨剤含量は可変であるが、一般に
組成物全重量の約75%まで、更には約20〜75重量%であ
る。もつとも研磨剤の使用量は、それより低目でもかま
わない。
な研磨剤が添加される。斯かる材料は、当該技術分野で
比較的多数知られている。その代表的には、燐酸二カル
シウム、燐酸三カルシウム、不溶性メタリン酸ナトリウ
ム、シリカ、アルミノ珪酸ナトリウム(結合アルミナ含
有シリカ)、水酸化アルミニウム、炭酸マグネシウム、
炭酸カルシウム、ピロ燐酸カルシウム、硫酸カルシウ
ム、ベントナイト等ならびにそれらの適当な混合物があ
る。水不溶性燐酸塩、メタ燐酸ナトリウムおよび/また
は燐酸カルシウム例えば燐酸二カルシウム二水和物の使
用が好ましい。一般にこれらの研磨剤は、固体成分の多
重量部分を占める。研磨剤含量は可変であるが、一般に
組成物全重量の約75%まで、更には約20〜75重量%であ
る。もつとも研磨剤の使用量は、それより低目でもかま
わない。
適当な、すなわち適合性の界面活性剤すなわち洗浄性物
質も、歯用ベヒクルに添入される。斯かる適合性物質
は、その特定タイプに応じた洗浄性、発泡性および抗菌
性を付与するために望ましいものであり、夫々の目的に
従つて選択される。これらの洗剤性は、通常、水溶性有
機化合物であつて、構造的には陰イオン性、非イオン性
または陽イオンである。水溶性ノンソープすなわち合成
有機洗剤が通常使用される。好適な洗浄性物質は既知で
あり、例えば高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸エステ
ルの水溶性塩洗剤(ココヤシ脂肪酸モノグリセリドモノ
硫酸エステルナトリウム塩など)、高級アルキルサルフ
エート(硫酸ラウリルナトリウムなど)、アルキルアリ
ールスルホン酸塩(ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリ
ウムなど)、酒石酸メチルココイル、1,2−ジヒドロキ
シプロパンスルホン酸の高級脂肪酸エステルならびに類
似物がある。
質も、歯用ベヒクルに添入される。斯かる適合性物質
は、その特定タイプに応じた洗浄性、発泡性および抗菌
性を付与するために望ましいものであり、夫々の目的に
従つて選択される。これらの洗剤性は、通常、水溶性有
機化合物であつて、構造的には陰イオン性、非イオン性
または陽イオンである。水溶性ノンソープすなわち合成
有機洗剤が通常使用される。好適な洗浄性物質は既知で
あり、例えば高級脂肪酸モノグリセリドモノ硫酸エステ
ルの水溶性塩洗剤(ココヤシ脂肪酸モノグリセリドモノ
硫酸エステルナトリウム塩など)、高級アルキルサルフ
エート(硫酸ラウリルナトリウムなど)、アルキルアリ
ールスルホン酸塩(ドデシルベンゼンスルホン酸ナトリ
ウムなど)、酒石酸メチルココイル、1,2−ジヒドロキ
シプロパンスルホン酸の高級脂肪酸エステルならびに類
似物がある。
更に洗浄性物質には、低級脂肪族アミノカルボン酸化合
物の実質上飽和された高級脂肪族アシルのアミド、例え
ばアシル基の炭素数が12乃至16のものが含まれる。アミ
ノ酸部分は一般に約2乃至6炭素を有する低級脂肪族飽
和モノアミノカルボン酸、通常モノカルボン酸化合物か
ら誘導される。好適化合物は、グリシン、サルコシン、
アラニン、3−アミノプロパン酸およびバリンによる、
アシル基中の炭素数が約12乃至16の脂肪酸のアミドであ
る。しかしながら、最適効果を得るためには、N−ラウ
ロイルミリストイルおよびパルミトイルサルコシド化合
物の使用が好ましい。
物の実質上飽和された高級脂肪族アシルのアミド、例え
ばアシル基の炭素数が12乃至16のものが含まれる。アミ
ノ酸部分は一般に約2乃至6炭素を有する低級脂肪族飽
和モノアミノカルボン酸、通常モノカルボン酸化合物か
ら誘導される。好適化合物は、グリシン、サルコシン、
アラニン、3−アミノプロパン酸およびバリンによる、
アシル基中の炭素数が約12乃至16の脂肪酸のアミドであ
る。しかしながら、最適効果を得るためには、N−ラウ
ロイルミリストイルおよびパルミトイルサルコシド化合
物の使用が好ましい。
アミド化合物は、遊離酸の形態またはその水溶性塩たと
えばアルカリ金属、アンモニウム、アミンおよびアルキ
ロールアミン塩として使用され、後者の水溶性塩が好ま
しい。それらの特定例は、N−ラウロイルサルコシド、
ミリストイルサルコシドおよびパルミトイルサルコシド
のナトリウムおよびカリウム塩、N−ラウロイルサルコ
シド、N−ラウロイルサルコシンのアンモニウムおよび
エタノールアミン塩ならびにN−ラウロイルグリシンナ
トリウムおよびN−ラウロイルアラニンナトリウムであ
る。便宜上、本願における「アミノカルボン酸化合
物」、「サルコシド」および類似物は、遊離カルボキシ
ル基または水溶性カルボン酸塩を有する斯かる化合物を
意味する。
えばアルカリ金属、アンモニウム、アミンおよびアルキ
ロールアミン塩として使用され、後者の水溶性塩が好ま
しい。それらの特定例は、N−ラウロイルサルコシド、
ミリストイルサルコシドおよびパルミトイルサルコシド
のナトリウムおよびカリウム塩、N−ラウロイルサルコ
シド、N−ラウロイルサルコシンのアンモニウムおよび
エタノールアミン塩ならびにN−ラウロイルグリシンナ
トリウムおよびN−ラウロイルアラニンナトリウムであ
る。便宜上、本願における「アミノカルボン酸化合
物」、「サルコシド」および類似物は、遊離カルボキシ
ル基または水溶性カルボン酸塩を有する斯かる化合物を
意味する。
その他の特に好適な界面活性物質には、非イオン性活性
剤たとえばソルビタンモノステアレートと約20モルの酸
化エチレンとの縮合物、酸化エチレンとプロピレングリ
コールの縮合物(「プルロニツク」PLURONIC、商品名)
およびヒマシ油エステル(例えばクレモフアー(Cremop
her)ELならびに4級化イミダゾール誘導体などの両性
活性剤(ミラノール(MIRANOL)C2Mなどミラノールなる
商品名で入手可)がある。陽イオン性界面活性の殺菌剤
および抗菌性化合物も使用され、その例にはジイソブチ
ルフエノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニ
ウムクロリド、1個の脂肪族アルキル基(12−18炭素原
子)と窒素に結合した2個の(ポリ)オキシエチレン基
を有する3級アミン(代表的には分子当り全20乃至50個
のエタノキシ基を含有する)およびその酸との塩ならび
に下記構造の化合物がある。
剤たとえばソルビタンモノステアレートと約20モルの酸
化エチレンとの縮合物、酸化エチレンとプロピレングリ
コールの縮合物(「プルロニツク」PLURONIC、商品名)
およびヒマシ油エステル(例えばクレモフアー(Cremop
her)ELならびに4級化イミダゾール誘導体などの両性
活性剤(ミラノール(MIRANOL)C2Mなどミラノールなる
商品名で入手可)がある。陽イオン性界面活性の殺菌剤
および抗菌性化合物も使用され、その例にはジイソブチ
ルフエノキシエトキシエチルジメチルベンジルアンモニ
ウムクロリド、1個の脂肪族アルキル基(12−18炭素原
子)と窒素に結合した2個の(ポリ)オキシエチレン基
を有する3級アミン(代表的には分子当り全20乃至50個
のエタノキシ基を含有する)およびその酸との塩ならび
に下記構造の化合物がある。
但し上式中、Rは代表的炭素原子数12乃至18の脂肪族ア
ルキル基であり、x、y、zの合計は3以上であり、そ
の鉱酸または有機酸の塩も含む。
ルキル基であり、x、y、zの合計は3以上であり、そ
の鉱酸または有機酸の塩も含む。
この各種界面活性物質は適当な量で使用されるが、一般
に歯磨組成物の約0.05乃至約10重量%、好ましくは約0.
5乃至5重量%である。
に歯磨組成物の約0.05乃至約10重量%、好ましくは約0.
5乃至5重量%である。
その他の各種材料を本発明のベヒクルに添入してもよ
い。例えば保存料、シリコーン、クロロフイル化合物、
アンモニア化物質たとえば尿素、リン酸二アンモニウム
およびそれらの混合物、酸化亜鉛または二酸化チタンな
どの粒子との対照を増大させ得る物質ならびにその他の
諸成分である。これらの添加剤を本発明組成物に添入す
る量は、諸特性に実質上悪影響を与えぬ量であり、調製
される個々のタイプに応じて適切な量で使用される。
い。例えば保存料、シリコーン、クロロフイル化合物、
アンモニア化物質たとえば尿素、リン酸二アンモニウム
およびそれらの混合物、酸化亜鉛または二酸化チタンな
どの粒子との対照を増大させ得る物質ならびにその他の
諸成分である。これらの添加剤を本発明組成物に添入す
る量は、諸特性に実質上悪影響を与えぬ量であり、調製
される個々のタイプに応じて適切な量で使用される。
抗菌剤も本発明のベヒクルに使用される。代表的抗菌剤
には下記の例がある。
には下記の例がある。
N1−(4−クロルベンジル)−N5−(2,4−ジクロルベ
ンジル)ビグアニド、 p−クロルフエニルビグアニド、 4−クロルベンズヒドリルビグアニド、 4−クロルベンズヒドリルグアニル尿素、 N−3−ラウロキシプロピル−N−p−クロルベンジル
ビクアニド、 1,6−ジ−p−クロルフエニルビグアニドヘキサン、 1−(ラウリルジメチルアンモニウム)−8−(p−ク
ロルベンジルジメチルアンモニウム)オクタンジクロリ
ド、 5,6−ジクロル−2−グアニジノベンズイミダゾール、 N1−p−クロルフエニル−N5−ラウリルビグアニド、 5−アミノ−1,3−ビス(2−エチルヘキシル)−3−
メチルヘキサヒドロピリミジン、 ならびにそれらの非毒性酸付加塩。
ンジル)ビグアニド、 p−クロルフエニルビグアニド、 4−クロルベンズヒドリルビグアニド、 4−クロルベンズヒドリルグアニル尿素、 N−3−ラウロキシプロピル−N−p−クロルベンジル
ビクアニド、 1,6−ジ−p−クロルフエニルビグアニドヘキサン、 1−(ラウリルジメチルアンモニウム)−8−(p−ク
ロルベンジルジメチルアンモニウム)オクタンジクロリ
ド、 5,6−ジクロル−2−グアニジノベンズイミダゾール、 N1−p−クロルフエニル−N5−ラウリルビグアニド、 5−アミノ−1,3−ビス(2−エチルヘキシル)−3−
メチルヘキサヒドロピリミジン、 ならびにそれらの非毒性酸付加塩。
抗菌剤が存在する場合、その使用量は約0.1〜5重量
%、好ましくは0.05〜5%である。
%、好ましくは0.05〜5%である。
適当な香料または甘味料も、本発明のイオノン成分を補
完するものとして使用される。イオノンケトンテルペン
は香油の添加物として、それに含めることが好ましく、
香油が存在すると亜鉛含有製品の味感を改善する。好適
な補完香油の例には、オランダハツカ、セイヨウハツ
カ、ヒメコウジ、サツサフラス、クローブ、サルビア、
ユーカリ樹、マヨラナ、肉桂皮、レモンおよびオレンジ
の油類ならびにサリチル酸メチルがある。セイヨウハツ
カなどのハツカ油類が最も好適である。甘味剤の好適例
にはサツカロース、ラクトース、マルトース、ソルビト
ール、ナトリウムシクラメート、サツカリン、アセトス
ルフアム、N−l,d−アスパルチル−l−フエニルアラ
ニン−メチルエステル(「アスパルテーム」、“aspart
ame")、キシリトール、カルコンがある。香料および甘
味剤は、その合計で本発明組成物の約0.01乃至5重量%
あるいはそれ以上が適当であり、その各々は約0.005〜
2.5%が代表的添加量である。約75%のセイヨウハツカ
とアネトール、メントールおよび/またはカルボンを残
部含有するセイヨウハツカ油などの香油の代表的変性に
は、それに約0.5〜1.5%のイオノンを添加する。その他
の香油も同様に変性することができる。
完するものとして使用される。イオノンケトンテルペン
は香油の添加物として、それに含めることが好ましく、
香油が存在すると亜鉛含有製品の味感を改善する。好適
な補完香油の例には、オランダハツカ、セイヨウハツ
カ、ヒメコウジ、サツサフラス、クローブ、サルビア、
ユーカリ樹、マヨラナ、肉桂皮、レモンおよびオレンジ
の油類ならびにサリチル酸メチルがある。セイヨウハツ
カなどのハツカ油類が最も好適である。甘味剤の好適例
にはサツカロース、ラクトース、マルトース、ソルビト
ール、ナトリウムシクラメート、サツカリン、アセトス
ルフアム、N−l,d−アスパルチル−l−フエニルアラ
ニン−メチルエステル(「アスパルテーム」、“aspart
ame")、キシリトール、カルコンがある。香料および甘
味剤は、その合計で本発明組成物の約0.01乃至5重量%
あるいはそれ以上が適当であり、その各々は約0.005〜
2.5%が代表的添加量である。約75%のセイヨウハツカ
とアネトール、メントールおよび/またはカルボンを残
部含有するセイヨウハツカ油などの香油の代表的変性に
は、それに約0.5〜1.5%のイオノンを添加する。その他
の香油も同様に変性することができる。
酸によるエナメル溶解の減少および歯の損壊防止など口
腔の保護および衛生に有益な効果を有するフツ素含有化
合物を、ベヒクルに添入してもよい。その例にはフツ化
カリウム錫(I)(SnF2−KF)、六フツ化錫酸ナトリウ
ム、塩化フツ化錫(I)、フツ化ジルコン酸ナトリウム
および−フツ化燐酸ナトリウムがある。水中にフツ素含
有イオンを解離すなわち放出するこれらの物質は、有効
かつ非毒性なる量で存在し、通常、水溶性フツ素含量と
して約0.01乃至1重量%の範囲内である。
腔の保護および衛生に有益な効果を有するフツ素含有化
合物を、ベヒクルに添入してもよい。その例にはフツ化
カリウム錫(I)(SnF2−KF)、六フツ化錫酸ナトリウ
ム、塩化フツ化錫(I)、フツ化ジルコン酸ナトリウム
および−フツ化燐酸ナトリウムがある。水中にフツ素含
有イオンを解離すなわち放出するこれらの物質は、有効
かつ非毒性なる量で存在し、通常、水溶性フツ素含量と
して約0.01乃至1重量%の範囲内である。
口腔用調製物が口ゆすぎまたは口スプレーのような液体
である場合、その水性ベヒクルの代表的含量は20〜99重
量%であり、該水性ベヒクルは非毒性低級脂肪族アルコ
ール、例えばエタノール、n−プロピルまたはイソプロ
ピルアルコールを好ましくは1〜30重量%含有し、残り
が水である。香料および/または甘味料ならびに界面活
性剤も一般に存在する。ロスプレーは、適当量の口に入
れても大丈夫な推進剤たとえばスプレーを加圧容器から
噴射させるため、フレオンなどのフツ化炭化水素をイソ
ブタンに含有させたものを使用する。
である場合、その水性ベヒクルの代表的含量は20〜99重
量%であり、該水性ベヒクルは非毒性低級脂肪族アルコ
ール、例えばエタノール、n−プロピルまたはイソプロ
ピルアルコールを好ましくは1〜30重量%含有し、残り
が水である。香料および/または甘味料ならびに界面活
性剤も一般に存在する。ロスプレーは、適当量の口に入
れても大丈夫な推進剤たとえばスプレーを加圧容器から
噴射させるため、フレオンなどのフツ化炭化水素をイソ
ブタンに含有させたものを使用する。
この口腔用調製物の代表的適用方法は、口腔内の唾液に
よる分散液で歯を磨くこと、あるいは毎日1回以上30〜
90秒間口をゆすぐことである。
よる分散液で歯を磨くこと、あるいは毎日1回以上30〜
90秒間口をゆすぐことである。
この口腔用調製物は、実際的に使用できるpHを有さねば
ならない。約4〜9、好ましくは約5〜7.5のpH範囲
が、使用する際に最も実際的であると考えられる。
ならない。約4〜9、好ましくは約5〜7.5のpH範囲
が、使用する際に最も実際的であると考えられる。
以下の実施例に記載する特定の実施態様に従つて本発明
を説明する。本明細書の部数および比率は、特記無い限
り、全て重量基準である。
を説明する。本明細書の部数および比率は、特記無い限
り、全て重量基準である。
実施例1. Solis−Gaffer,Journal of Dental Research第54巻第2
号第351〜357頁、1975年に記載の方法に従い、炎光検出
系と組み合せたガスクロマトグラフイーによるVSC気息
分析を比較するためのパネリストの群を形成した。
号第351〜357頁、1975年に記載の方法に従い、炎光検出
系と組み合せたガスクロマトグラフイーによるVSC気息
分析を比較するためのパネリストの群を形成した。
ゆすぎ液の配合は下記のA、B、CおよびDであつた。
これらの試験は、交叉法で無作為抽出された2区画を一
重盲検法で実施するよう設計した。各試験の被験者は、
試験ゆすぎ液またはプラセボゆすぎ液のいずれかを使用
するよう無作為に割り付けられる。この交叉フエーズ
(cross−over phase)の間、各被験者の逆のゆすぎ液
に切替える。各フエーズは、試験ゆすぎ液またはプラセ
ボゆすぎ液のいずれかで2回処置する。気息試料は、翌
朝歯磨き、ゆすぎ、飲食の前に、10分間隔で2試料採取
する。この間、被験者は口を閉じたままに保つた。
重盲検法で実施するよう設計した。各試験の被験者は、
試験ゆすぎ液またはプラセボゆすぎ液のいずれかを使用
するよう無作為に割り付けられる。この交叉フエーズ
(cross−over phase)の間、各被験者の逆のゆすぎ液
に切替える。各フエーズは、試験ゆすぎ液またはプラセ
ボゆすぎ液のいずれかで2回処置する。気息試料は、翌
朝歯磨き、ゆすぎ、飲食の前に、10分間隔で2試料採取
する。この間、被験者は口を閉じたままに保つた。
結果を下表に要約する。(ベータ−イオノンは、亜鉛が
存在する場合もせぬ場合も、アルフア−イオノンと同様
な結果を与える)VSC水準は、唾液を密閉容器内で一夜
培養したあとの腐敗した唾液系にある硫化水素(H
2S)、メチルメルカプタン(CH3SH)およびジメチルス
ルフイド(CH3)2Sの揮発性硫黄化合物の上部空間の量
をGC−炎光法で測定したものである。
存在する場合もせぬ場合も、アルフア−イオノンと同様
な結果を与える)VSC水準は、唾液を密閉容器内で一夜
培養したあとの腐敗した唾液系にある硫化水素(H
2S)、メチルメルカプタン(CH3SH)およびジメチルス
ルフイド(CH3)2Sの揮発性硫黄化合物の上部空間の量
をGC−炎光法で測定したものである。
口腔空気試料のVSCは、同定の結果H2S、CH3SHおよび(C
H3)2Sであつた。機器分析で検出された全揮発性硫黄の
90%はH2SとCH3SHであつた。
H3)2Sであつた。機器分析で検出された全揮発性硫黄の
90%はH2SとCH3SHであつた。
これら両化合物とも不快な腐敗臭を有しており、実験ゆ
すぎ液の効能は、これら揮発物の口腔内での減少に及ぼ
す影響で測定することができる。
すぎ液の効能は、これら揮発物の口腔内での減少に及ぼ
す影響で測定することができる。
(CH3)2Sは少量であり、計算には含めなかつた。
臨床試験の結果は以下の通りであつた。
(1)亜鉛は3時間まで有効である。(1A) (2)亜鉛/高セイヨウハツカ/α−イオノン香料は一
夜有効であり、高セイヨウハツカ/α−イオノン(亜鉛
含すず)の有効性は、一夜保たない。(2Cと3C) (3)亜鉛/高セイヨウハツカ/α−イオノンはプラセ
ボより著るしく効果的である。(Zn/高ハツカ)の組合
せ物は、相乗的かつ顕著な効果を有し、他のいずれより
も有効である。
夜有効であり、高セイヨウハツカ/α−イオノン(亜鉛
含すず)の有効性は、一夜保たない。(2Cと3C) (3)亜鉛/高セイヨウハツカ/α−イオノンはプラセ
ボより著るしく効果的である。(Zn/高ハツカ)の組合
せ物は、相乗的かつ顕著な効果を有し、他のいずれより
も有効である。
実施例2. 寝る直前に使用し、更なるゆすぎを行なわずとも一夜に
わたり気息臭を消去する下記の口ゆすぎ液を調製した。
わたり気息臭を消去する下記の口ゆすぎ液を調製した。
部数 エチルアルコール(95%) 15 *香料(高セイヨウハツカ) 0.22 酢酸亜鉛、二水和物 0.40 ナトリウムサツカリン 0.03 ポリオキシエチレン(20)ソルビタン 2.00 グリセリンのモノステアリン酸エステル 8.00 水 合計100まで (ナトリウムシクラメートをナトリウムサツカリンに代
替してもよい) *香料組成 部数 セイヨウハツカ 74.75 アネトール 9.75 メントール 9.75 カルボン 4.75 α−イオノン 1.00 (ベータ−イオノン、ジヒドロイオノンおよびアルフア
−イオノンの各々をアルフア−イオノンに代替してもよ
い。) 実施例3. 眠る直前に歯を磨いて口腔内に分散させると、一夜にわ
たり気息臭気を消去する下記の練り歯磨を調製した。
替してもよい) *香料組成 部数 セイヨウハツカ 74.75 アネトール 9.75 メントール 9.75 カルボン 4.75 α−イオノン 1.00 (ベータ−イオノン、ジヒドロイオノンおよびアルフア
−イオノンの各々をアルフア−イオノンに代替してもよ
い。) 実施例3. 眠る直前に歯を磨いて口腔内に分散させると、一夜にわ
たり気息臭気を消去する下記の練り歯磨を調製した。
実施例4. 眠る直前にイソブタン加圧容器から口腔内に散布する
と、一夜にわたり気息臭気を消去する下記の口スプレー
(デイスペンサーはフレオン推進)を調製した。
と、一夜にわたり気息臭気を消去する下記の口スプレー
(デイスペンサーはフレオン推進)を調製した。
部数 ナトリウムサツカリン 0.20 ヒマシ油エステル(クレモホルEI) 0.50 塩化亜鉛 1.00 アルフア−イオノン 0.01 エタノール 15.00 水 合計100まで 特定実施例を引用して本発明を説明してきたが、当業者
には本発明の範囲内で各種の変法が可能なることは明ら
かであろう。
には本発明の範囲内で各種の変法が可能なることは明ら
かであろう。
フロントページの続き (72)発明者 スチーブン・シモン アメリカ合衆国 ニュージャージー州メッ チェン,ノーリス・アベニュー 42 (72)発明者 アブダル・ガッファー アメリカ合衆国 ニュージャージー州サマ ーセット,マカフィー・ロード 30
Claims (11)
- 【請求項1】1mlの水に約0.01mg以上の亜鉛イオンを放
出する量の非毒性亜鉛塩とイオノンケトン誘導体からな
り、亜鉛イオン/前記イオノンケトン誘導体の重量比が
約1000/1〜5/1である口腔用組成物。 - 【請求項2】前記亜鉛塩と前記イオノンケトン誘導体が
水性ベヒクル中に存在し、前記亜鉛塩の存在量が亜鉛イ
オンとして約0.01〜5重量%となる量であり、かつイオ
ノンケトンテルペン誘導体の存在量が約0.0005〜1重量
%である、特許請求の範囲第1項記載の口腔用組成物。 - 【請求項3】前記亜鉛塩の存在量が約0.02〜1重量%の
亜鉛イオンを放出する量であり、かつ前記イオノンケト
ンテルペン誘導体の存在量が約0.001〜1重量%であ
る、特許請求の範囲第2項記載の口腔用組成物。 - 【請求項4】前記イオノンケトンテルペンがアルファー
イオノン、ベーターイオノン、ガンマーイオノン、ジヒ
ドロイオノン、アルファーメチルイオノン及びイロンか
らなる群から選択される、特許請求の範囲第1項記載の
口腔用組成物。 - 【請求項5】前記イオノンケトンテルペンがアルファー
イオノンである、特許請求の範囲第4項記載の口腔用組
成物。 - 【請求項6】前記亜鉛塩が塩化亜鉛及び酢酸亜鉛からな
る群から選択される、特許請求の範囲第1項記載の口腔
用組成物。 - 【請求項7】前記亜鉛塩が塩化亜鉛である、特許請求の
範囲第6項記載の口腔用組成物。 - 【請求項8】前記ベヒクルが水と湿潤剤からなる液体部
分及びゲル化剤からなる固体部分を含有する歯用ベヒク
ルであり、かつ前記口腔用組成物が練り歯磨である、特
許請求の範囲第2項記載の口腔用組成物。 - 【請求項9】前記イオノンケトンテルペン誘導体が香油
の一成分として前記香油の約0.5〜1重量%の量で存在
する、特許請求の範囲第2項記載の口腔用組成物。 - 【請求項10】前記香油がセイヨウハッカ油であり、前
記セイヨウハッカ油が口腔用組成物中に約0.005〜2重
量%の量で存在する、特許請求の範囲第9項記載の口腔
用組成物。 - 【請求項11】前記ベヒクルが非毒性低級脂肪族アルコ
ールの水溶液であり、かつ口腔用調製物がマウスリンス
である、特許請求の範囲第2項記載の口腔用組成物。
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US72378685A | 1985-04-16 | 1985-04-16 | |
US836671 | 1986-03-10 | ||
US723786 | 1986-03-10 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61263912A JPS61263912A (ja) | 1986-11-21 |
JPH0776167B2 true JPH0776167B2 (ja) | 1995-08-16 |
Family
ID=24907676
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61087880A Expired - Lifetime JPH0776167B2 (ja) | 1985-04-16 | 1986-04-16 | 気息臭を消去する組成物 |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0776167B2 (ja) |
ZA (1) | ZA862386B (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8927900B2 (en) | 2000-09-13 | 2015-01-06 | Hamamatsu Photonics K.K. | Method of cutting a substrate, method of processing a wafer-like object, and method of manufacturing a semiconductor device |
US8969752B2 (en) | 2003-03-12 | 2015-03-03 | Hamamatsu Photonics K.K. | Laser processing method |
Families Citing this family (6)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH085772B2 (ja) * | 1986-02-05 | 1996-01-24 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
GB9126305D0 (en) * | 1991-12-11 | 1992-02-12 | Unilever Plc | Mouthwash compositions |
JPH11246376A (ja) * | 1998-02-27 | 1999-09-14 | Sunstar Inc | 口腔用組成物 |
NO307168B1 (no) * | 1999-03-01 | 2000-02-21 | Orix As | Oralt preparat som er effektivt mot halitose |
JP2006160621A (ja) * | 2004-12-03 | 2006-06-22 | Naris Cosmetics Co Ltd | 皮膚用経口組成物 |
EP2575740A4 (en) * | 2010-06-01 | 2015-09-30 | Belle Aire Fragrances Inc | METHOD AND PRODUCT FOR COMBATTING ORAL ODORS |
-
1986
- 1986-04-01 ZA ZA862386A patent/ZA862386B/xx unknown
- 1986-04-16 JP JP61087880A patent/JPH0776167B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8927900B2 (en) | 2000-09-13 | 2015-01-06 | Hamamatsu Photonics K.K. | Method of cutting a substrate, method of processing a wafer-like object, and method of manufacturing a semiconductor device |
US8933369B2 (en) | 2000-09-13 | 2015-01-13 | Hamamatsu Photonics K.K. | Method of cutting a substrate and method of manufacturing a semiconductor device |
US8946589B2 (en) | 2000-09-13 | 2015-02-03 | Hamamatsu Photonics K.K. | Method of cutting a substrate, method of cutting a wafer-like object, and method of manufacturing a semiconductor device |
US8969752B2 (en) | 2003-03-12 | 2015-03-03 | Hamamatsu Photonics K.K. | Laser processing method |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
ZA862386B (en) | 1987-11-25 |
JPS61263912A (ja) | 1986-11-21 |
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