JP2013504596A - マラリア、結核、及びmac病の治療方法 - Google Patents
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Abstract
【選択図】なし
Description
本出願は、米国特許法第119条(e)に基づき、2009年9月10日に提出された米国特許仮出願第61/241,258号への優先権を主張し、参照によって本明細書に明らかに組み込まれる。
式中:
R10は、水素原子又はプロドラッグ群であり;
XはHであり、YはOR7であり、R7は単糖類または二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル−、又は−C(O)−NR8R9であり、R8及びR9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、及びカルバモイルから成る群から選択され、若しくは、X及びYはカルボニルを形成するために、炭素と共に結合され;
Vは、−C(O)−、−C(=NR11)−、−CH(NR12,R13)−、又は−N(R14)CH2であり、N(R14)は、C−10炭素に結合し、R11はヒドロキシ基又はアルコキシ基であり、R12及びR13は、それぞれ独立的に、水素、ヒドロキシ、アキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、及びカルバモイルから成る群から選択され、R14は水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、又はカルバモイルであり;
WはH、F、Cl、Br、I又はOHであり、
Aは、−CH2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)NH−、−S(O)2−、−S(O)2NH−、−C(O)NHS(O)2−であり、
Bは、−(CH2)n−(nは、0〜10の範囲の整数)、又は2〜10の炭素数の不飽和炭素鎖であり、
Cは、水素、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、又はカルバモイル、又はアルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノアリール、アミノヘテロアリール、又はアルキルアミノアリールであり、それぞれは任意に置換されていてもよい。
実施例
CLA−S分離に対するin vivo活性の比較と同様に、CEM−101及びCLAの、MACから単離したCLA感受性(S)及び耐性(R)の両方に対する、in vitro活性の比較。
臨床分離株は、ニューヨーク州立大学アップステート医科大学、ATCC(マナッサス、VA)から得られたMAC101(ATCC700898)及びMACLPR(ATCC49601)から得られた。分離株は、10%のOADC(オレイン酸、アルブミン、デキストロース、カタラーゼ)エンリッチメント(BBL Microbiology Systems,Cockeysville, MD)及び0.05%Tween80で37℃で5〜10日間ロータリーシェイカー上で修飾された7H10液体培地(pH6.6、7H10寒天とマラカイトグリーンの寒天製剤は省略)で増殖させた。培養は、ml当たり10クレット単位(5×107コロニー形成単位(CFU)と同等)に希釈した(光電比色計; Manostat Corp., New York, NY)。培養は、使用するまで−70℃で凍結した。試験日に、培養は1.25×105 CFU / mlの最終濃度になるように解凍し、希釈した。最後の接種量は、滴定によって、デュプリケートで、10パーセントOADC濃縮(BBL微生物システム、カッキースヴィル、メリーランド州)を添加した7H10寒天プレート上で測定した。
ポリスチレン96ウェル丸底マイクロタイタープレート(Corning Inc., Corning, NY)を、マルチチャンネル電子ピペッターを使用して、試験を行う薬剤の段階希釈液を使用して修飾した7H10培養液を50μL添加することによって調製した。各容器へ、適切なマイコバクテリアの細胞懸濁液50μlを、最終濃度約6×104CFU/mlを得るように添加した(試験を行った様々な分離株の範囲は、2.2×106CFU〜7.3×104CFU)。各薬剤をデュプリケートで試験した。マイクロタイタープレートをSealPlate接着封止膜(Excel Scientific, Wrightwood, CA)で覆い、読み取り前に5〜7日間、周囲の空気中で37℃で培養した。MICを、目に見える濁りを生じない抗菌剤の最低濃度として定義した。
生後6週、メス C57BL/6マウスを、Jackson Laboratories, Bar Harbor, MEから購入し、Syracuse VA Medical Center’s Veterinary Medical Unit, Syracuse, NY内に保管した。全ての動物の手順は、動物研究のための小委員会(SAS)によって承認された。マウスは、マイクロアイソレータケージ(lab products inc, Maywood, NJ)に収容し、水とげっ歯類の餌であるProlab RMH 3000を用いて維持した。
処置の日に、CLAを20%のエタノール中に溶解し、その後超音波処理を5分間行ったものを、0.2mlの容積で200mg/kgの濃度で投与した(実際のエタノール濃度は4%であった)。CEM101を、0.5%のメチルセルロースに溶解し、その後超音波処理を5分間行ったものを、200、100、50、又は25mg/kgの濃度で投与した。
マイコバクテリウム・アビウムLPR ATCC−49601を、10%OADC(オレイン酸、アルブミン、デキストロース、カタラーゼ)濃縮液(BBL Microbiology Systems, Cockeysville, MD)及び0.05%のTween80で修飾した7H10倍溶液(pH6.6、7H10寒天の寒天薬剤、マラカイトグリーンは省略)内で、ロータリーシェイカー上において37℃で5〜7日間培養した。培養は、ml当たり100クレット単位(5×108コロニー形成単位(CFU)に相当する)に希釈した(Photoelectric Colorimeter; Manostat Corp., New York, NY)。最後の接種量は、トリプリケートで、10%OADC濃縮を添加した7H10寒天培地上で、滴定によって測定した(BBL Microbiology Systems, Cockeysville, MD)。プレートは14日、37℃で、大気中で培養した。
マウスを鼻腔内に、2.4×107CFUのマイクロバクテリウム・アビウムLPRに感染させた。マウスを無作為に6匹のマウスの7つのグループに割り当てた。初期対照(EC)、後期対照(LC)、CLA200mg/kg、CEM−101 200mg/kg、CEM−101 100mg/kg、CEM−101 50mg/kg、CEM−101 25mg/kg。感染後1週間のマウスを上記の薬剤で経口的に、4週間の間、5日/週、0.2mlの容積で強制投与した。EC群は、感染の負荷を決定するために治療の開始時に安楽死させた。LC群は、治療せず感染症のレベルを決定するために治療の終了時に安楽死させた。マウスは、治療の完了後にCO2吸入により屠殺した。右肺と脾臓を無菌的に取り出し、密封された組織ホモジナイザー(IdeaWorks! Laboratory Devices, Syracuse, NY)で粉砕した。生菌数は、7H10寒天プレート上で、希釈して滴定によって測定した。プレートはカウント前の14日間、周囲の空気中で37℃で培養した。
生存細胞数をlog10に変換し、ANOVAによって評価した。事後解析を、Tukey の多重比較試験(Tukey’s Multiple Comparisons Test)を用いて行った。統計学的有意差は0.05未満のP値が受け入れられた。
実施例
CEM−101は、マイコバクテリウム・アビウムに対して殺菌性であり、らい菌に対して非常に活性である。
CEM101は、マイコバクテリウム・アビウムに対するタンパク質活性を示し、コンパレータのマクロライド系が以前より低い活性を有することが報告されているマクロライド耐性株を含む(≧4倍、CEM−101よりも少ない活性)(表7)。CEM101は、試験を行った全ての株に対して、2μg/mLのMBCを用いて、マイコバクテリウム・アビウムについて殺菌性である。
In vivo研究は、マクロライド感受性株MAC−101に感染したマウスで進行中である。
ヒト型結核菌(試験をした最高濃度 50μg/mL)の臨床XDR株に対するCEM−101のMIC値(μg/ mL)
複製細菌に対するin vitroの2つの実験で、CEM−101は結核菌に対するクラリスロマイシンよりも活性であった。CEM−101は、ヒト型結核菌及び複製ヒト型結核菌に対して活性である。CEM−101は、非複製ヒト型結核菌に対して、有意により活性であった。
CEM−101は、クリンダマイシンとは異なり、ネズミマラリア原虫に対する活性を試験し、その際にマウスを試験のために屠殺した、マウスマラリアの感染モデルでは治癒と判断された。通常マクロライド(テリスロマイシンを含む(MABA MIC 128μg/mL))は、ヒト型結核菌に対して、低い活性絵を有すると報告されている。カリスロマイシンは、in vitroでは弱く(MABA MIC8μg/mL)、in vivoでは活性であり、治療の選択肢が限られている多剤耐性結核菌で使用されている。セスロマイシン(MABA MIC4μg/mL)は、3週間の1日1回の100mg/kgを用いた治療の後の、マウスの肺におけるCFUの有意な削減に失敗した(Zhu2008)。CEM−101は、複製ヒト型結核菌に対してより活性であり、カリスロマイシンと比較すると(表3)、非複製ヒト型結核菌に対しては、より大きな差を有していた(LORA)。
感染したマウスにおけるCEM−101活性。In vivoの抗マラリア活性を、Pスポロゾイト株ANKAに静脈投与で感染したマウスにおいて、実証した。対照マウスは、感染から平均4日間生存した。4×100mg/kgでのCEM−101治療では、治癒という結果になり、これは、30日において検出可能な生存している原虫がいなかったことで、画定した。同じ投与におけるクリンダマイシンでは、15日までのみ、生存率が増加する結果となった。同じ経口投与を行った(4×100mg/kg)このマウスマラリアモデルにおけるアーテスネートは、治癒という結果になった。
予防としてのCEM−101活性。マウスに蚊からのネズミマラリア原虫ANKAスポロゾイドを1ml、100,000を備えるIVを接種した。薬剤は、−1、0、及び1日目に、3日間1日に1回投与した。
CEM−101を、株NF544の非同期株由来の熱帯熱マラリア原虫の赤血球形状内に対して試験を行った。120時間にわたる寄生虫の成長を、薬剤培養の96時間後で、且つ、試験の終了の24時間前に添加した、放射性標識[3 H]ヒポキサンチンの取り込み(ヒポキサンチンフリー培地内で)によって測定した。CEM−101は、120時間続いた。他の薬剤と比較した場合、CEM−101は、活性を遅らせた。
CEM−101は、Vennerstrom et al. Nature 430(7002):900−904 (2004)によって記載されたようなマウスネズミマラリア原虫モデルにおいて試験し、その開示は本明細書に参照によって組み込む。データは、CEM−101がマウスモデルにおいて、アーテスネートと同等の活性を有していること示す。データは、CEM−101がそのモデルにおいてマウスのマラリアについて治癒することを示す。
猿における14日間の毎日の投与の後、CME−101は、クラリスロマイシンよりも心臓内において有意に低いレベルを示した。
猿における14日間の毎日の投与の後、CME−101は、クラリスロマイシン及びテリスロマイシンよりも肺内において有意に高いレベルを示した。
アリスロマイシン、テリスロマイシン及びクラリスロマイシンと比較して、CEM−101は、有意に高い細胞内蓄積を示した。24時間後、CME−101の細胞内濃度は、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、及びテリスロマイシンのいずれよりも2倍以上高く、細胞内蓄積の能力の高い順になっていた。CEM−101の細胞内蓄積は、用量に依存していた。
Claims (10)
- マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス、ヒト型結核菌、ノカルジア、プラスモディウム・ファルシウム、またはネズミマラリア原虫感染症に罹患している患者を治療するための方法であって、前記方法が、式
式中、
R10は、水素原子又はプロドラッグ基であり;
XはHであり、YはOR7であり、R7は単糖類または二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル−、又は−C(O)−NR8R9であり、R8及びR9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、及びカルバモイルから成る群から選択され、若しくは、X及びYはカルボニルを形成するために、炭素と共に結合され;
Vは、−C(O)−、−C(=NR11)−、−CH(NR12,R13)−、又は−N(R14)CH2であり、N(R14)は、C−10炭素に結合し、R11はヒドロキシ基又はアルコキシ基であり、R12及びR13は、それぞれ独立的に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、及びカルバモイルから成る群から選択され、R14は水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、又はカルバモイルであり;
WはH、F、Cl、Br、I又はOHであり、
Aは、−CH2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)NH−、−S(O)2−、−S(O)2NH−、−C(O)NHS(O)2−であり、
Bは、−(CH2)n−(nは、0〜10の範囲の整数)、又はBは、2〜10の炭素数の不飽和炭素鎖であり、
Cは、水素、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、又はカルバモイル、又はアルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノアリール、アミノヘテロアリール、又はアルキルアミノアリールであり、それぞれは任意に置換されていてもよい、
方法。 - マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス、ヒト型結核菌、ノカルジア、プラスモディウム・ファルシウム、またはネズミマラリア原虫感染症に罹患している患者を治療するための医薬製剤であって、前記製剤は、治療上有効な量の、式
式中、
R10は、水素原子又はプロドラッグ基であり;
XはHであり、YはOR7であり、R7は単糖類または二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル−、又は−C(O)−NR8R9であり、R8及びR9は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、及びカルバモイルから成る群から選択され、若しくは、X及びYはカルボニルを形成するために、炭素と共に結合され;
Vは、−C(O)−、−C(=NR11)−、−CH(NR12,R13)−、又は−N(R14)CH2であり、N(R14)は、C−10炭素に結合し、R11はヒドロキシ基又はアルコキシ基であり、R12及びR13は、それぞれ独立的に、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、及びカルバモイルから成る群から選択され、R14は水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、又はカルバモイルであり;
WはH、F、Cl、Br、I又はOHであり、
Aは、−CH2−、−C(O)−、−C(O)O−、−C(O)NH−、−S(O)2−、−S(O)2NH−、−C(O)NHS(O)2−であり、
Bは、−(CH2)n−(nは、0〜10の範囲の整数)、又はBは、2〜10の炭素数の不飽和炭素鎖であり、
Cは、水素、ヒドロキシ、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、又はカルバモイル、又はアルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノアリール、アミノヘテロアリール、又はアルキルアミノアリールであり、それぞれは任意に置換されていてもよい、
製剤。 - 前記R7がアミノ糖又はハロ糖である、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
- 前記R7が4−ニトロフェニルアセチル又は、2−ピリジルアセチルである、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
- 前記Bが−(CH2)n−であり、前記nは3〜5の整数である、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
- 前記WがFである、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
- 前記疾患が結核又はマラリアである、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
- 前記患者がヒトである、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
- 前記患者がヒトであり、免疫不全である、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
- 前記化合物は、CEM−101又は薬学的に許容可能なその塩である、請求項1又は請求項2に記載の方法又は製剤。
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---|---|---|---|---|
JP2016065083A (ja) * | 2009-09-10 | 2016-04-28 | センプラ ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | マラリア、結核、及びmac病の治療方法 |
JP2016513688A (ja) * | 2013-03-14 | 2016-05-16 | センプラ ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 呼吸器疾患の治療のための方法および製剤 |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2664331B1 (en) | 2003-03-10 | 2015-09-16 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Novel Antibacterial Agents |
CN101917850B (zh) | 2007-10-25 | 2016-01-13 | 森普拉制药公司 | 大环内酯类抗菌剂的制备方法 |
US9072759B2 (en) | 2008-10-24 | 2015-07-07 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Biodefenses using triazole-containing macrolides |
US9937194B1 (en) | 2009-06-12 | 2018-04-10 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Compounds and methods for treating inflammatory diseases |
KR101945324B1 (ko) | 2010-05-20 | 2019-02-07 | 셈프라 파마슈티컬스, 인크. | 매크로라이드들 및 케톨라이드들과 이의 중간체들을 제조하는 공정들 |
WO2012034058A1 (en) | 2010-09-10 | 2012-03-15 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Hydrogen bond forming fluoro ketolides for treating diseases |
AU2013239696C1 (en) | 2012-03-27 | 2018-11-29 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Parenteral formulations for administering macrolide antibiotics |
BR112015023670A2 (pt) | 2013-03-15 | 2017-07-18 | Cempra Pharmaceuticals Inc | processo para preparar um composto |
MX2020011518A (es) | 2013-04-04 | 2022-10-17 | Harvard College | Macrólidos y métodos para su preparación y uso. |
EP3211997A4 (en) | 2014-10-08 | 2018-10-24 | President and Fellows of Harvard College | 14-membered ketolides and methods of their preparation and use |
WO2016154591A1 (en) | 2015-03-25 | 2016-09-29 | President And Fellows Of Harvard College | Macrolides with modified desosamine sugars and uses thereof |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004080391A2 (en) * | 2003-03-10 | 2004-09-23 | Optimer Pharmaceuticals, Inc. | Novel antibacterial agents |
WO2007143507A2 (en) * | 2006-06-05 | 2007-12-13 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Preparation and utility of substituted erythromycin analogs |
JP2008526948A (ja) * | 2005-01-14 | 2008-07-24 | グラクソスミスクライン・イストラジヴァッキ・センタル・ザグレブ・ドルズバ・ゼー・オメイェノ・オドゴヴォルノスティオ | 抗マラリア活性を有する9a−カルバモイルおよびチオカルバモイルアザライド |
JP2009500356A (ja) * | 2005-07-07 | 2009-01-08 | エラン ファーマ インターナショナル リミテッド | ナノ粒子クラリスロマイシン製剤 |
Family Cites Families (108)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US1354753A (en) | 1919-02-11 | 1920-10-05 | E M Lannes | Portable building |
US2180006A (en) | 1936-09-09 | 1939-11-14 | Eastman Kodak Co | Process for the separation and refining of amines |
GB891817A (en) | 1959-04-07 | 1962-03-21 | Upjohn Co | Improvements in or relating to injectable tetracyclic preparations |
US3843787A (en) | 1969-01-15 | 1974-10-22 | Pierrel Spa | Water soluble derivative of erythromycin |
US3668282A (en) | 1970-05-08 | 1972-06-06 | Stauffer Chemical Co | Stabilized mixture employing n-(beta-0,0-dialkyldithiophosphoryl) aryl sulfonamides |
SE458505B (sv) | 1979-07-10 | 1989-04-10 | Lepetit Spa | Anvaendningen av rifamycin sv och salter daerav foer framstaellning av en beredning foer behandling av reumatoid artrit samt vissa av salterna och deras framstaellning |
US4331803A (en) | 1980-06-04 | 1982-05-25 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel erythromycin compounds |
US4474768A (en) | 1982-07-19 | 1984-10-02 | Pfizer Inc. | N-Methyl 11-aza-10-deoxo-10-dihydro-erytromycin A, intermediates therefor |
US4742049A (en) | 1986-06-04 | 1988-05-03 | Abbott Laboratories | Semisynthetic erythromycin antibiotics |
KR960000434B1 (ko) | 1986-12-17 | 1996-01-06 | 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 | 에리스로마이신 a유도체 및 그의 제조 방법 |
DE3860503D1 (de) | 1987-09-03 | 1990-10-04 | Pliva Pharm & Chem Works | 10-dihydro-10-deoxo-11-azaerythronolid-a-verbindungen,verfahren und zwischenprodukte zu ihrer herstellung und ihre verwendung in arzneimitteln und in deren herstellung. |
BE1001869A3 (fr) | 1988-10-12 | 1990-04-03 | Franz Legros | Procede d'encapsulation liposomiale d'antibiotiques aminoglucosidiques, en particulier de la gentamycine. |
IL114589A (en) | 1990-11-21 | 1999-12-22 | Roussel Uclaf | Intermediates for the preparation of the history of erythromycin |
US5985844A (en) | 1992-03-26 | 1999-11-16 | Merck & Co., Inc. | Homoerythromycin A derivatives modified at the 4"-and 8A-positions |
FR2697524B1 (fr) | 1992-11-05 | 1994-12-23 | Roussel Uclaf | Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments. |
US5527780A (en) | 1992-11-05 | 1996-06-18 | Roussel Uclaf | Erythromycin derivatives |
FR2718450B1 (fr) | 1994-04-08 | 1997-01-10 | Roussel Uclaf | Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments. |
FR2719587B1 (fr) | 1994-05-03 | 1996-07-12 | Roussel Uclaf | Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments. |
US5834428A (en) | 1995-04-14 | 1998-11-10 | 1149336 Ontario Inc. | Glucagon-like peptide-2 and its therapeutic use |
FR2739620B1 (fr) | 1995-10-09 | 1997-12-19 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de la 5-0-desosaminyl 6-o-methyl erythronolide a, leur procede de preparation et leur application a la preparation de produits biologiquement actifs |
US6274715B1 (en) | 1995-11-08 | 2001-08-14 | Abbott Laboratories | Tricyclic erythromycin derivatives |
FR2742757B1 (fr) | 1995-12-22 | 1998-01-30 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
FR2745290B1 (fr) | 1996-02-28 | 1998-04-03 | Roussel Uclaf | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
US5719272A (en) | 1996-04-02 | 1998-02-17 | Abbott Laboratories | 2'-protected 3'-dimethylamine, 9-etheroxime erythromycin A derivatives |
DE69733369T2 (de) | 1996-09-04 | 2006-01-26 | Abbott Laboratories, Abbott Park | 6-o-Substituierte Ketoliden mit antibakteriellen Wirking |
WO1998025895A1 (en) | 1996-12-13 | 1998-06-18 | Eli Lilly And Company | Inhibitors of the enzymatic activity of psa |
US6407074B1 (en) | 1997-06-11 | 2002-06-18 | Pfizer Inc | C-4″-substituted macrolide derivatives |
HN1998000086A (es) | 1997-06-11 | 1999-03-08 | Pfizer Prod Inc | Derivados de 9 - desofo - 9 aza - 9a - homoeritromicina a - c - 4 sustituidos. |
WO1998056800A1 (en) | 1997-06-11 | 1998-12-17 | Pfizer Products Inc. | 9-oxime erythromycin derivatives |
HN1998000159A (es) | 1997-10-29 | 1999-02-09 | Monsanto Co | Derivados de 9- amino - 3 ceto eritromicina |
IL135792A0 (en) | 1997-12-01 | 2001-05-20 | Abbott Lab | 6-o-alkyl derivatives of erythronolide b |
DE69942286D1 (de) | 1998-03-26 | 2010-06-02 | Astellas Pharma Inc | Retardpräparat mit Makroliden wie Tacrolimus |
FR2777282B1 (fr) | 1998-04-08 | 2001-04-20 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux derives de la 2-fluoro 3-de((2,6-dideoxy 3-c-methyl 3-0-methyl-alpha-l-ribohexopyranosyl) oxyl) 6-o-methyl 3-oxo erythromycine, leur procede de preparation et leur application a la synthese de principes actifs de medicaments |
US6387885B1 (en) | 1998-08-26 | 2002-05-14 | Abbott Laboratories | 3′,3′-N-bis-desmethyl-3′-N-cycloalkyl erythromycin derivatives as LHRH antagonists |
US6020521A (en) | 1998-08-26 | 2000-02-01 | Abbott Laboratories | Macrolide LHRH antagonists |
FR2785612A1 (fr) | 1998-11-10 | 2000-05-12 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
FR2786188B1 (fr) | 1998-11-24 | 2002-10-31 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur applicaion comme medicaments |
KR100317907B1 (ko) | 1998-11-24 | 2001-12-24 | 김 완 주 | 신규한 중간체, 이를 이용한 마크로라이드계 항생제의제조방법 |
ES2273964T3 (es) | 1998-12-10 | 2007-05-16 | Pfizer Products Inc. | Antibioticos de carbamato y carbazato cetolida. |
AU1675400A (en) | 1999-01-27 | 2000-08-18 | Pfizer Products Inc. | Ketolide antibiotics |
CA2292359C (en) | 1999-01-28 | 2004-09-28 | Pfizer Products Inc. | Novel azalides and methods of making same |
FR2789392B1 (fr) | 1999-02-04 | 2001-10-05 | Hoechst Marion Roussel Inc | Nouveaux derives de l'erythromycine, leur procede de preparation et leur application comme medicaments |
JP2000351794A (ja) | 1999-04-08 | 2000-12-19 | Hokuriku Seiyaku Co Ltd | エリスロマイシン誘導体 |
AR023264A1 (es) | 1999-04-08 | 2002-09-04 | Hokuriku Pharmaceutical | Derivados de eritromicina |
BR0010680A (pt) | 1999-04-16 | 2002-02-19 | Kosan Biosciences Inc | Agentes antiinfecciosos de macrolìdeo |
IL145976A0 (en) | 1999-04-16 | 2002-07-25 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Ketolide antibacterials |
US6395300B1 (en) | 1999-05-27 | 2002-05-28 | Acusphere, Inc. | Porous drug matrices and methods of manufacture thereof |
US6420535B1 (en) | 1999-06-07 | 2002-07-16 | Abbott Laboratories | 6-O-carbamate ketolide derivatives |
US6437106B1 (en) | 1999-06-24 | 2002-08-20 | Abbott Laboratories | Process for preparing 6-o-substituted erythromycin derivatives |
AU6183700A (en) | 1999-08-06 | 2001-03-05 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Erythromycin a derivatives |
US6096922A (en) | 1999-11-01 | 2000-08-01 | Air Products And Chemicals, Inc. | Process for the synthesis of dialkyl, diaryl, and arylalkyl aminosulfur trifluorides |
KR100336447B1 (ko) | 1999-11-24 | 2002-05-15 | 민경윤 | 클라리스로마이신의 개선된 제조방법 |
JP2001261694A (ja) * | 2000-03-06 | 2001-09-26 | Pfizer Prod Inc | ケトライド抗生物質 |
JP4119125B2 (ja) | 2000-03-15 | 2008-07-16 | ハンミ ファーム. シーオー., エルティーディー. | クラリスロマイシン結晶型iiの製造方法 |
US20020115621A1 (en) | 2000-08-07 | 2002-08-22 | Wei-Gu Su | Macrolide antibiotics |
GB0031312D0 (en) | 2000-12-21 | 2001-02-07 | Glaxo Group Ltd | Macrolides |
DE60210402T2 (de) | 2001-05-18 | 2006-12-07 | Chiron Corp., Emeryville | System zur Abgabe einer Tobramycin-Formulierung |
WO2003004509A2 (en) | 2001-07-03 | 2003-01-16 | Chiron Corporation | C12 modified erythromycin macrolides and ketolides having antibacterial activity |
US20030176327A1 (en) | 2001-10-25 | 2003-09-18 | Cassell Gail Houston | Antibiotics for treating biohazardous bacterial agents |
CA2477049A1 (en) | 2002-02-22 | 2003-09-04 | Pharmacia Corporation | Ophthalmic antibiotic drug formulations containing a cyclodextrin compound and cetyl pyridinium chloride |
DK1507769T4 (en) | 2002-05-30 | 2018-01-02 | Scripps Research Inst | Copper-catalyzed ligation of azides and acetylenes |
AU2003269889B2 (en) | 2002-06-17 | 2007-04-19 | Epigenesis Pharmaceuticals, Llc | Dihydrate dehydroepiandrosterone and methods of treating asthma or chronic obstructive pulmonary disease using compositions thereof |
US7091187B2 (en) | 2002-07-08 | 2006-08-15 | Pliva-Istrazivacki Institut D.O.O. | Compounds, compositions and methods for treatment of inflammatory diseases and conditions |
US7091196B2 (en) | 2002-09-26 | 2006-08-15 | Rib-X Pharmaceuticals, Inc. | Bifunctional heterocyclic compounds and methods of making and using same |
ITMI20022292A1 (it) | 2002-10-29 | 2004-04-30 | Zambon Spa | 9a-azalidi ad attivita' antiinfiammatoria. |
US7163924B2 (en) | 2003-04-25 | 2007-01-16 | Chiron Corporation | Ketolide derivatives |
WO2004096822A2 (en) | 2003-04-25 | 2004-11-11 | Chiron Corporation | Pyridyl substituted ketolide antibiotics |
PT1628989E (pt) | 2003-05-13 | 2007-03-30 | Glaxo Group Ltd | Novos compostos anelares com 14 e 15 membros |
US20050014706A1 (en) * | 2003-07-14 | 2005-01-20 | Kanakeshwari Falzari | Method of treating tuberculosis |
US7457520B2 (en) | 2003-07-24 | 2008-11-25 | Time Warner Cable, Inc. | Technique for providing a virtual digital video recorder service through a communications network |
GB0402578D0 (en) | 2004-02-05 | 2004-03-10 | Cambridge Theranostics Ltd | Methods of treatment of atherosclerosis |
US20060116336A1 (en) | 2004-03-17 | 2006-06-01 | American Pharmaceutical Partners, Inc. | Lyophilized azithromycin formulation |
US7468428B2 (en) | 2004-03-17 | 2008-12-23 | App Pharmaceuticals, Llc | Lyophilized azithromycin formulation |
CA2559281A1 (en) | 2004-04-28 | 2005-11-10 | Alembic Limited | Process for the preparation of telithromycin |
ES2331739T3 (es) | 2004-05-06 | 2010-01-14 | Glaxosmithkline Istrazivacki Centar Zagreb D.O.O. | Macrolidos que contienen enlaces ester utiles para el tratamiento de infecciones microbianas. |
US20080287376A1 (en) | 2004-07-28 | 2008-11-20 | Mohammad Salman | Ketolide Derivatives as Antibacterial Agents |
GB0424958D0 (en) | 2004-11-11 | 2004-12-15 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
GB0424959D0 (en) | 2004-11-11 | 2004-12-15 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
US20080113926A1 (en) * | 2005-01-14 | 2008-05-15 | Zrinka Ivezic | 9A-Carbamoyl-Y-Aminopropyl- And 9A-Thiocabamoyl-Y-Aminopropyl-Azalides With Antimalarial Activity |
ATE523519T1 (de) | 2005-01-14 | 2011-09-15 | Glaxo Group Ltd | Makrolidverbindungen mit biotin und fotoaffinitätsgruppe zur identifizierung eines makrolid-targets |
EP1868434A4 (en) | 2005-03-22 | 2011-10-26 | Azevan Pharmaceuticals Inc | BETA-LACTAMYL ALKANIC ACIDS FOR THE TREATMENT OF PREMIERSTRUELLEN FAULTS |
WO2007059307A2 (en) | 2005-11-15 | 2007-05-24 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Crystalline and amorphous forms of telithromycin |
US20090075916A1 (en) | 2005-11-23 | 2009-03-19 | Upadhyay Dilip J | Use of Macrolide Derivatives for Treating Acne |
DOP2006000268A (es) | 2005-12-22 | 2007-07-31 | Pfizer Prod Inc | Agentes antibacterianos |
CN101045063B (zh) | 2006-03-28 | 2011-01-26 | 广州朗圣药业有限公司 | 注射用克拉霉素水溶性制剂 |
JP5126685B2 (ja) | 2006-05-01 | 2013-01-23 | 大正製薬株式会社 | マクロライド誘導体 |
CN101129383B (zh) | 2006-08-25 | 2014-04-02 | 天津和美生物技术有限公司 | 含氨基糖苷类抗生素的抗生素复方 |
CN101917850B (zh) | 2007-10-25 | 2016-01-13 | 森普拉制药公司 | 大环内酯类抗菌剂的制备方法 |
US9072759B2 (en) | 2008-10-24 | 2015-07-07 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Biodefenses using triazole-containing macrolides |
US9814657B2 (en) | 2009-04-27 | 2017-11-14 | Premier Dental Products Company | Buffered microencapsulated compositions and methods |
WO2011008193A1 (en) | 2009-07-13 | 2011-01-20 | Cempra Pharmaceuticals Inc. | Fusidic acid dosing regimens for treatment of bacterial infections |
EP2475253B1 (en) | 2009-09-10 | 2016-10-26 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Methods for treating malaria, tuberculosis and mac diseases |
EP2544537B1 (en) | 2010-03-10 | 2017-05-10 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Parenteral formulations of macrolide antibiotics |
CN103080122A (zh) | 2010-03-22 | 2013-05-01 | 森普拉制药公司 | 大环内脂的结晶形式及其用途 |
KR101945324B1 (ko) | 2010-05-20 | 2019-02-07 | 셈프라 파마슈티컬스, 인크. | 매크로라이드들 및 케톨라이드들과 이의 중간체들을 제조하는 공정들 |
US8247394B2 (en) | 2010-06-02 | 2012-08-21 | Cempra Pharmaceuticals Inc. | Methods of treating urethritis and related infections using fusidic acid |
US9260473B2 (en) | 2010-07-19 | 2016-02-16 | Virginia Commonwealth University | Bivalent multifunctional ligands targeting Aβ oligomers as treatment for Alzheimer's disease |
CA2812044A1 (en) | 2010-08-30 | 2012-03-08 | Cempra Pharmaceuticals Inc. | Methods of treating bacterial infections through pulmonary delivery of fusidic acid |
WO2012034058A1 (en) | 2010-09-10 | 2012-03-15 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Hydrogen bond forming fluoro ketolides for treating diseases |
WO2012042534A2 (en) | 2010-09-28 | 2012-04-05 | Glenmark Generics Limited | Processes for the preparation of r-sitagliptin and intermediates thereof |
WO2012162439A2 (en) | 2011-05-23 | 2012-11-29 | Cem-102 Pharmaceuticals, Inc. | Compositions comprising fusidic acid and packages therefor |
EP2748165B1 (en) | 2011-08-27 | 2016-11-02 | Wockhardt Limited | 1,6-diazabicyclo[3,2,1]octan-7-one derivatives and their use in the treatment of bacterial infections. |
CA2846431A1 (en) | 2011-08-29 | 2013-03-07 | Infinity Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
AU2013239696C1 (en) | 2012-03-27 | 2018-11-29 | Cempra Pharmaceuticals, Inc. | Parenteral formulations for administering macrolide antibiotics |
RU2015138796A (ru) | 2013-03-14 | 2017-04-19 | Семпра Фармасьютикалс, Инк. | Способы и составы для лечения респираторных заболеваний |
BR112015023670A2 (pt) | 2013-03-15 | 2017-07-18 | Cempra Pharmaceuticals Inc | processo para preparar um composto |
MX2020011518A (es) | 2013-04-04 | 2022-10-17 | Harvard College | Macrólidos y métodos para su preparación y uso. |
WO2015181723A1 (en) | 2014-05-27 | 2015-12-03 | Dipharma Francis S.R.L. | Azidoalkylamine salts and their use as intermediates |
-
2010
- 2010-09-10 EP EP10816209.0A patent/EP2475253B1/en not_active Not-in-force
- 2010-09-10 WO PCT/US2010/048540 patent/WO2011032052A1/en active Application Filing
- 2010-09-10 CN CN201810207897.3A patent/CN108310000A/zh active Pending
- 2010-09-10 AU AU2010292010A patent/AU2010292010B2/en not_active Ceased
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WO2004080391A2 (en) * | 2003-03-10 | 2004-09-23 | Optimer Pharmaceuticals, Inc. | Novel antibacterial agents |
JP2008526948A (ja) * | 2005-01-14 | 2008-07-24 | グラクソスミスクライン・イストラジヴァッキ・センタル・ザグレブ・ドルズバ・ゼー・オメイェノ・オドゴヴォルノスティオ | 抗マラリア活性を有する9a−カルバモイルおよびチオカルバモイルアザライド |
JP2009500356A (ja) * | 2005-07-07 | 2009-01-08 | エラン ファーマ インターナショナル リミテッド | ナノ粒子クラリスロマイシン製剤 |
WO2007143507A2 (en) * | 2006-06-05 | 2007-12-13 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Preparation and utility of substituted erythromycin analogs |
Non-Patent Citations (1)
Title |
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JPN6014036612; 池上達義ら: 日呼吸会誌 vol.39, No.7, 2001, p.492-497 * |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2016065083A (ja) * | 2009-09-10 | 2016-04-28 | センプラ ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | マラリア、結核、及びmac病の治療方法 |
JP2016513688A (ja) * | 2013-03-14 | 2016-05-16 | センプラ ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 呼吸器疾患の治療のための方法および製剤 |
JP2019048826A (ja) * | 2013-03-14 | 2019-03-28 | センプラ ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 呼吸器疾患の治療のための方法および製剤 |
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