JP2013067570A - Composition for oral cavity - Google Patents

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Yoshiyuki Oshima
由行 大島
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サンスター株式会社
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition for oral cavity having good medicinal feeling, effective feeling, masking performance and palatability.SOLUTION: The composition for oral cavity includes (A) a microbicide, (B) a Zanthoxylum piperitum extract and (C) at least one kind selected from the group consisting of guaiacol and ethyl guaiacol, wherein the mass ratio of ingredient (B) to ingredient (C) is 1:0.02-1.

Description

本発明は、口腔用組成物に関する。 The present invention relates to oral compositions.

口腔用組成物を開発する際、その実際の効果や使用のし易さ等を向上させることが重要な課題であるのと同様に、使用中や使用後において、薬用感や効果感を使用者に与えられることも、重要な課題の一つである。 When developing an oral composition, in the same manner as the actual effect and use bookmarks important to improve the ease of such problems, after or during use, using medicinal feeling and effect feeling's it is also an important issue given to.

口腔用組成物の使用後に、使用者が薬用成分を用いてオーラルケアをしたとの感覚を得られれば、当該口腔用組成物は良好な薬用感を有するといえる。 After use of the oral composition, as long give a sense of the user has the oral care using medicinal ingredients, the oral composition can be said to have good medicinal effect. 薬用感を有する口腔用組成物は、オーラルケアに有効な薬用成分を用いたとの感覚を使用者に与えることができ、使用者の満足度を向上させ得る。 Oral composition having a medicinal sensation, it can give a sense of using active medicinal ingredient oral care to the user, may improve satisfaction of the user. より詳細に説明すれば、薬用感は、香りや味、刺激等により得られる、薬用成分を用いたと感じる感覚のことである。 In more detail, medicinal sensation, aroma Yaaji obtained by irritation is that sensory feel with medicinal ingredients. 口腔用組成物の使用者は、使用時(使用中や使用後)の使用感を、香りや味から感じることができるので、口腔用組成物に薬的な香りや味を与えることにより、使用者の“薬用成分を用いた”との感覚が高まる。 The user of the oral composition, the feeling at the time of use (during and after use or used), it is possible to feel from the smell and taste, by giving the medicine scent and taste in the oral composition, use sense of a "medicinal ingredient was used" of the person is increased. この感覚が高い程、良好な薬用感を有するといえる。 As this feeling is high, it can be said to have good medicinal sense.

また、口腔用組成物の使用後に、使用者が口腔内において何等かの改善を印象付けられる感覚(例えば、ハグキの軽度な灼熱感や収斂感などの感覚)を得られれば、当該口腔用組成物は良好な効果感を有するといえる。 Also, after use of the oral composition, sensation the user is impressed to improve what like in the oral cavity (e.g., sensory, such as mild burning sensation and astringent sensation gum) as long to obtain a composition for the oral cavity things can be said to have a good effect feeling. 効果感を有する口腔用組成物は、オーラルケアができたとの感覚により薬用成分が効果的に発揮されているとの印象を使用者に与えることができ使用者の満足度を向上させ得る。 Oral composition having effective sensation can sense medicinal ingredients to improve the effective impression that has been demonstrated to be able to give the user the user's satisfaction by the could oral care. このように、効果感は、薬用成分が実際に有効な効果を発揮していると感じる感覚であるので、例えば、効果感は実効感と言い換えてもよい。 Thus, the effect feeling, since a sense and feel medicinal component is exerting the actual effective effect, for example, the effect feeling may translate into effective feeling. 特に、予防目的で使用する口腔用組成物については、その効果を実感することが難しい場合が多い。 In particular, the oral composition for use in prophylactic purposes, it is often difficult to realize the effect. しかしながら、一方で、予防目的で使用する口腔用組成物は一定以上の長期間使用継続することが必要であるため、継続使用させるだけのモチベーションを消費者に与えることが重要なポイントとなる。 However, while the oral composition for use in prophylactic purposes because it is necessary to long-term continued use of more than a certain, be given to the consumer motivation only by continued use is an important point. この点からも、口腔用組成物に薬用感や効果感を付与することは重要である。 In this respect, applying a medicinal sensation or effect feeling in the oral composition is important.

また、口腔用組成物には、有効成分として殺菌剤が配合されることが多いが、殺菌剤は特有の嫌味を有しているため、当該嫌味をマスキングすることも重要である。 Further, the oral composition, but fungicides are often formulated as the active ingredient, fungicides because they have a unique sarcasm, it is important to mask the unpleasant taste. さらには、消費者に受け入れられるよう嗜好性を高めることも重要である。 Furthermore, it is important to increase palatability to consumer acceptance.

特開2000−302655号公報 JP 2000-302655 JP 特開2001−322921号公報 JP 2001-322921 JP 特開2004−115382号公報 JP 2004-115382 JP WO2006/109241パンフレット WO2006 / 109241 pamphlet

口腔用組成物の製造においては、香料を用いて薬用感を付与させることが広く行われている。 In the production of the oral composition, to impart medicinal sensation with perfume it is widely performed. つまり、香料を用いていわゆる薬品臭が口腔用組成物に付与されている。 That is, so-called chemical smell with perfumes is given to the oral composition. しかし、薬品臭はその種類や強度によっては、使用者に不快感を与えるため、口腔用組成物の嗜好性を低下させてしまう。 However, chemical smell depending on the type and strength, to give the user discomfort, thus reducing the palatability of the oral composition.

また、薬用感や効果感の付与は、香料を用いるだけでは十分に行うことは難しいため、口腔内に適度な刺激を与え得る刺激物質(感覚素材)を用いることにより行われることも多い。 Also, application of medicinal sensation or effect feeling, since it is difficult to perform alone is enough to use a perfume, often carried out by using a stimulant that can have moderate irritation in the oral cavity (sensory material). 従来、感覚素材として、例えばカプサイシン等が用いられている。 Conventionally, as a sensory material, for example, capsaicin and the like are used. しかしながら、感覚素材を配合することで、例えば、消費者によっては、ピリピリとした刺激感覚など不快な感覚を感じさせてしまうため、逆効果になったり、香料による薬用感の付与効果が弱められたり、香料との感覚的な相性が悪いため採用できなかったり、製剤の使用感を悪くするなど、問題が生じることがある。 However, by blending a sensory material, for example, by the consumer, since would feel uncomfortable sensations such stimuli sensations and tingling, or become counterproductive, it weakened the effect of providing medicinal feeling due perfume or , may not be adopted for sensuous compatibility is bad with the perfume, such as bad a feeling of use of the formulation, there may be a problem arises.

さらに、口腔用組成物には、有効成分として殺菌剤が配合されることが多いが、殺菌剤は特有の嫌味を有している。 Furthermore, the oral compositions, but fungicides are often formulated as an active ingredient, fungicide has a unique sarcasm. このため、殺菌剤を口腔用組成物に配合する場合、嫌味のマスキングのために香料等をさらに配合することが求められる。 Therefore, when formulating a disinfectant oral composition, it is required to further perfumes such as for masking the unpleasant taste. しかし、特に使用後(吐き出し後)の口中に残存する殺菌剤の嫌味は、香料を用いたとしてもマスキングするのは簡単ではない。 However, in particular slap sterilizing agent remaining in the mouth after use (after discharging) is not easy to mask even with perfume.

そうすると、殺菌剤を含む口腔用組成物において、良好な薬用感及び効果感を付与し、殺菌剤の嫌味をマスキングし、さらに嗜好性をも高めるためには、適当な香料や感覚素材を用いることが必要ということになるが、これらの成分(殺菌剤、香料、及び感覚素材)は膨大な種類が存在しており、しかも組み合わせによっては効果が低下又は抑制されたり、却って悪い効果を奏したりするため、薬用感、効果感、マスキング性、及び嗜好性がいずれも良好な口腔用組成物は、従来得ることは難しかった。 Then, in the oral composition containing a bactericidal agent, to provide good medicinal sensation and effect feeling, masking the disagreeable fungicides, in order to increase even further preference is the use of a suitable perfume and sensory materials Although it comes to the need, these ingredients (fungicides, perfumes, and sensory material) is present huge variety, yet the effect is the combination or exerts or is reduced or inhibited, the rather bad effect Therefore, medicinal sensation, effects feeling, masking, and palatability both good oral compositions, is difficult to get past.

そこで、本発明は、薬用感、効果感、殺菌剤の嫌味のマスキング性、及び嗜好性がいずれも良好な口腔用組成物を得ることを課題とする。 Accordingly, the present invention is medicinal sensation, effects feeling, masking of disagreeable fungicides, and palatability and an object thereof is either obtain a good oral compositions.

本発明者らは、驚くべき事に、(A)殺菌剤、(B)サンショウエキス、及び(C)グアイアコール及びエチルグアイアコールからなる群より選択される少なくとも1種を含有し、且つ(B)成分と(C)成分との含有質量比が、1:0.02〜1である口腔用組成物であれば、上記課題を解決し得ることを見出し、さらに改良を重ねて本発明を完成させるに至った。 The present inventors have, surprisingly, (A) a fungicide, (B) pepper extract, and (C) contains at least one selected from the group consisting of guaiacol and ethyl guaiacol, and (B) content mass ratio of the component (C) is 1: if an oral composition 0.02, found that it is possible to solve the above problems, to complete the present invention further evolving It led to.

すなわち、本発明は例えば以下の項に記載の口腔用組成物を包含する。 Specifically, the present invention encompasses an oral composition according to the following section, for example.
項1. Section 1.
以下の(A)〜(C)成分を含有し、且つ含有される(B)成分と(C)成分との質量比が、1:0.02〜1である、口腔用組成物。 Contained the following (A) ~ (C) component, and contained (B) mass ratio of the component (C) is 1: 0.02 to 1, the oral composition.
(A)殺菌剤(B)サンショウエキス(C)グアイアコール及びエチルグアイアコールからなる群より選択される少なくとも1種項2. (A) fungicides (B) Zanthoxylum extract (C) at least one Taneko selected from the group consisting of guaiacol and ethyl guaiacol 2.
殺菌剤が、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩酸クロルヘキシジンからなる群より選択される少なくとも1種である、項1に記載の口腔用組成物。 Fungicides, cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, at least one selected from the group consisting of benzethonium chloride, and chlorhexidine hydrochloride, oral composition according to claim 1.
項3. Section 3.
さらに、オイゲノール及び/又はチモールを含有する、項1又は2に記載の口腔用組成物。 Further, containing eugenol and / or thymol, oral composition according to claim 1 or 2.
項4. Section 4.
(A)成分と(B)成分との質量比が、1:0.01〜2である、項1〜3のいずれかに記載の口腔用組成物。 The mass ratio of the component (A) to the component (B) is 1: 0.01-2, oral composition according to any one of claim 1 to 3.
項5. Section 5.
(C)成分を、0.001〜0.06質量%含有する、項1〜4のいずれかに記載の口腔用組成物。 The component (C), containing 0.001 to 0.06 wt%, the oral composition according to any one of claim 1 to 4.

本発明に係る口腔用組成物は、薬用感、効果感、殺菌剤の嫌味のマスキング性、及び嗜好性がいずれも良好であり、使用者に対して良好な使用感を与えることができる。 The oral composition according to the present invention, medicinal sensation, effects feeling, masking of disagreeable fungicides, and palatability was good both can provide a good sense of use to the user.

以下、本発明について、さらに詳細に説明する。 Hereinafter, the present invention will be described in detail.

本発明に係る口腔用組成物は、以下の(A)〜(C)成分を含有する。 The oral composition according to the present invention, containing the following (A) ~ (C) component. そして(B)成分と(C)成分との含有質量比が、(B)1に対して(C)が0.02〜1である。 The (B) content mass ratio of the component (C) is a (B) with respect to 1 (C) is 0.02-1.
(A)殺菌剤(B)サンショウエキス(C)グアイアコール及びエチルグアイアコールからなる群より選択される少なくとも1種 (A) fungicides (B) Zanthoxylum extract (C) at least one member selected from the group consisting of guaiacol and ethyl guaiacol

(A)成分の殺菌剤は、口腔用組成物に用いられることが知られた殺菌剤であれば、本願発明の効果が損なわれない限り特に制限されない。 (A) component of the fungicide, if fungicides that have been known for use in oral compositions are not particularly limited as long as the effects of the present invention is not impaired. 例えば、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルヘキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン等のカチオン性殺菌剤、ドデシルジアミノエチルグリシン等の両性殺菌剤、トリクロサン、イソプロピルメチルフェノール等の非イオン性殺菌剤、ヒノキチオール等が例示できる。 For example, cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, chlorhexidine hydrochloride, cationic bactericidal agent such as chlorhexidine gluconate, amphoteric disinfectant and dodecyl diamino ethyl glycine, triclosan, a nonionic disinfectant such as isopropyl methyl phenol, hinokitiol like. これらは1種単独で又は2種以上組み合わせて用いることができる。 These may be used singly or in combination of two or more thereof.

中でも、カチオン性殺菌剤が好ましく、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩酸クロルヘキシジンからなる群より選択される少なくとも1種がより好ましく、塩化セチルピリジニウムが特に好ましい。 Among them, preferred is a cationic bactericide, cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, and more preferably at least one selected from the group consisting of chlorhexidine, cetyl pyridinium chloride are particularly preferred.

(B)成分のサンショウエキスは、ミカン科サンショウ属植物の実(例:青山椒、割山椒)から抽出された抽出物であり、特に果皮を含む状態で破砕し抽出することが好ましい。 Component (B) Zanthoxylum extract is real Rutaceae zanthoxylum plants (eg blue pepper, split pepper) and extracts from, it is preferable to extract and particularly crushing in a state containing pericarp. また、ミカン科サンショウ属植物の中でも、Zanthoxylum piperitumが好ましい。 In addition, among the citrus family zanthoxylum plant, Zanthoxylum piperitum is preferable.

抽出方法は特に制限されず、公知の方法を適宜用いることができる。 Extraction method is not particularly limited, it can be appropriately used a known method. 例えば、抽出方法としては、浸漬、煎出、浸出、還流抽出、超臨界抽出、超音波抽出、マイクロ波抽出等が例示される。 For example, as the extraction method, dipping, decoction, infusion, reflux extraction, supercritical extraction, ultrasonic extraction, microwave extraction and the like. 中でも超臨界抽出法を用いることにより、成分の劣化が少なく優れた感覚素材を得られるため、好ましい。 Above all, by using supercritical extraction method, the resulting sensation material deterioration of components and excellent less, preferably. 抽出のための溶媒としては、極性溶媒、非極性溶媒のいずれを用いることもできる。 The solvent for the extraction, either can be used polar solvents, nonpolar solvents. 具体的には、例えば、水、メタノール、エタノール、エチルエーテル、エチレンクロライド、ジオキサン、アセトン、酢酸エチル、プロピレングリコール等の極性溶媒、及び/又は、n−ヘキサン、石油エーテル、リグロイン、シクロヘキサン、四塩化炭素、クロロホルム、ジクロロメタン、1,2−ジクロルエタン、トルエン、ベンゼン等の非極性溶媒、が例示される。 Specifically, for example, water, methanol, ethanol, ethyl ether, ethylene chloride, dioxane, acetone, ethyl acetate, polar solvents such as propylene glycol, and / or, n- hexane, petroleum ether, ligroin, cyclohexane, tetrachloride carbon, chloroform, dichloromethane, 1,2-dichloroethane, toluene, nonpolar solvents such as benzene, and the like. これらの溶媒は、1種単独で又は2種以上組み合わせて用いることができる。 These solvents may be used singly or in combination of two or more thereof. 中でも、水、エタノール、又は含水エタノールを用いることが好ましい。 Among them, water, ethanol, or the use of hydrous ethanol preferred. 含水エタノールの水及びエタノールの比率は制限されず適宜設定できる。 The ratio of water and ethanol aqueous ethanol can be appropriately set without limitation. 例えば水含有量が10〜90質量%程度、好ましくは50〜70質量%程度が例示される。 For example the water content is about 10 to 90 wt%, and preferably exemplified about 50 to 70 wt%.

また、超臨界抽出法を用いる場合、媒体として、例えば二酸化炭素、メタノール、水等を用いることができる。 In the case of using supercritical extraction, it can be used as a medium, such as carbon dioxide, methanol, and water. 中でも二酸化炭素を用いるのが好ましい。 It preferred among them to use carbon dioxide.

サンショウエキスとしては、Zanthoxylum piperitumの実を超臨界抽出(媒体は二酸化炭素)して得られた抽出物を用いるのが、特に好ましい。 The pepper extract, real supercritical extraction of Zanthoxylum piperitum (medium carbon dioxide) to use an extract obtained by particularly preferred.

また、サンショウエキスとして、市販品を用いてもよい。 In addition, as the pepper extract, a commercially available product may be used. 例えば、「サンショウ抽出物―J」(丸善製薬株式会社製)、「ファルコックス サンショウ」(一丸ファルコス株式会社製)等を購入して用いることができる。 For example, "pepper extract -J" (Maruzen Pharmaceuticals Co., Ltd.), can be used to purchase a "farnesyl Cox San Show" (manufactured by Ichimaru Pharcos Co., Ltd.), and the like.

(C)成分は、グアイアコール及びエチルグアイアコールからなる群より選択される少なくとも1種である。 Component (C) is at least one selected from the group consisting of guaiacol and ethyl guaiacol. 言い換えれば、(C)成分は、(i)グアイアコール、(ii)エチルグアイアコール、又は(iii)グアイアコール及びエチルグアイアコール、のいずれかである。 In other words, (C) component is (i) guaiacol, (ii) ethyl guaiacol, or (iii) guaiacol and ethyl guaiacol, either. エチルグアイアコールの中でも、4−エチルグアイアコールが好ましい。 Among ethyl guaiacol, 4-ethyl guaiacol are preferable.

グアイアコール及びエチルグアイアコール(4−エチルグアイアコール)の構造式を以下に示す。 The structural formula of guaiacol and ethyl guaiacol (4-ethyl guaiacol) are shown below.

グアイアコール及びエチルグアイアコールは、公知の物質であり、容易に入手可能である。 Guaiacol and ethyl guaiacol are known materials and are readily available. 例えばSigma-aldrich社等から購入して用いることができる。 For example, it can be used to purchase from Sigma-aldrich Corporation and the like. また、公知の方法により、容易に製造することができる。 Further, by a known method, it can be easily produced. また、グアイアコール及び/又はエチルグアイアコールはグアイヤック(Guaiac wood oil)に多く含まれるため、グアイヤックを用いてもよい。 Further, since the guaiacol and / or ethyl guaiacol are abundant in Guaiyakku (Guaiac wood oil), it may be used Guaiyakku. さらに、コーヒー、ウイスキー、ラム、タール等にも含まれるため、これらを用いることもできる。 Furthermore, because it includes coffee, whiskey, rum, even tar or the like, these can be used.

上述の通り、本発明の口腔用組成物に含有される(B)成分と(C)成分との質量比は、(B)1に対して、(C)0.02〜1程度であり、好ましくは0.05〜1程度であり、より好ましくは0.1〜1程度であり、さらに好ましくは0.2〜1程度である。 As described above, the mass ratio of contained in the composition for oral cavity of the present invention component (B) and the component (C), relative to (B) 1, a (C) about 0.02 to 1, preferably about 0.05 to 1, more preferably about 0.1 to 1, more preferably about 0.2 to 1. 当該質量比を満たすことにより、薬用感、効果感、マスキング能、及び嗜好性の4項目全てにおいて、より一層良好な結果を得ることができる。 By satisfying the mass ratio, medicinal sensation, effects feeling, the four items all masking ability, and palatability, it is possible to obtain a more favorable result.

また、含有される(A)成分と(B)成分との質量比は、(A)1に対して、(B)0.01〜2が好ましく、0.1〜1.5がより好ましく、0.5〜1.2がさらに好ましい。 The mass ratio of the contained components (A) and component (B), relative to (A) 1, (B) 0.01 to 2, more preferably 0.1 to 1.5, 0.5 to 1.2 is more preferred.

特に制限されないが、本発明の口腔用組成物には、(A)成分は、好ましくは0.05〜0.3質量%、より好ましくは0.05質量%程度、含まれる。 Is not particularly limited, the oral compositions of the present invention, (A) component is preferably 0.05 to 0.3 wt%, more preferably about 0.05 wt%, include. また、(B)成分は、好ましくは0.0001〜0.1質量%、より好ましくは0.005〜0.05質量%含まれる。 Also, (B) component, preferably 0.0001 to 0.1 wt%, more preferably from 0.005 to 0.05 wt%. また、(C)成分は、好ましくは0.001〜0.06質量%含まれる。 Further, (C) component is preferably contained 0.001 to 0.06% by weight.

本発明の口腔用組成物は、常法により製造することができ、例えば医薬品、医薬部外品としても用いることができる。 The oral composition of the present invention can be manufactured in a conventional manner, for example, pharmaceutical, can also be used as quasi drugs. 特に消費者が自らの判断で選択し、使用することができる通常の口腔用組成物や医薬部外品の口腔用組成物が好ましい。 In particular consumer selects at its discretion, the oral composition of conventional oral compositions or quasi-drugs that can be used are preferred. また、本発明の口腔用組成物の形態は、特に限定するものではないが、常法に従って例えば軟膏剤、ペースト剤、パスタ剤、ジェル剤、液剤、スプレー剤、洗口液剤、液体歯磨剤、練歯磨剤、塗布剤等の形態(剤形)にすることができる。 Further, the form of the oral composition of the present invention is not particularly limited in a conventional manner such as ointments, pastes, pastes, gels, solutions, sprays, mouthwashes solutions, liquid dentifrice, toothpaste can be in the form of such coating agent (dosage form). なかでも、洗口液剤、液体歯磨剤、練歯磨剤、ペースト剤、液剤、スプレー剤、ジェル剤、塗布剤であることが好ましく、練歯磨剤、ペースト剤、ジェル剤がより好ましい。 Among them, mouthwash solutions, liquid dentifrices, toothpastes, pastes, solutions, sprays, gels, is preferably a coating agent, toothpaste, pastes, gels are more preferred.

本発明の口腔用組成物には、上記(A)〜(C)成分の他に、本発明の効果を損なわない範囲で、口腔用組成物に配合し得る任意成分を、単独で又は2種以上組み合わせて、さらに配合してもよい。 The oral compositions of the present invention, in addition to the (A) ~ (C) component, does not impair the effects of the present invention, optional components that may be incorporated into oral compositions, either alone, or two or in combination or it may be further blended.

例えば、界面活性剤として、ノニオン界面活性剤、アニオン界面活性剤または両性界面活性剤を配合することができる。 For example, as surfactants, it can be blended nonionic surfactant, an anionic surfactant or amphoteric surfactant. 具体的には、ノニオン界面活性剤としてはショ糖脂肪酸エステル、マルトース脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル等の糖脂肪酸エステル;脂肪酸アルカノールアミド類;ソルビタン脂肪酸エステル;脂肪酸モノグリセライド;ポリオキシエチレン付加係数が8〜10、アルキル基の炭素数が13〜15であるポリオキシエチレンアルキルエーテル;ポリオキシエチレン付加係数が10〜18、アルキル基の炭素数が9であるポリオキシエチレンアルキルフェニルエーテル;セバシン酸ジエチル;ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油;脂肪酸ポリオキシエチレンソルビタン等が例示される。 Specific examples of the nonionic surfactant sucrose fatty acid ester, maltose fatty acid esters, sugar fatty acid esters, such as lactose fatty acid esters; fatty acid alkanolamides; sorbitan fatty acid esters; fatty acid monoglyceride, polyoxyethylene additional factor 8-10 , polyoxyethylene alkyl ethers having a carbon number of 13 to 15 alkyl groups; polyoxyethylene additional factor 10-18, polyoxyethylene alkyl phenyl ether having a carbon number of 9 alkyl group; polyoxy diethyl sebacate ethylene hydrogenated castor oil; fatty acid polyoxyethylene sorbitan and the like. アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテル硫酸ナトリウム等の硫酸エステル塩;ラウリルスルホコハク酸ナトリウム、ポリオキシエチレンラウリルエーテルスルホコハク酸ナトリウム等のスルホコハク酸塩;ココイルサルコシンナトリウム、ラウロイルメチルアラニンナトリウム等のアシルアミノ酸塩;ココイルメチルタウリンナトリウム等が例示される。 Examples of the anionic surfactant, sodium lauryl sulfate, polyoxyethylene lauryl ether sulfate such as sodium sulfate; lauryl sodium sulfosuccinate, sulfosuccinates such as polyoxyethylene lauryl ether sodium sulfosuccinate; cocoyl sarcosinate, sodium lauroyl methylalanine acylamino acid salts such as sodium; cocoyl methyl taurate, sodium and the like. 両性イオン界面活性剤としては、ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン、ヤシ油脂肪酸アミドプロピルジメチルアミノ酢酸ベタイン等の酢酸ベタイン型活性剤;N−ココイル−N−カルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルエチレンジアミンナトリウム等のイミダゾリン型活性剤;N−ラウリルジアミノエチルグリシン等のアミノ酸型活性剤等が例示される。 The zwitterionic detergent, lauryl dimethylamino acetic acid betaine, coconut oil fatty acid amide propyl dimethylamino acetic acid betaine type active agents such as betaine; N- cocoyl -N- carboxymethyl imidazoline and methyl -N- hydroxyethyl ethylenediamine sodium active agents; amino acid type active agent such as N- lauryl-di-aminoethyl glycine are exemplified. これらの界面活性剤は、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。 These surfactants can be blended alone or in combination of two or more kinds. その配合量は、通常、組成物全量に対して0.1〜5質量%である。 Its amount is usually from 0.1 to 5 wt% based on the total amount of the composition.

また、香味剤をさらに配合し得る。 Also be further compounded flavoring agent. 香味剤として、カルボン酸、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモネン、オシメン、n−デシルアルコール、シトロネール、α−テルピネオール、メチルアセタート、シトロネニルアセタート、メチルオイゲノール、シネオール、リナロール、エチルリナロール、チモール、レモン油、オレンジ油、セージ油、ローズマリー油、珪皮油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油、ピメント油、d−カンフル、d−ボルネオール、ウイキョウ油、ケイヒ油、シンナムアルデヒド、ハッカ油、バニリン等の香料が例示される。 As flavoring agents, carboxylic acid, anethole, eugenol, methyl salicylate, limonene, ocimene, n- decyl alcohol, Shitoroneru, alpha-terpineol, methyl acetate, citronellyl sulfonyl acetate, methyl eugenol, cineol, linalool, ethyl linalool, thymol , lemon oil, orange oil, sage oil, rosemary oil, cinnamic oil, perilla oil, wintergreen oil, clove oil, eucalyptus oil, pimento oil, d- camphor, d- borneol, fennel oil, cinnamon oil, cinnamic aldehyde , peppermint oil, perfume vanillin and the like. これらは、単独または2種以上を組み合わせて用いることができる。 These may be used alone or in combination of two or more. また、香味剤は、組成物全量に対して例えば0.001〜1.5質量%配合することができる。 Also, flavoring agents can be formulated for example 0.001 to 1.5 wt% based on the total amount of the composition. 香味剤の中でも、オイゲノール及びチモールが好ましい。 Among the flavoring agent, eugenol and thymol are preferred.

特にオイゲノール及び/又はチモールを用いる場合の口腔用組成物における含有量は、制限はされないが、(C)成分量を1としたとき、1〜10程度(質量比)であることが好ましい。 In particular content in the oral composition when using eugenol and / or thymol, without limitation, when a 1 (C) component content is preferably about 1 to 10 (weight ratio). また、例えば0.005〜0.05質量%程度含有されることが好ましく、0.005〜0.02程度含有されることがより好ましい。 Further, for example, it is preferably contained about 0.005 to 0.05 wt%, and more preferably in an amount of about 0.005 to 0.02.

なお、オイゲノールは、グアイアコール及びエチルグアイアコールと類似した化学構造を有するが、(C)成分に代えてオイゲノールを用いても、本発明と同様の効果は得られない(特に薬用感に劣る)。 Incidentally, eugenol, has a similar chemical structure as guaiacol and ethyl guaiacol, also, the same effect as the present invention (poor especially medicinal sense) is not obtained using eugenol instead of the component (C). しかし、意外なことに、(A)〜(C)成分に加え、更にオイゲノールを配合した口腔用組成物は、オイゲノールを配合しない場合に比べ、更に薬用感が向上するため、好ましい。 However, surprisingly, (A) ~ (C) was added to the ingredients, the oral composition further blended with eugenol, compared with the case of not blending eugenol, to further improve the pharmaceutical sense, preferred.

また、サッカリンナトリウム、アセスルファムカリウム、ステビオサイド、ネオヘスペリジルジヒドロカルコン、ペリラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニルメチルエステル、p−メトキシシンナミックアルデヒド等の甘味剤を配合し得る。 Further, sodium saccharin, acesulfame potassium, stevioside, neohesperidyl dihydrochalcone, perillartine, thaumatin, aspartyl phenyl alanyl methyl ester, may be formulated with sweetening agents such as p- methoxycinnamic aldehyde. これらは、単独又は2種以上を組み合わせて用いることができる。 These may be used alone or in combination of two or more. またこれらは、組成物全量に対して0.01〜1質量%配合することができる。 It also may be formulated 0.01 wt% based on the total amount of the composition.

さらに、湿潤剤として、ソルビット、グリセリン、ポリプロピレングリコール、キシリット、マルチット、ラクチット、ポリオキシエチレングリコール等を単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。 Furthermore, it as a wetting agent, sorbitol, glycerin, polypropylene glycol, xylitol, maltitol, Rakuchitto, be formulated alone or in combination of two or more polyoxyethylene glycol.

防腐剤として、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ブチルパラベン等のパラベン類、安息香酸ナトリウム、フェノキシエタノール、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン等を単独又は2種以上組み合わせて配合することができる。 As preservatives, methylparaben, ethylparaben, parabens such as propylparaben, butylparaben, sodium benzoate, phenoxyethanol, can be compounded alone or in combination of two or more kinds alkyldiaminoethylglycine hydrochloride and the like.

着色剤として、青色1号、黄色4号、赤色202号、緑3号等の法定色素、群青、強化群青、紺青等の鉱物系色素、酸化チタン等を単独又は2種以上組み合わせて配合してもよい。 As a colorant Blue No. 1, Yellow No. 4, Red No. 202, statutory dye No. 3 like green, ultramarine, reinforced ultramarine, mineral pigments, such as Prussian blue, blended either alone or in combination of two or more such as titanium oxide it may be.

pH調整剤として、クエン酸、リン酸、リンゴ酸、ピロリン酸、乳酸、酒石酸、グリセロリン酸、酢酸、硝酸、またはこれらの化学的に可能な塩や水酸化ナトリウム等を配合してもよい。 As pH adjusting agent, citric acid, phosphoric acid, malic acid, pyrophosphoric acid, lactic acid, tartaric acid, glycerophosphate, acetate, nitrate or may be blended with these chemically acceptable salt or sodium hydroxide. これらは、組成物のpHが4〜8、好ましくは5〜7の範囲となるよう、単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。 These, pH of the composition is 4-8, preferably to a range of 5-7 may be blended singly or in combination of two or more. pH調整剤の配合量は例えば0.01〜2重量%が例示される。 The amount of pH adjusting agent is from 0.01 to 2% by weight is exemplified for example.

なお、本発明の口腔用組成物には、さらに、殺菌剤以外の薬効成分を配合することができる。 Incidentally, the oral compositions of the present invention may further be blended medicinal ingredient other than fungicides. 例えば、酢酸dl−α−トコフェロール、コハク酸トコフェロール、またはニコチン酸トコフェロール等のビタミンE類、フッ化ナトリウム等を配合してもよい。 For example, acetic acid dl-alpha-tocopherol, vitamin E tocopherol succinate or tocopherol nicotinate, etc., may be blended with sodium fluoride. 殺菌剤以外の薬効成分は単独または2種以上を組み合わせて配合することができる。 Medicinal components other than fungicides may be formulated singly or in combination of two or more.

また、基剤として、例えば、アルコール類、シリコン、アパタイト、白色ワセリン、パラフィン、流動パラフィン、マイクロクリスタリンワックス、スクワラン、プラスチベース等を単独または2種以上を組み合わせて添加することも可能である。 Further, as a base, for example, alcohols, silicon, apatite, white petrolatum, paraffin, liquid paraffin, microcrystalline wax, squalane, may be added alone or in combination of two or more kinds of plastibase like.

以上の任意成分の記載は例示であり、用い得る任意成分を限定するものではない。 The foregoing description of optional components are exemplary and do not limit the optional components that can be used.

以下、本発明を具体的に説明するが、本発明は下記の例に限定されるものではない。 Hereinafter, the present invention will be described in detail, the present invention is not limited to the following examples.
<口腔用組成物の調製> <Preparation of the oral composition>
常法により、表1に記載した組成通りに各成分を混合して、練り歯磨き(各実施例及び比較例)を調製した。 Conventional manner, by mixing the components in a composition as described in Table 1, toothpaste (the respective Examples and Comparative Example) was prepared. 用いた成分のうち、サンショウエキス、並びに、グアイアコール、エチルグアイアコール、オイゲノール、及びチモールの使用量は、各例ごとに変更した。 Of the components used, pepper extract, and, guaiacol, ethyl guaiacol, eugenol, and the amount of thymol was changed for each example. これらの成分の使用量は、表2に示す。 The amount of these components are shown in Table 2.

なお、用いたサンショウエキスは、二酸化炭素を媒体として用いた超臨界抽出法により、サンショウ果実(果皮を含む)から抽出して製造した。 Incidentally, pepper extract used was by supercritical extraction using carbon dioxide as the medium, was prepared by extracting from Zanthoxylum fruit (including pericarp). その他の成分については、市販品を購入して用いた。 For other components, it was used to purchase a commercially available product.

<各口腔用組成物の評価> <Evaluation of each oral composition>
4人のモニターに、各実施例及び比較例を、それぞれ1gずつ歯ブラシにのせ、歯を磨いてもらい、使用後の薬用感、効果感、マスキング能、及び嗜好性について次の5段階の評価基準により評価するよう依頼した。 The four monitors, each of the examples and comparative examples, put on a toothbrush by 1g each, Have toothbrushing, medicated feeling after use, the effect feeling, masking ability, and the palatability evaluation criteria next five steps We were asked to evaluate by.
〔評価基準〕 〔Evaluation criteria〕
5:非常に良い4:良い3:普通2:悪い1:非常に悪い 5: Very good 4: Good 3: Average 2: Bad 1: very bad

4人の評価値を集計し、平均値を算出した。 Aggregate the four evaluation value, and the average value was calculated. 結果(当該平均値)を表2に併せて示す。 The results (the mean values) are shown in Table 2.

また、グアイアコール、エチルグアイアコール、オイゲノール、及びチモールの化学構造式を参考のため次に示す。 Also, following for reference guaiacol, ethyl guaiacol, eugenol, and thymol chemical structures.

表2に示されるように、サンショウエキスに、グアイアコール又はエチルグアイアコールを加えた組成物であって、サンショウエキスと、グアイアコール又はエチルグアイアコールの質量比が特定の値である場合に、薬用感、効果感、マスキング能、及び嗜好性の4項目全てにおいて良好な結果を得ることができた。 As shown in Table 2, the pepper extract, a composition was added guaiacol or ethyl guaiacol, when the pepper extract, the mass ratio of guaiacol or ethyl guaiacol a specific value, medicinal sensation, effect feeling, masking ability, and it was possible to obtain good results in four items all palatability. 一方、表2に記載の成分中でサンショウエキスのみ配合された組成物では、薬用感が悪かった(比較例3)。 On the other hand, the composition formulated only pepper extract in components according to Table 2, resulting in poor Medicinal feeling (Comparative Example 3). さらに、グアイアコールやエチルグアイアコールと類似のフェノール系化合物であるオイゲノールを更に配合しても、薬用感はほとんど改善しなかった(比較例4)。 Moreover, even further compounded eugenol a phenolic compound similar to guaiacol and ethyl guaiacol, medicinal sensation was hardly improved (Comparative Example 4). また、グアイアコール配合量が多すぎたり少なすぎたりしても(比較例5及び6)、全ての項目で良好な結果は得られなかった。 Further, even if or too few amount guaiacol blended is too large (Comparative Examples 5 and 6), good results were not obtained in all items. 以上のことから、グアイアコール又はエチルグアイアコールを、サンショウエキス量と特定の含有量比となるよう、配合して用いるからこそ、上記4項目すべての項目で良好な評価が得られる口腔用組成物が調製できることがわかった。 From the above, guaiacol or ethyl guaiacol, so that pepper extract weight and the specific content ratio, precisely because used by blending, oral compositions good estimate is obtained by the above four items, all items it has been found that can be prepared.

なお、オイゲノールは、グアイアコール及びエチルグアイアコールと類似した化学構造を有するが、グアイアコールやエチルグアイアコールに代えてオイゲノールを用いても(比較例4)、本発明と同様の効果は得られなかった(特に薬用感に劣っていた)。 Incidentally, eugenol, has a chemical structure similar to guaiacol and ethyl guaiacol, be used eugenol instead of guaiacol and ethyl guaiacol (Comparative Example 4), the same effect as the present invention was not obtained (especially medicinal It was inferior sensitive). しかし、意外なことに、塩化セチルピリジニウム、サンショウ抽出物、及びグアイアコールに加え、更にオイゲノールを配合した口腔用組成物(実施例1)は、オイゲノールを配合しない場合(実施例2)に比べ、更に薬用感が向上した。 Surprisingly, however, cetyl pyridinium chloride, pepper extract, and added to the guaiacol, oral composition further blended with eugenol (Example 1), compared with the case of no mixing eugenol (Example 2), It was further improved medicinal sense.

以下、本発明の口腔用組成物の処方例を記載するが、本発明は下記の処方例に限定されるものではない。 Hereinafter be described formulation examples of oral compositions of the present invention, the present invention is not limited to the following formulation examples. また、特に断らない限り配合量は質量%である。 The amount unless otherwise stated are by weight. また、サンショウエキスを得るため用いた抽出溶媒が混合溶媒である場合は、各媒体の混合質量比も併せて記載した。 Further, if the extraction solvent employed for obtaining the pepper extract is a mixed solvent, and are also described weight ratio of the medium.

Claims (5)

  1. 以下の(A)〜(C)成分を含有し、且つ含有される(B)成分と(C)成分との質量比が、1:0.02〜1である、口腔用組成物。 Contained the following (A) ~ (C) component, and contained (B) mass ratio of the component (C) is 1: 0.02 to 1, the oral composition.
    (A)殺菌剤(B)サンショウエキス(C)グアイアコール及びエチルグアイアコールからなる群より選択される少なくとも1種 (A) fungicides (B) Zanthoxylum extract (C) at least one member selected from the group consisting of guaiacol and ethyl guaiacol
  2. 殺菌剤が、塩化セチルピリジニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、及び塩酸クロルヘキシジンからなる群より選択される少なくとも1種である、請求項1に記載の口腔用組成物。 Fungicides, cetylpyridinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, and is at least one selected from the group consisting of chlorhexidine, oral composition of claim 1.
  3. さらに、オイゲノール及び/又はチモールを含有する、請求項1又は2に記載の口腔用組成物。 Further, containing eugenol and / or thymol, oral composition according to claim 1 or 2.
  4. (A)成分と(B)成分との質量比が、1:0.01〜2である、請求項1〜3のいずれかに記載の口腔用組成物。 The mass ratio of the component (A) to the component (B) is 1: 0.01-2, oral composition according to any one of claims 1 to 3.
  5. (C)成分を、0.001〜0.06質量%含有する、請求項1〜4のいずれかに記載の口腔用組成物。 The component (C), containing 0.001 to 0.06 wt%, the oral composition according to any one of claims 1 to 4.
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