JPH06211679A - 抗炎症、抗かゆみ外用剤 - Google Patents
抗炎症、抗かゆみ外用剤Info
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- JPH06211679A JPH06211679A JP5005725A JP572593A JPH06211679A JP H06211679 A JPH06211679 A JP H06211679A JP 5005725 A JP5005725 A JP 5005725A JP 572593 A JP572593 A JP 572593A JP H06211679 A JPH06211679 A JP H06211679A
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Abstract
した抗炎症、抗かゆみ外用剤の提供。 【構成】 キク科ヨモギ属植物の分子量約3,500〜
10,000の水溶性中性多糖類を有効成分とする抗炎
症、抗かゆみ外用剤。 【効果】 ヨモギの成分を配合した、接触感作原性が非
常に低く、抗炎症、抗かゆみ効果のほか、創傷治癒、肌
荒れ防止、肌荒れ改善などの効果にも優れた外用剤が得
られる。
Description
抗炎症、抗かゆみ作用を有する多糖類を有効成分とす
る、炎症、かゆみの防止、創傷治癒のほかに肌荒れの改
善に優れた効果を発揮する外用剤に関する。
炎、老人性掻痒症などがあげられるが、このような皮膚
疾患は患者に精神的苦痛を与えると共に、掻くことによ
り症状を悪化させる。これら皮膚疾患を予防または治療
すべく、従来より各種外用剤が提案されているが、例え
ば、副腎皮質ホルモン剤等はその副作用の面で必ずしも
優れた外用薬とはいい難く、かゆみを伴なう疾患に対し
て、満足すべき外用剤は未だ見当たらない。
キスが肌荒れ防止、改善の目的で化粧品等に配合され、
かゆみに対する効果なども報告されているが、しばしば
接触感作原性が見られ、安全性上問題がある。さらに、
抗かゆみ作用を有する成分の特定もなされておらず、エ
キス特有の臭い、色素成分により使用感に関しても必ず
しも満足出来るものではない。
属植物の生薬エキスに抗かゆみ作用があることはよく知
られているところであるが、その活性成分に関しては、
未だ明らかにされていない。本発明者らは、ヨモギ(Art
emisia vulgaris L.)以外のヨモギ属植物にも抗炎症、
抗かゆみ作用を有することを見出だし、さらに研究を進
めた結果、活性成分はキク科ヨモギ属(Artemisia属)植
物に広く分布する水可溶性中世成分で、分子量約3,5
00〜10,000の中性水溶性多糖類であることを見
出し、その分離に成功し、本発明を完成するに至った。
有するキク科ヨモギ属の多糖類を有効成分とする抗炎
症、抗かゆみ外用剤: 1) 分子量: 約3,500〜10,000 2) 赤外吸収スペクトル(KBr) νmax: 3360,
1600, 1230,1050cm-1 3) 紫外吸収スペクトル(H2O) λmax: 260nm 4) pH(10mg/10ml水溶液): 6.5〜7.0 5) 溶解性: 水に易溶、ベンゼン、エーテル、クロロ
ホルム、エチルアルコール、酢酸エチル、ジメチルスル
ホキシド(DMSO)およびアセトンに不溶 6) 呈色反応: 2%フェーリング水溶液−濃硫酸試薬
で淡黄色を呈し、フェーリング試験陽性(赤色沈澱を生
じる)を提供するものである。
類の原料としては、例えば、ヨモギ(Artemisia vulgari
s L.)、ヤマヨモギ(Artemisia montana)、オトコヨモギ
(Artemisia japonica Thun.)、シロヨモギ(Artemisia s
telleriana)、イヌヨモギ (Artemisia keiskeana)、ヒ
メヨモギ(Artemisia lavandulaefolia)、ヒトツバヨモ
ギ(Artemisia-monophylla)、ミヤマオトコヨモギ(Artem
isia pedunculosa)、タカネヨモギ(Artemisia sinanens
is)、ヨモギナ(Artemisia lactiflora)、ニガヨモギ(Ar
temisia absinthium L.)、カワラニンジン(Artemisia a
pi-acea)、カワラヨモギ(Artemisia capillaris Thun
b.)、クソニンジン(Artemisia annua L.)およびハマヨ
モギ(Artemisia hukudo Makino)のキク科ヨモギ属植物
の全草もしくは乾燥物の生もしくは乾燥物が用いられ
る。
できる。例えば、ヨモギ(Artemisia vulgaris L.)の生
または乾燥物を、水または水性有機溶媒で抽出する。抽
出溶媒は通常、原料の2〜5倍容量を用いて、2〜3回
繰り返し抽出するのが好ましい。抽出は水で十分行なえ
るが、抽出液の腐敗を防止し、また、抽出を促進するた
めに水性有機溶媒を用いてもよい。水性有機溶媒に用い
る有機溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール
などの低級アルコールが挙げられ、原料の種類に応じて
50%(v/v)以下、好ましくは30%(v/v)以下の有機
溶媒含有のものが用いられる。また、この抽出は加温す
ることによって促進され、原料は破砕もしくは粉砕する
のが好ましい。
下の操作に付す。 (1)濃縮液にn−ブタノールを等容量加え、よく振り混
ぜ、ブタノール移行部を除去する。この操作を数回繰り
返した後、水層に大過剰の低級アルコールを添加して沈
澱させ、これを濾別し、低級アルコールで洗浄して抗炎
症、抗かゆみ作用を有する多糖類を高単位で含む沈澱精
製物を得る。
を添加して沈澱を生じさせ、これを濾別し、得られた沈
澱物を再度少量の水に溶解し、アルコールを添加して沈
澱させる。この操作を2〜3回繰り返した後、低級アル
コールで洗浄して抗炎症、抗かゆみ作用を有する多糖類
を高単位で含む沈澱精製物を得る。
水に溶解した溶液を、分子量約3,500以下を除去す
る透析膜によって、水を外液 (内液の50〜100倍
量)として用い、2〜3日間にわたって透析する (外液
は1日1回程度、新たな水と取り替える)。ついで、透
析膜内液を分子量約1万以下を除去する透析膜を用い、
水を外液 (内液の5〜10倍量)として、2〜3日間に
わたって透析する (外液は1日1回程度。新たな水と取
り替える)。透析膜外液を合わせ減圧下濃縮乾燥して、
淡褐色〜褐色粉末状の本発明の有効成分である水溶性多
糖類が得られる。
溶性多糖類あるいは透析膜を用いて精製する前段階のも
のを有効成分として用いることができ、また、この方法
に限らず、分子量が約3,500〜10、000の多糖
類が少なくとも30重量%以上、好ましくは、50重量
%以上含まれるような方法、例えば、セファデックス等
の分子ふるい樹脂等を用いて調製されたものも採用で
き、特に抽出、精製方法に制限はない。また、必要に応
じこれらの多糖類に脱色炭処理等を施すことができる。
ように優れた抗炎症、抗かゆみ作用を有し、かつ接触感
作原性などがほとんど認められず、従来の単なる水また
は熱水抽出物に比べ著しく接触感作原性が低く、抗炎
症、抗かゆみ効果のほか創傷治癒、肌荒れ防止改善にも
きわめて優れた効果を発揮することが判明した。
剤においては、該有効成分を、分子量約3,500〜1
0,000の多糖類として0.001〜10重量%、好ま
しくは0.01〜5.0重量%配合する。
成分に加えて必要に応じ、本発明の効果を損なわない範
囲で化粧品、医薬部外品、医薬品等に一般的に用いられ
る抗炎症作用を有する成分、例えば、オキシベンゾン、
トラネキサム酸、およびその誘導体、アラントイン、イ
プシロンアミノカプロン酸、グリチルリチン酸、感光素
301号、401号、塩酸ジフェンヒドラミン、アデノ
シン酸、カラミン、水溶性アズレン、紫根エキス、当帰
エキス、ワレモコウエキス、アミノカプロン酸、サリチ
ル酸、ビサボロール等の1種または2種以上を配合し
て、抗炎症、抗かゆみ作用を相乗的に強化することがで
きる。これらの補助成分の外用組成物中における配合量
は0.01〜5.0重量%であるのが好ましい。
剤、クリーム、ペースト、軟膏、粉末等のような外用形
態の化粧品、医薬部外品、医薬品とすることができ、炎
症、かゆみの防止や治療、創傷治癒に、あるいは肌あれ
の防止や治療使用できる。使用量は実際に使用する者、
対象となる症状等によって、変化するが、例えば、抗炎
症、抗かゆみ、創傷治療には、成人の場合、1回当た
り、分子量約3,500〜10,000の多糖類として1
mg〜0.1gの患部への適用を1日1〜数回、2〜3日
程度連用することにより所望の効果が得られる。また、
肌あれ防止には、成人の場合、1日当たり分子量約3,
500〜10,000の多糖類として1mg〜0.1gを
連用することにより所望の効果が得られる。
本発明をさらに詳しく説明するが、これらに限定される
ものではない。 製造例1 ヨモギ (Artemisia vulgaris L.) 乾燥物1kgに約3リ
ットルの水を加え2時間加熱抽出した。この抽出を2回
繰り返し、抽出液を濾過して合し、減圧下、溶媒を留去
して約1リットルまで濃縮した。得られた濃縮液にn−
ブタノール 1リットルを加え、激しく振り混ぜ、ブタ
ノール移行部を除去した。この操作を2回繰り返した
後、水層を濾過して不溶物を除去した後、濾液を約10
0mlまで濃縮した。この濾液にエタノール2リットルを
撹拌しながら加え、析出する沈澱を濾取した。沈澱物を
合し、エタノールで洗浄後、デシケーター中 (40℃、
減圧)一夜乾燥して褐色粉末状物質を得た (4.5
g)。
ムメディルインダストリーズ製セルロース透析膜 (分子
量約3,500以下カット)中に入れ、約1リットルの
水を外液として3昼夜透析を行なった (1日に少なくと
も1回外液を取り替えた)。得られた透析内液をさらに
スペクトラムメディカルインダストリーズ製セルロース
透析膜 (分子量約10,000以下カット)中に入れ、
前記と同様に透析を行なった。得られた透析外液を合
し、減圧下、溶媒を留去し、デシケーター (40℃、減
圧)中で一夜乾燥して褐色粉末 (2.0g)を得た。
あり、後記のような抗炎症作用を有する。 (1)分子量: 3,500〜10,000 (2)赤外吸収スペクトル (KBr)νmax: 3360,
1600, 1230, 1050cm-1 (3)紫外吸収スペクトル (H2O)λmax: 260nm (4)pH: 6.69 (10mg/10ml水溶液) (5)溶解性: 水に易溶、ベンゼン、エーテル、クロロ
ホルム、エチルアルコール、酢酸エチル、DMSOおよ
びアセトンに不溶 (7) 呈色反応: 2%フェノール水溶液−濃硫酸試液で
淡黄色を呈し、フェーリング試液に陽性
分解した後中和し、残渣を常法に従い、アセチル化し、
ガスクロマトグラフィー法(カラム:1.5%OV−
1;温度:200〜250℃昇温;キャリアーガス:N
2(1.5Kg/cm2))により、その構成糖を調べた
ところ、キシロース(Rt:3.32)およびグルコー
ス(Rt:8.14)が検出された。
足に製造例1のヨモギ多糖類5重量%配合軟膏 (基剤:
マクロゴール軟膏)を塗布し、4時間後に被験物質を拭
き取った。ついで、起炎症剤として、右足せき皮下に生
理食塩水に溶かした化合物 48/80(10mg/部位)を皮下
注射した。化合物 48/80 投与30分後に足容積測定装
置により、腫れ容積を測定し、抗炎症剤無投与対照群と
の比較により、次式から浮腫率を算出し、抑制効果を試
験した。
を示し、ヨモギ多糖類投与群では34.6%を示した。
一方、市販のある抗炎症軟膏を塗布した群の浮腫率は5
0.0%であった。これより、浮腫抑制効果を算出する
とヨモギ多糖類投与群では33.9%であり、市販の抗
炎症軟膏投与群では4.7%であった。
剤:マクロゴール軟膏)を前日剃毛したラット (Wister
/ST系)背部に塗布し、塗布部をリント布で覆った。3
時間後、背部の脊柱対称位置2か所づつにヒスタミン
(1mg/ml)およびセロトニン (100μg/ml)それぞ
れ0.05mlを皮内投与した。投与直後、0.5%エバン
スブルー溶液1mlを静脈投与し、30分後ラットを放血
致死させ、背部皮膚を剥離した。剥離した皮膚の裏側か
ら色素斑の短径と長径を測定し、その積を血管透過性と
して効果を判定した。抑制効果を、抗炎症剤無投与対照
群を0とした場合の百分率で表すと、ヨモギ多糖類配合
軟膏はヒスタミンに対して、34.5%、セロトニンに
対して24.8%であった。
を、訴える老人性掻痒症、アトピー性皮膚炎の患者20
名の炎症部位に適宜3週間塗布した。その改善効果を表
1に示した。
た抗炎症、抗かゆみ作用を有することは明らかである。
溶解した。個別にエタノールにアラントイン、ヨモギ多
糖類、ポリオキシレン硬化ヒマシ油 (60E.O.)、メ
チルパラベンおよび香料を溶解し、前記の精製水溶液に
加えて可溶化し、濾過して化粧水を得た。
した。別途、香料以外の成分 (B)を加熱溶解して80
℃に保ち、これに前記成分 (A)を撹拌しながら加え、
ついで冷却を行い、香料を加え、さらに、冷却してクリ
ームを得た。
加温 (80℃)溶解した香料を除く成分(B)に撹拌し
ながら添加、冷却を行い、香料を加え、さらに冷却して
乳液を得た。
エン酸、エチルパラベン、香料、およびエタノールを均
一に溶解した。一方、酢酸ビニル・スチレン共重合体、
ポリビニルアルコール、ソルビット、感光素301号お
よびカオリンを均一に混和し、これに前記の溶液を加え
た。これにさらに、ヨモギ多糖類を精製水に均一に溶解
した溶液を加え、均一に混和し、パックを得た。
糖類、アラキドン酸およびステアリン酸デカグリセリル
を加熱溶解し、これをデキストリンおよびタルク混和物
に撹拌しながら徐々に加えてパウダーを得た。
た、接触感作原性が非常に低く、抗炎症、抗かゆみ効果
のほか、創傷治癒、肌荒れ防止、肌荒れ改善などの効果
にも優れた外用剤が得られる。
Claims (1)
- 【請求項1】 以下の物性を有するキク科ヨモギ属の多
糖類を有効成分とする抗炎症、抗かゆみ外用剤: 1) 分子量: 約3,500〜10,000 2) 赤外吸収スペクトル(KBr) νmax: 3360,
1600, 1230,1050cm-1 3) 紫外吸収スペクトル(H2O) λmax: 260nm 4) pH(10mg/10ml水溶液): 6.5〜7.0 5) 溶解性: 水に易溶、ベンゼン、エーテル、クロロ
ホルム、エチルアルコール、酢酸エチル、ジメチルスル
ホキシドおよびアセトンに不溶 6) 呈色反応: 2%フェーリング水溶液−濃硫酸試薬
で淡黄色を呈し、フェーリング試験陽性。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
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Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPH06211679A true JPH06211679A (ja) | 1994-08-02 |
JP2944345B2 JP2944345B2 (ja) | 1999-09-06 |
Family
ID=11619105
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP5005725A Expired - Lifetime JP2944345B2 (ja) | 1993-01-18 | 1993-01-18 | 抗炎症、抗かゆみ外用剤 |
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---|---|---|---|---|
JPH10194982A (ja) * | 1997-01-14 | 1998-07-28 | Noevir Co Ltd | コラゲナーゼ阻害剤及びこれを含有する皮膚の老化防止用外用剤 |
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KR100791420B1 (ko) * | 2006-05-15 | 2008-01-07 | 고려대학교 산학협력단 | 쑥에서 분리된 산성 다당류를 함유하는 피부 여드름 간균과아토피 황색 포도상 구균의 인체 세포결합 저해용 조성물 |
JP2013213018A (ja) * | 2012-03-09 | 2013-10-17 | Sunstar Inc | 藍葉エキス及びヨモギエキスを含有する組成物 |
JP2020193227A (ja) * | 2014-05-13 | 2020-12-03 | ロート製薬株式会社 | 外用組成物 |
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---|---|---|---|---|
CN111182906A (zh) * | 2017-08-07 | 2020-05-19 | 玫琳凯有限公司 | 处理红斑或皮肤炎症的局部皮肤用组合物 |
-
1993
- 1993-01-18 JP JP5005725A patent/JP2944345B2/ja not_active Expired - Lifetime
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JP2944345B2 (ja) | 1999-09-06 |
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