JP2013501777A - 抗酸化及び美白効能を有するマッコリ濃縮液含有組成物 - Google Patents

抗酸化及び美白効能を有するマッコリ濃縮液含有組成物 Download PDF

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Abstract

マッコリ(濁酒)濃縮液を有効成分として含有する組成物が開示される。前記組成物は、抗酸化及び美白効果を示し、これを通じて、化粧品、健康食品又は医薬分野において多様に活用可能である。

Description

本発明は、抗酸化及び美白効能を有するマッコリ(濁酒)濃縮液に関する。
現代人は、生活パターンの急激な変化及び環境汚染の悪化等によって多様な形態のストレスを受けている。人体に各種ストレスが加えられるようになると、活性酸素種(reactive oxygen species;ROS)の生成が増加するようになる。活性酸素種は、老化を促進する原因として認識されており、特に、活性酸素種による脂質過酸化の結果として生成される脂質過酸化物をはじめとする体内の過酸化物は、細胞に対する酸化的破壊を起こし、各種機能障害を引き起こすことにより、様々な疾病の原因となったりもする。
一方、人の皮膚色を決定するにはいくつかの要因が関与するが、その中でも、メラニン色素を作るメラノサイト(melanocyte)の活動性、血管の分布、皮膚の厚さ及びカロチノイド、ビリルビン等の人体内外の色素含有の有無等の要因が重要である。メラニン色素が過剰になると、しみ、そばかす、老人性色素斑、皮膚色素過沈着症等の症状が現れ得る。また、レジャー人口の増加により屋外で活動することを楽しむ人々が多くなると共に、紫外線によるメラニン色素の沈着を防ごうとする要求が増えるようになった。
本発明の一実施例の目的は、マッコリ濃縮液を含有する皮膚外用剤組成物を提供することである。
本発明の他の一実施例の目的は、マッコリ濃縮液を含有する抗酸化用組成物を提供することである。
本発明の他の一実施例の目的は、マッコリ濃縮液を含有する美白用組成物を提供することである。
かかる目的を達成するための本発明に係る組成物は、マッコリ濃縮液を有効成分として含有する。
本発明に係る組成物は、抗酸化及び美白効果を示し、これを通じて、化粧品、健康食品又は医薬分野において多様に活用可能である。
本発明は、マッコリ(濁酒)濃縮液を有効成分として含有する組成物に関する。本発明の発明者らは、反復的かつ多様な実験を通じて、マッコリ濃縮液が、抗酸化及び美白の効果があることを確認し、本発明を完成するに至った。前記マッコリ濃縮液は、例えば、マッコリを濾過又は遠心分離して上澄液又は濾過液を得、これを濃縮することにより得ることになる。
本発明において使用されたマッコリは、特に制限されず、例えば、次の工程により製造することができる。マッコリの一般的な製造工程は、搗精/洗米→浸米/水切り→蒸煮及び冷却→入麹/酒母→1次発酵→2次発酵→熟成→製成により行われる。各工程ごとに、より具体的に見ていくと、次のとおりである。
搗精/洗米工程は、米を搗精機で搗精して不純物を除去する工程であり、浸米/水切り工程は、米を水でふやかした後、水を除去する工程である。蒸煮工程は、適当な水分を含んだ米に100℃以上の強いスチームを加えて米を蒸す工程であり、入麹/酒母工程は、蒸煮させた米にカビ類を人為的に繁殖させてカビを拡大培養する工程である。1次発酵工程は、製造された入麹/酒母に水を混合して仕込みをする工程で、初期発酵工程を開始する段階である。2次発酵工程は、初期段階を経た酒母に、麹、水及び米澱粉の原料を投入して、約5〜6時間程度経過した後から、本格的な酒精が生成される段階である。熟成工程は、2次発酵工程が完了した後、マッコリを約25℃以下の温度で熟成させる工程である。製成工程は、熟成工程を経た後、篩等を利用して水を加えながら濁酒を濾過する工程で、この製成工程を最後にマッコリが完成する。
完成したマッコリを対象にマッコリ濃縮液を製造する方法は、特に制限されず、例えば、次の方法により濃縮液を抽出することができる。マッコリに対する濾過及び/又は遠心分離工程を経て、残渣と濾液を分離し、分離された濾液を減圧濃縮し、濃縮液を得ることができる。
本発明に係る組成物は、有効成分としてマッコリ濃縮液を含有する皮膚外用剤組成物であってよい。前記組成物は、抗酸化及び/又は美白効果が認められる。
一実施例において、前記組成物は、抗酸化用組成物であってよい。具体的には、前記組成物に含有されたマッコリ濃縮液は、活性酸素種(reactive oxygen species;ROS)の生成を抑制することにより、抗酸化効能を発揮するようになる。活性酸素種は、酸素がフリーラジカル(free radical)を持って安定できない状態を意味し、それによって強い活性を有するという特徴がある。活性酸素種は、体内酵素系、還元代謝、化学薬品、公害物質及び光化学反応等の各種の物理的、化学的及び環境的要因等によって生成される。また、細胞の構成成分である脂質、タンパク質、糖、及びDNA等に対して非選択的、不可逆的な破壊作用をすることにより、細胞老化や癌をはじめとする各種疾病を引き起こすものと知られている。活性酸素種が過剰になると、生体に対して毒性、すなわち、酸化的損傷(oxidative stress)をもたらす。したがって、本発明に係る組成物は、活性酸素種の生成を抑制ないし除去することにより、抗酸化効果を示すことになる。
他の一実施例において、前記組成物は、美白用組成物であってよい。具体的には、組成物に含有されたマッコリ濃縮液が、メラニン生成の抑制及び/又は色素沈着の改善を通じて、皮膚美白効能を発揮するようになる。メラニン色素は、身体皮膚のメラニン細胞で生成され、黒い色素とタンパク質の複合体の形態を有するフェノール系高分子物質である。メラニン色素は、太陽から照射される紫外線を遮断して真皮以下の皮膚器官を保護すると同時に、皮膚生体内に生じたフリーラジカル等を捕獲する等、皮膚内のタンパク質や遺伝子を保護する有用な役割を担当する。しかし、皮膚の内部又は外部のストレス性刺激によって生じたメラニンは、ストレスが消えても皮膚角質化を通じて外部に排出されるまではなくならない安定した物質である。メラニンが必要以上に多く生じるようになると、シミやそばかす、ホクロ等といった過色素沈着症を誘発し、美容上良くない結果をもたらすことになる。したがって、本発明に係る組成物は、メラニンの生成を抑制すると同時に、色素が過沈着された状態を改善することにより、皮膚の美白効能を発揮することになる。
一実施例において、前記組成物は、皮膚外用剤組成物であってよく、より具体的には、化粧料組成物であってよい。組成物に含有されたマッコリ濃縮液の含量は、特に制限されず、例えば、組成物全体の重量を基準として、0.001〜90重量%、具体的には、0.01〜30重量%、より具体的には0.1〜10重量%であってよい。前記マッコリ濃縮液の含量範囲は、反復的な実験を通じ、抗酸化及び美白効果を向上させることのできる好ましい範囲を選定したものである。
本発明に係る皮膚外用剤組成物を化粧料の形態で剤形化する場合、柔軟化粧水、収斂化粧水、栄養化粧水、アイクリーム、栄養クリーム、マッサージクリーム、クレンジングクリーム、クレンジングフォーム、クレンジングウォーター、パウダー、エッセンス又はパック等の形態に剤形化することができ、その剤形が特に限定されるものではない。
一実施例において、本発明に係る組成物は、マッコリ濃縮液を有効成分として含み、抗酸化用組成物及び/又は美白用組成であってよい。前記組成物は、特に制限されないが、例えば、健康食品組成物又は薬学組成物であってよい。
前記健康食品組成物は、粉末、顆粒、錠剤、カプセル剤及びドリンク等といった各種形態に剤形化することができる。
また、前記健康食品組成物には、必要に応じて、下記の添加剤の1種又は2種以上を添加配合することができる。添加剤としては、例えば、グレープフルーツ、リンゴ、オレンジ、レモン、パイナップル、バナナ、梨等の各種果汁(濃縮果汁、粉末果汁等であってもよい);ビタミン類(パルミチン酸レチノール、リボフラビン、ピリドキシン、シアノコバラミン(cyanocobalamine)、アスコルビン酸ナトリウム、ニコチン酸アミド、パントテン酸カルシウム、葉酸、ビオチン、コレカルシフェロール(cholecalciferol)、重酒石酸コリン、トコフェロール、β−カロチン等の水溶性及び脂溶性ビタミン類);香味料(レモンフレーバー、オレンジフレーバー、ストロベリーフレーバー、グレープフルーツフレーバー、バニラエッセンス等);アミノ酸、核酸、及びそれらの塩類(グルタミン酸、グルタミン酸ナトリウム、グリシン、アラニン、アスパラギン酸、アスパラギン酸ナトリウム、イノシン酸等);植物繊維(ポリデキストロース、ペクチン、キサンタンガム、グルコマンナン、アルギン酸等)、又は、ミネラル類(塩化ナトリウム、硝酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、塩化カリウム、塩化マグネシウム、炭酸マグネシウム、塩化カルシウム、リン酸二カリウム、リン酸一ナトリウム、グリセロリン酸カルシウム、クエン酸第一鉄ナトリウム、クエン酸鉄アンモニウム、クエン酸鉄、硫酸マンガン、硫酸銅、ヨウ化ナトリウム、ソルビン酸カリウム、亜鉛、マンガン、銅、ヨード、コバルト等)等を含むことができる。
前記薬学組成物には、防腐剤、安定化剤、水和剤又は乳化促進剤、浸透圧調整のための塩及び/又は緩衝剤等の薬剤学的補助剤、及びその他治療的に有用な物質をさらに含むことができ、通常の方法によって多様な経口又は非経口投与の形態に剤形化することができる。
経口投与用剤形としては、例えば、錠剤、丸剤、硬質及び軟質カプセル剤、液剤、懸濁剤、乳化剤、シロップ剤、顆粒剤等があるが、これらの剤形は有効成分の他に、希釈剤(例:ラクトース、デキストロース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、セルロース及びグリシン)、滑沢剤(例:シリカ、タルク、ステアリン酸及びそのマグネシウム又はカルシウム塩、並びにポリエチレングリコール)を含有している。錠剤はまた、マグネシウムアルミニウムシリケート、澱粉ペースト、ゼラチン、トラガカント、メチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、及びポリビニルピロリドンといった結合剤を含有することができ、場合によって、澱粉、寒天、アルギン酸又はそのナトリウム塩といった崩解剤、吸収剤、着色剤、香味剤、及び甘味剤等の薬剤学的添加剤を含有することができる。錠剤は、通常の混合、顆粒化又はコーティング方法によって製造することができる。また、非経口投与用剤形としては、皮膚外用剤、注射剤等を含み、皮膚外用剤としては軟膏剤が好ましく、注射剤の剤形として等張性水溶液又は懸濁液とすることができる。
前記有効成分の投与量の決定は、当業者の水準内にあり、本発明に係る薬物の1日投与用量は、投与しようとする対象の病状の進行程度、発病時期、年齢、健康状態、合併症等の多様な要因によって異なるが、成人を基準にした場合、一般的には前記言及した重量比で調合された組成物1〜500mg/kg、好ましくは、30〜200mg/kgを、1日1〜2回に分けて投与することができ、前記投与量は、いかなる方法によるとしても、本発明の範囲を限定するものではない。
前記マッコリ濃縮液の含量は、特に制限されないが、組成物全体の重量を基準として、10〜90重量%、具体的には20〜50重量%の範囲とすることができる。これは、錠剤及び軟質カプセルの製造時における粉末及び機能性成分の含量を10〜60%、硬質カプセルの製造時における粉末及び機能性成分の含量を10〜90%とすることができる点を考慮したものである。本発明は、マッコリ濃縮液を10〜90%含有する健康食品組成物又は薬学組成物を提供することができる。
(発明を実施するための形態)
以下、下記の実施例によって本発明をより詳細に説明することとする。ただし、下記の実施例は、本発明を例示するためのものであるに過ぎず、本発明の範囲がこれらのみに限定されるものではない。
[実施例1]マッコリ濃縮液の製造
市販のマッコリ5kgを、濾過布濾過と遠心分離を通じて残渣と濾液を分離し、分離された濾液を減圧濃縮してマッコリ濃縮液50gを得た。
[実験例1]マッコリ濃縮液の抗酸化効果試験(DPPH test)
有機ラジカルであるDPPH(1,1‐diphenyl‐2‐picryl hydrazyl)の還元によって(抗酸化剤は酸化する)発生する吸光度の変化を通じて、抗酸化能を評価する方法を使用した。抗酸化度は、DPPHの酸化が抑制されて吸光度が対照群に比べて減少する程度を測定し、対照群の吸光度に比べて50%以下の吸光度を示す濃度(IC50)を有効抗酸化物質の濃度として評価した。
100μM(inエタノール)DPPH溶液190μlを、実施例1のマッコリ濃縮液と対照試料をそれぞれ10μlずつ混合して反応液を準備した。混合された反応液を37℃で30分間反応させた後、540nmでの吸光度を測定した。対照試料としては、合成抗酸化剤として広く使用されているトロロックス(Trolox)を使用した。それぞれの場合に対するDPPH分析結果は、下記表1に示した。
表1の結果を通じ、マッコリ濃縮液は、トロロックスよりも抗酸化能がさらに優れていることが分かる。
[実験例2]蛍光物質を利用した活性酸素種(reactive oxygen species;ROS)の生成抑制能試験
試験に使用した細胞株は、人間の角質形成細胞HaCaT細胞株(Human keratinocytes HaCaT cell line)の蛍光測定用96穴ブラックプレートに各穴当たり2.0×10個に分株し、ペニシリン/ストレプトマイシンが添加されたDMEM(Dulbeccos Modification of Eagles Medium、FBS 10%)培地を使用して、37℃、5%CO条件下で1日間培養した後、試験試料を処理した。下記表2に示されている試料処理に使用された培地として、ペニシリン/ストレプトマイシンが添加された無血清DMEM(FBS free)を使用し、37℃、5%CO条件下で1日間培養した。
試験試料を入れて24時間培養した後、HCSS(HEPES‐buffered control salt solution)で洗浄して残っている培地を除去し、HCSSに20μMで準備されたDCFH−DA(2´,7´‐dichlorodihydro‐fluorescein diacetate, Molecular Probes, Inc)を100μl加え、37℃、5%CO条件で20分間培養し、HCSSで洗浄した。その後、試料濃度別に処理されたHCSSを100μl加えてから、初期にROSで酸化されたDCF(dichlorofluorescein)の蛍光度を蛍光プレートリーダー(Ex=485nm,Em=530nm)で蛍光の強度を測定した。その後、UVB(30mJ/cm)を照射し、処理直後及び処理3時間後の蛍光度を蛍光プレートリーダー(Ex=485nm,Em=530nm)で蛍光の強度を測定した。
比較試料として、トロロックスを使用した。各試験物質のROS生成抑制能(対照群の%)実験の結果は、下記表2に示した。
前記表2のとおり、マッコリ濃縮液は、トロロックスよりもむしろROS生成抑制能がさらに優れていることが分かる。
[実験例3]ラットの色素細胞を用いたメラニン生成抑制効果の測定
C57BL/6マウス由来のマウスの色素細胞(Mel‐Ab cell)(Dooley, TP et al, Skin pharmacol,7,pp188−200)を、DMEMに10%ウシ胎盤血清、100nMの2‐O‐テトラデカノイルホルボール(tetradecanoylphorbol)‐13‐アセテート、1nMコレラ毒素(cholera toxin)を添加した培地で、37℃、5%CO条件で培養した。培養されたMel‐Ab細胞を0.25%トリプシン‐EDTAで剥離して、24‐ウェルプレートに10細胞/ウェル(cells/well)の濃度で細胞を培養し、2日目から3日連続で10ppmの各試験物質としてハイドロキノン、前記実施例1のマッコリ濃縮液を加えて培養した。このとき、前記ハイドロキノンは陽性対照群として使用した。しかる後、培養液を除去し、PBSで洗浄した後、1N水酸化ナトリウムで細胞を溶かして400nmでの吸光度を測定した。測定された結果を、下記数式1によってメラニン生成抑制率を計算し、その結果を表3に示した(Dooleyの方法)。
前記表3に示したところのように、本発明によって収得したマッコリ濃縮液が、ハイドロキノンと類似な程度のメラニン生成抑制率を示すことを確認した。
[実験例4]人体皮膚に対する美白効果試験
前記実施例1のマッコリ濃縮液に対する人体皮膚に対する美白効果を調べるために、以下のような実験を遂行した。
まず、健康な12人の男性を対象に、被験者の上腕部に直径1.5cmの穴があけられた不透明テープを付着した後、各被験者の最小紅斑量(Minimal Erythema Dose)の1.5〜2倍程度の紫外線(UVB)を照射して、皮膚の黒化を誘導した。
紫外線照射後、実施例1のマッコリ濃縮液1%(溶媒は1,3−ブチレングリコール:エタノール=7:3)、ハイドロキノン1%、及び溶媒(vehicle)(陰性対照群)1%をそれぞれ塗布し、1ヶ所は何も塗らない状態で、10週間の状態変化を観察した。1週間単位で、皮膚の色を色差計CR2002(日本、ミノルタ社)で測定した。
次いで、前記各被験物質の塗布開始時点と塗布完了時点における皮膚色の差(△L*)を、以下の数式2によって計算し、これを以下の表4に示した。一方、美白効果は、試料塗布部位と対照群部位との△L*の比較により判定し、△L*の値が2程度である場合は、沈着した色素の美白化が著しい場合であり、1.5程度以上であれば美白効果があると判定することができる。
前記表4に示したところのように、本発明によって収得したマッコリ濃縮液は、ハイドロキノンと類似な程度の皮膚色の明るさの程度を示すことを確認した。これは、前記物質が紫外線によって生成された色素沈着を改善して、肌色を明るくするためである。
以下、前記組成物の剤形例について説明するが、本発明を限定しようとするものではなく、単に具体的に説明しようとするものである。
[剤形例1]軟質カプセルの製造
マッコリ濃縮液80mg、ビタミンE9mg、ビタミンC9mg、パーム油2mg、植物性硬化油8mg、黄蝋4mg、及びレシチン9mgを混合し、通常の方法によって混合して軟質カプセル充填液を製造した。1カプセルあたり400mgずつを充填して、軟質カプセルを製造した。そして、前記とは別途にゼラチン66重量部、グリセリン24重量部、及びソルビトール液10重量部の割合で軟質カプセルシートを製造し、前記充填液を充填させて、本発明に係る組成物400mgが含有された軟質カプセルを製造した。
[剤形例2]錠剤の製造
マッコリ濃縮液80mg、ビタミンE9mg、ビタミンC9mg、ガラクトオリゴ糖200mg、乳糖60mg、及び麦芽糖140mgを混合し、流動層乾燥機を利用して顆粒した後、糖エステル(sugar ester)6mgを添加した。これらの組成物504mgを通常の方法で打錠して錠剤を製造した。
[剤形例3]ドリンク剤の製造
マッコリ濃縮液80mg、ビタミンE9mg、ビタミンC9mg、ブドウ糖10g、クエン酸0.6g、及び液状オリゴ糖25gを混合した後、精製水300mlを加えて、各ビンに200mlずつになるよう充填した。ビンに充填した後、130℃で4〜5秒間殺菌して飲料を製造した。
[剤形例4]顆粒の製造
マッコリ濃縮液80mg、ビタミンE9mg、ビタミンC9mg、無水結晶ブドウ糖250mg、及び澱粉550mgを混合し、流動層顆粒機を使用して顆粒に成形した後、包に充填して製造した。
[剤形例5]栄養化粧水
以下の表5に記載された組成に従い、通常の方法で栄養化粧水を製造した。
[剤形例6]栄養クリーム
以下の表6に記載された組成に従い、通常の方法で栄養クリームを製造した。
[剤形例7]マッサージクリーム
以下の表7に記載された組成に従い、通常の方法でマッサージクリームを製造した。
[剤形例8]パック
以下の表8に記載された組成に従い、通常の方法でパックを製造した。
[剤形例9]皮膚外用剤のうち軟膏
以下の表9に記載された組成に従い、通常の方法で軟膏を製造した。
本発明が属する分野における通常の知識を有する者であれば、前記内容を土台に、本発明の範疇内において多様な応用及び変形を行うことが可能であろう。
本発明に係る組成物は、化粧品、健康食品又は医薬分野において多様に活用可能である。

Claims (12)

  1. 有効成分としてマッコリ濃縮液を含有する皮膚外用剤組成物。
  2. 前記組成物は、抗酸化用組成物であることを特徴とする、請求項1に記載の皮膚外用剤組成物。
  3. 前記組成物は、美白用組成物であることを特徴とする、請求項1に記載の皮膚外用剤組成物。
  4. 前記組成物に含有されたマッコリ濃縮液は、活性酸素種(reactive oxygen species;ROS)の生成を抑制することを特徴とする、請求項2に記載の皮膚外用剤組成物。
  5. 前記組成物に含有されたマッコリ濃縮液は、メラニン生成を抑制し、又は色素沈着を改善することを特徴とする、請求項3に記載の皮膚外用剤組成物。
  6. 前記組成物は、化粧料組成物であることを特徴とする、請求項1〜5のいずれかに記載の皮膚外用剤組成物。
  7. 組成物に含有されたマッコリ濃縮液の含量は、組成物全体の重量を基準として、0.001〜90重量%であることを特徴とする、請求項6に記載の皮膚外用剤組成物。
  8. 組成物に含有されたマッコリ濃縮液の含量は、組成物全体の重量を基準として、0.01〜30重量%であることを特徴とする、請求項7に記載の皮膚外用剤組成物。
  9. 有効成分としてマッコリ濃縮液を含有する抗酸化用組成物。
  10. 有効成分としてマッコリ濃縮液を含有する美白用組成物。
  11. 請求項9又は10に記載の組成物を含有する健康食品組成物。
  12. 請求項9又は10に記載の組成物を含有する薬学組成物。
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