JP2010532340A - 新規化合物951:crth2モジュレーターとしてのビフェニルオキシプロパン酸および中間体 - Google Patents
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Abstract
Description
またはその溶媒和物またはその薬学的に許容される塩または薬学的に許容される塩の溶媒和物として提供する。
式(1d):
の化合物を反応させ、続いて得られた誘導体を脱エステル化し、そして所望により薬学的に許容される塩、溶媒和物または塩の溶媒和物を形成することを含む、方法を提供する。エステル形成基Rは、典型的にC1−6アルキル、好ましくはメチルである。本反応は、適当な溶媒中、高温で、一つの態様において本明細書の実施例に具体化した条件を使用して行うのが適切である。
1. 呼吸器:次のものを含む気道の閉塞性疾患:気管支、アレルギー性、内因性、外因性、運動誘発性、薬剤誘発性(アスピリンおよびNSAID誘発性を含む)および粉塵誘発性喘息、間欠性および永続性両方のおよび全ての重症度の、および気道過敏反応性の他の原因を含む、喘息;慢性閉塞性肺疾患(COPD);感染性および好酸球性気管支炎を含む気管支炎;気腫;気管支拡張症;嚢胞性線維症;サルコイドーシス;農夫肺および関連疾患;過敏性肺炎;原因不明線維化肺胞炎、特発性間質性肺炎、抗新生物治療および結核およびアスペルギルス症および他の真菌感染を含む慢性感染に合併する線維症を含む、肺線維症;肺移植の合併症;肺脈管構造の血管炎性および血栓性障害、および肺高血圧;気道の炎症および分泌状態と関連する慢性咳、および医原性咳の処置を含む鎮咳活性;薬物性鼻炎、および血管運動性鼻炎を含む急性および慢性鼻炎;神経性鼻炎(枯草熱)を含む通年性および季節性アレルギー性鼻炎;鼻のポリープ症;一般的な風邪、および呼吸器多核体ウイルス、インフルエンザ、コロナウイルス(SARSを含む)およびアデノウイルスによる感染を含む、急性ウイルス感染;
好ましくは本発明の化合物は、ケモカイン受容体がCRTh2受容体サブファミリーに属する疾患の処置に使用する。
本発明は、さらに、本発明の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、ヒスタミン4型受容体のアンタゴニストの組み合わせに関する。
(i)内科的腫瘍学において使用される、抗増殖性/抗新生物剤またはその組み合わせ、例えばアルキル化剤(例えばシスプラチン、カルボプラチン、シクロホスファミド、窒素マスタード、メルファラン、クロラムブシル、ブスルファンまたはニトロソウレア);代謝拮抗剤(例えば葉酸代謝拮抗剤、例えば5−フルオロウラシルまたはテガフールのようなフルオロピリミジン、ラルチトレキセド、メトトレキサート、シトシンアラビノシド、ヒドロキシウレア、ゲムシタビンまたはパクリタキセル);抗腫瘍抗生物質(例えばアントラサイクリン、例えばアドリアマイシン、ブレオマイシン、ドキソルビシン、ダウノマイシン、エピルビシン、イダルビシン、マイトマイシン−C、ダクチノマイシンまたはミトラマイシン);有糸分裂阻害剤(例えばビンカアルカロイド、例えばビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシンまたはビノレルビン、またはタキソイド、例えばタキソールまたはタキソテール);またはトポイソメラーゼ阻害剤(例えばエピポドフィロトキシン例えばエトポシド、テニポシド、アムサクリン、トポテカンまたはカンプトテシン);
(ii)細胞増殖抑制剤、例えば抗エストロゲン(例えばタモキシフェン、トレミフェン、ラロキシフェン、ドロロキシフェンまたはヨードキシフェン)、エストロゲン受容体ダウンレギュレーター(例えばフルベストラント)、抗アンドロゲン(例えばビカルタミド、フルタミド、ニルタミドまたは酢酸シプロテロン)、LHRHアンタゴニストまたはLHRHアゴニスト(例えばゴセレリン、ロイプロレリンまたはブセレリン)、プロゲストーゲン(例えば酢酸メゲストロール)、アロマターゼ阻害剤(例えばアナストロゾール、レトロゾール、ボラゾールまたはエキセメスタン)または5α−レダクターゼの阻害剤、例えばフィナステリド;
(iii)癌細胞侵襲を阻害する薬剤(例えばマリマスタットのようなメタロプロテイナーゼ阻害剤またはウロキナーゼプラスミノーゲンアクティベーター受容体機能の阻害剤);
(iv)増殖因子機能の阻害剤、例えば:増殖因子抗体(例えば抗erbb2抗体トラスツマブ、または抗erbb1抗体セツキシマブ[C225])、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、チロシンキナーゼ阻害剤またはセリン/スレオニンキナーゼ阻害剤、上皮細胞増殖因子ファミリーの阻害剤(例えばEGFRファミリーチロシンキナーゼ阻害剤、例えばN−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−7−メトキシ−6−(3−モルホリノプロポキシ)キナゾリン−4−アミン(ゲフィチニブ)、N−(3−エチニルフェニル)−6,7−ビス(2−メトキシエトキシ)キナゾリン−4−アミン(エルロチニブ)または6−アクリルアミド−N−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−7−(3−モルホリノプロポキシ)キナゾリン−4−アミン(CI 1033))、血小板由来増殖因子ファミリーの阻害剤、または肝細胞増殖因子ファミリーの阻害剤;
(vi)血管傷害剤、例えばコンブレタスタチンA4、またはWO99/02166、WO00/40529、WO00/41669、WO01/92224、WO02/04434またはWO02/08213に開示の化合物;
(vii)アンチセンス治療に使用する薬剤、例えば上記の標的の一つに指向するもの、例えばISIS 2503、抗rasアンチセンス;
(viii)遺伝子治療アプローチ、例えば異常遺伝子、例えば異常p53または異常BRCA1またはBRCA2を置換するためのアプローチ、GDEPT(遺伝子指向酵素プロドラッグ治療)アプローチ、例えばシトシンデアミナーゼ、チミジンキナーゼまたは細菌ニトロレダクターゼ酵素を使用するものおよび化学療法または放射線療法に対する患者耐容性を高めるもの、例えば多剤耐性遺伝子治療;または
(ix)免疫治療アプローチに使用する薬剤、例えば患者腫瘍細胞の免疫原性を高めるためのエキソビボおよびインビボアプローチ、例えばサイトカイン類、例えばインターロイキン2、インターロイキン4または顆粒球−マクロファージコロニー刺激因子でのトランスフェクション、T細胞アネルギーを低下させるためのアプローチ、トランスフェクト免疫細胞、例えばサイトカイントランスフェクト樹状細胞を使用するアプローチ、サイトカイントランスフェクト腫瘍細胞株を使用するアプローチおよび抗イディオタイプ抗体を使用するアプローチ。
(i)実施例および方法の表題および副題化合物は、Advanced Chemical Development Inc, CanadaのACD labs/name program (version 8.0)を使用して命名した;
(ii)特記しない限り、逆相分取HPLC(RPHPLC)は、Symmetry、NovaPakまたはEx-Terra逆相シリカカラムを使用して行った;
(iii)フラッシュカラムクロマトグラフィーは、順相シリカクロマトグラフィーを意味する;
(iv)溶媒をMgSO4またはNa2SO4で乾燥させた;
(v)蒸発を真空での回転蒸発で行い、後処理(work-up)工程を、乾燥剤のような残留固体の濾過による除去後に行った;
(vi)特記しない限り、操作は、10−40℃の範囲である環境温度および不活性ガス、例えばアルゴンまたは窒素の雰囲気下に行った;
(vii)収率は単に説明のためだけに記し、必ずしも得られる最大ではない;
(viii)式(I)の最終生成物の構造は、核(一般的にプロトン)磁気共鳴(NMR)およびマススペクトル法により確認した;ピーク多重度は次の通りである:s、1重;d、2重;t、3重;m、多重;br、ブロード;q、4重、quin、5重。1H NMRデータを主要構造決定的プロトンについてデルタ価の形で引用し、内部標準としてのテトラメチルシラン(TMS)に対する百万分率(ppm)で示す;
(ix)中間体を薄層クロマトグラフィー(TLC)、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)、質量分析(MS)、赤外線(IR)またはNMR分析により特徴付けした;
(x)マススペクトル(MS):記載されているとき、一般的に親質量を示すイオンのみを報告する;MM=マルチモード;
(xi)次の略語を使用する:
4−ブロモ−2−クロロ安息香酸(1.1g)および5−フルオロ−2−メトキシフェニルボロン酸(0.94g)をトルエン(20mL)およびエタノール(20mL)に懸濁させた。水性2M 炭酸ナトリウム溶液(16mL)およびテトラキス(トリフェニルホスフィン)パラジウム(0)(0.14g)を添加し、反応物を95℃で20時間加熱した。混合物を水で希釈し、ジエチルエーテルで抽出した(廃棄)。水性層を水性2M 塩酸で酸性化し、酢酸エチルで抽出し、乾燥させ(MgSO4)、減圧下で濃縮して、副題生成物をクリーム色固体として得た(1.25g)。
MS: APCI(-ve)279
1H NMR: δ (CDCl3)9.52 (2H, bs), 3.46-3.37 (2H, m), 2.15-2.01 (2H, m), 1.91-1.85 (2H, t), 1.55 (6H, s)。
MS: APCI(+ve)362
MS: APCI(-ve)346
1H NMR (300 MHz, D6-DMSO) δ 7.69 (1H, d), 7.59 (1H, dd), 7.34 (1H, d), 7.19 (1H, dd), 7.05 (1H, td), 6.95 (1H, dd), 3.17 (2H, t), 1.87 - 1.71 (4H, m), 1.52 (6H, s)。
1H NMR: δ (CDCl3)7.82 (2H, d), 7.35 (2H, d), 4.95 (1H, q), 3.67 (3H, s), 2.45 (3H, s), 1.51 (3H, d)。
MS: APCI(+ve)434
MS: APCI(-ve)418
1H NMR: δ (D6-DMSO)7.81 (1H, s), 7.66-7.63 (1H, d), 7.42-7.14 (3H, m), 7.01-6.96 (1H, m), 4.93-4.86 (1H, q), 3.19-3.15 (2H, m), 1.86-1.73 (4H, m)1.52 (6H, s), 1.45-1.42 (3H, d)。
MS: APCI(-ve)418
1H NMR: δ (D6-DMSO)8.04 (1H, bm), 7.73 (1H, d), 7.32 (1H, d), 7.18 (1H, dd), 7.07 (1H, td), 6.88 (1H, dd), 4.42-4.40 (1H, q), 3.18 (2H, t), 1.84-1.75 (4H, m)1.51 (6H, s), 1.33 (3H, d), 1.19 (9H, s)。
a) 3−クロロ−5'−フルオロ−2'−メトキシビフェニル−4−カルボン酸
MS: APCI(-ve)279
1H NMR: δ (D6-DMSO)7.84 (d, 1H), 7.66 (d, 1H), 7.56 (dd, 1H), 7.21 - 7.30 (m, 2H), 7.14 - 7.18 (m, 1H), 3.78 (s, 3H)。
この工程を同等規模で繰り返して、さらに228gを得た(合計465g)。
NMRによる一部の分析は、本溶液が0.74Mの濃度を有することを示した。GCMSは出発物質の完全な消費を確認した。
GCMS MW 99 (100%)
1H NMR d (CDCL3)2.90 (t, 2H), 1.74 (quintet, 2H), 1.46 (t, 2H), 1.09 (s, 6H)。
MS: APCI(+ve)362/364
MS: APCI(+ve)348
1H NMR δ (D6-DMSO)9.77 (s, 1H), 7.69 (s, 1H), 7.59 (d, 1H), 7.35 (d, 1H), 7.19 (dd, 1H), 7.05 (td, 1H), 6.95 (dd, 1H), 3.17 (t, 2H), 1.75 - 1.85 (m, 4H), 1.52 (s, 6H)。
MS: APCI(+ve)434
MS: APCI(+ve)420
MeCN(1.3L)を添加し、混合物を74.5℃(内部温度)に22分間、透明溶液が得られるまで加熱した。混合物をこの温度で10分間撹拌し、次いで直線的に20℃に1時間にわたり冷却し、次いでさらに1時間、20℃で撹拌した。得られた固体を濾過し、MeCN(250mL)およびイソヘキサン(500mL)で洗浄し、40℃で真空下に72時間乾燥させて、副題生成物を得た(216g)。
MS: APCI(+ve)420
1H NMR δ (D6-DMSO)13.12 (s, 1H), 7.81 (s, 1H), 7.64 (d, 1H), 7.36 (d, 1H), 7.28 (dd, 1H), 7.18 (td, 1H), 6.99 (dd, 1H), 4.90 (q, 1H), 3.17 (t, 2H), 1.94 - 1.66 (m, 4H), 1.52 (s, 6H), 1.44 (d, 3H)。
MS: APCI(+ve)420
1H NMR δ (D6-DMSO)8.17 (s, 2H), 8.06 (s, 1H), 7.73 (d, 1H), 7.32 (d, 1H), 7.18 (dd, 1H), 7.07 (td, 1H), 6.89 (dd, 1H), 4.44 (q, 1H), 3.18 (t, 2H), 1.89 - 1.69 (m, 4H), 1.49 (s, 6H), 1.33 (d, 3H), 1.18 (s, 9H)。
MS: APCI(+ve)420
1H NMR δ (D6-DMSO)13.13 (s, 1H), 7.81 (s, 1H), 7.64 (d, 1H), 7.36 (d, 1H), 7.28 (dd, 1H), 7.23 - 7.13 (m, 1H), 6.99 (dd, 1H), 4.90 (q, 1H), 3.17 (t, 2H), 1.89 - 1.70 (m, 4H), 1.52 (s, 6H), 1.44 (d, 3H)。
。 XRPDデータを、PANalytical CubiX PRO機またはPhilips X-Pert MPD機のいずれかを使用して集めた。
データを、PANalytical CubiX PRO機で、θ−θ配置で、2°〜40° 2θのスキャン範囲にわたり、0.02°増分あたり100秒間暴露で回収した。X線を45kVおよび40mAで操作した銅長高精度焦点チューブにより生じさせた。銅X線の波長は1.5418Åであった。データを0バックグラウンドホルダーに回収し、そこに、〜2mgの化合物を入れた。ホルダーはシリコンの単結晶から成り、それを、非回折平面に沿って切断し、次いで光学的平面仕上げに研磨した。この表面へのX線投射は、Bragg消光により打ち消された。
データをPhilips X-Pert MPD機で、θ−θおよびθ−2θ配置で、2°〜40° 2θのスキャン範囲にわたり、0.03°増分あたり100秒間暴露で回収した。X線を45kVおよび40mAで操作した銅長高精度焦点チューブにより生じさせた。銅X線の波長は1.5405Å(Kα1)および1.5444Å(Kα2)であった。データを0バックグラウンドホルダーに回収し、そこに、〜2mgの化合物を入れた。ホルダーはシリコンの単結晶から成り、それを、非回折平面に沿って切断し、次いで光学的平面仕上げに研磨した。この表面へのX線投射は、Bragg消光により打ち消された。
実施例2多形Aのサンプルを実施例2に記載の方法により得て、XRPD、DSCおよびGVSにより分析した。
DSCで測定した実施例2多形Aの融点は157−165℃の開始と共に起こり、GVSで測定して、0%−80%のRHで0.6%の水取り込みであった。実施例2多形AのXRPD回折パターンを図1に示す。
大規模経路(実施例3g)から製造した多形形態は、XRPDによるとこの実施例2多形Aと同一であった。
10種の溶媒中、室温で7日間行ったスラリー実験は、先に決定された多形Aの結晶を生した。試験した溶媒は:アセトン、アセトニトリル、ジクロロメタン、1,4−ジオキサン、エタノール、酢酸エチル、n−ヘプタン、シクロヘキサン、トルエンおよび水であった。
実施例4多形Aのサンプルを実施例4に記載の方法により得て、XRPD、DSCおよびGVSにより分析した。
DSCで測定した実施例4多形Aの融点は、180℃(±2℃)で起こる一吸熱事象を、GVSで測定して、0%−80%のRHで0.7%の水取り込みと共に示した。実施例4多形AのXRPD回折パターンを図2に示す。
大規模経路(実施例3f)から製造した多形形態は、XRPDによるとこの実施例4多形Aと同一であった。
酢酸エチル、MeCNおよびn−ヘプタン中、RT、および酢酸エチル中、50℃で9日間行ったスラリー実験は、先に決定された多形Aの結晶を生じた。
実施例4多形Aで、水中、RTおよび水およびMeCN中、50℃で9日間のスラリー実験により、多形Bが生じた。多形BはまたエタノールスラリーのRTでのゆっくりの蒸発に続き形成された。
DSCで測定した実施例4多形Bの融点は、188℃(±2℃)。
図1は、実施例2、多形AのX線粉末回折パターンである。
図2は、実施例4、多形AのX線粉末回折パターンである。
図3は、実施例4、多形BのX線粉末回折パターンである。
リガンド結合アッセイ
[3H]PGD2を、Perkin Elmer Life Sciencesから、100−210Ci/mmolの特異的活性で購入した。全ての他の化学試薬は分析グレードであった。
rhCRTh2/Gα16を発現するHEK細胞を、慣用的に10%ウシ胎児血清(HyClone)、1mg/ml ジェネテシン、2mM L−グルタミンおよび1%非必須アミノ酸を含むDMEM中に維持した。膜製造のために、接着トランスフェクトHEK細胞を、二層組織培養ファクトリーでコンフルエンスまで増殖させた(Fisher, catalogue number TKT-170-070E)。受容体発現の最大レベルを、培養の最後の18時間に500mM 酪酸ナトリウムを添加することにより誘発させた。接着細胞を1回リン酸緩衝化食塩水(PBS、50ml/細胞ファクトリー)で洗浄し、細胞ファクトリー当たり50mlの氷冷膜ホモジネーション緩衝液[20mM HEPES(pH7.4)、0.1mM ジチオスレイトール、1mM EDTA、0.1mM フェニルメチルスルホニルフルオライドおよび100μg/ml バシトラシン]の添加により脱着させた。細胞を220xgで10分間、4℃の遠心分離によりペレット化し、元の容量の半分の新鮮な膜ホモジネーション緩衝液に再懸濁し、全ての時間にわたりチューブを氷上に維持しながら、Polytronモホゲナイザーで2x20秒間バーストした。未破壊細胞を、220xgで10分間、4℃の遠心分離により除去し、膜フラクションを90000xgで30分間、4℃の遠心分離によりペレット化した。最終ペレットを、使用細胞ファクトリーあたり4mlの膜ホモジネーション緩衝液に再懸濁し、タンパク質含量を測定した。膜を、適当に分けて−80℃で貯蔵した。
各アッセイは、20μlの6.25nM[3H]PGD2、アッセイ緩衝液および10μlの化合物溶液の両方中の20μl膜飽和SPAビーズまたは13,14−ジヒドロ−15−ケトプロスタグランジンD2(DK−PGD2、非特異的結合測定用、Cayman chemical company)を含んだ。
式(I)の化合物は8.4のpIC50を有した。
化合物ストックをジメチルスルホキシド中、100倍インキュベーション濃度(100μM)で調製した。この100μMストックの10μlを、490μlの肝細胞懸濁液緩衝液(血清無し)を含むバイアルに入れた。ヒト肝細胞を200万生存細胞/mlの濃度で含むバイアルを、5分間、振盪しながら(80振盪/分)、水浴中、37℃で、薬剤/緩衝液混合物を含むバイアルと共にプレインキュベートした。500μlの肝細胞懸濁液を500μlの薬剤/緩衝液混合物(1%v/v ジメチルスルホキシドで1μMの最終基質濃度となる)に添加することにより反応を開始させた。一定量(40μl)を5、15、30、45、60、75、90および120分に採り、80μlの氷冷メタノールでクエンチした。その後サンプルを1時間、−20℃で凍結させ、次いで2000gで20分間、4℃で遠心分離した。上清を除去し、MS/MSにより分析して、ClintをMS/MS応答対時間プロットの自然対数の傾斜から概算した。ヒトにおける肝細胞充実性(hepatocellularity)および肝臓重量を説明する生理学的倍率を使用して(Ito and Houston, 2004)、肝臓血液クリアランス(Clh)をRiley et al., 2005に概説の方法を使用して予測した。このアッセイで<2μl/分/e6細胞の内因性クリアランスを示す典型的酸薬剤は、1日1回間隔に一致する確固たる半減期を示す。実施例1:Clint=<1μl/分/e6(n=3)。
Claims (24)
- (2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸が少なくとも95%存在する、請求項1に記載の化合物。
- (2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸および(2R)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸が2−メチルプロパン−2−アミン塩の形である、請求項1または2に記載の化合物。
- 請求項4に記載の式(I)の化合物のアミン塩。
- CuKα放射線を使用して測定して、次の2シータ値の少なくとも1個のピークを有するX線粉末回折パターンにより特徴付けられる化合物(2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸2−メチルプロパン−2−アミン塩の結晶形態:14.6、17.4および21.1。
- 実質的に図1に示すX線粉末回折パターンにより特徴付けられる化合物(2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸2−メチルプロパン−2−アミン塩の結晶形態。
- CuKα放射線を使用して測定して、次の2シータ値の少なくとも1個のピークを有するX線粉末回折パターンにより特徴付けられる化合物(2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸の結晶形態:15.0、19.2および21.4。
- 実質的に図2に示すX線粉末回折パターンにより特徴付けられる化合物(2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸の結晶形態。
- CuKα放射線を使用して測定して、次の2シータ値の少なくとも1個のピークを有するX線粉末回折パターンにより特徴付けられる化合物(2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸:10.6、13.2および15.1。
- 実質的に図3に示すX線粉末回折パターンにより特徴付けられる化合物(2S)−2−({3'−クロロ−4'−[(2,2−ジメチルピロリジン−1−イル)カルボニル]−5−フルオロビフェニル−2−イル}オキシ)プロパン酸の結晶形態。
- 治療に使用するための、請求項1から12のいずれかに記載の式(I)の化合物。
- プロスタグランジンD2が仲介する疾患の処置方法であって、患者に治療的有効量の請求項1から12のいずれかに記載の式(I)の化合物、または溶媒和物、薬学的に許容される塩または塩の溶媒和物を投与することを含む、方法。
- 呼吸器疾患を、該疾患を有するまたはリスクのある患者において処置する方法であって、治療的有効量の請求項1から12のいずれかに記載の式(I)の化合物、または溶媒和物、薬学的に許容される塩または塩の溶媒和物を投与することを含む、方法。
- 疾患が喘息、鼻炎またはCOPDである、請求項14または15に記載の方法。
- 呼吸器障害の処置に使用するための、請求項1から12のいずれかに記載の式(I)の化合物。
- 喘息、鼻炎またはCOPDの処置に使用するための、請求項1から12のいずれかに記載の式(I)の化合物。
- 請求項1から6のいずれかに記載の式(I)の化合物である第一活性成分および:
− PDE4阻害剤;
− 選択的β2アドレナリン受容体アゴニスト;
− ケモカイン受容体機能のモジュレーター;
− p38キナーゼ機能の阻害剤;
− グルココルチコイド;
− 抗コリン剤および
− 非ステロイド性グルココルチコイド受容体アンタゴニスト
の1個以上から選択される第二活性剤を組み合わせて含む、医薬製品。
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