JP2010047599A - 即時放出および徐放特性を組み合わせて有する組成物 - Google Patents
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Abstract
【解決手段】少なくとも1つの溶解度の低いナノ微粒子活性物質の粒子とナノ微粒子活性物質粒子の表面に吸着した、アグロメレーションおよび粒径の増大を防止することによりナノ微粒子活性物質を安定化する機能を有する少なくとも1つの表面安定化剤、および前記活性物質と同一のまたは異なる、少なくとも1つの溶解度の低いミクロ微粒子活性物質からなる組成物。
【選択図】図1
Description
ナノ微粒子組成物は、米国特許第5,145,684号(「‘684特許」)に最初に記載されたもので、その表面に非架橋表面安定化剤を吸収させた溶解度の低い活性物質からなる粒子である。‘684特許にはこのようなナノ微粒子組成物を製造する方法も記載されている。ナノ微粒子組成物は、粒径が減少し、その結果表面積が増加することにより、組成物が投与後に急速に溶解し、吸収されるので望ましい。このような組成物の製造方法は、「医薬物質を粉砕する方法」に関する米国特許第5,518,187および5,862,999号、「医薬物質を粉砕する連続的な方法」に関する米国特許第5,718,388号、および「ナノ微粒子を含む治療用組成物を調製する方法」に関する米国特許第5,510,118号に記載されている。
号、「医薬物質を粉砕する方法」に関する米国特許第5,518,187号、「ナノ微粒子NSAID製剤」に関する米国特許第5,518,738号、「X-線造影剤として使用するためのナノ微粒子ヨードジパミド誘導体」に関する米国特許第5,521,218号、「血液プールおよびリンパ系画像用ナノ微粒子診断用ジアトリゾキシエステルX-線造影剤」に関する米国特許第5,525,328号、「ナノ微粒子を含むX-線造影剤組成物を調製する方法」に関する米国特許第5,543,133号、「表面を修飾されたNSAIDナノ微粒子」に関する米国特許第5,552,160号、「消化可能な油または脂肪酸中へのナノ微粒子分散物としての化合物の製剤」に関する米国特許第5,560,931号、「ナノ微粒子の表面修飾剤としてのポリアルキレンブロック共重合体」に関する米国特許第5,565,188号、「ナノ微粒子組成物の安定化剤コーティングとしての硫酸エステル化された非イオン性ブロック共重合体界面活性剤」に関する米国特許第5,569,448号、「消化可能な油または脂肪酸中へのナノ微粒子分散物としての化合物の製剤」に関する米国特許第5,571,536号、「血液プールおよびリンパ系画像用X-線造影剤としてのナノ微粒子診断用カルボン酸無水物混合物」に関する米国特許第5,573,749号、「診断用画像X-線造影剤」に関する米国特許第5,573,750号、「保護用オーバーコートを有する再分散可能なナノ微粒子フィルムマトリックス」に関する米国特許第5,573,783号、「高分子量直鎖ポリ(エチレンオキシド)ポリマーにより安定化されたナノ微粒子を用いるGI管内の部位特異的付着」に関する米国特許第5,580,579号、「製薬上許容されるクレーと組み合わせた経口胃腸治療薬の製剤」に関する米国特許第5,585,108号、「ナノ微粒子組成物の安定化剤コーティングとしてのブチレンオキシド-エチレンオキシドブロック共重合体界面活性剤」に関する米国特許第5,587,143号、「分散安定化剤としてヒドロプロピルセルロースを含む粉砕されたナプロキセン」に関する米国特許第5,591,456号、「非イオン性およびアニオン性安定化剤により安定化された新規のバリウム塩製剤」に関する米国特許第5,593,657号、「ナノ結晶用の糖を基本とする界面活性剤」に関する米
国特許第5,622,938号、「経口胃腸診断用X-線造影剤および経口胃腸治療薬の改良された製剤」に関する米国特許第5,628,981号、「血液プールおよびリンパ系画像用のX-線造影剤としてのナノ微粒子診断用カルボン酸無水物混合物」に関する米国特許第5,643,552号、「医薬物質を粉砕する連続的方法」に関する米国特許第5,718,388号、「イブプロフェンのR(-)エナンチオマーを含むナノ微粒子」に関する米国特許第5,718,919号、「ベクロメタゾンナノ微粒子分散物を含むエアロゾル」に関する米国特許第5,747,001号、「静脈内投与されたナノ微粒子製剤に誘導される有害な生理反応の減少」に関する米国特許第5,834,025号、「セルロース誘導体表面安定化剤を用いるヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼ阻害剤のナノ結晶製剤」に関する米国特許第6,045,829号、「セルロース誘導体表面安定化剤を用いるヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼ阻害剤のナノ結晶製剤の製造方法」に関する米国特許第6,068,858号、「ナノ微粒子ナプロキセンの注射用製剤」に関する米国特許第6,153,225号、「ナノ微粒子ナプロキセンの新規の固形の剤形」に関する米国特許第6,165,506号、「ヒト免疫不全ウイルス(HIV)プロテアーゼ阻害剤のナノ結晶製剤を用いる哺乳類を治療する方法」に関する米国特許第6,221,400号、「ナノ微粒子分散物を含む噴霧されたエアロゾル」に関する米国特許第6,264,922号、「ナノ微粒子組成物において結晶の成長および粒子の凝集を防止する方法」に関する米国特許第6,267,989号、「ナノ微粒子組成物の表面安定化剤としてのPEG-誘導体化脂質の使用」に関する米国特許第6,270,806号、「固形の急速崩壊型経口用剤形」に関する米国特許第6,316,029号、「高分子の表面安定化剤およびジオクチルスルホコハク酸ナトリウムの相乗的組み合わせからなる固体の剤形のナノ微粒子組成物」に関する米国特許第6,375,986号、「カチオン性表面安定化剤を有する生体付着性ナノ微粒子組成物」に関する米国特許第6,428,814号、および、「上部および/または下部胃腸管への標的薬物送達の方法」に関する米国特許第6,432,381号にも記載されている。これらのすべての文献を特
に参照により本明細書に組み入れる。さらに、2002年1月31日に公開された、「徐放性ナノ微粒子組成物」に関する米国特許出願第20020012675 A1には、ナノ微粒子組成物について記載されており、これを特に参照により本明細書に組み入れる。
「速溶(fast melt)」または「急速崩壊型(rapidly disintegrating)」製剤とも呼ばれる従来の即時放出型製剤は、活性物質粒子成分の粒径よりも、活性物質粒子成分の迅速な放出を達成する薬物マトリックスの組成によるものである。
徐放とは、組成物または製剤からの薬物のような物質の放出であって、上記物質が延長された時間にわたって望まれるプロファイルに従って放出されるものを指す。徐放のプロファイルには、たとえば、徐放性、長時間(prolonged)放出、パルス(pulsatile)放出および遅延放出プロファイルが含まれる。即時放出型組成物とは異なり、徐放型組成物はあらかじめ決められたプロファイルによる、より長い時間にわたっての被験体への薬剤の送達を可能にする。このような放出速度により、より長い時間にわたって薬剤の治療上有効なレベルを提供することが可能になり、それにより従来の急速放出型剤形と比較してより長時間の薬理的または診断上の反応を提供する。このような長時間の反応は、相当する短時間作用型の、即時放出型製剤によっては達成されない多くの固有の利点を提供する。たとえば、慢性の痛みの治療において、徐放型製剤は、従来の短時間作用型製剤よりも非常に好ましいことが多い。
本発明は、活性物質の即時放出および徐放特性の組み合わせを有する溶解度の低い活性物質の製剤の、驚くべき、予期せぬ発見に関する。本発明の製剤は、非常に小さい活性物質の粒子、すなわちナノ微粒子活性物質粒子(nanoparticulate active agent particle)と、より大きい活性物質の粒子、すなわち微細化(micronized)活性物質粒子との組み合わせからなり、活性物質成分の即時放出(IR)および徐放(CR) を同時に実現することを可能にする。
A. 組成物
本発明は、IRおよびCRの組み合わせ特性を示す新規の組成物の、驚くべき、予期せぬ発見に関する。本組成物は、CR特性を得るために、速度制御ポリマーまたは膜、膨潤性または浸食性ポリマー、またはイオン交換樹脂のような付加的な材料の存在を必要としない。IRおよびCR特性は、1つ以上の活性物質について正確に検定した粒径を用いて得られる。より小さい粒径はIRプロファイルを与え、より大きい粒径はCRプロファイルを与える。
本発明の第1の実施形態において、IRおよびCRの両方の成分が、経口投与を目的とした、固形の、急速崩壊型または「無水錠剤(waterless tablet)」マトリックスに組み込まれる。
他の好ましい剤形には、直腸または腟内に使用するための坐剤;静脈内、筋内、または皮下投与のための注射剤を含む注射剤;肺または鼻への投与のためのエアロゾル;口腔用製剤;粉末、軟膏、または滴剤のような局所適用のための製剤;眼および耳用の製剤および槽内および腹腔内投与のための製剤が含まれるが、これらに限定されない。
本発明のIRおよびCR組成物は上に特に記載したものに限らず、いかなる製薬上許容される製剤に組み入れてもよい。
本発明の組成物は少なくとも1つの溶解度の低い治療薬、診断薬、または他の活性物質からなる。治療薬は薬物または医薬品であってよく、診断薬は典型的にはX-線造影剤のような造影剤、または他のタイプの診断用物質である。
当業者に公知で、たとえば‘684特許に記載された有用な表面安定化剤は、活性物質の表面に物理的に付着するが、活性物質と化学的に結合または相互作用をしないものを含むと考えられる。表面安定化剤は、活性物質が約1000nm未満の有効平均粒径を維持するのに十分な量でナノ微粒子活性物質の表面に吸収される。さらに、吸着した表面安定化剤の個々の分子は、基本的に分子間架橋をおこなわない。本発明の組成物および方法において、2つ以上の表面安定化剤を用いてもよい。
(i) R1-R4のいずれもCH3ではない;
(ii) R1-R4のうち1つがCH3である;
(iii) R1-R4のうち3つがCH3である;
(iv) R1-R4のすべてがCH3である;
(v) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち1つがC6H5CH2であり、R1-R4のうち1つが7炭素原子以下のアルキル鎖である;
(vi) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち1つがC6H5CH2であり、R1-R4のうち1つが19炭素原子以上のアルキル鎖である;
(vii) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち1つがC6H5(CH2)n基であり、ここでn>1である;
(viii) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち1つがC6H5CH2であり、R1-R4のうち1つが少なくとも1つのヘテロ原子からなる;
(ix) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち1つがC6H5CH2であり、R1-R4のうち1つが少なくとも1つのハロゲンからなる;
(x) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち1つがC6H5CH2であり、R1-R4のうち1つが少なくとも1つの環式フラグメントからなる;
(xi) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち1つがフェニル環である;または
(xii) R1-R4のうち2つがCH3であり、R1-R4のうち2つが純粋な脂肪族フラグメントである。
製剤のIR特性は、約1000nm未満、約900nm未満、約800nm未満、約700nm未満、約600nm未満、約500nm未満、約400nm未満、約300nm未満、約250nm未満、約200nm未満、約150nm未満、約100nm未満、または約50nm未満の有効平均粒径を有する、少なくとも1つのナノ微粒子活性物質を利用することにより得られる。
本発明の医薬組成物は、さらに1つ以上の結合剤、賦形剤、滑沢剤、懸濁剤、甘味料、着香剤、保存料、緩衝剤、湿潤剤、崩壊剤、発泡剤、および他の添加剤からなってもよい。このような添加剤は当業者に公知である。
少なくとも1つのナノ微粒子活性物質、1つ以上の表面安定化剤、および少なくとも1つのミクロ微粒子活性物質の相対量はさまざまであってよい。表面安定化剤の最適な量は、たとえば、選択された特定の活性物質、親水性親油性比(HLB)、融点、および表面安定化剤の水溶性、および安定化剤の水溶液の表面張力等に依存する。
本発明の別の態様において、CRおよびIR特性を組み合わせて有する製剤を調製する方法が提供される。この方法は、(1) 少なくとも1つの投与されるナノ微粒子活性物質および少なくとも1つの表面安定化剤からなるナノ微粒子組成物を形成し;(2) (1)のナノ微粒子活性物質と同一のまたは異なる、少なくとも1つのミクロ微粒子活性物質を加え;(3) 組成物を投与に適した剤形に形成することからなる。投与のために組成物に製薬上許容される添加物を加えることもできる。
機械的粉砕、沈殿、ホモジナイズ、または他の適した粒径減少工程からなるナノ微粒子組成物の製造方法は、当業者に公知であり、たとえば、‘684特許に記載されている。
ナノ微粒子分散物を得るための活性物質の水中分散物の粉砕は、少なくとも1つの活性物質を活性物質の溶解度が低い液体の分散媒体に分散することからなる。「溶解度の低い」という用語は、活性物質が液体の分散媒体に、約30mg/ml未満、好ましくは約10mg/ml未満、より好ましくは約1mg/ml未満の溶解度を有することを意味する。このような液体の分散媒体は、たとえば、水、塩水溶液、ベニバナ油のような油、エタノール、t-ブタノール、ヘキサン、およびグリコールのような溶媒であってよい。
望まれるナノ微粒子組成物を形成する別の方法は、微小沈殿(microprecipitation)による。これは、1つ以上の表面安定化剤および1つ以上のコロイド安定性を増大する界面活性剤の存在下で、毒性の溶媒または可溶化された重金属不純物をわずかな痕跡も含まない、溶解度の低い活性物質の安定な分散物を調製する方法である。このような方法は、たとえば、(1) 水に対する溶解度の低い活性物質を適当な溶媒に溶解し;(2) (1)の過程で得られた調製物を少なくとも1つの表面安定化剤からなる溶液に加えて溶液を形成し;(3) (2)の過程で得られた調製物を適切な非溶媒を用いて沈殿させることからなる。この方法の後、もし存在すれば形成された塩を透析またはダイアフィルトレーション(diafiltration)により除去し、通常の手段により分散物を濃縮する。得られたナノ微粒子活性物質分散物は、直接製剤に使用することもできるし、分散物から粉末を調製した後に製剤することもできる。
活性物質ナノ微粒子組成物を調製するための代表的なホモジナイズ方法は、「ナノ微粒子を含む治療用組成物を調製する方法」に関する米国特許第5,510,118号に記載されている。
経口、注射用、経皮、エアロゾル、口腔、局所、眼内、耳内等の製剤を製造する方法は当業者に公知であり、このような方法を本発明に採用することができる。
粒径を小さくした後にナノ微粒子調製物を乾燥することにより、ナノ微粒子分散物の製剤を調製することができる。好ましい乾燥法は噴霧乾燥である。噴霧乾燥工程は、活性物質をナノ微粒子サイズの粒子に変えるために用いられる粒径減少工程の後に、ナノ微粒子粉末を得るために用いられる。
粒径の減少の後にナノ微粒子調製物を凍結乾燥することによっても、ナノ微粒子分散物の固形の製剤を調製することができる。適当な凍結乾燥条件には、たとえば、欧州特許第0,363,365号(McNeil-PPC Inc.)、米国特許第4,178,695号(A. Erbeia)、および米国特許第5,384,,124号(Farmalyoc)に記載されるものが含まれる。これらのすべての文献を参照により本明細書に組み入れる。典型的には、ナノ微粒子分散物を適当な容器に入れて、約−5℃と約−100℃の間の温度で凍結する。次に、凍結した分散物を約48時間以下の時間にわたって減圧にする。温度、圧力、分散媒体、およびバッチサイズのようなパラメーターの組み合わせが、凍結乾燥工程に必要な時間に影響を与える。低い温度および圧力下で、凍結した溶媒が昇華により除去され、全体的に分布する活性成分を有する固体の、多孔性の、固形のIR剤形が得られる。
あるいは、本発明の固形の経口用剤形は、活性物質のナノ微粒子分散物および少なくとも1つの表面安定化剤、および顆粒を形成するための少なくとも1つの製薬上許容される水溶性または水分散性の添加物の溶液からなる混合物を流動床中で造粒することにより調製することができる。この後に、顆粒を錠剤として固形の剤形を形成する。
本発明の製剤は錠剤の形態であってよい。このような錠剤の調製は当業者に公知の医薬品圧縮または成形技術による。本発明の錠剤は、円板状、円型、楕円形、長方形、円柱状、三角柱、六方晶形等のような、いかなる適当な形であってもよい。
本発明は、少なくとも1つの溶解度の低い活性成分の迅速なアベイラビリティー、およびこれと同一のまたは異なる溶解度の低い活性成分の徐放を組み合わせて必要とする、ヒトを含む哺乳類を治療する方法を提供する。投与された本発明の組成物は、組み込まれた活性物質を急速に放出して活性の速い開始をもたらし、同時に、同一のまたは異なる活性物質をゆっくりと放出して長時間の薬理効果を与える。
この実施例の目的は、1つの限定された粒径を有する活性物質を含む製剤の1回の経口投与後の薬物動態学的プロファイルを、数学的モデルを用いてシミュレートすることであった。
Ka > 1.000 h-1 (溶解速度に相当する速度定数);
Ke = 0.50 h-1 (排泄速度定数);
K12 = 0.25 h-1 (中枢コンパートメントから末梢コンパートメントへの分散速度を表す定数);および
K21 = 0.125 h-1 (末梢コンパートメントから中枢コンパートメントへの分散速度を表す定数)。
適度に小さい(MS)粒子の溶解速度定数 = 0.500h-1
適度に大きい(ML)粒子の溶解速度定数 = 0.250h-1
大きい(L)粒子の溶解速度定数 = 0.125h-1
シミュレーションの結果を図1に示す。
この実施例の目的は、異なる粒径の粒子の混合物を含む製剤の1回の経口投与後の薬物動態学的プロファイルを、数学的モデルを用いてシミュレートすることであった。
この実施例の目的は、異なる粒径の粒子の混合物を含む製剤の1回の経口投与後の薬物動態学的プロファイルを、数学的モデルを用いてシミュレートすることであった。
Claims (38)
- (a) 少なくとも1つの約1ミクロン未満の有効平均粒径を有する溶解度の低い活性物質粒子;
(b) 上記のナノ微粒子活性物質粒子の表面に吸着した少なくとも1つの表面安定化剤;および
(c) (a)の活性物質と同一であるか、または異なっており、約1ミクロンよりも大きく、約100ミクロンよりも小さい有効平均粒径を有する、少なくとも1つの微細化活性物質
からなる組成物。 - ナノ微粒子活性物質粒子の有効平均粒径が、約900nm未満、約800nm未満、約700nm未満、約600nm未満、約500nm未満、約400nm未満、約300nm未満、約250nm未満、約200nm未満、約150nm未満、約100nm未満、および約50nm未満からなる群より選択される、請求項1記載の組成物。
- ミクロ微粒子活性物質粒子の有効平均粒径が、約1ミクロンより大きく、且つ約90ミクロン未満、約80ミクロン未満、約70ミクロン未満、約60ミクロン未満、約50ミクロン未満、約40ミクロン未満、約30ミクロン未満、約20ミクロン未満、約10ミクロン未満、約9ミクロン未満、約8ミクロン未満、約7ミクロン未満、約6ミクロン未満、約5ミクロン未満、約4ミクロン未満、約3ミクロン未満、および約2ミクロン未満からなる群より選択される粒径よりも小さい、請求項1または2記載の組成物。
- それぞれの粒子の集団が約1ミクロン未満の有効平均粒径を有するような、2つ以上のナノ微粒子活性物質粒子の集団からなる、請求項1−3のいずれか1項記載の組成物。
- それぞれの粒子の集団が約1ミクロンより大きく、約100ミクロンより小さい有効平均粒径を有するような、2つ以上のミクロ微粒子活性物質粒子の集団からなる、請求項1−4のいずれか1項記載の組成物。
- ナノ微粒子活性物質の濃度が、ナノ微粒子活性物質および表面安定化剤の総重量に基づいて、約99.5%から約0.001%である、請求項1−5のいずれか1項記載の組成物。
- ナノ微粒子活性物質の濃度が、ナノ微粒子活性物質および表面安定化剤の総重量に基づいて、約95%から約0.1% (w/w)である、請求項1−6のいずれか1項記載の組成物。
- ナノ微粒子活性物質の濃度が、ナノ微粒子活性物質および表面安定化剤の総重量に基づいて、約90%から約0.5% (w/w)である、請求項1−7のいずれか1項記載の組成物。
- 表面安定化剤の濃度が、ナノ微粒子活性物質および表面安定化剤の総重量に基づいて、約0.5%から約99.999% (w/w)である、請求項1−8のいずれか1項記載の組成物。
- 表面安定化剤の濃度が、ナノ微粒子活性物質および表面安定化剤の総重量に基づいて、約5%から約99.9% (w/w)である、請求項1−9のいずれか1項記載の組成物。
- 表面安定化剤の濃度が、ナノ微粒子活性物質および表面安定化剤の総重量に基づいて、約10%から約99.5% (w/w)である、請求項1−10のいずれか1項記載の組成物。
- ミクロ微粒子薬物の濃度が、ミクロ微粒子活性物質、ナノ微粒子活性物質、および表面安定化剤の総重量に基づいて、約5%から約85%である、請求項1−11のいずれか1項記載の組成物。
- 固形の、急速崩壊型の「無水錠剤」マトリックスに製剤化された、請求項1−12のいずれか1項記載の組成物。
- 製薬上許容される錠剤に製剤化された、請求項1−12のいずれか1項記載の組成物。
- 製薬上許容される硬ゼラチンカプセルに製剤化された、請求項1−12のいずれか1項記載の組成物。
- 製薬上許容される軟ゼラチンカプセルに製剤化された、請求項1−12のいずれか1項記載の組成物。
- 組成物が、ナノ微粒子活性物質粒子に代えて、可溶化された活性物質を含む、請求項16記載の組成物。
- 製薬上許容されるロゼンジまたはトローチに製剤化された、請求項1−12のいずれか1項記載の組成物。
- 製薬上許容される小袋、粉末、または「スプリンクル」に製剤化された、請求項1−12のいずれか1項記載の組成物。
- 経口、直腸、腟内、注射用、肺、鼻内、口腔内、局所(topical, local)、槽内、腹腔内、眼内、耳内、口中スプレー、または鼻内スプレー投与用剤形に製剤化された、請求項1−19のいずれか1項記載の組成物。
- 噴霧乾燥、噴霧造粒、流動床造粒、高剪断造粒、流動床乾燥、凍結乾燥、打錠、ジェット粉砕、ピン粉砕、湿式粉砕、回転造粒、および噴霧コーティングからなる群より選択される少なくとも1つの方法を利用して製剤化された、請求項1−20のいずれか1項記載の組成物。
- ナノ微粒子およびミクロ微粒子活性物質が、タンパク質、ペプチド、ヌクレオチド、抗肥満薬、栄養補給食品、コルチコステロイド、エラスターゼ阻害剤、抗真菌薬、腫瘍治療薬、制吐薬、鎮痛薬、心血管薬、抗炎症薬、駆虫薬、抗不整脈薬、抗生物質、抗凝血薬、抗うつ薬、抗糖尿病薬、抗てんかん薬、抗ヒスタミン薬、抗高血圧薬、抗ムスカリン薬、抗ミコバクテリア薬、抗腫瘍薬、免疫抑制薬、抗甲状腺薬、抗ウイルス薬、抗不安薬、鎮静薬、収斂薬、β-アドレナリン受容体遮断薬、血液製品および代替物、心臓変力薬、造影剤、コルチコステロイド、鎮咳薬、診断薬、診断画像薬、利尿薬、ドパミン作動薬、止血薬、免疫薬、脂質調節薬、筋弛緩薬、副交感神経作動薬、上皮小体カルシトニンおよびビホスホネート、プロスタグランジン、放射性医薬品、性ホルモン、抗アレルギー薬、興奮薬および食欲抑制薬、交感神経作動薬、乾燥甲状腺製剤、血管拡張薬およびキサンチンからなる群より選択される、請求項1−21のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つの表面安定化剤が、非イオン性表面安定化剤、アニオン性表面安定化剤、カチオン性表面安定化剤、およびイオン性表面安定化剤からなる群より選択される、請求項1−22のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つの表面安定化剤が、塩化セチルピリジニウム、ゼラチン、カゼイン、ホスファチド、デキストラン、グリセリン、アラビアゴム、コレステロール、トラガカント、ステアリン酸、ステアリン酸エステルおよび塩、ステアリン酸カルシウム、モノステアリン酸グリセリン、セトステアリルアルコール、セトマクロゴール乳化ワックス、ソルビタンエステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール、臭化ドデシルトリメチルアンモニウム、ステアリン酸ポリオキシエチレン、コロイド二酸化ケイ素、リン酸塩、ドデシル硫酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、非結晶セルロース、マグネシウムアルミニウムシリケート、トリエタノールアミン、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、4-(1,1,3,3-テトラメチルブチル)-フェノールとエチレンオキシドおよびホルムアルデヒドとのポリマー、ポロキサマー、ポロキサミン、荷電リン脂質、ジミリストイルホスファチジルグリセリン、ジオクチルスルホコハク酸塩、スルホコハク酸ナトリウムのジアルキルエステル、ラウリル硫酸ナトリウム、アルキルアリールポリエーテルスルホネート、ステアリン酸スクロースおよびジステアリン酸スクロースの混合物、-(-PEO)--(-PBO-)--(-PEO-)-の構造のトリブロック共重合体、p-イソノニルフェノキシポリ-(グリシドール)、デカノイル-N-メチルグルカミド、n-デシルβ-D-グルコピラノシド、n-デシルβ-D-マルトピラノシド、n-ドデシルβ-D-グルコピラノシド、n-ドデシルβ-D-マルトシド、ヘプタノイル-N-メチルグルカミド、n-ヘプチル-β-D-グルコピラノシド、n-ヘプチルβ-D-チオグルコシド、n-ヘキシルβ-D-グルコピラノシド、ノナノイル-N-メチルグルカミド、n-ノイルβ-D-グルコピラノシド、オクタノイル-N-メチルグルカミド、n-オクチルβ-D-グルコピラノシド、オクチルβ-D-チオグルコピラノシド、リソザイム、PEG誘導体化リン脂質、PEG誘導体化コレステロール、PEG誘導体化コレステロール誘導体、PEG誘導体化ビタミンA、PEG誘導体化ビタミンE、および酢酸ビニルとビニルピロリドンのランダム共重合体からなる群より選択される、請求項1−23のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つのカチオン性表面安定化剤が、高分子、生体高分子、多糖、セルロース、アルギン酸塩、非高分子化合物、およびリン脂質からなる群より選択される、請求項1−23のいずれか1項記載の組成物。
- 少なくとも1つの表面安定化剤が、カチオン性脂質、塩化ベンザルコニウム、スルホニウム化合物、ホスホニウム化合物、第4級アンモニウム化合物、臭化ベンジル-ジ(2-クロロエチル) エチルアンモニウム、塩化ヤシ油トリメチルアンモニウム、臭化ヤシ油トリメチルアンモニウム、塩化ヤシ油メチルジヒドロキシエチルアンモニウム、臭化ヤシ油メチルジヒドロキシエチルアンモニウム、塩化デシルトリエチルアンモニウム、塩化デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウム、塩化臭化デシルジメチルヒドロキシエチルアンモニウム(訳者注:「塩化」は不要。誤記と思われる)、塩化C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウム、塩化臭化C12-15ジメチルヒドロキシエチルアンモニウム(訳者注:同上)、塩化ヤシ油ジメチルヒドロキシエチルアンモニウム、臭化ヤシ油ジメチルヒドロキシエチルアンモニウム、メチル硫酸ミリスチルトリメチルアンモニウム、塩化ラウリルジメチルベンジルアンモニウム、臭化ラウリルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウム、臭化ラウリルジメチル(エテノキシ)4アンモニウム、塩化N-アルキル(C12-18)ジメチルベンジルアンモニウム、塩化N-アルキル(C14-18)ジメチルベンジルアンモニウム、塩化N-テトラデシリドメチルベンジルアンモニウム一水和物、塩化ジメチルジデシルアンモニウム、塩化N-アルキル(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウム、ハロゲン化トリメチルアンモニウム、アルキルトリメチルアンモニウム塩、ジアルキルジメチルアンモニウム塩、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、エトキシ化されたアルキルアミドアルキルジアルキルアンモニウム塩、エトキシ化されたトリアルキルアンモニウム塩、塩化ジアルキルベンゼンジアルキルアンモニウム、塩化N-ジデシルジメチルアンモニウム、塩化N-テトラデシルジメチルベンジルアンモニウム一水和物、塩化N-アルキル(C12-14)ジメチル1-ナフチルメチルアンモニウム、塩化ドデシルジメチルベンジルアンモニウム、塩化ジアルキルベンゼンアルキルアンモニウム、塩化ラウリルトリメチルアンモニウム、塩化アルキルベンジルメチルアンモニウム、臭化アルキルベンジルジメチルアンモニウム、臭化C12トリメチルアンモニウム、臭化C15トリメチルアンモニウム、臭化C17トリメチルアンモニウム、塩化ドデシルベンジルトリエチルアンモニウム、ポリ塩化ジアリルジメチルアンモニウム(DADMAC)、塩化ジメチルアンモニウム、ハロゲン化アルキルジメチルアンモニウム、塩化トリセチルメチルアンモニウム、臭化デシルトリメチルアンモニウム、臭化ドデシルトリエチルアンモニウム、臭化テトラデシルトリメチルアンモニウム、塩化メチルトリオクチルアンモニウム、POLYQUAT 10(商標)、臭化テトラブチルアンモニウム、臭化ベンジルトリメチルアンモニウム、コリンエステル、塩化ベンザルコニウム、塩化ステアルアルコニウム(stearalkonium)化合物、臭化セチルピリジニウム、塩化セチルピリジニウム、4級化されたポリオキシエチルアルキルアミンのハロゲン化物塩、MIRAPOL(商標)、ALKAQUAT(商標)、アルキルピリジニウム塩、アミン、アミン塩、アミンオキシド、イミドアゾリニウム塩、プロトン化第4級アクリルアミド、メチル化第4級ポリマー、カチオン性グアール、ポリメチルメタクリル酸臭化トリメチルアンモニウム、ポリビニルピロリドン-2-ジメチルアミノエチルメタクリル酸ジメチル硫酸、臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム、ポリ(臭化2-メタクリルオキシエチルトリメチルアンモニウム)(S1001)、ポリ(N-ビニルピロリドン/2-ジメチルアミノエチルメタクリル酸)ジメチル硫酸第4級(S1002)、およびポリ(塩化2-メチルアクリルオキシアミドプロピルトリメチルアンモニウム)(S1004)からなる群より選択される、請求項1−23のいずれか1項記載の組成物。
- 2つ以上の表面安定化剤からなる、請求項1−26記載の組成物。
- 表面安定化剤として、ラウリル硫酸ナトリウム、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、またはそれらの組み合わせからなる、請求項1−27のいずれか1項記載の組成物。
- (a) (i) 少なくとも1つの溶解度の低いナノ微粒子活性物質およびその表面に吸着した少なくとも1つの表面安定化剤であって、上記ナノ微粒子活性物質が約1000nm未満の有効平均粒径を有するものと、(ii) 約1ミクロンより大きく、約10ミクロンより小さい有効平均粒径を有する少なくとも1つのミクロ微粒子活性物質とを組み合わせ、
(b) 適当な製剤を形成する
ことからなる、製剤を調製する方法。 - ミクロ微粒子活性物質粒子が乾式粉砕により調製される、請求項29記載の方法。
- ミクロ微粒子、ナノ微粒子、または両方の活性物質粒子が湿式粉砕により調製される、請求項29または30記載の方法。
- 粒子の表面に吸着した少なくとも1つの表面安定化剤を有するナノ微粒子活性物質粒子を、噴霧乾燥、噴霧造粒、凍結乾燥、または関連する製薬上許容される乾燥工程により乾燥粉末マトリックスに組み入れた後、乾式混合または同様の混合工程により前記微細化活性物質粒子のバルクと組み合わせる、請求項29−31のいずれか1項記載の方法。
- (a) 粒子の表面に吸着した少なくとも1つの表面安定化剤を有するナノ微粒子活性物質粒子を、噴霧乾燥、噴霧造粒、凍結乾燥、または関連する製薬上許容される乾燥工程により乾燥粉末マトリックスに組み入れ、
(b) 前記微細化活性物質粒子を、噴霧乾燥、噴霧造粒、凍結乾燥、または関連する製薬上許容される乾燥工程により乾燥粉末マトリックスに組み入れ、
(c) (a)および(b)から得られたマトリックスを乾式混合または同様の混合工程により組み合わせる、
請求項29−32のいずれか1項記載の方法。 - ミクロ微粒子活性物質粒子が、ナノ微粒子活性物質/表面安定化剤粒子によりコーティングされている、請求項29−31のいずれか1項記載の方法。
- コーティングが、噴霧造粒、回転造粒、噴霧コーティング、または関連する製薬工程からなる群より選択される方法により達成される、請求項34記載の方法。
- ミクロ微粒子活性物質粒子が、高剪断造粒または関連する製薬湿式混合工程の基体として用いられ(ここで、ナノ微粒子活性物質/表面安定化剤粒子は造粒液の形態で適用される)、乾燥した後に得られる固体のマトリックス中に、ナノ微粒子活性物質粒子およびミクロ微粒子活性物質粒子が均一に分散している、請求項29−31のいずれか1項記載の方法。
- ナノ微粒子活性物質/表面安定化剤粒子およびミクロ微粒子活性物質粒子を、固形の急速崩壊型マトリックスに組み入れるための乾燥粉末または粉末混合物に製剤した後、前記乾燥粉末または粉末混合物を錠剤圧縮機または同様の製薬上許容される圧縮機を用いて圧縮して錠剤を形成する、請求項29−36のいずれか1項記載の方法。
- 哺乳類を治療するのに有用な医薬品を製造するための、請求項1記載の組成物の使用。
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