JP2013537915A5 - - Google Patents

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ヒトにおける疼痛を処置する方法は、１つ以上の成分を含む薬学的製剤を投与する工程を包含し、その１つ以上のオピオイド成分は、１つ以上の放出プロファイルを有し、それらのオピオイド成分の少なくとも１つは、オピオイドを含む制御放出オピオイド成分である。ある特定の実施形態において、上記ヒトに投与される薬学的製剤は、本発明の薬学的製剤によるものである。
一実施形態において、例えば、以下の項目が提供される。
（項目１）
１つ以上のオピオイド成分を含む、ヒトにおける疼痛を処置するための薬学的製剤であって、ここで、
（ａ）該１つ以上のオピオイド成分は、１つ以上の放出プロファイルを有し；
（ｂ）該オピオイド成分の少なくとも１つは、オピオイドを含む制御放出オピオイド成分であり、ここで、該オピオイドは、オキシコドンまたはその塩であり；
該薬学的製剤は、反復投与後に約４．５〜約８時間というオキシコドンまたはその塩の最高血漿中濃度到達時間（Ｔ ｍａｘ ）を提供する、薬学的製剤。
（項目２）
前記制御放出オピオイド成分が、モルヒネ、コデイン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、オキシモルホン、それらの混合物およびそれらの塩からなる群から選択される、１つ以上のさらなるオピオイド類をさらに含む、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目３）
前記製剤が、約２ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約１４．７ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約２３．０ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ ２４ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目４）
約２ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２ｍｇのＡＵＣ ２４ に比例するＡＵＣ ２４ を有する、項目３に記載の薬学的製剤。
（項目５）
前記製剤が、約２ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約１〜約３ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃ ｍａｘ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目６）
約２ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２ｍｇのＣ ｍａｘ に比例するＣ ｍａｘ を有する、項目５に記載の薬学的製剤。
（項目７）
前記製剤が、約５ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約４０．２ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約６２．８ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ ２４ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目８）
約５ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記５ｍｇのＡＵＣ ２４ に比例するＡＵＣ ２４ を有する、項目７に記載の薬学的製剤。
（項目９）
前記製剤が、約５ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約３〜約７ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃ ｍａｘ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目１０）
約５ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記５ｍｇのＣ ｍａｘ に比例するＣ ｍａｘ を有する、項目９に記載の薬学的製剤。
（項目１１）
前記製剤が、約１０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約８０．５ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約１２５．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ ２４ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目１２）
約１０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記１０ｍｇのＡＵＣ ２４ に比例するＡＵＣ ２４ を有する、項目１１に記載の薬学的製剤。
（項目１３）
前記製剤が、約１０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約５〜約１５ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃ ｍａｘ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目１４）
約１０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記１０ｍｇのＣ ｍａｘ に比例するＣ ｍａｘ を有する、項目１３に記載の薬学的製剤。
（項目１５）
前記製剤が、約２０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約１６６．０ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約２５９．３ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ ２４ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目１６）
約２０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２０ｍｇのＡＵＣ ２４ に比例するＡＵＣ ２４ を有する、項目１５に記載の薬学的製剤。
（項目１７）
前記製剤が、約２０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約１０〜約３０ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃ ｍａｘ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目１８）
約２０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２０ｍｇのＣ ｍａｘ に比例するＣ ｍａｘ を有する、項目１７に記載の薬学的製剤。
（項目１９）
前記製剤が、約４０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約３３８．５ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約５２８．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ ２４ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目２０）
約４０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記４０ｍｇのＡＵＣ ２４ に比例するＡＵＣ ２４ を有する、項目１９に記載の薬学的製剤。
（項目２１）
前記製剤が、約４０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約２５〜約５５ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃ ｍａｘ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目２２）
約４０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記４０ｍｇのＣ ｍａｘ に比例するＣ ｍａｘ を有する、項目２１に記載の薬学的製剤。
（項目２３）
前記製剤が、約８０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約８６８．４ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約１３５６．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ ２４ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目２４）
約８０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記８０ｍｇのＡＵＣ ２４ に比例するＡＵＣ ２４ を有する、項目２３に記載の薬学的製剤。
（項目２５）
前記製剤が、約８０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約５０〜約１１０ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿（ｌａｓｍａ）中濃度（Ｃ ｍａｘ ）を提供する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目２６）
約８０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記８０ｍｇのＣ ｍａｘ に比例するＣ ｍａｘ を有する、項目２５に記載の薬学的製剤。
（項目２７）
第２の制御放出オピオイド成分を含む、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目２８）
前記第２の制御放出オピオイド成分が、モルヒネ、コデイン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、オキシコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、オキシモルホン、それらの混合物およびそれらの塩からなる群から選択されるオピオイドを含む、項目２７に記載の薬学的製剤。
（項目２９）
即放性オピオイド成分を含む、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目３０）
前記即放性オピオイド成分が、モルヒネ、コデイン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、オキシコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、オキシモルホン、それらの混合物およびそれらの塩からなる群から選択されるオピオイドを含む、項目２９に記載の薬学的製剤。
（項目３１）
前記即放性オピオイド成分中のオピオイドが、モルヒネまたはその塩である、項目３０に記載の薬学的製剤。
（項目３２）
前記製剤中の全モルヒネまたはその塩および全オキシコドンまたはその塩が、約３：２というモルヒネまたはその塩とオキシコドンまたはその塩との重量比で存在する、項目３１に記載の薬学的製剤。
（項目３３）
第２のオピオイド成分および第３のオピオイド成分を含み、ここで：
（ａ）該第２のオピオイド成分は、即放性オピオイド成分であり、カッパアゴニスト活性を有するオピオイドを含み；かつ
（ｂ）該第３のオピオイド成分は、制御放出オピオイド成分であり、ミューアゴニスト活性を有するオピオイドを含む、
項目１に記載の薬学的製剤。
（項目３４）
カッパアゴニスト活性を有する前記オピオイドが、オキシコドンまたはその塩である、項目３３に記載の薬学的製剤。
（項目３５）
ミューアゴニスト活性を有する前記オピオイドが、モルヒネまたはその塩である、項目３３に記載の薬学的製剤。
（項目３６）
前記制御放出オピオイド成分が、モルヒネまたはその塩を含む、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目３７）
前記制御放出オピオイド成分が、モルヒネまたはその塩およびオキシコドンまたはその塩を、重量で約３：２の量で含む、項目３６に記載の薬学的製剤。
（項目３８）
前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、２時間後に約０〜約２０％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目３９）
前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、４時間後に約１５〜約６０％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目４０）
前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、６時間後に約２５〜約８０％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目４１）
前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、８時間後に約３５〜約８５％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目４２）
前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、１０時間後に約４５〜約９５％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目４３）
前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、１２時間後に約６０〜約１００％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、項目１に記載の薬学的製剤。
（項目４４）
ヒトにおける吸収のための、オピオイドレセプターアゴニスト活性を有する１つ以上の化合物の放出を制御する方法であって、該方法は、１つ以上の成分を含む薬学的製剤を投与する工程を包含し、ここで：
（ａ）該１つ以上のオピオイド成分は、１つ以上の放出プロファイルを有し；
（ｂ）該オピオイド成分の少なくとも１つは、オピオイドを含む制御放出オピオイド成分であり、該オピオイドは、オキシコドンまたはその塩であり；
該薬学的製剤は、反復投与後に約４．５〜約８時間という、オキシコドンまたはその塩の最高血漿中濃度到達時間（Ｔ ｍａｘ ）を提供する、方法。
（項目４５）
ヒトにおける疼痛を処置する方法であって、１つ以上の成分を含む薬学的製剤を投与する工程を包含し、ここで：
（ａ）該１つ以上のオピオイド成分は、１つ以上の放出プロファイルを有し；
（ｂ）該オピオイド成分の少なくとも１つは、オピオイドを含む制御放出オピオイド成分であり、該オピオイドは、オキシコドンまたはその塩であり；
該薬学的製剤は、反復投与後に約４．５〜約８時間という、オキシコドンまたはその塩の最高血漿中濃度到達時間（Ｔ ｍａｘ ）を提供する、方法。 A method of treating pain in humans comprises administering a pharmaceutical formulation comprising one or more components, the one or more opioid components having one or more release profiles, the opioid components At least one of the is a controlled release opioid component comprising an opioid. In certain embodiments, the pharmaceutical formulation administered to the human is according to the pharmaceutical formulation of the present invention.
In one embodiment, for example, the following items are provided.
(Item 1)
A pharmaceutical formulation for treating pain in humans comprising one or more opioid components, wherein
(A) the one or more opioid components have one or more release profiles;
(B) at least one of the opioid components is a controlled release opioid component comprising an opioid, wherein the opioid is oxycodone or a salt thereof;
The pharmaceutical formulation provides a maximum plasma concentration attainment time (T max ) of oxycodone or a salt thereof of about 4.5 to about 8 hours after repeated administration .
(Item 2)
Item 1 wherein the controlled release opioid component further comprises one or more additional opioids selected from the group consisting of morphine, codeine, hydromorphone, hydrocodone, dihydrocodeine, dihydromorphine, oxymorphone, mixtures thereof and salts thereof. A pharmaceutical preparation according to 1.
(Item 3)
When the formulation includes a total dose of about 2 mg oxycodone or a salt thereof, the area under the curve from about 14.7 ng · hr / mL to about 23.0 ng · hr / mL from about 0 to about 24 hours after a single dose. The pharmaceutical formulation according to item 1, which provides (AUC 24 ).
(Item 4)
4. The pharmaceutical formulation of item 3, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 2 mg and having an AUC 24 proportional to said 2 mg AUC 24 .
(Item 5)
When the formulation comprises a total dose of oxycodone or salt thereof of about 2 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 1 to about 3 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions. 2. A pharmaceutical formulation according to item 1, which provides
(Item 6)
The approximately 2mg be formulated for oxycodone or a salt thereof with different total doses, and have a C max which is proportional to the C max of the 2mg, pharmaceutical formulation of claim 5.
(Item 7)
When the formulation comprises a total dose of about 5 mg oxycodone or a salt thereof, the area under the curve from about 40.2 ng · hr / mL to about 62.8 ng · hr / mL from about 0 to about 24 hours after a single dose. The pharmaceutical formulation according to item 1, which provides (AUC 24 ).
(Item 8)
8. The pharmaceutical formulation of item 7, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 5 mg and having an AUC 24 proportional to said 5 mg AUC 24 .
(Item 9)
When the formulation comprises a total dose of oxycodone or salt thereof of about 5 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 3 to about 7 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions 2. A pharmaceutical formulation according to item 1, which provides
(Item 10)
10. A pharmaceutical formulation according to item 9, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 5 mg and having a C max proportional to the C max of said 5 mg .
(Item 11)
When the formulation comprises a total dose of about 10 mg oxycodone or a salt thereof, the area under the curve from about 80.5 ng · hr / mL to about 125.9 ng · hr / mL from about 0 to about 24 hours after a single dose. The pharmaceutical formulation according to item 1, which provides (AUC 24 ).
(Item 12)
12. The pharmaceutical formulation of item 11, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 10 mg and having an AUC 24 proportional to said 10 mg AUC 24 .
(Item 13)
When the formulation contains a total dose of oxycodone or salt thereof of about 10 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 5 to about 15 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions 2. A pharmaceutical formulation according to item 1, which provides
(Item 14)
14. A pharmaceutical formulation according to item 13, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 10 mg and having a C max proportional to the C max of 10 mg .
(Item 15)
The area under the curve from about 16 to about 24 hours from about 166.0 ng · hr / mL to about 259.3 ng · hr / mL after a single dose when the formulation includes a total dose of oxycodone or a salt thereof of about 20 mg. The pharmaceutical formulation according to item 1, which provides (AUC 24 ).
(Item 16)
16. The pharmaceutical formulation of item 15, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 20 mg and having an AUC 24 proportional to said 20 mg AUC 24 .
(Item 17)
When the formulation contains a total dose of oxycodone or salt thereof of about 20 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 10 to about 30 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions 2. A pharmaceutical formulation according to item 1, which provides
(Item 18)
18. A pharmaceutical formulation according to item 17, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 20 mg and having a C max proportional to said 20 mg C max .
(Item 19)
The area under the curve of about 0 to about 24 hours from about 338.5 ng · hr / mL to about 528.9 ng · hr / mL after a single dose when the formulation comprises a total dose of oxycodone or a salt thereof of about 40 mg. The pharmaceutical formulation according to item 1, which provides (AUC 24 ).
(Item 20)
20. The pharmaceutical formulation of item 19, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 40 mg and having an AUC 24 proportional to the 40 mg AUC 24 .
(Item 21)
When the formulation contains a total dose of oxycodone or salt thereof of about 40 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 25 to about 55 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions. 2. A pharmaceutical formulation according to item 1, which provides
(Item 22)
The pharmaceutical formulation according to item 21, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 40 mg and having a C max proportional to the C max of said 40 mg .
(Item 23)
The area under the curve from about 08.4 to about 24 hours from about 868.4 ng · hr / mL to about 1356.9 ng · hr / mL after a single dose when the formulation comprises a total dose of oxycodone or a salt thereof of about 80 mg. The pharmaceutical formulation according to item 1, which provides (AUC 24 ).
(Item 24)
24. The pharmaceutical formulation of item 23, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 80 mg and having an AUC 24 proportional to said 80 mg AUC 24 .
(Item 25)
When the formulation comprises a total dose of oxycodone or salt thereof of about 80 mg, the mean maximum plasma (lasma) concentration of oxycodone or salt thereof of about 50 to about 110 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions 2. The pharmaceutical formulation according to item 1, which provides ( Cmax ).
(Item 26)
26. The pharmaceutical formulation of item 25, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 80 mg and having a C max proportional to the C max of 80 mg .
(Item 27)
2. The pharmaceutical formulation of item 1, comprising a second controlled release opioid component.
(Item 28)
28. The item 27, wherein the second controlled release opioid component comprises an opioid selected from the group consisting of morphine, codeine, hydromorphone, hydrocodone, oxycodone, dihydrocodeine, dihydromorphine, oxymorphone, mixtures thereof and salts thereof. Pharmaceutical formulation.
(Item 29)
2. The pharmaceutical preparation according to item 1, comprising an immediate release opioid component.
(Item 30)
30. The pharmaceutical of item 29, wherein the immediate release opioid component comprises an opioid selected from the group consisting of morphine, codeine, hydromorphone, hydrocodone, oxycodone, dihydrocodeine, dihydromorphine, oxymorphone, mixtures thereof and salts thereof. Formulation.
(Item 31)
Item 31. The pharmaceutical preparation according to Item 30, wherein the opioid in the immediate-release opioid component is morphine or a salt thereof.
(Item 32)
32. The pharmaceutical formulation of item 31, wherein the total morphine or salt thereof and the total oxycodone or salt thereof in the formulation are present in a weight ratio of about 3: 2 morphine or salt thereof to oxycodone or salt thereof.
(Item 33)
Comprising a second opioid component and a third opioid component, wherein:
(A) the second opioid component is an immediate release opioid component, comprising an opioid having kappa agonist activity; and
(B) the third opioid component is a controlled release opioid component and includes an opioid having mu agonist activity;
A pharmaceutical preparation according to item 1.
(Item 34)
34. The pharmaceutical preparation according to item 33, wherein the opioid having kappa agonist activity is oxycodone or a salt thereof.
(Item 35)
34. The pharmaceutical preparation according to item 33, wherein the opioid having mu agonist activity is morphine or a salt thereof.
(Item 36)
2. The pharmaceutical formulation of item 1, wherein the controlled release opioid component comprises morphine or a salt thereof.
(Item 37)
37. The pharmaceutical formulation of item 36, wherein the controlled release opioid component comprises morphine or a salt thereof and oxycodone or a salt thereof in an amount of about 3: 2 by weight.
(Item 38)
Item 2. The dissolution of the formulation of claim 1, wherein the dissolution of the formulation releases about 0 to about 20% of the oxycodone or salt thereof after 2 hours when measured at about 50 rpm in about 37 ° C water in a USP Type I apparatus. Pharmaceutical formulation.
(Item 39)
Item 2. The dissolution of the formulation, wherein the dissolution of the formulation releases about 15 to about 60% of the oxycodone or salt thereof after 4 hours when measured at about 50 rpm in about 37 ° C water in a USP Type I apparatus. Pharmaceutical formulation.
(Item 40)
Item 2. The dissolution of the formulation, wherein the dissolution of the formulation releases from about 25 to about 80% of the oxycodone or salt thereof after 6 hours when measured at about 50 rpm in about 37 ° C water in a USP Type I apparatus. Pharmaceutical formulation.
(Item 41)
Item 2. The dissolution of the formulation, wherein the dissolution of the formulation releases about 35 to about 85% of the oxycodone or salt thereof after 8 hours when measured at about 50 rpm in about 37 ° C water in a USP Type I apparatus. Pharmaceutical formulation.
(Item 42)
Item 2. The dissolution of the formulation, wherein the dissolution of the formulation releases about 45 to about 95% of the oxycodone or salt thereof after 10 hours when measured in a USP Type I apparatus at about 50 rpm in about 37 ° C water. Pharmaceutical formulation.
(Item 43)
Item 2. The dissolution of the formulation, wherein about 60% to about 100% of the oxycodone or salt thereof is released after 12 hours when measured by a USP Type I apparatus at about 50 rpm in about 37 ° C water. Pharmaceutical formulation.
(Item 44)
A method of controlling the release of one or more compounds having opioid receptor agonist activity for absorption in humans, comprising the step of administering a pharmaceutical formulation comprising one or more ingredients, here:
(A) the one or more opioid components have one or more release profiles;
(B) at least one of the opioid components is a controlled release opioid component comprising an opioid, the opioid being oxycodone or a salt thereof;
The method wherein the pharmaceutical formulation provides a time to reach maximum plasma concentration (T max ) of oxycodone or a salt thereof from about 4.5 to about 8 hours after repeated administration .
(Item 45)
A method of treating pain in a human comprising administering a pharmaceutical formulation comprising one or more ingredients, wherein:
(A) the one or more opioid components have one or more release profiles;
(B) at least one of the opioid components is a controlled release opioid component comprising an opioid, the opioid being oxycodone or a salt thereof;
The method wherein the pharmaceutical formulation provides a time to reach maximum plasma concentration (T max ) of oxycodone or a salt thereof from about 4.5 to about 8 hours after repeated administration .

Claims (45)

１つ以上のオピオイド成分を含む、ヒトにおける疼痛を処置するための薬学的製剤であって、ここで、
（ａ）該１つ以上のオピオイド成分は、１つ以上の放出プロファイルを有し；
（ｂ）該オピオイド成分の少なくとも１つは、オピオイドを含む制御放出オピオイド成分であり、ここで、該オピオイドは、オキシコドンまたはその塩であり；
該薬学的製剤は、反復投与後に約４．５〜約８時間というオキシコドンまたはその塩の最高血漿中濃度到達時間（Ｔｍａｘ）を提供する、薬学的製剤。 A pharmaceutical formulation for treating pain in humans comprising one or more opioid components, wherein
(A) the one or more opioid components have one or more release profiles;
(B) at least one of the opioid components is a controlled release opioid component comprising an opioid, wherein the opioid is oxycodone or a salt thereof;
The pharmaceutical formulation provides a maximum plasma concentration attainment time (T max ) of oxycodone or a salt thereof of about 4.5 to about 8 hours after repeated administration. 前記制御放出オピオイド成分が、モルヒネ、コデイン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、オキシモルホン、それらの混合物およびそれらの塩からなる群から選択される、１つ以上のさらなるオピオイド類をさらに含む、請求項１に記載の薬学的製剤。 The controlled release opioid component further comprises one or more additional opioids selected from the group consisting of morphine, codeine, hydromorphone, hydrocodone, dihydrocodeine, dihydromorphine, oxymorphone, mixtures thereof and salts thereof. The pharmaceutical preparation according to 1. 前記製剤が、約２ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約１４．７ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約２３．０ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ２４）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation includes a total dose of about 2 mg oxycodone or a salt thereof, the area under the curve from about 14.7 ng · hr / mL to about 23.0 ng · hr / mL from about 0 to about 24 hours after a single dose. The pharmaceutical formulation according to claim 1, which provides (AUC 24 ). 約２ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２ｍｇのＡＵＣ２４に比例するＡＵＣ２４を有する、請求項３に記載の薬学的製剤。 4. The pharmaceutical formulation of claim 3, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 2 mg and having an AUC 24 proportional to said 2 mg AUC 24 . 前記製剤が、約２ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約１〜約３ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation comprises a total dose of oxycodone or salt thereof of about 2 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 1 to about 3 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions. 2. The pharmaceutical formulation of claim 1, wherein 約２ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２ｍｇのＣｍａｘに比例するＣｍａｘを有する、請求項５に記載の薬学的製剤。 The approximately 2mg be formulated for oxycodone or a salt thereof with different total doses, and have a C max which is proportional to the C max of the 2mg, pharmaceutical formulation of claim 5. 前記製剤が、約５ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約４０．２ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約６２．８ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ２４）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation comprises a total dose of about 5 mg oxycodone or a salt thereof, the area under the curve from about 40.2 ng · hr / mL to about 62.8 ng · hr / mL from about 0 to about 24 hours after a single dose. The pharmaceutical formulation according to claim 1, which provides (AUC 24 ). 約５ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記５ｍｇのＡＵＣ２４に比例するＡＵＣ２４を有する、請求項７に記載の薬学的製剤。 8. The pharmaceutical formulation of claim 7, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 5 mg and having an AUC 24 proportional to said 5 mg AUC 24 . 前記製剤が、約５ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約３〜約７ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation comprises a total dose of oxycodone or salt thereof of about 5 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 3 to about 7 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions 2. The pharmaceutical formulation of claim 1, wherein 約５ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記５ｍｇのＣｍａｘに比例するＣｍａｘを有する、請求項９に記載の薬学的製剤。 10. The pharmaceutical formulation of claim 9, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 5 mg and having a C max proportional to the 5 mg C max . 前記製剤が、約１０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約８０．５ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約１２５．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ２４）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation comprises a total dose of about 10 mg oxycodone or a salt thereof, the area under the curve from about 80.5 ng · hr / mL to about 125.9 ng · hr / mL from about 0 to about 24 hours after a single dose. The pharmaceutical formulation according to claim 1, which provides (AUC 24 ). 約１０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記１０ｍｇのＡＵＣ２４に比例するＡＵＣ２４を有する、請求項１１に記載の薬学的製剤。 12. The pharmaceutical formulation of claim 11 formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 10 mg and having an AUC 24 proportional to said 10 mg AUC 24 . 前記製剤が、約１０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約５〜約１５ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation contains a total dose of oxycodone or salt thereof of about 10 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 5 to about 15 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions 2. The pharmaceutical formulation of claim 1, wherein 約１０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記１０ｍｇのＣｍａｘに比例するＣｍａｘを有する、請求項１３に記載の薬学的製剤。 14. The pharmaceutical formulation of claim 13, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 10 mg and having a C max that is proportional to the C max of 10 mg. 前記製剤が、約２０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約１６６．０ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約２５９．３ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ２４）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 The area under the curve from about 16 to about 24 hours from about 166.0 ng · hr / mL to about 259.3 ng · hr / mL after a single dose when the formulation includes a total dose of oxycodone or a salt thereof of about 20 mg. The pharmaceutical formulation according to claim 1, which provides (AUC 24 ). 約２０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２０ｍｇのＡＵＣ２４に比例するＡＵＣ２４を有する、請求項１５に記載の薬学的製剤。 16. A pharmaceutical formulation according to claim 15, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 20 mg and having an AUC 24 proportional to said 20 mg AUC 24 . 前記製剤が、約２０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約１０〜約３０ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation contains a total dose of oxycodone or salt thereof of about 20 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 10 to about 30 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions 2. The pharmaceutical formulation of claim 1, wherein 約２０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記２０ｍｇのＣｍａｘに比例するＣｍａｘを有する、請求項１７に記載の薬学的製剤。 18. The pharmaceutical formulation of claim 17, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 20 mg and having a C max proportional to the 20 mg C max . 前記製剤が、約４０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約３３８．５ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約５２８．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ２４）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 The area under the curve of about 0 to about 24 hours from about 338.5 ng · hr / mL to about 528.9 ng · hr / mL after a single dose when the formulation comprises a total dose of oxycodone or a salt thereof of about 40 mg. The pharmaceutical formulation according to claim 1, which provides (AUC 24 ). 約４０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記４０ｍｇのＡＵＣ２４に比例するＡＵＣ２４を有する、請求項１９に記載の薬学的製剤。 20. The pharmaceutical formulation of claim 19, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 40 mg and having an AUC 24 proportional to said 40 mg AUC 24 . 前記製剤が、約４０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約２５〜約５５ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿中濃度（Ｃｍａｘ）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation contains a total dose of oxycodone or salt thereof of about 40 mg, the mean maximum plasma concentration (C max) of oxycodone or salt thereof of about 25 to about 55 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions. 2. The pharmaceutical formulation of claim 1, wherein 約４０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記４０ｍｇのＣｍａｘに比例するＣｍａｘを有する、請求項２１に記載の薬学的製剤。 24. The pharmaceutical formulation of claim 21, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 40 mg and having a C max proportional to the C max of 40 mg. 前記製剤が、約８０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、単回投与後に約８６８．４ｎｇ・ｈｒ／ｍＬ〜約１３５６．９ｎｇ・ｈｒ／ｍＬという約０〜約２４時間の曲線下面積（ＡＵＣ２４）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 The area under the curve from about 08.4 to about 24 hours from about 868.4 ng · hr / mL to about 1356.9 ng · hr / mL after a single dose when the formulation comprises a total dose of oxycodone or a salt thereof of about 80 mg. The pharmaceutical formulation according to claim 1, which provides (AUC 24 ). 約８０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記８０ｍｇのＡＵＣ２４に比例するＡＵＣ２４を有する、請求項２３に記載の薬学的製剤。 24. The pharmaceutical formulation of claim 23, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 80 mg and having an AUC 24 proportional to said 80 mg AUC 24 . 前記製剤が、約８０ｍｇという総用量のオキシコドンまたはその塩を含むとき、定常状態条件の間においてである反復投与後に約５０〜約１１０ｎｇ／ｍＬというオキシコドンまたはその塩の平均最高血漿（ｌａｓｍａ）中濃度（Ｃｍａｘ）を提供する、請求項１に記載の薬学的製剤。 When the formulation comprises a total dose of oxycodone or salt thereof of about 80 mg, the mean maximum plasma (lasma) concentration of oxycodone or salt thereof of about 50 to about 110 ng / mL after repeated administration, which is during steady state conditions The pharmaceutical formulation according to claim 1, which provides (C max ). 約８０ｍｇとは異なる総用量のオキシコドンまたはその塩について製剤化され、かつ前記８０ｍｇのＣｍａｘに比例するＣｍａｘを有する、請求項２５に記載の薬学的製剤。 26. The pharmaceutical formulation of claim 25, formulated for a total dose of oxycodone or a salt thereof different from about 80 mg and having a C max proportional to the C max of 80 mg. 第２の制御放出オピオイド成分を含む、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The pharmaceutical formulation of claim 1 comprising a second controlled release opioid component. 前記第２の制御放出オピオイド成分が、モルヒネ、コデイン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、オキシコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、オキシモルホン、それらの混合物およびそれらの塩からなる群から選択されるオピオイドを含む、請求項２７に記載の薬学的製剤。 28. The second controlled release opioid component comprises an opioid selected from the group consisting of morphine, codeine, hydromorphone, hydrocodone, oxycodone, dihydrocodeine, dihydromorphine, oxymorphone, mixtures thereof and salts thereof. Pharmaceutical formulation. 即放性オピオイド成分を含む、請求項１に記載の薬学的製剤。 The pharmaceutical formulation according to claim 1, comprising an immediate release opioid component. 前記即放性オピオイド成分が、モルヒネ、コデイン、ヒドロモルホン、ヒドロコドン、オキシコドン、ジヒドロコデイン、ジヒドロモルヒネ、オキシモルホン、それらの混合物およびそれらの塩からなる群から選択されるオピオイドを含む、請求項２９に記載の薬学的製剤。 30. The pharmaceutical of claim 29, wherein the immediate release opioid component comprises an opioid selected from the group consisting of morphine, codeine, hydromorphone, hydrocodone, oxycodone, dihydrocodeine, dihydromorphine, oxymorphone, mixtures thereof and salts thereof. Formulation. 前記即放性オピオイド成分中のオピオイドが、モルヒネまたはその塩である、請求項３０に記載の薬学的製剤。 The pharmaceutical preparation according to claim 30, wherein the opioid in the immediate-release opioid component is morphine or a salt thereof. 前記製剤中の全モルヒネまたはその塩および全オキシコドンまたはその塩が、約３：２というモルヒネまたはその塩とオキシコドンまたはその塩との重量比で存在する、請求項３１に記載の薬学的製剤。 32. The pharmaceutical formulation of claim 31, wherein the total morphine or salt thereof and the total oxycodone or salt thereof in the formulation are present in a weight ratio of about 3: 2 morphine or salt thereof to oxycodone or salt thereof. 第２のオピオイド成分および第３のオピオイド成分を含み、ここで：
（ａ）該第２のオピオイド成分は、即放性オピオイド成分であり、カッパアゴニスト活性を有するオピオイドを含み；かつ
（ｂ）該第３のオピオイド成分は、制御放出オピオイド成分であり、ミューアゴニスト活性を有するオピオイドを含む、
請求項１に記載の薬学的製剤。 Comprising a second opioid component and a third opioid component, wherein:
(A) the second opioid component is an immediate release opioid component and includes an opioid having kappa agonist activity; and (b) the third opioid component is a controlled release opioid component and mu agonist activity Including opioids having
The pharmaceutical preparation according to claim 1. カッパアゴニスト活性を有する前記オピオイドが、オキシコドンまたはその塩である、請求項３３に記載の薬学的製剤。 The pharmaceutical preparation according to claim 33, wherein the opioid having kappa agonist activity is oxycodone or a salt thereof. ミューアゴニスト活性を有する前記オピオイドが、モルヒネまたはその塩である、請求項３３に記載の薬学的製剤。 34. The pharmaceutical formulation of claim 33, wherein the opioid having mu agonist activity is morphine or a salt thereof. 前記制御放出オピオイド成分が、モルヒネまたはその塩を含む、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The pharmaceutical formulation of claim 1, wherein the controlled release opioid component comprises morphine or a salt thereof. 前記制御放出オピオイド成分が、モルヒネまたはその塩およびオキシコドンまたはその塩を、重量で約３：２の量で含む、請求項３６に記載の薬学的製剤。 37. The pharmaceutical formulation of claim 36, wherein the controlled release opioid component comprises morphine or a salt thereof and oxycodone or a salt thereof in an amount of about 3: 2 by weight. 前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、２時間後に約０〜約２０％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The dissolution of the formulation releases about 0 to about 20% of the oxycodone or salt thereof after 2 hours when measured in a USP Type I apparatus at about 50 rpm in about 37 ° C. water. Pharmaceutical formulation. 前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、４時間後に約１５〜約６０％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The dissolution of the formulation releases about 15 to about 60% of the oxycodone or salt thereof after 4 hours when measured in a USP Type I apparatus at about 50 rpm in about 37 ° C. water. Pharmaceutical formulation. 前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、６時間後に約２５〜約８０％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The dissolution of the formulation releases about 25 to about 80% of the oxycodone or salt thereof after 6 hours when measured in a USP Type I apparatus at about 50 rpm in about 37 ° C. water. Pharmaceutical formulation. 前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、８時間後に約３５〜約８５％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The dissolution of the formulation releases about 35 to about 85% of the oxycodone or salt thereof after 8 hours when measured at about 50 rpm in about 37 ° C. water in a USP Type I apparatus. Pharmaceutical formulation. 前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、１０時間後に約４５〜約９５％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The dissolution of the formulation releases about 45 to about 95% of the oxycodone or salt thereof after 10 hours when measured in a USP Type I apparatus at about 50 rpm in about 37 ° C. water. Pharmaceutical formulation. 前記製剤の溶出性は、ＵＳＰ Ｉ型装置において約３７℃の水中、約５０ｒｐｍで測定されたとき、１２時間後に約６０〜約１００％の前記オキシコドンまたはその塩を放出する、請求項１に記載の薬学的製剤。 2. The dissolution of the formulation releases about 60 to about 100% of the oxycodone or salt thereof after 12 hours as measured in a USP Type I apparatus at about 50 rpm in about 37 ° C. water. Pharmaceutical formulation. ヒトにおける吸収のための、オピオイドレセプターアゴニスト活性を有する１つ以上の化合物の放出を制御するための薬学的製剤であって、該薬学的製剤は、１つ以上のオピオイド成分を含み、ここで：
（ａ）該１つ以上のオピオイド成分は、１つ以上の放出プロファイルを有し；
（ｂ）該オピオイド成分の少なくとも１つは、オピオイドを含む制御放出オピオイド成分であり、該オピオイドは、オキシコドンまたはその塩であり；
該薬学的製剤は、反復投与後に約４．５〜約８時間という、オキシコドンまたはその塩の最高血漿中濃度到達時間（Ｔｍａｘ）を提供する、薬学的製剤。 For absorption in humans, a pharmaceutical formulation for the controlled release of one or more compounds having the opioid receptor agonist activity, the pharmaceutical formulation may comprise one or more opioid components, wherein:
(A) the one or more opioid components have one or more release profiles;
(B) at least one of the opioid components is a controlled release opioid component comprising an opioid, the opioid being oxycodone or a salt thereof;
It said pharmaceutical formulation is of about 4.5 to about 8 hours after repeated administration, to provide maximum plasma concentration arrival time of oxycodone or a salt thereof (T max), pharmaceutical preparation. ヒトにおける疼痛を処置するための薬学的製剤であって、１つ以上のオピオイド成分を含み、ここで：
（ａ）該１つ以上のオピオイド成分は、１つ以上の放出プロファイルを有し；
（ｂ）該オピオイド成分の少なくとも１つは、オピオイドを含む制御放出オピオイド成分であり、該オピオイドは、オキシコドンまたはその塩であり；
該薬学的製剤は、反復投与後に約４．５〜約８時間という、オキシコドンまたはその塩の最高血漿中濃度到達時間（Ｔｍａｘ）を提供する、薬学的製剤。 A pharmaceutical formulation for treating pain in humans, comprising one or more opioid components, wherein:
(A) the one or more opioid components have one or more release profiles;
(B) at least one of the opioid components is a controlled release opioid component comprising an opioid, the opioid being oxycodone or a salt thereof;
It said pharmaceutical formulation is of about 4.5 to about 8 hours after repeated administration, to provide maximum plasma concentration arrival time of oxycodone or a salt thereof (T max), pharmaceutical preparation.
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