JP3417642B2

JP3417642B2 - 皮膚外用剤

Info

Publication number: JP3417642B2
Application number: JP04641794A
Authority: JP
Inventors: 勝末継; 哲篠島; 真美大沼; 由記芝田; 留美子加来; 真理子杉山; 眞輝森; 謙始北村
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1994-02-21
Filing date: 1994-02-21
Publication date: 2003-06-16
Anticipated expiration: 2018-06-16
Also published as: JPH07233039A

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、新規な皮膚外用剤に関
し、その目的とするところは、皮膚の新陳代謝を活発に
し、皮膚の弾力性を増し、皮膚の保護と水分の保持性に
優れた効果を有する皮膚外用剤を提供するものである。

【０００２】

【従来の技術】皮膚を組織学的に解析すると、真皮には
コラーゲン繊維と弾力繊維が網状を形成しており、それ
が皮膚の弾力性と引っ張り強度をもたらしているとされ
ている。近年、動物より得られたこれら繊維を科学的処
理により可溶性にしたり、又はこれら繊維から可溶性繊
維分子を抽出する等により得られたコラーゲンやエラス
チンが皮膚の保護並びに保湿剤として皮膚外用剤に配合
されてきた。また同様の観点からゼラチン、カゼイン、
大豆蛋白等の配合も提案されている。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】しかしながらこれら蛋
白の皮膚外用剤への単独の配合では、その期待される作
用効果がいまだ充分ではなく、又そのため配合量を増加
すれば皮膚外用剤の安定性に悪影響をおよぼすこと、ベ
タツキが生ずること等の欠点を有していた。

【０００４】本発明者等は上記の事情に鑑み、鋭意研究
した結果、蛋白および蛋白分解物よりなる群から選ばれ
る一種又は二種以上と、特定のトラネキサム酸のアミド
体およびその塩よりなる群から選ばれる一種又は二種以
上とを配合した皮膚外用剤は、水分の保持性が相乗的に
増大し、皮膚を滑らかとなし、適度の「潤い」と「は
り」を与えることを見出し、この知見にもとづいて本発
明を完成するに至った。

【０００５】

【課題を解決するための手段】すなわち、本発明の請求
項１は、大豆蛋白、小麦蛋白、グルテリン、グルカゴ
ン、コラーゲン、ゼラチン、エラスチン、卵白リゾチー
ム、アミラーゼ、フィプリノーゲン、ミオシン、エノラ
ーゼ、キモトリプシノーゲン、ヒストン、魚肉蛋白、ア
ピジン、ペプシン、グロブリン、カゼイン、サクシニル
化カゼイン、及びそれらの塩よりなる蛋白および蛋白分
解物から選ばれる一種又は二種以上と、下記式で表され
るトラネキサム酸のアミド体およびその塩よりなる群か
ら選ばれる一種または二種以上とを配合する皮膚外用剤

【化２】〔式中、Ｒ₁およびＲ₂は同一または異なり、水素原
子、炭素数１〜18の直鎖状または分岐状アルキル基、炭
素数５〜８のシクロアルキル基、フェニルアルキル基
（ここでアルキル部分は炭素数１〜３であり、フェニル
部分は１〜３個の水酸基、低級アルキル基、低級アルコ
キシ基、ハロゲン原子、アミノ基で置換されていてもよ
い）、フェニル基（ここでフェニル基は１〜３個の水酸
基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原
子、アミノ基で置換されていてもよい）、またはＲ₁お
よびＲ₂が一緒になって窒素原子と共に形成したアジリ
ジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒ
ドロアゼピン、オクタヒドロアゾシンまたはモルホリン
の複素環基を示す〕

【０００６】本発明の請求項２は、請求項１記載の皮膚
外用剤において、トラネキサム酸のアミド体およびその
塩が、上記一般式化２においてＲ₁およびＲ₂が同一ま
たは異なり水素原子または炭素数１〜３の直鎖状または
分岐状アルキル基であるトラネキサム酸のアミド体また
はその塩であることを特徴とする皮膚外用剤である。本
発明の請求項３は、請求項１記載の皮膚外用剤におい
て、トラネキサム酸のアミド体およびその塩が、上記一
般式化２においてＲ₁およびＲ₂が同一または異なり水
素原子またはフェニル基（ここでフェニル基は１〜３個
の水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲ
ン原子、アミノ基で置換されていてもよい）であるトラ
ネキサム酸のアミド体またはその塩であることを特徴と
する皮膚外用剤である。本発明の請求項４は、請求項１
記載の皮膚外用剤において、トラネキサム酸のアミド体
およびその塩が、上記一般式化２においてＲ₁が水素原
子、Ｒ₂がフェニル基（ここでフェニル基は１〜３個の
水酸基、低級アルコキシ基で置換されていてもよい）で
あるトラネキサム酸のアミド体またはその塩であること
を特徴とする皮膚外用剤である。本発明の請求項５は、
請求項１記載の皮膚外用剤において、トラネキサム酸の
アミド体およびその塩が、上記一般式化２においてＲ₁
およびＲ₂が一緒になって窒素原子と共に形成したアジ
リジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサ
ヒドロアゼピン、オクタヒドロアゾシンまたはモルホリ
ンの複素環基であるトラネキサム酸のアミド体またはそ
の塩であることを特徴とする皮膚外用剤である。本発明
の請求項６は、請求項１記載の皮膚外用剤において、ト
ラネキサム酸のアミド体およびその塩が、上記一般式化
２においてＲ₁およびＲ₂が一緒になって窒素原子と共
に形成したピロリジンまたはピペリジンの複素環基であ
るトラネキサム酸のアミド体またはその塩であることを
特徴とする皮膚外用剤である。本発明の請求項７は、請
求項１乃至６記載の皮膚外用剤において、トラネキサム
酸のアミド体およびその塩よりなる群から選ばれる一種
又は二種以上の配合量が、皮膚外用剤全量中０．００１
〜２０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤であ
る。本発明の請求項８は、請求項１乃至６記載の皮膚外
用剤において、トラネキサム酸のアミド体およびその塩
よりなる群から選ばれる一種又は二種以上の配合量が、
皮膚外用剤全量中０．１〜７重量％であることを特徴と
する皮膚外用剤である。本発明の請求項９は、請求項１
乃至８記載の皮膚外用剤において、蛋白および蛋白分解
物よりなる群から選ばれる一種又は二種以上の配合量
が、皮膚外用剤全量中０．０１〜２０重量％であること
を特徴とする皮膚外用剤である。本発明の請求項１０
は、請求項１乃至８記載の皮膚外用剤において、蛋白お
よび蛋白分解物よりなる群から選ばれる一種又は二種以
上の配合量が、皮膚外用剤全量中０．０１〜１０重量％
であることを特徴とする皮膚外用剤である。本発明の請
求項１１は、請求項１乃至１０記載の皮膚外用剤におい
て、トラネキサム酸のアミド体およびその塩よりなる群
から選ばれる一種又は二種以上の配合比が、蛋白および
蛋白分解物よりなる群から選ばれる一種又は二種以上１
重量部に対して、０．１〜６０重量部であることを特徴
とする皮膚外用剤である。

【０００７】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明に用いられる蛋白および蛋白分解物とは、大豆蛋
白、小麦蛋白、グルテリン、グルカゴン、コラーゲン、
ゼラチン、エラスチン、卵白リゾチーム、アミラーゼ、
フィプリノーゲン、ミオシン、エノラーゼ、キモトリプ
シノーゲン、ヒストン、魚肉蛋白、アピジン、ペプシ
ン、グロブリン、カゼイン、サクシニル化カゼイン、及
びそれらの塩である。

【０００８】本発明の皮膚外用剤にはこれらのうち、一
種又は二種以上が適宜選択され配合される。蛋白および
蛋白分解物の配合量は、本発明の皮膚外用剤中、０．０
１〜２０重量％、好ましくは、０．０１〜１０重量％で
ある。配合量が０．０１％未満では皮膚に対する保湿効
果があらわれにくく逆に２０％を超えて加えても効果の
増加は実質上望めないし、ベタツキ等の点で問題が生ず
る場合もあり好ましくない。

【０００９】本発明に用いられるトラネキサム酸のアミ
ド体およびその塩は、例えば、ActaPharm. Suecica ,
７, 441 (1970)、J. Med. Chem.,15, 247 (1972)等の方
法により容易に合成することができる。

【００１０】すなわち、トラネキサム酸またはその反応
性誘導体に該アミンを反応させることによりトラネキサ
ム酸のアミド体が製造される。トラネキサム酸の反応性
誘導体としては酸クロライド、酸ブロマイドのような酸
ハライド、ｐ−ニトロフェニルエステル、Ｎ−ヒドロキ
シスクシイミドエステルのような活性エステル、混合酸
無水物等が好ましい。反応は反応に関与しない溶媒、例
えば、ジクロロメタン、ジクロロエタン、クロロホル
ム、アセトニトリル、ベンゼン、ジメチルホルムアミド
等の有機溶媒中で、１〜８時間、室温〜溶媒の沸点で反
応させるのが好ましい。また、トラネキサム酸のアミノ
基を適当な保護基、例えば、ベンジルオキシカルボニル
基等によって保護しておき、アミド化後に該保護基を接
触還元等により脱離してもよい。

【００１１】上記の如くして製造された本発明化合物は
所望により塩酸、硫酸、リン酸、臭化水素酸等の無機酸
塩、あるいは酢酸、乳酸、マレイン酸、フマル酸、酒石
酸、クエン酸、メタンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホ
ン酸等の有機酸塩等とすることができる。

【００１２】具体的に物質名を例示すれば、トランス−
４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、トラ
ンス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド
塩酸塩、Ｎ−ｎ−ヘキシル−トランス−４−アミノメチ
ルシクロヘキサンカルボンアミド、Ｎ−ｎ−ヘキシル−
トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンア
ミド塩酸塩、Ｎ−ｎ−ヘプチル−トランス−４−アミノ
メチルシクロヘキサンカルボンアミド、Ｎ−ｎ−ヘプチ
ル−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ンアミド塩酸塩、Ｎ−ｎ−ブチル−トランス−４−アミ
ノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、Ｎ−ｎ−ブチ
ル−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ンアミド塩酸塩、Ｎ−ｎ−プロピル−トランス−４−ア
ミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、Ｎ−ｎ−プ
ロピル−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカ
ルボンアミド塩酸塩、Ｎ−シクロヘキシル−トランス−
４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、Ｎ−
シクロヘキシル−トランス−４−アミノメチルシクロヘ
キサンカルボンアミド塩酸塩、Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシ
ル−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ンアミド、Ｎ，Ｎ−ジシクロヘキシル−トランス−４−
アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、
Ｎ，Ｎ−ジエチル−トランス−４−アミノメチルシクロ
ヘキサンカルボンアミド、Ｎ，Ｎ−ジエチル−トランス
−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸
塩、Ｎ−ベンジル−トランス−４−アミノメチルシクロ
ヘキサンカルボンアミド、Ｎ−ベンジル−トランス−４
−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、
Ｎ−（４′−メトキシフェニル）−トランス−４−アミ
ノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、Ｎ−（４′−
メトキシフェニル）−トランス−４−アミノメチルシク
ロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、Ｎ−（４′−エトキ
シフェニル）−トランス−４−アミノメチルシクロヘキ
サンカルボンアミド、Ｎ−（４′−エトキシフェニル）
−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボン
アミド塩酸塩、Ｎ−（２′−メチルフェニル）−トラン
ス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド、
Ｎ−（２′−メチルフェニル）−トランス−４−アミノ
メチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩、Ｎ−
（３′−メチルフェニル）−トランス−４−アミノメチ
ルシクロヘキサンカルボンアミド、Ｎ−（３′−メチル
フェニル）−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサ
ンカルボンアミド塩酸塩、トランス−４−アミノメチル
シクロヘキサンカルボニルアジリジンアミド、トランス
−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボニルアジリジ
ンアミド塩酸塩、トランス−４−アミノメチルシクロヘ
キサンカルボニルアゼチジンアミド、トランス−４−ア
ミノメチルシクロヘキサンカルボニルアゼチジンアミド
塩酸塩、トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカ
ルボニルピロリジンアミド、トランス−４−アミノメチ
ルシクロヘキサンカルボニルピロリジンアミド塩酸塩、
トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボニル
ピペリジンアミド、トランス−４−アミノメチルシクロ
ヘキサンカルボニルピペリジンアミド塩酸塩、トランス
−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボニルヘキサヒ
ドロアゼピンアミド、トランス−４−アミノメチルシク
ロヘキサンカルボニルヘキサヒドロアゼピンアミド塩酸
塩、トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボ
ニルオクタヒドロアゾシンアミド、トランス−４−アミ
ノメチルシクロヘキサンカルボニルオクタヒドロアゾシ
ンアミド塩酸塩、トランス−４−アミノメチルシクロヘ
キサンカルボニルモルホリンアミド、トランス−４−ア
ミノメチルシクロヘキサンカルボニルモルホリンアミド
塩酸塩等があげられる。

【００１３】本発明に係る皮膚外用剤に配合されるトラ
ネキサム酸のアミド体およびその塩の配合量には特に限
定はないが、一般には、皮膚外用剤全量に対して０．０
０１〜２０重量％、好ましくは０．１〜７重量％配合す
る。この配合量が０．００１重量％未満では皮膚外用剤
の皮膚の新陳代謝を活発にし、皮膚の弾力性を増し、皮
膚の保護と水分の保持性に優れた効果が乏しくなる傾向
にあり、逆に、２０重量％を超えて配合しても効果の増
加は実質上望めないし、皮膚外用剤への配合も難しくな
る傾向にある。なお、トラネキサム酸のアミド体および
その塩の配合量と前記の蛋白および蛋白分解物の配合量
との相対比にも特に限定はないが、皮膚の新陳代謝を活
発にし、皮膚の弾力性を増し、皮膚の保護と水分の保持
性に優れるためには蛋白および蛋白分解物１重量部に対
して０．１〜６０重量部のトラネキサム酸のアミド体お
よびその塩を配合するのが好ましい。

【００１４】本発明の皮膚外用剤には上記の必須構成成
分に加えて、必要に応じて、通常医薬品、化粧品分野で
用いられるその他の成分、例えばエチレンジアミン四酢
酸（ＥＤＴＡ）のナトリウム塩、クエン酸ナトリウム、
メタリン酸ナトリウム等の金属イオン封鎖剤、ブチルヒ
ドロキシアニソール（ＢＨＡ）、ブチルヒドロキシトル
エン（ＢＨＴ）、没食子酸プロピル、 −α−トコフェ
ロール等の酸化防止剤、界面活性剤、紫外線吸収剤、香
料、水、エタノール、イソプロパノール等のアルコール
類、増粘剤、色剤、粉末、薬剤、クエン酸、リンゴ酸等
の有機酸、リン酸等の無機酸等を配合することができ
る。当然のことながら、これらの成分は本発明の効果を
損なわない質的量的範囲内で用いられなければならな
い。本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、溶液系、
可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−二層系、水−油−
粉末三層系等、どのような剤型でも構わない。また、本
発明の皮膚外用剤の用途も任意であり、化粧水、乳液、
クリーム、パック等のフェーシャル用又はボディー用皮
膚外用剤やヘアトニック、ヘアクリーム、シャンプー、
ヘアリンス等の頭髪用皮膚外用剤に用いることができ
る。

【００１５】

【実施例】つぎに実施例および比較例をあげて、本発明
を具体的に明らかにする。本発明はこれにより限定され
るものではない。配合量は重量％である。

【００１６】実施例１化粧水次に処方に従い、常法により化粧水を製造した。エタノール８．０２−ピロリドン−５−カルボン酸ナトリウム２．０ポリオキシエチレン（２０モル）オレイルアルコールエーテル１．８Ｎ−エチル−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩０．１コラーゲン０．５プルラン０．０５ホホバ油０．５苛性カリ０．０１５ＥＤＴＡ−３Ｎａ０．０１香料０．１イオン交換水残量

【００１７】実施例２クリーム次の処方に従い、常法によりクリームを製造した。１，３−ブチレングリコール５．０ポリエチレングリコール４０００１．０グリセリン２．０スクワラン２０．０ワセリン５．０セトステアリルアルコール３．０ポリオキシエチレン（２０モル）オレイルアルコールエーテル１．５グリセリールモノステアレート１．５Ｎ，Ｎ−ジメチル−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩２０．０エラスチン１０．０乳酸ソーダ２．０キサンタンガム（ケルトロール商品名）０．０５メチルパラベン０．１エチルパラベン０．２苛性カリ０．０１ＥＤＴＡ−３Ｎａ０．０１香料０．２イオン交換水残量

【００１８】実施例３乳液次の処方に従い、常法により乳液を製造した。グリセリン２．０スクワラン５．０ワセリン１．０セトステアリルアルコール０．３ポリオキシエチレン（２０モル）オレイルアルコールエーテル１．５グリセリールモノオレート１．５トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボニルピペリジンアミド７．０ポリアクリン酸ナトリウム０．０３エチルパラベン０．２ゼラチン７．０苛性カリ０．１ＥＤＴＡ−３Ｎａ０．０３香料０．２イオン交換水残量

【００１９】実施例４パック次の処方に従い、常法によりパックを製造した。プロピレングリコール２．０ポリエチレングリコール４０００３．０グリセリン１５．０エタノール１０．０Ｎ−（４’−エトキシフェニル）−トランス−４ −アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩１５．０ポリビニルアルコール１０．０オリーブ油３．０乳酸１．０カゼイン１０．０カルボキシメチルセルロース０．０７メチルパラベン０．１エチルパラベン０．１苛性カリ０．０２ＥＤＴＡ−３Ｎａ０．０１香料０．１イオン交換水残量

【００２０】実施例５ヘアクリーム次の処方に従い、常法によりヘアクリームを製造した。ミツロウ３．０ワセリン１５．０流動パラフィン４２．０ポリオキシエチレン（５モル）ステアリン酸エステル３．０ポリオキシエチレン（６モル）オレイルアルコールエーテル２．０ポリオキシエチレン（６モル）セチルアルコールエーテル１．０Ｎ−ベンジル−トランス−４−アミノメチルシクロヘキサンカルボンアミド塩酸塩７．０エラスチン５．０精製水残余香料適量防腐剤適量

【００２１】本発明の作用効果につき、使用テストによ
り試験を行った。使用テストは、３０名の女性を各３群
に分けパネルとした。第１群には実施例１の化粧水を、
第２群には実施例２のクリームを、第３群には実施例３
の乳液を使用テストさせた。毎日朝と夜の２回、洗顔後
化粧料を適量顔面に、２週間にわたって、塗布すること
により、行った。評価は、下記の３項目につきその有効
性を判定した。

【００２２】

【表１】

【００２３】

【表２】

【００２４】

【表３】

【００２５】表１〜３より明らかなように、本発明の化
粧料は、肌のうるおい、肌のハリ、翌朝のうるおいが感
じられるようになった。また、本発明で得られた実施例
４のパックも実施例１〜３で行ったと同様な効果使用テ
ストにおいて、肌のうるおい、肌のハリ、翌朝のうるお
いが感じられるようになった。

【００２６】

【発明の効果】本発明に係る大豆蛋白、小麦蛋白、グル
テリン、グルカゴン、コラーゲン、ゼラチン、エラスチ
ン、卵白リゾチーム、アミラーゼ、フィプリノーゲン、
ミオシン、エノラーゼ、キモトリプシノーゲン、ヒスト
ン、魚肉蛋白、アピジン、ペプシン、グロブリン、カゼ
イン、サクシニル化カゼイン、及びそれらの塩よりなる
蛋白および蛋白分解物から選ばれる一種又は二種以上
と、下記式で表されるトラネキサム酸のアミド体および
その塩よりなる群から選ばれる一種または二種以上とを
配合する皮膚外用剤は、皮膚の新陳代謝を活発にし、皮
膚の弾力性を増し、皮膚の水分保持性を相乗的に増大
し、皮膚を滑らかとなし、適度の「潤い」と「はり」を
与える安全性の高い皮膚外用剤である。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者大沼真美神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者芝田由記神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者加来留美子神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者杉山真理子神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者森眞輝神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (72)発明者北村謙始神奈川県横浜市港北区新羽町1050番地株式会社資生堂第一リサーチセンター内 (56)参考文献特開平７−233023（ＪＰ，Ａ) 特開平６−72843（ＪＰ，Ａ) 特開平７−165556（ＪＰ，Ａ) 特開平３−279315（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.⁷，ＤＢ名) A61K 7/00 - 7/50 ＣＡ（ＳＴＮ) ＲＥＧＩＳＴＲＹ（ＳＴＮ)

Claims

(57)【特許請求の範囲】

【請求項１】大豆蛋白、小麦蛋白、グルテリン、グルカ
ゴン、コラーゲン、ゼラチン、エラスチン、卵白リゾチ
ーム、アミラーゼ、フィプリノーゲン、ミオシン、エノ
ラーゼ、キモトリプシノーゲン、ヒストン、魚肉蛋白、
アピジン、ペプシン、グロブリン、カゼイン、サクシニ
ル化カゼイン、及びそれらの塩よりなる蛋白および蛋白
分解物から選ばれる一種又は二種以上と、下記一般式化
１で表されるトラネキサム酸のアミド体およびその塩よ
りなる群から選ばれる一種または二種以上とを配合する
皮膚外用剤。【化１】〔式中、Ｒ₁およびＲ₂は同一または異なり、水素原
子、炭素数１〜18の直鎖状または分岐状アルキル基、炭
素数５〜８のシクロアルキル基、フェニルアルキル基
（ここでアルキル部分は炭素数１〜３であり、フェニル
部分は１〜３個の水酸基、低級アルキル基、低級アルコ
キシ基、ハロゲン原子、アミノ基で置換されていてもよ
い）、フェニル基（ここでフェニル基は１〜３個の水酸
基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原
子、アミノ基で置換されていてもよい）、またはＲ₁お
よびＲ₂が一緒になって窒素原子と共に形成したアジリ
ジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、ヘキサヒ
ドロアゼピン、オクタヒドロアゾシンまたはモルホリン
の複素環基を示す〕
【請求項２】請求項１記載の皮膚外用剤において、トラ
ネキサム酸のアミド体およびその塩が、請求項１記載の
一般式化１においてＲ₁およびＲ₂が同一または異なり
水素原子または炭素数１〜３の直鎖状または分岐状アル
キル基であるトラネキサム酸のアミド体またはその塩で
あることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項３】請求項１記載の皮膚外用剤において、トラ
ネキサム酸のアミド体およびその塩が、請求項１記載の
一般式化１においてＲ₁およびＲ₂が同一または異なり
水素原子またはフェニル基（ここでフェニル基は１〜３
個の水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロ
ゲン原子、アミノ基で置換されていてもよい）であるト
ラネキサム酸のアミド体またはその塩であることを特徴
とする皮膚外用剤。
【請求項４】請求項１記載の皮膚外用剤において、トラ
ネキサム酸のアミド体およびその塩が、請求項１記載の
一般式化１においてＲ₁が水素原子、Ｒ₂がフェニル基
（ここでフェニル基は１〜３個の水酸基、低級アルコキ
シ基で置換されていてもよい）であるトラネキサム酸の
アミド体またはその塩であることを特徴とする皮膚外用
剤。
【請求項５】請求項１記載の皮膚外用剤において、トラ
ネキサム酸のアミド体およびその塩が、請求項１記載の
一般式化１においてＲ₁およびＲ₂が一緒になって窒素
原子と共に形成したアジリジン、アゼチジン、ピロリジ
ン、ピペリジン、ヘキサヒドロアゼピン、オクタヒドロ
アゾシンまたはモルホリンの複素環基であるトラネキサ
ム酸のアミド体またはその塩であることを特徴とする皮
膚外用剤。
【請求項６】請求項１記載の皮膚外用剤において、トラ
ネキサム酸のアミド体およびその塩が、請求項１記載の
一般式化１においてＲ₁およびＲ₂が一緒になって窒素
原子と共に形成したピロリジンまたはピペリジンの複素
環基であるトラネキサム酸のアミド体またはその塩であ
ることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項７】請求項１乃至６記載の皮膚外用剤におい
て、トラネキサム酸のアミド体およびその塩よりなる群
から選ばれる一種又は二種以上の配合量が、皮膚外用剤
全量中０．００１〜２０重量％であることを特徴とする
皮膚外用剤。
【請求項８】請求項１乃至６記載の皮膚外用剤におい
て、トラネキサム酸のアミド体およびその塩よりなる群
から選ばれる一種又は二種以上の配合量が、皮膚外用剤
全量中０．１〜７重量％であることを特徴とする皮膚外
用剤。
【請求項９】請求項１乃至８記載の皮膚外用剤におい
て、蛋白および蛋白分解物よりなる群から選ばれる一種
又は二種以上の配合量が、皮膚外用剤全量中０．０１〜
２０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項１０】請求項１乃至８記載の皮膚外用剤におい
て、蛋白および蛋白分解物よりなる群から選ばれる一種
又は二種以上の配合量が、皮膚外用剤全量中０．０１〜
１０重量％であることを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項１１】請求項１乃至１０記載の皮膚外用剤にお
いて、トラネキサム酸のアミド体およびその塩よりなる
群から選ばれる一種又は二種以上の配合比が、蛋白およ
び蛋白分解物よりなる群から選ばれる一種又は二種以上
１重量部に対して、０．１〜６０重量部であることを特
徴とする皮膚外用剤。