JP2017527581A - 医薬組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
[0001] 本発明は、U.S. Provisional Application No. 62/047,882, 2014年9月9日出願、およびU.S. Provisional Application No. 62/168,334, 2015年5月29日出願に基づく優先権を主張し、それらの両方を全体として本明細書に援用する。
る場合には、医薬組成物は羞明の処置に使用するためのものであり、その際、処置は予防的である。ある場合には、医薬組成物は光過敏症の処置に使用するためのものである。ある場合には、医薬組成物は吐き気または嘔吐の処置に使用するためのものである。ある場合には、医薬組成物は頭痛に関連する吐き気または頭痛に関連する嘔吐の処置に使用するためのものである。ある場合には、医薬組成物は頭痛および頭痛関連の嘔吐の処置に使用するためのものである。ある場合には、本明細書に開示するトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩は、スマトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン、またはその医薬的に許容できる塩を含む。ある場合には、制吐薬またはその医薬的に許容できる塩はプロメタジン、オンダンセトロン、アプレピタント、ドロナビノール、ペルフェナジン、パロノセトロン、トリメチオベンズアミド、メトクロプロミド、ドンペリドン、プロクロルペラジン、クロルプロマジン、トリメトベンズアミド、グラニセトロン、ヒドロキシジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アリザプリド、アザセトロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン、ブロモプリド、ブクリジン、クレボプリド、シクリジン、ジメンヒドリナート、ジフェニドール、ドラセトロン、メクリジン、メタラタール、メトピマジン、ナビロン、オキシペルンジル、ピパマジン、スコポラミン、スルピリド、テトラヒドロカンナビノール、チエチルペラジン、チオプロペラジン、トロピセトロン、ドロペリドール、ハロペリドール、プロクロペラジン、メトクロプラミド、ジフェンヒドラミン、大麻、ミダゾラム、ロラゼパム、ヒオスチン、デキサメタゾン、エメトロール、プロポフォール、またはその医薬的に許容できる塩を含む。
[0017] 本明細書に開示するすべての刊行物、特許および特許出願を、それぞれ個々の刊行物、特許または特許出願が具体的かつ個々に援用されると指示したと同程度に本明細書に援用する。本明細書に開示する用語と援用した参考文献の間に不一致がある場合は本明細書中の用語が支配する。
[0026] ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物は5HT1B受容体アゴニストを含む。代表的な5HT1B受容体アゴニストには、限定ではなく、エルゴタミン(ergotamine)およびトリプタンファミリーの化合物が含まれる。代表的なトリプタン類には、限定ではなく、スマトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、およびナラトリプタンが含まれる。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物はトリプタンまたはトリプタンアナログを含む。トリプタンアナログは一般に片頭痛および頭痛の処置に用いられるトリプタミンベースの薬物のファミリーである。それらの作用は、それらが神経終末および頭蓋血管にあるセロトニン受容体に結合し(それらの収縮を引き起こす)、その後、炎症性神経ペプチド放出を阻害することに起因する。代表的なトリプタンには、スマトリプタン、アルモトリプタン、フォルバトリプタン、リザトリプタン、ゾルミトリプタン(zolmitriptan)、エレトリプタン、およびナラトリプタン、ならびにその医薬的に許容できる塩類が含まれる。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物中に用いられるトリプタンは、遊離塩基、またはその医薬的に許容できる塩の形態、たとえばコハク酸塩の形態である。ある態様において、トリプタンはスマトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩である。ある態様において、トリプタンは、表16に挙げるトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩である。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物は表16に示す1種類以上の医薬活性薬剤またはその医薬的に許容できる塩を含む。
[0027] ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物は1種類以上の制吐薬を含む。代表的な制吐薬には、アプレピタント、ドロナビノール、ペルフェナジン、パロノセトロン、トリメチオベンズアミド、メトクロプロミド、ドンペリドン、プロクロルペラジン、プロメタジン、クロルプロマジン、トリメトベンズアミド、オンダンセトロン、グラニセトロン、ヒドロキシジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アリザプリド、アザセトロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン、ブロモプリド、ブクリジン、クレボプリド、シクリジン、ジメンヒドリナート、ジフェニドール、ドラセトロン、メクリジン、メタラタール、メトピマジン、ナビロン、オキシペルンジル、ピパマジン、スコポラミン、スルピリド、テトラヒドロカンナビノール、チエチルペラジン、チオプロペラジン、トロピセトロン、ドロペリドール、ハロペリドール、プロクロペラジン、メトクロプラミド、ジフェンヒドラミン、大麻、ミダゾラム、ロラゼパム、ヒオスチン、デキサメタゾン、エメトロール、プロポフォール、およびその医薬的に許容できる塩類が含まれる。制吐薬にはH1アゴニスト、H1アンタゴニスト、H2アゴニスト、H2アンタゴニスト、H3アゴニスト、H3アンタゴニスト、H4アゴニストおよびH4アンタゴニストも含まれる。そのようなアゴニストおよびアンタゴニストの例には下記のものが含まれるが、それらに限定されない:2−(m−フルオロフェニル)−ヒスタミン、アゼラスチン(azelastine)、ブクリジン、カルビノキサミン(carbinoxamine)、セトリジン(cetrizine)、クレマスチン(clemastine)、シプロヘプタジン(cyproheptadine)、デスロラチジン(desloratidine)、ジメンヒドリナート、ジフェンヒドラミン、エメダスチン(emedastine)、フェキソフェナジン(fexofenadine)、ヒドロキシジン、ケトリフェン(ketotifen)、レボカバスチン(levocabastine)、オロパタジン(olopatadine)、フェニンダミン(phenindamine)、プロメタジン、クロルフェニラミン(chlorpheniramine)、スコポラミン、メピラミン(mepyramine)、テルフェナジン(terfenadine)、アステミゾール(astemizole)、トリプロリジン(triprolidine)、ジマプリット(dimaprit)、インプロミジン(impromidine)、アンタミン(amthamine)、シメチジン(cimetidine)、ラニチジン(ranitidine)、ニザチジン(nizatidine)、ファモチジン(famotidine)、R−アルファ-メチルヒスタミン、イメチット(imetit)、インメピップ(immepip)、チオペラミド(thioperamide)、ヨードフェンプロピット(iodophenpropit)、クロベンプロピット(clobenpropit)、クロザピン(clozapine)、およびその医薬的に許容できる塩。ある態様において、第2医薬活性薬剤は制吐薬である。ある態様において、制吐薬はプロメタジンまたはその医薬的に許容できる塩である。ある態様において、制吐薬は、表16に挙げる制吐薬またはその医薬的に許容できる塩である。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物は、表16に挙げる1種類以上の医薬活性薬剤またはその医薬的に許容できる塩を含む。
[0028] ある態様において、本明細書に開示する組成物中に用いられる薬剤は、遊離塩基、医薬的に許容できる塩、プロドラッグ、アナログまたは複合体の形態である。ある場合には、医薬活性薬剤は医薬的に許容できる塩の形態を含む。種々の態様において、組成物中の医薬活性薬剤に関して、医薬的に許容できる塩には下記のものが含まれるが、それらに限定されない:金属塩、たとえばナトリウム塩、カリウム塩、およびリチウム塩;アルカリ土類金属塩、たとえばカルシウム塩、マグネシウム塩など;有機アミン塩、たとえばトリエチルアミン塩、ピリジン塩、ピコリン塩、エタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩、N.N’−ジベンジルエチレンジアミン塩など;無機酸塩、たとえば塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩など;有機酸塩、たとえばギ酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩など;スルホン酸塩、たとえばメタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p−トルエンスルホン酸塩など;およびアミノ酸塩、たとえばアルギン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩など。
[0030] ある観点において、本明細書に開示する医薬組成物は1種類以上の医薬的に許容できる賦形剤を含む。本明細書に開示する医薬組成物のための代表的な医薬的に許容できる賦形剤には、結合剤、崩壊剤、超崩壊剤、滑沢剤、希釈剤、増量剤、香料、流動促進剤、溶剤、可溶化剤、キレート化剤、乳化剤、増粘剤、分散剤、安定剤、懸濁化剤、粘着剤、造粒剤、保存剤、緩衝剤、着色剤および甘味剤、またはその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。結合剤の例には下記のものが含まれる:微結晶セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、ポリビニルピロリドン、ポリビニルポリピロリドン、カルボキシメチルセルロースカルシウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、セラトニア(ceratonia)、キトサン、綿実油、デキストレート(dextrate)、デキストリン、エチルセルロース、ゼラチン、ブドウ糖、ベヘン酸グリセリル、ガラクトマンナン(galactomannan)多糖、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース(hypromellose)、イヌリン、乳糖、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、マルトデキストリン(maltodextrin)、メチルセルロース、ポロキサマー(poloxamer)、ポリカルボフィル(polycarbophil)、ポリデキストロース、ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキシド、ポリメタクリレート、アルギン酸ナトリウム、ソルビトール、デンプン、ショ糖、ヒマワリ油、植物油、トコフェルソラン(tocofersolan)、ゼイン、またはその組合わせ。崩壊剤の例には、クロスカルメロースナトリウム、グリコール酸デンプンナトリウム、乳糖、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、メチルセルロース、ポラクリリンカリウム(polacrilin potassium)、アルギン酸ナトリウム、デンプン、またはその組合わせが含まれる。滑沢剤の例には、ステアリン酸、フマル酸ステアリルナトリウム、ベヘン酸グリセリル、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセリン、パルミトステアリン酸グリセリル、ラウリル硫酸マグネシウム、鉱油、パルミチン酸、ミリスチン酸、ポロキサマー、ポリエチレングリコール、ベヘン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸亜鉛、安息香酸カリウム、ステアリン酸マグネシウム、またはその組合わせが含まれる。希釈剤の例には、タルク、アルギン酸アンモニウム、炭酸カルシウム、乳酸カルシウム、リン酸カルシウム、ケイ酸カルシウム、硫酸カルシウム、セルロース、酢酸セルロース、トウモロコシデンプン、デキストレート、デキストリン、デキストロース、エリトリトール、エチルセルロース、果糖、フマル酸、パルミトステアリン酸グリセリル、イソマルト(isomalt)、カオリン、ラクチトール(lactitol)、乳糖、炭酸マグネシウム、酸化マグネシウム、マルトデキストリン、マルトース、マンニトール、微結晶セルロース、ポリデキストロース、ポリメタクリレート、シメチコン(simethicone)、アルギン酸ナトリウム、塩化ナトリウム、ソルビトール、デンプン、ショ糖、スルホブチルエーテル β−シクロデキストリン、トラガント、トレハロース、キシリトール、またはその組合わせが含まれる。
[0034] ある観点において、本明細書に開示する医薬組成物は多数の医薬活性薬剤を同じ投与量または異なる投与量で含む。ある態様において、医薬活性薬剤、たとえばトリプタンは本明細書にさらに記載するように投与量が変動し、制吐薬などの医薬活性薬剤の投与量は使用する個々のトリプタンに従って調整される。ある態様において、医薬組成物はトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩を含み、それは約1.0mgから約200mgまでの投与量で存在し、これには約25mgから約100mgまで、約35mgから約140mgまで、約70mgから約140mgまで、約80mgから約135mgまで、約1.0mgから約25mgまで、約25mgから約50mgまで、約50mgから約100mgまで、約100mgから約150mgまで、約150mgから約200mgまで、約1.0mgから約35mgまで、約35mgから約70mgまで、約70mgから約105mgまで、約105mgから約140mgまで、約140mgから約175mgまで,または約175mgから約200mgまでが含まれるが、これらに限定されない。ある態様において、医薬組成物はトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩を含み、それは約1.0mgから約200mgまでの用量で存在し、これには約1.0mg、1.5mg、2.5mg、3.0mg、3.5mg、4.0mg、4.5mg、5.0mg、5.5mg、6.0mg、6.5mg、7.0mg、7.5mg、8.0mg、9.0mg、9.5mg、10.0mg、10.5mg、11.0mg、12.0mg、12.5mg、13.0mg、13.5mg、14.0mg、14.5mg、15.0mg、15.5mg、16mg、16.5mg、17mg、17.5mg、18mg、18.5mg、19mg、19.5mg、20mg、20.5mg、21mg、21.5mg、22mg、22.5mg、23mg、23.5mg、24mg、24.5mg、25mg、25.5mg、26mg、26.5mg、27mg、27.5mg、28mg、28.5mg、29mg、29.5mg、30mg、30.5mg、31mg、31.5mg、32mg、32.5mg、33mg、33.5mg、36mg、36.5mg、37mg、37.5mg、38mg、38.5mg、39mg、39.5mg、40mg、40.5mg、41mg、41.5mg、42mg、42.5mg、43mg、43.5mg、44mg、44.5mg、45mg、45.5mg、46mg、46.5mg、47mg、47.5mg、48mg、48.5mg、49mg、49.5mg、50mg、55mg、60mg、65mg、70mg、75mg、80mg、85mg、90mg、95mg、100、105mg、110mg、115mg、120mg、120.5mg、121mg、121.5mg、122mg、122.5mg、123mg、123.5mg、124mg、124.5mg、125mg、125.5mg、126mg、126.5mg、127mg、127.5mg、128mg、128.5mg、129mg、129.5mg、130mg、135mg、140mg、145mg、150mg、155mg、160mg、165mg、170mg、175mg、180mg、185mg、190mg、195mg、または200mgが含まれるが、これらに限定されない。ある態様において、トリプタンはスマトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩である。ある態様において、医薬組成物はトリプタンの医薬的に許容できる塩を本明細書に開示するトリプタン投与量に療法的に相当する量で含む。ある態様において、医薬組成物はスマトリプタンの医薬的に許容できる塩を療法的に90mgのスマトリプタンに相当する量で含む。
[0061] ある観点において、本明細書に開示する医薬組成物は1以上の複数の微粒子を含む。微粒子およびそれらの成分について本明細書に開示する量および重量比は、頭痛(たとえば、片頭痛または群発頭痛)に対して有利な特徴を備えている。微粒子およびそれらの成分について本明細書に開示する量および重量比は、片頭痛に関連する吐き気および/または片頭痛に関連する嘔吐に対しても有利な特徴を備えている。ある態様において、1以上の複数の微粒子は別個のユニットに収容されている。ある態様において、別個のユニットはカプセルである。ある態様において、カプセルは天然もしくは合成のゼラチン、ペクチン、カゼイン、コラーゲン、タンパク質、化工デンプン、ポリビニルピロリドン、アクリルポリマー、セルロース誘導体、またはその組合わせを含有する材料を用いて形成されるが、これらに限定されない。ある態様において、カプセルは保存剤、着色剤および不透明化剤、矯味矯臭剤および甘味剤、糖類、ガストロレジスタント(耐胃性)(gastroresistant)物質、またはその組合わせを用いて形成される。ある態様において、別個のユニットはパケットである。ある態様において、カプセル剤はコーティングされている。ある態様において、カプセルを覆うコーティングには即放性(immediate release)コーティング、保護コーティング、腸溶性もしくは遅延放出性コーティング、持続放出性コーティング、バリヤーコーティング、シールコーティング、またはその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。ある態様において、本発明のカプセルはハードまたはソフトである。ある態様において、カプセルはシームレスである。ある態様において、カプセルを破壊して微粒子を柔らかい食物に振りかけ(sprinkle)、噛まずに嚥下する。ある態様において、カプセルの形状およびサイズも多様である。カプセル形状の例には丸形、楕円形、チューブ状、横長(oblong)、ツイストオフ(twist off)、または非標準形状が含まれるが、これらに限定されない。カプセルのサイズは微粒子の体積に従って変更できる。ある態様において、カプセルのサイズは微粒子の体積に基づいて調整される。ハードまたはソフトゼラチンカプセルは、常法に従って標準的なカプセル形状をもつ単一ボディーユニットとして作成できる。単一ボディーソフトゼラチンカプセルは、一般にたとえば3から22ミニム(minim)(1ミニムは0.0616mlに等しい)までのサイズ、および楕円形、横長または他の形状で提供できる。ゼラチンカプセルは常法に従って、たとえばシールした、またはシールしていないツーピースハードゼラチンカプセルとして、一般に標準形状および種々のサイズで作成することもでき、一般に(000)、(00)、(0)、(1)、(2)、(3)、(4)、および(5)と表示される。最大数値は最小サイズに対応する。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物(たとえば、カプセル剤)は、全体として嚥下される。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物(たとえば、カプセル剤)は口腔内で約:2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19または20分以内に完全に崩壊することはない。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物はフィルムではない。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物は口腔投与のためのものではない。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物(たとえば、カプセル剤)は胃または腸内で溶解する。
[0064] ある観点において、本明細書に開示する医薬組成物は形状の異なる微粒子を含む。ある態様において、微粒子はビーズ、顆粒、粉末、ペースト(paste)、小球体、またはペレット(たとえば、マイクロペレットまたはミニペレット)である。ある態様において、微粒子はサイズが異なる。ある態様において、微粒子の直径は0.1mmより大きいものから約2.0mmまでの範囲であり、これには約0.05mm、0.06mm、0.07mm、0.08mm、0.09mm、0.1mm、0.15mm、0.2mm、0.25mm、0.3mm、0.35mm、0.4mm、0.45mm、0.5mm、0.55mm、0.6mm、0.65mm、0.7mm、0.75mm、0.85mm、0.9mm、0.95mm、1.0mm、1.05mm、1.1mm、1.15mm、1.2mm、1.25mm、1.3mm、1.35mm、1.4mm、1.45mm、1.5mm、1.55mm、1.6mm、1.7mm、1.8mm、1.9mm、または2.0mmが含まれるが、これらに限定されない。ある態様において、微粒子の直径は0.1mmから約2.0mmまでの範囲であり、これには約0.5mmから約1.5mmまで、約.595mmから約1.19mmまでが含まれるが、これらに限定されない。ある態様において、微粒子のサイズは0.60から0.85mmまでの範囲である。ある態様において、微粒子はビーズ、小球体またはペレットである。ある態様において、微粒子のサイズは最大2.5mmであり、振りかけ用と表示した製剤については最大2.8mmのサイズである。
[0068] ある観点において、溶解速度は、100rpmの速度のUSP装置1(バスケット装置)により、900mLの脱気した0.01N HCl(すなわち、pH2.0)の溶解液中において37.0±0.5℃で測定される。ある場合には、溶解試料をHPLCにより分析する。ある観点において、溶解は活性薬剤の全量のすべてまたはそれ未満である。ある態様において、100%の医薬活性薬剤の溶解が処方した時間内に起きる。ある態様において、約:50、60、70、80、90、100、110、120、130、140、または150rpm、たとえば100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での本明細書に開示する医薬組成物と溶解液の接触により測定して、5HT1B受容体アゴニストおよび制吐薬の両方が15分以内に80%以上の溶解速度をもつ。ある態様において、約:50、60、70、80、90、100、110、120、130、140、または150rpm、たとえば100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での本明細書に開示する医薬組成物と溶解液の接触により測定して、5HT1B受容体アゴニストおよび制吐薬の両方が30分以内に80%以上の溶解速度をもつ。ある態様において、約:50、60、70、80、90、100、110、120、130、140、または150rpm、たとえば100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での本明細書に開示する医薬組成物と溶解液の接触により測定して、5HT1B受容体アゴニストまたは制吐薬が15分以内に80%以上の溶解速度をもつ。ある態様において、100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での本明細書に開示する医薬組成物と溶解液の接触により測定して、5HT1B受容体アゴニストまたは制吐薬が30分以内に80%以上の溶解速度をもつ。
[0086] ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物の剤形は、投与後、約1分から約20分までに、たとえば約1分、2分、3分、4,分、5分、6分、7分、8分、9分、10分、11分、12分、13分、14分、15分、16分、17分、18分、19分、20分、21分、22分、23,分、24分、25分後に、制吐薬の有効血漿濃度を提供する。ある態様において、放出は、トリプタンについての放出速度と比較して実質的に速い速度で起きる。したがって、ある態様において、対象に投与した後、トリプタンの放出前に制吐薬が放出されるか、あるいは制吐薬の有効血漿濃度に達する。
[0089] ある観点において、その必要がある対象に療法有効量のトリプタンおよび制吐薬それぞれを含む医薬組成物を投与することを含む、痛みを処置する方法を提供する。ある態様において、その必要がある対象にポリマーまたはコポリマーならびに療法有効量のトリプタンおよび制吐薬それぞれを含む本明細書に記載する有効量の医薬組成物を投与することを含む、痛みを処置する方法を提供する。
[00101] ある態様において、本明細書に記載する医薬組成物を調製するための方法を提供する。ある態様において、本明細書に記載する医薬組成物は当業者に既知の標準法により標準的装置を用いて調製される。ある態様において、活性医薬成分、たとえばトリプタンまたは制吐薬を含む複数の微粒子は、湿式造粒、押出および造球(spheronization)を含む方法により調製される。ある態様において、トリプタン(たとえばスマトリプタン、または本明細書に開示する他のトリプタン)または制吐薬(たとえば、プロメタジン)、および1種類以上の医薬的に許容できる第2賦形剤を適切なサイズのメッシュスクリーンにより造粒機容器内へスクリーニングする。ある態様において、トリプタンまたは制吐薬および1種類以上の医薬的に許容できる第2賦形剤を高剪断造粒機内において適宜な速度で適宜な期間、ブレンドする。ある態様において、ポリマー、たとえばポリビニルピロリドンを水に溶解し、ある期間、アセンブリー内で撹拌することにより結合剤溶液を調製する。
[00104] ある観点において、本明細書に開示する医薬組成物は少なくとも約:30日間、60日間、90日間、6か月間、1年間、18か月間、2年間、3年間、4年間、または5年間は安定であり、たとえば高速液体クロマトグラフィー(HPLC)、たとえば実施例5のHPLC法により測定して、たとえば医薬組成物中のそれぞれの活性医薬の約80%〜100%、たとえば約:80%、90%、95%、または100%が安定である。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物中の5HT1B受容体アゴニスト(たとえばトリプタン、たとえばスマトリプタン)またはその医薬的に許容できる塩(たとえば、コハク酸スマトリプタン)の約80%〜100%(たとえば、約:90%〜100%または95〜100%)が少なくとも約:30、60、90、180、360、540、または720日間、たとえば90日間より長期間、安定であり、それはHPLC、たとえば実施例5の方法により測定できる。ある態様において、5HT1B受容体アゴニスト(たとえばトリプタン、たとえばスマトリプタン)またはその医薬的に許容できる塩(たとえば、コハク酸スマトリプタン)の約:80%、85%、90%、95%、または100%(たとえば、約95%)が30日間以上、安定であり、それはHPLC、たとえば実施例5の方法により測定できる。ある態様において、5HT1B受容体アゴニスト(たとえばトリプタン、たとえばスマトリプタン)またはその医薬的に許容できる塩(たとえば、コハク酸スマトリプタン)はコーティング剤を含む。ある態様において、本明細書に開示する医薬組成物中の制吐薬(たとえばプロメタジンまたはその医薬的に許容できる塩、たとえば塩酸プロメタジン)の約80%〜100%(たとえば、約:90%〜100%または95〜100%)が少なくとも約:30、60、90、180、360、540、または720日間、たとえば90日間より長期間、安定であり、それはHPLC、たとえば実施例5の方法により測定できる。ある態様において、制吐薬(たとえばプロメタジンまたはその医薬的に許容できる塩、たとえば塩酸プロメタジン)の約:80%、85%、90%、95%、または100%(たとえば、約100%)が30日間以上、安定であり、それはHPLC、たとえば実施例5の方法により測定できる。ある態様において、制吐薬(たとえばプロメタジンまたはその医薬的に許容できる塩、たとえば塩酸プロメタジン)はコーティング剤を含む。ある態様において、5HT1B受容体アゴニストおよび/または制吐薬におけるコーティング剤は、ポリビニルアルコール、酢酸フタル酸セルロース、ポリフタル酸酢酸ビニル、メタクリル酸コポリマー、トリメリト酸酢酸セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートスクシネート、シェラック、アルギン酸ナトリウム、またはゼイン、たとえばポリビニルアルコールを含む。ある態様において、5HT1B受容体アゴニストおよび/または制吐薬におけるコーティング剤はポリビニルアルコールである。
実施例1.配合物Iの調製
[00108] スマトリプタン微粒子およびプロメタジン微粒子を製造し、次いで一緒にカプセルに封入した。スマトリプタン90mgの微粒子の配合を下記に従って実施した。成分のリストを表1に示す。各APIを個別の微粒子に造球し、適宜な比率でカプセルに充填した。
[00118] スマトリプタン微粒子およびプロメタジン微粒子を製造し、次いで一緒にカプセルに封入した。スマトリプタン90mgのコーティングした微粒子の配合を下記に従って実施した。成分のリストを表4に示す。各APIを個別の微粒子に造球した。
[00129] 活性成分の溶解速度を測定するために溶解試験を実施した。溶解試験はUSP装置1(バスケット装置)を用いて37.0±0.5℃の脱気した0.01N HCl(すなわち、pH2.0)900mLの溶解液で行なわれた。溶解試料をHPLCにより分析した。溶解媒体、標準試料、および被験試料についてのクロマトグラフを図1、2A−2B、および3A−3Bに示す。配合物Iおよび配合物IIについての溶解結果を図4および図5に示す。
[00134] 計算.次式を用いて放出パーセントの計算を実施した。プロメタジンの放出パーセント(プロフィール):
Ru=試料調製物中のプロメタジンのピーク面積
Rs=すべての作業標準液A注入におけるプロメタジンの平均ピーク面積
Cstd=作業標準液Aの塩酸プロメタジンの濃度,純度について調整したもの(μg/mL)
Vd=採取時における溶解媒体の体積(mL)
Ri=個々の採取時点で試料調製物から得られたプロメタジンのピーク面積
Vi=採取時点で容器から取り出した試料の体積(mL)
LC=ラベルクレーム(25mgまたは25000μg)
100=パーセントへの換算
[00135] スマトリプタンの放出パーセント(プロフィール):
Ru=試料調製物中のスマトリプタンのピーク面積
Rs=すべての作業標準液A注入におけるスマトリプタンの平均ピーク面積
Cstd=作業標準液Aのスマトリプタンの濃度,コハク酸塩を純度および遊離塩基への換算について調整したもの(μg/mL)
Vd=採取時点における溶解媒体の体積(mL)
Ri=個々の採取時点で試料調製物から得られたスマトリプタンのピーク面積
Vi=採取時点で容器から取り出した試料の体積(mL)
LC=ラベルクレーム(90mgまたは90000μg)
100=パーセントへの換算
[00136] 100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)により測定した配合物Iの溶解度測定値を表10に示す。図4も参照されたい。
[00138] 本明細書に開示する医薬組成物を収容するのに適したカプセルデザインを図6および7に示す。図7に示すカプセルについて、各カプセルは約96±6mgの重量である。カプセルの特徴を表13に詳述する。
[00140] 配合物Iおよび配合物IIをそれらの経時(T)安定性について(初期の読みおよび1カ月目)、2つの異なる環境条件下で試験した:40℃および75%静止湿度(resting humidity)(RH)、または25℃および60% RH。試料を次いで下記のHPLC条件下で分析した:DADまたはPDAを備えたHPLCシステム(AgilentまたはWaters):Phenomenex Luna C18(2),5μm,4.6×250mm カラム付き;移動相A:24mMリン酸ナトリウム緩衝液,pH4.0−(1L);移動相B:100%アセトニトリル−(1L);流速:0.8mL/分;注入体積:5μL;カラム温度:45℃;試料温度:5℃;波長:228nm(スマトリプタンおよびそれの関連物質について);254nm(プロメタジンおよびそれの関連物質について);操作時間:50分間;ニードル洗浄:50/50 水/アセトニトリル(1サイクル)。溶離条件を表14にまとめる。
アッセイ − パーセントラベルクレーム
Asample=試料調製物中のプロメタジンまたはスマトリプタンのピーク面積
ASTD=すべての作業標準液A注入におけるプロメタジンまたはスマトリプタンの平均ピーク面積
CSTD=塩酸プロメタジンおよびスマトリプタンの標準液Aの濃度(μg/mL),純度および遊離塩基への換算を含む(スマトリプタンのみ)
NC=用いたカプセルの数
LC=ラベルクレーム:90mg(スマトリプタン)または25mg(塩酸プロメタジン)
D=希釈係数
100=パーセントへの換算
関連物質についての面積%:
ARS:試料調製物中の関連物質のピーク面積
AMain:試料調製物中のプロメタジンまたはスマトリプタンのピーク面積
ASum RI:試料調製物中の≧LOQであるすべての関連物質面積の和*
100=パーセントへの換算
* 0〜17分のピークをスマトリプタン関連とみなした。17〜40分のピークをプロメタジン関連とみなした。
[00143] 配合物Iおよび配合物IIの安定性試験からの結果を下記の表15に示す。
[00144] 配合物IIの薬物動態を査定するために臨床試験を実施する。対照付き結果を得るために、この試験は配合物IIで処置した対象からのデータを比較製品で処置した対象から得たデータと比較する。処置コース全体にわたって、薬物動態分析以外の所見を考慮に入れるべきである。考慮に入れるべき追加所見についてのカテゴリーには、限定ではなく、安全性、患者の素因相関性(遺伝的その他)、および有効性所見。この試験は、単回投与、オープンラベル、ランダム化、3期間、3処置クロスオーバー試験に関するものであり、健康な成人対象に断食状態で、1期間に単回量の配合物II(90mgコハク酸スマトリプタン/25mgプロメタジンHCl カプセル剤)、1期間に別の単回量のIMITREX(コハク酸スマトリプタン)錠100mg、1期間に別の単回量のプロメタジンHCl錠25mgを投与する。より詳細には、対象は3処置期間中に下記に挙げるそれぞれの処置をランダムに受ける:
処置A:被験配合物
配合物II(コハク酸スマトリプタン/プロメタジンHCl)
90mg/25mg カプセル剤
用量=1×90mg/25mg カプセル剤
処置B:比較製品
IMITREX(コハク酸スマトリプタン)錠,100mg
用量=1×100mg 錠剤
GlaxoSmithKline
処置C:比較製品
プロメタジンHCl錠,25mg
用量=1×25mg 錠剤
Zydus Pharmaceuticals。
[00152] 活性成分の溶解速度を測定するために溶解試験を実施する。この試験には自動サンプリングステーション(たとえば、VK−8000またはそれに相当するもの)を備えたUSP回転パドル装置2を用いる。脱気した0.01N HCl(すなわち、pH2.0)の溶解液900mLを37.0±0.5℃に保持したものを溶解操作に際して用いる。この液体は、5mLの濃HClを6000mLの脱気した水に希釈し、混合することにより調製される。ピークを測定するために、二重波長検出器(たとえば、日立L−2420)を用いるか、あるいは2つの異なる波長のピークを測定するために2つの別個のクロマトグラフィーシステムを用いる。
[00159] 1種類以上のリプタン分子および1種類以上の制吐薬を含む医薬組成物を設計する。形成された医薬組成物は、表16に挙げる活性成分またはその医薬的に許容できる塩類の組合わせを含む。医薬組成物、たとえば表16に挙げるものを、痛みの処置における有効性について試験する。
Claims (103)
- 下記のものを含む医薬組成物:
5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩を含む複数の第1微粒子;および
制吐薬またはその医薬的に許容できる塩を含む複数の第2微粒子;
その際、複数の第1微粒子:複数の第2微粒子の重量比は約3:1から約5:1までである。 - 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩:制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の重量比が約1:2から約15:1までである、請求項1に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩:制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の重量比が約3:2から約11:1までである、請求項2に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩:制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の重量比が約3:1から約7:1までである、請求項3に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩:制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の重量比が約9:2から約11:2までである、請求項1〜4のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩:制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の重量比が約5:1である、請求項1〜5のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 複数の第1微粒子:複数の第2微粒子の重量比が約3.5:1から約4.5:1までである、請求項1〜6のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 複数の第1微粒子:複数の第2微粒子の重量比が約4:1である、請求項1〜7のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩:複数の第1微粒子の総重量の重量比が約2:5から約7:10までである、請求項1〜8のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩が、複数の第1微粒子の約61%(重量)の量で存在する、請求項1〜9のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩:複数の第2微粒子の総重量の重量比が約2:5から約3:5までである、請求項1〜10のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩が、複数の第2微粒子の約50%(重量)の量で存在する、請求項1〜11のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 複数の第1微粒子が1種類以上の医薬的に許容できる第1賦形剤を含み、5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の総量:医薬的に許容できる第1賦形剤の総量の重量比が約2:1から約1:1までである、請求項1〜12のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 複数の第1微粒子が1種類以上の医薬的に許容できる第1賦形剤を含み、5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の総量:医薬的に許容できる第1賦形剤の総量の重量比が約3:2である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 複数の第2微粒子が1種類以上の医薬的に許容できる第2賦形剤を含み、制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の総量:医薬的に許容できる第2賦形剤の総量の重量比が約2:1から約1:2までである、請求項1〜14のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 複数の第2微粒子が1種類以上の医薬的に許容できる第2賦形剤を含み、制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の総量:医薬的に許容できる第2賦形剤の総量の重量比が約1:1である、請求項1〜15のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 下記のものを含む医薬組成物:
5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩を含む複数の第1微粒子;および
制吐薬またはその医薬的に許容できる塩を含む複数の第2微粒子;
その際、100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での医薬組成物と溶解液の接触により測定して、5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩および制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の両方の少なくとも約80%が約15分以内に放出される。 - 100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での医薬組成物と溶解液の接触により測定して、5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩および制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の両方の少なくとも約80%が約30分以内に放出される、請求項1〜17のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩が5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の放出速度とほぼ同じ放出速度を有する、請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩が5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の放出速度より遅い放出速度を有する、請求項1〜18のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での医薬組成物と溶解液の接触により測定して、約5分以内に、制吐薬またはその医薬的に許容できる塩が5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の放出速度より遅い放出速度を有する、請求項1〜20のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での医薬組成物と溶解液の接触により測定して、制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の約60%〜約65%が約5分以内に放出され、5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の約70%〜約75%が約5分以内に放出される、請求項1〜21のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 医薬組成物が速放性医薬組成物である、請求項1〜22のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 下記のものを含む医薬組成物:
5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩を含む複数の第1微粒子;および
制吐薬またはその医薬的に許容できる塩を含む複数の第2微粒子;
その際、HPLCにより測定して5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の約90%〜約100%が少なくとも30日間は安定であり、HPLCにより測定して制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の約90%〜約100%が少なくとも30日間は安定である。 - 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の約90%〜約100%が少なくとも90日間は安定である、請求項1〜24のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の約95%が少なくとも30日間は安定である、請求項1〜25のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の約90%〜約100%が少なくとも90日間は安定である、請求項1〜26のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の約100%が少なくとも30日間は安定である、請求項1〜27のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 第1微粒子のそれぞれの直径が約595ミクロンから約1190ミクロンまでである、請求項1〜28のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 第2微粒子のそれぞれの直径が約595ミクロンから約1190ミクロンまでである、請求項1〜29のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩がトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩を含む、請求項1〜30のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- トリプタンまたはその医薬的に許容できる塩が、スマトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン、エレトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン、またはその医薬的に許容できる塩を含む、請求項31に記載の医薬組成物。
- トリプタンまたはその医薬的に許容できる塩が、スマトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩を含む、請求項31または32に記載の医薬組成物。
- スマトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩が、療法的に約25mg〜約100mgのスマトリプタンに相当する量で存在する、請求項33に記載の医薬組成物。
- スマトリプタンまたはその医薬的に許容できる塩が、療法的に約90mgのスマトリプタンに相当する量で存在する、請求項33または34に記載の医薬組成物。
- スマトリプタンの医薬的に許容できる塩がコハク酸スマトリプタンを含む、請求項33〜35のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- コハク酸スマトリプタンが約35mgから約140mgまでの量で存在する、請求項36に記載の医薬組成物。
- コハク酸スマトリプタンが約126mgの量で存在する、請求項36または37に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩が、プロメタジン、オンダンセトロン、アプレピタント、ドロナビノール、ペルフェナジン、パロノセトロン、トリメチオベンズアミド、メトクロプロミド、ドンペリドン、プロクロルペラジン、クロルプロマジン、トリメトベンズアミド、グラニセトロン、ヒドロキシジン、アセチルロイシンモノエタノールアミン、アリザプリド、アザセトロン、ベンズキナミド、ビエタナウチン、ブロモプリド、ブクリジン、クレボプリド、シクリジン、ジメンヒドリナート、ジフェニドール、ドラセトロン、メクリジン、メタラタール、メトピマジン、ナビロン、オキシペルンジル、ピパマジン、スコポラミン、スルピリド、テトラヒドロカンナビノール、チエチルペラジン、チオプロペラジン、トロピセトロン、ドロペリドール、ハロペリドール、プロクロペラジン、メトクロプラミド、ジフェンヒドラミン、大麻、ミダゾラム、ロラゼパム、ヒオスチン、デキサメタゾン、エメトロール、プロポフォール、またはその医薬的に許容できる塩を含む、請求項1〜38のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 制吐薬またはその医薬的に許容できる塩が、プロメタジンまたはその医薬的に許容できる塩を含む、請求項1〜39のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- プロメタジンまたはその医薬的に許容できる塩が、療法的に約22mgのプロメタジンに相当する量で存在する、請求項39または40に記載の医薬組成物。
- プロメタジンの医薬的に許容できる塩が塩酸プロメタジンを含む、請求項39〜41のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 塩酸プロメタジンが約5mgから約50mgまでの量で存在する、請求項42に記載の医薬組成物。
- 塩酸プロメタジンが約25mgの量で存在する、請求項42または43に記載の医薬組成物。
- 複数の第1微粒子が1種類以上の医薬的に許容できる第1賦形剤を含み、1種類以上の医薬的に許容できる第1賦形剤が希釈剤、結合剤、崩壊剤または滑沢剤を含む、請求項1〜44のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 希釈剤が微結晶セルロースを含む;
結合剤がポリビニルピロリドンを含む;
崩壊剤がクロスカルメロースナトリウムを含む;あるいは
滑沢剤がステアリン酸マグネシウムまたはタルクを含む;
請求項45に記載の医薬組成物。 - 複数の第2微粒子が1種類以上の医薬的に許容できる第1賦形剤を含み、1種類以上の医薬的に許容できる第1賦形剤が希釈剤または崩壊剤を含む、請求項1〜46のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 希釈剤が微結晶セルロースを含む;あるいは崩壊剤がクロスカルメロースナトリウムを含む、請求項47に記載の医薬組成物。
- 複数の第1微粒子が
約50〜150mgの5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩;
約1〜10mgのポリビニルピロリドン;
約50〜100mgの微結晶セルロース;
約1〜10mgのクロスカルメロースナトリウム;
約0.1〜5mgのステアリン酸マグネシウム;および
コーティング剤
を含み、
複数の第2微粒子が
約10〜50mgの制吐薬またはその医薬的に許容できる塩;
約10〜50mgの微結晶セルロース;
約0.1〜5mgのクロスカルメロースナトリウム;および
コーティング剤
を含む、
請求項1〜48のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 複数の第1微粒子が
約90mgのスマトリプタンまたは療相当量のその医薬的に許容できる塩;
約4mgのポリビニルピロリドン;
約69mgの微結晶セルロース;
約4mgのクロスカルメロースナトリウム;
約1mgのステアリン酸マグネシウム;および
コーティング剤を含み、コーティング剤はポリビニルアルコールを含み;
複数の第2微粒子が
約22mgのプロメタジンまたは療法相当量のその医薬的に許容できる塩;
約24mgの微結晶セルロース;
約1mgのクロスカルメロースナトリウム;および
コーティング剤を含み、コーティング剤はポリビニルアルコールを含む、
請求項1〜49のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 第1微粒子がコーティング剤を含む、請求項1〜48のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 第2微粒子がコーティング剤を含む、請求項1〜48または51のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- コーティング剤が、複数の第1微粒子または複数の第2微粒子に約0.5%から約5%までの重量増加で適用される、請求項51または52に記載の医薬組成物。
- コーティング剤が、複数の第1微粒子または複数の第2微粒子に約2%の重量増加で適用される、請求項51〜53のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 第1微粒子と第2微粒子が同じコーティング剤を含む、請求項51〜54のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- コーティング剤が、ポリビニルアルコール、酢酸フタル酸セルロース、ポリフタル酸酢酸ビニル、メタクリル酸コポリマー、トリメリト酸酢酸セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、シェラック、アルギン酸ナトリウム、またはゼインを含む、請求項51〜55のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- コーティング剤がポリビニルアルコールを含む、請求項51〜56のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- コーティング剤がポリビニルアルコールである、請求項51〜57のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- i)複数の第1微粒子:複数の第2微粒子の重量比が約3:1から約5:1までである;
ii)100rpmで回転しているUSP装置1(バスケット)内での医薬組成物と溶解液の接触により測定して、5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩および制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の両方の少なくとも約80%が約15分以内に放出される;および
iii)HPLCにより測定して5HT1B受容体アゴニストまたはその医薬的に許容できる塩の約90%〜約100%が少なくとも30日間は安定であり、HPLCにより測定して制吐薬またはその医薬的に許容できる塩の約90%〜約100%が少なくとも30日間は安定である;
請求項51〜58のいずれか1項に記載の医薬組成物。 - 請求項1〜59のいずれか1項に記載の医薬組成物を含む経口剤形。
- 請求項1〜59のいずれか1項に記載の医薬組成物を含むカプセル剤。
- その必要がある対象において頭痛の処置に使用するための、請求項1〜59のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 頭痛の処置が短期的または予防的である、請求項62の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 頭痛が片頭痛である、請求項62または63の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 頭痛が急性片頭痛または慢性片頭痛である、請求項62〜64のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 頭痛が、前兆を伴う片頭痛または伴わない片頭痛である、請求項64または65の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 頭痛が群発頭痛である、請求項62〜66のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- その必要がある対象において羞明の処置に使用するための、請求項1〜59のいずれか1項に記載の医薬組成物。
- 羞明の処置が短期的または予防的である、請求項68の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物を光過敏症の処置のために使用する、請求項68または69の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物を吐き気または嘔吐の処置のために使用する、請求項62〜70のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物を、頭痛に関連する吐き気または頭痛に関連する嘔吐の処置のために使用する、請求項62〜71のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物を、頭痛に関連する吐き気および頭痛に関連する嘔吐の処置のために使用する、請求項62〜71のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物の投与量が約25mg〜約100mgのスマトリプタンを含む、請求項62〜73のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物の投与量が約50mg〜約75mgのスマトリプタンを含む、請求項62〜73のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物の投与量が約50mg〜約100mgのスマトリプタンを含む、請求項62〜73のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物が1日1、2または3回の使用に適切である、請求項62〜76のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物が約8時間毎〜約12時間毎の使用に適切である、請求項62〜77のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 対象において医薬組成物の2回目の投与を初回投与に対する応答の後に使用する、請求項62〜78のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 医薬組成物の初回投与の後の投与は少なくとも2時間の間隔がある、請求項62〜79のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 24時間にわたる医薬組成物の最大投与量が200mgを超えない、請求項62〜80のいずれか1項の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 軽度ないし中等度の肝障害を伴う対象において医薬組成物の最大単回量が50mgを超えない、請求項81の記載に従って使用するための医薬組成物。
- 対象に請求項1〜59のいずれか1項に記載の医薬組成物を投与することを含む、その必要がある対象において頭痛を処置する方法。
- 頭痛の処置が短期的または予防的である、請求項83に記載の方法。
- 頭痛が片頭痛である、請求項83または84に記載の方法。
- 頭痛が急性片頭痛または慢性片頭痛である、請求項83または84に記載の方法。
- 頭痛が、前兆を伴う片頭痛または伴わない片頭痛である、請求項85または86に記載の方法。
- 頭痛が群発頭痛である、請求項83〜87のいずれか1項に記載の方法。
- 対象に請求項1〜59のいずれか1項に記載の医薬組成物を投与することを含む、その必要がある対象において羞明を処置する方法。
- 羞明の処置が短期的または予防的である、請求項89に記載の方法。
- 医薬組成物を光過敏症の処置のために使用する、請求項89または90に記載の方法。
- 医薬組成物により吐き気または嘔吐を処置する、請求項83〜91のいずれか1項に記載の方法。
- 医薬組成物により頭痛に関連する吐き気または頭痛に関連する嘔吐を処置する、請求項83〜91のいずれか1項に記載の方法。
- 医薬組成により頭痛に関連する吐き気および頭痛に関連する嘔吐を処置する、請求項83〜91のいずれか1項に記載の方法。
- 投与が約25mg〜約100mgのスマトリプタンの送達を含む、請求項83〜94のいずれか1項に記載の方法。
- 投与により約50mg〜約75mgのスマトリプタンを送達する、請求項83〜94のいずれか1項に記載の方法。
- 投与により約50mg〜約100mgのスマトリプタンを送達する、請求項83〜94のいずれか1項に記載の方法。
- 投与が1日1、2または3回である、請求項83〜97のいずれか1項に記載の方法。
- 投与が約8時間毎〜約12時間毎である、請求項83〜98のいずれか1項に記載の方法。
- 対象において医薬組成物の2回目の投与を初回投与に対する応答の後に投与する、請求項83〜99のいずれか1項に記載の方法。
- 医薬組成物の初回投与の後の投与は少なくとも2時間の間隔がある、請求項83〜100のいずれか1項に記載の方法。
- 24時間にわたる医薬組成物の最大投与量が200mgを超えない、請求項83〜101のいずれか1項に記載の方法。
- 軽度ないし中等度の肝障害を伴う対象において医薬組成物の最大単回量が50mgを超えない、請求項102に記載の方法。
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Citations (2)
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US20070259040A1 (en) * | 2006-05-01 | 2007-11-08 | Cherukuri S R | Novel triptan formulations and methods for making them |
JP2011509310A (ja) * | 2008-01-09 | 2011-03-24 | チャールストン ラボラトリーズ,インコーポレイテッド | 薬学的組成物 |
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US20060240105A1 (en) * | 1998-11-02 | 2006-10-26 | Elan Corporation, Plc | Multiparticulate modified release composition |
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US20090232898A1 (en) * | 2005-03-28 | 2009-09-17 | Anders Pettersson | Pharmaceutical Compositions Useful in the Treatment of Migraine |
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EP2029117A2 (en) * | 2007-04-04 | 2009-03-04 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Rapid dissolution of combination products |
US20090163451A1 (en) * | 2007-11-16 | 2009-06-25 | Frank Porreca | Methods for treating visceral pain |
US20090311335A1 (en) * | 2008-06-12 | 2009-12-17 | Scott Jenkins | Combination of a triptan and an nsaid |
CN101690723B (zh) * | 2009-10-21 | 2011-07-20 | 武汉人福药业有限责任公司 | 琥珀酸舒马普坦复方制剂及其制备方法 |
US20140073678A1 (en) * | 2012-09-12 | 2014-03-13 | Monosol Rx, Llc | Anti-pain and anti-nausea and/or vomiting combinatorial compositions |
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Patent Citations (2)
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US20070259040A1 (en) * | 2006-05-01 | 2007-11-08 | Cherukuri S R | Novel triptan formulations and methods for making them |
JP2011509310A (ja) * | 2008-01-09 | 2011-03-24 | チャールストン ラボラトリーズ,インコーポレイテッド | 薬学的組成物 |
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