JP2020070276A - 口腔用組成物 - Google Patents
口腔用組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2020070276A JP2020070276A JP2018207368A JP2018207368A JP2020070276A JP 2020070276 A JP2020070276 A JP 2020070276A JP 2018207368 A JP2018207368 A JP 2018207368A JP 2018207368 A JP2018207368 A JP 2018207368A JP 2020070276 A JP2020070276 A JP 2020070276A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- component
- mass
- oral composition
- acid
- content
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Description
歯根部に発症する根面う蝕(象牙質う蝕)の発症機序について説明する。歯肉退縮により露出した歯根部では、象牙質がエナメル質に覆われない状態で存在している。まず、象牙質表面に付着したプラーク中の細菌によって糖の代謝がおこり、酸が産生される。産生された酸により象牙質のミネラル成分が溶出(脱灰)し、有機質(コラーゲン)層が露出する。そして露出したコラーゲン層は、物理的・化学的に破壊され、歯の根元に実質的な欠損が生じ、根面う蝕となる。
特許文献1においては、象牙質う蝕抑制、象牙質知覚過敏症の抑制を目的として、ラクタム骨格を有し、かつ酸性基を有するラクタム化合物を含有する口腔用組成物が提案されている。
特許文献2においては、象牙質う蝕抑制効果の向上を目的として、ラクタム化合物と、所定の平均粒子径を有する水不溶性カルシウム塩と、を含有する口腔用組成物が提案されている。
特許文献3においては、象牙質う蝕抑制効果の向上を目的として、ラクタム化合物と、水溶性2価金属塩と、水溶性フッ素化合物とを含有する口腔用組成物が提案されている。
即ち、本発明者らは、下記の〔1〕〜〔7〕を提供する。
〔1〕(A)成分:ピロリドンカルボン酸及びその無機塩基塩の少なくともいずれかと、(B)成分:溶存カルシウムイオンと、を含有する口腔用組成物。
〔2〕前記(A)成分の含有量が0.1〜10質量%であり、前記(B)成分の含有量が0.0004〜0.0025質量%である、上記〔1〕に記載の口腔用組成物。
〔3〕25℃におけるpHが6.0〜9.0である、上記〔1〕又は〔2〕に記載の口腔用組成物。
〔4〕(C)成分:リン酸及びその塩の少なくともいずれかと、(D)成分:有機酸及びその塩の少なくともいずれかと、をさらに含有する、上記〔1〕〜〔3〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
〔5〕前記(C)成分の含有量が0.1〜1質量%であり、前記(D)成分の含有量が0.01〜2質量%である、上記〔4〕に記載の口腔用組成物。
〔6〕前記(B)成分の質量に対する、前記(D)成分の質量の比(D/B)が、15以上である、上記〔4〕又は〔5〕に記載の口腔用組成物。
〔7〕液体口腔用組成物である、〔1〕〜〔6〕のいずれかに記載の口腔用組成物。
(A)成分は、ピロリドンカルボン酸及びその無機塩基塩の少なくともいずれかである。(A)成分は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。ピロリドンカルボン酸の構造式を下記式(1)に示す。
本発明の口腔用組成物の一実施態様として、(A)成分の含有量は、口腔用組成物全量に対して、0.1〜10質量%が好ましく、0.3〜7質量%がより好ましく、0.5〜7質量%がさらに好ましい。
(B)成分は溶存カルシウムイオンである。本発明において、溶存カルシウムイオンとは、口腔用組成物中(系中)に溶解しているカルシウムイオン(Caイオン)をいい、不溶状態のものは含まれない。
本発明の口腔用組成物の一実施態様として、(B)成分の含有量は、口腔用組成物全量に対してカルシウムイオンとして、0.0004〜0.0025質量%が好ましく、0.0006〜0.0020質量%がより好ましく、0.0006〜0.0018質量%がさらに好ましい。
本発明の口腔用組成物の一実施形態として、質量比(B/A)は、0.00004〜0.02の範囲が好ましく、0.0001〜0.006の範囲がより好ましく、0.0001〜0.003の範囲がさらに好ましい。
本発明の口腔用組成物は、(A)成分および(B)成分とともに、(C)成分:リン酸及びその塩の少なくともいずれか(以下、「(C)成分」ともいう)と、(D)成分:有機酸及びその塩の少なくともいずれか(以下、「(D)成分」ともいう)と、を含み得る。
本願発明者らは、本発明の口腔用組成物が、(A)成分および(B)成分とともに、(C)成分と(D)成分と、を含んでいると、口腔用組成物のpHを中性近辺で安定させ、かつ、高温保存した場合であっても析出やオリを防止することができることを見出した。
以下、(C)成分および(D)成分について説明する。
(C)成分はリン酸およびその塩の少なくともいずれかである。当該成分は、(D)成分とともに緩衝剤として機能する。(C)成分は1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。本発明において、(C)成分は任意成分である。
本発明の口腔用組成物の一実施態様として、(C)成分の含有量は、口腔用組成物全量に対して0.1〜1質量%が好ましく、0.1〜0.5質量%がより好ましい。
本発明の口腔用組成物の一実施形態として、質量比(C/A)は、0.01〜5の範囲が好ましく、0.03〜3の範囲がより好ましく、0.1〜1の範囲がさらに好ましい。
(D)成分は有機酸およびその塩の少なくともいずれかである。当該成分は、(C)成分とともに用いて緩衝剤として機能する。(D)成分は1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。本発明において、(D)成分は任意成分である。
本発明の口腔用組成物の一実施態様として、(D)成分の含有量は、口腔用組成物全量に対して0.01〜2質量%が好ましく、0.03〜1質量%がより好ましい。
本発明の口腔用組成物の一実施形態として、質量比(D/B)は、15〜2000範囲が好ましく、50〜1500の範囲がより好ましく、50〜1000の範囲がさらに好ましい。
本発明の口腔用組成物の一実施形態として、質量比(D/A)は、0.001〜5の範囲が好ましく、0.01〜3の範囲がより好ましく、0.02〜1の範囲がさらに好ましい。
本発明の口腔用組成物は、通常、キャリア成分(溶媒)を含む。キャリア成分としては、例えば、水、アルコール等の水性溶剤が好ましい。アルコールとしては、例えば、エタノール等の一価低級アルコールが挙げられ、エタノールが好ましい。水の含有量は、口腔用組成物の全量に対し、通常、5質量%以上、好ましくは5〜95質量%、より好ましくは10〜90質量%である。これにより、水性製剤としての口腔用組成物が得られる。口腔用組成物が液体口腔用組成物である場合、水の含有量は、口腔用組成物の全量に対し、通常、50〜95質量%、好ましくは、50〜85質量%、より好ましくは50〜85質量%である。水以外の水性溶剤(例えば、エタノール)の含有量は、口腔用組成物の全量に対し、通常、0〜40質量%、好ましくは0〜20質量%、より好ましくは0〜10質量%である。
本発明の口腔用組成物は、形状、剤型は特に限定されず、例えば、歯磨剤(練歯磨、液体歯磨、液状歯磨、粉歯磨等)、洗口液(洗口剤)、口中清涼剤、口腔内塗布剤、口腔内貼付剤、食品(例えば、チューインガム、錠菓、飴、グミ、フィルム、トローチ等)等の各種製品として利用することができ、口腔用途の範囲であれば、前記に限定されない。好ましくは、水性製剤であり、より好ましくは、洗口液、液体歯磨剤、口中清涼剤、濃縮タイプ洗口液等の液体口腔用組成物である。本発明の口腔用組成物は、その剤型に応じて、公知な他の成分を必要に応じて配合することができる。他の成分としては、例えば、薬用成分、香料、湿潤剤、増粘剤、粘稠剤、防腐剤、甘味剤、界面活性剤、pH調整剤が挙げられる。
なお、香料は、1種単独で用いてもよく、2種以上を組み合わせて用いてもよい。
両性界面活性剤としては、例えば、アルキルジメチルアミノ酢酸ベタイン、脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型両性界面活性剤;N−脂肪酸アシル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミン塩等のイミダゾリン型両性界面活性剤が挙げられる。両性界面活性剤の含有量は、口腔用組成物の全量に対して、通常、0〜5質量%である。
なお、本発明の口腔用組成物は、研磨剤等の水不溶性粉体を含まないことが好ましい。
pH値は、口腔用組成物を東亜電波工業社製のpHメーター(型番Hm−30S)を用い、25℃、3分後に測定した値である。
pH値は、必要に応じて用いられるpH調整剤で調整してもよい。
1.洗口液の調製
実施例1〜21、および比較例1の洗口液を常法により調製した。すなわち、各例の洗口液は、表1〜表5に示す配合量に従って、精製水中に原料を順次加えて攪拌し、均一に溶解して調製した。なお、製造にはスリーワンモーター(BL1200、HEIDON社製)を用いた。得られた洗口液について、下記評価方法及び基準により、評価を行い、その結果を表1〜表5に示した。洗口液のpHは、[6.pH値]に記載した条件で、調製直後及び60℃で4週間保存後に、それぞれ測定した。各成分の詳細を以下に示す。
ピロリドンカルボン酸ナトリウム(PCA−Na、味の素株式会社製、商品名「PCAソーダ」)
塩化カルシウム(富士フイルム和光純薬株式会社製)
リン酸二水素ナトリウム(豊通ケミプラス株式会社製)
(D−1)クエン酸ナトリウム(小松屋株式会社製)
(D−2)シュウ酸ナトリウム(富士フイルム和光純薬株式会社製)
(D−3)酒石酸ナトリウム(扶桑工業化学株式会社製)
(1)外観(着色)の評価方法
実施例1〜21の洗口液、比較例1の洗口液を、それぞれ、100mlのペットボトル中に80ml入れ、60℃恒温槽中に静置保存し、4週間後の外観安定性を下記評価基準に則り、目視判定した。下記評点基準に従って評価した。結果は表1〜5に併記した。
外観(着色)の評価基準:
4点:着色が全くなかった
3点:僅かに着色が認められるが、問題ないレベルであった
2点:製剤全体に着色が認められた
1点:製剤全体が著しく着色していた
外観(着色)の評点基準:
A:平均点3.5点以上4.0点以下
B:平均点3.0点以上3.5点未満
C:平均点2.0点以上3.0点未満
D:平均点2.0点未満
実施例10〜21の各洗口液を100mlのペットボトル中に80ml入れ、50℃恒温槽中に静置保存し、4週間後の外観安定性を下記基準に則り、目視判定した。下記評点基準に従って評価した。結果は表3〜5に併記した。
外観(オリ析出)の評価基準:
4点:析出物が全くなかった
3点:析出物がほとんどなかった
2点:析出物がややあった
1点:析出物がかなりあった
外観(オリ析出)の評点基準:
A:平均点3.5点以上4.0点以下
B:平均点3.0点以上3.5点未満
C:平均点2.0点以上3.0点未満
D:平均点2.0点未満
牛歯根の表面を脱灰ウィンドウ用に約2mmの幅で研磨してセメント質を除去した後、マイクロカッターにより厚さ250μmの切片を切り出した。セメント質を除去した部分の内、約1.5mm×250μmを脱灰ウィンドウ用とし、それ以外の部分をマニキュア被覆した。マニキュアを室温で乾燥後、0.1mol/Lの酢酸水溶液(pH4.5)中に6時間浸漬してウィンドウ部にコラーゲンを露出させた根面う蝕サンプルを調製した。このサンプルを、実施例1〜21および比較例1の各洗口液に5分間、室温で浸漬し、蒸留水で洗浄後、37℃の人工唾液(CaCl2:2.2mmol/L、KH2PO4:2.2mmol/L、酢酸:0.1mol/L、Clostridium histolyticum由来のコラゲナーゼ(Type 1A,Sigma社製):1.0単位/mL、pH6.5)に浸漬した。洗口液処置を朝、昼、夜と3回/日実施し、それ以外の時間はコラゲナーゼを含有する人工唾液に浸漬し、合計4日間繰り返した。実験終了後、根面う蝕サンプルを顕微鏡観察し、露出コラーゲンの深さを1サンプル当たり3箇所測定し平均化した。測定はn=3で実施し、平均値を算出した。下記の式によりコラーゲン分解抑制率を算出し、以下に示す基準で評価した。なお、コントロール群とは、実施例・比較例に示す洗口液で処置をしない群を示しており、同様にn=3で評価した。これらの結果を表1〜5に併記した。
象牙質コラーゲン分解抑制率(%)=
(コントロール群の分解深さ−実施例・比較例群の分解深さ)/(コントロール群の分解深さ)×100
評価基準:
A:コラーゲン分解抑制率が80%以上
B:コラーゲン分解抑制率が70%以上80%未満
C:コラーゲン分解抑制率が50%以上70%未満
D:コラーゲン分解抑制率が50%未満
実施例18〜21の各洗口液につき、5名の判定士が洗口後の香味劣化(使用感)について判定した。判定に際し、まず、各判定士は、10mlを口に含み、30秒間すすいだ後、洗口後の香味劣化(使用感)について、異味の無さの観点から、以下の評点基準に従い評点した。5名の判定士の評点の平均値を求め、下記評価基準に従って評価した。結果は表5に併記した。
洗口後の異味のなさの評点基準:
4点:異味がなかった
3点:異味がほとんどなかった
2点:異味がややあった
1点:異味があった
洗口後の異味のなさの評価基準:
A:平均点3.5点以上4.0点以下
B:平均点3.0点以上3.5点未満
C:平均点2.0点以上3.0点未満
D:平均点2.0点未満
実施例1よりも(A)成分の含有量が多い実施例2では、実施例1よりもコラーゲン分解抑制効果が、優れていることがわかった。また、実施例9よりも(B)成分の含有量が多い実施例5では、実施例9よりも外観評価(着色)が優れており、高温保存による製剤の着色を抑制する効果が高いことがわかった。
実施例14よりも質量比D/Bが大きい実施例15では、高温保存によるオリの発生抑制効果が優れていることがわかった。
(処方例1;洗口液1)
ピロリドンカルボン酸ナトリウム:5%
塩化カルシウム:0.0009%
塩化セチルピリジニウム:0.05%
リン酸二水素ナトリウム:0.5%
クエン酸ナトリウム:0.1%
ラウロイルサルコシンナトリウム:0.1%
エタノール:4%
グリセリン:5%
プロピレングリコール:3%
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油:0.5%
キシリット:4%
サッカリンナトリウム:0.01%
水酸化ナトリウム:0.17%
パラオキシ安息香酸メチル:0.1%
パラオキシ安息香酸エチル:0.05%
ハーブ系香料:0.2%
精製水 : 残部
(pH7)
(処方例2;洗口液2)
ピロリドンカルボン酸ナトリウム:5%
塩化カルシウム:0.0012%
塩化セチルピリジニウム:0.05%
リン酸二水素ナトリウム:0.3%
クエン酸ナトリウム:0.1%
ラウロイルサルコシンナトリウム:0.1%
グリセリン:5%
プロピレングリコール:6%
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油:0.5%
キシリット:4%
サッカリンナトリウム:0.01%
水酸化ナトリウム:0.17%
パラオキシ安息香酸メチル:0.1%
パラオキシ安息香酸エチル:0.05%
ミント系香料:0.2%
精製水 : 残部
(pH 7)
Claims (7)
- (A)成分:ピロリドンカルボン酸及びその無機塩基塩の少なくともいずれかと、
(B)成分:溶存カルシウムイオンと、を含有する口腔用組成物。 - 前記(A)成分の含有量が0.1〜10質量%であり、
前記(B)成分の含有量が0.0004〜0.0025質量%である、請求項1に記載の口腔用組成物。 - 25℃におけるpHが6.0〜9.0である、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。
- (C)成分:リン酸及びその塩の少なくともいずれかと、
(D)成分:有機酸及びその塩の少なくともいずれかと、をさらに含有する、請求項1〜3のいずれか一項に記載の口腔用組成物。 - 前記(C)成分の含有量が0.1〜1質量%であり、前記(D)成分の含有量が0.01〜2質量%である、請求項4に記載の口腔用組成物。
- 前記(B)成分の質量に対する、前記(D)成分の質量の比(D/B)が、15以上である、請求項4又は5に記載の口腔用組成物。
- 液体口腔用組成物である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の口腔用組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2018207368A JP2020070276A (ja) | 2018-11-02 | 2018-11-02 | 口腔用組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2018207368A JP2020070276A (ja) | 2018-11-02 | 2018-11-02 | 口腔用組成物 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2020070276A true JP2020070276A (ja) | 2020-05-07 |
Family
ID=70547044
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2018207368A Pending JP2020070276A (ja) | 2018-11-02 | 2018-11-02 | 口腔用組成物 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JP2020070276A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2023063180A1 (ja) * | 2021-10-12 | 2023-04-20 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011132169A (ja) * | 2009-12-24 | 2011-07-07 | Sunstar Inc | 液体口腔用組成物 |
JP2016145156A (ja) * | 2015-02-06 | 2016-08-12 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
JP2017048162A (ja) * | 2015-09-04 | 2017-03-09 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
JP2021519811A (ja) * | 2018-05-09 | 2021-08-12 | ハイセンスバイオ | 象牙質知覚過敏症緩和のための歯磨き剤組成物 |
-
2018
- 2018-11-02 JP JP2018207368A patent/JP2020070276A/ja active Pending
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2011132169A (ja) * | 2009-12-24 | 2011-07-07 | Sunstar Inc | 液体口腔用組成物 |
JP2016145156A (ja) * | 2015-02-06 | 2016-08-12 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
JP2017048162A (ja) * | 2015-09-04 | 2017-03-09 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
JP2021519811A (ja) * | 2018-05-09 | 2021-08-12 | ハイセンスバイオ | 象牙質知覚過敏症緩和のための歯磨き剤組成物 |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2023063180A1 (ja) * | 2021-10-12 | 2023-04-20 | ライオン株式会社 | 口腔用組成物 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AU2019201243B2 (en) | Oral care compositions and methods of using the compositions | |
RU2650609C2 (ru) | Композиции, содержащие фосфат цинка | |
JP4985905B2 (ja) | 液体口腔用組成物及びl−メントールの析出防止方法 | |
TW201803546A (zh) | 口腔保健組成物及其使用方法 | |
IE850984L (en) | Oral hygiene compositions | |
JPH0798737B2 (ja) | 歯石防止、口腔防臭固体組成物 | |
US10576033B2 (en) | Dentifrice comprising zinc-amino acid complex | |
AU2020403279B2 (en) | Viscosity stable SLS free toothpastes containing zinc compounds and arginine | |
JPH02286613A (ja) | 新規組成物 | |
JP2020070276A (ja) | 口腔用組成物 | |
CN116546956A (zh) | 具有氟化胺的口腔护理组合物 | |
JP7058222B2 (ja) | 液体口腔用組成物 | |
CN116963711A (zh) | 包含草酸的口腔护理组合物 | |
EP4171759A1 (en) | Oral care compositions containing abrasives and cocamidopropyl betaine | |
CN111867554A (zh) | 口腔用组合物 | |
JP7073402B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
WO2012127972A1 (ja) | 液体又は液状の口腔用組成物及び舌苔付着抑制剤 | |
CN115551467B (zh) | 包含锡的再矿化口腔护理组合物 | |
CN109953897B (zh) | 口腔用组合物及其变色抑制方法 | |
JPS6043325B2 (ja) | 口腔用組成物 | |
JP2017210454A (ja) | 口腔用組成物 | |
WO2023120058A1 (ja) | 口腔用組成物 | |
WO2022054959A1 (ja) | 口腔用組成物 | |
US20220023180A1 (en) | Oral Care Compositions Containing Sodium Lauroyl Sarcosinate and Betaine | |
GB2413493A (en) | Oral hygiene composition |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20210625 |
|
A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20220323 |
|
A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20220510 |
|
A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20220708 |
|
A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20221004 |