JPH07313035A - 徐放性製剤 - Google Patents
徐放性製剤Info
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Abstract
に揮発性の薬剤を放出することができる徐放性製剤を提
供する。 【構成】 揮発性の薬剤2が浸透する外層1と、その外
層1と同質の内層3とを有するプラスチック容器4に液
状の揮発性の薬剤2を封入して徐放性製剤とする。別な
態様としての徐放性製剤は、プラスチックの内面に溝4
が形成されている容器6に揮発性の薬剤2を収納したも
のである。
Description
フェロモン、忌避剤、香料、殺虫剤を放散させる徐放性
製剤に関するものであり、特にフェロモンを放出して害
虫の発生を抑制する徐放性製剤に有効である。
効を長時間持続させるという要求は、例えば性フェロモ
ンを長時間に渡って一定濃度で放出し農業害虫の発生を
抑制する交信撹乱法で求められている。交信撹乱法と
は、圃場に、害虫が発するよりもはるかに高濃度のフェ
ロモンを漂わすことによって、雄または雌が個々の異性
を関知したり位置確認する交信能力を低下させて交尾で
きないようにする方法をいう。交信撹乱剤には、害虫の
生理活性物質であるフェロモンを含有する徐放性製剤が
使用される。徐放性製剤の形状には、例えばマイクロカ
プセル、担体に担持させたもの、チューブまたはボトル
状の容器に封入するものが挙げられる。徐放性製剤は、
フェロモンを長期間放出させるために保持容量が大きい
容器封入タイプ、すなわちリザーバータイプが主流とな
っている。
の薬剤の物性に合わせて種々のプラスチック類が使用さ
れている。プラスチック壁に吸収された液状の揮発性の
薬剤がプラスチックの外表面から気体となって大気中に
放出されるため、放出速度は液を吸収した外表面積にほ
ぼ比例する。放出速度はプラスチック類の選定またはそ
の形状により外表面積を変えることでコントロールして
いた。しかし、リザーバータイプでは放出により残存液
の量が減少するため、液を吸収したぬれ面積が少なくな
り後半の放出量が低下してしまうという問題があった。
解決するためなされたもので、容器の残存液が少なくな
っても、長期間均一に揮発性の薬剤を放出することがで
きる徐放性製剤を提供することを目的とする。
めになされた本発明の徐放性製剤は、図1に示されるよ
うに、液状の揮発性の薬剤2が浸透する外層1と、その
外層1と同質の内層3とを有するプラスチック容器4に
液状の揮発性の薬剤2が収納されている。
いる。内層3はプラスチックを溶融して押し出し成形す
るときに揮発性の薬剤2を混入する押し出し成形、また
は発泡押し出し成形により得られる。
2に示されるように、プラスチックの内面に上下に連通
する溝5が形成されている容器6に、揮発性の薬剤2を
収納したものがある。
クは、例えばエチレン、プロピレン等のポリオレフィン
類、エチレン−酢酸ビニル共重合体、エチレンーアクリ
ル酸エステル共重合体、エチレンーメタクリル酸エステ
ル共重合体を原料とする。これらの原料は単独で使用さ
れても、混合して使用されてもよい。プラスチックの原
料は押し出し成形やブロー成形でチューブやボトルに成
形され、外層1となる。
れる。性フェロモンが容器4および6から放出されて、
農業害虫の発生が抑制される。
吸収されて全体に渡って浸透し、内層3から外層1に浸
透し、外層1の表面から外気へ放出される。放出が進み
容器4内の薬剤2の液面が低下しても、薬剤2が内層3
の全体に吸収されながら外層1の全体に浸透するので、
放出量が一定のまま維持される。
に添って上昇し、容器6に吸収されてその外表面から外
気へ放出される。放出が進み容器6内の薬剤2の液面が
低下しても、薬剤2が溝5により上昇しながら容器6に
吸収されて放出され、放出量が一定に維持される。
施例の要部断面斜視図である。徐放性製剤は、プラスチ
ックからなる外層1と内層3から構成される中空チュー
ブ状の容器4に揮発性の薬剤2を充填し、その後容器4
を溶着して薬剤2を封入したものである。
多孔質層は以下の方法により製造される。第一の方法は
押し出し成形時にプラスチックと相溶性を有する揮発性
の薬剤2を混入する方法である。押し出し成形温度はプ
ラスチックの種類にもよるが、通常130〜300℃程
度である。このため沸点が170℃以上のフェロモンも
使用できる。この方法では溶融プラスチックとフェロモ
ンとが互いに接触しながら硬化するため、同一種類のプ
ラスチックで外層1と内層3とが形成される。内層3は
肉厚が0.02〜0.05mm程度の多孔質層となる。
この方法は成形とフェロモンとの充填とが同時にでき、
徐放性製剤の量産には最も適した方法である。
である。発泡押し出しによる成形は、発泡剤を含んだポ
リエチレンを内層3に、発泡剤を含まないポリエチレン
を外層1になるようにし、両方の層を押し出し成形する
方法である。内層3となる多孔質層の厚さは0.01〜
0.10mm程度がよい。発泡剤にはアゾ化合物等の熱
分解性化合物、炭化水素等の揮発性の溶剤が挙げられ
る。
やすさから内径0.5〜4mm、肉厚0.1〜2mm、
長さ50mm以上が好ましい。また、このチューブに金
属線を平行に据え付けるとチューブは曲げやすくなり植
物体への設置が容易になる。金属線はアルミニウム、
銅、鉄など容易に曲げられ、かつ弾性によって復元でき
ないものが選ばれる。
る。押し出し成形とは、溶融したポリエチレンをダイに
通して押し出す際、ダイの中央部にあるマンドレルに空
気を供給しながら押し出す成形方法である。
と同様であるが、ボトルではその形状から容積に対して
表面積が小さくなり、薬剤2の放出速度が低下する。こ
のため比較的揮発性が大きい薬剤を収納するのに適して
いる。放出の安定性等を考慮して、肉厚はチューブと同
じく0.1〜2mmである。成形は通常、ブロー成形で
行なわれる。
透した後、外気へ放出される。内層3に吸収されたフェ
ロモンは、そのまま外層1へと浸透していく。このため
チューブのぬれ面積が減少せず、フェロモンの放出が低
下しない。
実施例の要部断面斜視図である。徐放性製剤は、内面に
溝5が形成されている中空チューブ状の容器6に揮発性
の薬剤2を充填し、その後チューブを溶着し薬剤2を封
入したものである。
付けることで得られる。溝幅および深さは形状にもよる
が、ともに0.01〜0.50mm程度である。溝5の
数は多い方が好ましいが、1箇所以上あればよい。溶融
成形の際、溝5は埋まりながら固まるので、突起物は溝
5の寸法の2〜3倍の大きさが必要である。
の薬剤2はフェロモン、プラスチックはポリエチレンで
ある。大部分のフェロモンがチューブ内面から浸透し外
表面から外気へ放出されるが、一部のフェロモンが毛管
作用によって内面の溝5を上昇して放出される。このた
めチューブ内のフェロモン残量が少なくなっても、フェ
ロモンの放出は低下しない。
成形する際、ワタアカミムシの性フェロモンである Z,Z
/E-7,11-ヘキサデカジエニルアセテート(以下、HDD
A)を注入し、内層3が多孔質層である中空チューブ4
を成形した。具体的な製造方法は以下の通りである。
す際、ダイの中心にあるマンドレルよりHDDAを15
0℃で混入した後、70℃の水槽に入れ内径0.80m
m、肉厚0.32mm(0.02mmの多孔質層を含
む)の充填チューブを連続的に成形した。これを200
mmの長さで溶着した後に切断し、HDDAが80mg
封入された徐放性製剤を調製した。
放出性能を調べた。図3はチューブ内の残液長さの経時
変化、図4はHDDAの放出量の経時変化を示してい
る。図3より40日目でチューブ内の残液はなくなった
ものの、図4からわかるように60日を過ぎても、HD
DAは良好な放出を続けていた。これは少量のHDDA
がポリエチレンの多孔質層に吸収されているためであ
る。60日経過後のHDDA残存率は7%であった。
空チューブ4へHDDAを充填した。中空チューブ4の
製造条件はポリエチレンを押し出す際にHDDAを混入
せずに20℃の空気を混入したことを除いて、実施例1
と同様である。200mmの中空チューブ4に8kg/cm2
の圧力で3時間でHDDAを充填した。これを200m
mの長さで溶着した後に切断し、HDDAが80mg封
入された徐放性製剤を調製した。
べ、その結果を図3、図4に示した。図4より、日数の
経過に従って著しい放出の低下が見られた。同時に図3
に見られるようにチューブ内の残液の減少が緩やかにな
った。60日経過後のHDDAの残存率は25%であっ
た。
4へHDDAを充填した。中空チューブ4の製造条件
は、0.05mmの多孔質層を有する肉厚が形成される
ように、内層3となる層に発泡剤であるアゾジカルボン
酸アミドを含んだポリエチレンを押し出したことを除い
て、比較例1と同様の条件である。内径は0.80m
m、肉厚は0.35mm(0.05mmの多孔質層を含
む)であった。比較例1と同様にして、この中空チュー
ブ4から長さが200mm、HDDAが80mg封入さ
れた徐放性製剤を調製した。
べ、その結果を図3、図4に示した。図3、図4に示さ
れるように、この製剤の放出性能は、実施例1とほぼ同
様であった。60日経過後のHDDA残存率は10%で
あった。
るようにして製造した中空チューブ6へHDDAを充填
した。中空チューブ6の製造条件は4箇所の突起を有し
ているマンドレルで押し出し成形を行なったことを除い
て、比較例1と同様である。この中空チューブ6には4
箇所の溝5が形成されている。溝5は幅、深さ、ともに
0.05mmである。チューブ6は内径0.80mm、
肉厚0.35mm(内溝4の深さ0.05mmを含む)
である。比較例1と同様にして、この中空チューブから
長さが200mm、HDDAが80mg封入された徐放
性製剤を調製した。
べ、その結果を図3、図4に示した。図3、図4より製
剤の放出性能は、実施例1、2よりも、わずかに比較例
1に近づいたものとなった。60日経過後のHDDA残
存率は15%であった。
ボトル4に、果樹の害虫であるナシヒメシンクイの性フ
ェロモンのZ−8−ドデセニルアセテート(以下、DD
A)を充填した。外径7.0mm、長さ15.0mmの
円筒状ボトル4をブロー成形するにあたり、内層3の部
分に発泡剤であるアゾジカルボン酸アミドを含むポリエ
チレン、外層1の部分はポリエチレンを押し出し成形
し、肉厚が0.25mmの(0.05mmの多孔質層を
含む)ボトルを製造した。この容量0.50mlのボト
ルにDDAを240mg充填した後、充填口を封じて徐
放性製剤とした。
放出性能の測定をし、その結果を図5に示す。図5はD
DA放出量の経時変化を示している。測定期間中、放出
量の変化はほとんど見られなかった。60日経過後のD
DA残存率は40%であった。
製造条件は発泡剤を含まないポリエチレンのみで押し出
し成形を行なったことを除いて、実施例4と同様であ
る。外径7.0mm、長さ15.0mm、肉厚0.20
mm、容量0.51mlの円筒状ボトルに、DDAを2
40mg充填した後、充填口を封じて徐放性製剤とし
た。
し、その結果を図5に示す。図5より、放出量は始めか
ら小さく経時的に減少した。60日経過後のDDA残存
率は66%であった。
なくなっても、揮発性の薬剤を長期間均一に放出するの
で薬剤を無駄なく使用できる。放出量の低下がなくなる
ので、効率が良い交信撹乱が行なうことができる。
断面斜視図である。
部断面斜視図である。
示す図である。
器、5は溝である。
Claims (5)
- 【請求項1】 液状の揮発性の薬剤が浸透する外層と、
その外層と同質の内層とを有するプラスチック容器に液
状の揮発性の薬剤が収納されていることを特徴とする徐
放性製剤。 - 【請求項2】 前記内層が多孔質層であって各孔が連通
していることを特徴とする請求項1に記載の徐放性製
剤。 - 【請求項3】 プラスチックの内面に上下に連通する溝
が形成されている容器に、揮発性の薬剤が収納されてい
ることを特徴とする徐放性製剤。 - 【請求項4】 前記プラスチックがポリオレフィン類、
エチレンー酢酸ビニル共重合体、エチレンーアクリル酸
エステル共重合体およびエチレンーメタクリル酸エステ
ル共重合体から選ばれる少なくとも1種類の化合物であ
ることを特徴とする請求項1〜3のいずれかに記載の徐
放性製剤。 - 【請求項5】 前記揮発性の薬剤が性フェロモンである
ことを特徴とする請求項1〜4のいずれかに記載の徐放
性製剤。
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