JP2013237632A - Oral moisturizer - Google Patents

Oral moisturizer Download PDF

Info

Publication number
JP2013237632A
JP2013237632A JP2012110969A JP2012110969A JP2013237632A JP 2013237632 A JP2013237632 A JP 2013237632A JP 2012110969 A JP2012110969 A JP 2012110969A JP 2012110969 A JP2012110969 A JP 2012110969A JP 2013237632 A JP2013237632 A JP 2013237632A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
mass
preparation
xanthan gum
polyacrylate
less
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2012110969A
Other languages
Japanese (ja)
Inventor
Kazuto Kitano
和人 北野
Takeshi Hamaguchi
武之 濱口
Fumiko Ito
文子 伊藤
Hiroaki Uchiumi
博明 内海
Takeharu Izumiya
武玄 和泉谷
Nobuhisa Seike
信久 清家
Tetsuya Ozawa
徹也 小澤
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Kawamoto Corp
Original Assignee
Kawamoto Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kawamoto Corp filed Critical Kawamoto Corp
Priority to JP2012110969A priority Critical patent/JP2013237632A/en
Publication of JP2013237632A publication Critical patent/JP2013237632A/en
Pending legal-status Critical Current

Links

Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an oral moisturizer having a high moisture-retaining property that remarkably suppresses drying of an oral cavity by being applied to the oral cavity, and having mutually conflicting characteristics of excellent spreadability allowing easy application and spread and a moderate viscosity making it hard to drip after application.SOLUTION: An oral moisturizer contains a trimethylglycine, a polyacrylate, and a xanthan gum.

Description

本発明は、口腔内の湿度を維持するためのものであり、優れた保湿性を示す上に、塗り広げやすい一方で塗布後は垂れ難い口腔保湿剤に関するものである。   The present invention is for maintaining humidity in the oral cavity, and relates to an oral moisturizing agent that exhibits excellent moisturizing properties and is easy to spread while being difficult to drip after application.

唾液に含まれる成分は大部分が水であるが、その他にも様々な無機化合物や有機化合物が含まれている。例えば、デンプンを分解するためのアミラーゼや、リゾチームなどの殺菌成分も含んでおり、消化の一旦を担ったり、口腔内を清浄に保つ役割も有する。   Most of the components contained in saliva are water, but various other inorganic and organic compounds are also included. For example, it also contains bactericidal components such as amylase and lysozyme for degrading starch, and has the role of once digesting and keeping the oral cavity clean.

ヒトの唾液の分泌量は1日当たり1〜1.5リットルにも達するが、年齢と共に減ってくる。その他、シェーグレン症候群などの自己免疫疾患や、糖尿病、腎不全症などの疾患によっても唾液分泌量が減少することがある。   Human saliva secretion amounts to 1-1.5 liters per day, but decreases with age. In addition, salivary secretion may be reduced by autoimmune diseases such as Sjogren's syndrome, diseases such as diabetes and renal failure.

唾液分泌量が減少すると、口腔内細菌の増加により口腔内疾患にかかりやすくなる他、口腔内が乾燥し、食事時や話す時に痛みを感じたり、食物を飲み込み難くなるなどの症状が表れる。高齢者では、じつに半数以上が口腔内の乾燥を自覚しているというデータもあり、特に寝たきりの高齢者では、口を閉じていることができず口腔内の乾燥がより一層進み、上記の症状が悪化するという問題がある。   When salivary secretion decreases, it becomes easy to suffer from oral diseases due to an increase in oral bacteria, and the oral cavity becomes dry, causing symptoms such as pain during meals and speaking and difficulty in swallowing food. There is also data that more than half of the elderly are actually aware of dryness in the oral cavity, especially in bedridden elderly people who cannot close their mouths and the dryness of the oral cavity progresses further. There is a problem that gets worse.

かかる問題を解消するためのものとして、人工の唾液が開発されている。人工唾液としては、例えば、ヒアルロン酸を含むものや(特許文献1〜4)、非イオン性増粘剤を含むものがある(特許文献5)。   Artificial saliva has been developed to solve this problem. Examples of artificial saliva include those containing hyaluronic acid (Patent Documents 1 to 4) and those containing a nonionic thickener (Patent Document 5).

しかし、いわゆる人工唾液は唾液を人工的に再現したものに過ぎないため、口腔内に投与しても直ぐに乾燥してしまうという欠点があった。そこで、口腔内に塗布し、乾燥を防ぐことに特化した製剤も開発されている。   However, since the so-called artificial saliva is merely an artificial reproduction of saliva, it has a drawback of being dried immediately even if administered into the oral cavity. Therefore, a preparation specially applied to prevent oral dryness has been developed.

例えば、特許文献6には、口腔内などにおける乾燥粘膜の症状を緩和する薬剤として、トリメチルグリシン(ベタイン)を含むものが開示されている。   For example, Patent Document 6 discloses a drug containing trimethylglycine (betaine) as a drug for alleviating symptoms of dry mucous membranes in the oral cavity or the like.

国際公開第2000/056344号パンフレットInternational Publication No. 2000/056344 Pamphlet 特開2007−269805号公報JP 2007-269805 A 特開2007−269806号公報JP 2007-269806 A 特開2007−291117号公報JP 2007-291117 A 特開平6−145044号公報Japanese Patent Laid-Open No. 6-145044 特表2001−508423号公報JP-T-2001-508423

上述したように、口腔内などにおける乾燥粘膜の症状を緩和する薬剤は既に開発されている。しかし、高齢化が進む中で口腔内乾燥の問題はさらに顕著なものとなっており、より優れた保湿性が求められていた。また、口腔内の乾燥を抑制するための製剤には、口腔内に満遍なく塗り広げられることが求められる一方で、塗布後には塗布部において確実に作用効果を発揮するために垂れ難い必要がある。   As described above, drugs that alleviate symptoms of dry mucous membranes in the oral cavity and the like have already been developed. However, with the aging of the population, the problem of dry mouth has become more prominent, and better moisture retention has been demanded. In addition, a preparation for suppressing dryness in the oral cavity is required to be spread evenly in the oral cavity, but after application, it must be difficult to sag in order to exert its action and effect in the application part.

そこで本発明は、口腔内に塗布されることにより口腔内の乾燥を顕著に抑制できるという高い保湿性を有する上に、延展性に優れ塗り広げやすい一方で、適度な粘度を有しており塗布後には垂れ難いという互いに相反する特性を有する口腔保湿剤を提供することを目的とする。   Therefore, the present invention has high moisturizing properties such that it can remarkably suppress dryness in the oral cavity by being applied in the oral cavity, and also has an appropriate viscosity while being excellent in spreadability and easy to spread. An object of the present invention is to provide an oral moisturizer having mutually contradictory properties that it is difficult to sag later.

本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた。その結果、トリメチルグリシンとポリアクリル酸塩とキサンタンガムとを併用して配合すれば、上記の優れた特性を示す口腔保湿剤が得られることを見出して、本発明を完成した。   The inventors of the present invention have made extensive studies to solve the above problems. As a result, the present invention was completed by finding that an oral moisturizer exhibiting the above excellent characteristics can be obtained if trimethylglycine, polyacrylic acid salt and xanthan gum are used in combination.

本発明に係る口腔保湿剤は、トリメチルグリシン、ポリアクリル酸塩およびキサンタンガムを含むことを特徴とする。   The oral moisturizer according to the present invention includes trimethylglycine, polyacrylate, and xanthan gum.

本発明製剤におけるトリメチルグリシンの含有量としては、5.0質量%以上、15質量%以下が好適である。当該割合が5.0質量%以上であれば、優れた保湿効果がより確実に発揮される。一方、当該割合が大き過ぎてもトリメチルグリシンの保湿効果は頭打ちになり、また、製剤の苦味が表われてくる場合があり得るので、当該割合としては15質量%以下が好ましい。   As content of trimethylglycine in this invention formulation, 5.0 mass% or more and 15 mass% or less are suitable. If the said ratio is 5.0 mass% or more, the outstanding moisturizing effect will be exhibited more reliably. On the other hand, since the moisturizing effect of trimethylglycine reaches a peak and the bitterness of the preparation may appear even if the ratio is too large, the ratio is preferably 15% by mass or less.

本発明の口腔保湿剤としては、キサンタンガムに対するポリアクリル酸塩の質量比が1.0超、5.0以下であるものが好適である。ポリアクリル酸塩は、製剤の粘度を高めて塗布後の垂れを抑制するのみでなく、トリメチルグリシンとの組合せにより保湿性を顕著に向上させる作用効果を有する。かかる効果をより効果的に発揮せしめるためには、キサンタンガムに対するポリアクリル酸塩の質量比を1.0超にすることが好ましい。一方、当該質量比が大き過ぎると、製剤の粘度が高くなり過ぎてキサンタンガムによるチキソトロピー性の向上効果が十分に発揮されなくなるおそれがあり得るので、当該質量比は5.0以下が好ましい。   As the oral moisturizer of the present invention, those having a mass ratio of polyacrylate to xanthan gum of more than 1.0 and not more than 5.0 are suitable. Polyacrylates not only increase the viscosity of the preparation and suppress dripping after application, but also have the effect of significantly improving moisture retention by combining with trimethylglycine. In order to exhibit such an effect more effectively, it is preferable that the mass ratio of the polyacrylate to xanthan gum is more than 1.0. On the other hand, if the mass ratio is too large, the viscosity of the preparation becomes too high, and the effect of improving thixotropy by xanthan gum may not be sufficiently exhibited. Therefore, the mass ratio is preferably 5.0 or less.

本発明製剤におけるポリアクリル酸塩とキサンタンガムとの合計の含有量としては、0.8質量%以上、3.0質量%以下が好ましい。当該合計量がこの範囲内であれば、本発明製剤の高い保湿性がより確実に発揮される。   The total content of polyacrylate and xanthan gum in the preparation of the present invention is preferably 0.8% by mass or more and 3.0% by mass or less. When the total amount is within this range, the high moisture retention of the preparation of the present invention is more reliably exhibited.

本発明製剤におけるキサンタンガムの含有量としては、0.1質量%以上、1.0質量%以下が好適である。当該割合が0.1質量%以上であれば、ポリアクリル酸塩との組合せによりチキソトロピー性がより確実に高まり、塗布時には容易に塗り広げられる一方で塗布後には垂れ難いという優れた特性が製剤に十分に付与されることになる。それに対して、当該割合が大き過ぎると、製剤が乾燥したときに薄膜が形成されることがあり得るので、当該割合としては1.0質量%以下が好ましい。   The content of xanthan gum in the preparation of the present invention is preferably 0.1% by mass or more and 1.0% by mass or less. If the ratio is 0.1% by mass or more, the combination with polyacrylate increases the thixotropy more reliably, and the formulation has an excellent characteristic that it is easily spread at the time of application but difficult to sag after application. It will be given enough. On the other hand, if the proportion is too large, a thin film may be formed when the preparation is dried. Therefore, the proportion is preferably 1.0% by mass or less.

本発明製剤におけるポリアクリル酸塩の含有量としては、0.5質量%以上、2.0質量%以下が好適である。ポリアクリル酸塩は、製剤の粘度を適度に高めて塗布後の垂れを抑制すると共に、トリメチルグリシンとの組合せにより保湿性を顕著に高めるという作用効果を示す。当該割合が0.5質量%以上であれば、かかる作用効果がより確実に発揮される。しかし、当該割合が大き過ぎると製剤の粘度が高まり過ぎて塗り広げ難くなるおそれがあり得るので、当該割合としては2.0質量%以下が好ましい。   As content of polyacrylate in this invention formulation, 0.5 mass% or more and 2.0 mass% or less are suitable. The polyacrylate has an effect of increasing the viscosity of the preparation moderately to suppress dripping after application and significantly increasing the moisture retention by combining with trimethylglycine. If the ratio is 0.5% by mass or more, this effect is more reliably exhibited. However, if the ratio is too large, the viscosity of the preparation may be too high and it may be difficult to spread the formulation. Therefore, the ratio is preferably 2.0% by mass or less.

本発明製剤としては、湿潤剤を含まないか、或いは湿潤剤の含有量が30質量%以上であるものが好ましい。湿潤剤は、塗布部分に潤いを与えると共に保湿作用も発揮するものであるが、本発明製剤の保湿性は主にトリメチルグリシンにより発揮されるものであり、また、液状の湿潤剤は、おそらく口腔内粘膜から水分を奪うことによると考えられるが、製剤の乾燥に連れてシワが発生するなど口腔内粘膜に荒れを生じさせる原因となり得るため、本発明製剤では湿潤剤を含まないことが好ましい。しかし、一般的な液状湿潤剤を30質量%以上配合すると、比較的短時間のみならず、4時間以上といった長時間でも保湿性を飛躍的に高めることができることが、本発明者らの実験的知見により明らかにされている。   The preparation of the present invention preferably contains no wetting agent or has a wetting agent content of 30% by mass or more. The wetting agent moisturizes the application area and also exhibits a moisturizing action, but the moisturizing property of the preparation of the present invention is mainly exerted by trimethylglycine, and the liquid wetting agent is probably the oral cavity. It is thought that it is due to depriving of moisture from the inner mucous membrane, but it is preferable that the preparation of the present invention does not contain a wetting agent because it may cause the oral mucosa to become rough, such as wrinkles generated as the preparation dries. However, the present inventors have shown that when a general liquid wetting agent is blended in an amount of 30% by mass or more, the moisture retention can be dramatically improved not only for a relatively short time but also for a long time of 4 hours or more. It is clarified by knowledge.

本発明に係る口腔内製剤は、口腔内に塗布することにより、その乾燥を効果的に抑制し、且つ保湿することができる。また、本発明製剤は適度な粘度を有しており、口腔内に塗り広げ易い。その一方で、延展性に優れる製剤は単に粘度が低いのが一般的であり、塗布後には特に側面における製剤量が減少し、その部分での乾燥が進んでしまうという欠点があったが、本発明製剤はチキソトロピー性が高く、塗布後には垂れ難い。   The oral preparation according to the present invention can effectively suppress drying and moisturize by applying it to the oral cavity. Further, the preparation of the present invention has an appropriate viscosity and is easily spread in the oral cavity. On the other hand, preparations with excellent spreadability generally have a low viscosity, and after application, the amount of the preparation on the side surface in particular decreases, and there is a drawback that drying in that part proceeds. The inventive preparation has high thixotropic properties and does not sag after application.

よって本発明に係る口腔内製剤は、特に唾液分泌量が少ない高齢者や口を閉じることができない寝たきり患者などの口腔内の乾燥を効果的に抑制できるものとして、非常に有用である。   Therefore, the intraoral preparation according to the present invention is very useful as an agent capable of effectively suppressing dryness in the oral cavity, such as an elderly person with a small amount of saliva secretion or a bedridden patient who cannot close his / her mouth.

図1は、本発明製剤とその他の製剤について、チキソトロピー性を試験した結果を示すグラフである。FIG. 1 is a graph showing the results of testing thixotropic properties of the preparation of the present invention and other preparations. 図2は、保湿剤としてトリメチルグリシンを含む製剤であって、増粘剤としてポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムの組合せを含むものと、カルボキシビニルポリマーとキサンタンガムの組合せを含むものの保湿性を試験した結果を示すグラフである。FIG. 2 shows the results of testing the moisturizing properties of a preparation containing trimethylglycine as a humectant and containing a combination of sodium polyacrylate and xanthan gum as a thickener and a combination containing carboxyvinyl polymer and xanthan gum. It is a graph to show. 図3は、保湿剤としてトリメチルグリシンを含む製剤であって、増粘剤としてポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムの組合せを含むものであり、ポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムの割合を種々変更した製剤の塗布から10分後における保湿性を試験した結果を示すグラフである。FIG. 3 shows a preparation containing trimethylglycine as a humectant, which contains a combination of sodium polyacrylate and xanthan gum as a thickener, and the application of the preparation with various ratios of sodium polyacrylate and xanthan gum It is a graph which shows the result of having tested the moisture retention property after 10 minutes. 図4は、保湿剤としてトリメチルグリシンを含む製剤であって、増粘剤としてポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムの組合せを含むものであり、ポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムの割合を種々変更した製剤の塗布から40分後における保湿性を試験した結果を示すグラフである。FIG. 4 shows a preparation containing trimethylglycine as a humectant, which contains a combination of sodium polyacrylate and xanthan gum as a thickener, and the application of the preparation with various ratios of sodium polyacrylate and xanthan gum It is a graph which shows the result of having tested the moisture retention after 40 minutes.

本発明に係る口腔保湿剤は、トリメチルグリシン、ポリアクリル酸塩およびキサンタンガムを含むことを特徴とする。   The oral moisturizer according to the present invention includes trimethylglycine, polyacrylate, and xanthan gum.

トリメチルグリシンは、グリシンのアミノ基がメチル化されトリメチルアンモニウム基になっている双極性化合物であり、本発明製剤に高い保湿性を付与する上に、口腔粘膜に障害を与え難いものである。   Trimethylglycine is a bipolar compound in which the amino group of glycine is methylated to form a trimethylammonium group, and imparts high moisturizing properties to the preparation of the present invention and hardly damages the oral mucosa.

トリメチルグリシンの配合量は、製剤全体に対して5.0質量%以上、15質量%以下が好ましい。当該割合が5.0質量%以上であれば、優れた保湿効果がより確実に発揮される。一方、当該割合が大き過ぎてもトリメチルグリシンの保湿効果は頭打ちになり、また、製剤の苦味が表われてくる場合があり得るので、当該割合としては15質量%以下が好ましい。当該割合としては、6.0質量%以上がより好ましく、10質量%以下がより好ましい。当該割合を10質量%以下とすれば、トリメチルグリシン由来の苦味をより効果的に抑制できる。本発明製剤は口腔内に塗布されるものであるので、味は重要である。   The blending amount of trimethylglycine is preferably 5.0% by mass or more and 15% by mass or less with respect to the whole preparation. If the said ratio is 5.0 mass% or more, the outstanding moisturizing effect will be exhibited more reliably. On the other hand, since the moisturizing effect of trimethylglycine reaches a peak and the bitterness of the preparation may appear even if the ratio is too large, the ratio is preferably 15% by mass or less. As the said ratio, 6.0 mass% or more is more preferable, and 10 mass% or less is more preferable. If the said ratio shall be 10 mass% or less, the bitter taste derived from trimethylglycine can be suppressed more effectively. Since the preparation of the present invention is applied to the oral cavity, the taste is important.

ポリアクリル酸塩はアクリル酸重合体の塩であり、本発明では、製剤の粘度を高めると共に、キサンタンガムとの組合せにより製剤にチキソトロピー性を付与することの他、トリメチルグリシンによる保湿性をより一層高めるために用いる。   The polyacrylate is a salt of an acrylic acid polymer. In the present invention, the viscosity of the preparation is increased, and in addition to imparting thixotropy to the preparation by combination with xanthan gum, the moisture retention by trimethylglycine is further increased. Use for.

ポリアクリル酸塩の種類は特に制限されないが、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、ポリアクリル酸カリウム、ポリアクリル酸カルシウム、ポリアクリル酸マグネシウムなどを挙げることができる。これらの中では、増粘剤として一般的なポリアクリル酸ナトリウムを好適に用いる。   The type of polyacrylate is not particularly limited, and examples thereof include sodium polyacrylate, potassium polyacrylate, calcium polyacrylate, and magnesium polyacrylate. In these, general sodium polyacrylate is used suitably as a thickener.

ポリアクリル酸塩の分子量は特に制限されないが、例えば、数平均分子量で10,000以上、200,000以下のものを用いることができる。数平均分子量が10,000以上であれば、製剤の粘度を適度に高めることができる。一方、分子量が大き過ぎると溶媒に溶解し難くなるおそれがあり得るので、分子量としては200,000以下が好ましい。当該数平均分子量としては、20,000以上、150,000以下がより好ましく、30,000以上、100,000以下がさらに好ましい。その分子量分布としては、5,000以上、1,000,000以下が好ましく、10,000以上、500,000以下がより好ましく、20,000以上、200,000以下がさらに好ましい。   The molecular weight of the polyacrylate is not particularly limited, and for example, those having a number average molecular weight of 10,000 or more and 200,000 or less can be used. If the number average molecular weight is 10,000 or more, the viscosity of the preparation can be increased moderately. On the other hand, if the molecular weight is too large, it may be difficult to dissolve in a solvent, so the molecular weight is preferably 200,000 or less. The number average molecular weight is more preferably 20,000 or more and 150,000 or less, and further preferably 30,000 or more and 100,000 or less. The molecular weight distribution is preferably 5,000 or more and 1,000,000 or less, more preferably 10,000 or more and 500,000 or less, and further preferably 20,000 or more and 200,000 or less.

ポリアクリル酸塩としては、架橋型のものでも非架橋型のものでも良いが、製剤の粘度をより有効に高められるだけでなく、三次元的な網目構造中に水分子を保持できることから保湿性もより一層向上できるという観点、また、製剤の粘度を高めたときにも糸曳きが少ないという観点より、架橋型のポリアクリル酸の塩がより好適である。   Polyacrylic acid salts may be either cross-linked or non-cross-linked, but they not only increase the viscosity of the formulation more effectively, but also retain moisture molecules in a three-dimensional network structure. From the viewpoint of further improvement, and from the viewpoint of reducing stringing even when the viscosity of the preparation is increased, a crosslinked polyacrylic acid salt is more preferable.

架橋型ポリアクリル酸としては、例えば、ポリアクリル酸のカルボキシル基をC1-6アルキレンジオールや、一般的なジエポキシ架橋剤により分子間架橋したものを挙げることができる。C1-6アルキレンジオールとしては、好ましくはエチレングリコールまたはプロピレングリコールを用いる。また、ジエポキシ架橋剤としては、エチレングリコールジグリシジルエーテルやジエチレングリコールジグリシジルエーテルなどの直鎖状脂肪族ジグリシジルエーテル;2,2−ビス(4−ヒドロキシシクロヘキシル)プロパンジグリシジルエーテルなどの環状脂肪族ジグリシジルエーテル;ビス(4−ヒドロキシフェニル)メタンジグリシジルエーテルなどの芳香族ジグリシジルエーテルを挙げることができる。なお、架橋剤を過剰に用いても全てのカルボキシ側鎖が反応するわけではないが、架橋型のポリアクリル酸塩の水溶性を確保するために、架橋度はポリアクリル酸に対する架橋剤の量により調整することが好ましい。 Examples of the crosslinked polyacrylic acid include those obtained by intermolecular crosslinking of the carboxyl group of polyacrylic acid with a C 1-6 alkylene diol or a general diepoxy crosslinking agent. As the C 1-6 alkylene diol, ethylene glycol or propylene glycol is preferably used. In addition, as the diepoxy crosslinking agent, linear aliphatic diglycidyl ether such as ethylene glycol diglycidyl ether and diethylene glycol diglycidyl ether; cyclic aliphatic diglycidyl ether such as 2,2-bis (4-hydroxycyclohexyl) propane diglycidyl ether Examples include glycidyl ethers; aromatic diglycidyl ethers such as bis (4-hydroxyphenyl) methane diglycidyl ether. Note that not all carboxy side chains react even if an excessive amount of the crosslinking agent is used, but in order to ensure the water solubility of the crosslinked polyacrylate, the degree of crosslinking is the amount of crosslinking agent relative to polyacrylic acid. It is preferable to adjust by.

ポリアクリル酸塩の配合量は、製剤全体に対して0.5質量%以上、2.0質量%以下が好ましい。当該割合が0.5質量%以上であれば、製剤の粘度が適度に高まり、また、保湿効果やチキソトロピー性の向上効果がより確実に発揮される。しかし、当該割合が大き過ぎると製剤の粘度が高まり過ぎて塗り広げ難くなるおそれがあり得るので、当該割合としては2.0質量%以下が好ましい。当該割合としては、0.7質量%以上がより好ましく、0.8質量%以上がさらに好ましく、また、1.5質量%以下がより好ましく、1.2質量%以下がさらに好ましい。   The blending amount of the polyacrylate is preferably 0.5% by mass or more and 2.0% by mass or less with respect to the whole preparation. If the said ratio is 0.5 mass% or more, the viscosity of a formulation will increase moderately and the moisturizing effect and the thixotropic improvement effect will be more reliably exhibited. However, if the ratio is too large, the viscosity of the preparation may be too high and it may be difficult to spread the formulation. Therefore, the ratio is preferably 2.0% by mass or less. As the said ratio, 0.7 mass% or more is more preferable, 0.8 mass% or more is more preferable, 1.5 mass% or less is more preferable, 1.2 mass% or less is further more preferable.

キサンタンガムは、グルコース2分子、マンノース2分子、グルクロン酸1分子から構成される繰り返し単位からなる多糖類であり、β−1,4結合により連なったグルコースからなる主鎖に、マンノース2分子の間にグルクロン酸が挟まれている側鎖が結合した構造を有する。キサンタンガムは、特定の細菌を用いた醗酵により得られる。キサンタンガムの分子量は、約200万とも、おそらく会合状態により1300万から5000万ともいわれている。本発明では、特にキサンタンガムの種類は限定されず、市販のものを用いることができる。   Xanthan gum is a polysaccharide composed of repeating units composed of 2 molecules of glucose, 2 molecules of mannose, and 1 molecule of glucuronic acid, and the main chain composed of glucose linked by β-1,4 bonds between the 2 molecules of mannose. It has a structure in which side chains sandwiched with glucuronic acid are bonded. Xanthan gum is obtained by fermentation using specific bacteria. The molecular weight of xanthan gum is said to be about 2 million, possibly 13 to 50 million depending on the state of association. In the present invention, the type of xanthan gum is not particularly limited, and commercially available products can be used.

キサンタンガムは、ポリアクリル酸塩との組合せにより、増粘剤として作用して製剤に適度な粘度を付与するほか、チキソトロピー性を与えるという作用効果を有する。   Xanthan gum acts as a thickening agent in combination with a polyacrylate and imparts an appropriate viscosity to the preparation, and also has an effect of imparting thixotropic properties.

キサンタンガムの配合量は、製剤全体に対して0.1質量%以上、1.5質量%以下が好適である。当該割合が0.1質量%以上であれば、ポリアクリル酸塩との組合せによりチキソトロピー性がより確実に高まり、塗布時には容易に塗り広げられる一方で塗布後には垂れ難いという優れた特性が製剤に十分に付与されることになる。それに対して、当該割合が大き過ぎると、製剤が乾燥したときに薄膜が形成されることがあり得るので、当該割合としては1.5質量%以下が好ましい。当該割合としては、0.2質量%以上がより好ましく、0.4質量%以上がさらに好ましく、また、1.2質量%以下がより好ましく、1.0質量%以下がさらに好ましく、0.7質量%以下が特に好ましい。   The blending amount of xanthan gum is preferably 0.1% by mass or more and 1.5% by mass or less with respect to the whole preparation. If the ratio is 0.1% by mass or more, the combination with polyacrylate increases the thixotropy more reliably, and the formulation has an excellent characteristic that it is easily spread at the time of application but difficult to sag after application. It will be given enough. On the other hand, if the proportion is too large, a thin film may be formed when the preparation is dried. Therefore, the proportion is preferably 1.5% by mass or less. As the said ratio, 0.2 mass% or more is more preferable, 0.4 mass% or more is further more preferable, 1.2 mass% or less is more preferable, 1.0 mass% or less is further more preferable, 0.7% A mass% or less is particularly preferred.

本発明製剤におけるポリアクリル酸塩とキサンタンガムとの合計の含有量は、製剤の粘度を適度なものにする範囲で適宜調整すればよいが、好適には0.8質量%以上、3.0質量%以下が好ましい。当該合計量がこの範囲内であれば、本発明製剤の高い保湿性がより確実に発揮される。当該値としては、1.0質量%以上がより好ましく、1.2質量%以上がさらに好ましく、また、2.5質量%以下がより好ましく、2.0質量%以下がさらに好ましい。   The total content of the polyacrylate and the xanthan gum in the preparation of the present invention may be appropriately adjusted within a range that makes the viscosity of the preparation moderate, but preferably 0.8% by mass or more and 3.0% by mass. % Or less is preferable. When the total amount is within this range, the high moisture retention of the preparation of the present invention is more reliably exhibited. As the said value, 1.0 mass% or more is more preferable, 1.2 mass% or more is further more preferable, 2.5 mass% or less is more preferable, and 2.0 mass% or less is further more preferable.

キサンタンガムとポリアクリル酸塩の相対量として、キサンタンガムに対するポリアクリル酸塩の質量比を1.0超、5.0以下とすることが好ましい。ポリアクリル酸塩は、製剤の粘度を高めて塗布後の垂れを抑制するのみでなく、トリメチルグリシンとの組合せにより保湿性を顕著に向上させる作用効果を有する。かかる効果をより効果的に発揮せしめるためには、キサンタンガムに対するポリアクリル酸塩の質量比を1.0超にすることが好ましい。一方、当該質量比が大き過ぎると、製剤の粘度が高くなり過ぎてキサンタンガムによるチキソトロピー性の向上効果が十分に発揮されなくなるおそれがあり得るので、当該質量比は5.0以下が好ましい。当該比としては、1.2以上がより好ましく、1.5以上がさらに好ましく、また、4.0以下がより好ましく、3.0以下がさらに好ましく、2.5以下が特に好ましい。   As a relative amount of xanthan gum and polyacrylate, the mass ratio of polyacrylate to xanthan gum is preferably more than 1.0 and 5.0 or less. Polyacrylates not only increase the viscosity of the preparation and suppress dripping after application, but also have the effect of significantly improving moisture retention by combining with trimethylglycine. In order to exhibit such an effect more effectively, it is preferable that the mass ratio of the polyacrylate to xanthan gum is more than 1.0. On the other hand, if the mass ratio is too large, the viscosity of the preparation becomes too high, and the effect of improving thixotropy by xanthan gum may not be sufficiently exhibited. Therefore, the mass ratio is preferably 5.0 or less. The ratio is more preferably 1.2 or more, further preferably 1.5 or more, more preferably 4.0 or less, still more preferably 3.0 or less, and particularly preferably 2.5 or less.

本発明に係る口腔保湿剤は、保湿剤成分としてトリメチルグリシンを含み、いわゆる増粘剤としてはポリアクリル酸塩とキサンタンガムとの組合せを含むが、その他、口腔外用剤に一般的な成分を含有していてもよい。   The oral moisturizer according to the present invention contains trimethylglycine as a moisturizer component, and includes a combination of polyacrylate and xanthan gum as a so-called thickener, but also contains components common to oral preparations for oral use. It may be.

例えば、トリエタノールアミン、クエン酸、リンゴ酸などのpH調整剤;ヒノキチオール、グリチルリチン酸塩、セチルピリジニウム塩などの薬効成分;安息香酸塩、p−オキシ安息香酸エステル、セチルピリジニウム塩、グリシン化合物などの保存料;ショ糖、オリゴ糖、アスパルテーム、サッカリン、トレハロース、キシリトール、エリスリトール、グルコースなどの甘味料;ヒアルロン酸ナトリウム、プロタミン、スイゼンジノリなどその他の保湿剤成分;ウメエキス、ハッカエキス、レモングラスなどの香料を用いることができる。   For example, pH adjusters such as triethanolamine, citric acid and malic acid; medicinal properties such as hinokitiol, glycyrrhizinate, cetylpyridinium salt; benzoate, p-oxybenzoate, cetylpyridinium salt, glycine compound, etc. Preservatives; sweeteners such as sucrose, oligosaccharides, aspartame, saccharin, trehalose, xylitol, erythritol, glucose; other moisturizing ingredients such as sodium hyaluronate, protamine, suizendinori; Can be used.

また、本発明に係る口腔保湿剤は、溶媒として水を含むことが好ましい。水の種類は特に制限されず、蒸留水、精製水、純水、超純水、水道水、井戸水などを用いることができるが、不純物が少なく且つ比較的低コストであることから、蒸留水や精製水を用いることが好ましい。   The oral moisturizer according to the present invention preferably contains water as a solvent. The type of water is not particularly limited, and distilled water, purified water, pure water, ultrapure water, tap water, well water, and the like can be used, but since there are few impurities and relatively low cost, distilled water or It is preferable to use purified water.

本発明では、いわゆる湿潤剤を配合しないか、或いは湿潤剤の含有量を30質量%以上とするとよい。ここで湿潤剤とは、比較的低分子量である水混和性の液体であり、製剤の流動性を高め且つ水分の蒸発を防ぐものをいい、例えば、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、液状ポリエチレングリコールなどを挙げることができる。このように、湿潤剤は塗布部分に潤いを与えると共に保湿作用も発揮するものではあるが、本発明製剤の保湿性はトリメチルグリシンにより発揮される。特に塗布してから1〜1.5時間程度という比較的短時間内においては、乾燥し易いような条件であっても一般的な湿潤剤は必要無く、トリメチルグリシンのみで十分である。また、一般的な液状の湿潤剤を0質量%超、30質量%未満という低濃度配合する場合、おそらく口腔内粘膜から水分を奪うことによると考えられる保湿性の低下を招く。しかし、逆に一般的な液状湿潤剤を30質量%以上配合すると、比較的短時間のみならず、4時間以上といった長時間でも、保湿性を飛躍的に高めることができる。よって、本発明製剤では湿潤剤を含まないか、その含有量を30質量%以上にするとよい。   In the present invention, a so-called wetting agent is not added, or the wetting agent content is preferably 30% by mass or more. Here, the wetting agent is a water-miscible liquid having a relatively low molecular weight, and refers to a liquid that increases the fluidity of the preparation and prevents evaporation of water. For example, ethylene glycol, propylene glycol, glycerin, liquid polyethylene glycol And so on. As described above, the wetting agent moisturizes the application part and also exhibits a moisturizing action, but the moisturizing property of the preparation of the present invention is exhibited by trimethylglycine. In particular, within a relatively short time of about 1 to 1.5 hours after application, a general wetting agent is not necessary even under conditions that facilitate drying, and trimethylglycine is sufficient. In addition, when a general liquid wetting agent is blended at a low concentration of more than 0% by mass and less than 30% by mass, moisture retention is considered to be possibly caused by depriving moisture from the oral mucosa. On the contrary, when a general liquid wetting agent is blended in an amount of 30% by mass or more, the moisture retention can be dramatically improved not only for a relatively short time but also for a long time of 4 hours or more. Therefore, the preparation of the present invention does not contain a wetting agent, or the content thereof should be 30% by mass or more.

また、本発明製剤は、口腔内粘膜に塗布することにより乾燥を防ぐものであるので、歯磨剤のように研磨剤を含まないものとする。   Moreover, since this invention formulation prevents drying by apply | coating to an intraoral mucosa, it shall not contain an abrasive | polishing agent like a dentifrice.

本発明に係る口腔保湿剤の製法は特に制限されず、溶媒である水に各成分を溶解または懸濁すればよい。但し、ポリアクリル酸塩とキサンタンガムを加えると溶液の粘度が上がって攪拌し難くなる場合があることから、先ずポリアクリル酸塩とキサンタンガム以外の成分の水溶液を調製した上でポリアクリル酸塩とキサンタンガムを加え、十分に攪拌することが好ましい。また、ポリアクリル酸塩とキサンタンガムの添加によって製剤のpHが変化するので、pH調整剤を添加する場合には最後に添加してpHを調整することが好ましい。   The production method of the oral moisturizer according to the present invention is not particularly limited, and each component may be dissolved or suspended in water as a solvent. However, adding polyacrylate and xanthan gum may increase the viscosity of the solution and make it difficult to stir, so first prepare an aqueous solution of components other than polyacrylate and xanthan gum, then polyacrylate and xanthan gum It is preferable to add and sufficiently stir. Moreover, since the pH of a formulation changes with addition of polyacrylate and xanthan gum, when adding a pH adjuster, it is preferable to add and adjust pH finally.

本発明に係る口腔保湿剤は、口腔内に塗布することにより、口腔内の乾燥を効果的に抑制することができる。その塗布量は、被塗布者の年齢や症状などに応じて適宜調整すればよいが、例えば、1回当たり10mg/cm2以上、50mg/cm2以下程度を、2時間以上、12時間以下程度の間隔で、口腔内に満遍なく塗布すればよい。 The oral moisturizer according to the present invention can effectively suppress drying in the oral cavity by applying it to the oral cavity. The application amount may be appropriately adjusted according to the age and symptoms of the person to be applied. For example, about 10 mg / cm 2 or more and 50 mg / cm 2 or less per dose, about 2 hours or more and about 12 hours or less. It may be applied evenly in the oral cavity at intervals.

本発明に係る口腔保湿剤は、優れた保湿効果を示す他、チキソトロピー性が高いため、塗布時には塗り広げやすい一方で塗布後は垂れ難い。よって本発明に係る口腔保湿剤は、例えば塗り広げやすいが垂れやすい低粘度製剤のように、垂れにより製剤の偏在が生じ、部分的に塗布間隔を減ずる必要がなく、利便性の高い製剤であるといえる。   The oral moisturizer according to the present invention exhibits an excellent moisturizing effect and has high thixotropy. Therefore, the oral moisturizing agent is easy to spread at the time of application, but hardly drops after application. Therefore, the oral moisturizing agent according to the present invention is a highly convenient preparation that does not need to partially reduce the application interval because the preparation is unevenly distributed due to dripping, such as a low-viscosity preparation that is easy to spread but easy to sag. It can be said.

以下、実施例を挙げて本発明をより具体的に説明するが、本発明はもとより下記実施例によって制限を受けるものではなく、前・後記の趣旨に適合し得る範囲で適当に変更を加えて実施することも勿論可能であり、それらはいずれも本発明の技術的範囲に包含される。   EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described more specifically with reference to examples. However, the present invention is not limited by the following examples, but may be appropriately modified within a range that can meet the purpose described above and below. Of course, it is possible to implement them, and they are all included in the technical scope of the present invention.

なお、特に断りが無い限り、「%」は質量%を示す。   Unless otherwise specified, “%” indicates mass%.

実施例1〜6 本発明製剤の製造
トリメチルグリシンを8.0%、架橋型ポリアクリル酸ナトリウム(東亞合成化学社製,製品名「レオジック(登録商標)260H」,分子量分布:30000〜100000,架橋度:1.0%)を1.0%または1.5%、キサンタンガム(三晶社製,製品名「ケルトロール(登録商標)CG−T」,平均分子量:2,000,000(カタログ値))を0.5%、1.0%または1.5%、およびその他の成分を表1のとおり含む製剤を調製した。より詳しくは、ポリアクリル酸塩、キサンタンガムおよびクエン酸以外の成分を、60〜80℃に加温した精製水または蒸留水へ投入して攪拌することで完全に溶解した。得られた溶液に、ポリアクリル酸塩とキサンタンガムを投入して攪拌した。均一な溶液が得られた後、そのpHを確認しながらクエン酸を少量ずつ投入していき、溶液を中性にした。
なお、以下の表や図では、ポリアクリル酸ナトリウムを「PAA」と、カルボキシビニルポリマーを「CVP」と、アルギン酸ナトリウムを「AA」と、セチルピリジニウム塩酸塩を「CPC」と略記する。
Examples 1 to 6 Production of the preparation of the present invention 8.0% trimethylglycine, cross-linked sodium polyacrylate (manufactured by Toagosei Co., Ltd., product name “Leogic (registered trademark) 260H”, molecular weight distribution: 30000 to 100,000, cross-linked Degree: 1.0%) 1.0% or 1.5%, xanthan gum (manufactured by Sanki Co., Ltd., product name “Celtrol (registered trademark) CG-T”, average molecular weight: 2,000,000 (catalog value) Formulations containing 0.5), 1.0% or 1.5%) and other ingredients as shown in Table 1 were prepared. More specifically, components other than polyacrylate, xanthan gum and citric acid were completely dissolved by adding them to purified water or distilled water heated to 60 to 80 ° C. and stirring. Polyacrylate and xanthan gum were added to the obtained solution and stirred. After a uniform solution was obtained, citric acid was added little by little while confirming the pH to neutralize the solution.
In the following tables and figures, sodium polyacrylate is abbreviated as “PAA”, carboxyvinyl polymer as “CVP”, sodium alginate as “AA”, and cetylpyridinium hydrochloride as “CPC”.

比較例1〜14
上記実施例1〜6において、ポリアクリル酸ナトリウムの代わりにカルボキシビニルポリマーまたはアルギン酸ナトリウムを用いるか、或いはキサンタンガムを配合しない製剤を、表2に示す処方に従って、同様に調製した。
Comparative Examples 1-14
In the said Examples 1-6, the carboxy vinyl polymer or sodium alginate was used instead of the sodium polyacrylate, or the formulation which does not mix | blend a xanthan gum was similarly prepared according to the prescription shown in Table 2.

試験例1 チキソトロピーインデックスの測定
口腔内製剤としては、塗り広げやすい一方で、塗布後には垂れ難いという特性を有することが好ましい。ここで、剪断力を受けると粘度が低下し、静止すると粘度が上昇するというチキソトロピーという性質がある。即ち、チキソトロピー性を示す口腔内製剤であれば、塗布時には粘度が低下して塗り広げやすく、且つ塗布後には粘度が上昇して垂れ難いといえる。そこで、各製剤について、JIS K6833−1(2008)に従って、異なる剪断速度(回転速度)における見掛け粘度を測定し、その比(チキソトロピーインデックス)を算出することによりチキソトロピー性を評価した。
Test Example 1 Measurement of thixotropy index It is preferable that the oral preparation has a characteristic that it is easy to spread but difficult to sag after application. Here, there is a property of thixotropy that the viscosity decreases when subjected to a shearing force, and the viscosity increases when stationary. That is, in the case of an intraoral preparation exhibiting thixotropic properties, it can be said that the viscosity decreases during application and spreads easily, and the viscosity increases after application and hardly droops. Therefore, for each preparation, the apparent viscosity at different shear rates (rotational speeds) was measured according to JIS K6833-1 (2008), and the ratio (thixotropic index) was calculated to evaluate thixotropic properties.

具体的には、粘弾性測定装置(栄弘産業社製,製品名「RS600」)のプレートローターの温度を37℃に、プレート−ローター間ギャップを52μmに設定した。プレート上に各サンプル(約1g)を載せ、さじで軽く均した後、ローターで挟んだ。ローターを回転数2.5S-1または25.0S-1で30秒間回転させた際における粘弾性を測定した。測定結果を専用のソフトで解析し、両測定値の比を算出した。結果を表3と図1に示す。 Specifically, the temperature of the plate rotor of the viscoelasticity measuring apparatus (product name “RS600” manufactured by Eihiro Sangyo Co., Ltd.) was set to 37 ° C., and the gap between the plate and rotor was set to 52 μm. Each sample (about 1 g) was placed on a plate, lightly leveled with a spoon, and then sandwiched with a rotor. Viscoelasticity was measured when the rotor was rotated at a rotational speed of 2.5 S -1 or 25.0 S -1 for 30 seconds. The measurement results were analyzed with dedicated software, and the ratio of both measured values was calculated. The results are shown in Table 3 and FIG.

表3と図1に示す結果のとおり、増粘剤としてアルギン酸ナトリウムを配合した場合には、チキソトロピーインデックスの値が小さい、即ち、剪断力が大きい場合と小さい場合における粘度の比が小さい。よって、塗布後に垂れ難いが塗り広げ難いか、或いは塗り広げやすいが塗布後に垂れやすいと考えられる。また、増粘剤としてキサンタンガムを配合しない場合、同じくチキソトロピー性が十分でない場合があった。   As shown in Table 3 and FIG. 1, when sodium alginate is blended as a thickener, the value of the thixotropy index is small, that is, the viscosity ratio is small when the shear force is large and small. Therefore, it is considered that it is difficult to sag after application, but it is difficult to spread or it is easy to sag after application. Moreover, when xanthan gum was not blended as a thickener, thixotropic properties were sometimes not sufficient.

一方、増粘剤としてキサンタンガムと共にカルボキシビニルポリマーまたはポリアクリル酸ナトリウムを含む製剤は、チキソトロピー性に優れることから、塗布時には塗り広げやすいにもかかわらず、塗布後には垂れ難いという優れた特性を有するものであることが実証された。   On the other hand, formulations containing carboxyvinyl polymer or sodium polyacrylate together with xanthan gum as a thickener are excellent in thixotropic properties, and have excellent characteristics that they are difficult to sag after application even though they are easy to spread during application. It was proved that.

なお、カルボキシビニルポリマー(CVP)とポリアクリル酸ナトリウム(PAA)の濃度が異なっているのは、キサンタンガムと組合わせた場合にカルボキシビニルポリマーの方がより低濃度で製剤硬さが上昇するので、カルボキシビニルポリマーとキサンタンガムとの混合物とポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムとの混合物で、硬さの基準となる貯蔵弾性率を測定した上で、各製剤の硬さをおおよそ合わせた結果である。即ち、カルボキシビニルポリマーを0.3%含む製剤の結果はポリアクリル酸ナトリウムを1.0%含む製剤と、カルボキシビニルポリマーを0.5%含む製剤の結果はポリアクリル酸ナトリウムを1.5%含む製剤と、比較することができる。   In addition, the concentration of carboxyvinyl polymer (CVP) and sodium polyacrylate (PAA) is different because, when combined with xanthan gum, the carboxyvinyl polymer has a lower concentration and the formulation hardness increases. This is a result of roughly adjusting the hardness of each preparation after measuring the storage elastic modulus as a standard of hardness with a mixture of carboxyvinyl polymer and xanthan gum, sodium polyacrylate and xanthan gum. That is, the result of the preparation containing 0.3% of carboxyvinyl polymer is a preparation containing 1.0% of sodium polyacrylate, and the result of preparation containing 0.5% of carboxyvinyl polymer is 1.5% of sodium polyacrylate. It can be compared with the formulation containing.

試験例2 保湿性試験1
本発明製剤の保湿性を評価するために、上記実施例1と同様の方法により、表4に示す配合で、ポリアクリル酸ナトリウム(PAA)とキサンタンガム(XAN)を含む製剤、およびカルボキシビニルポリマー(CVP)とキサンタンガム(XAN)を含む製剤を調製した。
Test Example 2 Moisturizing test 1
In order to evaluate the moisture retention of the preparation of the present invention, a preparation containing sodium polyacrylate (PAA) and xanthan gum (XAN) and a carboxyvinyl polymer ( A formulation comprising CVP) and xanthan gum (XAN) was prepared.

次に、上記各製剤の保湿性を試験した。具体的には、恒温恒湿室(タバイエスペック社製,TBE−3HM2GEF)を30℃,30%RHに設定した後、室内にトレーを並べ、その上にブタ舌を置いた。10分間後、ブタ舌上に各製剤を0.5g塗布した。塗布後、10分間おきに、水分計(LIFE社製,モイスチャーチェッカームーカス)を用いて水分の測定を行った。水分の測定は、ブタ舌をトレーごと量りの上に置き、量りの指示値が200±20gとなるように水分計を舌表面に対して平行に押し付けた際の指示値を読み取ることにより行った。なお、水分計の説明書によれば、指示値と状態との関係は以下のとおりである。
30以上 − 正常
29以上、30未満 − 境界
27以上、29未満 − やや乾燥
25以上、27未満 − 中程度の乾燥
25未満 − 高度に乾燥
Next, the moisture retention of each of the above preparations was tested. Specifically, after setting a constant temperature and humidity chamber (TBE-3HM2GEF manufactured by Tabai Espec Co., Ltd.) at 30 ° C. and 30% RH, a tray was arranged in the room, and a pig tongue was placed thereon. After 10 minutes, 0.5 g of each formulation was applied on the porcine tongue. Moisture was measured using a moisture meter (manufactured by LIFE, Moisture Checker Mocus) every 10 minutes after application. Moisture measurement was performed by placing the pig tongue on the weighing scale and reading the indicated value when the moisture meter was pressed parallel to the tongue surface so that the measured value was 200 ± 20 g. . In addition, according to the instruction | indication of a moisture meter, the relationship between an instruction | indication value and a state is as follows.
30 or more-Normal 29 or more, less than 30-Boundary 27 or more, less than 29-Slightly dry 25 or more, less than 27-Moderate drying Less than 25-Highly dry

結果を図2に示す。図2のとおり、カルボキシビニルポリマー(CVP)とキサンタンガム(XAN)との組合せの製剤に比べ、ポリアクリル酸ナトリウム(PAA)とキサンタンガム(XAN)との組合せの製剤の方が、押し並べて保湿性は高いとの結果が得られた。また、上記試験例1のとおり、製剤の硬さの点ではカルボキシビニルポリマーを0.5%含む製剤はポリアクリル酸ナトリウムを1.5%含む製剤と同等であり、当該試験で用いたポリアクリル酸ナトリウム(PAA)とキサンタンガム(XAN)との組合せの製剤におけるポリアクリル酸ナトリウムの割合はそれよりも低いにも関わらずカルボキシビニルポリマー(CVP)とキサンタンガム(XAN)との組合せの製剤よりも良好な保湿性を示している。   The results are shown in FIG. As shown in FIG. 2, the combination of sodium polyacrylate (PAA) and xanthan gum (XAN) in combination with carboxyvinyl polymer (CVP) and xanthan gum (XAN) has a higher moisturizing property. A high result was obtained. Further, as in Test Example 1 above, in terms of the hardness of the preparation, the preparation containing 0.5% carboxyvinyl polymer is equivalent to the preparation containing 1.5% sodium polyacrylate, and the polyacrylic used in the test Although the proportion of sodium polyacrylate in the combination of sodium acid (PAA) and xanthan gum (XAN) is lower than that of the combination of carboxyvinyl polymer (CVP) and xanthan gum (XAN) Moisture retention is shown.

従って、保湿剤としてトリメチルグリシンを含む製剤の保湿性の点では、ポリアクリル酸ナトリウム(PAA)とキサンタンガム(XAN)との組合せが非常に有用であることが明らかとなった。   Therefore, it became clear that the combination of sodium polyacrylate (PAA) and xanthan gum (XAN) is very useful in terms of the moisturizing property of the preparation containing trimethylglycine as a humectant.

試験例3 保湿性試験2
保湿剤としてトリメチルグリシンを含む口腔保湿剤におけるポリアクリル酸ナトリウム(PAA)とキサンタンガム(XAN)の割合と保湿性を試験するために、表5に示す配合で、上記実施例1と同様の方法により製剤を調製した。なお、表中の値は質量%を示す。
Test Example 3 Moisturizing test 2
In order to test the ratio and moisturizing properties of sodium polyacrylate (PAA) and xanthan gum (XAN) in an oral moisturizer containing trimethylglycine as a moisturizer, the formulation shown in Table 5 was used in the same manner as in Example 1 above. A formulation was prepared. In addition, the value in a table | surface shows the mass%.

上記各製剤について、上記試験例2と同様の条件で保湿性を試験した。各製剤の塗布から10分後の結果を図3に、40分後の結果を図4に示す。   Each of the above preparations was tested for moisture retention under the same conditions as in Test Example 2. The results after 10 minutes from the application of each preparation are shown in FIG. 3, and the results after 40 minutes are shown in FIG.

図3〜4のとおり、製剤の塗布から10分後では各製剤間で保湿性に差は見られず、且つ40分後においても指示値はおおよそ25以上を維持していた。このように、本発明に係る口腔保湿剤は、極めて優れた保湿性を有することが示された。   As shown in FIGS. 3 to 4, there was no difference in moisture retention between the preparations 10 minutes after application of the preparations, and the indicated value was maintained at approximately 25 or more even after 40 minutes. Thus, it was shown that the oral moisturizer according to the present invention has extremely excellent moisturizing properties.

試験例4 保湿性試験3
さらに、本発明製剤の重要な成分であるポリアクリル酸ナトリウムとキサンタンガムに関する検討を進めた。具体的には、まず、表6に示す配合で上記実施例1と同様の方法により製剤を調製した。なお、表中の各成分の値は質量%を示す。
Test Example 4 Moisturizing test 3
Furthermore, studies on sodium polyacrylate and xanthan gum, which are important components of the preparation of the present invention, were advanced. Specifically, first, a preparation was prepared by the same method as in Example 1 with the formulation shown in Table 6. In addition, the value of each component in a table | surface shows the mass%.

上記で得られた製剤と、上記試験例3で試験した製剤の一部につき、上記試験例2と同様の条件で、各製剤の塗布から40分後の保湿性を測定した。結果を表7に示す。   About the preparation obtained above and a part of the preparation tested in Test Example 3, the moisture retention 40 minutes after application of each preparation was measured under the same conditions as in Test Example 2. The results are shown in Table 7.

上記結果のとおり、ポリアクリル酸塩とキサンタンガムとの合計の含有量が製剤全体に対して0.8質量%以上であり、また、キサンタンガムに対するポリアクリル酸塩の質量比が、1.0超である場合には、塗布から40分後においても指示値が25を超えるような高い保湿性が得られることが明らかとなった。   As described above, the total content of polyacrylate and xanthan gum is 0.8% by mass or more with respect to the whole preparation, and the mass ratio of polyacrylate to xanthan gum is more than 1.0. In some cases, it was revealed that high moisture retention such that the indicated value exceeds 25 was obtained even after 40 minutes from application.

試験例5 保湿性試験4
表8に示す配合で、上記実施例1と同様の方法により製剤を調製した。
Test Example 5 Moisturizing test 4
A formulation was prepared in the same manner as in Example 1 with the formulation shown in Table 8.

上記で得られた製剤につき、上記試験例2と同様の条件で、各製剤の塗布から10分後および40分後の保湿性を測定した。結果を表9に示す。   About the formulation obtained above, the moisture retention 10 minutes and 40 minutes after application of each formulation was measured under the same conditions as in Test Example 2 above. The results are shown in Table 9.

以上に示す試験例1〜5の結果により、トリメチルグリシンとポリアクリル酸塩とキサンタンガムとを含む本発明製剤は、薬効成分の別によらず保湿性に優れる上に、塗布する際の延展性と塗布後における適度な粘度を有することが実験的に証明された。   According to the results of Test Examples 1 to 5 shown above, the preparation of the present invention containing trimethylglycine, polyacrylate, and xanthan gum is excellent in moisture retention regardless of the medicinal component, and spreadability and application when applied. It was experimentally proved to have a moderate viscosity later.

試験例6 保湿性試験5
表10に示すとおり、上記実施例1と同様の方法により、上記製剤Jにおいてトリメチルグリシンの濃度を4.0質量%から20.0質量%まで変更した配合で製剤を調製した。
Test Example 6 Moisturizing test 5
As shown in Table 10, a preparation was prepared by the same method as in Example 1 except that the concentration of trimethylglycine in the preparation J was changed from 4.0% by mass to 20.0% by mass.

上記で得られた製剤につき、上記試験例2と同様の条件で、各製剤の塗布から10分後、40分後および80分後の保湿性を測定した。結果を表11に示す。   For the preparations obtained above, the moisture retention was measured 10 minutes, 40 minutes and 80 minutes after application of each preparation under the same conditions as in Test Example 2 above. The results are shown in Table 11.

上記結果のとおり、トリメチルグリシンの濃度としては8.0質量%が最適であることが明らかとなった。   As shown in the above results, it was found that the optimum concentration of trimethylglycine is 8.0% by mass.

試験例7 保湿性試験6
表12に示すとおり、上記実施例1と同様の方法により、上記製剤Jにおいてトリメチルグリシンの濃度を固定し、5.0質量%から30.0質量%の範囲でグリセリンを配合した製剤を調製した。
Test Example 7 Moisturizing test 6
As shown in Table 12, by the same method as in Example 1, the concentration of trimethylglycine was fixed in the formulation J, and a formulation in which glycerin was blended in the range of 5.0% by mass to 30.0% by mass was prepared. .

上記で得られた製剤につき、上記試験例2と同様の条件で、各製剤の塗布から10分後、40分後、80分後および120分後の保湿性を測定した。なお、製剤Jについては、改めて測定を行った。結果を表13に示す。   With respect to the preparation obtained above, the moisture retention after 10 minutes, 40 minutes, 80 minutes and 120 minutes after application of each preparation was measured under the same conditions as in Test Example 2. In addition, about the formulation J, it measured again. The results are shown in Table 13.

上記結果のとおり、120分経過時点では、一般的な液状湿潤剤であるグリセリンを比較的高濃度で、具体的には30.0質量%まで配合した方が保湿作用はかえって高まることが明らかとなった。   As shown in the above results, when 120 minutes have elapsed, it is clear that the humectant action is enhanced by adding a relatively high concentration of glycerin, which is a general liquid wetting agent, specifically up to 30.0% by mass. became.

Claims (7)

トリメチルグリシン、ポリアクリル酸塩およびキサンタンガムを含むことを特徴とする口腔保湿剤。   An oral moisturizer comprising trimethylglycine, polyacrylate and xanthan gum. トリメチルグリシンの含有量が製剤全体に対して5.0質量%以上、15質量%以下である請求項1に記載の口腔保湿剤。   The oral moisturizer according to claim 1, wherein the content of trimethylglycine is 5.0 mass% or more and 15 mass% or less with respect to the whole preparation. キサンタンガムに対するポリアクリル酸塩の質量比が、1.0超、5.0以下である請求項1または2に記載の口腔保湿剤。   The oral moisturizer according to claim 1 or 2, wherein a mass ratio of polyacrylate to xanthan gum is more than 1.0 and 5.0 or less. ポリアクリル酸塩とキサンタンガムとの合計の含有量が製剤全体に対して0.8質量%以上、3.0質量%以下である請求項1〜3のいずれかに記載の口腔保湿剤。   The oral moisturizer according to any one of claims 1 to 3, wherein a total content of the polyacrylate and the xanthan gum is 0.8% by mass or more and 3.0% by mass or less with respect to the whole preparation. キサンタンガムの含有量が製剤全体に対して0.1質量%以上、1.0質量%以下である請求項1〜4のいずれかに記載の口腔保湿剤。   The oral moisturizer according to any one of claims 1 to 4, wherein the xanthan gum content is 0.1% by mass or more and 1.0% by mass or less with respect to the whole preparation. ポリアクリル酸塩の含有量が製剤全体に対して0.5質量%以上、2.0質量%以下である請求項1〜5のいずれかに記載の口腔保湿剤。   The oral moisturizer according to any one of claims 1 to 5, wherein the content of the polyacrylate is 0.5% by mass or more and 2.0% by mass or less with respect to the whole preparation. 湿潤剤を含まないか、或いは湿潤剤の含有量が30質量%以上である請求項1〜6のいずれかに記載の口腔保湿剤。   The moisturizer according to any one of claims 1 to 6, which does not contain a humectant or has a humectant content of 30% by mass or more.
JP2012110969A 2012-05-14 2012-05-14 Oral moisturizer Pending JP2013237632A (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2012110969A JP2013237632A (en) 2012-05-14 2012-05-14 Oral moisturizer

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2012110969A JP2013237632A (en) 2012-05-14 2012-05-14 Oral moisturizer

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JP2013237632A true JP2013237632A (en) 2013-11-28

Family

ID=49762997

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2012110969A Pending JP2013237632A (en) 2012-05-14 2012-05-14 Oral moisturizer

Country Status (1)

Country Link
JP (1) JP2013237632A (en)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001508423A (en) * 1997-01-03 2001-06-26 フィンフィーズ フィンランド エルティーディー. Formulation to moisten
JP2006117598A (en) * 2004-10-22 2006-05-11 Lion Corp Dentifrice composition
JP2007001954A (en) * 2005-06-27 2007-01-11 Lion Corp Toothpaste composition
JP2011063532A (en) * 2009-09-16 2011-03-31 Sunstar Inc Oral cavity composition

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2001508423A (en) * 1997-01-03 2001-06-26 フィンフィーズ フィンランド エルティーディー. Formulation to moisten
JP2006117598A (en) * 2004-10-22 2006-05-11 Lion Corp Dentifrice composition
JP2007001954A (en) * 2005-06-27 2007-01-11 Lion Corp Toothpaste composition
JP2011063532A (en) * 2009-09-16 2011-03-31 Sunstar Inc Oral cavity composition

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2626063B1 (en) Diclofenac gel
Mura et al. Development of mucoadhesive films for buccal administration of flufenamic acid: effect of cyclodextrin complexation
Amasya et al. Bioadhesive and mechanical properties of triamcinolone acetonide buccal gels
JP7440591B2 (en) External skin preparation containing loxoprofen
Van der Reijden et al. Rheological properties of commercially available polysaccharides with potential use in saliva substitutes
TW201102101A (en) Dentifrice composition
Kano et al. Viscosity and adhesion strength of cream-type denture adhesives and mouth moisturizers
MX2015000541A (en) Diclofenac formulations.
WO2022142383A1 (en) Oral product containing hyaluronic acid, and preparation method therefor
JP6373805B2 (en) Ophthalmic solution with contact lens
JP2007186510A (en) Denture stabilizer composition
US20040258630A1 (en) Antiplaque breath freshening consumable film
KR101680895B1 (en) Oral ointment
JP4195178B2 (en) Anti-inflammatory analgesic topical
BRPI0714868A2 (en) denture treatment composition
JP2006241085A (en) Composition for applying to mucous membrane
JP2013237632A (en) Oral moisturizer
JP2014227400A (en) Antiwrinkle composition and cosmetic
JP4634030B2 (en) Viscous aqueous composition
JP2006143590A (en) Composition for mucosal application
TW201722412A (en) Ophthalmic composition
JP2007277233A (en) Ophthalmic composition
JP5423942B2 (en) Composition for suitably maintaining skin moisture
Pipalia et al. Control of odontogenic pain by diclofenac and meloxicam mucoadhesive patches: A randomized, double-blinded, placebo-controlled, preliminary study
JP2006104114A (en) Mucous membrane application composition

Legal Events

Date Code Title Description
A621 Written request for application examination

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621

Effective date: 20150409

A977 Report on retrieval

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007

Effective date: 20160129

A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20160216

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20160927