JPH0558914A - Skin external preparation - Google Patents
Skin external preparationInfo
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- JPH0558914A JPH0558914A JP24049391A JP24049391A JPH0558914A JP H0558914 A JPH0558914 A JP H0558914A JP 24049391 A JP24049391 A JP 24049391A JP 24049391 A JP24049391 A JP 24049391A JP H0558914 A JPH0558914 A JP H0558914A
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Abstract
Description
【0001】[0001]
【産業上の利用分野】本発明は皮膚外用剤、特にそのコ
ロジオン系皮膚外用剤の改良に関する。BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an external preparation for skin, and more particularly to improvement of a collodion-based external preparation for skin.
【0002】[0002]
【従来の技術】従来より角質除去剤等の皮膚外用剤に
は、ピロキシリンを有機溶剤に溶解したいわゆるコロジ
オンが汎用され、皮膚上で被膜を形成させサリチル酸な
どの薬効の促進を図っている。2. Description of the Related Art Conventionally, so-called collodion, in which pyroxylin is dissolved in an organic solvent, has been widely used as an external skin preparation such as a keratin remover, and a film is formed on the skin to promote the drug effect of salicylic acid or the like.
【0003】一般的なコロジオンとしては、エタノー
ル、エーテル混合溶媒にピロキシリンを溶解したものが
用いられるが、エーテルは引火性が高く、しかも麻酔性
を有するため製造作業者、使用者による取扱が危険であ
ると共に、該エーテルの揮発性が高いために使用中に薬
効成分が濃縮、析出し、使用不能になるなどの問題が指
摘されている。このような点を改善するために、ピロキ
シリンの溶媒として酢酸エチル、エタノールの混合溶媒
を用いたもの、或いはアセトン及び低級アルコールの混
合溶媒も開発されている(特開昭47−39621号
等)As a general collodion, one in which pyroxylin is dissolved in a mixed solvent of ethanol and ether is used, but ether is highly flammable and has anesthesia, so it is dangerous to handle it by a manufacturing operator or a user. At the same time, it has been pointed out that since the ether is highly volatile, the medicinal component is concentrated and deposited during use, which makes it unusable. In order to improve such a point, a solvent using a mixed solvent of ethyl acetate and ethanol as a solvent for pyroxylin, or a mixed solvent of acetone and a lower alcohol has been developed (JP-A-47-39621, etc.).
【0004】[0004]
【発明が解決しようとする課題】ところが、前記酢酸エ
チル、エタノールの混合溶媒を用いたコロジオンは、速
乾性、皮膚への接着性の点で不十分であるという課題を
有していた。一方、アセトン及び低級アルコールの混合
溶媒を用いたコロジオンにおいては、保存中に褐変を生
じることがあり、更にサリチル酸を溶解した角質除去剤
とした場合には、該サリチル酸が皮膚上で析出し、白化
してしまうという課題があった。本発明は前記従来技術
の課題に鑑みなされたものであり、その目的はエーテル
を用いずに、しかも速乾性、皮膚への接着性に優れた皮
膚外用剤を得ることを目的とする。However, the collodion using the mixed solvent of ethyl acetate and ethanol has a problem that it is insufficient in quick-drying property and adhesion to the skin. On the other hand, collodion using a mixed solvent of acetone and lower alcohol may cause browning during storage, and when it is used as a keratin-removing agent in which salicylic acid is dissolved, the salicylic acid precipitates on the skin and becomes white. There was a problem of becoming The present invention has been made in view of the above problems of the prior art, and an object of the present invention is to obtain an external preparation for skin which does not use ether and is excellent in quick-drying and adhesiveness to the skin.
【0005】[0005]
【課題を解決するための手段】前記目的を達成するため
に本発明者らが鋭意検討した結果、アセトン、低級アル
コールからなる混合溶媒に、被膜形成剤としてピロキシ
リンとポリビニルピロリドンを一定割合で配合すること
により、速乾性、皮膚への接着性を改良できるととも
に、白化を防止できることを見出し、本発明を完成する
に至った。Means for Solving the Problems As a result of intensive studies by the present inventors in order to achieve the above object, as a film-forming agent, pyroxylin and polyvinylpyrrolidone are blended in a fixed ratio in a mixed solvent consisting of acetone and a lower alcohol. As a result, they have found that the quick-drying property and the adhesion property to the skin can be improved, and whitening can be prevented, and the present invention has been completed.
【0006】すなわち本出願の請求項1記載の皮膚外用
剤は、1〜8重量%のピロキシリンと、前記ピロキシリ
ンとの重量比が、ピロキシリン/ポリビニルピロリドン
=3.5〜0.5となるように配合されたポリビニルピ
ロリドンと、を含み、アセトン及び低級アルコールの混
合溶媒に溶解されたことを特徴とする。That is, in the external preparation for skin according to claim 1 of the present application, the weight ratio of 1 to 8% by weight of pyroxylin and the pyroxylin is such that pyroxylin / polyvinylpyrrolidone = 3.5 to 0.5. Polyvinylpyrrolidone blended, and is dissolved in a mixed solvent of acetone and lower alcohol.
【0007】また、請求項2記載の皮膚外用剤は、低級
アルコールがエタノールよりなり、アセトン/エタノー
ル=0.1〜0.4であることを特徴とする。The external preparation for skin according to claim 2 is characterized in that the lower alcohol comprises ethanol and that acetone / ethanol is 0.1 to 0.4.
【0008】また、請求項3記載の皮膚外用剤は、混合
溶媒がメチルエチルケトン、エタノール及びアセトンよ
りなり、メチルエチルケトン/エタノール=1.0〜
1.4、アセトン/エタノール=0.7〜0.9の重量
比であることを特徴とする。Further, in the external preparation for skin according to claim 3, the mixed solvent comprises methyl ethyl ketone, ethanol and acetone, and methyl ethyl ketone / ethanol = 1.0-
1.4, Acetone / Ethanol = 0.7-0.9 weight ratio.
【0009】以下、本発明の構成について説明する。本
発明において用いられるピロキシリンは1〜8重量%が
好ましく、1重量%未満では被膜形成が良好に行なわれ
ず、8重量%を越えて配合すると保存中に褐変を生じや
すくなる。また、ポリビニルピロリドンは、前記ピロキ
シリンに対し、ピロキシリン/ポリビニルピロリドン=
3.5〜0.5、特に好ましくは3.0〜1.0となる
ように配合されることが好適である。前記比が3.5を
越えると保存中に褐変を生じやすくなり、また0.5未
満であると塗布・乾燥後にべたつきを生じる場合があ
る。The structure of the present invention will be described below. The pyroxylin used in the present invention is preferably from 1 to 8% by weight, and when it is less than 1% by weight, a film is not formed well, and when it exceeds 8% by weight, browning is likely to occur during storage. In addition, polyvinylpyrrolidone is the same as the above-mentioned pyroxylin, pyroxylin / polyvinylpyrrolidone =
It is preferable that the blending amount be 3.5 to 0.5, and particularly preferably 3.0 to 1.0. If the ratio exceeds 3.5, browning is likely to occur during storage, and if it is less than 0.5, stickiness may occur after coating and drying.
【0010】また、ポリビニルピロリドンは従来のコロ
ジオンには不溶であり、このため前記ピロキシリン及び
ポリビニルピロリドンの溶媒としては、アセトン及び低
級アルコールの混合溶媒を用いることが必要である。こ
こで、低級アルコールとしては、エタノール或いはプロ
ピルアルコール等を用いることができ、特にエタノール
が好ましい。イソプロピルアルコールは保存中に褐変を
起こすことがあり、好ましくない。Further, polyvinylpyrrolidone is insoluble in conventional collodion. Therefore, it is necessary to use a mixed solvent of acetone and a lower alcohol as a solvent for the pyroxylin and polyvinylpyrrolidone. Here, ethanol or propyl alcohol can be used as the lower alcohol, and ethanol is particularly preferable. Isopropyl alcohol may cause browning during storage, which is not preferable.
【0011】なお、アセトン及び低級アルコールよりな
る混合溶媒を用いる場合には、アセトン/低級アルコー
ル=0.1〜0.4であることが好適である。前記比が
0.1以下であると速乾性に劣り、0.4以上であると
製造性に悪影響がでる場合がある。When a mixed solvent of acetone and lower alcohol is used, it is preferable that acetone / lower alcohol = 0.1-0.4. If the ratio is 0.1 or less, the quick-drying property may be poor, and if it is 0.4 or more, the productivity may be adversely affected.
【0012】また、混合溶媒としては、更にメチルエチ
ルケトンを含むことが好適であり、より速乾性を改善す
ることができる。この場合、メチルエチルケトン/エタ
ノール=1.0〜1.4、アセトン/エタノール=0.
7〜0.9であることが好適である。このようにエタノ
ールの一部をメチルエチルケトンに置換することによ
り、速乾性と製造性を良好に維持することができる。Further, it is preferable that the mixed solvent further contains methyl ethyl ketone, so that the quick drying property can be further improved. In this case, methyl ethyl ketone / ethanol = 1.0 to 1.4, acetone / ethanol = 0.
It is preferably 7 to 0.9. By substituting a part of ethanol with methyl ethyl ketone in this way, fast drying property and manufacturability can be favorably maintained.
【0013】[0013]
【実施例】以下、本発明の実施例について説明する。な
お、本発明は実施例により限定されるものではない。ま
た、配合量は特に指定がない限り、重量%で示す。EXAMPLES Examples of the present invention will be described below. The present invention is not limited to the examples. In addition, unless otherwise specified, the compounding amount is shown in% by weight.
【0014】本発明においては、従来のピロキシリンに
加え、ポリビニルピロリドンを被膜形成剤として用いて
いる。この両者の合計を8%として、両者の比を変えて
その特性について検討した。基本配合は以下の通りであ
る。In the present invention, polyvinylpyrrolidone is used as a film forming agent in addition to the conventional pyroxylin. The total of these two was set to 8%, and the characteristics were examined while changing the ratio of both. The basic composition is as follows.
【0015】 サリチル酸 10% ピロキシリン+ポリビニルピロリドン 8% メチルエチルケトン 32% エタノール 29% アセトン 21%Salicylic acid 10% Pyroxylin + polyvinylpyrrolidone 8% Methyl ethyl ketone 32% Ethanol 29% Acetone 21%
【0016】なお、褐変については、40℃で貯蔵し、
その変色度を測定した。 ◎ : 全く変化なし ○ : 僅かに変色が認められるが、製品価値には影響
なし × : 変色が認められ、製品価値が大幅に低下The browning is stored at 40 ° C.
The degree of discoloration was measured. ◎: No change at all ○: Slight discoloration is observed, but the product value is not affected ×: Discoloration is recognized and the product value is significantly reduced
【0017】また、べたつきについては、皮膚に塗布
し、5分間経過した後に触感で検査した。 ◎ : べたつきは感じられない。 ○ : 多少のべたつきが感じられるが、問題ない。 × : べたつきが強く感じられ、使用感が悪い。The stickiness was applied to the skin, and after 5 minutes, it was examined by touch. ◎: Stickiness is not felt. ○: Some stickiness is felt, but there is no problem. X: Stickiness is strongly felt and the feeling of use is poor.
【0018】白化については、皮膚に塗布し、5分間経
過した後に目視観察し検査した。 ◎ : 透明フィルムを形成している。 ○ : 僅かに白色を帯びた透明フィルムを形成してい
る。 × : 白濁したフィルムを形成している。The whitening was applied to the skin, and after 5 minutes, it was visually observed and inspected. ⊚: A transparent film is formed. ○: A slightly white transparent film is formed. X: A opaque film is formed.
【0019】試験結果を次の表1に示す。The test results are shown in Table 1 below.
【表1】 ──────────────────────────────────── ピロキシリン 6.4 6.2 6.0 5.3 4.0 2.7 1.6 ────────────────────────────────────ホ゜リヒ゛ニルヒ゜ロリト゛ン 1.6 1.8 2.0 2.7 4.0 5.3 6.4 ────────────────────────────────────ヒ゜ロキシリン /PVP 4.0 3.4 3.0 2.0 1.0 0.5 0.25 ──────────────────────────────────── 褐変 × ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ──────────────────────────────────── べたつき ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ × ──────────────────────────────────── 白化 ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ────────────────────────────────────[Table 1] ──────────────────────────────────── Pyroxyline 6.4 6.2 6.0 5.3 4.0 2.7 1.6 ──────────────────────────────────── POLYBINIL POLOLIDON 1.6 1.8 2.0 2.7 4.0 5.3 6.4 ────────────────────────────── ─────── Peroxylin / PVP 4.0 3.4 3.0 2.0 2.0 1.0 0.5 0.5 0.25 ─────────────────── ───────────────── Browning × ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ───────────────────────── ─────────── Stickiness ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ × ─────────────────────── ───────────── Bleaching ○ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ───────────────────────────── ───────
【0020】以上の結果、ピロキシリンとポリビニルピ
ロリドンの配合比は、ピロキシリン/ポリビニルピロリ
ドン=3.5〜0.5、特に3.0〜1.0が好適であ
ることが理解される。比が4.0以上であると、べたつ
き等の使用性は良好であるが、高温保存中に褐変が生
じ、保存安定性が悪い。しかも、使用時に白化を生じや
すくなる。また比が0.25以下であると使用時にべた
つきが強くなり、好ましくない。From the above results, it is understood that the preferable mixture ratio of pyroxylin and polyvinylpyrrolidone is pyroxylin / polyvinylpyrrolidone = 3.5 to 0.5, especially 3.0 to 1.0. When the ratio is 4.0 or more, the usability such as stickiness is good, but browning occurs during high temperature storage and storage stability is poor. Moreover, whitening is likely to occur during use. Further, if the ratio is 0.25 or less, the stickiness becomes strong during use, which is not preferable.
【0021】なお、ピロキシリンは1%未満の配合量で
あると被膜形成性が悪化し、また8%を越えて配合する
と褐変が生じやすくなり、好ましくない。このため、本
発明において用いられる被膜形成剤としては、ピロキシ
リンが1〜8%、ピロキシリンとポリビニルピロリドン
の配合比が、ピロキシリン/ポリビニルピロリドン=
3.5〜0.5であることが必要である。If the content of pyroxylin is less than 1%, the film-forming property is deteriorated, and if it exceeds 8%, browning is likely to occur, which is not preferable. Therefore, as the film forming agent used in the present invention, pyroxylin is 1 to 8%, and the compounding ratio of pyroxylin and polyvinylpyrrolidone is pyroxylin / polyvinylpyrrolidone =
It should be 3.5 to 0.5.
【0022】なお、本発明において混合溶媒としてアセ
トン/エタノール系を用いると、速乾性の点で従来のエ
ーテルを用いたコロジオンと比較し若干劣る場合があ
る。そこで、本発明者らは混合溶媒について検討を進
め、エタノールの一部をメチルエチルケトンに置換し、
速乾性の向上を図った。なお、エタノールはコロジオン
製造時にピロキシリンを膨潤させるために用いられてお
り、エタノールを減少させると製造性に影響がでるおそ
れがある。そこで、本発明者らは以下の各配合の角質除
去剤を製造し、その速乾性及び製造性について試験を行
なった。When an acetone / ethanol system is used as a mixed solvent in the present invention, it may be slightly inferior in terms of quick-drying property to collodion using a conventional ether. Therefore, the present inventors proceeded with the study on the mixed solvent, replaced a part of ethanol with methyl ethyl ketone,
The quick-drying property was improved. It should be noted that ethanol is used for swelling pyroxylin during the production of collodion, and reducing ethanol may affect productivity. Therefore, the present inventors produced the exfoliating agents of the following respective formulations, and tested the rapid drying property and the manufacturability thereof.
【0023】なお、速乾性及び製造性の評価は、それぞ
れ良(◎)、可(○)、不可(×)で表示した。The evaluations of quick-drying property and manufacturability are shown as good (⊚), acceptable (∘) and unacceptable (×), respectively.
【表2】 ──────────────────────────────────── サリチル酸 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 ピロキシリン 4.5 4.5 4.5 4.5 4.5 ポリビニルピロリドン 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 アセトン 21.0 21.0 21.0 21.0 21.0 メチルエチルケトン 36.7 35.8 33.6 31.0 27.8 エタノール 24.5 25.4 27.6 30.2 33.4 ──────────────────────────────────── MEK/EtOH 1.5 1.4 1.2 1.0 0.8 ──────────────────────────────────── 速乾性 ◎ ◎ ◎ ◎ ○ 製造作業性 △ ○ ◎ ◎ ◎ ────────────────────────────────────[Table 2] ──────────────────────────────────── Salicylic acid 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 10.0 Pyroxyline 4.5 4.5 4.5 4.5 4.5 4.5 Polyvinylpyrrolidone 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 Acetone 21.0 21.0 21.0 21 0.0 21.0 Methyl ethyl ketone 36.7 35.8 33.6 31.0 27.8 Ethanol 24.5 25.4 27.6 30.2 33.4 ───────────── ─────────────────────── MEK / EtOH 1.5 1.4 1.4 1.2 1.0 0.8 ────────── ─────────────────────────── Quick drying ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ Manufacturing workability △ ○ ◎ ◎ ◎ ◎ ───────── ──── ────────────────────────
【0024】上記結果より明らかなように、メチルエチ
ルケトン/エタノール比が1.4〜1.0で優れた速乾
性及び製造作業性が得られることが理解される。なお、
この結果実際の配合においては、アセトン/エタノール
=0.7〜0.9となる。次に、本発明にかかる皮膚外
用剤の具体的実施例として、角質除去剤を例示する。As is clear from the above results, it is understood that when the methyl ethyl ketone / ethanol ratio is 1.4 to 1.0, excellent quick-drying property and manufacturing workability can be obtained. In addition,
As a result, in the actual blending, acetone / ethanol = 0.7 to 0.9. Next, the exfoliating agent will be illustrated as a specific example of the external preparation for skin according to the present invention.
【0025】実施例1 サリチル酸 10.0% ピロキシリン 4.5% ポリビニルピロリドン 3.0% アセトン 21.0% エタノール 61.5% <製造方法>ピロキシリン及びポリビニルピロリドンを
エタノールに膨潤させ、ついでアセトンを加えて溶解
し、更に他の成分を加えて角質除去剤を製造した。 Example 1 Salicylic acid 10.0% Pyroxylin 4.5% Polyvinylpyrrolidone 3.0% Acetone 21.0% Ethanol 61.5% <Production method> Pyroxylin and polyvinylpyrrolidone are swollen in ethanol, and then acetone is added. Was dissolved, and other ingredients were added to prepare a exfoliating agent.
【0026】実施例2 サリチル酸 10.0% ピロキシリン 3.5% ポリビニルピロリドン 2.5% アセトン 21.3% メチルエチルケトン 32.7% エタノール 30.0% <製造方法>実施例1に準じた。 Example 2 Salicylic acid 10.0% Pyroxyline 3.5% Polyvinylpyrrolidone 2.5% Acetone 21.3% Methyl ethyl ketone 32.7% Ethanol 30.0% <Production method> Same as in Example 1.
【0027】実施例3 サリチル酸 10.0% ピロキシリン 3.5% ポリビニルピロリドン 3.0% アセトン 20.5% メチルエチルケトン 29.0% エタノール 29.0% 乳酸 1.5% dl−カンファー 3.5% <製造方法>実施例1に準じた。 Example 3 Salicylic acid 10.0% Pyroxyline 3.5% Polyvinylpyrrolidone 3.0% Acetone 20.5% Methyl ethyl ketone 29.0% Ethanol 29.0% Lactic acid 1.5% dl-camphor 3.5% < Manufacturing Method> According to Example 1.
【0028】[0028]
【発明の効果】以上説明したように本発明にかかる皮膚
外用剤によれば、ピロキシリンとポリビニルピロリドン
を一定割合で配合し、アセトン及びエタノールを含む混
合溶媒に溶解することとしたので、取扱が容易で、しか
も速乾性に優れる。また、混合溶媒にメチルエチルケト
ンを加えることで、さらに速乾性を改善することができ
る。As described above, according to the skin external preparation of the present invention, it is easy to handle since it is prepared by blending pyroxylin and polyvinylpyrrolidone at a fixed ratio and dissolving them in a mixed solvent containing acetone and ethanol. It also has excellent quick-drying properties. Moreover, the quick-drying property can be further improved by adding methyl ethyl ketone to the mixed solvent.
Claims (3)
ニルピロリドン=3.5〜0.5となるように配合され
たポリビニルピロリドンと、 を含み、アセトン及び低級アルコールの混合溶媒に溶解
されたことを特徴とする皮膚外用剤。1. Pyroxyline in an amount of 1 to 8% by weight, and a polyvinylpyrrolidone compounded such that the weight ratio of the pyroxylin is pyroxylin / polyvinylpyrrolidone = 3.5 to 0.5, and acetone and A skin external preparation characterized by being dissolved in a mixed solvent of lower alcohols.
級アルコールはエタノールよりなり、アセトン/エタノ
ール=0.1〜0.4であることを特徴とする皮膚外用
剤。2. The external preparation for skin according to claim 1, wherein the lower alcohol is ethanol and acetone / ethanol is 0.1 to 0.4.
合溶媒はメチルエチルケトン、エタノール及びアセトン
よりなり、メチルエチルケトン/エタノール=1.0〜
1.4、アセトン/エタノール=0.7〜0.9の重量
比であることを特徴とする皮膚外用剤。3. The external preparation for skin according to claim 1, wherein the mixed solvent comprises methyl ethyl ketone, ethanol and acetone, and methyl ethyl ketone / ethanol = 1.0-
1.4, Acetone / Ethanol = 0.7-0.9 weight ratio, The skin external preparation characterized by the above-mentioned.
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