JP4300652B2 - Oral solid formulation - Google Patents
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Description
【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、苦味などの不快な味が簡易にマスキングされた経口用固形製剤に関する。
【0002】
【従来の技術】
経口用固形製剤の分野において、苦味などの不快な味をマスキングする技術としては、甘味剤や香料の配合や錠剤にしてフィルムコーティングや糖衣を施すなどの方法があった。
【0003】
しかしながら、苦味などの不快な味を有する薬物を含有させて口腔内速崩壊錠やチュアブル錠などを製造した場合には、フィルムコーティングや糖衣は意味をなさず、また、甘味剤や香料の配合によっては充分に不快な味をマスキングすることはできなかった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
そこで、苦味などの不快な味を有する薬物を含有させて口腔内速崩壊錠やチュアブル錠などを製造した場合に、口中に蔓延する不快な味を簡易にマスキングする技術の開発が待たれていた。
【0005】
本発明は、苦味などの不快な味を簡易にマスキングした経口用固形製剤を提供することを課題とする。
【0006】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、不快な味を有する薬物に対して一定量のメントールおよび特定の甘味剤を配合することにより、苦味などの不快な味が著しく減殺されることを見い出し、本発明を完成するに至った。
【0007】
すなわち、本発明は、(a)不快な味を有する成分、(b)メントール、並びに(c)ステビア抽出物、アスパルテーム、グリチルリチン酸およびサッカリンからなる群より選ばれる1種または2種以上の甘味剤、を含有することを特徴とする経口用固形製剤である。
【0008】
本発明における不快な味とは、いわゆる苦味に限らず、辛味、エグ味、渋味、収斂味など、口中に蔓延することにより服用感の悪化を招く味であれば特に限定されるものではない。この様な不快な味を有する成分としては、アスコルビン酸カルシウム、アスピリン、アセトアミノフェン、アミノフィリン、イブプロフェン、ウルソデオキシコール酸、エノキサシン、エリスロマイシン、塩化ベルベリン、塩酸アルプレノロール、塩酸エチレフリン、塩酸キニーネ、塩酸クロブチノール、塩酸クロルプロマジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸ジフェンヒドラミン、塩酸ジルチアゼム、塩酸タランピシリン、塩酸チクロピジン、塩酸ノルトリプチリン、塩酸バカンピシリン、塩酸パパベリン、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸フェニレフリン、塩酸フルスルチアミン、塩酸プロプラノロール、塩酸プロメタジン、塩酸ベンジダミン、塩酸メクリジン、塩酸メクロフェノキサート、塩酸メチルエフェドリン、塩酸ラニチジン、塩酸ロペラミド、カフェイン、グアイフェネシン、グアヤコールスルホン酸カリウム、クエン酸イソアミニル、クエン酸カルベタペンタン、クラリスロマイシン、クロラムフェニコール、クロルジアゼポキシド、ケトプロフェン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、ジアゼパム、ジギトキシン、ジクロフェナクナトリウム、ジプロフィリン、シメチジン、ジメンヒドリナート、臭化プロパンテリン、臭化水素酸デキストロメトルファン、ステアリン酸エリスロマイシン、スピロノラクトン、スルピリン、セファクロル、タンニン酸オキセラジン、テオフィリン、テガフール、トラネキサム酸、トルメチンナトリウム、ニコチン酸アミド、バルプロ酸ナトリウム、パントテン酸カルシウム、ビタミンB1(例えば、硝酸チアミン、フルスルチアミンなど)、ビタミンB2(例えば、リボフラビン、酪酸リボフラビンなど)、ビタミンB6(例えば、塩酸ピリドキシン、リン酸ピリドキサールなど)、鉄化合物(例えば、ピロリン酸第二鉄、フマル酸第一鉄など)、フェノバルビタール、フルフェナム酸、ブロムワレリル尿素、ホパンテン酸カルシウム、マレイン酸カルビノキサミン、マレイン酸クロルフェニラミン、カフェイン、メキタジン、リドカイン、硫酸キニジン、リン酸ジヒドロコデイン、リン酸ジメモルファン、生薬(例えば、オウレン、ゲンチアナ、コウボウ、ショウキョウ、センプリ、ダイオウ、ホップなど)などが挙げられる。これらの不快な味を有する成分は、1種配合されていてもよく、また2種以上配合されていてもよい。
【0009】
本発明のメントールとしては、L−メントールおよびDL−メントールが好ましい。
【0010】
メントールの配合量は、配合する不快な味を有する成分の種類と量を特定すれば自ずとその下限値が定まってくるものであり、また、メントール自体が強い刺激性を有するため、その配合量には上限がある。通常、製剤中0.1〜5重量%である。
【0011】
本発明の甘味剤としては、高甘味度の甘味剤が好ましく、このような甘味剤としては、例えば、ステビア抽出物、アスパルテーム、グリチルリチン酸およびサッカリンが挙げられる。ここで、グリチルリチン酸およびサッカリンには塩が含まれ、グリチルリチン酸の塩としてはグリチルリチン酸二カリウムが好ましく、サッカリンの塩としてはナトリウム塩が好ましい。
【0012】
これらの甘味剤は、単独で配合してもよく、2種以上を組み合わせて配合してもよい。特に、ステビア抽出物、グリチルリチン酸、サッカリンのいずれか1種とアスパルテームを組み合わせて配合した場合のマスキング効果は、甘味剤を単独で配合した場合あるいは他の甘味剤の組み合わせによる場合よりも顕著なマスキング効果を発揮する。
【0013】
ここで、ステビア抽出物としては天然のステビア抽出物の他にこれらの糖転移物も含まれ、例えばリバウディオサイドA、リバウディオサイドB、リバウディオサイドC、リバウディオサイドD、リバウディオサイドEおよびα−グルコシルステビオシドが挙げられる。
【0014】
アスパルテーム、グリチルリチン酸(グリチルリチン酸のカリウム塩、ナトリウム塩、アンモニウム塩など)、サッカリン(サッカリンのナトリウム塩、アンモニウム塩など)は、甘味剤または矯味剤として一般に用いられているものである。
【0015】
【0016】
本発明の甘味剤の配合量は、メントール1重量部に対して通常0.1〜20重量部であり、薬物の不快な味を充分にマスキングし、かつ、メントールの刺激を緩和するという点では、0.2〜10重量部が好ましい。ここに規定する甘味剤の配合量は必要十分量を掲げたものであって、通常の賦形剤の用途で規定量以上の甘味剤を配合しても本発明の効果が特に損なわれるものではない。
【0017】
【発明の実施の形態】
本発明の不快な味のマスキング技術は、口中で崩壊または溶解し、口中に苦味など薬物の不快な味が蔓延する経口用固形製剤であればその剤形に特に限定されることなく適用できる。このような経口用固形製剤としては、例えば口腔内速崩壊錠、口腔内速溶解錠、チュアブル錠、トローチ剤、ドロップ剤、口中で速やかに崩壊または溶解する顆粒剤若しくは散剤が挙げられる。
【0018】
本発明の口腔内速崩壊錠または口腔内速溶解錠とは、口腔内で速やかに崩壊または溶解する性質を有する錠剤である。これらは、例えば、不快な味を有する成分およびステビア抽出物などの甘味剤をマンニトールのような糖アルコール、結晶セルロース、クロスポビドンのような崩壊剤などと共に混合し、流動層造粒して得られた顆粒にメントールを添加混合して圧縮成型することにより製造することができる。
【0019】
本発明のチュアブル錠は、チュアブル錠を製造する一般的な方法により製造することができるが、例えば、不快な味を有する成分および甘味剤を含有する賦形剤を混合、造粒、乾燥した後にメントールを添加混合して得られた顆粒を咀嚼するに適した硬度となるように圧縮成型することにより製造することができる。トローチ剤やドロップ剤もこれらを製造する一般的な方法により製造することができる。
【0020】
さらに、本発明の効果を損なわない範囲で、乳糖、デンプン、結晶セルロース、糖アルコールなどの賦形剤、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースカルシウムなどの崩壊剤、ステアリン酸マグネシウムなどの滑沢剤、香料、色素および矯味剤などを適宜に配合することができる。
【0021】
【実施例】
以下に実施例、比較例および試験例を挙げて本発明をさらに詳細に説明する。
【0022】
(実施例1〜7)
【0023】
【表1】
【0024】
L−メントール、ステアリン酸マグネシウムを除いた表1記載の各成分を秤量し、混合、粉砕(ヤリヤ粉砕機、ヤリヤ機械社製)して得られた混合粉末を、結合剤として水を用いて攪拌造粒(バーチカルグラニュレーターVG−5、パウレック社製)、流動乾燥(FLO−1、フロイント社製)した。得られた顆粒に乳鉢で粉砕したL−メントールとステアリン酸マグネシウムを処方量加えて均一に混合し、ロータリー式打錠機(コレクト12HU、菊水製作所社製)を用いて、錠径10mmφ、1錠重量400mgのチュアブル錠を得た。これらを順次実施例1〜7とした。
【0025】
(比較例1〜9)
表1に記載の実施例1〜7において、L−メントールの替わりにマンニトールを増量した処方で、実施例1〜7に準拠し1錠重量400mgのチュアブル錠を得た。これらを順次比較例1〜7とした。
また、実施例1において、ステビアの替わりにマンニトールを増量した処方で、実施例1に準拠し1錠重量400mgのチュアブル錠を得た。これを比較例8とした。
また、実施例1において、ステビアとマンニトールの替わりにショ糖を増量した処方で、実施例1に準拠し1錠重量400mgのチュアブル錠を得た。これを比較例9とした。
【0026】
(実施例8〜10)
表2に本発明の製剤の処方である実施例8〜10を示した。
【0027】
【表2】
【0028】
これらの処方に関して、実施例1に準拠し、1錠重量400mgのチュアブル錠を得た。これらを順次実施例8〜10とした。
【0029】
(比較例10)
実施例8において、L−メントールの替わりにマンニトールを増量した処方で、実施例8に準拠し1錠重量400mgのチュアブル錠を得た。これを比較例10とした。
【0030】
(実施例11)
実施例8の打錠前顆粒を1包内容量800mgになるように分包し、散剤を得た。これを実施例11とした。
【0031】
(実施例12)
表3に本発明の製剤の処方である実施例12を示した。
【0032】
【表3】
【0033】
L−メントール、ステアリン酸マグネシウムを除いた上記の各成分を秤量し混合、粉砕して得られた混合粉末を、結合剤として水を用いて流動層造粒、乾燥(FLO−1、フロイント社製)した。得られた顆粒に乳鉢で粉砕したl−メントールとステアリン酸マグネシウムを処方量加えて均一に混合し、ロータリー式打錠機を用いて、錠径11mmφ、1錠重量400mg、崩壊時間20秒の口腔内速崩壊錠を得た。これを実施例12とした。
【0034】
(実施例13〜18)
表4に本発明の製剤の処方である実施例13〜18を示した。L−メントール、ステアリン酸マグネシウムを除いた各成分を秤量し混合、粉砕して得られた混合粉末を結合剤として水を用いて攪拌造粒、流動乾燥した。得られた顆粒に乳鉢で粉砕したL−メントールとステアリン酸マグネシウムを処方量加えて均一に混合し、ロータリー式打錠機を用いて、表4に示した錠径、1錠重量のチュアブル錠を得た。これらを順次実施例13〜18とした。
【0035】
【表4】
【0036】
[官能評価試験]
実施例および比較例で得られたチュアブル錠、散剤、口腔内速崩壊錠について、計10名のパネラーにより苦味(エグ味)の官能評価試験を実施した。
試験結果を表5に示す。なお、官能評価は、苦味(エグ味)の強さを以下の基準により数値化して比較した。
苦味の評価
苦くない 1点
少し苦い 2点
苦い 3点
非常に苦い 4点
【0037】
【表5】
【0038】
実施例1〜7と比較例1〜10の比較から、無水カフェイン由来の苦味は、メントール、並びにステビア抽出物、アスパルテーム、グリチルリチン酸またはその塩およびサッカリンまたはその塩からなる群より選ばれる1種または2種以上の甘味剤を配合した場合にのみマスキングできることが判った。また、実施例8〜10と実施例1〜7との比較から、甘味剤として特に、ステビア抽出物、グリチルリチン酸またはその塩、サッカリンまたはその塩のいずれか1種とアスパルテームを組み合わせて配合した場合のマスキング効果は、甘味剤を単独で配合した場合、あるいは他の甘味剤の組み合わせによる場合よりも顕著なマスキング効果を発揮することが判った。
さらに、実施例11および12により、本発明はチュアブル錠のみならず、散剤、口腔内速崩壊錠といった剤形にも適応できることが判った。
また、実施例13〜18により、本発明は不快な味を有する成分として、ニコチン酸アミド、アスコルビン酸カルシウム、パントテン酸カルシウム、ビタミンB1(硝酸チアミン)、ビタミンB2(リボフラビン)、ビタミンB6(塩酸ピリドキシン)、鉄化合物(フマル酸第一鉄、ピロリン酸第二鉄)、無水カフェイン、アセトアミノフェン、塩酸フェニルプロパノールアミン、塩酸メクリジン、塩酸メチルエフェドリン、マレイン酸クロルフェニラミン、マレイン酸カルビノキサミン、リン酸ジヒドロコデイン、ウルソデオキシコール酸、センブリ、ゲンチアナ、ショウキョウ、ホップに適応できることが判った。
【0039】
【発明の効果】
本発明により、薬物の不快な味が簡易にマスキングされ、服用性良好な経口用固形製剤を提供することが可能となった。[0001]
BACKGROUND OF THE INVENTION
The present invention relates to an oral solid preparation in which an unpleasant taste such as a bitter taste is easily masked.
[0002]
[Prior art]
In the field of oral solid preparations, techniques for masking unpleasant tastes such as bitterness have included methods such as blending sweeteners and fragrances and applying tablets as film coatings and sugar coatings.
[0003]
However, when a drug with an unpleasant taste such as a bitter taste is included to produce an orally disintegrating tablet or chewable tablet, film coating or sugar coating does not make sense, and depending on the combination of sweeteners and fragrances Could not mask the unpleasant taste enough.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
Therefore, development of a technique for easily masking the unpleasant taste that spreads in the mouth has been awaited when an intraoral rapidly disintegrating tablet or chewable tablet is produced by containing a drug having an unpleasant taste such as a bitter taste. .
[0005]
An object of the present invention is to provide an oral solid preparation in which an unpleasant taste such as a bitter taste is easily masked.
[0006]
[Means for Solving the Problems]
As a result of intensive studies to solve the above problems, the present inventors have blended a certain amount of menthol and a specific sweetener with a drug having an unpleasant taste, so that an unpleasant taste such as a bitter taste can be obtained. It was found that it was significantly reduced, and the present invention was completed.
[0007]
That is, the present invention provides one or more sweeteners selected from the group consisting of (a) a component having an unpleasant taste, (b) menthol, and (c) stevia extract, aspartame, glycyrrhizic acid and saccharin. It is a solid preparation for oral use characterized by containing.
[0008]
The unpleasant taste in the present invention is not limited to a so-called bitter taste, and is not particularly limited as long as it is a taste that causes a deterioration in the feeling of administration by spreading to the mouth, such as pungent taste, egg taste, astringency, and astringent taste. . Ingredients having such an unpleasant taste include calcium ascorbate, aspirin, acetaminophen, aminophylline, ibuprofen, ursodeoxycholic acid, enoxacin, erythromycin, berberine chloride, alprenolol hydrochloride, ethylephrine hydrochloride, quinine hydrochloride, hydrochloric acid Clobutinol, chlorpromazine hydrochloride, chlorhexidine hydrochloride, diphenhydramine hydrochloride, diltiazem hydrochloride, tarampicillin hydrochloride, ticlopidine hydrochloride, nortriptyline hydrochloride, bacampicillin hydrochloride, papaverine hydrochloride, phenylpropanolamine, phenylephrine hydrochloride, fursultiamine hydrochloride, propranolol hydrochloride, promethazine hydrochloride, hydrochloric acid Benzidamine, meclizine hydrochloride, meclofenoxate hydrochloride, methylephedrine hydrochloride, ranitidi hydrochloride , Loperamide hydrochloride, caffeine, guaifenesin, potassium guaiacol sulfonate, isoaminyl citrate, carbetapentane citrate, clarithromycin, chloramphenicol, chlordiazepoxide, ketoprofen, diphenhydramine salicylate, diazepam, digitoxin, diclofenac sodium, diprofiline, cyprothine , Dimenhydrinate, propanterin bromide, dextromethorphan hydrobromide, erythromycin stearate, spironolactone, sulpyrine, cefaclor, oxerazine tannate, theophylline, tegafur, tranexamic acid, sodium tolmetine, nicotinamide, sodium valproate , Calcium pantothenate, vitamin B1 (eg thiamine nitrate, fursulti Min), vitamin B2 (eg, riboflavin, riboflavin butyrate, etc.), vitamin B6 (eg, pyridoxine hydrochloride, pyridoxal phosphate, etc.), iron compounds (eg, ferric pyrophosphate, ferrous fumarate, etc.), pheno Barbital, flufenamic acid, bromvalerylurea, calcium hopantenate, carbinoxamine maleate, chlorpheniramine maleate, caffeine, mequitazine, lidocaine, quinidine sulfate, dihydrocodeine phosphate, dimemorphan phosphate, herbal medicine (e.g., urene, gentian, kobo, , Etc.), and so on. These components having an unpleasant taste may be blended, or two or more of them may be blended.
[0009]
As the menthol of the present invention, L-menthol and DL-menthol are preferable.
[0010]
The amount of menthol is determined by specifying the type and amount of ingredients with an unpleasant taste to be blended, and the lower limit is naturally determined, and menthol itself has strong irritation. Has an upper limit. Usually, it is 0.1 to 5% by weight in the preparation.
[0011]
The sweetener of the present invention is preferably a sweetener with a high degree of sweetness, and examples of such a sweetener include stevia extract, aspartame, glycyrrhizic acid and saccharin. Here, a salt is contained in glycyrrhizic acid and saccharin. As a salt of glycyrrhizic acid, dipotassium glycyrrhizinate is preferable, and as a salt of saccharin, a sodium salt is preferable.
[0012]
These sweeteners may be blended alone or in combination of two or more. In particular, the masking effect when combining aspartame with any one of stevia extract, glycyrrhizic acid, and saccharin is more remarkable than when combining a sweetener alone or with a combination of other sweeteners. Demonstrate the effect.
[0013]
Here, the stevia extract includes these sugar transfer products in addition to the natural stevia extract. For example, rebaudioside A, rebaudioside B, rebaudioside C, rebaudioside D, rebaudioside E And α-glucosyl stevioside.
[0014]
Aspartame, glycyrrhizic acid (potassium, sodium and ammonium salts of glycyrrhizic acid) and saccharin (sodium and ammonium salts of saccharin) are commonly used as sweeteners or flavoring agents.
[0015]
[0016]
The blending amount of the sweetener of the present invention is usually 0.1 to 20 parts by weight with respect to 1 part by weight of menthol, in that the unpleasant taste of the drug is sufficiently masked and the menthol irritation is eased. 0.2 to 10 parts by weight is preferable. The blending amount of the sweetener specified here is a necessary and sufficient amount, and the effect of the present invention is not particularly impaired even if a sweetener of a specified amount or more is blended in a normal excipient application. Absent.
[0017]
DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION
The unpleasant taste masking technology of the present invention can be applied to any oral solid preparation that disintegrates or dissolves in the mouth and the unpleasant taste of drugs such as bitterness spreads in the mouth without any particular limitation. Examples of such an oral solid preparation include intraoral quick disintegrating tablets, intraoral quick dissolving tablets, chewable tablets, troches, drop agents, and granules or powders that disintegrate or dissolve rapidly in the mouth.
[0018]
The intraoral quick disintegrating tablet or intraoral quick dissolving tablet of the present invention is a tablet having a property of rapidly disintegrating or dissolving in the oral cavity. These are obtained, for example, by mixing a component having an unpleasant taste and a sweetener such as stevia extract together with a sugar alcohol such as mannitol, a disintegrating agent such as crystalline cellulose and crospovidone, and fluidized bed granulation. It can be produced by adding and mixing menthol into the granules and compression molding.
[0019]
The chewable tablet of the present invention can be produced by a general method for producing chewable tablets. For example, after mixing, granulating, and drying an ingredient containing an unpleasant taste component and a sweetener The granules obtained by adding and mixing menthol can be produced by compression molding so as to have a hardness suitable for chewing. Lozenges and drop agents can also be produced by a general method for producing them.
[0020]
Further, as long as the effects of the present invention are not impaired, excipients such as lactose, starch, crystalline cellulose and sugar alcohol, disintegrants such as low-substituted hydroxypropylcellulose and croscarmellose calcium, and lubricants such as magnesium stearate Agents, fragrances, pigments, and flavoring agents can be appropriately blended.
[0021]
【Example】
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples, Comparative Examples and Test Examples.
[0022]
(Example 1-7)
[0023]
[Table 1]
[0024]
Each component shown in Table 1 excluding L-menthol and magnesium stearate was weighed, mixed, and pulverized (Yariya pulverizer, manufactured by Yaria Machinery Co., Ltd.), and the mixed powder obtained was stirred using water as a binder. Granulation (vertical granulator VG-5, manufactured by Pou Lec Co., Ltd.) and fluidized drying (FLO-1, manufactured by Freund Corporation) were performed. L-menthol and magnesium stearate pulverized in a mortar are added to the obtained granules and mixed uniformly. Using a rotary tableting machine (Collect 12HU, manufactured by Kikusui Seisakusho Co., Ltd.), tablet diameter 10 mmφ, 1 tablet A 400 mg chewable tablet was obtained. These were sequentially Example 1-7.
[0025]
(Comparative Examples 1 to 9 )
In Examples 1 to 7 shown in Table 1, chewable tablets having a weight of 400 mg per tablet were obtained in accordance with Examples 1 to 7 with a prescription in which mannitol was increased in place of L-menthol. These were sequentially designated as Comparative Examples 1 to 7 .
In Example 1, a chewable tablet having a tablet weight of 400 mg was obtained in accordance with Example 1 with a prescription in which mannitol was increased in place of stevia. This was designated as Comparative Example 8 .
In Example 1, chewable tablets having a weight of 400 mg per tablet were obtained in accordance with Example 1 with a prescription in which sucrose was increased in place of stevia and mannitol. This was designated as Comparative Example 9 .
[0026]
(Examples 8 to 10 )
Table 2 shows Examples 8 to 10 which are prescriptions of the preparation of the present invention.
[0027]
[Table 2]
[0028]
Regarding these formulations, chewable tablets having a tablet weight of 400 mg were obtained in accordance with Example 1. These were sequentially designated as Examples 8 to 10 .
[0029]
(Comparative Example 10 )
In Example 8 , a prescription in which mannitol was increased instead of L-menthol was used to obtain a chewable tablet having a tablet weight of 400 mg according to Example 8 . This was designated as Comparative Example 10 .
[0030]
(Example 11 )
The granule before tableting of Example 8 was packaged so that the content in one package was 800 mg to obtain a powder. This was designated as Example 11 .
[0031]
(Example 12 )
Table 3 shows Example 12 which is the formulation of the preparation of the present invention.
[0032]
[Table 3]
[0033]
Each of the above components excluding L-menthol and magnesium stearate was weighed, mixed and pulverized, and the mixed powder was fluidized bed granulated and dried using water as a binder (FLO-1, manufactured by Freund Corporation) )did. Prescription amounts of l-menthol and magnesium stearate pulverized in a mortar were added to the obtained granules and mixed uniformly. Using a rotary tableting machine, the oral cavity with a tablet diameter of 11 mmφ, a tablet weight of 400 mg, and a disintegration time of 20 seconds. An internal disintegrating tablet was obtained. This was designated Example 12 .
[0034]
(Examples 13 to 18 )
Table 4 shows Examples 13 to 18 which are formulations of the preparation of the present invention. Each component excluding L-menthol and magnesium stearate was weighed, mixed, and pulverized, and the mixed powder obtained was stirred and granulated using water as a binder and fluid dried. L-menthol and magnesium stearate pulverized in a mortar were added to the obtained granules and mixed uniformly. Using a rotary tableting machine, chewable tablets with the tablet diameter and tablet weight shown in Table 4 were prepared. Obtained. These were sequentially Examples 13-18.
[0035]
[Table 4]
[0036]
[Sensory evaluation test]
The chewable tablets, powders, and intraoral quick disintegrating tablets obtained in Examples and Comparative Examples were subjected to a sensory evaluation test of bitterness (egg taste) by a total of 10 panelists.
The test results are shown in Table 5. In the sensory evaluation, the strength of bitterness (egg taste) was quantified and compared according to the following criteria.
Evaluation of bitterness is not bitter 1 point is slightly bitter 2 points bitter 3 points very bitter 4 points [0037]
[Table 5]
[0038]
From the comparison between Examples 1 to 7 and Comparative Examples 1 to 10 , the bitter taste derived from anhydrous caffeine is one selected from the group consisting of menthol, stevia extract, aspartame, glycyrrhizic acid or a salt thereof, and saccharin or a salt thereof. Or it turned out that it can mask only when it mix | blends 2 or more types of sweeteners. In addition, as a result of comparison between Examples 8 to 10 and Examples 1 to 7 , when aspartame was combined with any one of stevia extract, glycyrrhizic acid or a salt thereof, saccharin or a salt thereof, in particular, as a sweetener It has been found that this masking effect exhibits a more remarkable masking effect than when a sweetener is blended alone or in combination with other sweeteners.
Furthermore, from Examples 11 and 12 , it was found that the present invention can be applied not only to chewable tablets but also to dosage forms such as powders and intraoral quick disintegrating tablets.
Further, according to Examples 13 to 18 , the present invention has components having an unpleasant taste as nicotinamide, calcium ascorbate, calcium pantothenate, vitamin B1 (thiamine nitrate), vitamin B2 (riboflavin), vitamin B6 (pyridoxine hydrochloride). ), Iron compounds (ferrous fumarate, ferric pyrophosphate), anhydrous caffeine, acetaminophen, phenylpropanolamine hydrochloride, meclizine hydrochloride, methylephedrine hydrochloride, chlorpheniramine maleate, carbinoxamine maleate, phosphoric acid It has been found that it can be applied to dihydrocodeine, ursodeoxycholic acid, assembly, gentian, show and hops.
[0039]
【The invention's effect】
According to the present invention, an unpleasant taste of a drug can be easily masked, and an oral solid preparation having good dosage can be provided.
Claims (9)
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---|---|---|---|
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