JP2017048163A - Emulsion composition - Google Patents
Emulsion composition Download PDFInfo
- Publication number
- JP2017048163A JP2017048163A JP2015175173A JP2015175173A JP2017048163A JP 2017048163 A JP2017048163 A JP 2017048163A JP 2015175173 A JP2015175173 A JP 2015175173A JP 2015175173 A JP2015175173 A JP 2015175173A JP 2017048163 A JP2017048163 A JP 2017048163A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oil
- component
- lecithin
- emulsion
- composition
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 136
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 title claims abstract description 82
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract description 34
- MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N 18beta-glycyrrhetic acid Chemical compound C([C@H]1C2=CC(=O)[C@H]34)[C@@](C)(C(O)=O)CC[C@]1(C)CC[C@@]2(C)[C@]4(C)CC[C@@H]1[C@]3(C)CC[C@H](O)C1(C)C MPDGHEJMBKOTSU-YKLVYJNSSA-N 0.000 claims abstract description 31
- 239000002628 heparin derivative Substances 0.000 claims abstract description 31
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 claims abstract description 27
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 26
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 claims abstract description 16
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 claims abstract description 16
- MPDGHEJMBKOTSU-UHFFFAOYSA-N Glycyrrhetinsaeure Natural products C12C(=O)C=C3C4CC(C)(C(O)=O)CCC4(C)CCC3(C)C1(C)CCC1C2(C)CCC(O)C1(C)C MPDGHEJMBKOTSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 229960003720 enoxolone Drugs 0.000 claims abstract description 13
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical class OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical class CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 claims description 58
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims description 54
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims description 47
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 20
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims description 19
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N Licoricesaponin B2 Natural products C1C(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)CC1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 239000001685 glycyrrhizic acid Substances 0.000 claims description 14
- 238000004945 emulsification Methods 0.000 claims description 11
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 11
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 7
- BIVBRWYINDPWKA-VLQRKCJKSA-L Glycyrrhizinate dipotassium Chemical compound [K+].[K+].O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C=C4[C@@H]5C[C@](C)(CC[C@@]5(CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@H]2C1(C)C)C)C(O)=O)C([O-])=O)[C@@H]1O[C@H](C([O-])=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O BIVBRWYINDPWKA-VLQRKCJKSA-L 0.000 claims description 3
- 229940101029 dipotassium glycyrrhizinate Drugs 0.000 claims description 3
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 claims description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 14
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 abstract description 7
- -1 derivatives thereof Chemical class 0.000 description 96
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 52
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 41
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 41
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 40
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 22
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 22
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 17
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 17
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 17
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 description 17
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 17
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 17
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 14
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 13
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 13
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 11
- ASWBNKHCZGQVJV-UHFFFAOYSA-N (3-hexadecanoyloxy-2-hydroxypropyl) 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C ASWBNKHCZGQVJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 150000004665 fatty acids Chemical group 0.000 description 8
- 150000005215 alkyl ethers Chemical group 0.000 description 7
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 7
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 description 7
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 description 7
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 7
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 7
- JQWAHKMIYCERGA-UHFFFAOYSA-N (2-nonanoyloxy-3-octadeca-9,12-dienoyloxypropoxy)-[2-(trimethylazaniumyl)ethyl]phosphinate Chemical compound CCCCCCCCC(=O)OC(COP([O-])(=O)CC[N+](C)(C)C)COC(=O)CCCCCCCC=CCC=CCCCCC JQWAHKMIYCERGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 6
- 150000002148 esters Chemical group 0.000 description 6
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N ether Substances CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 6
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 description 6
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 6
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 6
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 5
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 5
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 5
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 5
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 5
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 5
- JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 1-hexadecanoyl-2-(9Z,12Z-octadecadienoyl)-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 0.000 description 4
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 4
- 229920002683 Glycosaminoglycan Polymers 0.000 description 4
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 4
- 239000010775 animal oil Substances 0.000 description 4
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 229940074774 glycyrrhizinate Drugs 0.000 description 4
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 4
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 4
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 4
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 description 4
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 4
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 4
- 229940056692 resinol Drugs 0.000 description 4
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerol Natural products OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- JZNWSCPGTDBMEW-UHFFFAOYSA-N Glycerophosphorylethanolamin Natural products NCCOP(O)(=O)OCC(O)CO JZNWSCPGTDBMEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 3
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 3
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 3
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 3
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 3
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 3
- MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol Chemical compound OCCOCCO MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 3
- 239000011259 mixed solution Substances 0.000 description 3
- 125000002467 phosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])O[*] 0.000 description 3
- 229920002503 polyoxyethylene-polyoxypropylene Polymers 0.000 description 3
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 3
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 description 3
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 3
- 229940083466 soybean lecithin Drugs 0.000 description 3
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 3
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 3
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 3
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 description 3
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 description 3
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 3
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 description 3
- PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N (+/-)-1,3-Butanediol Chemical compound CC(O)CCO PUPZLCDOIYMWBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 description 2
- FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N (z)-1-[(z)-octadec-9-enoxy]octadec-9-ene Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCOCCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC FFJCNSLCJOQHKM-CLFAGFIQSA-N 0.000 description 2
- PORPENFLTBBHSG-MGBGTMOVSA-N 1,2-dihexadecanoyl-sn-glycerol-3-phosphate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(O)(O)=O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC PORPENFLTBBHSG-MGBGTMOVSA-N 0.000 description 2
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WNWHHMBRJJOGFJ-UHFFFAOYSA-N 16-methylheptadecan-1-ol Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCCO WNWHHMBRJJOGFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl salicylate Chemical compound OCCOC(=O)C1=CC=CC=C1O LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002567 Chondroitin Polymers 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N allantoin Chemical compound NC(=O)NC1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 2
- 239000002585 base Substances 0.000 description 2
- KVYGGMBOZFWZBQ-UHFFFAOYSA-N benzyl nicotinate Chemical compound C=1C=CN=CC=1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 KVYGGMBOZFWZBQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N capsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCC\C=C\C(C)C)=CC=C1O YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N 0.000 description 2
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 2
- DLGJWSVWTWEWBJ-HGGSSLSASA-N chondroitin Chemical compound CC(O)=N[C@@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@H](O)[C@@H]1OC1[C@H](O)[C@H](O)C=C(C(O)=O)O1 DLGJWSVWTWEWBJ-HGGSSLSASA-N 0.000 description 2
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 2
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 2
- GPLRAVKSCUXZTP-UHFFFAOYSA-N diglycerol Chemical compound OCC(O)COCC(O)CO GPLRAVKSCUXZTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NOPFSRXAKWQILS-UHFFFAOYSA-N docosan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO NOPFSRXAKWQILS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 2
- JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N hydrocortisone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N 0.000 description 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 2
- CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N indomethacin Chemical compound CC1=C(CC(O)=O)C2=CC(OC)=CC=C2N1C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1 CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 2
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 2
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 2
- 125000005702 oxyalkylene group Chemical group 0.000 description 2
- 125000006353 oxyethylene group Chemical group 0.000 description 2
- 238000005191 phase separation Methods 0.000 description 2
- 150000008104 phosphatidylethanolamines Chemical class 0.000 description 2
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 2
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 description 2
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N pyridoxine Chemical compound CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CXMXRPHRNRROMY-UHFFFAOYSA-N sebacic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCCC(O)=O CXMXRPHRNRROMY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003549 soybean oil Substances 0.000 description 2
- 235000012424 soybean oil Nutrition 0.000 description 2
- PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N squalane Chemical compound CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C PRAKJMSDJKAYCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 2
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 2
- WNIFXKPDILJURQ-UHFFFAOYSA-N stearyl glycyrrhizinate Natural products C1CC(O)C(C)(C)C2CCC3(C)C4(C)CCC5(C)CCC(C(=O)OCCCCCCCCCCCCCCCCCC)(C)CC5C4=CC(=O)C3C21C WNIFXKPDILJURQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N tetradecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCO HLZKNKRTKFSKGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 2
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 1
- CAKDFKUXFMLCAR-UIOGXPPZSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4S,5S,6S)-2-[[(3S,4aR,6aR,6bS,8aS,11S,12aR,14aR,14bS)-11-methoxycarbonyl-4,4,6a,6b,8a,11,14b-heptamethyl-14-oxo-2,3,4a,5,6,7,8,9,10,12,12a,14a-dodecahydro-1H-picen-3-yl]oxy]-6-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C=C4[C@@]([C@@]3(CC[C@H]2C1(C)C)C)(C)CC[C@@]1(C)CC[C@](C[C@H]14)(C)C(=O)OC)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O CAKDFKUXFMLCAR-UIOGXPPZSA-N 0.000 description 1
- CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N (2r,3r,4r,5s)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol;(z)-octadec-9-enoic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N 0.000 description 1
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N (2r,4r,4as,6as,6as,6br,8ar,12ar,14as,14bs)-2-hydroxy-4,4a,6a,6b,8a,11,11,14a-octamethyl-2,4,5,6,6a,7,8,9,10,12,12a,13,14,14b-tetradecahydro-1h-picen-3-one Chemical compound C([C@H]1[C@]2(C)CC[C@@]34C)C(C)(C)CC[C@]1(C)CC[C@]2(C)[C@H]4CC[C@@]1(C)[C@H]3C[C@@H](O)C(=O)[C@@H]1C DSEKYWAQQVUQTP-XEWMWGOFSA-N 0.000 description 1
- VQQFQUXKIKUEIU-DFWYDOINSA-N (2s)-5-oxopyrrolidine-2-carboxylic acid;propane-1,2,3-triol Chemical compound OCC(O)CO.OC(=O)[C@@H]1CCC(=O)N1 VQQFQUXKIKUEIU-DFWYDOINSA-N 0.000 description 1
- QYIXCDOBOSTCEI-QCYZZNICSA-N (5alpha)-cholestan-3beta-ol Chemical compound C([C@@H]1CC2)[C@@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]2(C)CC1 QYIXCDOBOSTCEI-QCYZZNICSA-N 0.000 description 1
- OHILSKSRDDTCIR-WKSAPEMMSA-N (8s,9r,10s,11s,13s,14s,16r,17r)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one;hydrochloride Chemical compound Cl.C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O OHILSKSRDDTCIR-WKSAPEMMSA-N 0.000 description 1
- ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N (9Z)-octadecen-1-ol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCCO ALSTYHKOOCGGFT-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-NTGFUMLPSA-N (9Z,12Z)-9,10,12,13-tetratritiooctadeca-9,12-dienoic acid Chemical compound C(CCCCCCC\C(=C(/C\C(=C(/CCCCC)\[3H])\[3H])\[3H])\[3H])(=O)O OYHQOLUKZRVURQ-NTGFUMLPSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 description 1
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TZCPCKNHXULUIY-RGULYWFUSA-N 1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoserine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(O)(=O)OC[C@H](N)C(O)=O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC TZCPCKNHXULUIY-RGULYWFUSA-N 0.000 description 1
- 229940058015 1,3-butylene glycol Drugs 0.000 description 1
- RYCNUMLMNKHWPZ-SNVBAGLBSA-N 1-acetyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CC(=O)OC[C@@H](O)COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C RYCNUMLMNKHWPZ-SNVBAGLBSA-N 0.000 description 1
- UQOXSYQRUXKNQH-UHFFFAOYSA-N 1-hexadecoxyhexadecane;phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCOCCCCCCCCCCCCCCCC UQOXSYQRUXKNQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 1-methyl-2,4-dioxo-1,3-diazinane-5-carboximidamide Chemical compound CN1CC(C(N)=N)C(=O)NC1=O IXPNQXFRVYWDDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 2,4-dichloro-6-methylpyridine-3-carboxylic acid Chemical compound CC1=CC(Cl)=C(C(O)=O)C(Cl)=N1 CIVCELMLGDGMKZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ILCOCZBHMDEIAI-UHFFFAOYSA-N 2-(2-octadecoxyethoxy)ethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCOCCO ILCOCZBHMDEIAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FLPJVCMIKUWSDR-UHFFFAOYSA-N 2-(4-formylphenoxy)acetamide Chemical compound NC(=O)COC1=CC=C(C=O)C=C1 FLPJVCMIKUWSDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FKOKUHFZNIUSLW-UHFFFAOYSA-N 2-Hydroxypropyl stearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(C)O FKOKUHFZNIUSLW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 2-amino-2-deoxy-D-glucopyranose Chemical compound N[C@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 0.000 description 1
- SPCKHVPPRJWQRZ-UHFFFAOYSA-N 2-benzhydryloxy-n,n-dimethylethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O.C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 SPCKHVPPRJWQRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ICIDSZQHPUZUHC-UHFFFAOYSA-N 2-octadecoxyethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCCO ICIDSZQHPUZUHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XPFCZYUVICHKDS-UHFFFAOYSA-N 3-methylbutane-1,3-diol Chemical compound CC(C)(O)CCO XPFCZYUVICHKDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IJALWSVNUBBQRA-UHFFFAOYSA-N 4-Isopropyl-3-methylphenol Chemical compound CC(C)C1=CC=C(O)C=C1C IJALWSVNUBBQRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HBTAOSGHCXUEKI-UHFFFAOYSA-N 4-chloro-n,n-dimethyl-3-nitrobenzenesulfonamide Chemical compound CN(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(Cl)C([N+]([O-])=O)=C1 HBTAOSGHCXUEKI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TZZAKSLHHIJRLL-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-3-methoxybenzamide Chemical compound COC1=CC(C(N)=O)=CC=C1O TZZAKSLHHIJRLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 6-chloro-2-n,2-n-diethylpyrimidine-2,4-diamine Chemical compound CCN(CC)C1=NC(N)=CC(Cl)=N1 XZIIFPSPUDAGJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000251468 Actinopterygii Species 0.000 description 1
- POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N Allantoin Natural products NC(=O)N[C@@H]1NC(=O)NC1=O POJWUDADGALRAB-PVQJCKRUSA-N 0.000 description 1
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000283690 Bos taurus Species 0.000 description 1
- 239000004215 Carbon black (E152) Substances 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 244000020518 Carthamus tinctorius Species 0.000 description 1
- 235000003255 Carthamus tinctorius Nutrition 0.000 description 1
- WJLVQTJZDCGNJN-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine hydrochloride Chemical compound Cl.Cl.C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 WJLVQTJZDCGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N Chlorpheniramine maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N 0.000 description 1
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 206010013786 Dry skin Diseases 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N Elaidinsaeure-aethylester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N Ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 description 1
- ZWZWYGMENQVNFU-UHFFFAOYSA-N Glycerophosphorylserin Natural products OC(=O)C(N)COP(O)(=O)OCC(O)CO ZWZWYGMENQVNFU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- 239000004378 Glycyrrhizin Substances 0.000 description 1
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 1
- 235000019501 Lemon oil Nutrition 0.000 description 1
- NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N Lidocaine Chemical compound CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000004431 Linum usitatissimum Nutrition 0.000 description 1
- 240000006240 Linum usitatissimum Species 0.000 description 1
- 229920000161 Locust bean gum Polymers 0.000 description 1
- 240000007817 Olea europaea Species 0.000 description 1
- 235000019502 Orange oil Nutrition 0.000 description 1
- VNQABZCSYCTZMS-UHFFFAOYSA-N Orthoform Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C(N)=C1 VNQABZCSYCTZMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000019483 Peanut oil Nutrition 0.000 description 1
- 244000025272 Persea americana Species 0.000 description 1
- 235000008673 Persea americana Nutrition 0.000 description 1
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N Prednisolone acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)COC(=O)C)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O LRJOMUJRLNCICJ-JZYPGELDSA-N 0.000 description 1
- KCLANYCVBBTKTO-UHFFFAOYSA-N Proparacaine Chemical compound CCCOC1=CC=C(C(=O)OCCN(CC)CC)C=C1N KCLANYCVBBTKTO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HDSBZMRLPLPFLQ-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol alginate Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(C(O)=O)C1OC1C(O)C(O)C(C)C(C(=O)OCC(C)O)O1 HDSBZMRLPLPFLQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical group CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019484 Rapeseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000003434 Sesamum indicum Nutrition 0.000 description 1
- 244000040738 Sesamum orientale Species 0.000 description 1
- IYFATESGLOUGBX-YVNJGZBMSA-N Sorbitan monopalmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O IYFATESGLOUGBX-YVNJGZBMSA-N 0.000 description 1
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 1
- 239000004147 Sorbitan trioleate Substances 0.000 description 1
- PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N Sorbitan trioleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@@H](OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC PRXRUNOAOLTIEF-ADSICKODSA-N 0.000 description 1
- 241000282887 Suidae Species 0.000 description 1
- 235000019486 Sunflower oil Nutrition 0.000 description 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 1
- NCHJGQKLPRTMAO-XWVZOOPGSA-N [(2R)-2-[(2R,3R,4S)-3,4-dihydroxyoxolan-2-yl]-2-hydroxyethyl] 16-methylheptadecanoate Chemical compound CC(C)CCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O NCHJGQKLPRTMAO-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 1
- CWRILEGKIAOYKP-SSDOTTSWSA-M [(2r)-3-acetyloxy-2-hydroxypropyl] 2-aminoethyl phosphate Chemical compound CC(=O)OC[C@@H](O)COP([O-])(=O)OCCN CWRILEGKIAOYKP-SSDOTTSWSA-M 0.000 description 1
- FPVRUILUEYSIMD-RPRRAYFGSA-N [(8s,9r,10s,11s,13s,14s,16r,17r)-9-fluoro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(OC(C)=O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O FPVRUILUEYSIMD-RPRRAYFGSA-N 0.000 description 1
- ATBOMIWRCZXYSZ-XZBBILGWSA-N [1-[2,3-dihydroxypropoxy(hydroxy)phosphoryl]oxy-3-hexadecanoyloxypropan-2-yl] (9e,12e)-octadeca-9,12-dienoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(COP(O)(=O)OCC(O)CO)OC(=O)CCCCCCC\C=C\C\C=C\CCCCC ATBOMIWRCZXYSZ-XZBBILGWSA-N 0.000 description 1
- MZVQCMJNVPIDEA-UHFFFAOYSA-N [CH2]CN(CC)CC Chemical group [CH2]CN(CC)CC MZVQCMJNVPIDEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N acrylic acid group Chemical group C(C=C)(=O)O NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 description 1
- 229960000458 allantoin Drugs 0.000 description 1
- QYIXCDOBOSTCEI-UHFFFAOYSA-N alpha-cholestanol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCCC(C)C)C1(C)CC2 QYIXCDOBOSTCEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N alpha-glycerophosphate Natural products OCC(O)COP(O)(O)=O AWUCVROLDVIAJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011114 ammonium hydroxide Nutrition 0.000 description 1
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 description 1
- 235000021302 avocado oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008163 avocado oil Substances 0.000 description 1
- 239000003899 bactericide agent Substances 0.000 description 1
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 description 1
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 description 1
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 description 1
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 description 1
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M benzethonium chloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(C(C)(C)CC(C)(C)C)=CC=C1OCCOCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 UREZNYTWGJKWBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960001950 benzethonium chloride Drugs 0.000 description 1
- 229960005274 benzocaine Drugs 0.000 description 1
- 229950004580 benzyl nicotinate Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N beta-D-galactosamine Natural products NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 235000019437 butane-1,3-diol Nutrition 0.000 description 1
- 239000010495 camellia oil Substances 0.000 description 1
- 239000004204 candelilla wax Substances 0.000 description 1
- 235000013868 candelilla wax Nutrition 0.000 description 1
- 229940073532 candelilla wax Drugs 0.000 description 1
- 229960002504 capsaicin Drugs 0.000 description 1
- 235000017663 capsaicin Nutrition 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000004203 carnauba wax Substances 0.000 description 1
- 235000013869 carnauba wax Nutrition 0.000 description 1
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 description 1
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 description 1
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 description 1
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 description 1
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 description 1
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 description 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 229940074979 cetyl palmitate Drugs 0.000 description 1
- 229960001927 cetylpyridinium chloride Drugs 0.000 description 1
- YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M cetylpyridinium chloride Chemical compound [Cl-].CCCCCCCCCCCCCCCC[N+]1=CC=CC=C1 YMKDRGPMQRFJGP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 229960003333 chlorhexidine gluconate Drugs 0.000 description 1
- YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N chlorhexidine gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O.C1=CC(Cl)=CC=C1NC(=N)NC(=N)NCCCCCCNC(=N)NC(=N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 YZIYKJHYYHPJIB-UUPCJSQJSA-N 0.000 description 1
- 229960004504 chlorhexidine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 229960002023 chloroprocaine Drugs 0.000 description 1
- VDANGULDQQJODZ-UHFFFAOYSA-N chloroprocaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1Cl VDANGULDQQJODZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940046978 chlorpheniramine maleate Drugs 0.000 description 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 1
- KXKPYJOVDUMHGS-OSRGNVMNSA-N chondroitin sulfate Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C(O)=O)O1 KXKPYJOVDUMHGS-OSRGNVMNSA-N 0.000 description 1
- 229960001747 cinchocaine Drugs 0.000 description 1
- PUFQVTATUTYEAL-UHFFFAOYSA-N cinchocaine Chemical compound C1=CC=CC2=NC(OCCCC)=CC(C(=O)NCCN(CC)CC)=C21 PUFQVTATUTYEAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010634 clove oil Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 235000005687 corn oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002285 corn oil Substances 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- DNTGGZPQPQTDQF-XBXARRHUSA-N crotamiton Chemical compound C/C=C/C(=O)N(CC)C1=CC=CC=C1C DNTGGZPQPQTDQF-XBXARRHUSA-N 0.000 description 1
- 229960003338 crotamiton Drugs 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 1
- 239000003599 detergent Substances 0.000 description 1
- 229960003957 dexamethasone Drugs 0.000 description 1
- UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N dexamethasone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@]2(F)[C@@H]1[C@@H]1C[C@@H](C)[C@@](C(=O)CO)(O)[C@@]1(C)C[C@@H]2O UREBDLICKHMUKA-CXSFZGCWSA-N 0.000 description 1
- 229960003657 dexamethasone acetate Drugs 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- 229960001193 diclofenac sodium Drugs 0.000 description 1
- 229940031578 diisopropyl adipate Drugs 0.000 description 1
- 229960000520 diphenhydramine Drugs 0.000 description 1
- 229960000525 diphenhydramine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N dipropylene glycol Chemical compound OCCCOCCCO SZXQTJUDPRGNJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- ZGSPNIOCEDOHGS-UHFFFAOYSA-L disodium [3-[2,3-di(octadeca-9,12-dienoyloxy)propoxy-oxidophosphoryl]oxy-2-hydroxypropyl] 2,3-di(octadeca-9,12-dienoyloxy)propyl phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCC=CCC=CCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCC=CCC=CCCCCC)COP([O-])(=O)OCC(O)COP([O-])(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCC=CCC=CCCCCC)COC(=O)CCCCCCCC=CCC=CCCCCC ZGSPNIOCEDOHGS-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960000735 docosanol Drugs 0.000 description 1
- 125000003438 dodecyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000037336 dry skin Effects 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N ethyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 229940093471 ethyl oleate Drugs 0.000 description 1
- WEHZQLDFDZDFRZ-UHFFFAOYSA-N ethylamino benzoate Chemical compound CCNOC(=O)C1=CC=CC=C1 WEHZQLDFDZDFRZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000010642 eucalyptus oil Substances 0.000 description 1
- 229940044949 eucalyptus oil Drugs 0.000 description 1
- 239000010643 fennel seed oil Substances 0.000 description 1
- 235000021323 fish oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 1
- 229960002442 glucosamine Drugs 0.000 description 1
- RBNPOMFGQQGHHO-UHFFFAOYSA-N glyceric acid Chemical compound OCC(O)C(O)=O RBNPOMFGQQGHHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UHUSDOQQWJGJQS-UHFFFAOYSA-N glycerol 1,2-dioctadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(CO)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC UHUSDOQQWJGJQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 description 1
- 229960002389 glycol salicylate Drugs 0.000 description 1
- 150000002342 glycyrrhetinic acids Chemical class 0.000 description 1
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 description 1
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 description 1
- IUJAMGNYPWYUPM-UHFFFAOYSA-N hentriacontane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC IUJAMGNYPWYUPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PXDJXZJSCPSGGI-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid hexadecyl ester Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCOC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC PXDJXZJSCPSGGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004051 hexyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 1
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 1
- 229960000890 hydrocortisone Drugs 0.000 description 1
- 229920006007 hydrogenated polyisobutylene Polymers 0.000 description 1
- 238000005984 hydrogenation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000008309 hydrophilic cream Substances 0.000 description 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000905 indomethacin Drugs 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- FZWBNHMXJMCXLU-BLAUPYHCSA-N isomaltotriose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O)O1 FZWBNHMXJMCXLU-BLAUPYHCSA-N 0.000 description 1
- 229940074928 isopropyl myristate Drugs 0.000 description 1
- XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N isopropyl palmitate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC(C)C XUGNVMKQXJXZCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940075495 isopropyl palmitate Drugs 0.000 description 1
- NFIDBGJMFKNGGQ-UHFFFAOYSA-N isopropylmethylphenol Natural products CC(C)CC1=CC=CC=C1O NFIDBGJMFKNGGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940119170 jojoba wax Drugs 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000010501 lemon oil Substances 0.000 description 1
- 229960004194 lidocaine Drugs 0.000 description 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 238000002690 local anesthesia Methods 0.000 description 1
- 235000010420 locust bean gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000711 locust bean gum Substances 0.000 description 1
- 229960002373 loxoprofen Drugs 0.000 description 1
- WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M loxoprofen sodium Chemical compound [Na+].C1=CC(C(C([O-])=O)C)=CC=C1CC1C(=O)CCC1 WORCCYVLMMTGFR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 1
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 description 1
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 1
- AHXDSVSZEZHDLV-UHFFFAOYSA-N mesulfen Chemical compound CC1=CC=C2SC3=CC(C)=CC=C3SC2=C1 AHXDSVSZEZHDLV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960005479 mesulfen Drugs 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229960001047 methyl salicylate Drugs 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000004200 microcrystalline wax Substances 0.000 description 1
- 235000019808 microcrystalline wax Nutrition 0.000 description 1
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 description 1
- 229940043348 myristyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N n-Triacontane Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC JXTPJDDICSTXJX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N n-heptadecyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCO GOQYKNQRPGWPLP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001400 nonyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- CKQVRZJOMJRTOY-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid;propane-1,2,3-triol Chemical compound OCC(O)CO.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O CKQVRZJOMJRTOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WNIFXKPDILJURQ-JKPOUOEOSA-N octadecyl (2s,4as,6ar,6as,6br,8ar,10s,12as,14br)-10-hydroxy-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,14b-dodecahydro-1h-picene-2-carboxylate Chemical compound C1C[C@H](O)C(C)(C)[C@@H]2CC[C@@]3(C)[C@]4(C)CC[C@@]5(C)CC[C@@](C(=O)OCCCCCCCCCCCCCCCCCC)(C)C[C@H]5C4=CC(=O)[C@@H]3[C@]21C WNIFXKPDILJURQ-JKPOUOEOSA-N 0.000 description 1
- KSCKTBJJRVPGKM-UHFFFAOYSA-N octan-1-olate;titanium(4+) Chemical compound [Ti+4].CCCCCCCC[O-].CCCCCCCC[O-].CCCCCCCC[O-].CCCCCCCC[O-] KSCKTBJJRVPGKM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940055577 oleyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N oleyl alcohol Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCCCCO XMLQWXUVTXCDDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000010502 orange oil Substances 0.000 description 1
- 229950006098 orthocaine Drugs 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 239000000312 peanut oil Substances 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 description 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 1
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 150000003014 phosphoric acid esters Chemical class 0.000 description 1
- 230000035790 physiological processes and functions Effects 0.000 description 1
- 229920001495 poly(sodium acrylate) polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920002432 poly(vinyl methyl ether) polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920000259 polyoxyethylene lauryl ether Polymers 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229960002800 prednisolone acetate Drugs 0.000 description 1
- BOFKYYWJAOZDPB-FZNHGJLXSA-N prednival Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)CO)(OC(=O)CCCC)[C@@]1(C)C[C@@H]2O BOFKYYWJAOZDPB-FZNHGJLXSA-N 0.000 description 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 1
- 229960004919 procaine Drugs 0.000 description 1
- MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N procaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010409 propane-1,2-diol alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000770 propane-1,2-diol alginate Substances 0.000 description 1
- 229960003981 proparacaine Drugs 0.000 description 1
- 229940093625 propylene glycol monostearate Drugs 0.000 description 1
- 235000008160 pyridoxine Nutrition 0.000 description 1
- 239000011677 pyridoxine Substances 0.000 description 1
- 229940077082 red pepper extract Drugs 0.000 description 1
- 239000004170 rice bran wax Substances 0.000 description 1
- 235000019384 rice bran wax Nutrition 0.000 description 1
- 235000005713 safflower oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000003813 safflower oil Substances 0.000 description 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 1
- 239000008159 sesame oil Substances 0.000 description 1
- 235000011803 sesame oil Nutrition 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 235000010413 sodium alginate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000661 sodium alginate Substances 0.000 description 1
- 229940005550 sodium alginate Drugs 0.000 description 1
- NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M sodium polyacrylate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C=C NNMHYFLPFNGQFZ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M sodium;2,6-dichloro-n-phenylaniline;acetate Chemical compound [Na+].CC([O-])=O.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=CC=CC=C1 JGMJQSFLQWGYMQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 229940035044 sorbitan monolaurate Drugs 0.000 description 1
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 1
- 235000011071 sorbitan monopalmitate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001570 sorbitan monopalmitate Substances 0.000 description 1
- 229940031953 sorbitan monopalmitate Drugs 0.000 description 1
- 235000011076 sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001587 sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 229940035048 sorbitan monostearate Drugs 0.000 description 1
- 229960005078 sorbitan sesquioleate Drugs 0.000 description 1
- 235000019337 sorbitan trioleate Nutrition 0.000 description 1
- 229960000391 sorbitan trioleate Drugs 0.000 description 1
- 229940032094 squalane Drugs 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 229940098760 steareth-2 Drugs 0.000 description 1
- 229940100458 steareth-21 Drugs 0.000 description 1
- 229940012831 stearyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- SEEPANYCNGTZFQ-UHFFFAOYSA-N sulfadiazine Chemical compound C1=CC(N)=CC=C1S(=O)(=O)NC1=NC=CC=N1 SEEPANYCNGTZFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004306 sulfadiazine Drugs 0.000 description 1
- 229940005741 sunflower lecithin Drugs 0.000 description 1
- 239000002600 sunflower oil Substances 0.000 description 1
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 1
- 229960002372 tetracaine Drugs 0.000 description 1
- GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N tetracaine Chemical compound CCCCNC1=CC=C(C(=O)OCCN(C)C)C=C1 GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC[14C](O)=O TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 125000005314 unsaturated fatty acid group Chemical group 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000019155 vitamin A Nutrition 0.000 description 1
- 239000011719 vitamin A Substances 0.000 description 1
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 description 1
- 239000010497 wheat germ oil Substances 0.000 description 1
- UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L zinc;1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1s,2s)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea;diacetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCC(=O)C1=CC=C(F)C([C@H]2[C@H](C2)NC(=O)NC=2N=CC(=CC=2)C#N)=C1O UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L 0.000 description 1
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Emulsifying, Dispersing, Foam-Producing Or Wetting Agents (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
本発明は、ヘパリン類似物質を含有する乳化組成物に関する。より詳細には、本発明は、ヘパリン類似物質を含んでいながらも、優れた乳化安定性を備える乳化組成物に関する。 The present invention relates to an emulsified composition containing a heparin-like substance. More specifically, the present invention relates to an emulsified composition having excellent emulsification stability while containing a heparin-like substance.
乳化組成物は、水性成分と油性成分を含有させることができるので、外用剤の分野において広く使用されている。外用剤として使用される乳化組成物には、クリーム剤やローション剤等があるが、水中油型の乳化系ローション剤（乳液）は特に使用感が良好であり、消費者に広く受け入れられている。 Since the emulsion composition can contain an aqueous component and an oily component, it is widely used in the field of external preparations. Emulsifying compositions used as external preparations include creams and lotions, but oil-in-water emulsified lotions (emulsions) have a particularly good feeling and are widely accepted by consumers. .
乳化組成物では、極性が異なる水性成分と油性成分を含むため、配合する成分の種類によっては、乳化状態を安定に維持できないことがある。特に、水中油型の乳化系ローション剤は、クリーム剤のように水相が固化した状態にならず、高い流動性を備えているため、乳化状態を安定に維持させることがとりわけ困難な製剤形態である。従来、水中油型の乳化系ローション剤の乳化安定性を向上させる製剤技術として、カルボキシビニルポリマーやヒドロキシプロピルセルロース等の水溶性高分子によって水相の粘度を高める手法が一般的に知られている。 Since the emulsion composition includes an aqueous component and an oil component having different polarities, the emulsified state may not be stably maintained depending on the types of components to be blended. In particular, oil-in-water emulsified lotions do not have a solidified aqueous phase like creams and have high fluidity, so that it is particularly difficult to maintain a stable emulsified state. It is. Conventionally, a technique for increasing the viscosity of an aqueous phase with a water-soluble polymer such as carboxyvinyl polymer or hydroxypropylcellulose is generally known as a formulation technique for improving the emulsion stability of an oil-in-water emulsion lotion. .
一方、ヘパリン類似物質は、コンドロイチン多硫酸等の多硫酸化ムコ多糖であり、保湿作用、抗炎症作用、血行促進作用等が知られており、しかも副作用が少ないことから、外用組成物の有効成分として用いられている（例えば、特許文献１参照）。しかしながら、ヘパリン類似物質には、乳化組成物の乳化安定性を損ない易いという特質が知られている。また、ヘパリン類似物質には、水溶性高分子の増粘効果を阻害する作用があるため、水溶性高分子の配合による従来の乳化系ローション剤の製剤技術でも、優れた乳化安定性を備えさせることができないという欠点がある。 On the other hand, heparin-like substances are polysulfated mucopolysaccharides such as chondroitin polysulfate, which are known to have moisturizing action, anti-inflammatory action, blood circulation promoting action, etc., and have few side effects. (See, for example, Patent Document 1). However, it is known that heparin-like substances tend to impair the emulsion stability of the emulsion composition. In addition, since heparin-like substances have the action of inhibiting the thickening effect of water-soluble polymers, even conventional emulsion lotion preparation technology using water-soluble polymers has excellent emulsion stability. There is a drawback that you can not.
従来、ヘパリン類似物質を含む乳化組成物の製剤化技術について検討されている。例えば、特許文献２には、還元ラノリンを配合することによって、ヘパリン類似物質を含む水中油型乳化性ローション剤に優れた乳化安定性を備えさせ得ることが報告されている。しかしながら、特許文献２の製剤技術では、還元ラノリンの配合という制約があり、近年の多様化する外用剤の処方に対応できないケースがある。このような従来技術を背景として、ヘパリン類似物質を含む乳化組成物において、優れた乳化安定性を備えさせる新たな製剤化技術の開発が望まれている。 Conventionally, a preparation technique of an emulsion composition containing a heparin-like substance has been studied. For example, Patent Document 2 reports that by adding reduced lanolin, an oil-in-water emulsifying lotion containing a heparin-like substance can be provided with excellent emulsion stability. However, in the preparation technique of Patent Document 2, there is a restriction of blending reduced lanolin, and there are cases where it is not possible to cope with the diversification of external preparations in recent years. Against the background of such conventional technology, development of a new formulation technology that provides excellent emulsion stability in an emulsion composition containing a heparin-like substance is desired.
本発明の目的は、ヘパリン類似物質を含んでいながらも、優れた乳化安定性を備える乳化組成物を提供することである。 An object of the present invention is to provide an emulsified composition having excellent emulsification stability while containing a heparin-like substance.
本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、(A)ヘパリン類似物質と共に、(B)リン酸系界面活性剤、並びに(C)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、それらの誘導体、及び／又はそれらの塩を配合して乳化組成物にすることによって、優れた乳化安定性を備え得ることを見出した。また、前記組成の乳化組成物は、水中油型乳化性ローション剤として調製しても、優れた乳化安定性を備え得ることをも見出した。本発明は、これらの知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。 The present inventor conducted intensive studies to solve the above problems, and together with (A) heparin-like substances, (B) phosphate surfactants, and (C) glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, derivatives thereof, It was found that excellent emulsion stability can be provided by blending them and / or their salts into an emulsion composition. It has also been found that the emulsion composition having the above composition can be provided with excellent emulsion stability even when prepared as an oil-in-water emulsion lotion. The present invention has been completed by further studies based on these findings.
即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１． (A)ヘパリン類似物質、(B)リン酸系界面活性剤、並びに(C)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、それらの誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種を含有することを特徴とする、乳化組成物。
項２． 前記(A)成分の含有量が０．１〜０．５重量％である、項１に記載の乳化組成物。
項３． 前記(C)成分の含有量が０．１〜２重量％である、項１又は２に記載の乳化組成物。
項４． 前記(B)成分１重量部当たり、前記(C)成分が１〜１０重量部の比率で含まれる、項１〜３のいずれかに記載の乳化組成物。
項５． 前記(B)成分が水素添加レシチンである、項１〜４のいずれかに記載の乳化組成物。
項６． 前記(C)成分が、グリチルリチン酸二カリウムである、項１〜５のいずれかに記載の乳化組成物。
項７． 水中油型の乳化系ローション剤である、項１〜６のいずれかに記載の乳化組成物。
項８． 乳化組成物中に、(A)ヘパリン類似物質と共に、(B)リン酸系界面活性剤、並びに(C)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、それらの誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種を配合することを特徴とする、ヘパリン類似物質を含む乳化組成物の乳化安定化方法。
That is, this invention provides the invention of the aspect hung up below.
Item 1. (A) containing a heparin-like substance, (B) a phosphate-based surfactant, and (C) at least one selected from the group consisting of glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, derivatives thereof, and salts thereof An emulsified composition.
Item 2. Item 2. The emulsified composition according to Item 1, wherein the content of the component (A) is 0.1 to 0.5% by weight.
Item 3. Item 3. The emulsified composition according to Item 1 or 2, wherein the content of the component (C) is 0.1 to 2% by weight.
Item 4. Item 4. The emulsified composition according to any one of Items 1 to 3, wherein the component (C) is contained at a ratio of 1 to 10 parts by weight per 1 part by weight of the component (B).
Item 5. Item 5. The emulsion composition according to any one of Items 1 to 4, wherein the component (B) is hydrogenated lecithin.
Item 6. Item 6. The emulsion composition according to any one of Items 1 to 5, wherein the component (C) is dipotassium glycyrrhizinate.
Item 7. Item 7. The emulsion composition according to any one of Items 1 to 6, which is an oil-in-water emulsion lotion.
Item 8. In the emulsified composition, at least selected from the group consisting of (A) a heparin analog, (B) a phosphate surfactant, and (C) glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, derivatives thereof, and salts thereof A method for stabilizing an emulsification of an emulsified composition containing a heparin-like substance, comprising blending one kind.
本発明によれば、ヘパリン類似物質を含む乳化組成物に優れた乳化安定性を備えさせることができるので、ヘパリン類似物質を様々な乳化系外用剤として提供することが可能になる。特に、本発明によれば、従来技術では、乳化安定性を備えさせることが困難な製剤形態として知られている水中油型乳化性ローション剤（乳液）、特に水中油型乳化性マイクロエマルジョン製剤であっても、ヘパリン類似物質を含有させつつ、乳化状態を安定に維持させることができるので、優れた使用感を有する水中油型乳化性ローション剤にヘパリン類似物質による有用機能を付加させることも可能になる。 According to the present invention, since an emulsion composition containing a heparin-like substance can be provided with excellent emulsion stability, it is possible to provide heparin-like substances as various emulsion external preparations. In particular, according to the present invention, an oil-in-water emulsifying lotion (emulsion), particularly an oil-in-water emulsifying microemulsion formulation, which is known as a formulation form that is difficult to provide emulsion stability in the prior art. Even so, the emulsified state can be stably maintained while containing a heparin-like substance, so it is possible to add a useful function of a heparin-like substance to an oil-in-water emulsifying lotion having an excellent feeling of use. become.
１．乳化組成物
本発明の乳化組成物は、ヘパリン類似物質（単に(A)成分と表記することもある）、リン酸系界面活性剤（単に(B)成分と表記することもある）、並びにグリチルリチン酸、グリチルレチン酸、それらの誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種（単に(C)成分と表記することもある）を含有することを特徴とする。以下、本発明の乳化組成物について、詳述する。
1. Emulsified Composition The emulsified composition of the present invention comprises a heparin-like substance (sometimes simply referred to as component (A)), a phosphate surfactant (sometimes simply referred to as component (B)), and glycyrrhizin. It is characterized by containing at least one selected from the group consisting of acids, glycyrrhetinic acids, derivatives thereof, and salts thereof (simply referred to as component (C)). Hereinafter, the emulsion composition of the present invention will be described in detail.
(A)ヘパリン類似物質
本発明の乳化組成物は、有効成分としてヘパリン類似物質を含む。ヘパリン類似物質は、水溶性であり、本発明の乳化組成物における水相中に含まれる。ヘパリン類似物質とは、コンドロイチン多硫酸等の多硫酸化ムコ多糖であり、保湿作用、抗炎症作用、血行促進作用等を有することが知られている公知の薬剤である。
(A) Heparin-like substance The emulsion composition of the present invention contains a heparin-like substance as an active ingredient. The heparin analog is water soluble and is included in the aqueous phase in the emulsified composition of the present invention. Heparin-like substances are polysulfated mucopolysaccharides such as chondroitin polysulfate and are known drugs known to have moisturizing action, anti-inflammatory action, blood circulation promoting action, and the like.
本発明で使用されるヘパリン類似物質の由来については、特に制限されないが、例えば、ムコ多糖類を多硫酸化することにより得られたもの、食用獣の組織（例えば、ウシやブタ等の気管軟骨を含む肺臓）から抽出したもの等が挙げられる。本発明の乳化組成物では、ヘパリン類似物質として、日本薬局方外医薬品規格に収戴されているヘパリン類似物質が好適に使用される。 The origin of the heparin-like substance used in the present invention is not particularly limited. For example, it is obtained by polysulfating mucopolysaccharides, tissues of edible animals (for example, tracheal cartilage such as cattle and pigs) And the like extracted from the lung including In the emulsified composition of the present invention, as the heparin-like substance, a heparin-like substance included in the Japanese Pharmacopoeia pharmaceutical standards is preferably used.
本発明の乳化組成物における(A)成分の含有量については、付与すべき保湿作用の程度等を勘案して適宜設定すればよいが、例えば、０．１〜０．８重量％が挙げられる。特に、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、本発明の乳化組成物における(A)成分の含有量として、好ましくは０．１〜０．５重量％、更に好ましくは０．１〜０．３重量％が挙げられる。 The content of the component (A) in the emulsified composition of the present invention may be appropriately set in consideration of the degree of moisturizing action to be imparted, etc., for example, 0.1 to 0.8% by weight may be mentioned. . In particular, from the viewpoint of further improving the emulsion stability, the content of the component (A) in the emulsion composition of the present invention is preferably 0.1 to 0.5% by weight, more preferably 0.1 to 0%. .3% by weight.
(B)リン酸系界面活性剤
本発明の乳化組成物は、リン酸系界面活性剤を含有する。リン酸系界面活性剤は、後述する(C)成分との相互作用によって、ヘパリン類似物質を含む乳化組成物において、乳化状態を安定に維持させ、優れた乳化安定性を備えさせる役割を果たす。
(B) Phosphate-based surfactant The emulsified composition of the present invention contains a phosphate-based surfactant. The phosphoric acid surfactant plays a role of maintaining an emulsified state stably and providing excellent emulsification stability in an emulsified composition containing a heparin-like substance by interaction with the component (C) described later.
リン酸系界面活性剤とは、リン酸残基を含む界面活性剤である。本発明で使用されるリン酸系界面活性剤の種類については、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、レシチン、水素添加レシチン、リゾレシチン、ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステル及びその塩、アルキルリン酸エステル及びその塩等が挙げられる。 The phosphate surfactant is a surfactant containing a phosphate residue. The type of phosphate surfactant used in the present invention is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable, and examples thereof include lecithin, hydrogenated lecithin, lysolecithin, and polyoxyalkylene. Examples thereof include alkyl ether phosphates and salts thereof, alkyl phosphate esters and salts thereof, and the like.
レシチンとは、脂肪酸鎖として不飽和脂肪酸鎖を含むリン脂質の一種である。レシチンは、不飽和二重結合を多く含んでおり、ヨウ素価は通常２０以上である。本発明で使用される天然レシチンのヨウ素価については、特に制限されないが、例えば２０〜１２０、好ましくは２５〜１００、更に好ましくは３０〜９５が挙げられる。 Lecithin is a kind of phospholipid containing an unsaturated fatty acid chain as a fatty acid chain. Lecithin contains many unsaturated double bonds, and the iodine value is usually 20 or more. The iodine value of natural lecithin used in the present invention is not particularly limited, and examples thereof include 20 to 120, preferably 25 to 100, and more preferably 30 to 95.
レシチンに含まれるリン脂質の種類については、特に制限されず、例えば、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、リゾホスファチジルコリン、リゾホスファチジルエタノールアミン、スフィンゴミエリン、ホスファチジン酸等が挙げられる。本発明で使用されるレシチンは、これらのリン脂質の内の１種単独で構成されていてもよく、また２種以上の組み合わせによって構成されていてもよい。本発明で使用されるレシチンとして、ホスファチジルコリン含量が、１０重量％以上、好ましくは１５重量％以上、更に好ましくは２０重量％以上である天然レシチンが挙げられる。ホスファチジルコリン含量の上限としては、特に制限されないが、９５重量％以下が挙げられる。 The type of phospholipid contained in lecithin is not particularly limited, and examples thereof include phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, lysophosphatidylcholine, lysophosphatidylethanolamine, sphingomyelin, and phosphatidic acid. The lecithin used in the present invention may be composed of one of these phospholipids alone, or may be composed of a combination of two or more. The lecithin used in the present invention includes natural lecithin having a phosphatidylcholine content of 10% by weight or more, preferably 15% by weight or more, and more preferably 20% by weight or more. The upper limit of the phosphatidylcholine content is not particularly limited, but may be 95% by weight or less.
本発明で使用されるレシチンの由来については、特に制限されず、動物由来又は植物由来のいずれであってもよい。動物由来のレシチンとしては、具体的には、卵黄レシチン、魚介類由来のレシチン等が挙げられる。また、植物由来のレシチンとしては、具体的には、大豆レシチン、ゴマレシチン、とうもろこしレシチン、アマニレシチン、オリーブレシチン、米レシチン、なたねレシチン、ひまわりレシチン、サフラワーレシチン、綿実レシチン、キリレシチン、グレープレシチン、アボガドレシチン、ヤシレシチン、パームレシチン等が挙げられる。これらのレシチンは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 The origin of lecithin used in the present invention is not particularly limited, and may be derived from animals or plants. Specific examples of the lecithin derived from animals include egg yolk lecithin and fish-derived lecithin. Further, as plant-derived lecithin, specifically, soybean lecithin, sesame lecithin, corn lecithin, flax lecithin, olive lecithin, rice lecithin, rape lecithin, sunflower lecithin, safflower lecithin, cottonseed lecithin, cotton lecithin, Examples include gray precitin, avocado lecithin, palm lecithin, palm lecithin and the like. These lecithins may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
レシチンは商業的に入手可能であり、本発明では商業的に入手可能なレシチンを使用することができる。商業的に入手可能なレシチンとしては、例えば、大豆レシチンとして、日油株式会社（商品名：ＣＯＡＴＳＯＭＥ ＮＣ−２０（ＳＰＣ））、Ｌｉｐｏｉｄ社（商品名：ＬＩＰＯＩＤ Ｐ１００）等が挙げられ、卵黄レシチンとして、日油株式会社（商品名：ＣＯＡＴＳＯＭＥ ＮＣ−５０（ＥＰＣ））、Ｌｉｐｏｉｄ社（商品名：ＬＩＰＯＩＤ Ｅ ＰＣ Ｓ）、キユーピー株式会社（商品名：卵黄レシチンＰＬ−３０Ｓ）等が挙げられる。 Lecithin is commercially available, and commercially available lecithin can be used in the present invention. Examples of commercially available lecithin include, for example, soybean oil lecithin, NOF Corporation (trade name: COATSOME NC-20 (SPC)), Lipoid (trade name: LIPOID P100), and the like as egg yolk lecithin. NOF Corporation (trade name: COATSOME NC-50 (EPC)), Lipoid (trade name: LIPOID E PC S), QP Corporation (trade name: egg yolk lecithin PL-30S), and the like.
水素添加レシチンとは、レシチンに対して水素添加処理することにより、不飽和二重結合の少なくとも一部が飽和結合に変換されたレシチンである。水素添加レシチンは、不飽和二重結合が減じられており、ヨウ素価は通常１０以下である。本発明で使用される水素添加レシチンのヨウ素価については、特に制限されないが、好ましくは８以下、より好ましくは５以下、更に好ましくは３以下が挙げられる。 Hydrogenated lecithin is lecithin in which at least a part of unsaturated double bonds is converted to saturated bonds by hydrogenation treatment of lecithin. Hydrogenated lecithin has reduced unsaturated double bonds, and the iodine value is usually 10 or less. The iodine value of the hydrogenated lecithin used in the present invention is not particularly limited, but is preferably 8 or less, more preferably 5 or less, and still more preferably 3 or less.
水素添加レシチンに含まれるリン脂質の種類については、特に制限されず、前記レシチンで例示したリン脂質が水素添加されたものであればよい。また、本発明で使用される水素添加レシチンは、１種のリン脂質で構成されていてもよく、また２種以上のリン脂質組み合わせによって構成されていてもよい。本発明で使用される水素添加レシチンとして、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、ホスファチジルコリン含量が、１０重量％以上、好ましくは１５重量％以上、更に好ましくは２０重量％以である水素添加レシチンが挙げられる。ホスファチジルコリン含量の上限としては、特に制限されないが、９９重量％以下が挙げられる。 The type of phospholipid contained in the hydrogenated lecithin is not particularly limited as long as the phospholipid exemplified for the lecithin is hydrogenated. Moreover, the hydrogenated lecithin used in the present invention may be composed of one phospholipid, or may be composed of a combination of two or more phospholipids. Hydrogenated lecithin used in the present invention has a phosphatidylcholine content of 10% by weight or more, preferably 15% by weight or more, more preferably 20% by weight or less from the viewpoint of further improving the emulsion stability. Lecithin. The upper limit of the phosphatidylcholine content is not particularly limited, but may be 99% by weight or less.
本発明で使用される水素添加レシチンの由来については、特に制限されず、前記天然レシチンで例示した動物又は植物由来のレシチンが水素添加されたものであればよい。本発明のリポソームにおいて、水素添加レシチンは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。本発明において、水素添加レシチンは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。本発明で使用される水素添加レシチンとして、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、好ましくは、水素添加大豆リン脂質（水素添加大豆レシチン）が挙げられる。 The origin of the hydrogenated lecithin used in the present invention is not particularly limited as long as the animal or plant-derived lecithin exemplified for the natural lecithin is hydrogenated. In the liposome of the present invention, hydrogenated lecithin may be used alone or in combination of two or more. In this invention, hydrogenated lecithin may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type. The hydrogenated lecithin used in the present invention is preferably hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated soybean lecithin) from the viewpoint of further improving the emulsion stability.
水素添加レシチンは商業的に入手可能であり、本発明では商業的に入手可能な天然レシチンを使用することができる。商業的に入手可能な水素添加レシチンとしては、例えば、水素添加大豆リン脂質として、日光ケミカルズ株式会社（ＮＩＫＫＯＬ レシノール Ｓ−１０、ＮＩＫＫＯＬ レシノール Ｓ−１０Ｅ、ＮＩＫＫＯＬ レシノール Ｓ−１０ＥＸ）、日油株式会社（商品名：ＣＯＡＴＳＯＭＥ ＮＣ−２１）等が挙げられ、水素添加卵黄レシチンとして、キユーピー株式会社（商品名：卵黄レシチンＰＬ−１００Ｐ）、日油株式会社（商品名：ＣＯＡＴＳＯＭＥ ＮＣ−１１）等が挙げられる。 Hydrogenated lecithin is commercially available, and commercially available natural lecithin can be used in the present invention. Examples of commercially available hydrogenated lecithin include Nikko Chemicals Corporation (NIKKOL Resinol S-10, NIKKOL Resinol S-10E, NIKKOL Resinol S-10EX), NOF Corporation ( Product name: COATSOME NC-21) and the like, and examples of hydrogenated egg yolk lecithin include Kewpie Corporation (trade name: egg yolk lecithin PL-100P), NOF Corporation (trade name: COATSOME NC-11) and the like. .
リゾレシチンとは、レシチンのアシル基の１つが加水分解されて水酸基となっている化合物である。リゾレシチンの由来となるレシチンについては、特に制限されないが、例えば、卵黄レシチン、大豆レシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルグリセロール、ホスファチジン酸、ホスファチジルイノシトールアミン、カルジオリピン、及びこれらの混合物等が挙げられる。本発明で使用されるリゾレシチンとして、好ましくは、大豆レシチン由来のリゾレシチン、又は大豆由来のリゾレシチンと他のリゾレシチンとの混合物が挙げられる。なお、本発明で使用されるリゾレシチンには、未分解のレシチンを含んでいてもよい。 Lysolecithin is a compound in which one of the acyl groups of lecithin is hydrolyzed to become a hydroxyl group. The lecithin from which lysolecithin is derived is not particularly limited, and examples thereof include egg yolk lecithin, soybean lecithin, phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, phosphatidylserine, phosphatidylglycerol, phosphatidic acid, phosphatidylinositolamine, cardiolipin, and mixtures thereof. It is done. The lysolecithin used in the present invention preferably includes lysolecithin derived from soybean lecithin, or a mixture of lysolecithin derived from soybean and other lysolecithin. The lysolecithin used in the present invention may contain undegraded lecithin.
ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルとは、脂肪族アルコールのアルキレンオキサイド付加物とリン酸とのエステルである。 A polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester is an ester of an alkylene oxide adduct of an aliphatic alcohol and phosphoric acid.
ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルを構成するオキシアルキレンの炭素数については、特に制限されず、例えば２〜４程度であればよいが、好ましくは２又は３（即ち、オキシエチレン又はオキシプロピレン）、更に好ましくは２（即ち、オキシエチレン）が挙げられる。 The number of carbon atoms of the oxyalkylene constituting the polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester is not particularly limited and may be, for example, about 2 to 4, preferably 2 or 3 (that is, oxyethylene or oxypropylene), More preferably, 2 (namely, oxyethylene) is mentioned.
ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルを構成するオキシアルキレンの付加モル数については、特に制限されないが、例えば、２〜３０、好ましくは２〜２０が挙げられる。 Although it does not restrict | limit especially about the addition mole number of the oxyalkylene which comprises polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester, For example, 2-30, Preferably 2-20 is mentioned.
ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルを構成するアルキル基の炭素数については、特に制限されないが、例えば、２〜３０、好ましくは２〜２０が挙げられる。 Although it does not restrict | limit especially about carbon number of the alkyl group which comprises polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester, For example, 2-30, Preferably 2-20 is mentioned.
また、ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルにおいて、リン酸残基に結合しているポリオキシアルキレンアルキルエーテルの数については、特に制限されないが、通常１又は２（即ち、モノ（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）リン酸エステル又はジ（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）リン酸エステル）、好ましくは１（即ち、モノ（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）リン酸エステル）が挙げられる。 Further, in the polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester, the number of polyoxyalkylene alkyl ethers bonded to the phosphate residue is not particularly limited, but usually 1 or 2 (that is, mono (polyoxyalkylene alkyl ether) ) Phosphate ester or di (polyoxyalkylene alkyl ether) phosphate ester), preferably 1 (that is, mono (polyoxyalkylene alkyl ether) phosphate ester).
ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルとして、より具体的には、モノポリオキシエチレン（付加モル数４〜１０）アルキル（炭素数１２〜１５）エーテルリン酸エステル、モノポリオキシエチレン（付加モル数１０）ラウリルエーテルリン酸エステル、モノポリオキシエチレン（付加モル数８）オレイルエーテルリン酸エステル、モノポリオキシエチレン（付加モル数５）セチルエーテルリン酸エステル等が挙げられる。 More specifically, as polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester, monopolyoxyethylene (addition mole number 4 to 10) alkyl (carbon number 12 to 15) ether phosphate ester, monopolyoxyethylene (addition mole number 10) lauryl Examples include ether phosphates, monopolyoxyethylene (addition mole number 8) oleyl ether phosphate, monopolyoxyethylene (addition mole number 5) cetyl ether phosphate, and the like.
これらのポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These polyoxyalkylene alkyl ether phosphates may be used alone or in combination of two or more.
また、ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルの塩としては、前述するポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルの薬学的又は香粧学的に許容される塩であればよく、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が挙げられる。 Further, the salt of the polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester may be a pharmaceutically or cosmetically acceptable salt of the polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester described above, for example, sodium salt, potassium salt And alkali metal salts.
ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステル及びその塩については、商業的に入手可能であり、本発明では商業的に入手可能な天然レシチンを使用することができる。商業的に入手可能なものとしては、例えば、ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステルとして、日光ケミカルズ株式会社（ＮＩＫＫＯＬ ＤＯＰ−８ＮＶ、ＮＩＫＫＯＬ ＴＣＰ−５、ＮＩＫＫＯＬ ＤＤＰ−８、ＮＩＫＫＯＬ ＴＤＰ−８）等が挙げられる。 Polyoxyalkylene alkyl ether phosphates and salts thereof are commercially available, and in the present invention, commercially available natural lecithin can be used. Examples of commercially available products include Nikko Chemicals Corporation (NIKKOL DOP-8NV, NIKKOL TCP-5, NIKKOL DDP-8, NIKKOL TDP-8) as polyoxyalkylene alkyl ether phosphates. It is done.
アルキルリン酸エステルとは、脂肪族アルコールとリン酸とのエステルである。 An alkyl phosphate ester is an ester of an aliphatic alcohol and phosphoric acid.
アルキルリン酸エステルを構成するアルキル基の炭素数については、特に制限されないが、例えば、２〜３０、好ましくは２〜２０が挙げられる。 Although it does not restrict | limit especially about carbon number of the alkyl group which comprises alkyl phosphate ester, For example, 2-30, Preferably 2-20 is mentioned.
また、アルキルリン酸エステルにおいて、リン酸残基に結合しているアルキルの数については、特に制限されないが、通常１〜３（即ち、モノアルキルリン酸エステル、ジアルキルリン酸エステル、又はトリアルキルリン酸エステル）、好ましくは３（即ち、トリアルキルリン酸エステル）が挙げられる。 Further, in the alkyl phosphate ester, the number of alkyls bonded to the phosphate residue is not particularly limited, but usually 1 to 3 (that is, monoalkyl phosphate ester, dialkyl phosphate ester, or trialkyl phosphate). Acid ester), preferably 3 (that is, trialkyl phosphate ester).
アルキルリン酸エステルとして、より具体的には、モノステアリルリン酸エステル、モノオレイルリン酸エステル等のモノアルキルリン酸エステル；ジステアリルリン酸エステル、ジオレイルリン酸エステル等のジアルキルリン酸エステル；トリステアリルリン酸エステル、トリオレイルリン酸エステル等のトリアルキルリン酸エステル等が挙げられる。 More specifically, as the alkyl phosphate ester, monostearyl phosphate ester such as monostearyl phosphate ester and monooleyl phosphate ester; dialkyl phosphate ester such as distearyl phosphate ester and dioleyl phosphate ester; And trialkyl phosphates such as acid esters and trioleyl phosphates.
これらのアルキルリン酸エステルは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These alkyl phosphate esters may be used alone or in combination of two or more.
また、アルキルリン酸エステルの塩としては、前述するアルキルリン酸エステルの薬学的又は香粧学的に許容される塩であればよく、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩が挙げられる。 In addition, the alkyl phosphate ester salt may be a pharmaceutically or cosmetically acceptable salt of the alkyl phosphate ester described above, and examples thereof include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt. .
アルキルリン酸エステル及びその塩については、商業的に入手可能であり、本発明では商業的に入手可能な天然レシチンを使用することができる。商業的に入手可能なものとしては、例えば、トリアルキルリン酸エステルとして、日光ケミカルズ株式会社（ＮＩＫＫＯＬ ＴＯＰ−０Ｖ）等が挙げられる。 The alkyl phosphate ester and its salt are commercially available, and in the present invention, commercially available natural lecithin can be used. Examples of commercially available products include Nikko Chemicals Co., Ltd. (NIKKOL TOP-0V) and the like as trialkyl phosphate esters.
これらのリン酸系界面活性剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These phosphate surfactants may be used alone or in combination of two or more.
これらのリン酸系界面活性剤の中でも、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、好ましくは水素添加レシチン、ポリオキシアルキレンアルキルエーテルリン酸エステル及びその塩、アルキルリン酸エステル及びその塩；更に好ましくは水素添加レシチン、モノ（ポリオキシアルキレンアルキルエーテル）リン酸エステル及びその塩、トリアルキルリン酸エステル及びその塩；より好ましくは水素添加レシチン；特に好ましくは水素添加大豆リン脂質（水素添加大豆レシチン）が挙げられる。 Among these phosphate surfactants, from the viewpoint of further improving the emulsion stability, hydrogenated lecithin, polyoxyalkylene alkyl ether phosphate ester and salt thereof, alkyl phosphate ester and salt thereof; Preferably hydrogenated lecithin, mono (polyoxyalkylene alkyl ether) phosphate ester and salt thereof, trialkyl phosphate ester and salt thereof; more preferably hydrogenated lecithin; particularly preferably hydrogenated soybean phospholipid (hydrogenated soybean lecithin) ).
本発明の乳化組成物における(B)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば、０．０２〜１．０重量％が挙げられる。特に、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、本発明の乳化組成物における(B)成分の含有量として、好ましくは０．０５〜０．８重量％、更に好ましくは０．１〜０．５重量％が挙げられる。 Although content in particular of (B) component in the emulsion composition of this invention is not restrict | limited, For example, 0.02-1.0 weight% is mentioned. In particular, from the viewpoint of further improving the emulsion stability, the content of the component (B) in the emulsion composition of the present invention is preferably 0.05 to 0.8% by weight, more preferably 0.1 to 0%. .5% by weight.
また、本発明の乳化組成物において、(A)成分に対する(B)成分の比率については、(A)成分及び(B)成分の含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分１重量部当たり、(B)成分が１〜７重量部が挙げられる。特に、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、(A)成分に対する(B)成分の比率として、(A)成分１重量部当たり、(B)成分が、好ましくは１〜５重量部、更に好ましくは１〜３重量部が挙げられる。 In the emulsion composition of the present invention, the ratio of the component (B) to the component (A) is determined according to the contents of the component (A) and the component (B). For example, 1 weight of the component (A) 1-7 weight part of (B) component is mentioned per part. In particular, from the viewpoint of further improving the emulsion stability, the ratio of the component (B) to the component (A) is preferably 1 to 5 parts by weight per 1 part by weight of the component (A). More preferably, 1-3 weight part is mentioned.
(C)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、それらの誘導体、及び／又はそれらの塩
本発明の乳化組成物は、(C)成分として、グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、それらの誘導体、及び／又はそれらの塩を含有する。本発明の乳化組成物において、(C)成分は、(B)成分との相互作用により、ヘパリン類似物質を含む乳化組成物において優れた乳化安定性を備えさせる役割を果たす。
(C) Glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, derivatives thereof and / or salts thereof The emulsified composition of the present invention contains glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, derivatives thereof and / or salts thereof as component (C). contains. In the emulsion composition of the present invention, the component (C) plays a role of providing excellent emulsion stability in an emulsion composition containing a heparin-like substance by interaction with the component (B).
グリチルリチン酸は、抗炎症作用や抗アレルギー作用等を有することが知られている公知の薬剤である。 Glycyrrhizic acid is a known drug known to have an anti-inflammatory action, an antiallergic action, and the like.
グリチルリチン酸の誘導体としては、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、具体的には、グリチルリチン酸メチル、グリチルリチン酸ステアリル等が挙げられる。これらのグリチルリチン酸の誘導体は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 The derivative of glycyrrhizic acid is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable, and specific examples include methyl glycyrrhizinate and stearyl glycyrrhizinate. These glycyrrhizic acid derivatives may be used alone or in combination of two or more.
グリチルレチン酸は、抗炎症作用や抗アレルギー作用等を有することが知られている公知の薬剤である。 Glycyrrhetinic acid is a known drug known to have an anti-inflammatory action, an antiallergic action and the like.
グリチルレチン酸の誘導体としては、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、具体的には、グリチルレチン酸ピリドキシン、グリチルレチン酸ステアリル、グリチルレチン酸グリセリル、グリチルレチン酸モノグルクロニド等が挙げられる。これらのグリチルレチン酸の誘導体は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 The derivative of glycyrrhetinic acid is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable, and specific examples include pyridoxine glycyrrhetinate, stearyl glycyrrhetinate, glyceryl glycyrrhetinate, monoglucuronide glycyrrhetinate, and the like. Can be mentioned. These glycyrrhetinic acid derivatives may be used alone or in combination of two or more.
グリチルリチン酸、グリチルレチン酸及び／又はその誘導体の塩としては、薬学的又は香粧学的に許容されるものである限り特に制限されないが、具体的には、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；アンモニウム塩等が挙げられる。これらの体の塩は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 The salt of glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid and / or a derivative thereof is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable, but specifically, alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt An ammonium salt and the like. These body salts may be used alone or in combination of two or more.
本発明の乳化組成物において、(C)成分として、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸の塩、グリチルリチン酸の誘導体、グリチルリチン酸の誘導体の塩、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸の塩、グリチルレチン酸の誘導体、及びグリチルレチン酸の誘導体の塩の中から、１種を選択して使用してもよく、２種以上を組み合わせて使用してもよい。 In the emulsion composition of the present invention, as component (C), glycyrrhizic acid, glycyrrhizic acid salt, glycyrrhizic acid derivative, glycyrrhizic acid derivative salt, glycyrrhetinic acid, glycyrrhetinic acid salt, glycyrrhetic acid derivative, and glycyrrhetic acid Of these derivative salts, one may be selected and used, or two or more may be used in combination.
これらの(C)成分の中でも、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、好ましくはグリチルリチン酸、グリチルリチン酸の塩、グリチルリチン酸の誘導体、グリチルリチン酸の誘導体の塩；更に好ましくはグリチルリチン酸、グリチルリチン酸の塩；特に好ましくはグリチルリチン酸の塩；より一層好ましくはグリチルリチン酸二カリウムが挙げられる。 Among these components (C), from the viewpoint of further improving the emulsion stability, glycyrrhizic acid, glycyrrhizic acid salt, glycyrrhizic acid derivative, glycyrrhizic acid derivative salt; more preferably glycyrrhizic acid, glycyrrhizin Acid salts; particularly preferred salts of glycyrrhizic acid; and even more preferred are dipotassium glycyrrhizinate.
本発明の乳化組成物における(C)成分の含有量については、特に制限されないが、例えば、０．１〜３重量％が挙げられる。特に、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、本発明の乳化組成物における(C)成分の含有量として、好ましくは０．１〜２重量％、更に好ましくは０．１〜０．８重量％、特に好ましくは０．１〜０．５重量％が挙げられる。 Although content in particular of (C) component in the emulsion composition of this invention is not restrict | limited, For example, 0.1 to 3 weight% is mentioned. In particular, from the viewpoint of further improving the emulsion stability, the content of the component (C) in the emulsion composition of the present invention is preferably 0.1 to 2% by weight, more preferably 0.1 to 0.8%. % By weight, particularly preferably 0.1 to 0.5% by weight.
また、本発明の乳化組成物において、(B)成分に対する(C)成分の比率については、(B)成分及び(C)成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、(B)成分１重量部当たり、(C)成分が０．１〜１０重量部が挙げられる。特に、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、(B)成分に対する(C)成分の比率として、(B)成分１重量部当たり、(B)成分が、好ましくは０．５〜７重量部、更に好ましくは１〜４重量部が挙げられる。 In the emulsion composition of the present invention, the ratio of the component (C) to the component (B) is determined according to the contents of the component (B) and the component (C). Examples of the component (C) include 0.1 to 10 parts by weight per part by weight. Particularly, from the viewpoint of further improving the emulsion stability, the ratio of the component (C) to the component (B) is preferably 0.5 to 7 parts by weight per 1 part by weight of the component (B). Parts, more preferably 1-4 parts by weight.
(D)水
本発明の乳化組成物は、乳化状態において水相を形成するために、水（以下、(D)成分と表記することもある）を含有する。
(D) emulsion composition of the water present invention, in order to form an aqueous phase in the emulsion state, the water containing (hereinafter, may be referred to as component (D)).
本発明の乳化組成物における(D)成分の含有量については、製剤形態に応じて適宜設定すればよいが、例えば１５〜９０重量％、好ましくは３０〜９０重量％が挙げられる。 The content of the component (D) in the emulsified composition of the present invention may be appropriately set according to the preparation form, and is, for example, 15 to 90% by weight, preferably 30 to 90% by weight.
また、従来の水中油型の乳化組成物において水の含有量が多くなる程、水相の流動性が高まり、ヘパリン類似物質を含有する場合には、その乳化安定性がより一層顕著に低下する傾向が認められるが、本発明では、水中油型の乳化系ローション剤（特に、水中油型のマイクロエマルジョン製剤）のように水の含有量が多い場合であっても、優れた乳化安定性を備えさせることが可能になる。このような本発明の効果を鑑みれば、本発明の乳化組成物の好適な一態様として、水の含有量が比較的多い乳化組成物が挙げられる。より具体的には、本発明の乳化組成物における水の含有量として、好ましくは６０重量％以上、より好ましくは６０〜９０重量％、更に好ましくは７０〜９０重量％、特に好ましくは７５〜９０重量％が挙げられる。 In addition, in the conventional oil-in-water type emulsion composition, as the water content increases, the fluidity of the aqueous phase increases, and when a heparin-like substance is contained, the emulsion stability decreases more remarkably. Although a tendency is observed, in the present invention, excellent emulsification stability is achieved even when the content of water is large, such as an oil-in-water emulsion lotion (particularly an oil-in-water microemulsion formulation). It becomes possible to prepare. In view of such effects of the present invention, a preferred embodiment of the emulsified composition of the present invention includes an emulsified composition having a relatively high water content. More specifically, the water content in the emulsion composition of the present invention is preferably 60% by weight or more, more preferably 60 to 90% by weight, still more preferably 70 to 90% by weight, and particularly preferably 75 to 90%. % By weight.
(E)油分
本発明の皮膚外用組成物は、乳化状態において油相を形成するために、油分を含有する。
(E) Oil component The external composition for skin of the present invention contains an oil component in order to form an oil phase in an emulsified state.
本発明で使用される油分については、薬学的又は香粧学的に許容されるものであることを限度として特に制限されないが、例えば、植物油、動物油、鉱物油、コレステロール、脂肪酸アルキルエステル、脂肪酸、高級アルコール、シリコーンオイル等が挙げられる。 The oil used in the present invention is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable. For example, vegetable oil, animal oil, mineral oil, cholesterol, fatty acid alkyl ester, fatty acid, Examples include higher alcohols and silicone oils.
植物油としては、具体的には、オリーブ油、小麦胚芽油、こめ油、サフラワー油、大豆油、つばき油、とうもろこし油、なたね油、ごま油、ひまし油、ひまわり油、綿実油、落花生油、ホホバ油、硬化油、アボガド油、ウイキョウ油、チョウジ油、ハッカ油、ユーカリ油、レモン油、オレンジ油、カルナウバロウ、キャンデリラロウ、コメヌカロウ、木ロウ、ライスワックス、等が挙げられる。これらの植物油は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Examples of vegetable oils include olive oil, wheat germ oil, rice oil, safflower oil, soybean oil, camellia oil, corn oil, rapeseed oil, sesame oil, castor oil, sunflower oil, cottonseed oil, peanut oil, jojoba oil, hydrogenated oil Avocado oil, fennel oil, clove oil, peppermint oil, eucalyptus oil, lemon oil, orange oil, carnauba wax, candelilla wax, rice bran wax, tree wax, rice wax, and the like. These vegetable oils may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
動物油としては、具体的には、ラード、魚油、スクワラン、蜜蝋等が挙げられる。これらの動物油は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of animal oils include lard, fish oil, squalane, beeswax and the like. These animal oils may be used alone or in combination of two or more.
鉱物油としては、具体的には、パラフィン、水添ポリイソブテン、流動パラフィン、ゲル化炭化水素（プラスチベース等）、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、ワセリン等が挙げられる。これらの炭化水素は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of the mineral oil include paraffin, hydrogenated polyisobutene, liquid paraffin, gelled hydrocarbon (plasty base, etc.), ceresin, microcrystalline wax, petrolatum and the like. These hydrocarbons may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
脂肪酸アルキルエステルとしては、例えば、炭素数４〜３０の脂肪酸と炭素数１〜３４のアルコールのエステルが挙げられ、具体的には、アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル、セバシン酸ジエチル、オレイン酸エチル等が挙げられる。これらの脂肪酸アルキルエステルは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Examples of the fatty acid alkyl ester include esters of a fatty acid having 4 to 30 carbon atoms and an alcohol having 1 to 34 carbon atoms, specifically, diisopropyl adipate, isopropyl myristate, isopropyl palmitate, cetyl palmitate, Examples include diethyl sebacate and ethyl oleate. These fatty acid alkyl esters may be used alone or in combination of two or more.
脂肪酸としては、例えば、炭素数４〜３０の脂肪酸が挙げられ、具体的には、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、セバシン酸、オレイン酸、リノール酸等が挙げられる。これらの脂肪酸は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Examples of the fatty acid include fatty acids having 4 to 30 carbon atoms, and specific examples include lauric acid, myristic acid, palmitic acid, sebacic acid, oleic acid, linoleic acid, and the like. These fatty acids may be used alone or in combination of two or more.
高級アルコールとしては、例えば、炭素数６〜３４の１価アルコールが挙げられ、具体的には、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、オレイルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、ヘキサデシルアルコール、ラノリンアルコール等が挙げられる。これらの高級アルコールは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Examples of higher alcohols include monohydric alcohols having 6 to 34 carbon atoms. Specific examples include myristyl alcohol, cetyl alcohol, oleyl alcohol, stearyl alcohol, isostearyl alcohol, behenyl alcohol, hexadecyl alcohol, lanolin alcohol, and the like. Is mentioned. These higher alcohols may be used alone or in combination of two or more.
シリコーンオイルとしては、具体的には、メチルポリシロキサン、架橋型メチルポリシロキサン、環状シリコーン、アルキル変性シリコーン、アミノ変性シリコーン、ポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、アクリルシリコーン、フェニル変性シリコーン等が挙げられる。これらのシリコーンオイルは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 Specific examples of the silicone oil include methylpolysiloxane, cross-linked methylpolysiloxane, cyclic silicone, alkyl-modified silicone, amino-modified silicone, polyether-modified silicone, polyglycerin-modified silicone, acrylic silicone, and phenyl-modified silicone. It is done. These silicone oils may be used alone or in combination of two or more.
これらの油脂性基剤の中でも、より一層効果的に抗炎症作用を向上させるという観点から、好ましくは動物油、鉱物油、脂肪酸アルキルエステル、脂肪酸、高級アルコールが挙げられる。 Among these oleaginous bases, animal oils, mineral oils, fatty acid alkyl esters, fatty acids, and higher alcohols are preferable from the viewpoint of more effectively improving the anti-inflammatory action.
これらの油分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These oil components may be used alone or in combination of two or more.
本発明の乳化組成物における(D)成分の含有量については、製剤形態に応じて適宜設定すればよいが、例えば０．５〜２０重量％、好ましくは０．５〜１０重量％、更に好ましくは０．５〜５重量％、特に好ましくは０．５〜３重量％が挙げられる。 The content of the component (D) in the emulsified composition of the present invention may be appropriately set according to the preparation form, but for example 0.5 to 20% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, more preferably Is 0.5 to 5% by weight, particularly preferably 0.5 to 3% by weight.
他の界面活性剤
本発明の乳化組成物には、必要に応じて、リン酸系界面活性剤以外の界面活性剤が含まれていてもよい。このような界面活性剤としては、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ノニオン性界面活性剤、アニオン性界面活性剤、カチオン性界面活性剤、両性界面活性剤等が挙げられる。これらの界面活性剤の中でも、乳化安定性をより一層向上させるという観点から、好ましくはノニオン性界面活性剤が挙げられる。
Other surfactants In the emulsified composition of the present invention, a surfactant other than the phosphate surfactant may be contained as necessary. Such a surfactant is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable, and examples thereof include nonionic surfactants, anionic surfactants, cationic surfactants, and amphoteric surfactants. Surfactant etc. are mentioned. Among these surfactants, a nonionic surfactant is preferably used from the viewpoint of further improving the emulsion stability.
ノニオン性界面活性剤としては、具体的には、ポリオキシエチレン硬化ひまし油；ソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ソルビタンセスキオレエート、ソルビタントリオレエート、ペンタ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、テトラ−２−エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン等）；グリセリンポリグリセリン脂肪酸類（例えば、モノ綿実油脂肪酸グリセリン、モノエルカ酸グリセリン、セスキオレイン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリン、α，α’−オレイン酸ピログルタミン酸グリセリン、モノステアリン酸グリセリンリンゴ酸等）；プロピレングリコール脂肪酸エステル類（例えば、モノステアリン酸プロピレングリコール等）；グリセリンアルキルエーテル；ステアレス−２；ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ポリオキシエチレンソルビタンテトラオレエート等）；ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレンソルビットモノラウレート、Ｐポリオキシエチレンソルビットモノオレエート、ポリオキシエチレンソルビットペンタオレエート、ポリオキシエチレンソルビットモノステアレート等）；ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレングリセリンモノステアレート、ポリオキシエチレングリセリンモノイソステアレート、ポリオキシエチレングリセリントリイソステアレート等）；ポリオキシエチレン脂肪酸エステル類（例えば、ポリオキシエチレンモノオレエート、ポリオキシエチレンジステアレート、ポリオキシエチレンモノジオレエート、ジステアリン酸エチレングリコール等）；ポリオキシエチレンアルキルエーテル類（例えば、ポリオキシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンベヘニルエーテル、ポリオキシエチレン２−オクチルドデシルエーテル、ポリオキシエチレンコレスタノールエーテル等）；プルロニック型類（例えば、プルロニック等）；ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンアルキルエーテル類（例えば、ポリオキシエチレン・ＰＯＰ−セチルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン−２−デシルテトラデシルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレンモノブチルエーテル、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレン水添ラノリン、ポリオキシエチレン・ポリオキシプロピレングリセリンエーテル等）；ステアレス−２１等が挙げられる。これらのノニオン性界面活性剤の中でも、好ましくはポリオキシエチレン硬化ひまし油が挙げられる。 Specific examples of the nonionic surfactant include polyoxyethylene hydrogenated castor oil; sorbitan fatty acid esters (for example, sorbitan monooleate, sorbitan monoisostearate, sorbitan monolaurate, sorbitan monopalmitate, sorbitan monostearate). Rate, sorbitan sesquioleate, sorbitan trioleate, penta-2-ethylhexyl diglycerol sorbitan, tetra-2-ethyl hexyl diglycerol sorbitan, etc .; Glyceryl sesquioleate, glyceryl monostearate, α, α'-oleic acid pyroglutamic acid glycerin, monostearic acid glycerin malic acid, etc.); propylene glycol Cole fatty acid esters (eg, propylene glycol monostearate); Glycerin alkyl ether; Steareth-2; Polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters (eg, polyoxyethylene sorbitan monooleate, polyoxyethylene sorbitan monostearate, poly Oxyethylene sorbitan tetraoleate, etc.); polyoxyethylene sorbite fatty acid esters (for example, polyoxyethylene sorbite monolaurate, P polyoxyethylene sorbite monooleate, polyoxyethylene sorbite pentaoleate, polyoxyethylene sorbite monostea) Polyoxyethylene glycerol fatty acid esters (for example, polyoxyethylene glycerol monostearate, polyoxyethylene) Polyglycerin monoisostearate, polyoxyethylene glycerin triisostearate, etc.); polyoxyethylene fatty acid esters (eg, polyoxyethylene monooleate, polyoxyethylene distearate, polyoxyethylene monodiolate, distearin) Polyoxyethylene alkyl ethers (for example, polyoxyethylene lauryl ether, polyoxyethylene oleyl ether, polyoxyethylene stearyl ether, polyoxyethylene behenyl ether, polyoxyethylene 2-octyldodecyl ether, polyoxy) Ethylene cholestanol ether, etc.); Pluronic type (for example, Pluronic etc.); polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ethers ( For example, polyoxyethylene / POP-cetyl ether, polyoxyethylene / polyoxypropylene-2-decyltetradecyl ether, polyoxyethylene / polyoxypropylene monobutyl ether, polyoxyethylene / polyoxypropylene hydrogenated lanolin, polyoxyethylene -Polyoxypropylene glycerol ether etc.); Steareth-21 etc. are mentioned. Among these nonionic surfactants, polyoxyethylene hydrogenated castor oil is preferable.
これらの界面活性剤は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 These surfactants may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
本発明の乳化組成物において、リン酸系界面活性剤以外の界面活性剤を含有させる場合、その含有量については、使用する界面活性剤の種類等に応じて適宜設定すればよいが、例えば０．１〜５重量％、好ましくは０．１〜３重量％が挙げられる In the emulsified composition of the present invention, when a surfactant other than the phosphoric acid surfactant is contained, the content may be appropriately set according to the type of the surfactant to be used. 0.1 to 5% by weight, preferably 0.1 to 3% by weight
多価アルコール
本発明の乳化組成物は、前述する成分の他に、(A)成分による保湿作用の増強等を目的として、必要に応じて、多価アルコールが含まれていてもよい。
Polyhydric alcohol The emulsion composition of the present invention may contain a polyhydric alcohol, if necessary, for the purpose of enhancing the moisturizing action by the component (A) in addition to the components described above.
多価アルコールとしては、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、１，３−ブチレングリコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、イソプレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、グリセリン等が挙げられる。これらの多価アルコールは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。 The polyhydric alcohol is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable. For example, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, propylene glycol, isoprene glycol, diethylene glycol, dipropylene glycol, Examples include glycerin. These polyhydric alcohols may be used individually by 1 type, and may be used in combination of 2 or more type.
本発明の乳化組成物において、多価アルコールを含有させる場合、その含有量については、使用する多価アルコールの種類等に応じて適宜設定すればよいが、例えば１〜２０重量％、好ましくは３〜１５重量％が挙げられる When the polyhydric alcohol is contained in the emulsified composition of the present invention, the content thereof may be appropriately set according to the type of polyhydric alcohol used and the like, for example, 1 to 20% by weight, preferably 3 Up to 15% by weight
増粘剤
本発明の乳化組成物は、前述する成分の他に、粘性の調節等のために、必要に応じて、増粘剤が含まれていてもよい。
Thickener In addition to the components described above, the emulsified composition of the present invention may contain a thickener as necessary for adjusting the viscosity.
増粘剤としては、薬学的又は香粧学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、キサンタンガム、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、デキストラン、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸プロピレングリコールエステル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテル、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリアクリル酸ナトリウムベントナイト、デキストリン脂肪酸エステル、ペクチン等が挙げられる。これらの増粘剤の中でも、好ましくはキサンタンガムが挙げられる。これらの増粘剤は１種又は２種以上を組み合わせて使用できる。 The thickener is not particularly limited as long as it is pharmaceutically or cosmetically acceptable, but for example, xanthan gum, guar gum, locust bean gum, carrageenan, dextran, methylcellulose, ethylcellulose, carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, sodium alginate, propylene glycol alginate, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, polyvinyl methyl ether, carboxyvinyl polymer, alkyl methacrylate copolymer, sodium polyacrylate bentonite, dextrin fatty acid Examples include esters and pectin. Among these thickeners, xanthan gum is preferable. These thickeners can be used alone or in combination of two or more.
本発明の乳化組成物において、増粘剤を含有させる場合、その含有量については、使用する増粘剤の種類等に応じて適宜設定すればよいが、例えば０．０５〜５重量％、好ましくは０．１〜３重量％、更に好ましくは０．１〜１重量％が挙げられる。 In the emulsified composition of the present invention, when a thickener is contained, the content may be appropriately set according to the type of the thickener used, etc., for example, 0.05 to 5% by weight, preferably Is 0.1 to 3% by weight, more preferably 0.1 to 1% by weight.
その他の成分
本発明の乳化組成物は、前述する成分の他に、必要に応じて、外用剤に通常使用される他の添加剤が含まれていてもよい。このような添加剤としては、例えば、ｐＨ調節剤、緩衝剤、可溶化剤、キレート剤、防腐剤、保存剤、酸化防止剤、安定化剤、キレート剤、香料、着色料等が挙げられる。
Other components In addition to the components described above, the emulsion composition of the present invention may contain other additives usually used for external preparations, if necessary. Examples of such additives include pH adjusters, buffers, solubilizers, chelating agents, preservatives, preservatives, antioxidants, stabilizers, chelating agents, fragrances, and coloring agents.
更に、本発明の乳化組成物は、前述する成分の他に、薬学的又は香粧学的な生理機能を発揮できる薬効成分が、必要に応じて、含まれていてもよい。このような薬効成分としては、例えば、ステロイド剤（デキサメタゾン、塩酸デキサメタゾン、酢酸デキサメタゾン、塩酸ヒドロコルチゾン、吉草酸プレドニゾロン、酢酸プレドニゾロン等）、抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン等）、局所麻酔剤（リドカイン、ジブカイン、プロカイン、テトラカイン、ブピパカイン、メピパカイン、クロロプロカイン、プロパラカイン、メプリルカイン又はこれらの塩、安息香酸アルキルエステル（例えばアミノ安息香酸エチル、塩酸パラブチルアミノ安息香酸ジエチルアミノエチル）、オルソカイン、オキセサゼイン、オキシポリエントキシデカン、ロートエキス、ペルカミンパーゼ、テシットデシチン等）、抗炎症剤（アラントイン、サリチル酸、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、インドメタシン、フェルビナク、ジクロフェナクナトリウム、ロキソプロフェンナトリウム等）、殺菌剤（塩化ベンザルコニウム、塩化デカリニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セチルピリジニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、アンモニア水、スルファジアジン、乳酸、フェノール等）、鎮痒剤（クロタミトン、チアントール等）、皮膚保護剤（コロジオン、ヒマシ油等）、血行促進成分（ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル、カプサイシン、トウガラシエキス等）、ビタミン類（ビタミンＡ，Ｂ，Ｃ，Ｄ等）、ムコ多糖類（コンドロイチン硫酸ナトリウム、グルコサミン、ヒアルロン酸等）等が挙げられる。これらの薬効成分は、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。また、本発明の乳化組成物において、これらの薬効成分を含有させる場合、その含有量については、使用する薬効成分の種類、期待する効果等に応じて適宜設定すればよい。 Furthermore, the emulsified composition of the present invention may contain a medicinal component capable of exerting a pharmacological or cosmetic physiological function, if necessary, in addition to the components described above. Examples of such medicinal ingredients include steroids (dexamethasone, dexamethasone hydrochloride, dexamethasone acetate, hydrocortisone hydrochloride, prednisolone valerate, prednisolone acetate, etc.), antihistamines (diphenhydramine, diphenhydramine hydrochloride, chlorpheniramine maleate, etc.), local anesthesia Agents (lidocaine, dibucaine, procaine, tetracaine, bupipacaine, mepipacaine, chloroprocaine, proparacaine, meprilucaine or salts thereof, alkyl benzoates (for example, ethyl aminobenzoate, diethylaminoethyl parabutylaminobenzoate hydrochloride), orthocaine, oxesasein , Oxypolyentoxydecane, funnel extract, percamin ase, tesit decite, etc.), anti-inflammatory agents (allantoin, sacrificial) Tylic acid, glycol salicylate, methyl salicylate, indomethacin, ferbinac, diclofenac sodium, loxoprofen sodium, etc.), bactericides (benzalkonium chloride, decalinium chloride, benzethonium chloride, cetylpyridinium chloride, isopropylmethylphenol, chlorhexidine hydrochloride, chlorhexidine gluconate, Ammonia water, sulfadiazine, lactic acid, phenol, etc.), antipruritic agents (crotamiton, thianthol, etc.), skin protectants (collodion, castor oil, etc.), blood circulation promoting ingredients (nonyl acid vanillyl amide, nicotinic acid benzyl ester, capsaicin, red pepper extract, etc.) Vitamins (vitamins A, B, C, D, etc.), mucopolysaccharides (sodium chondroitin sulfate, glucosamine, hyaluronic acid, etc.) That. These medicinal ingredients may be used alone or in combination of two or more. Moreover, what is necessary is just to set suitably about the content etc. of the medicinal component to be used, the effect to anticipate, etc., when these medicinal components are contained in the emulsion composition of this invention.
製剤形態・用途
本発明の乳化組成物は、水中油型の乳化形態に製剤化される。本発明の乳化組成物の製剤形態については特に制限されず、例えば、乳液状（乳化系ローション剤）、クリーム状等が挙げられる。
Formulation Form / Use The emulsion composition of the present invention is formulated into an oil-in-water emulsion form. The formulation form of the emulsified composition of the present invention is not particularly limited, and examples thereof include emulsions (emulsification lotions) and creams.
水中油型の乳液状の乳化組成物（水中油型乳化系ローション剤）は、水中油型のクリーム状の場合に比して、水相の量が多く、水相が流動性を有しており、乳化安定性を備え難い製剤形態として知られているが、本発明によれば、水中油型の乳液状の乳化組成物であっても、優れた乳化安定性を備えることが可能になっている。このような本発明の効果を鑑みれば、本発明の乳化組成物の好適な製剤形態として、水中油型乳液状（水中油型の乳化系ローション剤）が挙げられる。 The oil-in-water emulsion composition (oil-in-water emulsion lotion) has a larger amount of water phase and has a fluidity than the oil-in-water cream. However, according to the present invention, even an oil-in-water emulsion composition can be provided with excellent emulsion stability. ing. In view of such an effect of the present invention, an oil-in-water emulsion (oil-in-water emulsified lotion) is mentioned as a suitable preparation form of the emulsified composition of the present invention.
また、水中油型の乳液状の乳化組成物（水中油型乳化系ローション剤）の内、油相が１〜１００ｎｍ程度の粒子状で存在しているマイクロエマルジョン製剤は、通常の乳液製剤（油相が１〜１００μｍ程度の粒子状で存在）に比して、水含有量が多く、乳化安定性をより一層備え難い製剤形態であるが、本発明では、このような水中油型乳化系マイクロエマルジョン製剤であっても、優れた乳化安定性を備えることができる。このような本発明の格別な効果を鑑みれば、本発明の乳化組成物の好適な一態様として、水中油型乳化系マイクロエマルジョン製剤が挙げられる。 In addition, among the oil-in-water emulsion compositions (oil-in-water emulsion lotions), the microemulsion preparation in which the oil phase is present in the form of particles having a particle size of about 1 to 100 nm is an ordinary emulsion preparation (oil The phase is present in the form of particles having a particle size of about 1 to 100 μm), and it is a preparation form that has a high water content and is more difficult to provide emulsion stability. Even an emulsion preparation can have excellent emulsion stability. In view of such a special effect of the present invention, an oil-in-water emulsified microemulsion preparation is mentioned as a preferred embodiment of the emulsified composition of the present invention.
本発明の乳化組成物は、経皮適用される外用剤として好適に使用される。本発明の乳化組成物として、具体的には、外用医薬品、化粧料、皮膚洗浄料等が挙げられる。これらの製剤形態の中でも、好ましくは外用医薬品が挙げられる。 The emulsified composition of the present invention is suitably used as an external preparation for transdermal application. Specific examples of the emulsified composition of the present invention include external medicines, cosmetics, skin cleansing agents and the like. Among these preparation forms, an external medicine is preferable.
本発明の乳化組成物は、含有する(A)成分に基づいて、保湿作用、抗炎症作用、血行促進作用等を発揮でき、更に含有する(C)成分によって(A)成分の抗炎症作用を増強できるので、保湿、乾燥性皮膚疾患の予防又は治療、炎症性皮膚疾患の予防又は治療等の目的で好適に使用される。 The emulsified composition of the present invention can exhibit moisturizing action, anti-inflammatory action, blood circulation promoting action, etc. based on the contained component (A), and further comprises the anti-inflammatory action of the (A) ingredient by the contained (C) ingredient. Since it can be enhanced, it is preferably used for the purpose of moisturizing, preventing or treating dry skin diseases, preventing or treating inflammatory skin diseases, and the like.
製造方法
本発明の乳化組成物は、公知の乳化組成物の製造方法に従って製造することができる。本発明の乳化組成物の製造方法として、例えば、以下に示す方法が挙げられる。先ず、(A)成分、(C)成分、水、及び必要に応じて添加される他の水溶性成分を混合して水相用組成物を調製する。別途、(B)成分、油分、及び必要に応じて添加される他の水溶性成分を混合して油相用組成物を調製する。なお、(B)成分の一部は、前記水相中に配合してもよい。また、リン酸系界面活性剤以外の界面活性剤を含有させる場合には、当該界面活性剤は、水相用組成物又は油相用組成物のいずれか一方又は双方に添加して混合すればよいが、油相用組成物に添加することが好ましい。次いで、得られた水相用組成物と油相用組成物を混合し、ホモジナイザー等の乳化手法によって乳化させることにより、本発明の乳化組成物が製造される。また、水相用組成物は２以上に分けて調製し、段階的に油相用組成物と混合して乳化させてもよい。
Production Method The emulsion composition of the present invention can be produced according to a known method for producing an emulsion composition. As a manufacturing method of the emulsion composition of this invention, the method shown below is mentioned, for example. First, the aqueous phase composition is prepared by mixing the component (A), the component (C), water, and other water-soluble components added as necessary. Separately, an oil phase composition is prepared by mixing the component (B), the oil component, and other water-soluble components added as necessary. A part of the component (B) may be blended in the aqueous phase. Further, when a surfactant other than the phosphoric acid surfactant is included, the surfactant may be added to and mixed with either or both of the aqueous phase composition and the oil phase composition. Although it is good, it is preferable to add to the composition for oil phase. Subsequently, the emulsion composition of this invention is manufactured by mixing the obtained composition for water phases, and the composition for oil phases, and emulsifying by emulsification techniques, such as a homogenizer. Further, the aqueous phase composition may be prepared by dividing into two or more, and may be mixed and emulsified stepwise with the oil phase composition.
なお、クリーム状の水中油型乳化組成物、乳液状の水中油型乳化組成物（乳化系ローション剤）、水中油型乳化系マイクロエマルジョン製剤等の製造方法についても、既に知られており、本発明の乳化組成物は、目的の製剤形態に応じた公知の製造方法に従って調製することができる。 In addition, methods for producing creamy oil-in-water emulsion compositions, emulsion oil-in-water emulsion compositions (emulsification lotions), oil-in-water emulsion microemulsions and the like are already known, and this The emulsified composition of the invention can be prepared according to a known production method according to the target formulation form.
２．乳化安定化方法
本発明は、更に、ヘパリン類似物質を含む乳化組成物の乳化安定化方法であって、乳化組成物中に、(A)ヘパリン類似物質と共に、(B)リン酸系界面活性剤、並びに(C)グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、それらの誘導体、及びそれらの塩よりなる群から選択される少なくとも１種を配合することを特徴とする、乳化安定化方法を提供する。
2. The present invention further relates to an emulsion stabilization method for an emulsion composition containing a heparin-like substance, the emulsion composition comprising (A) a heparin-like substance and (B) a phosphate surfactant. And (C) at least one selected from the group consisting of glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid, derivatives thereof, and salts thereof is provided.
本発明の乳化安定化方法において、使用する(A)〜(C)の種類や含有量、配合される他の成分の種類や含有量、乳化によって製される乳化組成物の製剤形態等については、前記「１．乳化組成物」の場合と同様である。 In the emulsion stabilization method of the present invention, the type and content of (A) to (C) to be used, the type and content of other components to be blended, the formulation form of the emulsion composition produced by emulsification, etc. The same as in the case of “1. Emulsion composition”.
以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。 EXAMPLES The present invention will be described more specifically with reference to the following examples, but the present invention is not limited to these examples.
なお、以下の試験例及び処方例で使用した主な成分の入手元等については、以下の通りである。
水素添加大豆リン脂質：商品名「ＮＩＫＫＯＬ レシノール Ｓ−１０」（日光ケミカルズ株式会社製）
モノ（ポリオキシエチレンセチルエーテル）リン酸エステルナトリウム：商品名「ＮＩＫＫＯＬ ＴＣＰ−５」（日光ケミカルズ株式会社製）、ポリオキシエチレンの付加モル数５
トリオレイルリン酸エステル：商品名「ＮＩＫＫＯＬ ＴＯＰ−０Ｖ」（日光ケミカルズ株式会社製）
ポリオキシエチレン硬化ひまし油：商品名「ＮＩＫＫＯＬ ＨＣＯ−２０」（日光ケミカルズ株式会社製）、ポリオキシエチレンの付加モル数２０
キサンタンガム：商品名「エコーガムＴ」（ＤＳＰ五協フード＆ケミカル株式会社製）
オレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン：商品名「ＮＩＫＫＯＬ ＴＯ−１０６Ｖ」（日光ケミカルズ株式会社製）、ポリオキシエチレンの付加モル数６
テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン：商品名「ＮＩＫＫＯＬ ＧＯ−４３０ＮＶ」（日光ケミカルズ株式会社製）、ポリオキシエチレンの付加モル数３０
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチルエーテル：商品名「ＮＩＫＫＯＬ ＰＢＣ−３３」（日光ケミカルズ株式会社製）、ポリオキシエチレンの付加モル数１０、ポリオキシプロピレの付加モル数４
The sources of main components used in the following test examples and formulation examples are as follows.
Hydrogenated soybean phospholipid : trade name “NIKKOL Resinol S-10” (manufactured by Nikko Chemicals)
Sodium mono (polyoxyethylene cetyl ether) phosphate : trade name “NIKKOL TCP-5” (manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.), number of moles of polyoxyethylene added 5
Trioleyl phosphate ester : trade name “NIKKOL TOP-0V” (manufactured by Nikko Chemicals)
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil : trade name “NIKKOL HCO-20” (manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.), polyoxyethylene addition mole number 20
Xanthan gum : Trade name "Echo Gum T" (manufactured by DSP Gokyo Food & Chemical Co., Ltd.)
Oleic acid polyoxyethylene sorbitan : Trade name “NIKKOL TO-106V” (manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.), polyoxyethylene addition mole number 6
Tetraoleic acid polyoxyethylene sorbitan : Trade name “NIKKOL GO-430NV” (manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.), number of added moles of polyoxyethylene 30
Polyoxyethylene polyoxypropylene cetyl ether : trade name “NIKKOL PBC-33” (manufactured by Nikko Chemicals Co., Ltd.), polyoxyethylene addition mole number 10, polyoxypropylene addition mole number 4
試験例１：乳化安定性の評価
表１及び２に示す組成の水中油型乳化組成物を製造し、乳化安定性について評価した。具体的な試験方法は、以下の通りである。
Test Example 1: Evaluation of emulsion stability An oil-in-water emulsion composition having the composition shown in Tables 1 and 2 was produced, and the emulsion stability was evaluated. The specific test method is as follows.
まず、表１及び２中の(I)に示す成分を７５℃の温度条件下で混合して溶解させ、油相用組成物Iを形成した。また、別途、表１及び２中の(II)に示す成分を７５℃の温度条件下で混合して溶解させて水相用組成物II、表１及び２中の(III)に示す成分を混合して溶解させて水相用組成物III、並びに表１及び２中の(IV)に示す成分を混合して溶解させて水相用組成物IVをそれぞれ形成した。次いで、油相用組成物I及び水相用組成物IIをそれぞれ７５℃に加熱した状態で混合し、１００ｒｐｍで５分間程度撹拌することにより、第１混合液を調製した。次いで、室温の水相用組成物IIIを５０ｒｐｍで撹拌しながら、得られた第１混合液を徐々に添加し、第１混合液の添加終了から５０ｒｐｍで５分間程度撹拌を継続して行い、第２混合液を調製した。その後、得られた第２混合液に、室温の水相用組成物IVを添加し、５０ｒｐｍで２０分間程度撹拌することによって、乳化組成物を製造した。実施例１〜１２の乳化組成物は、いずれも水中油型乳化系ローション剤（マイクロエマルジョン製剤）であった。 First, components shown in (I) in Tables 1 and 2 were mixed and dissolved under a temperature condition of 75 ° C. to form an oil phase composition I. Separately, the components shown in Tables 1 and 2 (II) are mixed and dissolved under a temperature condition of 75 ° C. to prepare the aqueous phase composition II and the components shown in Tables 1 and 2 (III). The aqueous phase composition III and the components shown in (IV) in Tables 1 and 2 were mixed and dissolved to form an aqueous phase composition IV. Subsequently, the oil phase composition I and the water phase composition II were mixed while being heated to 75 ° C., respectively, and stirred at 100 rpm for about 5 minutes to prepare a first mixed solution. Next, while stirring the aqueous phase composition III at room temperature at 50 rpm, the obtained first mixed solution is gradually added, and stirring is continued for about 5 minutes at 50 rpm from the end of the addition of the first mixed solution, A second mixture was prepared. Then, room temperature aqueous phase composition IV was added to the obtained second mixed liquid, and the mixture was stirred at 50 rpm for about 20 minutes to produce an emulsified composition. The emulsified compositions of Examples 1 to 12 were all oil-in-water emulsified lotions (microemulsion formulations).
得られた乳化組成物について、製造直後と、製造後５０℃で１０日間遮光条件で保存した後に、外観性状を観察し、下記判定基準に従って、乳化状態を評価した。
＜乳化状態の判定基準＞
◎：均一な半透明であり、極めて良好な乳化状態になっている。
○：全体として半透明であり、良好な乳化状態であるが、僅かに乳白色を呈している。
△：相分離は認められないが、乳白色を呈しており、乳化状態がやや悪い。
×：相分離が認められ、乳化状態になっていない。
About the obtained emulsified composition, after storage and after storage at 50 ° C. for 10 days under shading conditions, the appearance properties were observed, and the emulsified state was evaluated according to the following criteria.
<Evaluation criteria for emulsified state>
(Double-circle): It is uniform translucent and is in the very favorable emulsified state.
○: Translucent as a whole and in a good emulsified state, but slightly milky white.
(Triangle | delta): Although phase separation is not recognized, it exhibits milky white and an emulsified state is a little bad.
X: Phase separation was recognized and it was not in an emulsified state.
得られた結果を表１及び２に示す。ヘパリン類似物質及びリン酸系界面活性剤を含み、グリチルリチン酸塩を含まない場合（比較例１及び３）には、保存後の乳化状態は著しく悪くなっていた。また、ヘパリン類似物質と共に、リン酸系界面活性剤以外の界面活性剤とグリチルリチン酸塩を含む場合（比較例５〜７）では、調製直後及び保存後の乳化状態が著しく悪くなっていた。 The obtained results are shown in Tables 1 and 2. When heparin-like substances and phosphate surfactants were included and glycyrrhizinate was not included (Comparative Examples 1 and 3), the emulsified state after storage was significantly worse. Moreover, when a surfactant other than a phosphate surfactant and a glycyrrhizinate were included together with a heparin-like substance (Comparative Examples 5 to 7), the emulsified state immediately after preparation and after storage was significantly deteriorated.
これに対して、ヘパリン類似物質と共に、リン酸系界面活性剤及びグリチルリチン酸塩を含む場合（実施例１〜１２）では、調製直後の乳化状態が良好であり、保存後でも、良好な乳化状態を維持できていた。特に、実施例３〜７の結果から、リン酸系界面活性剤１重量部当たり、グリチルリチン酸塩が１〜７重量部（特に、１〜４重量部）の比率を充足する場合に、調製直後及び保存後の乳化状態が良好になる傾向が認められた。 On the other hand, in the case where a phosphate surfactant and glycyrrhizinate are included together with a heparin-like substance (Examples 1 to 12), the emulsified state immediately after preparation is good, and the emulsified state is good even after storage. Was able to be maintained. In particular, from the results of Examples 3 to 7, immediately after preparation, when the ratio of 1 to 7 parts by weight (particularly 1 to 4 parts by weight) of glycyrrhizinate per 1 part by weight of the phosphoric acid surfactant is satisfied. And the tendency for the emulsification state after a preservation | save to become favorable was recognized.
処方例
表３〜４に示す組成の水中油型乳化組成物（水中油型乳化系ローション剤（マイクロエマルジョン製剤））を前記試験例１と同様の方法で製造した。得られた乳化組成物は、いずれも、比較例１〜８の組成物に比して、調製直後及び保存後（遮光条件で５０℃で１０日間）の乳化状態は良好であった。
Formulation Example An oil-in-water emulsion composition (oil-in-water emulsion lotion (microemulsion formulation)) having the composition shown in Tables 3 to 4 was produced in the same manner as in Test Example 1. As for the obtained emulsified composition, as compared with the composition of Comparative Examples 1-8, the emulsified state immediately after preparation and after storage (10 days at 50 ° C. under light-shielding conditions) was good.
Claims (8)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015175173A JP6632837B2 (en) | 2015-09-04 | 2015-09-04 | Emulsion composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015175173A JP6632837B2 (en) | 2015-09-04 | 2015-09-04 | Emulsion composition |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2017048163A true JP2017048163A (en) | 2017-03-09 |
| JP6632837B2 JP6632837B2 (en) | 2020-01-22 |
Family
ID=58279166
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2015175173A Active JP6632837B2 (en) | 2015-09-04 | 2015-09-04 | Emulsion composition |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP6632837B2 (en) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2019064963A (en) * | 2017-10-02 | 2019-04-25 | ロレアル | Composition in form of o/w emulsion |
| WO2020004193A1 (en) * | 2018-06-28 | 2020-01-02 | 小林製薬株式会社 | External-use composition |
| JP2020105091A (en) * | 2018-12-27 | 2020-07-09 | 小林製薬株式会社 | External emulsion composition |
| WO2023277075A1 (en) * | 2021-06-30 | 2023-01-05 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | Topical skin agent containing heparinoid and loxoprofen or salt thereof |
Citations (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61167610A (en) * | 1985-01-19 | 1986-07-29 | Shiseido Co Ltd | Cosmetic |
| JPH054912A (en) * | 1991-06-27 | 1993-01-14 | Pola Chem Ind Inc | Emulsified type cosmetic |
| JPH10265333A (en) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Shiseido Co Ltd | Oil-in-water type emulsion composition |
| JPH11180821A (en) * | 1997-12-19 | 1999-07-06 | Maruho Co Ltd | Emulsion lotion for keeping moisture of skin containing sulfated polysaccharides |
| JP2000143486A (en) * | 1998-11-12 | 2000-05-23 | Lion Corp | Skin preparation for external use |
| JP2000204020A (en) * | 1999-01-13 | 2000-07-25 | Pola Chem Ind Inc | Cosmetic for lip |
| JP2001181180A (en) * | 1999-12-24 | 2001-07-03 | Lion Corp | Water-in-oil type emulsified composition |
| WO2009014061A1 (en) * | 2007-07-20 | 2009-01-29 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Emulsion compositions |
-
2015
- 2015-09-04 JP JP2015175173A patent/JP6632837B2/en active Active
Patent Citations (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS61167610A (en) * | 1985-01-19 | 1986-07-29 | Shiseido Co Ltd | Cosmetic |
| JPH054912A (en) * | 1991-06-27 | 1993-01-14 | Pola Chem Ind Inc | Emulsified type cosmetic |
| JPH10265333A (en) * | 1997-03-26 | 1998-10-06 | Shiseido Co Ltd | Oil-in-water type emulsion composition |
| JPH11180821A (en) * | 1997-12-19 | 1999-07-06 | Maruho Co Ltd | Emulsion lotion for keeping moisture of skin containing sulfated polysaccharides |
| JP2000143486A (en) * | 1998-11-12 | 2000-05-23 | Lion Corp | Skin preparation for external use |
| JP2000204020A (en) * | 1999-01-13 | 2000-07-25 | Pola Chem Ind Inc | Cosmetic for lip |
| JP2001181180A (en) * | 1999-12-24 | 2001-07-03 | Lion Corp | Water-in-oil type emulsified composition |
| WO2009014061A1 (en) * | 2007-07-20 | 2009-01-29 | Rohto Pharmaceutical Co., Ltd. | Emulsion compositions |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2019064963A (en) * | 2017-10-02 | 2019-04-25 | ロレアル | Composition in form of o/w emulsion |
| WO2020004193A1 (en) * | 2018-06-28 | 2020-01-02 | 小林製薬株式会社 | External-use composition |
| JP2020105091A (en) * | 2018-12-27 | 2020-07-09 | 小林製薬株式会社 | External emulsion composition |
| JP7197349B2 (en) | 2018-12-27 | 2022-12-27 | 小林製薬株式会社 | External emulsion composition |
| WO2023277075A1 (en) * | 2021-06-30 | 2023-01-05 | 第一三共ヘルスケア株式会社 | Topical skin agent containing heparinoid and loxoprofen or salt thereof |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP6632837B2 (en) | 2020-01-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2023086619A (en) | emulsion composition | |
| JP6632837B2 (en) | Emulsion composition | |
| JP7170384B2 (en) | emulsion composition | |
| JP6426363B2 (en) | Oil-in-water emulsion composition | |
| JP2018197203A (en) | Emulsion composition | |
| JP2001181180A (en) | Water-in-oil type emulsified composition | |
| JP7170383B2 (en) | emulsion composition | |
| JP6754171B2 (en) | Water-in-oil emulsified composition | |
| JP6967369B2 (en) | Emulsifying composition | |
| JP6726498B2 (en) | External composition | |
| JP4494952B2 (en) | Skin external composition | |
| JP2018203674A (en) | Sebum secretion promoter and external composition | |
| JP3568983B2 (en) | Hair restorer | |
| JP7312527B2 (en) | emulsion composition | |
| JP6411050B2 (en) | Liposomes and cosmetics containing the same | |
| JP5695310B2 (en) | External preparation composition containing γ-oryzanol | |
| JP2020105091A (en) | External emulsion composition | |
| JP2006124319A (en) | Surfactant free emulsified composition for skin and surfactant free skin cosmetic | |
| JP4521899B2 (en) | Clotamiton-containing skin external solution | |
| JP7499024B2 (en) | External Composition | |
| JP2017171643A (en) | External composition | |
| JP2023085994A (en) | emulsion composition | |
| JP6779730B2 (en) | Topical composition | |
| JP2022097835A (en) | Oil-in-water emulsion composition | |
| JP2023090338A (en) | emulsion composition |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20180827 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20190619 |
|
| A977 | Report on retrieval |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007 Effective date: 20190619 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20190808 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20191112 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20191211 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 6632837 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |