JP2013542204A5 - - Google Patents
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Description
環「A」および環「B」は、一緒に結合し、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリルおよびスピロ2環式8-12員複素環系を形成してもよく;
Zはそれぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、R3はそれぞれ任意に置換されていてもよい)から選択される、ただし、1個のZは環「A」で置換されたCであり;
Zはそれぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、R3はそれぞれ任意に置換されていてもよい)から選択される、ただし、1個のZは環「A」で置換されたCであり;
[式中、
Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、ここで、R3はそれぞれ任意に置換されていてもよい)から選択され;
R1、R2、環「A」、環「B」、X、Y1、Y2、Y3、m、-----およびAlkは、一般式により前で定義されたとおりである]。
Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、ここで、R3はそれぞれ任意に置換されていてもよい)から選択され;
R1、R2、環「A」、環「B」、X、Y1、Y2、Y3、m、-----およびAlkは、一般式により前で定義されたとおりである]。
(式中、
R1、R2、環「A」、環「B」、X、X1、X2、Y1、Y2、Y3、m、n、t、----およびAlkは、一般式により前で定義されたとおりであり;
Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、ここで、R3はそれぞれ任意に置換されうる)から選択される)。
R1、R2、環「A」、環「B」、X、X1、X2、Y1、Y2、Y3、m、n、t、----およびAlkは、一般式により前で定義されたとおりであり;
Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、ここで、R3はそれぞれ任意に置換されうる)から選択される)。
Alkは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、好ましくはC1-6アルキル、より好ましくはC1-3アルキル、最も好ましくはエチルであり;-(X2)n-R3は前で定義されたとおりである。
Alkは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、好ましくはC1-6アルキル、より好ましくはC1-3アルキル、最も好ましくはエチルである。
Claims (16)
- 次の一般式:
R1は、H、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、S(O)2OH、S(O)2-C1-6アルキルおよびM(ここで、Mは1価または2価のカチオンを表す)から選択され;
R2は、-C(=O)-X-R1部分と同じ環B原子に結合し、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、(C1-6アルキル)tC3-7シクロアルキル、(C1-6アルキル)tアリール、(C1-6アルキル)tヘテロサイクリル、(C1-6アルキル)tヘテロアリール、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、CN、OH、C1-6アルコキシ、SO2H、SO2C1-6アルキル、SH、SC1-6アルキル、ハロ、ハロC1-6アルキル、-NH(C=O)OC1-6アルキル、-NH(C=O)OC(C1-3アルキル)3から選択されるか、ここで、それぞれの場合におけるC1-3アルキル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-7シクロアルキル、アリールおよびヘテロサイクリルは、任意に、特に、NH2、NH(C1-6アルキル)、N(C1-6アルキル)2、CN、OH、C1-6アルコキシ、SO2H、SO2C1-6アルキル、SH、SC1-6アルキルおよびハロから選択される1以上の置換基でさらに置換されていてもよく、またはR2は、隣接のB環原子と結合し、任意にさらに置換される縮合炭素環もしくは複素環を形成する3もしくは4個の炭素原子または炭素とヘテロ原子の鎖であり;
環「A」は、任意に置換され、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールから選択され;
環「B」は、任意に置換され、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-12員ヘテロサイクリル、C6-10アリール、5-10員ヘテロアリールおよびスピロ2環式8-12員複素環系から選択されるか;または
環「A」および環「B」は、一緒に結合し、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリルおよびスピロ2環式8-12員複素環系を形成してもよく;
Zはそれぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、R3はそれぞれ任意に置換されていてもよい)から選択される、ただし、1個のZは環「A」で置換されたCであり;
XはO、NHまたはN(C1-6アルキル)であり;
m、nおよびtはそれぞれ独立して整数0または1であり;
X1は、mが0のとき共有結合、スピロ環中心または縮合環結合であり、mが1のとき、任意に置換されたC1-3アルキレン、任意に置換されたC2-3アルケニレンおよび任意に置換されたC2-3アルキニレンであり、ここで、C1-3アルキレンにおけるそれぞれの炭素原子は、酸素もしくは窒素のヘテロ原子またはC(=O)で任意に置き換えられてもよく;
X2は、nが0のとき共有結合であるか、またはnが1のとき、任意に置換されたC1-4アルキレン、任意に置換されたC2-3アルケニレンおよび任意に置換されたC2-3アルキニレンから選択され、ここで、C1-3アルキレンおよびC2-3アルケニレンにおけるそれぞれの炭素原子は、酸素もしくは窒素のヘテロ原子(ここで、窒素原子はHまたはC1-3アルキルで置換されてもよい)またはC(=O)で任意に置き換えられてもよく;
Y1およびY2は、それぞれ独立して、C、N、OまたはSから選択され;
Y3はCまたはNから選択され;
-----は、場合によって、2重結合または単結合を示し;
Alkは、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C3-6シクロアルキルである]
の化合物またはその塩。 - 前記一般式の化合物が、次の式I:
Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-OH、C-OC1-3アルキル、C-ハロ、C-ハロC1-3アルキル、C-CN、NまたはC-(X2)nR3(ここで、R3は、H、ハロ、OH、CN、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、飽和もしくは不飽和の単環式C3-7シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の単環式3-7員複素環、飽和もしくは不飽和の縮合2環式C8-10シクロアルキル、飽和もしくは不飽和の縮合2環式8-10員ヘテロサイクリル、C6-10アリールおよび5-10員ヘテロアリールであり、ここで、R3はそれぞれ任意に置換されていてもよい)から選択され;
R1、R2、環「A」、環「B」、X、Y1、Y2、Y3、m、-----およびAlkは、請求項1中の前で定義されたとおりである]
の化合物である、請求項1に記載の化合物またはその塩。 - 前記式Iaの化合物が、次の式Ia-(i):
D1、D2、D3およびD4は、それぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C-C1-3アルコキシ、C-ハロおよびNから選択され;
-(CH2)-部分は、それぞれ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロ、ハロC1-3アルコキシ、ハロC1-3アルキル、OHおよび=Oから独立して選択される1以上の置換基で任意に置換され;
qおよびrは、それぞれ、0、1、2、3、4および5から独立して選択される整数であり、但し、qおよびrは合わせて少なくも1で多くて6である;
R1、R2、R3、X1、X2、Z1、Z2、mおよびnは、請求項2または請求項3で定義されたとおりである)
の化合物である、請求項3に記載の化合物またはその塩。 - 前記式Iaの化合物が、次の式Ia-(ii):
D1、D2、D3およびD4は、それぞれ独立して、C-H、C-C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、C-ハロおよびNから選択され;
-(CH2)-部分は、それぞれ、C1-3アルキル、C1-3アルコキシ、ハロ、ハロC1-3アルコキシ、ハロC1-3アルキル、OHおよび=Oから選択される1以上の置換基で任意に置換され;
qおよびrは、それぞれ、0、1、2、3、4および5から独立して選択される整数であり、但し、qおよびrは合わせて少なくも1で多くて6である;
R1、R2、R3、X1、X2、Z1、Z2、mおよびnは、請求項2で定義されたとおりである)
の化合物である、請求項3に記載の化合物またはその塩。 - 次の化合物:
1) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
2) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-2-メチル-ピペリジン-2-カルボン酸;
3) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-ヒドロキシ-3-メチル-ピペリジン-3-カルボン酸;
4) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-ピリジル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
5) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-3-メチル-2-ピリジル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
6) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メチル-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
7) 1-[5-[7-(5,6-ジメトキシ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
8) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メトキシピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
9) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-3,4-ジメチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
10) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-フルオロ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
11) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ピラジン-2-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
12) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メチルピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
13) 1-[5-[7-(3-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
14) 1-[5-[7-(5-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
15) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
16) 1-[5-[7-(4-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
17) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メトキシ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
18) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(3-フルオロ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
19) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-オキサゾール-2-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
20) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-チアゾール-5-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
21) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-チアゾール-4-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
22) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ヘキシ-1-イニル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
23) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-メトキシチアゾール-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
24) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(1-メチルピラゾール-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
25) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
26) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ヒドロキシ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
27) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[4-(ヒドロキシメチル)チアゾール-2-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
28) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-エチニル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
29) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ピラゾール-1-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
30) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(1-メチルピロール-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
31) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-メチル-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
32) 1-[5-[7-(6-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
33) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-イミダゾール-1-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
34) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-フルオロピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
35) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
36) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-3-フルオロ-2-ピリジル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
37) 1-[5-[7-エチル-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
38) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-メチル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
39) 1-[5-[7-シクロヘキシル-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
40) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピラジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
41) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(1-フェニルトリアゾール-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
42) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-メトキシピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
43) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-メチルピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
44) 1-[5-[7-(2-シアノピリミジン-4-イル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
45) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-メチルピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
46) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
47) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-テトラヒドロピラン-4-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
48) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-イソプロポキシピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
49) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[6-(2-メトキシエトキシ)-2-メチル-ピリミジン-4-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
50) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(1-メチルトリアゾール-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
51) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-メトキシピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
52) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-メトキシ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
53) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-フルオロ-6-メチル-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
54) 1-[5-[7-(3,5-ジフルオロ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
55) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(3-フルオロ-4-メトキシ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
56) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-メトキシピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
57) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(1-イソプロピル-6-オキソ-ピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
58) 1-[5-[7-(5-シアノ-6-メチル-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
59) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-メチルピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
60) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-エチルピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
61) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(3-メトキシ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
62) 1-[5-[7-(3-アミノ-6-メトキシ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
63) 1-[5-[7-(5-シアノ-3-フルオロ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
64) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(3-メトキシ-6-メチル-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
65) 1-[5-[7-(3-シアノ-5-メチル-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
66) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-メチルピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
67) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ピリミジン-4-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
68) 1-[5-[7-(4-エトキシ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
69) 1-[5-[7-(5-シアノ-3-メチル-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
70) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-フロ[3,2-c]ピリジン-4-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
71) 1-[5-[7-[3-シアノ-4-(ジメチルアミノ)-2-ピリジル]-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
72) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-メトキシイミノメチル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
73) 1-[5-[7-(6-tert-ブトキシピラジン-2-イル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
74) 1-[5-[7-(1-アセチル-4-ピペリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
75) 1-[5-[7-[2-(ジメチルアミノ)チアゾール-5-イル]-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
76) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-モルホリノチアゾール-5-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
77) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-エチルチアゾール-5-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
78) 1-[5-[7-(2-エトキシチアゾール-5-イル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
79) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(1-メチル-2-オキソ-4-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
80) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[1-(2-メトキシエチル)-6-オキソ-ピリミジン-4-イル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
81) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-メトキシピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
82) 1-[5-[7-[5-(シアノメチル)-2-ピリジル]-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
83) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-エチルピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
84) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(3-メチルピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
85) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-フルオロ-4-メチル-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
86) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(3-メトキシピラジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
87) 1-[5-[7-シクロプロピル-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
88) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-N-メトキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
89) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
90) 1-[5-[7-(3-シアノ-4-メトキシ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
91) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[エチル(メチル)カルバモイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
92) 1-[5-[7-(5-シアノ-4-メチル-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
93) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(3-フルオロ-5-メチル-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
94) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-C-メチル-N-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
95) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-N-ヒドロキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
96) 1-[5-[7-[(E)-N-エトキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
97) 1-[5-[7-(エチルカルバモイル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
98) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
99) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ピラジン-2-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
100) 1-[5-[7-(4-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-エチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
101) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メチルピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
102) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メトキシ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
103) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-ピリジル]ピペリジン-4-カルボン酸;
104) 1-[5-[7-(3-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-エチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
105) 1-[5-[7-(5-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-エチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
106) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
107) 1-[5-[7-ブロモ-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-エチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
108) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピラジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
109) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メトキシピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
110) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
111) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-オキソ-1H-ピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
112) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メチルピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピラジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
113) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
114) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-モルホリノ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
115) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-フルオロフェニル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
116) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-N-メトキシ-C-メチル-カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
117) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
118) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ピラジン-2-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
119) 1-[5-[7-ブロモ-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
120) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メチルピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
121) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(6-メトキシピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
122) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メトキシ-2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
123) 1-[5-[7-(4-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
124) 1-[5-[7-(5-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
125) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
126) 1-[5-[7-(3-シアノ-2-ピリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
127) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(4-メトキシピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-プロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
128) 4-アミノ-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
129) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボン酸;
130) 4-シアノ-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
131) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-ヒドロキシ-ピペリジン-4-カルボン酸;
132) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メトキシ-ピペリジン-4-カルボン酸;
133) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチルスルホニル-ピペリジン-4-カルボン酸;
134) 4-ベンジル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
135) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-フルオロ-ピペリジン-4-カルボン酸;
136) 4-アリル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
137) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-イソプロピル-ピペリジン-4-カルボン酸;
138) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチルスルファニル-ピペリジン-4-カルボン酸;
139) 4-アリル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ピラジン-2-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
140) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-カルボン酸;
141) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-(メトキシメチル)ピペリジン-4-カルボン酸;
142) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-(トリフルオロメチル)ピペリジン-4-カルボン酸;
143) 4-シクロプロピル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
144) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[2-(3-メチルイミダゾール-4-イル)エチニル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
145) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(チアゾール-2-イルカルバモイル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
146) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(ピリミジン-2-カルボニルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
147) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[[メチル(ピリミジン-2-イル)アミノ]メチル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
148) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[2-(3-ピリジル)エチニル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
149) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(ピリジン-2-カルボニルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
150) 1-[5-[7-(2-シクロペンチルエチニル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
151) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[2-(4-ピリジル)エチニル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
152) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[2-(6-メトキシ-2-ピリジル)エチニル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
153) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[2-(5-メチル-1,3,4-チアジアゾール-2-イル)エチニル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
154) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリミジン-2-イルエチニル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
155) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリミジン-4-イルエチニル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
156) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-チアゾール-2-イルエチニル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
157) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピラジン-2-イルエチニル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
158) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(モルホリノメチル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
159) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(モルホリン-4-カルボニル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
160) 1-[[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]メチル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
161) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-4-フルオロ-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
162) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-4-(2-ピリジル)チアゾロ[5,4-c]ピリジン-6-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
163) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-2-メチル-ピロリジン-2-カルボン酸;
164) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-3-(トリフルオロメチル)ピロリジン-3-カルボン酸;
165) 2-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-1,3,4,5,6,6a-ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール-3a-カルボン酸;
166) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-アゼパン-4-カルボン酸;
167) メチル 4-(tert-ブトキシカルボニルアミノ)-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキシレート;
168) メチル 4-アミノ-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキシレート;
169) メチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボキシレート;
170) メチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-3-メチル-4-オキソ-ピペリジン-3-カルボキシレート;
171) エチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボキシレート;
172) メチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-ヒドロキシ-3-メチル-ピペリジン-3-カルボキシレート;
173) メチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-ヒドロキシ-ピペリジン-4-カルボキシレート;
174) エチル 4-シアノ-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキシレート;
175) メチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メトキシ-ピペリジン-4-カルボキシレート;
176) エチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチルスルホニル-ピペリジン-4-カルボキシレート;
177) エチル 4-ベンジル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボキシレート;
178) エチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-テトラヒドロピラン-4-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボキシレート;
179) エチル 1-[5-[7-(1-アセチル-4-ピペリジル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボキシレート;
180) メチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-3-(トリフルオロメチル)ピロリジン-3-カルボキシレート;
181) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-3-ピリジル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
182) 1-[4-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-ピリジル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
183) 3-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-ピリジル]-5-メチル-4H-イソオキサゾール-5-カルボン酸;
184) エチル 3-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-ピリジル]-5-メチル-4H-イソオキサゾール-5-カルボキシレート;
185) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-フェニル-ピペリジン-4-カルボキシアミド;
186) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-N-メチルスルホニル-ピペリジン-4-カルボキシアミド;
187) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-N-(2-ヒドロキシエトキシ)-C-メチル-カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
188) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-N-(2-メトキシエトキシ)-C-メチル-カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
189) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-メトキシイミノメチル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
190) 7-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-2-メチル-3-オキソ-4H-ピリド[3,2-b][1,4]オキサジン-2-カルボン酸;
191) エチル 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-6-メトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボキシレート;
192) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-カルボニル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
193) 1-[5-[7-カルバモイル-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-エチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
194) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-メトキシエトキシメチル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
195) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリダジン-3-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
196) 5-[[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]アミノ]-2-メチル-1,3-ジオキサン-2-カルボン酸;
197) 1-[5-[7-(4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル)-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-エチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
198) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-6-メトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
199) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ホルミル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
200) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-メトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
201) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-3-メチル-ピロリジン-3-カルボン酸;
202) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(メトキシメチル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
203) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(メトキシメチル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
204) 1-[5-[7-[(E)-エトキシイミノメチル]-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
205) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[5-(モルホリノメチル)-2-ピリジル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
206) 3-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピロリジン-3-カルボン酸;
207) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-プロパノイル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
208) 1-[5-[7-ブロモ-2-(エチルカルバモイルアミノ)-6-メトキシ-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
209) 4-エチル-1-[4-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]チアゾール-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
210) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-4-(2-ピリジル)チアゾロ[5,4-c]ピリジン-6-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
211) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(Z)-C-エチル-N-メトキシ-カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
212) 4-エトキシ-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
213) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-メチル-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
214) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-4-メチル-ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
215) 1-[5-[7-ブロモ-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
216) エチル 5-[[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]アミノ]-2-メチル-1,3-ジオキサン-2-カルボキシレート;
217) 1-[5-[7-[5-[(4,4-ジフルオロ-1-ピペリジル)メチル]-2-ピリジル]-2-(エチルカルバモイルアミノ)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
218) 4-[[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-メチル-アミノ]-1-メチル-シクロヘキサンカルボン酸
219) 2-エチル-7-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]-7-アザスピロ[3.5]ノナン-2-カルボン酸;
220) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]-4-メトキシ-ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
221) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]チアゾール-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
222) 4-[[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]アミノ]-1-メチル-シクロヘキサンカルボン酸;
223) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(C-エチル-N-メトキシ-カルボンイミドイル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
224) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(E)-C-エチル-N-メトキシ-カルボンイミドイル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
225) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-[(Z)-メトキシイミノメチル]-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
226) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(5-メチルピリミジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
227) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-5-ピラゾール-1-イル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
228) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-ピリミジン-2-イル-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
229) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-7-(2-ピリジル)-1H-ベンズイミダゾール-5-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
230) 4-エチル-1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-5-ピラゾール-1-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル]ピリミジン-2-イル]ピペリジン-4-カルボン酸;
231) 1-[5-[2-(エチルカルバモイルアミノ)-5-ピラゾール-1-イル-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル]ピリミジン-2-イル]-4-メチル-ピペリジン-4-カルボン酸;
232) 4-エチル-1-(3-{2-[(エチルカルバモイル)アミノ]-7-(ピリジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル}-1,2,4-チアジアゾール-5-イル)ピペリジン-4-カルボン酸;
233) 1-(5-{2-[(エチルカルバモイル)アミノ]-7-(ピリジン-2-イル)-1,3-ベンゾチアゾール-5-イル}-1,2,4-チアジアゾール-3-イル)-4-メチルピペリジン-4-カルボン酸;および
234) ジエチル 1,1'-({2-[(エチルカルバモイル)アミノ]-1,3-ベンゾオキサゾール-5,7-ジイル}ジピリミジン-5,2-ジイル)ビス(4-エチルピペリジン-4-カルボキシレート)
からなる群から選択される請求項1に記載の化合物またはその塩。 - 細菌感染症の治療における使用のための、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容な塩。
- 請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容な塩を含む抗菌剤。
- 請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物またはその塩を含む組成物。
- ジャイレース阻害剤として使用のための、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容な塩。
- 細菌の増殖を阻害するのに十分な量の請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物またはその医薬的に許容な塩を、細菌汚染の部位に適用することを含む、基体の細菌汚染を処置する方法。
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WO2014015105A1 (en) | 2012-07-18 | 2014-01-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (r)-2-(5-(2-(3-ethylureido)-6-fluoro-7-(tetrahydrofuran-2-yl)-1h-benzo[d]imidazol-5-yl)pyrimidin-2-yl)propan-2-yl dihydrogen phosphate and salts thereof |
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CN104230991A (zh) * | 2014-08-25 | 2014-12-24 | 亿腾药业(泰州)有限公司 | 一种控制福沙吡坦二甲葡胺中钯残留的方法 |
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CR20180516A (es) | 2016-03-28 | 2019-03-05 | Incyte Corp | Compuestos de iprrolotriazina como inhibidores de tam |
JP6888101B2 (ja) * | 2017-01-18 | 2021-06-16 | アレイ バイオファーマ インコーポレイテッド | RETキナーゼ阻害剤としての置換ピラゾロ[1,5−a]ピラジン化合物 |
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PT100905A (pt) * | 1991-09-30 | 1994-02-28 | Eisai Co Ltd | Compostos heterociclicos azotados biciclicos contendo aneis de benzeno, ciclo-hexano ou piridina e de pirimidina, piridina ou imidazol substituidos e composicoes farmaceuticas que os contem |
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US7618974B2 (en) | 2003-01-31 | 2009-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Gyrase inhibitors and uses thereof |
US7569591B2 (en) * | 2003-01-31 | 2009-08-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Gyrase inhibitors and uses thereof |
US8404852B2 (en) * | 2003-01-31 | 2013-03-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Gyrase inhibitors and uses thereof |
CA2648748A1 (en) * | 2006-04-14 | 2007-10-25 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Nitrogen-containing heterocyclic compound |
GB0724342D0 (en) * | 2007-12-13 | 2008-01-30 | Prolysis Ltd | Anitbacterial compositions |
US20110166088A1 (en) * | 2008-06-25 | 2011-07-07 | Ranbaxy Laboratories Limited | Benzothiazoles and aza-analogues thereof use as antibacterial agents |
WO2010100144A1 (en) * | 2009-03-04 | 2010-09-10 | Merck Serono S.A. | Fused bicyclic compounds as inhibitors for pi3 kinase |
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