JPH0761915A - External agent for skin - Google Patents
External agent for skinInfo
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- JPH0761915A JPH0761915A JP5162513A JP16251393A JPH0761915A JP H0761915 A JPH0761915 A JP H0761915A JP 5162513 A JP5162513 A JP 5162513A JP 16251393 A JP16251393 A JP 16251393A JP H0761915 A JPH0761915 A JP H0761915A
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Abstract
Description
【０００１】[0001]
【産業上の利用分野】本発明は、色白作用及び使用感に
優れた新規の皮膚外用剤に関し、より詳しくは、コウジ
酸及び／又はその誘導体の色白作用を相乗的に高めると
ともに、皮膚へのなじみを高めることによって、色白作
用の持続性を高めた皮膚外用剤に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to a novel skin external preparation having an excellent skin-whitening effect and a feeling of use, and more specifically, it synergistically enhances the skin-whitening effect of kojic acid and / or its derivatives, The present invention relates to an external preparation for skin in which the familiarity is increased to improve the sustainability of the skin-whitening effect.
【０００２】[0002]
【従来の技術】ヒトの皮膚の上に現われる、しみやそば
かす等の斑点は、主にユウメラニンの沈着によってもた
らされることが知られている。このような、しみやそば
かすの原因となるメラニンの生成を抑制し、更に皮膚全
体の色白を目的とした各種の化粧料の研究も古くから行
なわれている。それらの例としては、過酸化水素や、過
ホウ酸亜鉛等の過酸化物を化粧料に配合することや、ビ
タミンＣ、システイン、コロイド硫黄等を化粧料中に配
合することなどが試みられていたが、いずれも保存性や
色白効果の点で満足すべきものは得られていない。2. Description of the Related Art It is known that spots such as spots and freckles appearing on human skin are mainly caused by deposition of Eumelanin. Various kinds of cosmetics have been studied for a long time in order to suppress the production of melanin, which causes such spots and freckles, and to lighten the skin as a whole. Examples of such attempts include blending hydrogen peroxide and peroxides such as zinc perborate into cosmetics, and blending vitamin C, cysteine, colloidal sulfur, and the like into cosmetics. However, none of them has been satisfactory in terms of preservability and whitening effect.
【０００３】本発明者等は、多年にわたって、ヒトの皮
膚に現れる、しみやそばかすなどの斑点を除去し、皮膚
全体の色白作用を高めるための外用剤についての研究を
重ねており、正常のヒトの皮膚の色に関与する因子とし
て、メラニン、カロチン量、血流量（酸化、還元ヘモグ
ロビン）、皮膚の厚さや透明度があり、光がこれらの因
子によって反射、吸収、散乱して皮膚の色となるもので
あるが、これらのなかでは主としてメラニン、特に褐色
や黒色のユウメラニンが最も大きな色素沈着の要因であ
ることを解明し、このメラニンの生成を抑制する物質を
模索してきた。The present inventors have been conducting research for many years on an external preparation for removing spots such as spots and freckles appearing on human skin to enhance the skin-whitening effect of the whole skin, and the results show that normal humans have Factors related to skin color include melanin, carotene amount, blood flow (oxidized and reduced hemoglobin), skin thickness and transparency, and light is reflected, absorbed and scattered by these factors to change skin color. However, among these, it was clarified that melanin, especially brown or black eumelanin, was the main factor of pigmentation among them, and we searched for a substance that suppresses the production of melanin.
【０００４】その研究のなかで、コウジ酸（５−オキシ
−２−オキシメチル−γ−ピロン）及びその誘導体が極
めて優れたメラニン生成抑制作用を示すことを見い出
し、これらを有効成分とする色白化粧料並びに外用剤を
発明し、市場に提供してきたところである（特公昭５６
−１８５６９号公報、特開昭５４−９２６３２号公報、
特開昭５６−７９６１６号公報、特開昭５６−７７２７
２号公報、特開昭５６−７７７６号公報、特開昭５６−
７７１０号公報、特開昭５６−２０３３０号公報、特公
昭６３−２４９６８号公報）。In the study, it was found that kojic acid (5-oxy-2-oxymethyl-γ-pyrone) and its derivatives have an extremely excellent melanin production inhibitory action, and a fair-white makeup containing them as an active ingredient. Have invented a chemical and an external preparation and have provided them to the market (Japanese Patent Publication No. 56).
-18569, JP-A-54-92632,
JP-A-56-79616, JP-A-56-7727
No. 2, JP-A-56-7776, JP-A-56-
7710, JP-A-56-20330, JP-B-63-24968).
【０００５】これらの色白化粧料や外用剤は、クリー
ム、ローション、乳液、パック、化粧水、軟膏剤、パッ
プ剤などの商品形態で使用に供せられ、いずれも優れた
メラニン生成を抑制し、色白効果を奏する化粧料ないし
外用剤として使用されている。ところが、コウジ酸やコ
ウジ酸誘導体を有する成分とするこれらの化粧料ないし
外用剤は、通常の使用においては全く問題にならないこ
とであるが、皮膚に塗布した後の色白効果の持続性の点
で必ずしも十分なものではなく、特に長期連用を必要と
する重篤な色素沈着症の患者のコンプライアンスを確保
するのには適さない場合があった。These fair-whitening cosmetics and external preparations are used in commercial forms such as creams, lotions, emulsions, packs, lotions, ointments and poultices, all of which suppress excellent melanin production, It is used as a cosmetic or external preparation that produces a whitening effect. However, these cosmetics or external preparations containing kojic acid or a kojic acid derivative do not cause any problem in normal use, but in terms of the persistence of the whitening effect after application to the skin. It is not always sufficient, and in some cases, it is not suitable for ensuring the compliance of patients with severe pigmentation requiring long-term continuous use.
【０００６】[0006]
【発明が解決しようとする課題】本発明者は、前記従来
技術の欠点を改良すべく鋭意検討した結果、コウジ酸及
び／又はその誘導体を含有する皮膚外用剤の中に、特定
の植物のエキスを併用すれば、両者の相乗効果によって
優れた色白効果が得られ、さらにコウジ酸及び／又はそ
の誘導体の皮膚へのなじみが高められることによって、
色白効果が持続されることを見出し、本発明を完成し
た。DISCLOSURE OF THE INVENTION As a result of intensive studies to improve the above-mentioned drawbacks of the prior art, the present inventor found that a specific plant extract was contained in an external preparation for skin containing kojic acid and / or its derivative. When used in combination, an excellent whitening effect is obtained due to the synergistic effect of both, and the familiarity of kojic acid and / or its derivative with the skin is further enhanced.
The present invention has been completed by finding that the whitening effect is sustained.
【０００７】[0007]
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、コ
ウジ酸及び／又はその酸誘導体と、アセロラ、イチョ
ウ、イナゴマメ、エイジツ、ゲンノショウコ、シソ、シ
ナモン、スイートマヨナラ、タイム、パプリカ、ヒッ
プ、ラン、ルピナスからなる群から選ばれる植物のエキ
スの一種または二種以上とを含有してなる色白作用とそ
の持続性に優れた、使用感のよい皮膚外用剤である。Means for Solving the Problems That is, the present invention relates to kojic acid and / or an acid derivative thereof, and acerola, ginkgo, locust bean, ages, ginger ginger, perilla, cinnamon, sweet mayonnaise, thyme, paprika, hip, orchid. A skin external preparation having a good feeling of use, which contains one or more plant extracts selected from the group consisting of lupine and excellent in whitening action and its sustainability.
【０００８】[0008]
【発明の具体的説明】本発明において使用されるコウジ
酸（５−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロン）とし
ては、５−オキシ−２−オキシメチル−γ−ピロンの純
品、コウジ酸生産能を有する公知の菌株を培養して得ら
れるコウジ酸を主成分とする醗酵液、該醗酵液の濃縮
液、及び該醗酵液からコウジ酸を抽出して結晶化したも
のなどが使用される。Detailed Description of the Invention Kojic acid (5-oxy-2-oxymethyl-γ-pyrone) used in the present invention is a pure product of 5-oxy-2-oxymethyl-γ-pyrone, kojic acid. A fermentation broth containing kojic acid as a main component obtained by culturing a known strain having productivity, a concentrated solution of the fermentation broth, and a crystallized extract of kojic acid from the fermentation broth are used. .
【０００９】コウジ酸誘導体としては、例えば、特公昭
６０−１０００５号公報、特公平１−４５４７２号公
報、特公平３−７４２２９号公報、特公昭５８−２２１
５１号、特公昭５８−２２１５２号公報に開示されてい
るコウジ酸のエステル化物及びコウジ酸の２位の−ＣＨ
2 ＯＨ基に糖類を結合させることによって、コウジ酸分
子を安定化させたコウジ酸誘導体など公知のものを単独
または二種以上を組み合わせて用いることができる。Examples of the kojic acid derivative are, for example, Japanese Patent Publication No. 60-10005, Japanese Patent Publication No. 1-45472, Japanese Patent Publication No. 3-74229, and Japanese Patent Publication No. 58-221.
No. 51, Japanese Patent Publication No. 58-22152, an esterification product of kojic acid and -CH at the 2-position of kojic acid.
Known compounds such as a kojic acid derivative in which a kojic acid molecule is stabilized by binding a saccharide to the 2 OH group can be used alone or in combination of two or more kinds.
【００１０】コウジ酸及び／又はその酸誘導体と併用す
る特定の植物のエキスとしては、以下のものが例示でき
る。Specific examples of plant extracts used in combination with kojic acid and / or acid derivatives thereof include the following.
【００１１】アセロラ（Acerola ）はビタミンＣを含む
中南米原産の果実である。カリブ海諸島からブラジルに
かけて生育するキントラオノ科の植物で、サクランボに
似た赤い実をつけ、年に５ないし６回収穫できる。西イ
ンドチェリーとも呼ばれ熟した実はジューシーで、やわ
らかく、さわやかに酸味がある香りがする。そのエキス
としては、果実の抽出物が好適なものとして使用でき
る。Acerola is a fruit of Central and South America containing vitamin C. It is a plant of the Quintraonidae family that grows from the Caribbean Islands to Brazil and bears red fruits similar to cherries and can be harvested 5 to 6 times a year. Also known as West Indian Cherry, the ripe fruit is juicy and has a soft, refreshing and sour aroma. As the extract, a fruit extract can be preferably used.
【００１２】イチョウエキス（Ginko Extract ）として
は、イチョウ（Ginko biloba）の葉からエタノール、
１，３−ブチレングリコール、精製水などでの抽出した
ものが好適に使用できる。[0012] Ginko Extract includes ethanol from Ginko biloba leaves,
Those extracted with 1,3-butylene glycol, purified water and the like can be preferably used.
【００１３】イナゴマメ（Ceratonia siliqua ）は、地
中海地方に広く生育し、高さが６ないし１０ｍの太い幹
をもつ木である。卵形でしなやかの葉は常緑性で５ない
し１１の単位で集合している。花は花冠がない。果実
は、１０ないし２０ｃｍのさやで、卵形の茶色のかたい
種子を含む。そのエキス（Carob Extract ）としては、
果実の抽出物が好適に使用できる。Carob (Ceratonia siliqua) is a tree that grows widely in the Mediterranean region and has a thick trunk with a height of 6 to 10 m. The egg-shaped and supple leaves are evergreen and are assembled in units of 5 to 11. Flowers have no corolla. The fruits are 10 to 20 cm pods and contain oval brown hard seeds. As the extract (Carob Extract),
A fruit extract can be preferably used.
【００１４】エイジツエキス（Rose Fruit Extract）と
しては、ノイバラ（Rosa multiflora Thunberg）または
その近縁植物の偽果または果実からエタノール、１，３
−ブチレングリコール、精製水またはこれらの混液で抽
出して得られるエキスが好適に使用できる。Examples of the Age Fruit Extract (Rose Fruit Extract) include ethanol, 1,3 from pseudo fruit or fruit of Neurose (Rosa multiflora Thunberg) or its related plants.
-The extract obtained by extraction with butylene glycol, purified water or a mixture thereof can be preferably used.
【００１５】ゲンノショウコエキス（Geranium Herb Ex
tract ）としては、、ゲンノショウコ（Geranium thunb
ergii Siebold et Zuccarini(Geraniaceae: フウロソウ
科)）を、１，３−ブチレングリコールあるいはエタノ
ール溶液で抽出して得られるエキスが好適に使用でき
る。Geranium Herb Ex
As a tract, a geranium ginger (Geranium thunb
An extract obtained by extracting ergii Siebold et Zuccarini (Geraniaceae: Furanoaceae) with 1,3-butylene glycol or an ethanol solution can be preferably used.
【００１６】シソエキス（Perilla Extract ）として
は、チリメンジソ（Perilla frutescens f. crispa(Leb
iatae:シソ科) ）またはその近緑植物の葉から１，３−
ブチレングリコールまたはエタノール溶液で抽出して得
られるエキスが好適に使用できる。[0016] As perilla extract, Perilla frutescens f. Crispa (Leb
iatae: Lamiaceae)) or its close-green plant leaves 1,3-
An extract obtained by extraction with butylene glycol or ethanol solution can be preferably used.
【００１７】シナモンエキス（Cinnamon Extract）とし
ては、シナモンを水蒸気蒸留して得られる精油（シナモ
ン油）が好適に使用できる。As the cinnamon extract, an essential oil (cinnamon oil) obtained by steam distillation of cinnamon can be preferably used.
【００１８】スイートマヨナラ（Origanum majorana ）
は、２０ないし５０ｃｍの高さで群生し、その葉柄は毛
でおおわれ、角張っている植物で、葉は小さく卵形で、
綿毛のようなものでおおわれている。花は非常に小さく
白色あるいはピンク色をしており、においは香ばしい。
そのエキス（Sweet Marjoram Extract）としては、地中
海地域で生育するスイートマヨナラの葉から抽出される
ものが好適に使用できる。Sweet mayonnaise (Origanum majorana)
Are colonies with a height of 20 to 50 cm, their petioles are covered with hair and are angular, and their leaves are small and oval.
It is covered with fluff. The flowers are very small and white or pink with a scent.
As the extract (Sweet Marjoram Extract), the one extracted from the leaves of sweet mayonnaise growing in the Mediterranean region can be preferably used.
【００１９】タイム（Thymus serpyllu L.）は、シソ科
の植物で、アルプスより北のユーラシアに分布する。古
代から治療薬として、また料理に欠かせない香料として
使用されてきている。そのエキス（Wild Thyme Extrac
t）としては、全草をエタノール、１，３−ブチレング
リコール、プロピレングリコール、精製水などで抽出し
て得られるものが好適に使用できる。Thymus (Thymus serpyllu L.) is a plant of the Labiatae family and is distributed in Eurasia north of the Alps. Since ancient times, it has been used as a remedy and as an essential fragrance for cooking. Wild Thyme Extrac
As t), those obtained by extracting whole grass with ethanol, 1,3-butylene glycol, propylene glycol, purified water and the like can be preferably used.
【００２０】パプリカエキス（Paprica Extract ）とし
ては、パプリカ（Capsicum annum L.(Solanaceae, ナス
科) ）の果実よりヘキサンで抽出した後、ヘキサンを留
去して得られるカロチノイド系色素を大豆油に溶解した
ものが好適に使用できる。As a paprika extract, a carotenoid pigment obtained by extracting hexane from a fruit of paprika (Capsicum annum L. (Solanaceae, Solanaceae)) and then distilling hexane off is dissolved in soybean oil. What was said can be used conveniently.
【００２１】野バラは、ヨーロッパ、西・北アジア、北
アフリカ、北アメリカの森林の外辺付近に生育し、トゲ
のある枝と茎、ピンク色の花びら、不対の羽状の葉を持
つ。ヒップエキス（Hip Extract ）としては、野バラの
果実から抽出したものが好適に使用できる。Wild roses grow near the outer edges of forests in Europe, West / North Asia, North Africa and North America, and have thorns and stems, pink petals, and unpaired pinnate leaves. . As the hip extract, those extracted from the fruits of wild roses can be preferably used.
【００２２】ラン（Orchidea varilla planifol ）は、
おもにメキシコ、他の熱帯あるいは亜熱帯の国々で生育
する。そのエキス（Orchid Extract）としては、葉を水
またはエタノールで抽出したものが好適に使用できる。The orchid (Orchidea varilla planifol) is
Mainly grows in Mexico and other tropical or subtropical countries. As the extract (Orchid Extract), leaves extracted with water or ethanol can be preferably used.
【００２３】ルピナス（Lupinus albus ）は、食用、装
飾用植物として栽培される植物であり、葉は指状で、５
ないし１１の扇状の小葉がついていている。花は、密な
穂状でさまざまな色になる。実は固い種子を含む平らな
さや状で、エンドウより少し大きい。そのエキス（Lupi
n Extract ）とは種子より抽出されたものが好適に使用
できる。Lupine (Lupinus albus) is a plant cultivated as an edible or ornamental plant, and its leaves are finger-shaped.
It has 11 to 11 fan-shaped leaflets. The flowers are dense, spike-shaped and come in a variety of colors. It is actually a flat pod containing hard seeds, slightly larger than a pea. The extract (Lupi
What is extracted from seeds can be preferably used as n Extract).
【００２４】本発明において、前記コウジ酸及び／又は
その誘導体と上記に例示した植物のエキスの配合量は、
クリーム、ローション、乳液、パック、化粧水、エッセ
ンス等の化粧料の場合と、軟膏剤、パップ剤、プラスタ
ー剤等の外用剤として使用する場合のいずれにおいて
も、製剤全体に対して、植物油抽出エキスが０．０００
１ないし２０重量％、好ましくは０．０１ないし１０重
量％、コウジ酸及び／又はその誘導体が０．００１ない
し１０重量％、好ましくは０．１ないし５重量％の範囲
で配合される。In the present invention, the amounts of the kojic acid and / or its derivative and the plant extract exemplified above are:
In all cases of cosmetics such as creams, lotions, emulsions, packs, lotions, and essences, and when used as external preparations such as ointments, poultices, plasters, etc. Is 0.000
1 to 20% by weight, preferably 0.01 to 10% by weight, and kojic acid and / or a derivative thereof in an amount of 0.001 to 10% by weight, preferably 0.1 to 5% by weight.
【００２５】本発明の皮膚外用剤は、外用施用上適する
ものであれば特に制限はなく、先に挙げたように、例え
ばパップ剤、プラスター剤、ペースト剤、クリーム、軟
膏、エアゾール剤、乳剤、ローション、乳液、エッセン
ス、パック、ゲル剤、パウダー、ファンデーション、サ
ンケア、パスソルトなどの医薬品、医薬部外品、化粧品
として公知の形態で幅広く使用に供されるものである。The external preparation for skin of the present invention is not particularly limited as long as it is suitable for external application, and as mentioned above, for example, poultice, plaster, paste, cream, ointment, aerosol, emulsion, It is widely used in the form known as lotions, milky lotions, essences, packs, gels, powders, foundations, sun care, pass salts and the like, quasi-drugs and cosmetics.
【００２６】本発明の外用剤を製造する場合、通常に用
いられる種々の公知の有効成分、例えば塩化カルプロニ
ウム、セファランチン、ビタミンＥ、ビタミンＥニコチ
ネート、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ベ
ンジル、ショウキョウチンキ、トウガラシチンキなどの
末梢血管拡張剤、カンフル、メントールなどの清涼剤、
ヒノキチオール、塩化ベンザルコニウム、ウンデシレン
酸などの抗菌剤、塩化リゾチーム、グリチルリチン、ア
ラントインなどの消炎剤、アスコルビン酸、アルブチン
などの色白剤、胎盤抽出液、肝臓抽出物、乳酸菌培養抽
出物などの動物・植物・微生物由来の各種抽出物などを
適宜添加して使用することができる。In the preparation of the external preparation of the present invention, various known active ingredients which are usually used, for example, carpronium chloride, cepharanthin, vitamin E, vitamin E nicotinate, nicotinic acid, nicotinic acid amide, benzyl nicotinate, and ginger. Peripheral vasodilators such as tincture and capsicum tincture, cooling agents such as camphor and menthol,
Antibacterial agents such as hinokitiol, benzalkonium chloride, undecylenic acid, anti-inflammatory agents such as lysozyme chloride, glycyrrhizin and allantoin, whitening agents such as ascorbic acid and arbutin, placenta extract, liver extract, lactic acid bacterium culture extract, etc. Various extracts derived from plants / microorganisms can be appropriately added and used.
【００２７】また、前述の医薬品、医薬部外品、化粧品
には公知の有効成分や界面活性剤、油脂類などの基剤成
分の他、必要に応じて公知の保湿剤、防腐剤、酸化防止
剤、紫外線吸収剤・散乱剤、キレート剤、ｐＨ調整剤、
香料、着色剤など種々の添加剤を併用できる。In addition to known active ingredients, base agents such as surfactants and oils and fats, known moisturizers, preservatives, and antioxidants for the above-mentioned pharmaceuticals, quasi-drugs, and cosmetics. Agent, UV absorber / scattering agent, chelating agent, pH adjusting agent,
Various additives such as fragrances and colorants can be used in combination.
【００２８】[0028]
【実施例】次に実施例並びにその効果を示す実験例を挙
げるが、これらは本発明を何ら限定するものではない。EXAMPLES Next, examples and experimental examples showing their effects will be shown, but these do not limit the present invention at all.
【００２９】＜実験例１＞ マウスメラノーマＢ１６細
胞による白色化試験方法 試料をＭＥＭ（Eagle's Minimum Essential Medium）に
最終濃度が表１に示す濃度になるように調製、溶解し、
孔径０．４５μｍの除菌フィルターで濾過した。ＭＥＭ
に不溶性の試料は、１００μｌのエタノールに溶解後、
ＭＥＭに添加した（なお、本試験においては、原植物１
０ｇに溶媒１００ｍｌを加え、室温で３時間攪拌した
後、蒸発乾固した植物のエキスを用いた）。Experimental Example 1 Mouse melanoma B16 fine
Cell whitening test method A sample is prepared and dissolved in MEM (Eagle's Minimum Essential Medium) so that the final concentration becomes the concentration shown in Table 1.
It was filtered with a sterilization filter having a pore size of 0.45 μm. MEM
The insoluble sample was dissolved in 100 μl of ethanol,
It was added to MEM (in this test, the original plant 1
100 ml of a solvent was added to 0 g, and the mixture was stirred at room temperature for 3 hours, and then the dried plant extract was used for evaporation).
【００３０】２枚のプラスチックシャーレ（Falcon製、
内径９ｃｍ）にそれぞれ、試料を溶解、濾過除菌したＭ
ＥＭを８ｍｌ，ＦＢＳ（ウシ胎児血清）１ｍｌおよびＭ
ＥＭ１ｍｌに懸濁した１×１０5 個／ｍｌのＢ１６細胞
を添加し、培養開始３日後に培地交換を行ない計５日
間、５％ＣＯ2 、９５％空気条件下、３７℃で培養し
た。培養終了後、シャーレの底に増殖した細胞を集めPh
osphate buffered saline(PBS)に懸濁させ、２，０００
ｒｐｍで３分間遠心分離を行ない、得られた細胞ペレッ
トの黒化度を肉眼的に評価し、表１に示した。Two plastic petri dishes (made by Falcon,
Each sample was dissolved in 9 cm inner diameter) and filtered to remove bacteria.
8 ml EM, 1 ml FBS (fetal bovine serum) and M
1 × 10 5 cells / ml of B16 cells suspended in 1 ml of EM were added, and the medium was exchanged 3 days after the start of culture, and the cells were cultured at 37 ° C. under 5% CO 2 and 95% air conditions for a total of 5 days. After culturing, collect the grown cells on the bottom of the dish and
Suspend in osphate buffered saline (PBS),
Centrifugation was performed at rpm for 3 minutes, and the degree of blackening of the obtained cell pellet was visually evaluated, and the results are shown in Table 1.
【００３１】表１において、肉眼的色調における＋−
は、下記の評価を示す。 −：無添加区と同程度の黒化度を示す。 ＋：無添加区よりやや少ない黒化度を示す。 ＋＋：無添加区より明らかに少ない黒化度を示す。 ＋＋＋：僅かに認められる黒化度を示す。 ＋＋＋＋：白色ないし灰色で黒色と認められない。 ＋＋＋＋＋：白色。In Table 1, + -in the visual color tone.
Indicates the following evaluation. -: Shows the same degree of blackening as the non-addition group. +: Shows a slightly lower degree of blackening than the non-addition group. ++: The degree of blackening is clearly smaller than that in the non-addition group. +++: Shows a slightly recognized blackening degree. ++++: White or gray, not black. ++++++: White.
【００３２】 [0032]
【００３３】 [0033]
【００３４】 [0034]
【００３５】 [0035]
【００３６】＜実験例２＞ モルモット紫外線色素沈着
の改善効果 黄褐色モルモットを用い、色素沈着効果を調べた。Experimental Example 2 Guinea Pig UV Pigmentation
The effect of improving pigmentation was examined using a yellow-brown guinea pig.
【００３７】［試験方法］黄褐色モルモット１０匹の背
部皮膚を用い、該モルモットの背部毛をバリカンにて刈
毛し、更に電気カミソリにて剃毛した。このモルモット
の背部を、５ヶ所正方形（２．０×２．０ｃｍ）の穴の
開いたアルミ箔で覆い、ＵＶ−Ｂ（ＳＥランプ３本、１
４０ｍＪ／ｃｍ2 ）で１日１回９０秒、３日毎に４回照
射した。照射開始日から、表２に示した有効成分（植物
のエキスは実施例１と同じものを使用した）を下記の基
剤に配合し、２０日間連続して塗布した。塗布開始後２
０日目に判定を行った。皮膚色の黒化度は以下に示すご
とく判定基準にて肉眼判定した。[Test Method] Using the back skin of 10 yellow-brown guinea pigs, the back hair of the guinea pig was shaved with a hair clipper and further shaved with an electric razor. The back of this guinea pig is covered with aluminum foil with 5 square holes (2.0 x 2.0 cm) and UV-B (3 SE lamps, 1
Irradiation was carried out at 40 mJ / cm 2 ) once a day for 90 seconds and every three days four times. From the irradiation start date, the active ingredient shown in Table 2 (the same plant extract as that used in Example 1 was used) was mixed in the following base and applied continuously for 20 days. After application starts 2
The judgment was made on day 0. The degree of blackening of the skin color was visually judged by the judgment criteria as shown below.
【００３８】 試験用クリーム基剤 （重量％） （Ａ）モノステアリン酸ポリオキシ エチレングリコール（40E.0.） ２．００ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン ５．００ ステアリン酸 ５．００ ベヘニルアルコール １．００ 流動パラフィン １．００ トリオクタン酸グリセリン １０．００ 防腐剤 適 量 香料 微 量 （Ｂ）１，３−ブチレングリコール ５．００ 精製水 残 余 （Ａ）に属する成分を加熱溶解し（油相）、別に、
（Ｂ）成分に属する成分を加熱溶解した（水相）。油相
に水相を添加し、撹拌乳化後、冷却してバニシングクリ
ーム基剤を得た。 Cream base for test (% by weight) (A) Polyoxy monostearate Ethylene glycol (40E.0.) 2.00 Self-emulsifying glyceryl monostearate 5.00 Stearic acid 5.00 Behenyl alcohol 1.00 Flow Paraffin 1.00 Glycerin trioctanoate 10.00 Preservative Suitable amount Perfume Small amount (B) 1,3-butylene glycol 5.00 Purified water Residue (A) The ingredients belonging to (heat) are dissolved (oil phase) and separately.
A component belonging to the component (B) was dissolved by heating (aqueous phase). The aqueous phase was added to the oil phase, the mixture was stirred and emulsified, and then cooled to obtain a vanishing cream base.
【００３９】結果 ＜判定基準＞ ３ ：色素沈着を全く認めない。 ２ ：わずかな色素沈着を認める。 １ ：中程度の色素沈着を認める。 ０ ：コントロール部位（無処置）と変わらない。 −１ ：コントロール部位（無処置）よりも強い色素沈
着を認める。 結果を表２に示した。Results <Criteria> 3: No pigmentation is observed. 2: Slight pigmentation is observed. 1: Medium pigmentation is observed. 0: No change from control site (no treatment) -1: Stronger pigmentation than the control site (no treatment) is observed. The results are shown in Table 2.
【００４０】 [0040]
【００４１】 [0041]
【００４２】[0042]
【処方例】以下に本発明の処方例をあげる。なお、処方
例中、「適量」とは処方全体が１００重量％になる量を
意味する。[Prescription example] The following is a prescription example of the present invention. In the prescription examples, the “appropriate amount” means an amount that makes the entire prescription 100% by weight.
【００４３】 ＜処方例１＞ クリーム （重量％） １．モノステアリン酸 ポリエチレングリコール（40E.0.） ２．００ ２．自己乳化型モノステアリン酸グリセリン ５．００ ３．ステアリン酸 ５．００ ４．ベヘニルアルコール １．００ ５．流動パラフィン １０．００ ６．トリオクタン酸グリセリル １０．００ ７．パラオキシ安息香酸エステル ０．２０ ８．１，３−ブチレングリコール ５．００ ９．エデト酸二ナトリウム ０．０１ １０．コウジ酸 １．００ １１．アセロラ（水エキス） ０．０１ １２．イチョウ（水エキス） ０．０５ １３．精製水 適 量製造方法 Ａ．１ないし６を加温、溶解する。 Ｂ．７ないし１３を加温、溶解する。 Ｃ．ＡにＢを加え乳化、撹拌し、冷却する。 Ｄ．Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。<Formulation Example 1> Cream (% by weight) 1. Polyethylene glycol monostearate (40E.0.) 2.00 2. Self-emulsifying glyceryl monostearate 5.00 3. Stearic acid 5.00 4. Behenyl alcohol 1.00 5. Liquid paraffin 10.00 6. Glyceryl trioctanoate 10.00 7. Paraoxybenzoic acid ester 0.20 8.1,3-butylene glycol 5.00 9. Disodium edetate 0.01 10. Kojic acid 1.00 11. Acerola (water extract) 0.01 12. Ginkgo (water extract) 0.05 13. Purified water Proper amount Manufacturing method A. Heat 1 to 6 to dissolve. B. 7 to 13 are heated and dissolved. C. Add B to A, emulsify, stir, and cool. D. After C is cooled, it is filled in a container to be a product after inspection. To inunction usage and dose an appropriate amount on the face.
【００４４】 ＜処方例２＞ 乳液 （重量％） １．モノステアリン酸 ポリオキシエチレンソルビタン（20E.0.） ２．００ ２．テトラオレン酸 ポリオキシエチレンソルビット（60E.0.） ０．５０ ３．親油型モノステアリン酸グリセリン １．００ ４．ステアリン酸 ０．５０ ５．ベヘニルアルコール ０．５０ ６．アボカド油 ４．００ ７．トリオクタン酸グリセリル ４．００ ８．パラオキシ安息香酸エステル ０．２０ ９．１，３−ブチレングリコール ５．００ １０．キサンタンガム ０．１４ １１．エデト酸二ナトリウム ０．０１ １２．コウジ酸 ４．００ １３．イナゴマメ（エタノールエキス） ５．００ １４．精製水 適 量製造方法 Ａ．１ないし７を加温、溶解する。 Ｂ．８ないし１４を加温、溶解する。 Ｃ．ＡにＢを加え乳化、撹拌し、冷却する。 Ｄ．Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。<Formulation Example 2> Emulsion (wt%) 1. Monostearic acid Polyoxyethylene sorbitan (20E.0.) 2.00 2. Tetraoleic acid Polyoxyethylene sorbit (60E.0.) 0.50 3. 3. Lipophilic glyceryl monostearate 1.00 4. Stearic acid 0.50 5. Behenyl alcohol 0.50 6. Avocado oil 4.00 7. Glyceryl trioctanoate 4.00 8. Paraoxybenzoic acid ester 0.20 9.1,3-butylene glycol 5.00 10. Xanthan gum 0.14 11. Disodium edetate 0.01 12. Kojic acid 4.00 13. Carob (ethanol extract) 5.00 14. Purified water Proper amount Manufacturing method A. Heat 1 to 7 to dissolve. B. Dissolve 8 to 14 by heating. C. Add B to A, emulsify, stir, and cool. D. After C is cooled, it is filled in a container to be a product after inspection. To inunction usage and dose an appropriate amount on the face.
【００４５】 ＜処方例３＞ 化粧水 （重量％） １．ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.0.） ８．００ ２．エタノール １５．００ ３．コウジ酸グルコシド ７．００ ４．エイジツ（水エキス） ０．０１ ５．ゲンノショウコ（水エキス） ０．５０ ６．パラオキシ安息香酸エステル ０．１０ ７．クエン酸 ０．１０ ８．クエン酸ナトリウム ０．３０ ９．１，３−ブチレングリコール ４．００ １０．エデト酸二ナトリウム ０．０１ １１．精製水 適 量製造方法 Ａ．１ないし１１を均一に撹拌、溶解する。 Ｂ．Ａを容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。<Formulation Example 3> Lotion (% by weight) 1. Polyoxyethylene hydrogenated castor oil (60E.0.) 8.00 2. Ethanol 15.00 3. Kojic acid glucoside 7.00 4. Ages (water extract) 0.01 5. Geno ginger (water extract) 0.50 6. Paraoxybenzoic acid ester 0.10 7. Citric acid 0.10 8. Sodium citrate 0.30 9.1,3-butylene glycol 4.00 10. Disodium edetate 0.01 11. Purified water Proper amount Manufacturing method A. Stir 1 to 11 uniformly and dissolve. B. A is filled in a container and the product is obtained after the inspection. To inunction usage and dose an appropriate amount on the face.
【００４６】 （重量％） ＜処方例４＞ 軟膏剤 １．モノステアリン酸 ポリエチレングリコール（40E.0.） ２．００ ２．自己乳化型モノステアリン酸グリセリン ５．００ ３．ステアリン酸 ５．００ ４．ベヘニルアルコール １．００ ５．流動パラフィン １０．００ ６．トリオクタン酸グリセリル １０．００ ７．パラオキシ安息香酸エステル ０．２０ ８．１，３−ブチレングリコール ５．００ ９．エデト酸二ナトリウム ０．０１ １０．コウジ酸 １．００ １１．シソ（エタノールエキス） ２．００ １２．シナモン（エタノールエキス） １．００ １３．スウイートマヨナラ（エタノールエキス） ２．００ １４．精製水 適 量製造方法 Ａ．１ないし６を加温、溶解する。 Ｂ．７ないし１４を加温、溶解する。 Ｃ．ＡにＢを加え乳化、撹拌し、冷却する。 Ｄ．Ｃを冷却後、容器に充填し、検査後製品とする。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。(Wt%) <Formulation Example 4> Ointment 1. Polyethylene glycol monostearate (40E.0.) 2.00 2. Self-emulsifying glyceryl monostearate 5.00 3. Stearic acid 5.00 4. Behenyl alcohol 1.00 5. Liquid paraffin 10.00 6. Glyceryl trioctanoate 10.00 7. Paraoxybenzoic acid ester 0.20 8.1,3-butylene glycol 5.00 9. Disodium edetate 0.01 10. Kojic acid 1.00 11. Perilla (ethanol extract) 2.00 12. Cinnamon (ethanol extract) 1.00 13. Sweet mayonnaise (ethanol extract) 2.00 14. Purified water Proper amount Manufacturing method A. Heat 1 to 6 to dissolve. B. 7 to 14 are heated and dissolved. C. Add B to A, emulsify, stir, and cool. D. After C is cooled, it is filled in a container to be a product after inspection. To inunction usage and dose an appropriate amount on the face.
【００４７】 ＜処方例５＞ パップ剤 （重量％） １．ポリアクリル酸 ３０．００ ２．コウジ酸 ０．５０ ３．タイム（水エキス） ０．１０ ４．パプリカ（エタノールエキス） ０．０４ ５．ピップ（水エキス） ０．０１ ６．ポリアクリル酸ソーダ ７．００ ７．塩化アルミニウム ０．３０ ８．濃グリセリン ２０．００ ９．モノオレイン酸ソルビタン １．００ １０．酸化チタン ４．００ １１．精製水 適 量製造方法 Ａ．１ないし５，９及び１１を加温、溶解する。 Ｂ．６ないし８及び１０を加温、溶解する。 Ｃ．ＡにＢを加え均一に撹拌し、混合する。 Ｄ．Ｃを冷却後、塗布剤に塗布し、検査後製品とする。用法及び用量 ライナーを剥離し、患部に塗布する。<Formulation Example 5> Pap agent (% by weight) 1. Polyacrylic acid 30.00 2. Kojic acid 0.50 3. Thyme (water extract) 0.10 4. Paprika (ethanol extract) 0.04 5. Pip (water extract) 0.01 6. Sodium polyacrylate 7.00 7. Aluminum chloride 0.30 8. Concentrated glycerin 20.00 9. Sorbitan monooleate 1.00 10. Titanium oxide 4.00 11. Purified water Proper amount Manufacturing method A. 1 to 5, 9 and 11 are heated and dissolved. B. Heat 6 to 8 and 10 to dissolve. C. Add B to A, stir evenly, and mix. D. After cooling C, it is applied to a coating agent, and after inspection, it is a product. Usage and dose: Remove the liner and apply to the affected area.
【００４８】 ＜処方例６＞ 浴用剤 （重量％） １．流動パラフィン ６５．００ ２．ジ−２−ヘプチルウンデカン酸グリセリン モノステアレート ５．００ ３．ポリオキシエチレン（2E.0. ）グリセリン モノステアレート ２．００ ４．ポリオキシエチレン（9E.0. ）モノオレート ２．００ ５．ポリオキシエチレン（3E.0. ）ラウリルエーテル ５．００ ６．ビタミンＥ ０．２０ ７．コウジ酸モノパルミテート ２．００ ８．ラン（エタノールエキス） ５．００ ９．香料 １．００ １０．色素 微 量 １１．エタノール 適 量製造方法 Ａ．１ないし９を混合溶解する。 Ｂ．１１に１０を添加し、溶解する。 Ｃ．ＡにＢを加え均一に撹拌する。 Ｄ．Ｃを軟カプセルに充填し、検査後製品とした。用法及び用量 適量を浴槽に入れ入浴する。<Formulation Example 6> Bath agent (% by weight) 1. Liquid paraffin 65.00 2. Glycerin di-2-heptyl undecanoate monostearate 5.00 3. Polyoxyethylene (2E.0.) Glycerin monostearate 2.00 4. Polyoxyethylene (9E.0.) Monooleate 2.00 5. Polyoxyethylene (3E.0.) Lauryl ether 5.00 6. Vitamin E 0.20 7. Kojic acid monopalmitate 2.00 8. Orchid (ethanol extract) 5.00 9. Fragrance 1.00 10. Minute amount of dye 11. Ethanol Proper amount production method A. Mix and dissolve 1 to 9. B. Add 10 to 11 and dissolve. C. Add B to A and stir uniformly. D. C was filled in a soft capsule, and a product was obtained after the inspection. Dosage and dosage Put an appropriate amount in the bath and take a bath.
【００４９】 ＜処方例７＞ エッセンス （重量％） １．１％カルボキシビニルポリマー溶液 １０．００ ２．グリセリン ２０．００ ３．ヒアルロン酸 ０．５０ ４．エタノール ７．００ ５．コウジ酸ガラクトシド ３．００ ６．コウジ酸 ２．００ ７．ルピナス（水エキス） ０．１５ ８．アセロラ（水エキス） ０．０５ ９．エイジツ（水エキス） ２．００ １０．イチョウ（エタノールエキス） ０．０１ １１．シソ（エタノ−ルエキス） ０．１５ １２．精製水 適 量製造方法 上記の各成分を混合、均一に撹拌、溶解しエッセンスを
製造した。用法及び用量 適量を顔面に塗擦する。処方例１ないし７の皮膚外用剤
は、いずれも本発明の目的を満足する効果を有する製剤
であることが確認された。<Formulation Example 7> Essence (% by weight) 1.1% carboxyvinyl polymer solution 10.00 2. Glycerin 20.00 3. Hyaluronic acid 0.50 4. Ethanol 7.00 5. Kojic acid galactoside 3.00 6. Kojic acid 2.00 7. Lupine (water extract) 0.15 8. Acerola (water extract) 0.05 9. Ages (water extract) 2.00 10. Ginkgo (ethanol extract) 0.01 11. Perilla (Ethanol extract) 0.15 12. Purified water Appropriate amount Production method The above components were mixed, uniformly stirred and dissolved to produce essence. To inunction usage and dose an appropriate amount on the face. It was confirmed that each of the external preparations for skin of Formulation Examples 1 to 7 is a preparation having an effect satisfying the object of the present invention.
【００５０】[0050]
【発明の効果】本発明によれば、コウジ酸及び／又はそ
の誘導体の色白作用を相乗的に高めると共に持続性を持
たせ、さらに皮膚へのなじみを高め使用感の優れた皮膚
外用剤が提供される。EFFECTS OF THE INVENTION According to the present invention, there is provided a skin external preparation which synergistically enhances the whitening effect of kojic acid and / or a derivative thereof and has a long-lasting effect, and further improves familiarity with the skin and is excellent in usability. To be done.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/42 35/78 Ｘ 8217−4Ｃ 38/00 ─────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of the front page (51) Int.Cl. 6 Identification code Internal reference number FI technical display location A61K 7/42 35/78 X 8217-4C 38/00
Claims (1)
ロラ、イチョウ、イナゴマメ、エイジツ、ゲンノショウ
コ、シソ、シナモン、スイートマヨナラ、タイム、パプ
リカ、ヒップ、ラン、ルピナスからなる群から選ばれる
植物のエキスの一種または二種以上を有することを特徴
とする皮膚外用剤。1. Kojic acid and / or a derivative thereof and an extract of a plant selected from the group consisting of acerola, ginkgo, locust bean, ages, ginger ginger, perilla, cinnamon, sweet mayonnaise, thyme, paprika, hip, orchid and lupine. An external preparation for skin, which comprises one or more of
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