JP2016523558A5

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Info

Publication number: JP2016523558A5
Application number: JP2016525289A
Authority: JP
Filing date: 2014-07-11
Publication date: 2017-08-17
Anticipated expiration: 2034-07-11

Claims

テロメラーゼに由来した細胞透過性運搬ペプチドであって、前記ペプチドが、配列番号１のアミノ酸配列、配列番号１と８０％以上の配列相同性を有するアミノ酸配列、またはそれらの断片を含む細胞透過性運搬ペプチド。
前記断片は、３個以上のアミノ酸から構成された断片であることを特徴とする、請求項１に記載の細胞透過性運搬ペプチド。
請求項１または２に記載の細胞透過性運搬ペプチドと有効成分とのコンジュゲートであって、前記細胞透過性運搬ペプチドは、配列番号１のアミノ酸配列、配列番号１と８０％以上の配列相同性を有するアミノ酸配列、またはそれらの断片を含む、コンジュゲート。
前記有効成分は、タンパク質、核酸、ペプチド、脂質、糖脂質、ミネラル、糖、ナノ粒子、生物学的製剤、造影物質、薬物及び化学物質のうちから選択された１以上であることを特徴とする、請求項３に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、サイトカイン、抗体、抗体断片、治療用酵素、可溶性受容体またはリガンドであることを特徴とする、請求項３に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、疾患の治療または予防のための有効成分であることを特徴とする、請求項３に記載のコンジュゲート。
前記疾患は、皮膚病、炎症疾患、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、肺癌、胃癌、肝細胞癌、上皮細胞癌、非小細胞性肺癌（ＮＳＣＬＣ）、皮膚上皮細胞癌、月経過多症、子宮内膜症、子宮腺筋腫症、子宮線維瘍、女性または男性の不妊、小児性早熟症、前立腺肥大、上皮細胞増殖による皮膚疾患、Ｔリンパ球作用による炎症、及びそれらの組み合わせからなる群から選択されることを特徴とする、請求項６に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、抗癌剤であることを特徴とする、請求項６に記載のコンジュゲート。
前記抗癌剤は、ＳＴＡＴ３阻害剤であることを特徴とする、請求項７に記載のコンジュゲート。
前記抗癌剤は、パクリタキセルであることを特徴とする、請求項７に記載のコンジュゲート。
前記運搬ペプチドと有効成分は、共有結合または非共有結合によって、またはリンカーによって媒介されることにより、接合されることを特徴とする、請求項３に記載のコンジュゲート。
請求項３ないし１１のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを含む薬学組成物。
前記薬学組成物は、疾患の治療または予防のためのものであることを特徴とする、請求項１２に記載の薬学組成物。
前記薬学組成物は、皮膚病、炎症疾患、膵臓癌、前立腺癌、乳癌、卵巣癌、肺癌、胃癌、肝細胞癌、上皮細胞癌、非小細胞性肺癌、皮膚上皮細胞癌、月経過多症、子宮内膜症、
子宮腺筋腫症、子宮線維瘍、女性または男性の不妊、小児性早熟症、前立腺肥大、上皮細胞増殖による皮膚疾患、Ｔリンパ球作用による炎症、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される疾患の治療または予防のためのものであることを特徴とする、請求項１２に記載の薬学組成物。
前記薬学組成物は、抗癌治療または癌予防のためのものであることを特徴とする、請求項１２に記載の薬学組成物。
配列番号１を含むペプチド、その断片であるペプチド、または前記ペプチド配列と８０％以上の配列相同性を有する細胞透過性運搬ペプチドと、有効成分とのコンジュゲートを含む組成物；並びに組成物の投与量、投与経路、投与回数及び適応症のうち１以上を開示した指示書を含む、対象の細胞内薬物伝達用キット。
有効成分を細胞内に伝達するための細胞内有効成分伝達システムであって、前記有効成分伝達システムは、請求項３ないし１１のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを含み、前記細胞透過性運搬ペプチドは、配列番号１のアミノ酸配列、配列番号１と８０％以上の配列相同性を有するアミノ酸配列、またはそれらの断片を含み、前記有効成分の細胞内伝達を行う細胞透過性を保有したものである、細胞内有効成分伝達システム。
細胞透過性運搬ペプチドによって、有効成分を細胞内に伝達するための方法であって、請求項３ないし１１のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを、それを必要とする対象に投与することを含み、前記細胞透過性運搬ペプチドは、配列番号１のアミノ酸配列、配列番号１と８０％以上の配列相同性を有するアミノ酸配列、またはそれらの断片を含み、前記有効成分の細胞内伝達を行うことができる細胞透過性を保有したものである、有効成分の細胞内伝達方法。
前記方法は、有効成分を細胞内ミトコンドリアに局所伝達することを特徴とする、請求項１８に記載の有効成分の細胞内伝達方法。
請求項１または２に記載のペプチドをコーディングするポリヌクレオチド。
請求項２０に記載のポリヌクレオチドを含むベクター。
請求項２１に記載のベクターを含む形質転換細胞。
有効成分を細胞内に伝達するための請求項１または２に記載の細胞透過性運搬ペプチドの使用。