JPH07277977A - トリプロピオン酸ピリドキシンを含む組成物、製造のための方法、およびその利用 - Google Patents
トリプロピオン酸ピリドキシンを含む組成物、製造のための方法、およびその利用Info
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- JPH07277977A JPH07277977A JP7085943A JP8594395A JPH07277977A JP H07277977 A JPH07277977 A JP H07277977A JP 7085943 A JP7085943 A JP 7085943A JP 8594395 A JP8594395 A JP 8594395A JP H07277977 A JPH07277977 A JP H07277977A
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Abstract
(57)【要約】
【構成】 少なくとも一つの親油性相、ならびにピリド
キシンの生理学的有効量を含む局所適用剤に関する。ピ
リドキシンがトリプロピオン酸ピリドキシンとして存在
する。トリプロピオン酸ピリドキシンの量は、薬剤の総
量の０．０５−３０重量％である。 【効果】 活性単位としてのピリドキシン比率が高めら
れた親油性ピリドキシン局所適用剤が提供される。
キシンの生理学的有効量を含む局所適用剤に関する。ピ
リドキシンがトリプロピオン酸ピリドキシンとして存在
する。トリプロピオン酸ピリドキシンの量は、薬剤の総
量の０．０５−３０重量％である。 【効果】 活性単位としてのピリドキシン比率が高めら
れた親油性ピリドキシン局所適用剤が提供される。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、局所適用調剤つまりト
リプロピオン酸ピリドキシンを含む薬剤、およびその製
造のための方法、およびその利用に関する。
リプロピオン酸ピリドキシンを含む薬剤、およびその製
造のための方法、およびその利用に関する。
【０００２】
【従来の技術】塩酸ピリドキシンは水溶性ビタミンの部
類に属する。塩酸ピリドキシンは実際には非極性の液体
に不溶性である。塩酸ピリドキシンの親油性特性によ
り、化粧品および皮膚科用調剤におけるその利用がひど
く制約されている。具体的には、特筆に値する濃度にお
いて皮膚用油、軟膏、およびクリーム、ならびに他の局
所適用製剤に塩酸ピリドキシンを取り込ませることは不
可能である。しかしながら、創傷治癒すなわち漿液産生
の低減に関することを一例とする皮膚におけるピリドキ
シンの正の作用のために、そしてクリームにおけるＵＶ
吸収を増強させるピリドキシンの正の作用のために、こ
のことが所望される。
類に属する。塩酸ピリドキシンは実際には非極性の液体
に不溶性である。塩酸ピリドキシンの親油性特性によ
り、化粧品および皮膚科用調剤におけるその利用がひど
く制約されている。具体的には、特筆に値する濃度にお
いて皮膚用油、軟膏、およびクリーム、ならびに他の局
所適用製剤に塩酸ピリドキシンを取り込ませることは不
可能である。しかしながら、創傷治癒すなわち漿液産生
の低減に関することを一例とする皮膚におけるピリドキ
シンの正の作用のために、そしてクリームにおけるＵＶ
吸収を増強させるピリドキシンの正の作用のために、こ
のことが所望される。
【０００３】塩酸ピリドキシンの脂質溶解度を増加させ
るための一つの可能性には、脂肪族カルボン酸を用いて
その分子中に存在する３つのヒドロキシ基を部分的もし
くは完全にエステル化させることが含まれる。一連の刊
行物においてピリドキシンジエステルおよびトリエステ
ルの製造法および特性が取り扱われている。ビタミンＢ
6の完全な活性は記載されるピリドキシンエステルのす
べてのものから得られるものとみなされている［Ｔ．Ｓ
ａｋｕｒａｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏｗ、Ｊ．Ａ
ｍ．Ｏｉｌ Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．３３ １９５６、１１
６；Ｔ．Ｓａｋｕｒａｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏ
ｗ、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．７８ １９５６、８
３９；ドイツ特許明細書第７４１１５４号］。
るための一つの可能性には、脂肪族カルボン酸を用いて
その分子中に存在する３つのヒドロキシ基を部分的もし
くは完全にエステル化させることが含まれる。一連の刊
行物においてピリドキシンジエステルおよびトリエステ
ルの製造法および特性が取り扱われている。ビタミンＢ
6の完全な活性は記載されるピリドキシンエステルのす
べてのものから得られるものとみなされている［Ｔ．Ｓ
ａｋｕｒａｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏｗ、Ｊ．Ａ
ｍ．Ｏｉｌ Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．３３ １９５６、１１
６；Ｔ．Ｓａｋｕｒａｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏ
ｗ、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．７８ １９５６、８
３９；ドイツ特許明細書第７４１１５４号］。
【０００４】トリプロピオン酸ピリドキシンの製造法を
例とする塩酸ピリドキシンのアシル化はドイツ特許第７
４１１５４号明細書に記載されている。この特許明細書
においては非アシル化ビタミンＢ6と比較して、得られ
るアシル化合物は脂質、油脂、ならびにクロロホルムを
例とするもののような脂質溶媒に容易に溶解することが
記載されている。しかしながらこの主張は効果的な実施
例すなわち溶解度の度合いに関するデータにより裏付け
られているわけではない。
例とする塩酸ピリドキシンのアシル化はドイツ特許第７
４１１５４号明細書に記載されている。この特許明細書
においては非アシル化ビタミンＢ6と比較して、得られ
るアシル化合物は脂質、油脂、ならびにクロロホルムを
例とするもののような脂質溶媒に容易に溶解することが
記載されている。しかしながらこの主張は効果的な実施
例すなわち溶解度の度合いに関するデータにより裏付け
られているわけではない。
【０００５】Ｔ．Ｓａｋｕｒａｇｉ（Ｔ．Ｓａｋｕｒａ
ｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏｗ、Ｊ．Ａｍ．Ｏｉｌ
Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．３３ １９５６、１１６）のグルー
プは後に、この主張が正しいものではないことを明らか
にした。溶解度に関しては、長鎖カルボン酸のピリドキ
シンエステルと比較する場合に短鎖ピリドキシンエステ
の脂質溶解度はより低いものとなることについてはＴ．
Ｓａｋｕｒａｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏｗ、Ｊ．Ａ
ｍ．Ｏｉｌ Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．３３ １９５６、１１
６、に言及されている。短鎖ピリドキシンエステルが脂
質にほとんど不溶性であることが既に定着している。オ
クタン酸ピリドキシンを例とする長鎖カルボン酸のピリ
ドキシンエステルは植物油中に最高約１％まで溶解す
る。トリパルミチン酸ピリドキシンについては、オリー
ブ油中３℃下における０．１％の溶解度が示されてい
る。我々は本発明の範囲内において、トリプロピオン酸
ピリドキシンが驚くべきことに植物性油中に最高５０重
量％まで溶解することを発見した。
ｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏｗ、Ｊ．Ａｍ．Ｏｉｌ
Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．３３ １９５６、１１６）のグルー
プは後に、この主張が正しいものではないことを明らか
にした。溶解度に関しては、長鎖カルボン酸のピリドキ
シンエステルと比較する場合に短鎖ピリドキシンエステ
の脂質溶解度はより低いものとなることについてはＴ．
Ｓａｋｕｒａｇｉ、Ｆ．Ａ．Ｋｕｍｍｅｒｏｗ、Ｊ．Ａ
ｍ．Ｏｉｌ Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．３３ １９５６、１１
６、に言及されている。短鎖ピリドキシンエステルが脂
質にほとんど不溶性であることが既に定着している。オ
クタン酸ピリドキシンを例とする長鎖カルボン酸のピリ
ドキシンエステルは植物油中に最高約１％まで溶解す
る。トリパルミチン酸ピリドキシンについては、オリー
ブ油中３℃下における０．１％の溶解度が示されてい
る。我々は本発明の範囲内において、トリプロピオン酸
ピリドキシンが驚くべきことに植物性油中に最高５０重
量％まで溶解することを発見した。
【０００６】トリパルミチン酸ピリドキシンを含む化粧
品用調製物は、例えば欧州特許出願公開第０ ００１
０７９号において記載されている。トリパルミチン酸ピ
リドキシンの利用には、ピリドキシンの分子量に対する
トリパルミチン酸エステル残基の分子量の比率のため
に、トリパルミチン酸ピリドキシン中のピリドキシンの
量が非常に低くなってしまうという欠点がある。したが
って、トリパルミチン酸ピリドキシンを使用することに
よっては、局所適用剤中に高い濃度で生理学的活性成分
としてピリドキシンを提供することは可能にならない。
品用調製物は、例えば欧州特許出願公開第０ ００１
０７９号において記載されている。トリパルミチン酸ピ
リドキシンの利用には、ピリドキシンの分子量に対する
トリパルミチン酸エステル残基の分子量の比率のため
に、トリパルミチン酸ピリドキシン中のピリドキシンの
量が非常に低くなってしまうという欠点がある。したが
って、トリパルミチン酸ピリドキシンを使用することに
よっては、局所適用剤中に高い濃度で生理学的活性成分
としてピリドキシンを提供することは可能にならない。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、広域
な濃度範囲にわたる生理学的に有効なピリドキシン濃度
を含む、脂質主薬を基にする、もしくは非水性担体であ
る主薬を基にする局所適用剤を提供することである。
な濃度範囲にわたる生理学的に有効なピリドキシン濃度
を含む、脂質主薬を基にする、もしくは非水性担体であ
る主薬を基にする局所適用剤を提供することである。
【０００８】
【課題を解決するための手段】この目的は、ピリドキシ
ンがトリプロピオン酸ピリドキシンとして存在する少な
くとも一つの親油性相を含む、本発明に従う薬剤により
達成される。
ンがトリプロピオン酸ピリドキシンとして存在する少な
くとも一つの親油性相を含む、本発明に従う薬剤により
達成される。
【０００９】親油性相中の５０％を上回るピリドキシン
濃度は、トリプロピオン酸ピリドキシンという化合物を
用いて達成することができる。
濃度は、トリプロピオン酸ピリドキシンという化合物を
用いて達成することができる。
【００１０】本発明の範囲内において示される用語「親
油性相」は、皮膚の油および皮脂もしくは乳濁液の脂質
相のための主薬としての基礎成分の油含有性単相系を意
味する。皮膚の油、皮脂、および乳濁液の脂質相のため
の非水性基礎成分としては、植物油および鉱油類、シリ
コーン油類、パラフィン油類、パラフィン、ワセリン、
液状ワックス類、脂質類、脂肪酸エステル類、脂肪族ア
ルコール類、レシチン類、および種々の植物の油状抽出
物などが考えられる。脂質相の他の成分は、ラノリン、
ラノリンアルコール類、セチルアルコールおよびステア
リルアルコールのようなより高級な脂肪族アルコール
類、一価、二価、および三価のカチオンの石鹸類、多価
アルコールのエステル類のような乳化剤類、稠度調節剤
類、および油溶性保存料類などである。
油性相」は、皮膚の油および皮脂もしくは乳濁液の脂質
相のための主薬としての基礎成分の油含有性単相系を意
味する。皮膚の油、皮脂、および乳濁液の脂質相のため
の非水性基礎成分としては、植物油および鉱油類、シリ
コーン油類、パラフィン油類、パラフィン、ワセリン、
液状ワックス類、脂質類、脂肪酸エステル類、脂肪族ア
ルコール類、レシチン類、および種々の植物の油状抽出
物などが考えられる。脂質相の他の成分は、ラノリン、
ラノリンアルコール類、セチルアルコールおよびステア
リルアルコールのようなより高級な脂肪族アルコール
類、一価、二価、および三価のカチオンの石鹸類、多価
アルコールのエステル類のような乳化剤類、稠度調節剤
類、および油溶性保存料類などである。
【００１１】本発明に従う局所適用剤は都合の良いこと
に０．０５−３０重量％の間の量のトリプロピオン酸ピ
リドキシンを含むが、それは外部適用のような場合にお
ける皮膚を介しての取り込みのために十分な活性物質を
利用できるようにするためである。トリプロピオン酸ピ
リドキシンの含有量は０．５−２０重量％であることが
好ましい。トリプロピオン酸ピリドキシンは、ヒトもし
くは動物である生物体の作用により、皮膚を介する取り
込みの最中もしくはその後にピリドキシンへと転化す
る。
に０．０５−３０重量％の間の量のトリプロピオン酸ピ
リドキシンを含むが、それは外部適用のような場合にお
ける皮膚を介しての取り込みのために十分な活性物質を
利用できるようにするためである。トリプロピオン酸ピ
リドキシンの含有量は０．５−２０重量％であることが
好ましい。トリプロピオン酸ピリドキシンは、ヒトもし
くは動物である生物体の作用により、皮膚を介する取り
込みの最中もしくはその後にピリドキシンへと転化す
る。
【００１２】例えば皮膚の湿り気の影響によるトリプロ
ピオン酸エステルの開裂の際にはプロピオン酸が遊離す
るが、このプロピオン酸は毒物学的に無害な化合物であ
る。プロピオン酸は食物における認可済み保存料であ
る。
ピオン酸エステルの開裂の際にはプロピオン酸が遊離す
るが、このプロピオン酸は毒物学的に無害な化合物であ
る。プロピオン酸は食物における認可済み保存料であ
る。
【００１３】プロピオン酸は、次にくる同族のより高級
な化合物であるブチル酸とは対照的に心地よい香気を有
する。
な化合物であるブチル酸とは対照的に心地よい香気を有
する。
【００１４】軟膏、クリーム、および皮膚の治療に適す
る他の調剤中において直接的に用いる際には、トリプロ
ピオン酸ピリドキシンは完全なビタミンＢ6活性を有す
る。
る他の調剤中において直接的に用いる際には、トリプロ
ピオン酸ピリドキシンは完全なビタミンＢ6活性を有す
る。
【００１５】本発明に従う局所適用剤は、トリプロピオ
ン酸ピリドキシンに加えて、皮膚および頭髪に生理学的
に適合するいずれかの活性物質および／または添加物を
含むことができる。
ン酸ピリドキシンに加えて、皮膚および頭髪に生理学的
に適合するいずれかの活性物質および／または添加物を
含むことができる。
【００１６】このような活性物質は、例えば、既に皮膚
および頭髪のケアーのために用いられているビタミンＡ
およびＦ、もしくはパンテノール、ならびにメチオニ
ン、シスチン、システイン、およびアラニンなどのよう
なアミノ酸である。
および頭髪のケアーのために用いられているビタミンＡ
およびＦ、もしくはパンテノール、ならびにメチオニ
ン、シスチン、システイン、およびアラニンなどのよう
なアミノ酸である。
【００１７】他の既知の活性物質は、植物抽出物、灌流
促進性物質および抗炎症性物質、ならびに光フィルター
として作用する活性物質などである。
促進性物質および抗炎症性物質、ならびに光フィルター
として作用する活性物質などである。
【００１８】通常の添加物は、例えば、着色料、香油、
分散剤、乳化剤、増粘剤、保存料、および安定剤などで
ある。
分散剤、乳化剤、増粘剤、保存料、および安定剤などで
ある。
【００１９】本発明に従う局所適用剤は、皮膚および／
または頭髪のための化粧品としてのみばかりでなく、薬
剤学的調剤としても使用することができる。化粧品およ
び各々の皮膚科用主薬は化粧品もしくは皮膚科の必要条
件に対応するいずれかの一般的な製剤であることがで
き、それらの例は、全身用油、軟膏、クリーム、ローシ
ョン、ゲル、シャンプー、スプレー、スティック、口
紅、および顔面用ローションなどである。
または頭髪のための化粧品としてのみばかりでなく、薬
剤学的調剤としても使用することができる。化粧品およ
び各々の皮膚科用主薬は化粧品もしくは皮膚科の必要条
件に対応するいずれかの一般的な製剤であることがで
き、それらの例は、全身用油、軟膏、クリーム、ローシ
ョン、ゲル、シャンプー、スプレー、スティック、口
紅、および顔面用ローションなどである。
【００２０】本発明に従う局所適用剤を製造するために
は、トリプロピオン酸ピリドキシンを先に記載の親油性
相の内の一つと、そして場合によっては一つもしくは複
数の他の活性物質および／または添加剤と共に混合させ
る。驚くべきことに、トリプロピオン酸ピリドキシンは
最高５０重量％まで植物油に溶解する。本発明に従う局
所適用剤の製造法は当業者には良く知られているであろ
うし、そして種々の各便覧にその詳細が記載されてい
る。この点については、Ｋ．Ｓｃｈｒａｄｅｒ”Ｇｒｕ
ｎｄｌａｇｅｎ ｕｎｄ Ｒｅｚｅｐｔｕｒｅｎ ｄｅ
ｒ Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ” １９８９、Ｄｒ．Ａｌｆｒ
ｅｄ Ｈｕｅｔｈｉｇ ＶｅｒｌａｇＨｅｉｄｅｌｂｅ
ｒｇ、を引用文献とする。
は、トリプロピオン酸ピリドキシンを先に記載の親油性
相の内の一つと、そして場合によっては一つもしくは複
数の他の活性物質および／または添加剤と共に混合させ
る。驚くべきことに、トリプロピオン酸ピリドキシンは
最高５０重量％まで植物油に溶解する。本発明に従う局
所適用剤の製造法は当業者には良く知られているであろ
うし、そして種々の各便覧にその詳細が記載されてい
る。この点については、Ｋ．Ｓｃｈｒａｄｅｒ”Ｇｒｕ
ｎｄｌａｇｅｎ ｕｎｄ Ｒｅｚｅｐｔｕｒｅｎ ｄｅ
ｒ Ｋｏｓｍｅｔｉｋａ” １９８９、Ｄｒ．Ａｌｆｒ
ｅｄ Ｈｕｅｔｈｉｇ ＶｅｒｌａｇＨｅｉｄｅｌｂｅ
ｒｇ、を引用文献とする。
【００２１】トリプロピオン酸ピリドキシンは、プロピ
オン酸、プロピオン酸無水物、もしくは塩化プロピオニ
ルを用いて塩酸ピリドキシンをエステル化することによ
り製造することができる。この反応は、それ自体既に知
られているエステル化用条件下において実施することが
できる。エステル化は、塩基の存在下において、２−３
倍過剰のエステル化剤を使用して定法により実施する。
適切な塩基は、トリメチルアミンもしくはプロピオン酸
ナトリウムであることがある。エステル化は通常室温と
その反応混合物の沸点との間の温度範囲において、好ま
しくは後者の温度において都合よく実施する。粗生成物
を、抽出によりさらにその収率を上げる、あるいは分別
上流により精製する、のいずれかを行うことができる。
オン酸、プロピオン酸無水物、もしくは塩化プロピオニ
ルを用いて塩酸ピリドキシンをエステル化することによ
り製造することができる。この反応は、それ自体既に知
られているエステル化用条件下において実施することが
できる。エステル化は、塩基の存在下において、２−３
倍過剰のエステル化剤を使用して定法により実施する。
適切な塩基は、トリメチルアミンもしくはプロピオン酸
ナトリウムであることがある。エステル化は通常室温と
その反応混合物の沸点との間の温度範囲において、好ま
しくは後者の温度において都合よく実施する。粗生成物
を、抽出によりさらにその収率を上げる、あるいは分別
上流により精製する、のいずれかを行うことができる。
【００２２】本発明に従う試薬は、この試薬の有効量を
治療を施す予定の皮膚もしくは頭皮に適用することによ
り使用する。この適用は、例えば揉み込むもしくは噴霧
することによるような一般的な様式において実施するこ
とができる。
治療を施す予定の皮膚もしくは頭皮に適用することによ
り使用する。この適用は、例えば揉み込むもしくは噴霧
することによるような一般的な様式において実施するこ
とができる。
【００２３】本発明は、以下に示す実施例によってより
詳細に説明されるが、これらの実施例は制限ではない。
詳細に説明されるが、これらの実施例は制限ではない。
【００２４】
Ｉ． 植物油中のトリプロピオン酸ピリドキシンの５０
％溶液の製造法。
％溶液の製造法。
【００２５】５０重量％のトリプロピオン酸ピリドキシ
ンを激しく撹拌させながら５０重量％の植物油中に溶解
する。均一な溶液を取得する。
ンを激しく撹拌させながら５０重量％の植物油中に溶解
する。均一な溶液を取得する。
【００２６】トリプロピオン酸ピリドキシンの製造のた
めには、２０．６ｇ（１００ミリモル）の塩酸ピリドキ
シンを２００ｍｌのヘキサン中に懸濁させる。２０．２
ｇ（２００ミリモル）のトリエチルアミンおよび５２．
１ｇ（４００みりモル）のプロピオン酸無水物を室温に
おいて撹拌させながら連続的に添加する。この懸濁液を
２０分以内で沸騰するように加熱し、そして還流下で１
２時間沸騰させる。約１２時間の反応期間の後、この懸
濁液を冷却する。水相を吸引フィルターの助けを借りて
微細結晶性固体から分離する。残渣を各回１０ｍｌのヘ
キサンを使用して吸引フィルター上で２度洗浄する。こ
の残渣は塩酸トリエチルアミンからなる。反応生成物を
含む有機相を回転式蒸留器上で濃縮する。その際に、大
半のトリエチルアミンが留去する。それに続いてプロピ
オン酸／プロピオン酸無水物の混合物を水流減圧下にお
いて留去する。黄色から赤褐色を呈する粗生成物を油ポ
ンプ式減圧下において蒸留する。ｂ．ｐ．0.3＝１６０
℃の沸点を有する無色からやや黄色みを帯びた液体とし
て３１．２ｇのトリプロピオン酸ピリドキシンを取得す
る。収率は理論値の９２．５％である。
めには、２０．６ｇ（１００ミリモル）の塩酸ピリドキ
シンを２００ｍｌのヘキサン中に懸濁させる。２０．２
ｇ（２００ミリモル）のトリエチルアミンおよび５２．
１ｇ（４００みりモル）のプロピオン酸無水物を室温に
おいて撹拌させながら連続的に添加する。この懸濁液を
２０分以内で沸騰するように加熱し、そして還流下で１
２時間沸騰させる。約１２時間の反応期間の後、この懸
濁液を冷却する。水相を吸引フィルターの助けを借りて
微細結晶性固体から分離する。残渣を各回１０ｍｌのヘ
キサンを使用して吸引フィルター上で２度洗浄する。こ
の残渣は塩酸トリエチルアミンからなる。反応生成物を
含む有機相を回転式蒸留器上で濃縮する。その際に、大
半のトリエチルアミンが留去する。それに続いてプロピ
オン酸／プロピオン酸無水物の混合物を水流減圧下にお
いて留去する。黄色から赤褐色を呈する粗生成物を油ポ
ンプ式減圧下において蒸留する。ｂ．ｐ．0.3＝１６０
℃の沸点を有する無色からやや黄色みを帯びた液体とし
て３１．２ｇのトリプロピオン酸ピリドキシンを取得す
る。収率は理論値の９２．５％である。
【００２７】ＩＩ． 本発明に従う局所適用剤について
の製剤法。
の製剤法。
【００２８】 ＩＩａ 全身用／顔面用油 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン ３０ パルミチン酸イソプロピル ７０ ＩＩｂ−１ クリーム 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン １５．０ ステアリン酸 ２．５ オレイルアルコールポリエチレングリコールエーテル ２．０ モノステアリン酸グリセリル ３．５ パルミチン酸イソプロピル ７．５ ラノリンアルコールポリエチレングリコールエーテル ２．０ みつろう １．５ プロピルパラベン ０．１ メチルパラベン ０．１ トリエタノールアミン １．０ プロピレングリコール ３．５ パンテノール １．０ 水 ４５．０ ワセリン 総計１００になるまでの量 ＩＩｂ−２ クリーム 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン ５．０ ラブラフィル（Ｌａｂｒａｆｉｌ） Ｍ １９４４ ＣＳ ３．０ テフォス（Ｔｅｆｏｓｅ） ６３ ２５．０ グリセロール、純粋物 １０．５ ２−フェノキシエタノール ０．５ 水 ５６．５ ＩＩｂ−３ クリーム 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン １．０ ラブラフィル（Ｌａｂｒａｆｉｌ） Ｍ １９４４ ＣＳ ３．０ テフォス（Ｔｅｆｏｓｅ） ６３ ２５．０ グリセロール、純粋物 １０．５ ２−フェノキシエタノール ０．５ 水 ６０．５ 商品名の生成物であるラブラフィル（Ｌａｂｒａｆｉ
ｌ） Ｍ １９４４ ＣＳおよびテフォス（Ｔｅｆｏｓ
ｅ） ６３は、以下に示すとうりである。
ｌ） Ｍ １９４４ ＣＳおよびテフォス（Ｔｅｆｏｓ
ｅ） ６３は、以下に示すとうりである。
【００２９】テフォス（Ｔｅｆｏｓｅ） ６３は、エチ
レングリコールおよびポリオキシエチレングリコールの
パルミト−ステアリン酸エステルである。
レングリコールおよびポリオキシエチレングリコールの
パルミト−ステアリン酸エステルである。
【００３０】ラブラフィル（Ｌａｂｒａｆｉｌ） Ｍ
１９４４ ＣＳは、杏仁油のアルコーリシスにより製造
される不飽和ポリグリコール化グリセリドであり、そし
てグリセリド類およびポリエチレングリコールエステル
が補足してある。
１９４４ ＣＳは、杏仁油のアルコーリシスにより製造
される不飽和ポリグリコール化グリセリドであり、そし
てグリセリド類およびポリエチレングリコールエステル
が補足してある。
【００３１】 ＩＩｃ 口紅 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン ５．０ カンデリラろう １２．５ みつろう １１．５ セチルアルコール ５．０ ワセリン １５．０ ステアリン酸ブチル ６．０ 認可済み着色料 ７．５ ばら油 ０．５ ひまし油 総計１００になるまでの量 ＩＩｄ ローション 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン １．０ ステアリン酸 ５．０ ステアリン酸グリセリルおよび ステアリン酸ポリエチレングリコール（１００） ４．５ パルミチン酸イソプロピル １．０ 鉱油 １．０ プロピルパラベン ０．１ メチルパラベン ０．２ プロピレングリコール ３．０ 水 総計１００になるまでの量 ＩＩｅ シャンプー 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン １．５ ラウリル硫酸アンモニウム ２５．０ ココアミドプロピル−ベタイン ５．０ ラウラミド（Ｌａｕｒａｍｉｄｅ） ＤＥＡ （ラウリン酸エタノールアミド類の混合物） ２．０ プロピルパラベン ０．１ メチルパラベン ０．１５ 水 総計１００になるまでの量 ＩＩｆ 顔面用ローション 成分 重量パーセント トリプロピオン酸ピリドキシン ３．０ 乳酸 ０．２ アラントイン Ｎ−アセチル−ＤＬ−メチオネート １．０ メタノール ０．１ エタノール ４５．０ 水 総計１００になるまでの量 本発明の主な特徴または態様は以下のとうりである。
【００３２】１． ピリドキシンがトリプロピオン酸ピ
リドキシンとして存在する、少なくとも一つの親油性相
および有効量のピリドキシンを含む局所適用剤。
リドキシンとして存在する、少なくとも一つの親油性相
および有効量のピリドキシンを含む局所適用剤。
【００３３】２． トリプロピオン酸ピリドキシンの量
が薬剤の総重量の０．０５−３０重量％、好ましくは
０．５−２０重量％である、前記１に記載の局所適用
剤。
が薬剤の総重量の０．０５−３０重量％、好ましくは
０．５−２０重量％である、前記１に記載の局所適用
剤。
【００３４】３． 一つもしくは複数の他の活性物質お
よび／または添加物がピリドキシンに加えて存在する、
前記１もしくは２に記載の局所適用剤。
よび／または添加物がピリドキシンに加えて存在する、
前記１もしくは２に記載の局所適用剤。
【００３５】４． 全身用油、クリーム、ローション、
シャンプー、顔面用ローション、もしくは口紅の形態に
おいて存在する、前記１−３の内のいずれか一つに記載
の局所適用剤。
シャンプー、顔面用ローション、もしくは口紅の形態に
おいて存在する、前記１−３の内のいずれか一つに記載
の局所適用剤。
【００３６】５． 親油性相内に有効量のトリプロピオ
ン酸ピリドキシンを溶解することを含み、場合によって
は一つもしくは複数の他の活性物質および／または添加
物が存在する、前記１に記載の局所適用剤の製造のため
の方法。
ン酸ピリドキシンを溶解することを含み、場合によって
は一つもしくは複数の他の活性物質および／または添加
物が存在する、前記１に記載の局所適用剤の製造のため
の方法。
【００３７】６． 前記１に示される試薬の有効量を適
用させることを含む、皮膚もしくは頭髪のケアーのため
の方法。
用させることを含む、皮膚もしくは頭髪のケアーのため
の方法。
【００３８】７． ヒトもしくは動物の身体の皮膚およ
び／または頭髪の治療学的処理についての方法における
利用のための、前記１に記載の局所適用剤。
び／または頭髪の治療学的処理についての方法における
利用のための、前記１に記載の局所適用剤。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 9/06 Ｇ
Claims (3)
- 【請求項１】 ピリドキシンがトリプロピオン酸ピリド
キシンとして存在する、少なくとも一つの親油性相およ
び有効量のピリドキシンを含む局所適用剤。 - 【請求項２】 トリプロピオン酸ピリドキシンの量が薬
剤の総重量の０．０５−３０重量％、好ましくは０．５
−２０重量％である、請求項１に記載の局所適用剤。 - 【請求項３】 親油性相内に有効量のトリプロピオン酸
ピリドキシンを溶解することを含み、場合によっては一
つもしくは複数の他の活性物質および／または添加物が
存在する、請求項１に記載の局所適用剤の製造のための
方法。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH00914/94-5 | 1994-03-25 | ||
| CH91494 | 1994-03-25 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH07277977A true JPH07277977A (ja) | 1995-10-24 |
Family
ID=4198115
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7085943A Pending JPH07277977A (ja) | 1994-03-25 | 1995-03-20 | トリプロピオン酸ピリドキシンを含む組成物、製造のための方法、およびその利用 |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0678293A3 (ja) |
| JP (1) | JPH07277977A (ja) |
| CN (1) | CN1112419A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004519413A (ja) * | 2000-04-14 | 2004-07-02 | ナイアダイン コーポレーション | 局所微量栄養素送達システムおよびその用途 |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7198648B2 (en) | 2000-06-20 | 2007-04-03 | Henkel Kommanditgesellschaft Auf Aktien (Henkel Kgaa) | Coupling component for oxidative hair dyes |
| EP1292265B1 (de) | 2000-06-20 | 2007-03-21 | Henkel Kommanditgesellschaft auf Aktien | Verwendung von Vitamin B6-Derivaten zur Haarstrukturverbesserung |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US2296167A (en) * | 1938-02-21 | 1942-09-15 | Winthrop Chem Co Inc | Acyl derivatives of vitamin b6 and process of making the same |
| DE741154C (de) * | 1938-02-22 | 1943-11-05 | Ig Farbenindustrie Ag | Verfahren zur Herstellung von fettloeslichen Derivaten des Vitamins B |
| US2412272A (en) * | 1940-04-30 | 1946-12-10 | Merck & Co Inc | Acyl derivatives of vitamin b6 |
| US2349267A (en) * | 1940-11-02 | 1944-05-23 | Merck & Co Inc | Acylated derivative of vitamin b6 and process of preparing the same |
| JPS54129114A (en) * | 1978-03-30 | 1979-10-06 | Nippon Saafuakutanto Kougiyou | Oil soluble vitamin b6 ester solublizing composition |
-
1995
- 1995-03-15 EP EP95103704A patent/EP0678293A3/de not_active Withdrawn
- 1995-03-20 JP JP7085943A patent/JPH07277977A/ja active Pending
- 1995-03-24 CN CN95103564A patent/CN1112419A/zh active Pending
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004519413A (ja) * | 2000-04-14 | 2004-07-02 | ナイアダイン コーポレーション | 局所微量栄養素送達システムおよびその用途 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1112419A (zh) | 1995-11-29 |
| EP0678293A2 (de) | 1995-10-25 |
| EP0678293A3 (de) | 1996-02-21 |
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